JP2000256184A - 口腔内貼付製剤 - Google Patents
口腔内貼付製剤Info
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- JP2000256184A JP2000256184A JP11061151A JP6115199A JP2000256184A JP 2000256184 A JP2000256184 A JP 2000256184A JP 11061151 A JP11061151 A JP 11061151A JP 6115199 A JP6115199 A JP 6115199A JP 2000256184 A JP2000256184 A JP 2000256184A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 その先端角度において部位差や個人差のある
種々の歯肉乳頭部に対して良好にこれを覆うことがで
き、また密着性がよく、したがって薬物の利用効率が改
善された口腔内貼付製剤を提供することを課題とする。 【解決手段】 少なくとも一つの角は鋭角であり、少な
くとも２つの角は互いに異なる角度を有し、且つ内角の
和が７２０度以下となる二等辺三角形、菱形、本塁ベー
ス形の五角形、亀甲形の六角形、あるいはその他の形状
の多角形を有することを特徴とする口腔内貼付製剤。 【効果】 様々な形状を有する歯肉乳頭部およびその付
近を過不足なく覆うことができ、且つ局所麻酔薬などの
薬物の利用効率も高くなる。
種々の歯肉乳頭部に対して良好にこれを覆うことがで
き、また密着性がよく、したがって薬物の利用効率が改
善された口腔内貼付製剤を提供することを課題とする。 【解決手段】 少なくとも一つの角は鋭角であり、少な
くとも２つの角は互いに異なる角度を有し、且つ内角の
和が７２０度以下となる二等辺三角形、菱形、本塁ベー
ス形の五角形、亀甲形の六角形、あるいはその他の形状
の多角形を有することを特徴とする口腔内貼付製剤。 【効果】 様々な形状を有する歯肉乳頭部およびその付
近を過不足なく覆うことができ、且つ局所麻酔薬などの
薬物の利用効率も高くなる。
Description
【０００１】
【発明の属する利用分野】本発明は、口腔内に適用さ
れ、口腔内での薬物投与を行なう際に用いられる貼付製
剤に関し、特に歯肉乳頭部への貼付用として好適な口腔
内貼付製剤に関するものである。
れ、口腔内での薬物投与を行なう際に用いられる貼付製
剤に関し、特に歯肉乳頭部への貼付用として好適な口腔
内貼付製剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】従来から、口腔内での薬物の投与方法と
して液剤、軟膏剤、ゼリー剤、スプレー剤、トローチ
剤、バッカル錠、舌下錠などを用いる方法が知られてい
る。また近年、唾液などの水分で濡れた口腔粘膜に対し
ても良好な接着性を示す製剤として、水溶性あるいは水
膨潤性の高分子を基剤とする口腔内貼付製剤が数多く開
発ないし提案されているが、その製剤の形状に言及した
ものは多くなく、特開平５−３１０５６１、特開平４−
３８７２６、特開平１−２７２５２１、特開昭６１−３
０５１６などにおいて円形、楕円形、正方形、長方形の
製剤が明細書の詳細な説明中に記載されている程度に過
ぎない。
して液剤、軟膏剤、ゼリー剤、スプレー剤、トローチ
剤、バッカル錠、舌下錠などを用いる方法が知られてい
る。また近年、唾液などの水分で濡れた口腔粘膜に対し
ても良好な接着性を示す製剤として、水溶性あるいは水
膨潤性の高分子を基剤とする口腔内貼付製剤が数多く開
発ないし提案されているが、その製剤の形状に言及した
ものは多くなく、特開平５−３１０５６１、特開平４−
３８７２６、特開平１−２７２５２１、特開昭６１−３
０５１６などにおいて円形、楕円形、正方形、長方形の
製剤が明細書の詳細な説明中に記載されている程度に過
ぎない。
【０００３】口腔内貼付製剤の利用価値の高い一用途と
して、歯科用表面麻酔剤がある。歯科における表面麻酔
の適応は、浸潤麻酔や伝達麻酔時の注射針刺入部位粘
膜の麻酔が主であり、その他、表在性小範囲の歯肉膿
瘍切開部位の麻酔、歯石除去または歯周ポケット掻爬
時のポケット内壁の麻酔、歯肉縁付近におよぶ充填ま
たは歯冠補綴時の麻酔、歯科用器材の口腔内接触に対
しての嘔吐反射、絞扼反射の強い患者に対する麻酔、
交換期乳歯などの高度な動揺歯抜歯時や歯牙破折除去時
の麻酔、ドライソケット、口腔内粘膜潰瘍、アフタ、
その他創傷部などの除痛のための麻酔、ラバーダムク
ランプ装着時の歯肉の除痛のための麻酔、金属線副子
などの装着または除去時の麻酔などがある。
して、歯科用表面麻酔剤がある。歯科における表面麻酔
の適応は、浸潤麻酔や伝達麻酔時の注射針刺入部位粘
膜の麻酔が主であり、その他、表在性小範囲の歯肉膿
瘍切開部位の麻酔、歯石除去または歯周ポケット掻爬
時のポケット内壁の麻酔、歯肉縁付近におよぶ充填ま
たは歯冠補綴時の麻酔、歯科用器材の口腔内接触に対
