JP2000512988A - ケルセチンのアナログまたは誘導体(プロドラッグ) - Google Patents
ケルセチンのアナログまたは誘導体(プロドラッグ)Info
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Abstract
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- 【特許請求の範囲】 1.以下の構造式Iを有する化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩: ここで、R1、R2、R3、R4、およびR5のうち、1つはアミノ酸カルバメート基CONH CH(R6)CO2Hであり、そして残りはそれぞれ水素であり、 そしてここで、R6は水素またはC1-4低級アルキルである。 2.R6がメチルである、請求項1に記載の化合物。 3.R1、R2、R3、およびR5がそれぞれ水素であり、そしてR4がCONHCH2CO2Hであ る、請求項1または2に記載の化合物。 4.R1、R2、R4、およびR5がそれぞれ水素であり、そしてR3がCONHCH2CO2Hであ る、請求項1または2に記載の化合物。 5.アルカリ金属塩、アンモニウム塩、またはアミン塩の形態である、請求項1 〜4のいずれかに記載の化合物。 6.アミノ糖と共に形成されるアミン塩である、請求項5に記載の化合物。 7.N-アルキルアミノ糖と共に形成されるアミン塩である、請求項5に記載の化 合物。 8.前記アミノ糖がN-メチル-D-グルカミンである、請求項7に記載の化合物。 9.前記アミノ糖が以下から選択される、請求項6に記載の化合物: 1-アミノ-1-デオキシ-D-ソルビトール、 N-メチル-D-グルカミン(メグルミン)、 1-デオキシ-1-(メチルアミノ)-D-ガラクチトール、 1-デオキシ-1-(オクチルアミノ)-D-グルシトール、 1-デオキシ-1-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-D-グルシトール、 ジソルビチルアミン、 D-ガラクトサミン、 D-グルコサミン、および D-マンノサミン。 10.R4がCONHCH2CO2Hである請求項5〜9のいずれかに記載の化合物と、R3がC ONHCH2CO2Hである請求項5〜9のいずれかに記載の化合物との混合物を含む、プ ロドラッグ組成物。 11.3'-((N-カルボキシメチル)カルバモイルオキシ)-3,4',5,7-テトラヒドロ キシフラボン、N-メチルグルカミン塩と、3'-((N-カルボキシメチル)カルバモイ ルオキシ)-3,3',5,7-テトラヒドロキシフラボン、N-メチルグルカミン塩との混 合物を含む、ケルセチンに生分解可能なプロドラッグ組成物。 12.請求項1〜9のいずれかに記載の化合物、あるいは請求項10または11 に記載の組成物の、新生物疾患またはガンに罹患する哺乳動物の処置のための治 療における、使用。 13.請求項1〜9のいずれかに記載の化合物の、あるいは請求項10または1 1に記載のプロドラッグ組成物の治療的に有効な非毒性量を、適合性の薬学的に 受容可能な添加剤、キャリア、希釈剤、または賦形剤と混合して含む、薬学的組 成物。 14.インビボでケルセチンに生分解可能なケルセチンカルバメートエステルを 含有する、請求項13に記載の薬学的組成物。 15.単位投薬形態で提供される無菌液体調製物の形態である、請求項13また は14に記載の薬学的組成物。 16.前記化合物またはプロドラッグ組成物がリン酸緩衝化生理食塩水中に溶解 される、請求項15に記載の薬学的組成物。 17.新生物疾患またはガンに罹患する哺乳動物を処置する方法であって、請求 項13〜16のいずれか1項に記載の薬学的組成物を該動物に投与する工程を包 含する、方法。
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