JP2000515509A - 脊椎動物、特に哺乳動物の寄生虫、特に外部寄生虫を駆除する方法と、この方法を実施するための組成物 - Google Patents
脊椎動物、特に哺乳動物の寄生虫、特に外部寄生虫を駆除する方法と、この方法を実施するための組成物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 化学式(I)の化合物を殺寄生虫効果のある量だけ、動物の全身に拡散し 且つよく浸透するような投与経路で投与することを特徴とする、脊椎動物、特に 哺乳動物の非病原性外寄生虫、特に節足動物、主として昆虫および蜘類を除去す る方法: (ここで、 R1はハロゲン原子、CNまたはメチルであり、 R2はS(O)nR3またはハロアルキルであり、 R3はアルキルまたはハロアルキルであり、 R4は水素またはハロゲン原子、またはNR5R6、S(O)mR7、C(O) R7またはC(O)OR7、アルキル、ハロアルキルまたはOR8基またはN=C (R9)(R10)基を表し、 R5とR6はそれぞれ独立に水素原子またはアルキル、ハロアルキル、アルコ キシカルボニル、C(O)アルキルまたはS(O)rCF3基を示し、R5とR6は 一緒に1つまたは2つの酸素や硫黄のような二価のヘテロ原子を含むことのでき る二価アルキレン基を形成することができ、 R7はアルキルまたはハロアルキル基を表し、 R8はアルキルまたはハロアルキル基または水素原子を表し、 R9はアルキル基または水素原子を表し、 R10はハロゲン原子またはフェニルまたはヘテロアリール基を表し、必要に 応じてOH,‐O‐アルキル、‐S‐アルキル、シアノまたはアルキルのような 一つまたは複数の基で置換されていてもよく、 R11とR12は互いに独立して水素またはハロゲン原子、必要に応じてCNま たはNO2を表すが、Hまたはハロゲンが好ましく、 R13はハロゲン原子またはハロアルキル、ハロアルコキシ、S(O)qCF3 またはSF5基を表し、 m,n,qおよびrはそれぞれ独立に0、1または2に等しい整数を表し、 Xは三価の窒素原子またはC−R12基を表し、この炭素原子の他の3つの原 子価は芳香環の一部を成し、 ただし、R1がメチルの時はR3はハロアルキル、R4はNH2、R11はCl、 R13はCF3、XはNである) 2. R1がCNであり、および/またはR3がハロアルキルであり、および/ま たはR4がNH2であり、および/またはR11とR12がそれぞれ独立してハロゲン 原子であり、および/またはR13がハロアルキルである化合物を用いる請求項1 に記載の方法。 3. 化合物が1−[2,6−Cl2−4−CF3フェニル]−3−CN−4−[ SO−CF3]−5−NH2ピラゾールである請求項2に記載の方法。 4. 化学式(I)の化合物がR2がS(O)nR3であり且つn=1で、R3は好 ましくはCF3またはアルキル、例えばメチルまたはエチルであるか、n=0で、 R3は好ましくはCF3である請求項1または2に記載の方法。 5. 動物に対して1回の投与または連日投与より少ない頻度の非常に少ない回 数で有効量を投与する請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法。 6. 動物に対して月毎またはそれよりも少ない頻度、特に2、3または6カ月 に1度有効量を投与する請求項5に記載の方法。 7. 動物の体重基準で0.01〜100mg/kg、特に1〜50mg/kg の有効量を投与する請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法。 8. 動物の体重基準で10〜30mg/kg、特に20mg/kgの有効量を 投与する請求項7に記載の方法。 9. 化学式(I)の化合物が血清レベル1ng/ml以上となる請求項1〜8 のいずれか一項に記載の方法。 10. 小動物のノミに対しては20〜30ng/ml、ダニに対しては30〜 50ng/mlに血清レベルを維持するように投与量を選択する請求項1〜9の いずれか一項に記載の方法。 11. 経口、非経口経路または経皮的に効果のある局所的処方により製剤が投 与される請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法。 12. 1つまたは複数の他の殺寄生虫薬、特に大環状ラクトン型エンデクトシ ダル殺寄生虫薬を付随的にまたは同時に投与する請求項1〜11のいずれか一項 に記載の方法。 13. 