しての嘔吐反射、絞扼反射の強い患者に対する麻酔、
交換期乳歯などの高度な動揺歯抜歯時や歯牙破折除去時
の麻酔、ドライソケット、口腔内粘膜潰瘍、アフタ、
その他創傷部などの除痛のための麻酔、ラバーダムク
ランプ装着時の歯肉の除痛のための麻酔、金属線副子
などの装着または除去時の麻酔などがある。
【０００４】これらのうち、特に上記の〜の表面麻
酔処置は歯肉乳頭部およびその周辺の歯肉縁を中心に施
されることが多いが、従来の経皮吸収型貼付製剤や上記
の発明で提案されている製剤の形状では、かかる部位に
適切に貼付することが困難である。すなわち歯肉乳頭部
は、歯間空隙を埋めるように突き出ている部位であっ
て、それを正面あるいは裏面から見ると三角状を呈して
いて、ために円形や楕円形の製剤を用いてそれを歯肉乳
頭部に貼付すると、製剤の一部あるいは大部分は両脇の
歯をも覆うようになって該製剤が歯肉乳頭部に十分に密
着せず、薬物の利用効率も劣るなどの問題がある。
酔処置は歯肉乳頭部およびその周辺の歯肉縁を中心に施
されることが多いが、従来の経皮吸収型貼付製剤や上記
の発明で提案されている製剤の形状では、かかる部位に
適切に貼付することが困難である。すなわち歯肉乳頭部
は、歯間空隙を埋めるように突き出ている部位であっ
て、それを正面あるいは裏面から見ると三角状を呈して
いて、ために円形や楕円形の製剤を用いてそれを歯肉乳
頭部に貼付すると、製剤の一部あるいは大部分は両脇の
歯をも覆うようになって該製剤が歯肉乳頭部に十分に密
着せず、薬物の利用効率も劣るなどの問題がある。
【０００５】正方形や長方形の製剤はそれらの四つの角
（コーナー）が全て直角であるので、三角状の歯肉乳頭
部の先端角度が直角乃至その近傍角である場合に限り、
任意の角を貼付しても歯肉乳頭部全体を良好に覆うこと
ができる。しかし複数ある歯肉乳頭部の各先端角度は、
一般的に部位毎に異なる上に後記する通り個人差もあっ
て区々であり、歯肉乳頭部の先端角度が直角より大きい
と該製剤の直角のコーナーでは歯肉乳頭部を十分に覆う
ことができず麻酔効果が不十分となる。一方歯肉乳頭部
の先端角度が直角より小さいと、該製剤の一部あるいは
大部分は両脇の歯をも覆うようになって製剤が歯肉乳頭
部に十分に密着せず、薬物の利用効率も劣るなどの問題
がある。さらに長方形の製剤では、貼付が物理的に不可
能な場合もある。
（コーナー）が全て直角であるので、三角状の歯肉乳頭
部の先端角度が直角乃至その近傍角である場合に限り、
任意の角を貼付しても歯肉乳頭部全体を良好に覆うこと
ができる。しかし複数ある歯肉乳頭部の各先端角度は、
一般的に部位毎に異なる上に後記する通り個人差もあっ
て区々であり、歯肉乳頭部の先端角度が直角より大きい
と該製剤の直角のコーナーでは歯肉乳頭部を十分に覆う
ことができず麻酔効果が不十分となる。一方歯肉乳頭部
の先端角度が直角より小さいと、該製剤の一部あるいは
大部分は両脇の歯をも覆うようになって製剤が歯肉乳頭
部に十分に密着せず、薬物の利用効率も劣るなどの問題
がある。さらに長方形の製剤では、貼付が物理的に不可
能な場合もある。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】上記に鑑みて本発明
は、その先端角度において部位差や個人差のある種々の
歯肉乳頭部に対して良好にこれを覆うことができ、また
密着性がよく、したがって薬物の利用効率が改善された
口腔内貼付製剤を提供することを課題とする。
は、その先端角度において部位差や個人差のある種々の
歯肉乳頭部に対して良好にこれを覆うことができ、また
密着性がよく、したがって薬物の利用効率が改善された
口腔内貼付製剤を提供することを課題とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】上記の課題は、つぎに示
す手段により解決することができる。 (1) 少なくとも一つの角は鋭角であり、少なくとも２つ
の角は互いに異なる角度を有し、且つ内角の和が７２０
度以下となる多角形であることを特徴とする口腔内貼付
製剤。 (2) 多角形中の全ての角が、角度３０〜１５０度の範囲
内にある上記(1) 記載の口腔内貼付製剤。 (3) 多角形が、線対称形である上記(1) または(2) 記載
の口腔内貼付製剤。 (4) 多角形が、二等辺三角形である上記(1) 記載の口腔
内貼付製剤。 (5) 多角形が、四等辺四角形である上記(1) 記載の口腔
内貼付製剤。 (6) 多角形が、二つの直角を含む五角形である上記(1)
記載の口腔内貼付製剤。 (7) 多角形が、四つの角が等しい六角形である上記(1)
記載の口腔内貼付製剤。 (8) 薬物を含む粘着性膏体層を有する上記(1) 〜(7) の
いずれかに記載の口腔内貼付製剤。 (9) 薬物を含む粘着性膏体層と支持体層とを有する上記
(1) 〜(8) のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。 (10)薬物が、コカイン、プロカイン、クロロプロカイ
