JP2001019640A - 外用組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 本発明は十分な効果が得られ、副作用も生じ
にくいエペリゾンまたはトルペリゾン配合外用製剤を得
る。 【解決手段】 エペリゾンおよびトルペリゾンから選ば
れる少なくとも１種、およびビタミン類を配合したこと
を特徴とする外用組成物。
にくいエペリゾンまたはトルペリゾン配合外用製剤を得
る。 【解決手段】 エペリゾンおよびトルペリゾンから選ば
れる少なくとも１種、およびビタミン類を配合したこと
を特徴とする外用組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は外用組成物に関し、
さらに詳しくは有効成分の経皮吸収を高め、肩こりに対
して優れた改善効果を有する外用組成物に関する。
さらに詳しくは有効成分の経皮吸収を高め、肩こりに対
して優れた改善効果を有する外用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚は生体への異物の進入を防ぐととも
に、体内からの水分放出を防止するバリアー機能を有す
る。この性質は、薬物を経皮投与する際には障壁とな
り、薬物の吸収を妨げることから、十分な薬理効果を発
現させるのは困難であった。そのため、薬物の経皮吸収
促進剤について様々な研究がなされているが、経皮吸収
促進剤により薬物の皮膚透過性を高めた場合、皮膚刺激
などの副作用が生じる場合があった。
に、体内からの水分放出を防止するバリアー機能を有す
る。この性質は、薬物を経皮投与する際には障壁とな
り、薬物の吸収を妨げることから、十分な薬理効果を発
現させるのは困難であった。そのため、薬物の経皮吸収
促進剤について様々な研究がなされているが、経皮吸収
促進剤により薬物の皮膚透過性を高めた場合、皮膚刺激
などの副作用が生じる場合があった。
【０００３】エペリゾンおよびトルペリゾンは痙性麻痺
に基づく諸症状の他、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰
痛症などの疾患による筋緊張状態の改善剤などとして知
られており、従来、経口により投与されている。しか
し、初期代謝、消化管障害などの点から経皮投与用製剤
が望まれているが、エペリゾンまたはトルペリゾンを配
合した経皮投与製剤では十分な効果は得られていなかっ
た。
に基づく諸症状の他、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰
痛症などの疾患による筋緊張状態の改善剤などとして知
られており、従来、経口により投与されている。しか
し、初期代謝、消化管障害などの点から経皮投与用製剤
が望まれているが、エペリゾンまたはトルペリゾンを配
合した経皮投与製剤では十分な効果は得られていなかっ
た。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は十分な効果が
得られ、副作用も生じにくいエペリゾンまたはトルペリ
ゾン配合外用製剤を得ることを目的とする。
得られ、副作用も生じにくいエペリゾンまたはトルペリ
ゾン配合外用製剤を得ることを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは種々検討の
結果、エペリゾンまたはトルペリゾン配合組成物に、さ
らにビタミン類、特にビタミンＥ類を配合すると、優れ
た薬効を示すのみならず、薬効成分由来の皮膚刺激が軽
減できることを見出し本発明を完成した。
結果、エペリゾンまたはトルペリゾン配合組成物に、さ
らにビタミン類、特にビタミンＥ類を配合すると、優れ
た薬効を示すのみならず、薬効成分由来の皮膚刺激が軽
減できることを見出し本発明を完成した。
【０００６】すなわち本発明は、エペリゾンおよびトル
ペリゾンから選ばれる少なくとも１種、およびビタミン
類を配合したことを特徴とする外用組成物である。
ペリゾンから選ばれる少なくとも１種、およびビタミン
類を配合したことを特徴とする外用組成物である。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明でエペリゾンまたはトルペ
リゾンは、それぞれ塩を用いることもできる。そのとき
の塩は、皮膚外用剤として通常使用できるものであれば
使用することができる。
リゾンは、それぞれ塩を用いることもできる。そのとき
の塩は、皮膚外用剤として通常使用できるものであれば
