ITMI20111945A1 - Formulazione in forma idonea a veicolare un quantitativo dosato di una sostanza attiva - Google Patents

Formulazione in forma idonea a veicolare un quantitativo dosato di una sostanza attiva Download PDF

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ITMI20111945A1
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gelatin
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Tiziana Parton
Massimo Tagliaro
Pierpaolo Zambotto
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Zapi Ind Chimiche Spa
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Description

DESCRIZIONE DI INVENZIONE INDUSTRIALE
Settore Tecnico
La presente invenzione si riferisce ad una formulazione in forma idonea a veicolare un quantitativo dosato di una sostanza attiva.
In particolare, la presente invenzione concerne una formulazione avente una forma di applicazione idonea al rilascio di un quantitativo predosato di una sostanza attiva scelta tra pesticidi, fitofarmaci e fertilizzanti in un’area in necessità di trattamento.
La presente invenzione origina nel settore dei prodotti e delle formulazioni ad uso disinfestante e/o agricolo.
Stato deN’arte
Le sostanze attive disinfestanti o per uso agricolo sono generalmente incorporate all'interno di formulazioni in forma solida o liquida da applicare nelle aree in necessità di trattamento.
L’applicazione delle sostanze attive disinfestanti o fertilizzanti in forma liquida avviene solitamente per spruzzatura o bagnatura del terreno o delle parti vegetative da trattare.
Le sostanze attive disinfestanti o fertilizzanti in forma liquida sono disponibili sia in forma concentrata da diluire al momento dell’uso oppure in forma già diluita e pronta all’utilizzo.
Nel caso delle formulazioni in forma liquida, la dispersione nell’ambiente viene comunemente realizzata utilizzando mezzi di erogazione, quali innaffiatoi, spruzzatori, mezzi disperdenti, etc.
Nel caso delle formulazioni in forma solida, la dispersione nell’ambiente delle sostanza attive ad uso agricolo o disinfestante viene realizzata manualmente dall’utente oppure ricorrendo a mezzi meccanici di distribuzione.
Nello specifico, nel settore dei pesticidi le formulazioni in forma solida come quelle in polvere sono spesso applicate manualmente dall’utente sulle zone da trattare.
Con questa modalità operativa una parte del prodotto in forma di polvere viene dispersa nell’ambiente determinando non solo una perdita di prodotto ma anche un danno ambientale.
Nel tentativo di ovviare questi inconvenienti sono state realizzate formulazioni a base di pesticida in forma di compresse. Nelle compresse la sostanza attiva è miscelata intimamente con una o più componenti inerti, gli eccipienti, a formare una massa coesa che può essere maneggiata e distribuita nell’ambiente limitando la dispersione della sostanza attiva.
Le forme in compressa, pur rappresentando una soluzione economica e di semplice utilizzo, presentano tuttavia alcuni svantaggi di utilizzo principalmente dovuti alla difficoltà e lentezza connesse alla dissoluzione nell’acqua della componente inerte. Poiché la compressa non sempre si discioglie in maniera adeguata o completa si può determinare una erogazione disomogenea della sostanza attiva nell’area di trattamento ed una potenziale perdita di efficacia della stessa.
Nel tentativo di superare questi inconvenienti sono state realizzate formulazioni in forma di compresse effervescenti. Tuttavia anche queste forme di applicazione non sono risultate essere prive di svantaggi. Infatti la loro elevata sensibilità all’umidità richiede che la loro conservazione e stoccaggio avvenga in ambienti con bassi tassi di umidità o in condizioni di umidità controllata, diversamente si rischia l'innescamento del processo di dissoluzione della compressa stessa, prima dell’applicazione.
L’applicazione di formulazioni in forma solida (polveri, granulati, compresse) di fitofarmaci, fertilizzanti in generale e di pesticidi in particolare, presenta poi l’ulteriore inconveniente di richiedere l’uso di misure di sicurezza quali l’uso di mascherine quando si applicano le forme in polvere per evitare l’inalazione delle sostanza attive e di guanti, onde evitare il contatto diretto tra le mani dell’utente ed il principio attivo.
Inoltre, nel settore dei prodotti pesticidi, si è osservato che le formulazioni granulari pur essendo erogabili manualmente o meccanicamente, sono comunque poco utilizzate dagli operatori del settore poiché ad ogni utilizzo l’operatore è obbligato a determinare il quantitativo esatto da applicare onde evitare il rilascio di un dosaggio troppo basso cui non corrisponde un’azione disinfestante adeguata o un’erogazione di un quantitativo troppo elevato che rappresenta uno spreco ed un rischio di inquinamento ambientale.