ン、テトラカイン、ベンゾカイン、リドカイン、メピバ
カイン、プリロカイン、プピバカイン、ジブカイン、プ
ロポキシカイン、エチドカイン、ジクロニンおよびこれ
らの薬理学的に許容される塩からなる局所麻酔薬群から
選択された少なくとも１種である上記(8)または(9)記載
の口腔内貼付製剤。 (11)歯肉乳頭部への貼付用である上記(1) 〜(10)のいず
れかに記載の口腔内貼付製剤。
す手段により解決することができる。 (1) 少なくとも一つの角は鋭角であり、少なくとも２つ
の角は互いに異なる角度を有し、且つ内角の和が７２０
度以下となる多角形であることを特徴とする口腔内貼付
製剤。 (2) 多角形中の全ての角が、角度３０〜１５０度の範囲
内にある上記(1) 記載の口腔内貼付製剤。 (3) 多角形が、線対称形である上記(1) または(2) 記載
の口腔内貼付製剤。 (4) 多角形が、二等辺三角形である上記(1) 記載の口腔
内貼付製剤。 (5) 多角形が、四等辺四角形である上記(1) 記載の口腔
内貼付製剤。 (6) 多角形が、二つの直角を含む五角形である上記(1)
記載の口腔内貼付製剤。 (7) 多角形が、四つの角が等しい六角形である上記(1)
記載の口腔内貼付製剤。 (8) 薬物を含む粘着性膏体層を有する上記(1) 〜(7) の
いずれかに記載の口腔内貼付製剤。 (9) 薬物を含む粘着性膏体層と支持体層とを有する上記
(1) 〜(8) のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。 (10)薬物が、コカイン、プロカイン、クロロプロカイ
ン、テトラカイン、ベンゾカイン、リドカイン、メピバ
カイン、プリロカイン、プピバカイン、ジブカイン、プ
ロポキシカイン、エチドカイン、ジクロニンおよびこれ
らの薬理学的に許容される塩からなる局所麻酔薬群から
選択された少なくとも１種である上記(8)または(9)記載
の口腔内貼付製剤。 (11)歯肉乳頭部への貼付用である上記(1) 〜(10)のいず
れかに記載の口腔内貼付製剤。
【０００８】
【作用】本発明の口腔内貼付製剤（以下、製剤と略称）
は、その多角形中の少なくとも一つの角は鋭角であるこ
と、少なくとも２つの角は互いに異なる角度を有するこ
と、および多角形の内角の和が７２０度以下であるこ
と、の少なくとも三点を特徴とする。内角の和が７２０
度以下であることにより、一つの角の平均角度が過大で
ない、例えば平均角度が１５０度以下となる多角形が得
られ易くなる。かかる多角形の例として、後記するよう
な角度が３０〜１５０度の範囲内にある多角形例が得ら
れる。歯肉乳頭部の先端角度は部位差や個人差がある
が、９０度以下である頻度は高くて一般的には３０度〜
１５０度程度に及んでいる。これに対して本発明の製剤
はその多角形中の少なくとも一つの角は鋭角であり、少
なくとも２つの角は互い異なる角度を有し且つ個々の角
は好ましくは３０度〜１５０度程度であるので、多角形
のうちから歯肉乳頭部の先端角度に一致する、あるいは
それに近い角を選択して適用することができる。
は、その多角形中の少なくとも一つの角は鋭角であるこ
と、少なくとも２つの角は互いに異なる角度を有するこ
と、および多角形の内角の和が７２０度以下であるこ
と、の少なくとも三点を特徴とする。内角の和が７２０
度以下であることにより、一つの角の平均角度が過大で
ない、例えば平均角度が１５０度以下となる多角形が得
られ易くなる。かかる多角形の例として、後記するよう
な角度が３０〜１５０度の範囲内にある多角形例が得ら
れる。歯肉乳頭部の先端角度は部位差や個人差がある
が、９０度以下である頻度は高くて一般的には３０度〜
１５０度程度に及んでいる。これに対して本発明の製剤
はその多角形中の少なくとも一つの角は鋭角であり、少
なくとも２つの角は互い異なる角度を有し且つ個々の角
は好ましくは３０度〜１５０度程度であるので、多角形
のうちから歯肉乳頭部の先端角度に一致する、あるいは
それに近い角を選択して適用することができる。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明の製剤は、上記した特徴を
有し且つ口腔内に貼付可能である限り、その多角形の全
体的な形状、角数、各角の角度、薬物の種類、薬物の設
置方法などについては基本的に何ら制限を受けるもので
はない。以下、本発明を好ましい実施態様を含めて詳細
に説明する。
有し且つ口腔内に貼付可能である限り、その多角形の全
体的な形状、角数、各角の角度、薬物の種類、薬物の設
置方法などについては基本的に何ら制限を受けるもので
はない。以下、本発明を好ましい実施態様を含めて詳細
に説明する。
【００１０】歯肉乳頭部の先端角度は、一般的には３０
度〜１５０度程度の範囲に及ぶが、３０度〜１２０度程
度の範囲であることが多い。よって本発明における多角
形の全部の角は、角度が３０度〜１５０度、特に３０度
〜１２０度であることが好ましい。なお多角形の内角の
和は、７２０度以下とする。内角の和を７２０度以下と
することにより、角度が３０度〜１５０度、特に３０度
