ITMI981001A1 - Procedimento per preparare un collirio a base di diclofenac - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
Della Domanda di Brevetto per Invenzione Industriale dal Titolo:
“Procedimento per preparare un collirio a base di diclofenac"
La presente invenzione riguarda un procedimento per preparare un collirio a base di diclofenac.
E' noto che il diclofenac ed il suo sale sodico sono praticamente insolubili in acqua. E’ noto altresì che il diclofenac ha una pronunciata azione irritante sull’occhio.
La presente invenzione si propone di preparare un collirio in cui il diclofenac sia stabilmente solubile a dosi terapeutiche e che sia ben tollerato localmente.
Questi ed altri obiettivi vengono raggiunti dal procedimento della presente invenzione comprendente le seguenti fasi:
a) aggiunta di 1 ,3 - 2,4 parti in peso di acido borico, 0,4 - 0,7 parti in peso di sodio borato decaidrato e 0,08 - 0,2 parti in peso di sale sodico del diclofenac a 100 parti in volume di acqua per preparazioni iniettabili, b) riscaldamento della preparazione così ottenuta a 30 - 50°C e sotto agitazione,
c) raffreddamento fino a temperatura ambiente della preparazione ottenuta nella precedente fase b) e
d) successiva aggiunta, sotto agitazione, di 0,6 - 1,3 parti in peso di L-lisina monoidrato, 4,3 - 8,1 parti in peso di glicerìl polìetilenglicole ricinoleato, 0,008 - 0,016 parti in peso di benzalconio cloruro, 0,04 - 0,08 parti in peso di sodio edetato e 0,08 - 0,2 parti in peso di sodio cloruro, e) aggiunta di ulteriore acqua per preparazioni iniettabili fino a un volume finale di 125 parti in volume,
f) regolazione del pH a 7,5 - 9,
g) filtrazione della soluzione così ottenuta attraverso un filtro sterile.
Nella fase b), la temperatura è preferibilmente di circa 40°C.
Preferibilmente, il valore pH della soluzione alla fine della fase f) è di 8,1 ± 0,1. Tipicamente, il filtro sterile utilizzato nella fase g) è di 0,2 pm.
La soluzione così preparata viene distribuita in flaconcini, muniti di contagocce in polietilene neutro e tappo a vite in polietilene.
Il contenuto di ogni flacone è di circa 5 mi.
Valga il seguente Esempio ad illustrare la presente invenzione senza tuttavia limitarla.
ESEMPIO 1
Gli ingredienti A sono stati aggiunti a 200 litri di acqua per preparazioni iniettabili, riscaldati a 40°C e tenuti sotto agitazione.
La preparazione così ottenuta è stata portata a temperatura ambiente e sono stati aggiunti i componenti B dopo di che è stata aggiunta altra acqua per preparazioni iniettabili fino ad ottenere un volume di 250 litri. E’ stato misurato il valore del pH e, quando necessario, esso è stato portato ad un valore di 8,1 ± 0,1. La soluzione così ottenuta è stata filtrata attraverso un filtro sterile avente una porosità di 0,2 4m, di cui era stata verificata l'integrità attraverso il punto di bolla.
La soluzione così ottenuta ha la seguente composizione percentuale:
La soluzione è stata raccolta in un contenitore sterile situato in una camera sterile ed è stata nuovamente verificata l'integrità del filtro mediante misura del punto di bolla. La soluzione è stata poi ripartita, in una camera sterile, in flaconcini adatti per l’uso oftalmico.
Claims (4)
- RIVENDICAZIONI 1. Un procedimento per preparare un collirio a base di diclofenac comprendente le fasi di: a) aggiunta di 1,3 - 2,4 parti in peso di acido borico, 0,4 - 0,7 parti in peso di sodio borato decaidrato e 0,08 - 0,2 parti in peso di sale sodico del diclofenac a 100 parti in volume di acqua per preparazioni iniettabili, b) riscaldamento della preparazione così ottenuta a 30 - 50°C e sotto agitazione, c) raffreddamento fino a temperatura ambiente della preparazione ottenuta nella precedente fase b) e d) successiva aggiunta, sotto agitazione, di 0,6 - 1,3 parti in peso di L-lisina monoidrato, 4,3 - 8,1 parti in peso di gliceril polietilenglicole ricinoleato, 0,008 - 0,016 parti in peso di benzalconio cloruro, 0,04 -0,08 parti in peso di sodio edetato e 0,08 - 0,2 parti in peso di sodio cloruro, e) aggiunta di ulteriore acqua per preparazioni iniettabili fino a un volume finale di 125 parti in volume, f) regolazione del pH a 7,5 - 9, filtrazione della soluzione così ottenuta attraverso un filtro sterile.
- 2. Un procedimento secondo la rivendicazione 1 , caratterizzato dal fatto chela temperatura nella fase b) è di circa 40°C.
- 3. Un procedimento secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il valore pH alla fine della fase f) è di 8,1 ± 0,1.
- 4. Un procedimento secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che il filtro sterile utilizzato nella fase g) è di 0,2 μm .
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Publications (2)
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Country Status (1)
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| IT (1) | IT1299199B1 (it) |
-
1998
- 1998-05-08 IT ITMI981001 patent/IT1299199B1/it active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT1299199B1 (it) | 2000-02-29 |
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