ITRM20000627A1

ITRM20000627A1 - Crema per la pelle attiva sul circolo superficiale.

Info

Publication number: ITRM20000627A1
Application number: IT2000RM000627A
Authority: IT
Inventors: Sirio Passi
Original assignee: Idi Irccs
Priority date: 2000-11-29
Filing date: 2000-11-29
Publication date: 2002-05-29
Also published as: ITRM20000627A0; EP1339385A1; IT1317068B1; AU2002222534A1; US20030108510A1; JP2004514689A; WO2002043691A1

Description

Descrizione dell'’invenzione industriale dal titolo: CREMA PER LA PELLE ATTIVA SUL CIRCOLO SUPERFICIALE ;

Il presente trovato riguarda il settore cosmetico e più in particolare la realizzazione di una formulazione per somministrazioni topiche finalizzate alla riattivazione del circolo superficiale e all'eliminazioe dei disturbi legati alla sua inefficienza, in particolare la formazione di cellulite.

La formulazione che si descrive si basa sulla combinazione sinergica di tre particolari principi attivi - escina, bufenina e rutina- la cui azione farmacologicamente attiva sulle ramificazioni venose ed arteriose del circolo periferico e sui tessuti perivasali è ulteriormente incrementata sia dalla presenza di antiossidanti e di inibitori della istidina decarbossilasi, sia da un'alta concentrazione di lecitina di soia (3%) e di olio sebosimile (2-10%) che permette loro una rapida penetrazione a livello dermico, dove i tre principi attivi devono svolgere la loro funzione.

La bufenina è un vasodilatatore periferico che agisce attraverso una stimolazione β-adrenergica, svolgendo una azione diretta su arterie ed arteriole cutanee e dei muscoli scheletrici. E' quindi particolarmente indicata nel trattamento delle malattie vascolari periferiche .

L'escina è proposta quale agente antiedema per trattare i sintomi legati ad insufficienza dei vasi venosi e linfatici superficiali, nei quali produce aumentata resistenza e diminuita permeabilità. Mostra inoltre proprietà anti-infiammatorie e antiessudative .

La rutina è un flavonoide dotato di proprietà venotoniche e vasculoprotettrici, in quanto aumenta la resistenza dei vasi e diminuisce la loro permeabilità. E' un potente inibitore della istidina decarbossilasi (Ved.), della elastasi, della ialuronidasi e delle lipossigenasi . Inoltre, data la sua natura polifenolica è un potente scavenger di radicali e specie reattive dell'ossigeno ipergenerati, in particolare a livello cutaneo, sia da processi incontrollati di stasi venosa, ipossiaischemiaiperossia, infiammazione, ecc. sia da insulti ossidativi dell' "environment" {radiazioni, smog, ecc.) .

Per facilitare la penetrazione a livello dermico, oltre alla lecitina di soia, si ricorre secondo il trovato all'uso di un olio sebosimile che costituisce oggetto di una precedente domanda di brevetto della stessa Richiedente depositata in Italia con il nr. RM2000A000440 . Esso è costituito da una miscela di lipidi sebo-simile di netta origine naturale che ben si avvicina alla composizione lipidica del sebo umano normale prodotto dalle ghiandole sebacee .