使用することができる。
【０００８】本発明におけるビタミン類とは、ビタミン
Ａパルミテート、ビタミンＫ3、トコフェロール、ユビ
キノン、補酵素型ビタミンＢ12、ビオチン、ビタミンＥ
類などがあげられる。それらのビタミン類でもビタミン
Ｅ類（トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン
酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールなど）がよ
り好ましく、酢酸トコフェロールが最も好ましい。
Ａパルミテート、ビタミンＫ3、トコフェロール、ユビ
キノン、補酵素型ビタミンＢ12、ビオチン、ビタミンＥ
類などがあげられる。それらのビタミン類でもビタミン
Ｅ類（トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン
酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールなど）がよ
り好ましく、酢酸トコフェロールが最も好ましい。
【０００９】本発明におけるエペリゾンまたはトルペリ
ゾンの配合量は、組成物全量（エアゾールの場合は原液
中）の０．１〜５．０重量％が好ましい。０．１重量％
未満であると薬効が不十分な場合があり、５．０重量％
を越えて配合すると薬物の副作用が生じる可能性がある
からである。
ゾンの配合量は、組成物全量（エアゾールの場合は原液
中）の０．１〜５．０重量％が好ましい。０．１重量％
未満であると薬効が不十分な場合があり、５．０重量％
を越えて配合すると薬物の副作用が生じる可能性がある
からである。
【００１０】ビタミン類の配合量は０．００１〜５．０
重量％が好ましい。ビタミン類の配合量が０．００１重
量％未満であると発明の効果が弱まり、５．０重量％を
越えて配合すると製剤的なバランスが崩れ、相分離など
が起こることがあるからである。
重量％が好ましい。ビタミン類の配合量が０．００１重
量％未満であると発明の効果が弱まり、５．０重量％を
越えて配合すると製剤的なバランスが崩れ、相分離など
が起こることがあるからである。
【００１１】本発明では、エペリゾンまたはトルペリゾ
ン１重量部に対するビタミン類の配合量は０．００１〜
３．０重量部が好ましい。０．００１重量部未満である
と本発明の効果が得難くなり、３．０重量部を越えて配
合しても、それ以上には効果が向上しないからである。
ン１重量部に対するビタミン類の配合量は０．００１〜
３．０重量部が好ましい。０．００１重量部未満である
と本発明の効果が得難くなり、３．０重量部を越えて配
合しても、それ以上には効果が向上しないからである。
【００１２】本発明の外用組成物には必要に応じ水、ア
ルコール類、溶解補助剤、界面活性剤、乳化安定剤、ゲ
ル化剤、粘着剤、血管拡張剤、副腎皮質ホルモン、角質
溶解剤、保湿剤、殺菌剤、抗酸化剤、清涼化剤、香料、
色素などの通常使用される成分を配合し、液剤、クリー
ム剤、軟膏剤、ゲル剤、貼付剤、エアゾール剤などの剤
型にすることができ、通常の方法により製造することが
できる。
ルコール類、溶解補助剤、界面活性剤、乳化安定剤、ゲ
ル化剤、粘着剤、血管拡張剤、副腎皮質ホルモン、角質
溶解剤、保湿剤、殺菌剤、抗酸化剤、清涼化剤、香料、
色素などの通常使用される成分を配合し、液剤、クリー
ム剤、軟膏剤、ゲル剤、貼付剤、エアゾール剤などの剤
型にすることができ、通常の方法により製造することが
できる。
【００１３】
【発明の効果】本発明により、エペリゾンまたはトルペ
リゾンを配合した、有効性が高い低刺激の薬物含有外用
組成物を提供することが可能になった。
リゾンを配合した、有効性が高い低刺激の薬物含有外用
組成物を提供することが可能になった。
【００１４】
【実施例】以下、実施例および試験例を示し、本発明を
さらに詳細に説明する。
さらに詳細に説明する。
【００１５】 実施例１（外用液剤） （成分） （配合量W/v％） 塩酸エペリゾン ２．０ 酢酸トコフェロール ０．２ アジピン酸ジイソプロピル ５．０ ミリスチン酸イソプロピル ３．０ グリセリン ２．０ ポリオキシエチレンアルキルエーテル ３．０ 変性エタノール ４５．０ 精製水 全１００ml 上記成分を撹拌し、均一に溶解させ外用液剤を得た。
【００１６】 実施例２（外用クリーム剤） （成分） （配合量W％） 塩酸エペリゾン ２．０ 酢酸トコフェロール ０．２ 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２０．０ アジピン酸ジイソプロピル ５．０ プロピレングリコール １２．０ ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート ６．０ ソルビタンモノステアレート ３．０ グリセリンモノステアレート ８．０ 精製水 全１００ｇ 上記成分について、乳化剤の製法に準じ、外用クリーム
剤を製造した。
剤を製造した。
【００１７】 実施例３（ゲル剤） （成分） （配合量W％） 塩酸エペリゾン ２．０ 酢酸トコフェロール ０．２ ポリエチレングリコール モノステアレート ５．０ アジピン酸ジイソプロピル ３．０ １，３−ブチレングリコール ８．０ ポリビニルピロリドン ０．５ カルボキシビニルポリマー １．５ ジイソプロパノールアミン 適量 変性エタノール ３０．０ 精製水 全１００ｇ 上記成分について、ゲル剤の製法に準じ、外用ゲル剤を
製造した。
製造した。
【００１８】 実施例４（貼付剤） （成分） （配合量W％） 塩酸エペリゾン ２．０ 酢酸トコフェロール ０．２ ポリエチレンソルビタン モノオレエート １．０ プロピレングリコール ５．０ ポリアクリル酸 ７．０ ポリアクリル酸ナトリウム ６．０ 無水ケイ酸 １．０ 酒石酸 ０．５ アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全１００ｇ 上記成分について、貼付剤の製法に準じ、外用貼付剤を
製造した。
製造した。
【００１９】 実施例５（エアゾール剤） （成分） （配合量W％） 塩酸エペリゾン １．０ 酢酸トコフェロール ０．２ ポリエチレンソルビタン トリステアレート １．２ アジピン酸ジイソプロピル ２．０ １，３−ブチレングリコール １．２ エタノール ２０．０ 精製水 １４．２ イソペンタン １０．０ 液化石油ガス ３．０ ジメチルエーテル 全１００ｇ 上記成分について、エアゾール剤の製法に準じ、外用エ
アゾール剤を製造した。
アゾール剤を製造した。
【００２０】 実施例６（貼付剤） （成分） （配合量W％） 塩酸トルペリゾン ２．０ 酢酸トコフェロール ０．２ ポリエチレンソルビタン モノオレエート １．０ プロピレングリコール ５．０ ポリアクリル酸 ７．０ ポリアクリル酸ナトリウム ６．０ 無水ケイ酸 １．０ 酒石酸 ０．５ アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 精製水 全１００ｇ 上記成分について、貼付剤の製法に準じ、外用貼付剤を
製造した。
製造した。
【００２１】比較例１（外用液剤） 実施例１から酢酸トコフェロールを除き、精製水で全量
調製した処方で、実施例１と同様にして比較用液剤を得
た。
調製した処方で、実施例１と同様にして比較用液剤を得
た。
【００２２】比較例２（外用液剤） 実施例１から塩酸エペリゾンおよび酢酸トコフェロール
を除き、精製水で全量調製した処方で、実施例１と同様
にして比較用液剤を得た。
を除き、精製水で全量調製した処方で、実施例１と同様
にして比較用液剤を得た。
【００２３】試験例１ 実施例１および比較例１〜３の各１０μｌをパッチテス
ト用絆創膏（ミニサイズ：鳥居薬品株式会社製、以下
「パッチ絆」という）に塗布し、被験者６名（Ａ〜Ｆ）
に２４時間、閉塞貼付した。この際、ブランクとして薬
剤未塗布のパッチ絆も同様に２４時間、閉塞貼付した。
２４時間後、パッチ絆を剥がし、刺激を目視判定、直後
値とした。その後１時間後、３時間後、５時間後、２４
時間後も同様に判定した。目視判定は反応なしを０、か
すかな紅斑を１、明らかな紅斑を２とし、スコア化して
表した。結果を表１に示した。
ト用絆創膏（ミニサイズ：鳥居薬品株式会社製、以下
「パッチ絆」という）に塗布し、被験者６名（Ａ〜Ｆ）
に２４時間、閉塞貼付した。この際、ブランクとして薬
剤未塗布のパッチ絆も同様に２４時間、閉塞貼付した。
２４時間後、パッチ絆を剥がし、刺激を目視判定、直後
値とした。その後１時間後、３時間後、５時間後、２４
時間後も同様に判定した。目視判定は反応なしを０、か
すかな紅斑を１、明らかな紅斑を２とし、スコア化して
表した。結果を表１に示した。
【００２４】
【表１】
【００２５】表１の結果より、実施例１はエペリゾンま
たはトルペリゾンの皮膚刺激を明らかに軽減し、エペリ
ゾンの配合されていない比較例２およびブランクとほぼ
同等な結果となった。実施例１はエペリゾンまたはトル
ペリゾン或いはそれらの由来の刺激抑制の作用が高いこ
とが判明した。よって本発明が低刺激性の薬物配合外用
組成物であることが確認された。
たはトルペリゾンの皮膚刺激を明らかに軽減し、エペリ
ゾンの配合されていない比較例２およびブランクとほぼ
同等な結果となった。実施例１はエペリゾンまたはトル
ペリゾン或いはそれらの由来の刺激抑制の作用が高いこ
とが判明した。よって本発明が低刺激性の薬物配合外用
組成物であることが確認された。
【００２６】試験例２ 実施例１および比較例１で得られた製剤について、肩こ
りを訴える患者１０名を対象に有効性アンケート試験を
行った。用法・用量としては、１日４回を限度として１
日数回、適量を患部に塗擦するように指示した。投与終
了時に投与開始時と比較した肩こり症状別改善度を「著
明改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、
「悪化」の５段階で評価した。その結果を表２に示し
た。
りを訴える患者１０名を対象に有効性アンケート試験を
行った。用法・用量としては、１日４回を限度として１
日数回、適量を患部に塗擦するように指示した。投与終
了時に投与開始時と比較した肩こり症状別改善度を「著
明改善」、「中等度改善」、「軽度改善」、「不変」、
「悪化」の５段階で評価した。その結果を表２に示し
た。
【００２７】
【表２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/00 ６２９ Ａ６１Ｋ 31/00 ６２９ 47/22 47/22 Ｆターム(参考） 4C076 AA06 AA09 AA12 AA17 AA24 AA72 BB31 CC09 DD29 DD30 DD34 DD37 DD38 DD39 DD43 DD45 DD46 DD47 DD50 DD51 DD59N EE09 EE16 EE23 4C086 AA01 AA02 BC21 MA02 MA05 MA63 NA06 NA11 ZA08 ZA94
Claims (4)
- 【請求項１】 エペリゾンおよびトルペリゾンから選ば
れる少なくとも１種、およびビタミン類を配合したこと
を特徴とする外用組成物。 - 【請求項２】 ビタミン類がビタミンＥ類である請求項
１記載の外用組成物。 - 【請求項３】 ビタミン類が酢酸トコフェロールである
請求項１記載の外用組成物。 - 【請求項４】 エペリゾンまたはトルペリゾンの配合量
１重量部に対し、ビタミン類の配合量が０．００１〜
３．０重量部である外用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11195158A JP2001019640A (ja) | 1999-07-09 | 1999-07-09 | 外用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11195158A JP2001019640A (ja) | 1999-07-09 | 1999-07-09 | 外用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001019640A true JP2001019640A (ja) | 2001-01-23 |
Family
ID=16336405
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11195158A Withdrawn JP2001019640A (ja) | 1999-07-09 | 1999-07-09 | 外用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001019640A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005104920A (ja) * | 2003-09-30 | 2005-04-21 | Ya Man Ltd | 皮膚外用剤及びその使用方法 |
-
1999
- 1999-07-09 JP JP11195158A patent/JP2001019640A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005104920A (ja) * | 2003-09-30 | 2005-04-21 | Ya Man Ltd | 皮膚外用剤及びその使用方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20060620 |