〜１２０度である角を複数個有する多角形を一層デザイ
ンし易くなる。
度〜１５０度程度の範囲に及ぶが、３０度〜１２０度程
度の範囲であることが多い。よって本発明における多角
形の全部の角は、角度が３０度〜１５０度、特に３０度
〜１２０度であることが好ましい。なお多角形の内角の
和は、７２０度以下とする。内角の和を７２０度以下と
することにより、角度が３０度〜１５０度、特に３０度
〜１２０度である角を複数個有する多角形を一層デザイ
ンし易くなる。
【００１１】製剤の角数は、例えば３〜６個である。こ
れらのうちの少なくとも一つの角は鋭角であり、少なく
とも二つは互いに異なる角度を有することが必須である
が、全ての角が互いに異なる角度を有していてもよい。
かかる多角形の好ましい例としては、二等辺三角形、三
つの角が全て異なる三角形などの三角形類、四等辺四角
形（菱形）、台形、四つの角が全て異なる四角形などの
四角形類、一つの直角を有する五角形、二つの直角を有
する線対称な五角形、五つの角が全て異なる五角形など
の五角形類、四つの角が等しい線対称な六角形、六つの
角が全て異なる六角形などの六角形類などである。
れらのうちの少なくとも一つの角は鋭角であり、少なく
とも二つは互いに異なる角度を有することが必須である
が、全ての角が互いに異なる角度を有していてもよい。
かかる多角形の好ましい例としては、二等辺三角形、三
つの角が全て異なる三角形などの三角形類、四等辺四角
形（菱形）、台形、四つの角が全て異なる四角形などの
四角形類、一つの直角を有する五角形、二つの直角を有
する線対称な五角形、五つの角が全て異なる五角形など
の五角形類、四つの角が等しい線対称な六角形、六つの
角が全て異なる六角形などの六角形類などである。
【００１２】一般的には角度の異なる角を多く有する実
施態様ほど歯肉乳頭部への適用性が向上するものの、そ
のような多角形は概して対称性が低い形状となってその
製造性、加工性、歩留り、取り扱いの容易さなどの点で
劣り、外見上の美観にも劣る。かかる点から本発明の製
剤は、線対称形を有するものが好ましく、特に二等辺三
角形、四等辺四角形（菱形）、二つの直角を有する線対
称な五角形（野球の本塁ベース形）、四つの角が等しい
線対称な六角形（亀甲形）などであることが好ましい。
施態様ほど歯肉乳頭部への適用性が向上するものの、そ
のような多角形は概して対称性が低い形状となってその
製造性、加工性、歩留り、取り扱いの容易さなどの点で
劣り、外見上の美観にも劣る。かかる点から本発明の製
剤は、線対称形を有するものが好ましく、特に二等辺三
角形、四等辺四角形（菱形）、二つの直角を有する線対
称な五角形（野球の本塁ベース形）、四つの角が等しい
線対称な六角形（亀甲形）などであることが好ましい。
【００１３】製剤の寸法は、製剤の操作性（使用性ある
いは取り扱い性）、製造加工性、物理的な貼付可能性な
どの点から、一般的には多角形の一辺の長さは０．２ｃ
ｍ〜１．５ｃｍが好ましく、さらに好ましくは０．５ｃ
ｍ〜１．２ｃｍである。
いは取り扱い性）、製造加工性、物理的な貼付可能性な
どの点から、一般的には多角形の一辺の長さは０．２ｃ
ｍ〜１．５ｃｍが好ましく、さらに好ましくは０．５ｃ
ｍ〜１．２ｃｍである。
【００１４】図１〜図４は、いずれも本発明の製剤の実
施例の上面図であって、１は製剤である。図１の製剤１
は、一つの角ａと二つの角ｂとを有する二等辺三角形を
呈し、図２の製剤１は、二つの角ｃと二つの角ｄとを有
する四等辺四角形を呈し、図３の製剤１は、一つの角
ｅ、二つの角ｆおよび二つの直角ｇを有する線対称な五
角形を呈し、図４の製剤１は、二つの角ｈと四つの角ｉ
とを有する線対称な六角形を呈する。
施例の上面図であって、１は製剤である。図１の製剤１
は、一つの角ａと二つの角ｂとを有する二等辺三角形を
呈し、図２の製剤１は、二つの角ｃと二つの角ｄとを有
する四等辺四角形を呈し、図３の製剤１は、一つの角
ｅ、二つの角ｆおよび二つの直角ｇを有する線対称な五
角形を呈し、図４の製剤１は、二つの角ｈと四つの角ｉ
とを有する線対称な六角形を呈する。
【００１５】図１の二等辺三角形の製剤１は、その角ａ
（頂角）は通常３０度〜１２０度、好ましくは３０度〜
９０度である。該二等辺三角形は、その頂角ａが６０度
の場合には角ａ、ｂが共に同じの正三角形となって角度
のバラエティーが少なくなるので、頂角ａは６０度以外
である。二等辺の長さは０．５ｃｍ〜１．５ｃｍが好ま
しく、０．７ｃｍ〜１．３ｃｍがさらに好ましい。この
実施例の製剤１は、一般的には比較的鋭角の患部や狭隘
な部位に存在する患部への使用に適している。
（頂角）は通常３０度〜１２０度、好ましくは３０度〜
９０度である。該二等辺三角形は、その頂角ａが６０度
の場合には角ａ、ｂが共に同じの正三角形となって角度
のバラエティーが少なくなるので、頂角ａは６０度以外
である。二等辺の長さは０．５ｃｍ〜１．５ｃｍが好ま
しく、０．７ｃｍ〜１．３ｃｍがさらに好ましい。この
実施例の製剤１は、一般的には比較的鋭角の患部や狭隘
な部位に存在する患部への使用に適している。
【００１６】図２の四等辺四角形（菱形）の製剤１は、
鋭角の角ｃと鈍角の角ｄとの二種の角を有するので、患
部の角度に応じて角ｃと角ｄとを使い分けることがで
き、よって鋭角から鈍角に至る比較的広範な使用が可能
である。その角ｃは３０度〜８９度が好ましく、３０度
〜６０度がさらに好ましい。四等辺四角形の場合、角ｄ
と角ｃとは互いに補角の関係にあるので、角ｄは（１８
０°−角ｃ）となる。四等辺四角形の一辺の長さは０．
３ｃｍ〜１．２ｃｍが好ましく、０．５ｃｍ〜１．０ｃ
ｍがさらに好ましい。
鋭角の角ｃと鈍角の角ｄとの二種の角を有するので、患
部の角度に応じて角ｃと角ｄとを使い分けることがで
き、よって鋭角から鈍角に至る比較的広範な使用が可能
である。その角ｃは３０度〜８９度が好ましく、３０度
〜６０度がさらに好ましい。四等辺四角形の場合、角ｄ
と角ｃとは互いに補角の関係にあるので、角ｄは（１８
０°−角ｃ）となる。四等辺四角形の一辺の長さは０．
３ｃｍ〜１．２ｃｍが好ましく、０．５ｃｍ〜１．０ｃ
ｍがさらに好ましい。
【００１７】図３の五角形（本塁ベース形）の製剤１
は、鋭角の角ｅ、鈍角の角ｆ、および直角の角ｇの三種
の角を有する。角ｆは１０５度〜１７５度が好ましく、
１２０度から１５０度がさらに好ましい。なお角ｅの半
角と角ｆとは互いに補角の関係にあって、角ｅ／２は
（１８０°−角ｆ）で表される。しかして図３の製剤１
は、直角ｇを含む分だけ図２の製剤よりも一層広範な使
用が可能である。五角形の五辺の各長さは同じであって
もよく、また五辺のうちの三辺の各長さは互いに異なっ
ていてもよいが、いずれにせよ一辺の長さは０．３ｃｍ
〜１．２ｃｍが好ましく、０．５ｃｍ〜１．０ｃｍがさ
らに好ましい。
は、鋭角の角ｅ、鈍角の角ｆ、および直角の角ｇの三種
の角を有する。角ｆは１０５度〜１７５度が好ましく、
１２０度から１５０度がさらに好ましい。なお角ｅの半
角と角ｆとは互いに補角の関係にあって、角ｅ／２は
（１８０°−角ｆ）で表される。しかして図３の製剤１
は、直角ｇを含む分だけ図２の製剤よりも一層広範な使
用が可能である。五角形の五辺の各長さは同じであって
もよく、また五辺のうちの三辺の各長さは互いに異なっ
ていてもよいが、いずれにせよ一辺の長さは０．３ｃｍ
〜１．２ｃｍが好ましく、０．５ｃｍ〜１．０ｃｍがさ
らに好ましい。
【００１８】図４の六角形（亀甲形）の製剤１は、二つ
の角ｈと四つの角ｉとを有し、角ｈは鋭角であり、角ｉ
は鈍角である。角ｉは１２１度〜１５０度が好ましく、
１２１度〜１４０度がさらに好ましい。なお角ｈの半角
と角ｉとは互いに補角の関係にあって、角ｈ／２は（１
８０°−角ｉ）で表される。六角形の一辺の長さは０．
２ｃｍ〜１．０ｃｍが好ましく、０．３ｃｍ〜０．８ｃ
ｍがさらに好ましい。図４の製剤１は、概して比較的鈍
角の患部への使用に適している。
の角ｈと四つの角ｉとを有し、角ｈは鋭角であり、角ｉ
は鈍角である。角ｉは１２１度〜１５０度が好ましく、
１２１度〜１４０度がさらに好ましい。なお角ｈの半角
と角ｉとは互いに補角の関係にあって、角ｈ／２は（１
８０°−角ｉ）で表される。六角形の一辺の長さは０．
２ｃｍ〜１．０ｃｍが好ましく、０．３ｃｍ〜０．８ｃ
ｍがさらに好ましい。図４の製剤１は、概して比較的鈍
角の患部への使用に適している。
【００１９】本発明において、多角形の一つまたは全部
の角の先端には、必要に応じて適当な曲率半径の丸みを
持たせても良い。図５は、本発明の他の実施例の部分上
面図であって、多角形の製剤１が有する複数の角のうち
の一つの角ｊのみを示し、角ｊはその先端に曲率半径Ｒ
の丸みを有する。同図において、点線は丸みを付ける前
の、一方、実線は丸みを付けた後の角ｊのそれぞれ先端
の状態を示す。角ｊの大きさは、前記した通り、一般的
には３０度〜１５０度程度の範囲であり、曲率半径Ｒの
大きさは、０．１〜２ｍｍ程度、好ましくは０．２〜１
ｍｍ程度である。図１〜図４における各角ａ〜ｉは、図
５に示す角ｊと同程度の曲率半径Ｒを有していてもよ
い。
の角の先端には、必要に応じて適当な曲率半径の丸みを
持たせても良い。図５は、本発明の他の実施例の部分上
面図であって、多角形の製剤１が有する複数の角のうち
の一つの角ｊのみを示し、角ｊはその先端に曲率半径Ｒ
の丸みを有する。同図において、点線は丸みを付ける前
の、一方、実線は丸みを付けた後の角ｊのそれぞれ先端
の状態を示す。角ｊの大きさは、前記した通り、一般的
には３０度〜１５０度程度の範囲であり、曲率半径Ｒの
大きさは、０．１〜２ｍｍ程度、好ましくは０．２〜１
ｍｍ程度である。図１〜図４における各角ａ〜ｉは、図
５に示す角ｊと同程度の曲率半径Ｒを有していてもよ
い。
【００２０】本発明の製剤は、薬物を含む粘着性膏体層
のみにて形成されていてもよく、あるいは該粘着性膏体
層と適当な支持体層とから形成されていてもよい。粘着
性膏体層に含まれる薬物としては、実質的に口腔内で経
粘膜投与が可能なものであれば特に限定されないが、本
発明が特に歯肉乳頭部周辺への貼付に適していることか