Una preferita formulazione di tale miscela oleosa (che nel seguito indicheremo come olio A*) risulta essere la seguente: ;(%) Olio di macadamia 50 Olio (cera) di jojoba 24,5 Olio di avogado 10 Insaponificabile olio di oliva (squalene) 12 Colesterolo libero 1,5 Colesterolo oleato 0,5 Fosfolipidi di soia 1,4 BHT ( butilidrossitoluene} 0,1 ;Per quanto riguarda la presenza di antiossidanti vengono utilizzati due antiossidanti fisiologici naturali presenti nel sebo umano, quali la vitamina E (d-RRR-atocoferolo) (0,5-1,5%) e l'ubichinone, (CoQ10) (0,02-0,2%), che operano in sintonia e sinergia per proteggere il sebo dalla ossidazione indotta dalle radiazioni solari e da altri agenti ossidanti presenti nell'entourage. ;L'ulteriore elemento che caratterizza le formulazioni oggetto della presente domanda di brevetto è la presenza di antiinfiammatori, antiradicali liberi e inibitori della decarbossilazione dell'istidina. ;E' noto che dalla decarbossilazione dell 'istidina si forma istamina, una molecola direttamente coinvolta nelle reazioni allergiche . ;Coerentemente a quanto descritto nella domanda di brevetto nr. RM2000A000520 della stessa Richiedente, si propone di utilizzare il magnesio lattato (0,2-0,8%) ed il glicol salicilato (0,5-2,0 %), quali inibitori della decarbossilazione dell'<’ >istidina. Il glicol salicilato è anche noto in letteratura quale ’counteirritant and antinflammatory' cutaneo. ;Si è verificato sperimentalmente che l'azione antistaminica di tali molecole è sinergizzata dalla contemporanea presenza dì antiossidanti quali quelli precedentemente indicati, e di antiinfiammatori quali la stessa rutina , l'estratto di ginko biloba (0,1-0,5%) ed il gel d'aloe (0,1-0,5%) ricco in polisaccaridi . ;In accordo a tali insegnamenti, diamo qui di seguito, a solo titolo esemplificativo e non già esaustivo, una preferita formulazione di una crema attiva sul circolo superficiale, secondo il presente trovato, dove sono indicate per ciascun componente sia la percentuale preferita che l'intervallo di percentuali che permettono comunque di pervenire agli scopi che l'invenzione si prefigge. ;;ESEMPIO 1 ;CREMA ATTIVA SUL CIRCOLO SUPERFICIALE Ingredienti (g, mi) % range % ;;PRINCIPI ATTIVI ;Olio sebosimile (A*) 5 2-10 Escina 0 ,5 0,2-1, 0 Bufenina 0r5 0,2-1,0 Rutina 0,4 0,1-0,6 Quercetina 0,1 0,1-0,6 Mg ascorbil fosfato 0, 4 0,2-0,8 Estratto di ginkgo biloba (secco) 0,2 0,1-0,5 Vit E nicotinato 0, 6 0,2-1,5 Ubichinone 0,05 0, 02-0,1 Aloe gel 200:1 0,2 0,1-0,5 Glicol salicilato 0,5 0,2-1,0 Mg lattato 0.3 0,1-0,5

ECCIPIENTI

Lecitina di soia granuli 3

Glicerina 3

BHT 0,1 Microcombin 0,3

Profumo fragile 0,025 Imidazolinidil urea (IMU) 0,1

Acido citrico 0,2 Carbopol 934 0,9

EDTA 0,1

H20 q.b. a 100

Ε' evidente per ogni esperto del settore che sia la natura che la quantità degli eccipienti possono variare. Per un pH 6, si aggiusta con EDTA o acido lattico.

Nel caso di creme estere si può aggiungere Papaja estratto nell'ordine dello 1-2%.

Si noti che al posto della bufenina, può essere usato quale vasodilatatore periferico, una maggior concentrazione di vitamina nicotinato.

Le proprietà vasoattive dei principi attivi su vasi venosi, arteriosi e linfatici superficiali, associate a quelle antiossidanti e di scavenger di radicali e specie reattive dell'ossigeno sia degli stessi principi attivi sia delle altre specifiche molecole presenti nella formulazione ci hanno portato ad individuare finora per la formulazione oggetto del presente trovato le seguenti indicazioni dermoterapeutiche , testandone clinicamente 1 'efficacia:

riattivazione del circolo superficiale e dei disturbi legati alla sua inefficienza;

1infedema;

dermo-ipodermitiindurative (cellulite); flebopatie (varici degli arti inferiori); flebotrombosi e periflebiti superficiali; senso di pesantezza, affaticamento e stanchezza agli arti; crampi notturni;

tumefazioni ed edemi di origine infiammatoria; ecchimosi ed ematomi;

geloni.

E' evidente da quanto sin qui descritto che numerose modifiche e varianti possono essere effettuate nelle formulazioni senza allontanarsi dallo scopo dell'invenzione e che pertanto tali modifiche e varianti, incluso le variazioni nella natura e composizione degli eccipienti, ricadono nell'ambito di tutela delle rivendicazioni che seguono le quali sono intese a coprire le caratteristiche generiche e specifiche dell'invenzione stessa.

