ITRM20000520A1

ITRM20000520A1 - Formulazione cosmetica.

Info

Publication number: ITRM20000520A1
Application number: IT2000RM000520A
Authority: IT
Inventors: Siro Passi
Original assignee: Idi Irccs
Priority date: 2000-09-28
Filing date: 2000-09-28
Publication date: 2002-03-28
Also published as: US20040013618A1; EP1322285A2; WO2002026207A3; ITRM20000520A0; CA2423713A1; IT1317911B1; AU2001295885A1; JP2004509913A; WO2002026207A2

Description

Descrizione dell 'invenzione industriale dal titolo: FORMULAZIONE COSMETICA;

Il presente trovato riguarda il settore cosmetico e più in particolare la realizzazione di formulazioni per somministrazioni topiche finalizzate alla protezione cutanea contro fattori dannosi esogeni o endogeni ed al riequilibrio dei lipidi dell'omeostasi cutanea alterati in varie dermatosi e nell'invecchiamento. Tali formulazioni contengono principi attivi di stretta origine naturale e rispondono tutte ai seguenti requisiti :

a) hanno una composizione lipidica che si avvicina a quella del sebo umano;

b) presentano un pool di antiossidanti simile a quello presente nel sebo e nella cute; c) hanno molecole sia antinfiammatorie ed antiradicali liberi, sia in grado di inibire la decarbossilazione dell'istidina e quindi la formazione di istamina.

Il razionale che sta alla base dell'invenzione è quello di formulare e preparare somministrazioni topiche di origine strettamente naturale che siano in grado di mimare il sebo umano in modo da veicolare i principi attivi contenuti senza che la cute inneschi sistemi di autodifesa contro prodotti esogeni al contatto del veicolante.

Un altro scopo dell'invenzione è quello di fornire preparati cosmetici anallergenici, cioè incapaci di indurre reazioni allergiche cutanee di contatto.

Per ottenere tale risultato, secondo il trovato è necessario definire delle formulazioni contenenti principi attivi di stretta origine naturale che rispondano a tre requisiti principali :

a) avere una composizione lipidica il più possibile al sebo umano;

b) presentare un insieme di antiossidanti simile a quello presente nel sebo e nella cute ;

c) avere molecole sia antinfiammatorie ed antiradicali liberi, sia in grado di inibire la decarbossilazione dell'istidina e quindi la formazione di istamina.

L'insieme delle conoscenze acquisite sulla chimica e la biologia dei lipidi cutanei ha portato, in una precedente domanda di brevetto della stessa Richiedente che costituisce parte integrante della presente descrizione, a definire una miscela di lipidi sebo-simile di netta origine naturale che ben si avvicina alla composizione lipidica del sebo umano normale prodotto dalle ghiandole sebacee.

Una preferita formulazione di tale miscela (che nel seguito indicheremo come olio A*) risulta essere la seguente:

(%) Olio di macadamia 50 Olio (cera) di jojoba 24,5 Olio di avogado 10 Insaponificabile olio di

oliva (squalene) 12 Colesterolo libero 1,5 Colesterolo oleato 0,5 Fosfolipidi di soia 1,4 BHT ( butilidrossitoluene) 0,1 Un preparato avente tale formulazione è pertanto in grado di fornire una componente lipidica abbastanza simile sia dal punto di vista quantitativo che qualitativo a quella presente nel sebo umano, in accordo a quanto previsto al punto a).

Per quanto riguarda il requisito b) e cioè la presenza di antiossidanti simili a quelli contenuti nel sebo umano e nella cute, a seguito delle ricerche effettuate, l'inventore ha recentemente scoperto che il sebo umano contiene due importanti antiossidanti, la vitamina E (d-RRR-a-tocoferolo) e l'ubichinone, (C0Q10) , che operano in sintonia e sinergia per proteggere il sebo, ed in particolare l'idrocarburo poiinsaturo squalene, dalla ossidazione indotta dalle radiazioni solari e da altri agenti ossidanti presenti nell'entourage.

Pertanto si prevede di impiegare come principali antiossidanti fisiologici naturali, nelle formulazioni secondo il presente trovato, la vitamina E (0,5-1,5%), e l'ubichinone (0,02-0,2%) in associazione al magnesio ascorbil fosfato o all'ascorbil dipalmitato, una forma stabile di vitamina C (1-3%), dalla cui idrolisi si genera la vitamina C. In alcuni casi sono utilizzabili anche dei flavonoidi estremamente attivi quali rutina e quelli presentì in associazione ai gingkolidi nel ginko biloba.