ら、リドカインなどの局所麻酔剤、塩酸テトラサイクリ
ンなどの歯科用抗生物質、塩化セチルピリジニウムなど
の殺菌消毒剤、塩酸クロルヘキシジンなどの口腔内感染
予防治療剤、アズレンなどの消炎剤などの局所性薬物類
が好ましく、さらに好ましくはコカイン、プロカイン、
クロロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、リド
カイン、メピバカイン、プリロカイン、プピバカイン、
ジブカイン、プロポキシカイン、エチドカイン、ジクロ
ニンおよびこれらの薬理学的に許容される塩からなる群
から選択される局所麻酔薬である。
のみにて形成されていてもよく、あるいは該粘着性膏体
層と適当な支持体層とから形成されていてもよい。粘着
性膏体層に含まれる薬物としては、実質的に口腔内で経
粘膜投与が可能なものであれば特に限定されないが、本
発明が特に歯肉乳頭部周辺への貼付に適していることか
ら、リドカインなどの局所麻酔剤、塩酸テトラサイクリ
ンなどの歯科用抗生物質、塩化セチルピリジニウムなど
の殺菌消毒剤、塩酸クロルヘキシジンなどの口腔内感染
予防治療剤、アズレンなどの消炎剤などの局所性薬物類
が好ましく、さらに好ましくはコカイン、プロカイン、
クロロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、リド
カイン、メピバカイン、プリロカイン、プピバカイン、
ジブカイン、プロポキシカイン、エチドカイン、ジクロ
ニンおよびこれらの薬理学的に許容される塩からなる群
から選択される局所麻酔薬である。
【００２１】粘着性膏体層は、歯肉乳頭部周辺に実質的
に貼付可能なものであれば特に限定されず常温で感圧粘
着性を有し、実質的に水溶性、水膨潤性、非水吸収性、
あるいは非水溶性などの高分子を基剤とする粘着剤など
にて形成されたものが例示される。これらは、従来既知
のものを使用すればよい。
に貼付可能なものであれば特に限定されず常温で感圧粘
着性を有し、実質的に水溶性、水膨潤性、非水吸収性、
あるいは非水溶性などの高分子を基剤とする粘着剤など
にて形成されたものが例示される。これらは、従来既知
のものを使用すればよい。
【００２２】支持体層は、貼付時に著しい違和感を生じ
るものでなければ特に限定されず、適当な厚みを有する
有機樹脂のフィルム、シート、不織布、あるいは織布、
さらにはそれらの二種以上の積層物などにて形成された
ものが例示される。
るものでなければ特に限定されず、適当な厚みを有する
有機樹脂のフィルム、シート、不織布、あるいは織布、
さらにはそれらの二種以上の積層物などにて形成された
ものが例示される。
【００２３】本発明の製剤の製造方法は特に限定され
ず、例えば経皮吸収型テープ製剤などの貼付剤について
周知されている方法によって製造することができる。
ず、例えば経皮吸収型テープ製剤などの貼付剤について
周知されている方法によって製造することができる。
【００２４】
【実施例】以下、実施例および比較例をもって本発明を
詳細に述べるが、本発明はこれらによって何ら限定され
るものではない。なお、以下の記載において、部は重量
部を意味する。
詳細に述べるが、本発明はこれらによって何ら限定され
るものではない。なお、以下の記載において、部は重量
部を意味する。
【００２５】〔粘着剤Ａ溶液の調製〕不活性ガス雰囲気
下でアクリル酸２−エチルヘキシルエステル９５部とア
クリル酸５部とを酢酸エチル中で共重合させて、粘着剤
Ａ溶液を調製した。
下でアクリル酸２−エチルヘキシルエステル９５部とア
クリル酸５部とを酢酸エチル中で共重合させて、粘着剤
Ａ溶液を調製した。
【００２６】実施例１ 粘着剤Ａ溶液４０部（固形分）にリドカイン６０部を加
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。この粘
着剤層をポリプロピレンとポリエステルとの混合繊維製
不織布（約５００μｍ厚み、目付９０ｇ／ｍ2 ）に貼り
合わせ、かくしてリドカイン含有シートを得た。ついで
該リドカイン含有シートを角ａが３０度、二等辺の長さ
が１．０ｃｍの二等辺三角形（図１参照）に切断して本
発明の製剤を作製した。
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。この粘
着剤層をポリプロピレンとポリエステルとの混合繊維製
不織布（約５００μｍ厚み、目付９０ｇ／ｍ2 ）に貼り
合わせ、かくしてリドカイン含有シートを得た。ついで
該リドカイン含有シートを角ａが３０度、二等辺の長さ
が１．０ｃｍの二等辺三角形（図１参照）に切断して本
発明の製剤を作製した。
【００２７】実施例２ 実施例１で得たリドカイン含有シートを用い、これを二
つの角ｃが４５度、二つの角ｄが１３５度、一辺の長さ
が０．８ｃｍの四等辺四角形（図２参照）に切断して本
発明の製剤を作製した。
つの角ｃが４５度、二つの角ｄが１３５度、一辺の長さ
が０．８ｃｍの四等辺四角形（図２参照）に切断して本
発明の製剤を作製した。