Claims

RIVENDICAZIONI 1) Formulazione per una crema per la pelle ad uso topico attiva sul circolo superficiale caratterizzata dal fatto di contenere come principi attivi escina, bufenina e rutina.
2) Formulazione per una crema per la pelle come alla rivendicazione precedente caratterizzata dal fatto che l'azione farmacologicamente attiva sulle ramificazioni venose ed arteriose del circolo periferico e sui tessuti perivasali dell'escina, bufenina e rutina, è ulteriormente incrementata sia dalla presenza di antiossidanti e di inibitori della istidina decarbossilasi, sia da un'alta concentrazione di lecitina di soia e di olio sebosimile che permette loro una rapida penetrazione a livello dermico, dove i tre principi attivi devono svolgere la loro funzione . 3) Formulazione per una crema per la pelle come alla rivendicazione 2 caratterizzata dal fatto che prevede l'uso di vitamina E e di ubichinone in qualità di antiossidanti fisiologici in quantità efficaci per proteggere il sebo dall'ossidazione indotta dalle radiazioni solari e da altri agenti ossidanti presenti nell'ambiente. 4) Formulazione per una crema per la pelle come alla rivendicazione 2 caratterizzata dal fatto che prevede l'uso di magnesio lattato e glicol salicilato in quantità efficaci quali inibitori della decarbossilazione dell'istidina. 5) Formulazione per una crema ad uso topico come alle rivendicazioni 2 e 3 caratterizzata dal fatto che la vitamina E e l'ubichinone sono impiegati in associazione con quantità efficaci di magnesio ascorbil fosfato, una forma stabile di vitamina C. 6) Formulazione per una crema ad uso topico come alla rivendicazione 2 caratterizzata dal fatto che comprende ulteriormente, in quantità efficaci, gingkolidi del gingko biloba in qualità di antiossidanti. 7.) Formulazione per una crema per la pelle come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto di comprendere i seguenti principi attivi in quantità espresse in percentuale in peso rispetto al peso totale del prodotto : % Olio sebosimile (A*) 2-10 Escina 0,2-1, 0 Bufenina 0,2-1, 0 Rutina 0,1-0, 6 Quercetina 0,1-0, 6 Mg ascorbil fosfato 0, 2-0,8 Estratto di ginkgo biloba (secco) 0, 1-0,5 Vit E nicotinato 0,2-1,5 Ubichinone 0,02-0,1 Aloe gel 200:1 0, 1-0,5 Glicol salicilato 0,2-1, 0 Mg lattato 0,1-0,5 8) Formulazione per una crema per la pelle come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto che è la seguente: Ingredienti (g, mi) % PRINCIPI ATTIVI Olio sebosimile (A*) 5 Escina 0,5 Bufenina 0,5 Rutina 0,4 Quercetina 0,1 Mg ascorbil fosfato 0,4 Estratto di ginkgo biloba (secco) 0,2 Vit E nicotinato 0,6 Ubichinone 0,05 Aloe gel 200:1 0,2 Glicol salicilato 0,5 Mg lattato 0.
3 ECCIPIENTI Lecitina di soia granuli 3 Glicerina 3 BHT 0 ,1 Microcombin 0,3 Profumo fragile 0,025 Imidazolìnidil urea (IMU) 0,1 Acido citrico 0,2 Carbopol 934 0,9 EDTA 0,1 H20 q.b. a 100 9) Formulazione per una crema per la pelle come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto che è indicata terapeuticamente nella riattivazione del circolo superficiale, nel trattamento dei disturbi legati alla sua inefficienza, nella cura del linfedema, delle dermo-ipodermiti indurative (cellulite), delle flebopatie, flebotrombosi e periflebiti superficiali, del senso di pesantezza, affaticamento e stanchezza agli arti, dei crampi notturni, delle tumefazioni ed edemi di origine infiammatoria, delle ecchimosi e degli ematomi, e dei geloni. 10) Formulazione per una crema per la pelle ad uso topico attiva sul circolo superficiale caratterizzata dal fatto di contenere come principi attivi in combinazione fra loro un vasodilatatore periferico, un agente antiedema ed un agente venotonico e vasculoprotettore in quantità efficaci per un'azione farmacologicamente attiva sulle ramificazioni venose ed arteriose del circolo periferico e sui tessuti perivasali.