L'ulteriore elemento caratterizzante delle formulazioni oggetto della presente domanda di brevetto è la presenza di antiinfiammatori, antiradicali liberi e inibitori della decarbossilazione dell'istidina.

E' noto che dalla decarbossilazione dell'istidina si forma istamina, una molecola direttamente coinvolta nelle reazioni allergiche .

Secondo il trovato si propone di utilizzare il magnesio lattato (0,2-0,8%) ed il glicol salicilato (0,5-2,0 %), quali inibitori della decarbossilazione dell'istidina. Il glicol salicilato è anche noto in letteratura quale 'counteirritant and antinflammatory' cutaneo.

Si è verificato sperimentalmente che l'azione antistaminica di tali molecole è sinergizzata dalla contemporanea presenza di antiossidanti quali quelli precedentemente indicati, e di antiinfiammatori quale l'abisabololo (0,2-0,8%) incorporato nella sua matrice naturale, vale a dire l'estratto di camomilla (0,1-0,3%), l'acido glicirretinico od i suoi esteri (0,2-1,0%), la rutina (0,05-0,3%), l'estratto di ginko biloba (0,05-0,3%) ed il gel d'aloe (0,1-0,6%) ricco in polisaccaridi.

E' un ulteriore caratteristica del trovato quella di prevedere in taluni casi l'impiego di benzofenone-3, noto filtro solare, la cui attività anti UV-A e anti UV-B si associa a quella anti UV-B del glicol salicilato.

In accordo a tali insegnamenti, diamo qui di seguito, a solo titolo esemplificativo e non già esaustivo, alcune preferite formulazioni di olii e creme nutrienti e antirughe, di creme di bellezza e anticellulite e di latte detergente che rientrano nel campo di tutela della presente privativa.

In dette formulazioni sono indicate per ciascun componente sia la percentuale preferita che l'intervallo di percentuali che permettono comunque di pervenire agli scopi che l'invenzione si prefigge.

Seguono esempi.

ESEMPIO 1

OLIO NUTRIENTE E ANTIRUGHE

Ingredienti (g, mi) %_ range % PRINCIPI ATTIVI

Olio sebosimile (A*) 95 93-97 Ubichinone 0,1 0,02-0,2 Vit E acetato naturale 1,0 0,5-2,0 Ascorbil palmitato 0,2

oc-bisabololo 0,2 0,1-0,5 Estratto oleoso di camomilla 0.9 0,5-3 ECCIPIENTI

Fosfolipidi di soia 2,3 1,5-4 Sepicide HB 0,4 0,4 Profumazione

Profumo fragile o altri) 0,1 0,05-0,3

ESEMPIO 2

CREMA NUTRIENTE NATURALE SEBOSIMILE

Ingredienti: (g,ml)_ %_ range % PRINCIPI ATTIVI

Olio sebosimile (A*) 35 30-40 Ubichinone 0,1 0,02-0,2 Vit E acetato naturale 1,0 0,5-1,5 Glicol salicilato 1,0 0,5-1,5 a-Bisabololo 0,3 0,2-0.6 estratto di camomilla 0,1 0,1-0,3 acido glicirretinico o

suoi esteri 0,4 0,2-1 ECCIPIENTI

Fosfolipidi di soia 2,0 1,0-4 Glicerolo 2,0 1,0-4 BHT (butilidrossitoluene) 0,1

Tegin M (glicerol monostearato) 2,5 Tegocare 150 10,0 Sepicide HB 0,4 Imidazolinidil urea (IMU) 0,2

EDTA bisodico 0,1

Acqua q.b. a 100 Profumazione 0,1 0,05-0,3

Si noti che Tegin M , Tegocare 150 e Sepicide HB si possono sostituire con Microcombin (0,5%), Tegin M (3,8%) Brij 721 (2,0%), Brij 58 (3,0%) ed alcool stearico (2,5%).