【００２８】実施例３ 実施例１で得たリドカイン含有シートを用い、これを角
ｅが６０度、二つの角ｆが１５０度、および二つの直角
ｇを有し、二つの直角ｇを挟む三辺の長さが０．８ｃｍ
の五角形（図３参照）に切断して本発明の製剤を作製し
た。
ｅが６０度、二つの角ｆが１５０度、および二つの直角
ｇを有し、二つの直角ｇを挟む三辺の長さが０．８ｃｍ
の五角形（図３参照）に切断して本発明の製剤を作製し
た。
【００２９】実施例４ 実施例１で得たリドカイン含有シートを用い、これを二
つの角ｈが８８度、四つの角ｉが１３６度、四つの角ｉ
に挟まれる二辺の長さが０．６ｃｍ、該二辺に直交する
方向での二辺間距離が１．０ｃｍの亀甲形の六角形（図
４参照）に切断して本発明の製剤を作製した。
つの角ｈが８８度、四つの角ｉが１３６度、四つの角ｉ
に挟まれる二辺の長さが０．６ｃｍ、該二辺に直交する
方向での二辺間距離が１．０ｃｍの亀甲形の六角形（図
４参照）に切断して本発明の製剤を作製した。
【００３０】実施例１〜４から得た各製剤が有する歯肉
乳頭部への適用可能角の角度、および二人のボランティ
アＡ、Ｂの各二箇所の歯肉乳頭部（各歯肉乳頭部の先端
角度は表１参照）を麻酔試験の対象とした麻酔試験の結
果（麻酔効果と歯肉乳頭部への貼付状態）を表１に示
す。なお麻酔効果は、製剤を貼付後２分間放置し、その
後、針にて歯肉乳頭部を刺激し、その際の刺激痛の有無
を調べた。なお歯肉乳頭部への貼付状態については、歯
肉乳頭部をその両脇の歯に及ばずにほヾ過不足なく覆う
ことができた場合は○、歯肉乳頭部の脇の一つの歯に及
んだ場合は△、歯肉乳頭部の両脇の歯に及んだ場合は×
とした。
乳頭部への適用可能角の角度、および二人のボランティ
アＡ、Ｂの各二箇所の歯肉乳頭部（各歯肉乳頭部の先端
角度は表１参照）を麻酔試験の対象とした麻酔試験の結
果（麻酔効果と歯肉乳頭部への貼付状態）を表１に示
す。なお麻酔効果は、製剤を貼付後２分間放置し、その
後、針にて歯肉乳頭部を刺激し、その際の刺激痛の有無
を調べた。なお歯肉乳頭部への貼付状態については、歯
肉乳頭部をその両脇の歯に及ばずにほヾ過不足なく覆う
ことができた場合は○、歯肉乳頭部の脇の一つの歯に及
んだ場合は△、歯肉乳頭部の両脇の歯に及んだ場合は×
とした。
【００３１】
【表１】
【００３２】
【発明の効果】歯肉乳頭部の先端角度は個人差があって
一般的には３０度〜１５０度程度の広い範囲に及ぶ。こ
のために円形や方形を有する従来の口腔内貼付製剤で
は、歯肉乳頭部の両脇の歯にまで及ぶ程に過度に覆った
り、逆に歯肉乳頭部の一部しか覆えなかったりするなど
の問題があった。これに対して本発明の口腔内貼付製剤
は、角度の異なる複数の角を含む多角形を有するので多
角形のうちから歯肉乳頭部の先端角度に一致する、ある
いはそれに近い角を選択して適用することができ、しか
して様々な形状を有する歯肉乳頭部およびその付近を過
不足なく覆うことができる。その結果、局所麻酔薬など
の薬物の利用効率も高くなる。
一般的には３０度〜１５０度程度の広い範囲に及ぶ。こ
のために円形や方形を有する従来の口腔内貼付製剤で
は、歯肉乳頭部の両脇の歯にまで及ぶ程に過度に覆った
り、逆に歯肉乳頭部の一部しか覆えなかったりするなど
の問題があった。これに対して本発明の口腔内貼付製剤
は、角度の異なる複数の角を含む多角形を有するので多
角形のうちから歯肉乳頭部の先端角度に一致する、ある
いはそれに近い角を選択して適用することができ、しか
して様々な形状を有する歯肉乳頭部およびその付近を過
不足なく覆うことができる。その結果、局所麻酔薬など
の薬物の利用効率も高くなる。
【図１】本発明の口腔内貼付製剤の実施例の上面図であ
る。
る。
【図２】本発明の口腔内貼付製剤の他の実施例の上面図
である。
である。
【図３】本発明の口腔内貼付製剤の他の実施例の上面図
である。
である。
【図４】本発明の口腔内貼付製剤の他の実施例の上面図
である。
である。
【図５】本発明の口腔内貼付製剤の他の実施例の部分上
面図である。
面図である。
１ 口腔内貼付製剤
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/46 Ａ６１Ｋ 31/46 Ｆターム(参考） 4C052 AA16 BB14 MM05 4C076 AA73 BB23 CC01 EE03 EE10 EE24 EE48 FF34 FF68 4C086 AA01 AA02 MA02 MA03 MA05 MA10 MA32 MA57 NA10 NA11 ZA08
Claims (11)
- 【請求項１】 少なくとも一つの角は鋭角であり、少な
くとも２つの角は互いに異なる角度を有し、且つ内角の
和が７２０度以下となる多角形であることを特徴とする
口腔内貼付製剤。 - 【請求項２】 多角形中の全ての角が、角度３０〜１５
０度の範囲内にある請求項１記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項３】 多角形が、線対称形である請求項１また
は２記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項４】 多角形が、二等辺三角形である請求項１
記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項５】 多角形が、四等辺四角形である請求項１
記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項６】 多角形が、二つの直角を含む五角形であ
る請求項１記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項７】 多角形が、四つの角が等しい六角形であ
る請求項１記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項８】 薬物を含む粘着性膏体層を有する請求項
１〜７のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項９】 薬物を含む粘着性膏体層と支持体層とを
有する請求項１〜８のいずれかに記載の口腔内貼付製
剤。 - 【請求項１０】 薬物が、コカイン、プロカイン、クロ
ロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、リドカイ
ン、メピバカイン、プリロカイン、プピバカイン、ジブ
カイン、プロポキシカイン、エチドカイン、ジクロニン
およびこれらの薬理学的に許容される塩からなる局所麻
酔薬群から選択された少なくとも１種である請求項８ま
たは９記載の口腔内貼付製剤。 - 【請求項１１】 歯肉乳頭部への貼付用である請求項１
〜１０のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11061151A JP2000256184A (ja) | 1999-03-09 | 1999-03-09 | 口腔内貼付製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11061151A JP2000256184A (ja) | 1999-03-09 | 1999-03-09 | 口腔内貼付製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000256184A true JP2000256184A (ja) | 2000-09-19 |
Family
ID=13162844
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11061151A Pending JP2000256184A (ja) | 1999-03-09 | 1999-03-09 | 口腔内貼付製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000256184A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2777899A1 (es) * | 2019-02-06 | 2020-08-06 | Hector Alfredo Duilio Polizzi | Apósito oral con efecto anestésico |
| CN115708816A (zh) * | 2022-10-20 | 2023-02-24 | 重庆医科大学 | 一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法 |
-
1999
- 1999-03-09 JP JP11061151A patent/JP2000256184A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2777899A1 (es) * | 2019-02-06 | 2020-08-06 | Hector Alfredo Duilio Polizzi | Apósito oral con efecto anestésico |
| CN115708816A (zh) * | 2022-10-20 | 2023-02-24 | 重庆医科大学 | 一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法 |
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Legal Events
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|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090519 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090709 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20090804 |