Sommario dell'invenzione
Allo stato attuale si sente l’esigenza di disporre di formulazioni aventi idonee forme per veicolare nell’ambiente un quantitativo dosato di una sostanza attiva.
Uno scopo generale della presente invenzione consiste quindi nel fornire una formulazione per veicolare nell’ambiente una sostanza attiva in un quantitativo predosato.
Un altro scopo della presente invenzione consiste nel provvedere una formulazione per la disinfestazione o la fertilizzazione che abbia una forma di applicazione maneggevole e sicura e che consenta la facile determinazione del quantitativo idoneo di sostanza attiva da applicare all’area in necessità di trattamento.
Un ulteriore scopo della presente invenzione consiste nel fornire una formulazione per pesticidi avente una forma che consenta di veicolare in un’area in necessità di trattamento un quantitativo predosato di una sostanza attiva, limitando la dispersione del principio attivo nell’ambiente stesso.
In vista di questi scopi viene fornita, in accordo ad un primo aspetto della presente invenzione, una formulazione per veicolare una sostanza attiva caratterizzata dal fatto di essere in forma di capsula comprendente un involucro o guscio di capsula idrosolubile contenente una sostanza attiva scelta tra pesticidi, prodotti protettivi delle piante (fitofarmaci), fertilizzanti e loro miscele.
Ulteriori forme di realizzazione della formulazione in forma di capsula dell’invenzione sono indicate nelle accluse rivendicazioni dipendenti 2-9.
La Richiedente ha individuato la possibilità di dosare un quantitativo efficace di una formulazione contenente almeno una sostanza attiva sugli insetti (pesticida) e/o sulle piante (fitofarmaco e/o fertilizzante) e di incorporarla all’interno dell’involucro di una capsula realizzato in un materiale che si discioglie a seguito del contatto con un liquido, rilasciando la formulazione nell’area di applicazione.
La formulazione in forma di capsula secondo l'invenzione permette di disporre di una quantità predosata di sostanza attiva in modo che l’operatore possa dosare il quantitativo di sostanza attiva da erogare in base alla necessità. L’uso della formulazione in forma di capsula consente di dosare la quantità di principio attivo alla dimensione dell’area da trattare, limitando la dispersione nell’ambiente di quantitativi eccedenti di formulazione, riducendo i rischi di inquinamento ambientale e lo spreco di formulazione conseguendo anche dei vantaggi dal punto di vista economico. Inoltre, la possibilità di effettuare il dosaggio della formulazione contenente la sostanza attiva all’interno della capsula riduce l’insorgenza di fenomeni di resistenza ai principi attivi presso gli insetti target.
Inoltre, l’uso delle formulazioni in capsule secondo l’invenzione aumenta considerevolmente il profilo di sicurezza dell’impiego di sostanze attive quali i prodotti protettivi delle piante (fitofarmaci), i pesticidi e i fertilizzanti poiché impedisce la loro dispersione nell’ambiente al momento dell’applicazione ed il loro contatto diretto con le mani dell’utente.
Con il termine di area di applicazione si intende un’area dove esiste una necessità di effettuare un trattamento di tipo fertilizzante, fitosanitario/ fitofarmaceutico e/o pesticida. Idonee aree di applicazione della formulazione dell’invenzione comprendono quindi il suolo, terreni agricoli, superfici coltivate o con vegetazione, aree civiche, piante in generale e loro parti vegetative.
Le capsule utilizzate nell’ambito dell’invenzione comprendono involucri o gusci di capsula all'interno dei quali sono incorporate formulazioni in forma solida o liquida. Tipicamente, le formulazioni in forma solida incapsulate possono essere granulati, polveri, le formulazioni in forma liquida possono essere soluzioni acquose, oleose o emulsioni.
Tipicamente l'involucro idrosolubile della capsula utilizzata nell’ambito dell’invenzione è a base di gelatina, di origine vegetale o animale. La gelatina è scelta come materiale di base per gli involucri poiché consente la dissoluzione dell’involucro quando esso viene a contatto con un liquido ed il rilascio nell’ambiente della formulazione contenuta al suo interno.
Tipicamente gli involucri (o gusci) idrosolubili delle capsule possono essere di due tipi: duri o morbidi.
La capsule molli sono ermeticamente chiuse essendo formate da un singolo involucro che solitamente presenta uno spessore superiore a quello delle capsule dure.
Le capsule dure hanno un involucro formato da due porzioni (o gusci), tipicamente di forma cilindrica (semicupole), definite corpo e tappo che si inseriscono una nell’altra.
Nell’ambito della presente invenzione è preferito l’impiego delle capsule dure.
Descrizione dettagliata dell’invenzione
Nelle capsule dure le due porzioni (corpo e tappo) hanno dimensioni calibrate in maniera da consentire una chiusura facendo scorrere il tappo esternamente al corpo.
La preparazione degli involucri delle capsule dure può avvenire ad esempio utilizzando una tecnica di immersione.
Nello specifico, il procedimento ad immersione prevede l'immersione di stampi solitamente di forma cilindrica, in un bagno a base di gelatina (gelatina ed acqua ed eventuali additivi) posto ad una temperatura in cui la gelatina è in forma liquida e l'indurimento della gelatina attorno allo stampo per essiccamento. In una fase successiva i gusci neoformati sono tolti dallo stampo, eventualmente tagliati della lunghezza desiderata ed assemblati a due a due.
Le capsule neo formate sono successivamente riempite con una formulazione a base di una sostanza attiva, utilizzando apparecchiature per il riempimento. Tipicamente le operazioni di riempimento delle capsule prevedono le fasi di a) alimentazione della apparecchiatura con gli involucri vuoti, b) apertura degli involucri ad esempio per aspirazione della testa della capsula, c) riempimento, d) saldatura delle capsule e) recupero ed eventuale sigillatura delle capsule riempite per saldatura o applicando una striscia di gelatina sulle giunzioni delle due semicapsule (testa e corpo).
Sistemi di sagomatura e di sigillatura assicurano la chiusura delle due porzioni. In una forma di realizzazione, la sigillatura della capsula viene realizzata utilizzando una banda sigillante che garantisce alcuni importanti benefici:
-prevenzione della perdita del riempimento;
-prevenzione della permeabilità all’ossigeno;
-prevenzione della manomissione della banda di chiusura stessa.
Tipicamente idonee dimensioni e capacità degli involucri delle capsule dure rientrano in una scala che va da 5 a 000 seguendo il seguente ordine di grandezza: 5, 4, 3, 2, 1, 0, 00, 000. Secondo una forma di realizzazione preferita le capsule dure dell'invenzione sono di tipo 000 o 00.
Secondo una forma di realizzazione sono utilizzate capsule a base di gelatina dura di origine animale, convenientemente con dimensioni maggiori al tipo 000 per formulazioni a base di fitofarmaci e fertilizzanti o nei casi in cui la dose di principio attivo sia tale da richiedere un volume maggiore di formulato. Questo tipo di capsule con involucro duro presenta una bassa dissoluzione in acqua a temperature inferiori a quella ambiente. Tipicamente, le dimensioni di queste capsule può variare da 13 a Su07, seguendo il seguente ordine di grandezza crescente: 13, 12, 12el, 11, 10, 07, Su07 con particolare riferimento alle capsule 13, 12, 12el, 11. Ad esempio sono utilizzabili capsule di questo tipo commercializzate dalla azienda americana Torpac:
A titolo di esempio sono riportate le dimensioni ed il volume teorico delle capsule contraddistinte dalle sigle precedentemente menzionate.
Secondo una forma di realizzazione, l'involucro a base di gelatina della capsula si discioglie anche in acqua fredda, ad esempio posta ad una temperatura compresa tra 1 e 20°C.
Secondo una forma di realizzazione l’involucro delle capsule dure è a base di gelatina vegetale poiché si dissolve più facilmente di quella animale alle temperature basse, come quelle inferiori ai 20°C.
Secondo una forma di realizzazione, gli involucri delle capsule di gelatina vegetale utilizzati neN’ambito dell'invenzione, si disintegrano almeno parzialmente in acqua fredda posta a 15°-20°C, in 3-7 minuti, rilasciando nel sito di applicazione il formulato contenuto in essi.
Secondo una forma di realizzazione gli involucri delle capsule dure oltre alla gelatina comprendono acqua, in un contenuto tipicamente compreso dal 8 al 20%, preferibilmente tra il 12 e il 16% in peso.
Secondo una forma di realizzazione, l’involucro della capsula comprende oltre alla gelatina ed acqua anche uno o più agenti umettanti.
Secondo un’altra forma di realizzazione dell’invenzione l’involucro delle capsule a base di gelatina comprende cellulosa e/o suoi derivati, preferibilmente idrossipropilmetilcellulosa (HPMC). L’impiego di cellulosa o dei i suoi derivati è vantaggioso poiché consente di realizzare un involucro per capsula sostanzialmente trasparente che permette di vederne il contenuto interno e di mascherare l’odore della formulazione in esso contenuto. Questo tipo di capsule è particolarmente adatto per l’applicazione di formulati con un basso contenuto di acqua ed umidità, e con tendenza ad assorbirla (formulati igroscopici).
Le capsule con involucri a base di gelatina di origine vegetale comprendenti cellulosa o suoi derivati, presentano poi il vantaggio di non essere sensibili alla presenza di aldeidi (non formano cross-links) e di non interagire con i componenti della formulazione incorporata.
Secondo una forma di realizzazione, gli involucri di capsula in gelatina utilizzati nell’ambito dell'invenzione, comprendono ulteriormente un agente di rivestimento, tipicamente a base di alcol polivinilico (PVA), un polimero sintetico ottenuto per polimerizzazione dell’acetato vinilico, seguita da un’idrolisi controllata delle porzioni di acetato. Tipicamente, il rivestimento in PVA può essere presente in quantitativi preferibilmente compresi tra lo 0,1 ed il 10% in peso più preferibilmente tra lo 0,5 ed il 5% in peso del rivestimento della capsula.
Tipicamente gli involucri delle capsule di gelatina dura possono ulteriormente comprendere conservanti, coloranti ed opacizzanti di comune utilizzo nella tecnica di preparazione delle capsule.
Secondo un’altra forma di realizzazione le capsule utilizzate neN’ambito dell’invenzione sono di tipo molle.
Tipicamente gli involucri delle capsule molli contengono in aggiunta alla gelatina e all’acqua anche uno o più elasticizzanti in quantitativi variabili ad esempio tra il 15 ed il 40%. La presenza dell’elasticizzante nella composizione della capsula molle è resa necessaria per impedire che l’involucro sia troppo rigido e sia quindi soggetto a fratture.
Secondo una forma di realizzazione, le capsule molli possono contenere formulati in forma liquida, come soluzioni, dispersioni ed emulsioni, oppure formulati in forma semi-solida in cui i componenti sono disciolti o dispersi in un veicolo adatto a dare una soluzione o una dispersione.
Utilizzando le capsule molli è possibile che vi sia una parziale migrazione dei costituenti della formulazione contenuta in essa all'involucro della capsula e viceversa, a causa della natura stessa dei materiali utilizzati e delle superfici di contatto. Tipicamente le capsule molli sono utilizzate per quei formulati che non stabiliscono reazioni chimiche o fisiche con i componenti degli involucri della capsula, cioè con formulati compatibili. Secondo una forma di realizzazione, il pH del formulato del contenuto della capsula è controllato per garantire la compatibilità con la capsula molle, in particolare dovrà essere compreso tra 2.5 e 7.5.
Secondo una forma di realizzazione, le capsule molli comprendono gelatina, acqua e convenientemente uno o più tra elasticizzanti, plastificanti, ed additivi ad esempio coloranti, conservanti, opacizzanti.
Tipicamente le tipologie di formulati liquidi che possono essere contenuti nelle capsule molli sono numerosi, e comprendono uno o più tra i seguenti: una base acquosa, una base idrofila, liquidi organici (ad esempio idrocarburi, alcoli, esteri, acidi), ingredienti a base oleosa, ad esempio oli vegetali, oli minerali, tensioattivi non ionici, polimeri liquidi.
Tipicamente, le capsule molli possono essere di varia forma come ad esempio sferica, oblunga, ovale, tubolare, a goccia; i volumi disponibili sono svariati, e vengono scelti in base al volume del formulato insetticida, fitofarmaco o fertilizzante da veicolare, tipicamente compreso tra 1 mi e 5 mi.
Secondo una forma di realizzazione viene fornita una capsula di gelatina molle per veicolare insetticidi e/o fitofarmaci dispersi o disciolti in un solvente oleoso, ad esempio olio vegetale, eventualmente miscelato con un emulsionante e/o attivatore. La capsula una volta applicata nell’area che ha necessità di trattamento, si scioglie quando viene posta a contatto con un mezzo diluente, tipicamente acqua, portando alla formazione di una soluzione o di una emulsione che viene rilasciata nel sito di applicazione.
Per la presenza degli elasticizzanti il contenuto di acqua nella capsule di gelatina molle è convenientemente compreso tra il 20 ed il 40% in peso. Il contenuto più elevato di acqua e di plasticizzanti, rispetto a quelle rigide, comporta per le capsule morbide una maggiore permeabilità dell’ossigeno attraverso il guscio di gelatina e un incrementato scambio di acqua con le sostanze igroscopiche.
Opzionalmente nella composizione del guscio delle capsule molli possono rientrare opacizzanti quali l’ossido di titanio, coloranti e conservanti.
Tipici esempi di procedimenti di preparazione di capsule morbide includono il procedimento ad immersione, il procedimento per iniezione e saldatura simultanea, il procedimento a goccia.
Generalmente, una fase preliminare comune a questi procedimenti prevede la preparazione di un bagno di gelatina in cui si mette la gelatina a rigonfiare nell’acqua e a cui si aggiunge glicerina riscaldando moderatamente sino ad ottenere una soluzione a cui possono essere eventualmente aggiunti gli altri ingredienti precedentemente descritti.
Secondo una forma di realizzazione, la formulazione dell'invenzione in forma di capsule viene confezionata utilizzando un packaging tipo blister idoneo per le capsule. Questo tipo di confezione presenta il vantaggio di avere delle dimensioni ridotte rispetto al packaging comunemente utilizzato per confezionare formulati granulari determinando un ridotto impatto ambientale essendo ridotta la quantità di materiale di imballaggio da smaltire. In accordo ad una forma di realizzazione la formulazione incorporata airinterno del guscio di capsula include almeno una sostanza attiva scelta tra pesticidi, fitofarmaci e fertilizzanti, dispersa in uno o più eccipienti scelti dal gruppo comprendente:
-diluenti per migliorare la fase di riempimento dell'involucro e di compressione, ad esempio mannitolo, lattosio, cellulosa microcristallina, amido;
-lubrificanti per migliorare la scorrevolezza e per ridurre l'adesione dei materiali alle parti metalliche, ad esempio stearato di magnesio, acido stearico;
-agenti glidanti per favorire lo scorrimento delle particelle ad esempio talco, silice colloidale;
-agenti disintegranti idonei ad aiutare la disintegrazione della capsula e la dissoluzione della miscela solida ad esempio amido, acido alginico, croscaramellosio;
-agenti umettanti per migliorare la penetrazione dell’acqua nella miscela di solidi attraverso il guscio della capsula, ad esempio sodio lauril solfato.
Idonee sostanze attive utilizzabili nella formulazione dell’invenzione sono i pesticidi e tra questi i larvicidi in particolare.
Secondo una forma di realizzazione preferita dell’invenzione la formulazione dell’invenzione è in forma di capsula dura e comprende un involucro di capsula idrosolubile, tipicamente a base di gelatina, contenente un insetticida come sostanza attiva.
Secondo un’altra forma di realizzazione, l'insetticida utilizzato può essere scelto tra le sostanze attive per il controllo chimico degli artropodi infestanti, quali agenti inorganici, sostanze di origine vegetale, piretroidi, clororganici, organofosforici, carbammati, tiocianati, neonicotinoidi, IGR ed agenti biologici.
Idonei insetticidi comprendono ad esempio i neonicotinoidi, sostanze che agiscono a livello del sistema nervoso degli insetti con un meccanismo di tipo acetilcolinomimetico. Questi principi attivi si legano in modo irreversibile ai recettori nicotinici dell'acetilcolina, localizzati a livello delle sinapsi tra due neuroni, provocando l’alterazione della trasmissione degli impulsi nervosi, che determina conseguentemente paralisi e morte dell'insetto. Esempi di neonicotinoidi comprendono imidacloprid, acetamiprid, thiacloprid, thiametoxam, clothianidin, e loro miscele.
Secondo un’altra forma di realizzazione, l’insetticida utilizzato è un larvicida tipicamente appartenente alla classe delle IGR (Insect Growth Regulators), sostanze attive che impediscono la trasformazione della larva, generalmente larve di mosche e zanzare, in insetto adulto. Gli IGR comprendono i chitino-inibitori, gli inibitori dell’ecdisone (ormone della muta) e i mimetici dell’ormone giovanile (neotenina).
I chitino-inibitori esplicano la loro azione interferendo sulla formazione della chitina per cui, bloccando lo sviluppo delle larve nella fase di muta (per un' im perfetta formazione della nuova cuticola), provocano conseguentemente la loro morte.
Gli inibitori dell’ecdisone e i mimetici dell’ormone giovanile, tipicamente la neotenina, alterano invece il delicato equilibrio ormonale che, nell’insetto, regola le fasi della metamorfosi fino allo stadio adulto, attraverso la formazione della pupa.
Gli IGR sono in genere molecole di sintesi chimica, tra cui pyriproxyfen, diflubenzuron, triflumuron, tebufenozide, fenoxycarb, cyromazine, hydroprene, nylar, methoprene.
Secondo una forma di realizzazione la sostanza attiva è supportata o adsorbita su un materiale inerte in forma di polvere o di granuli.
Il formulato solido, granulare o in forma di polvere può contenere idonei eccipienti ad esempio del tipo precedentemente descritto.
A titolo di esempio la forma granulare può comprendere granuli in un materiale inerte di supporto alla sostanza attiva aventi una forma sostanzialmente sferica, per esempio avente un diametro medio compreso tra 1 micron e 5 millimetri.
In accordo ad una forma di realizzazione, le capsule per veicolare le sostanze attive larvicida sono a base di gelatina dura vegetale ed hanno dimensioni preferibilmente 00 o 000.
La formulazione contenente un insetticida, ad esempio di tipo larvicida, come sostanza attiva all'interno della capsula trova diversi tipi di applicazione. Ad esempio può essere applicata in aree da disinfestare come e aree urbane di raccolta di acqua, i tombini, pozzi. Una volta applicata la formulazione in capsule la dissoluzione dell'involucro in gelatina inizia non appena avviene il contatto con l’acqua. In accordo ad una realizzazione, la formulazione in capsula contenente il larvicida granulare rilascia la sostanza attiva in forma ritardata consentendo una disinfestazione prolungata ed efficace.
La formulazione comprendente insetticida può essere in forma solida ad esempio di polvere o di granulato o liquida, ad esempio come soluzione o sospensione diluita in un idoneo solvente, preferibilmente acqua.
I solventi utilizzati nella formulazione dell'insetticida liquido sono compatibili con il materiale di cui è costituita la capsula ed, in particolare, non dovranno innescare processi di disintegrazione della capsula prima che questa sia posta nel luogo di applicazione.
La formulazione comprendente l’insetticida veicolato in capsula è idonea per l'applicazione diretta sul terreno atta a proteggere le piante sia ornamentali che forestali, dalle infestazioni. Tipicamente l’involucro della capsula si dissolve a contatto con l’umidità del terreno oppure con acqua di annaffiatura o pioggia. Il principio attivo insetticida contenuto nella formulazione agisce per contatto ed ingestione e può essere assorbito dalle radici delle piante e traslocato in tutta la vegetazione nel caso di principio attivo con azione sistemica.
In accordo ad un’altra forma di realizzazione dell’invenzione la sostanza attiva veicolata nella capsula è un prodotto protettivo delle piante (fitofarmaco) scelto tra erbicida, fungicida e loro miscele. La formulazione comprendente il fitofarmaco come sostanza attiva può essere in forma solida ad esempio di polvere o di granulato o liquida, ad esempio come soluzione o sospensione diluita in un idoneo solvente, preferibilmente acqua.
Secondo una forma di realizzazione, la formulazione dell’invenzione contenente una o più sostanze attive scelte tra pesticida, prodotto protettivo delle piante (fitofarmaco) o fertilizzante può essere in forma di un concentrato, solido o liquido, da diluire al momento dell’uso in opportuno solvente, ad esempio acqua. La diluizione può essere operata inserendo la capsula in un adeguato contenitore utilizzato per l'applicazione, come ad esempio un flacone con erogatore spray, flacone con erogatore stream, nebulizzatore, etc.
In accordo ad un altro aspetto dell'invenzione la sostanza attiva veicolata nella capsula è un fertilizzante. La formulazione comprendente il fertilizzante come sostanza attiva può essere in forma solida ad esempio di polvere o di granulato o liquida, ad esempio come soluzione o sospensione diluita in un idoneo solvente, preferibilmente acqua.
In accordo ad un altro aspetto dell'invenzione viene fornita una capsula comprendente un involucro (guscio) di capsula ed una formulazione per capsula caratterizzata dal fatto che detta formulazione comprende un quantitativo attivo di una sostanza attiva scelta tra un fitofarmaco, un fertilizzante, un pesticida, e loro miscele, come precedentemente descritto.
I seguenti esempi sono forniti a mero scopo illustrativo della presente invenzione e non devono essere intesi in senso limitativo deN’ambito di protezione come risulta dalle accluse rivendicazioni.
Esempio 1
Formulazione 1 : capsula dura contenente un larvicida su supporto inerte granulare
Formulato larvicida in forma granulare: sostanza attiva pyriproxyfen 0.5% w/w, coadiuvanti inerti q.b. a 100 g. Il materiale inerte agisce da supporto al principio attivo e, a contato con l’acqua o con altri tipici substrati di sviluppo larvale, ne permette un lento e graduale rilascio.
Questa formulazione è particolarmente indicata per larve di mosche e zanzare. Il supporto granulare può essere di origine vegetale (organica) o minerale. Il principio attivo viene fatto aderire al supporto inerte attraverso adesione fisica per mescolamento continuo.
Il formulato granulare viene inserito e leggermente compattato in capsule di gelatina vegetale 00, idrosolubili anche a temperature inferiori quella ambiente. La quantità di formulato granulare contenuto in ogni singola capsula è compresa tra 0.5 g e 1.5 g, tipicamente 0.8 g.
Esempio 2
Formulazione n. 2: capsula dura contenente un insetticida in forma di emulsione concentrata.
Composizione insetticida:
Cipermetrina 8.7%
Tetrametrina 1.0%
Piperonil butossido 16%
Denatonium benzoate 4.0%
BHT 0.5%
Agente emulsionante 8.0%
Solvente DPM 61.7%
Involucro della capsula: gelatina idrosolubile.
Campo di impiego: stalle, allevamenti, ambienti civili e domestici, verde ornamentale (tappeti erbosi, siepi, cespugli, aree verdi, giardini, etc.), per la lotta agli insetti di interesse sanitario e domestico (mosche, zanzare, formiche, scarafaggi, zecche, etc.). La quantità di formulato liquido contenuto in ogni singola capsula è compresa tra 1.0 mi e 10 mi, tipicamente 5.0 mi.
Esempio 3
Formulazione n. 3: capsula dura contenente un insetticida in forma granulare contro insetti del terreno
Formulato insetticida in forma granulare: sostanza attiva clorpirifos 7.5% w/w, coadiuvanti inerti q.b. a 100 g. Il materiale inerte agisce da supporto al principio attivo e, a contato con il terreno, ne permette un graduale rilascio. Particolarmente indicato per insetti infestanti presenti nel terreno (grillotalpa, maggiolino, nottue, tipule, mosca del cavolo, etc.) per la protezione di colture orticole ed ornamentali. Il supporto granulare può essere di origine vegetale (organica) o minerale, in ogni caso non esercita azione inquinante nell’ambiente. Il principio attivo viene fatto aderire al supporto inerte attraverso adesione fisica per mescolamento continuo.
Il formulato granulare viene inserito e leggermente compattato in capsule di gelatina idrosolubile di tipo 00 oppure di tipo 000 oppure di tipo 13. La quantità di formulato granulare contenuto in ogni singola capsula è compresa tra 0.5 g e 5.0 g, tipicamente 3.0 g.
Esempio 4
Formulazione n. 4: capsula contenente un nutrimento granulare fertilizzante
Il fertilizzante contenuto nelle capsule è un concime organo minerale NPK 10-5-15 con alto contenuto di sostanze naturali, in forma granulare. Viene impiegato su piante di tutte le specie, in particolare piante ornamentali. Permette una lunga azione nutritiva e favorisce lo sviluppo delle auto-difese delle piante contro le avversità.
Il formulato granulare viene inserito e leggermente compattato in capsule di gelatina idrosolubile di tipo 00 oppure di tipo 000 oppure di tipo 12. La quantità di formulato granulare contenuto in ogni singola capsula è compresa tra 0.5 g e 5.0 g, tipicamente 3.0 g.
Esempio 5
Formulazione n. 5: capsula contenente un fungicida in polvere bagnabile per piante e fiori
Il fungicida contenuto nelle capsule è una polvere bagnabile specifica per piante fiorite e ornamentali in genere, da interno e da esterno, a base di cimoxanil 2% w/w, rame metallo sotto forma di ossicloruro tetraramico 11% w/w, zolfo 30% w/w. Da utilizzare contro oidio, ruggine, crittogame in genere essendo ad ampio spettro d’azione.
Il formulato in polvere viene inserito e leggermente compattato in capsule di gelatina idrosolubile di tipo 00 oppure di tipo 000 oppure di tipo 12. La quantità di formulato contenuto in ogni singola capsula è compresa tra 1.0 g e 6.0 g, tipicamente 3.0 g.
Esempio 6
Prove di dissoluzione in acqua
L’involucro di capsule a base di gelatina dura vegetale si discioglieva a contatto con acqua a temperature comprese tra 15 e 20°C sino a consentire la fuoriuscita della formulazione dopo 5 minuti di contatto con l’acqua.
La valutazione del rilascio del principio attivo contenuto nel formulato incapsulato è stata eseguita attraverso il seguente metodo sperimentale, che permette di determinare la cinetica di solubilizzazione della sostanza attiva in acqua.
E’ stato utilizzato un beaker graduato riempito con 11 di acqua bidistillata, alla temperatura di 18°C. Il sistema è stato mantenuto a temperatura ambiente (25°C) durante tutto il decorso della fase sperimentale. Sono state preparate due capsule in gelatina vegetale 00 contenenti un formulato granulare larvicida. Il principio attivo è il pyriproxyfen, un regolatore di crescita degli insetti, particolarmente indicato per larve di zanzara, presente allo 0.5% w/w nel formulato originale. Le capsule sono state depositate sulla superficie dell’acqua ed il sistema è stato messo sotto lenta agitazione tramite ancoretta magnetica (100 RPM). La dissoluzione delle capsule è iniziata immediatamente nella parte a contatto con l’acqua, rilasciando i primi granuli di formulato, fino a ricadere al fondo dove la dissoluzione è stata interamente completata.
Ad intervalli di tempo prestabiliti, è stato effettuato un prelievo di acqua dal beaker per la determinazione della cinetica di rilascio del pyriproxyfen dal granulo all’acqua. L’agitazione del sistema consente di mantenere una concentrazione di principio attivo omogenea all’interno del beaker. A causa della limitata solubilità del pyriproxyfen in acqua, al momento del prelievo si è proceduto ad un ricambio dell’acqua per prevenire la saturazione e permettere di conseguenza la determinazione dell’intera quantità di principio attivo rilasciato nell’acqua. L’acqua è stata sostituita con altra acqua bidistillata prelevata sempre dallo stessa tanica. Il prelievo di acqua è stato immediatamente analizzato attraverso cromatografia liquida ad elevate prestazione (HPLC) con rivelatore UV-vis al fine di determinare la quantità di pyriproxyfen rilasciata nell’acqua. Il metodo analitico utilizzato è presente in letteratura scientifica (Sigma-Aldrich, CIPAC). Ogni singola corsa HPLC relativa ad un campione di acqua è stata ripetuta almeno 3 volte per confermare la ripetibilità del risultato ottenuto.
La prova di dissoluzione è stata eseguita in doppio, con due identici beaker graduati sottoposti alle stesse condizioni sperimentali. I risultati ottenuti rispettivamente dai due sistemi hanno mostrato una ripetibilità molto buona, airinterno dell’errore sperimentale.
I risultati sono presentati nella allegata figura e nella seguente tabella come cinetica di dissoluzione del pyriproxyfen in acqua, dove sono state sommate le quantità (in mg/l) ottenute per ogni singolo prelievo dopo analisi HPLC (cinetica cumulativa) .
La Figura 1 illustra la cinetica di solubilizzazione di pyriproxyfen in acqua, a partire da granuli larvicidi contenuti in capsula.
Il rilascio del principio attivo avviene in modo graduale nel tempo, raggiungendo un valore asintotico massimo, corrispondente ad un completo rilascio di pyriproxyfen contenuto nei granuli del larvicida.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Formulazione per veicolare un quantitativo dosato di una sostanza attiva caratterizzata dal fatto di essere in forma di capsula comprendente un involucro idrosolubile contenente una sostanza attiva scelta tra pesticidi, prodotti protettivi delle piante, fertilizzanti e loro miscele ed almeno un eccipiente.
  2. 2. Formulazione secondo la rivendicazione 1 caratterizzata dal fatto che la capsula comprende un involucro di capsula idrosolubile di tipo duro a base di gelatina, preferibilmente vegetale.
  3. 3. Formulazione secondo la rivendicazione 1 o 2, caratterizzata dal fatto che l'involucro idrosolubile di detta capsula è a base di gelatina che si discioglie in un periodo di tempo compreso tra 3-7 minuti a contatto con acqua ad una temperatura di 15-20°C rilasciando la sostanza attiva contenuta in esso.
  4. 4. Formulazione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-3, caratterizzata dal fatto che l’involucro di detta capsula comprende gelatina e cellulosa o un suo derivato, preferibilmente idrossipropilmetilcellulosa.
  5. 5. Formulazione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-4, caratterizzata dal fatto che la sostanza attiva è un insetticida disperso in un eccipiente preferibilmente in forma di polvere o di granuli.
  6. 6. Formulazione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-5, caratterizzata dal fatto che il pesticida è un insetticida.
  7. 7. Formulazione secondo la rivendicazione 6 caratterizzata dal fatto che detto insetticida è scelto tra i regolatori della crescita degli insetti (IGR), neocotinoidi, piretroidi, clororganici, organofosforici, carbammati, tiocianati, agenti biologicamente attivi sugli insetti.
  8. 8. Formulazione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-6, caratterizzata dal fatto che detto insetticida è un larvicida, preferibilmente scelto tra gli IGR.
  9. 9. Formulazione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-8, caratterizzata dal fatto che detta capsula idrosolubile ha una dimensione compresa tra 20 e 40 mm (00 e 000).
  10. 10. Uso di un involucro di capsula idrosolubile in gelatina per veicolare una formulazione in cui detta formulazione comprende un quantitativo attivo di una sostanza attiva scelta tra un prodotto protettivo delle piante, un fertilizzante, un pesticida, e loro miscele disperso in almeno un eccipiente.
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