ESEMPIO 3

IMMUGEN CREMA

Ingredienti (g,ml) range% PRINCIPI ATTIVI

Olio sebosimile (A*) 10 6-12 Ubichinone 0,05 0,05-0,15 Vit E acetato 1, 0 0,5-1,5 Ascorbil palmitato 1, 5 1-3 a-bisabololo 0, 3 0,2-0,5 estratto di camomilla 0, 1 0,1-0,3 Glicol salicilato 1, 0 0, 5-2 Magnesio Lattato 0, 3 0, 2-0, 4 1-metionina 0, 02 0, 01-0, 03 Benzofenone 3 2,0 1-3 ECCIPIENTI

Olio di silicone 350 1,0

Alcool stearilico 1,0

Gomma xantana 0,2

Simulsol 165 V 1,0

BHT 0,1

EDTA bisodico 0,2

Sepicide HB 0,4 Imidazolinidil urea (IMU) 0,2

Brij 721 2,0

Brij 72 3,0

Acqua q.b. a 100 Profumazione 0,05 0,005-0,3 Si può usare come addensante anche Carbopol (0,3-0,4%) neutralizzato con NaOH (0,13-0,15%). In ogni caso, gli eccipienti possono variare. pH 6 : aggiustare con EDTA o acido lattico Papaja estratto 1-2%

(per creme estere)

CREME DI BELLEZZA

il

LATTE DETERGENTE

ESEMPIO 7 ESEMPIO 8

INGREDIENTI pelle normale pelle normale (g,ml) e range secca grassa

Principi attivi [%] [%i [%] Olio sebosimile (A*) (1-5) 3 1,5

Vit. E acetato naturale (0,1- 0,3) 0,3 0,5)

Mg lattato (0,1÷0,5) 0,3 0,3 Glicol salicilato (0,3÷1) 0,5 0,5 a-bisaboìolo (0,1÷0,8%) 0,4 0,4 Estratto di camomilla 0,1 0,1 (0,1÷0,3)

Acido glicirretinico 0,2 0,2 (o suoi esteri) (0,1÷0,6)

Aloe gel (200:1) (0,1÷0,5) 0,3 0,2 Estratto secco di ginkgo 0,1 0,1 biloba (0,02÷0,15))

Mucopolisaccaridi (0,1÷0,5) 0,1 0,1

Eccipienti: [%] [%] [%] Glicerolo 2,0 2,0 Lecitina di soia (granuli) (1- 2,0 2,0 5)

Alcol cetilico 0,5 0,5 Alcol stearilico 1,4 1,4 Brij 721 3,0 3,0 Brij 72 0,5 0,5 BHT 0,1 0,1 Olio silicone 350 0,5 0,5 Sepicide HB 0,3 0,3 Imidazolidinilurea 0,2 0,2 EDTA bisodico 0,1 0,1 Profumo fragile (0,05÷0,3) 0,05 0,05

H20 q.b. a 100 q.b. a 100

Sodio carbonato o NaOH per alzare il pH a 6

Papaja estratto (per creme estere) 1%

IDRATANTE

ESEMPIO 9 ESEMPIO 10

Si può usare come addensante anche Carbopol (0,3-0,4%) neutralizzato con NaOH (0,13-0,15%). In ogni caso gli eccipienti possono variare. pH 6: aggiustare con EDTA o ac.lattico.

Papaja estratto (per creme estere) 1-2%

E' evidente dagli esempi fin qui illustrati che numerose modifiche e varianti possono essere effettuate nelle formulazioni per quel che riguarda i principi attivi senza allontanarsi dallo scopo dell'invenzione e che pertanto tali modifiche e varianti, incluso le variazioni nella natura e composizione degli eccipienti, ricadono nell'ambito di tutela delle rivendicazioni che seguono le quali sono intese a coprire le caratteristiche generiche e specifiche dell'invenzione stessa.