組み合わせる殺寄生虫薬をアヴェルメクチン(avermectins)、イヴェ ルメクチン(ivermectin)、アバメクチン(abamectin)、ドラメクチン(doram ectin)、モキシデクチン(moxidectin)、ミルベマイシン(milbemycins)とこ れらの化合物の誘導体で構成される群の中から選択する請求項12に記載の方法 。 14. 動物の外寄生虫を実質的に除去するのに効果的な量の請求項1〜3に記 載の化学式(I)の化合物を全身に浸透させるのに適した溶媒中に含むことを特 徴とする、請求項1〜13のいずれか一項に記載の、脊椎動物の寄生虫、特に脊 椎動物の外寄生虫、特に節足動物、主として昆虫および蜘類を除去する方法を実 施するための組成物。 15. 化学式(I)の化合物を動物に対して1回のみまたは非常に少ない回数 投与するだけでよい量含む請求項14に記載の組成物。 16. 単一の製剤の形をした請求項15に記載の組成物。 17. 化学式(I)の化合物を動物の体重基準で0.001、特に0.01〜 100mg/kg、特に1〜50mg/kg含む請求項15または16に記載の 組成物。 18. 10〜30、特に20mg/kgの投与量を含む請求項17に記載の組 成物。 19. 大環状ラクトン型エンデクトシダル殺寄生虫薬をさらに含む請求項15 〜18いずれか一項に記載の組成物。 20. エンデクトシダル殺寄生虫薬がアヴェルメクチン(avermectins)、イ ヴェルメクチン(ivermectin)、アバメクチン(abamectin)、ドラメクチン(d oramectin)、モキシデクチン(moxidectin)、ミルベマイシン(milbemycins) とこれらの化合物の誘導体で構成される群の中から選択される請求項19に記載 の組成物。 21. 経日投与用に包装された請求項14〜20いずれか一項に記載の組成物 。 22. 腸内に放出するために、特に胃保護用ゼラチンカプセルまたは胃耐性錠 剤の形に包装された請求項21に記載の組成物。 23. 化学式(I)の化合物を非経口投与、特に注射に適した賦形剤中に含む 請求項14〜20いずれか一項に記載の組成物。 24. 生物学的に許容可能な液体溶媒を含む請求項23に記載の組成物。 25. 化学式(I)の化合物を徐放性物質中に含む請求項23または24に記 載の組成物で、。 26. 化学式(I)の化合物を1〜100mg/kg/日ずつ放出するように 構成した請求項25に記載の組成物。 27. エンデクトサイドを0.01〜15mg/kg/日ずつ放出するように 構成した、請求項19または20と組み合わされた請求項25または26に記載 の組成物で、。 28. 化学式(I)の化合物と大環状ラクトン型のエンデクトサイドを含む徐 放製剤とを混合することによって形成された請求項27に記載の組成物。 29. 化学式(I)の化合物が油性のアジュバントと組み合わされる請求項2 3と24のいずれか1項に記載の組成物。 30. 化学式(I)の化合物が経皮的経路のための局所溶媒中に含まれる請求 項14〜20のいずれか一項に記載の組成物。 31. 化合物が化学式(II)の化合物である請求項14〜22のいずれか一項 に記載の組成物。 32. 愛玩用小動物、特に犬や猫のノミを除去するための、請求項14〜31 のいずれか一項に記載の組成物を製造するための、請求項1〜3に記載の化学式 (I)の化合物の使用。 33. 請求項14〜31のいずれか一項に記載の、愛玩用小動物、特に犬およ び猫のダニを除去するための組成物を製造するための、請求項1〜3に記載の化 学式(I)の化合物の使用。 34. 請求項14〜31のいずれか一項に記載の、大動物、特にウシ、ヤギ、 ヒツジのノミを除去するための組成物を製造するための、請求項1〜3に記載の 化学式(I)の化合物の使用。 35. 請求項14〜31のいずれか一項に記載の、大動物、特にウシ、ヤギ、 ヒツジのハエ幼虫症を引き起こす寄生虫を除去するための組成物を製造するため の、請求項1〜3に記載の化学式(I)の化合物の使用。 36. 請求項14〜31のいずれか1項に記載の、有害なハエを除去するため の組成物を製造するための、請求項1〜3に記載の化学式(I)の化合物の使用 。 37. 請求項14〜31のいずれか1項に記載のブタのヒゼンダニ症を除去す るための組成物を製造するための、請求項1〜3に記載の化学式(I)の化合物 の使用。
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