ITMI20081401A1 - Composizione comprendente un'associazione di principi attivi per uso nel trattamento topico della calvizie - Google Patents
Composizione comprendente un'associazione di principi attivi per uso nel trattamento topico della calvizieInfo
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Description
DESCRIZIONE
Annessa a domanda di brevetto per INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo:
“Composizione comprendente un'associazione di principi attivi per uso nel trattamento topico della calvizie.â€
La presente invenzione riguarda una composizione comprendente un'associazione di principi attivi per uso nel trattamento topico della calvizie, in particolare dell'alopecia androgenetica a pattern maschile e femminile.
Un'eccessiva caduta dei capelli à ̈ una condizione assai diffusa nella popolazione mondiale e può riguardare entrambi i sessi, per quanto essa coinvolga particolarmente la popolazione maschile. Tale condizione porta, nelle prime fasi, ad un diradamento e successivamente ad una vera e propria perdita dei capelli, cioà ̈ all'assenza di capelli in regioni cutanee normalmente caratterizzate dalla loro presenza, una condizione comunemente indicata come calvizie.
Come noto, il ciclo del capello à ̈ controllato da ormoni steroidei sessuali, in particolare non dagli ormoni circolanti ma piuttosto dagli ormoni prodotti in loco dal follicolo stesso.
Due sono gli ormoni intrafollicolari essenziali alla regolazione del ciclo del capello: diidrotestosterone ed estrone. Il diidrotestosterone porta il follicolo in catagen ed il capello in telogen. L'estrone mantiene le mitosi della matrice, la durata dell'anagen ed attiva le cellule staminali all'inizio dell'anagen stesso.
All'attività della 5-alfa-reduttasi e del diidrotestosterone à ̈ legato il quadro clinico ben conosciuto dell'alopecia androgenetica. È ormai accettato che questa sia dovuta ad un messaggio genetico che per realizzarsi ha bisogno degli ormoni maschili (Hamilton). Il genotipo (l' ereditari età per calvizie) diventa cioà ̈ fenotipo (la calvizie si manifesta clinicamente) solo in presenza di androgeni.
L'alopecia androgenetica à ̈ sostenuta dalla presenza dei normali ormoni androgeni nel plasma, da un'ereditarietà multigenica familiare (da cui il termine androgenetica), dall'attività nei follicoli piliferi di enzimi capaci di convertire gli steroidi in ormoni attivi verso il follicolo stesso. In particolare risulta determinante l'attività dell'enzima 5-alfa-reduttasi, convertitore del testosterone in diidrotestosterone (DHT).
I Richiedenti ipotizzano invece che ad una ridotta attività dell'aromatasi e/o della 3-alfa-reduttasi sia collegato il quadro clinico di alopecia diffusa che chiamiamo alopecia carenziale (alopecia da carente attività dell'estrone follicolare / "Low local estrone ipotrichia"). Nelle donne, fatta eccezione per qualche raro caso di anomala produzione ormonale surrenalica od ovarica per difetto enzimatico o per tumore secemente, l'alopecia appare molto diversa da quella maschile ed i meccanismi appaiono differenti ed, anche se non ancora del tutto chiariti, quasi sempre assimilabili ad una situazione da carenza locale di estrone.
I casi di quelle ragazze con capelli fini e diradati su tutto il cuoio capelluto (ma più sul vertice e nella zona frontale) con la madre (spesso) nelle stesse condizioni ma con mestruo e fertilità normale, senza eccesso di androgeni circolanti ed in cui non à ̈ possibile reperire chiari elementi clinico laboratoristici che facciano deporre per un telogen effluvio, suggeriscono una resistenza periferica familiare del follicolo alla azione degli estrogeni (deficit di 17-steroido-ossidoreduttasi, aromatasi, 3-alfa-reduttasi). Si tratta pertanto di alopecie carenziali.
All'attività diretta del testosterone à ̈ infine riconducibile un quadro della alopecia fronto-parietale (la cosiddetta stempiatura maschile). Per capire cosa à ̈ l'alopecia ffontoparietale à ̈ importante considerare come progredisce la perdita di capelli nell'uomo e nella donna.
Nell'uomo si ha dapprima un innalzamento della linea frontale dei capelli accompagnato da diradamento del vertice, poi un diradamento alle “tempie†che dà al taglio dei capelli la caratteristica forma maschile a M.
Fin qui la caduta di capelli maschile può essere considerata fisiologica e non obbligatoriamente un preludio della calvizie, preferiamo pertanto parlare di “alopecia ffonto-parietale maschile†.
La considerazione che ci sono uomini “stempiati†ma non calvi e uomini calvi ma non stempiati, e l'osservazione che gli inibitori della 5-alfa-reduttasi non hanno alcun effetto nel ridurre la velocità di comparsa della alopecia fronto parietale fa supporre che quest'ultima sia indotta dal testosterone, mentre la calvizie (vera) dal suo metabolita principale, il diidrotestosterone.
Nella calvizie maschile il vertice lentamente si “svuota†e confluisce progressivamente con le zone “calve†fronto-parietali, lasciando dapprima un "isolotto di risparmio" al di sopra della fronte per arrivare infine alla "calvizie a corona". A questo punto, in genere, il defluvio si stabilizza con risparmio delle zone temporo-occipitali ed il processo si arresta.
La caduta dei capelli in zona fronto-parietale e la regressione della linea frontale (la cosiddetta stempiatura) sono dovuta all'azione diretta del testosterone, a differenza dell'alopecia androgenetica vera e propria, che interessa il vertice, la quale à ̈ dovuta all'azione del diidrotestosterone. Per questo motivo tutti gli uomini sono, chi più chi meno, stempiati e l'attaccatura ad M dei capelli maschile à ̈ fisiologica come la crescita della barba.
Nella calvizie instaurata non esiste, a tutt'oggi, alcuna terapia medica che, per quanto raffinata, possa dare al paziente reali vantaggi. Solo con la ridistribuzione dei capelli presenti, attuabile con tecniche chirurgiche, si può porre un qualche rimedio ad una calvizie già presente. Le tecniche attualmente in uso sono tuttora successivi perfezionamenti delle tre metodologie classiche: la detonsurazione, il così detto "trapianto ad isole" o tecnica di Orentreich e la rotazione dei lembi" o tecnica di Juri.
Per quanto riguarda la terapia medica, essa viene generalmente seguita ed indirizzata dagli esami tricologici e viene normalmente arrestata solo quando il tricogramma mostra normali rapporti fra le fasi del ciclo (anagen - catagen -telogen) e l'esame dei capelli caduti un valore di "telogen prematuri" sufficientemente basso (< 6%). Gli esami tricologici verranno comunque ripetuti periodicamente (ogni 6 - 12 mesi) per poter cogliere subito un'eventuale ripresa del defluvio.
E' pertanto assai sentita la necessità di disporre di trattamenti medici che siano in grado di ridurre e/o arrestare la perdita dei capelli e che siano altresì capaci di indurre la ricrescita dei capelli stessi senza causare effetti secondari indesiderati.
Dopo lunghi ed approfonditi studi clinici, i Richiedenti hanno trovato che composizioni comprendenti un'associazione di principi attivi come qui di seguito definite sono particolarmente efficaci nel trattamento topico della calvizie, in particolare dell'alopecia androgenetica a pattern maschile e della alopecia, così detta androgenetica, a pattern femminile.
Pertanto, secondo un primo aspetto, la presente invenzione riguarda una composizione comprendente:
(a) da 0,005 a 0,2% in peso di estrone;
(b) da 0,005 a 0,2% in peso di idrocortisone oppure un suo estere od un suo sale farmacologicamente accettabile,
per uso nel trattamento topico della calvizie.
Preferibilmente, la composizione secondo la presente invenzione comprende:
(a) da 0,01 a 0,1% in peso di estrone;
(b) da 0,01 a 0,1% in peso di idrocortisone oppure un suo estere od un suo sale farmacologicamente accettabile.
Composizioni di questo tipo sono particolarmente adatte nel trattamento della calvizie in pazienti di sesso femminile.
Nel caso in cui il trattamento sia rivolto a pazienti di sesso maschile, la composizione secondo la presente invenzione comprende inoltre:
(c) da 0,02 a 6% in peso, preferibilmente da 0,5 a 4% in peso, di progesterone.
Come noto, l'estrone à ̈ un ormone estrogenico, secreto dal tessuto adiposo, dall'ovaio, dal testicolo e dalla ghiandola surrenale avente la seguente formula:
Nome IUPAC: 3-idrossi-13-metil-6,7,8,9,11,12,13,14,15,16-decaidrociclopenta [a]fenantren-17-one.
Come noto, l'idrocortisone à ̈ un corticosteroide prodotto dalla ghiandola surrenale, che può essere anche ottenuto per sintesi, avente la seguente formula:
Nome IUPAC: 11, 17, 21-triidrossi-(11-beta)-pregn-4-ene-3,20-dione.
L'idrocortisone può anche essere impiegato in forma di estere, cioà ̈ esterificato in posizione 17 o 21, ad esempio in forma di butirrato od acetato, oppure in forma di sale farmacologicamente accettabile.
Come noto, il progesterone à ̈ un ormone steroideo avente formula:
Nome IUPAC: pregn-4-ene-3,20-dione.
La composizione secondo la presente invenzione à ̈ preferibilmente in forma di soluzione idroalcolica, vale a dire i vari principi attivi sono discolti in una miscela tra acqua ed almeno un alcol idrosolubile, preferibilmente una miscela acqua:etanolo con contenuto di etanolo compreso tra 60 e 96%.
In alternativa, la composizione secondo la presente invenzione può essere utilizzata in un'altra forma adatta per un'applicazione topica, ad esempio in forma di crema, emulsione, gel, ecc.
Secondo un ulteriore aspetto, la presente invenzione riguarda l'uso di una composizione come sopra definita per la fabbricazione di un medicamento per il trattamento della calvizie, in particolare dell'alopecia androgenetica.
La composizione secondo la presente invenzione può inoltre comprendere ulteriori ingredienti, quali ad esempio: ingredienti attivi dotati di azione complementare e/o integrativa; ingredienti atti a facilitare la veicolazione transdermica; eccipienti cosmetologici, aromatizzanti, profumi, coloranti, stabilizzanti, glicole, dodecalene (tripropilene glicol citrato), ecc.
In particolare, la composizione secondo la presente invenzione può inoltre eventualmente comprendere minoxidil (3-idrossi-2-immino-6-(1-piperidil)pirimidin-4-ammina) od un suo sale farmacologicamente accettabile (ad esempio solfato, dicloridrato) in una quantità compresa tra 1 e 10% in peso.
Inoltre, la composizione secondo la presente invenzione può eventualmente comprendere melatonina in una quantità compresa tra 0,01 e 0,1% in peso.
La presente invenzione verrà ora ulteriormente illustrata con alcuni esempi di realizzazione, i quali vengono fomiti a solo scopo illustrativo ma non limitativo dell'invenzione.
Esempio 1 - Composizione per il trattamento della calvizie in pazienti di sesso femminile.
E' stata preparata la seguente composizione:
idrocortisone butirrato 0,05% in peso
estrone base 0,05% in peso.
I principi attivi sono stati disciolti in alcol etilico a 75°.
E' stata valutata l'azione della suddetta composizione su un campione di 200 donne affette dalla, cosiddetta, alopecia androgenetica femminile.
Ε' stata predisposta una prova in doppio contro comuni preparazioni tricologiche commerciali, in cui a 100 pazienti à ̈ stata applicata la composizione secondo l'invenzione, mentre a 100 altre pazienti una soluzione del commercio. L'applicazione à ̈ stata effettuata 3 volte alla settimana dopo il lavaggio della testa sui capelli ancora umidi. Dopo l'applicazione la lozione à ̈ stata distribuita sul cuoio capelluto e la penetrazione favorita tramite un leggero massaggio con le dita.
Al termine della sperimentazione, si à ̈ trovato che nel 95% dei soggetti trattati con la composizione secondo l'invenzione la perdita dei capelli si à ̈ arrestata e nel 60% à ̈ stata evidenziata una rimarchevole ricrescita dei capelli.
Da segnalare la totale assenza di effetti avversi collaterali anche dopo molti mesi di somministrazione.
Esempio 2 - Composizione per il trattamento della calvizie in pazienti di sesso maschile.
E' stata preparata la seguente composizione:
progesterone base 1 % in peso
idrocortisone butirrato 0,05% in peso
estrone base 0,05% in peso.
I principi attivi sono stati disciolti in alcol etilico a 80°.
E' stata valutata l'azione della suddetta composizione su un campione di 200 uomini affetti alopecia androgenetica a pattern maschile.
E' stata predisposta una prova in doppio contro comuni preparazioni tricologiche commerciali, in cui a 100 pazienti à ̈ stata applicata la composizione secondo l'invenzione, mentre a 100 altri pazienti una soluzione del commercio. L'applicazione à ̈ stata effettuata 3 volte alla settimana dopo il lavaggio della testa sui capelli ancora umidi. Dopo l'applicazione la lozione à ̈ stata distribuita sul cuoio capelluto e la penetrazione favorita tramite un leggero massaggio con le dita.
Al termine della sperimentazione, si à ̈ trovato che nell'80% dei soggetti trattati con il composto secondo l'invenzione la perdita dei capelli si à ̈ arrestata e nel 20% à ̈ stata evidenziata una rimarchevole ricrescita dei capelli.
Da segnalare la totale assenza di effetti avversi collaterali anche dopo molti mesi di somministrazione.
Claims (10)
- RIVENDICAZIONI 1. Una composizione comprendente: (a) da 0,005 a 0,2% in peso di estrone; (b) da 0,005 a 0,2% in peso di idrocortisone oppure un suo estere od un suo sale farmacologicamente accettabile, per uso nel trattamento topico della calvizie, in particolare dell'alopecia androgenetica.
- 2. Composizione secondo la rivendicazione 1, comprendente: (a) da 0,01 a 0,1% in peso di estrone; (b) da 0,01 a 0,1% in peso di idrocortisone oppure un suo estere od un suo sale farmacologicamente accettabile.
- 3. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, comprendente inoltre: (c) da 0,02 a 6% in peso, preferibilmente da 0,5 a 4% in peso, di progesterone.
- 4. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui l'idrocortisone à ̈ esterificato in posizione 17 o 21.
- 5. Composizione secondo la rivendicazione 4, in cui l'idrocortisone à ̈ idrocortisone butirrato oppure idrocortisone acetato.
- 6. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, comprendente inoltre minoxidil (3-idrossi-2-immino-6-(1-piperidil)pirimidin-4-ammina) od un suo sale farmacologicamente accettabile, in una quantità compresa tra 1 e 10% in peso.
- 7. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, comprendente inoltre melatonina in una quantità compresa tra 0,01 e 0,1% in peso.
- 8. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in forma di soluzione idroalcolica.
- 9. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7, in forma di crema, emulsione oppure gel.
- 10. Uso di una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti per la fabbricazione di un medicamento per il trattamento topico della calvizie, in particolare dell'alopecia androgenetica.
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