Claims

RIVENDICAZIONI 1) Formulazione cosmetica per uso topico caratterizzata dal fatto di contenere un miscuglio di principi attivi di origine naturale che risponde ai seguenti requisiti: avere una composizione lipidica che si avvicina a quella del sebo umano; presentare un pool di antiossidanti simile a quello presente nel sebo e nella cute; avere molecole sia antiinfiammatorie ed antiradicali liberi, sia in grado di inibire la decarbossilazione dell'istidina e quindi la formazione di istamina.
2) Formulazione cosmetica come alla rivendicazione 1 caratterizzata dal fatto che comprende : una miscela di olio di macadamia ed olio di avogado in una percentuale pari a quella dei trigliceridi presenti nel sebo; insaponificabile di olio di oliva nella percentuale corrispondente a quella dello squalene nel sebo; cera di jojoba nella percentuale corrispondente a quella delle cere presenti nel sebo, colesterolo libero ed esterificato in quantità equivalenti a quelli presenti nel sebo umano ; vitamina E (d-RRR-a-tocoferolo) e ubichinone in qualità di antiossidanti fisiologici in quantità efficaci per proteggere il sebo dall'ossidazione indotta dalle radiazioni solari e da altri agenti ossidanti presenti nell'ambiente; magnesio lattato e glicol salicilato in quantità efficaci quali inibitori della decarbossilazione dell'istidina.
3) Formulazione cosmetica come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto che la vitamina e e l'ubichinone sono impiegati in associazione con quantità efficaci di ascorbil dipalmitato, una forma stabile di vitamina C, o con magnesio ascorbil fosfato.
4) Formulazione cosmetica come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto che comprende ulteriormente in quantità efficaci flavonoidi attivi quali rutina e gingkolidi del gingko biloba in qualità di antiossidanti .
5) Formulazione cosmetica come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dal fatto che prevede la presenza ulteriore di abisabololo nella sua matrice naturale e di acido glicirretinico o suoi esteri in quantità efficaci per sinergizzare l'effetto antistaminico del magnesio lattato e del glicol salicilato .
6) Formulazione cosmetica come alle rivendicazioni precedenti caratterizzata dalla presenza ulteriore di benzofenone-3, la cui attività anti UV-A e anti UV-B si associa a quella anti UV-B del glicol salicilato.
7) Olio per la pelle nutriente ed antirughe, ad uso topico, caratterizzato dal fatto di comprendere i seguenti principi attivi in quantità espresse in percentuale in peso rispetto al peso totale del prodotto : Olio sebosimile (A*), di tipo noto fra 93 e 97 % Ubichinone fra 0,02 e 0,2% Vit E acetato naturale: fra 0,5 e 2,0% Ascorbil palmitato circa lo 0,2% a-bisabololo fra 0,1 e 0,5' Estratto oleoso di camomilla fra 0,5 e 3%
8) Crema per la pelle nutriente naturale sebosimile ad uso topico comprendente i seguenti principi attivi in percentuale in peso rispetto al peso totale del prodotto: Olio sebosimile (A*) di tipo noto fra 30 - 40% Ubichinone fra 0,02 - 0,2% Vit E acetato naturale fra 0,5 - 1,5% Glicol salicilato fra 0,5 - 1,5% a-Bisabololo fra 0,2 - 0.6% estratto di camomilla fra 0,1 - 0,3% acido glicirretinico o suoi esteri fra 0,2 1%
9) Crema ad uso locale protettiva per la pelle caratterizzata dal fatto di comprendere i seguenti principi attivi in quantità espresse in percentuali in peso rispetto al peso totale della composizione: Olio sebosimile (A*)( di tipo noto) 6-12 Ubichinone 0,05-0,15 Vit E acetato 0,5-1,5 Ascorbil palmitato 1-3 Glicol salicilato 0,5-2 Magnesio Lattato 0,2-0,4 oc-bisabololo 0,2-0,5 estratto di camomilla 0,1-0,3 1-metionina 0,01-0,03 Benzofenone 3 1-3
10) Crema di bellezza nutriente per pelli giovani ad uso locale in cui sono presenti i seguenti principi attivi in percentuale in peso riferita al peso totale della composizione:
11) Crema di bellezza ad uso topico per la prevenzione dell'aging cutaneo in cui sono presenti i seguenti principi attivi in percentuale in peso riferita al peso totale della composizione:
12) Crema di bellezza antirughe per il trattamento topico dell' aging cutaneo in cui sono presenti i seguenti principi attivi in percentuale in peso riferita al peso totale della composizione:
13) Latte ad uso topico detergente per la pelle in cui sono presenti i seguenti principi attivi in percentuale in peso riferita al peso totale della composizione:
14) Latte ad uso topico idratante per la pelle in cui sono presenti i seguenti principi attivi in percentuali in peso riferito al peso totale della composizione: