IT201800003428A1 - Composizione cosmetica per il trattamento di alterazioni della iperpigmentazione della pelle - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
Annessa a domanda di brevetto per INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo
“Composizione cosmetica per il trattamento di alterazioni della iperpigmentazione della pelle”
CAMPO DELL’INVENZIONE
La presente invenzione ha per oggetto una composizione comprendente acido tranexamico, almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi e almeno una fonte di polifenoli. L’invenzione riguarda anche l’uso cosmetico della composizione per la prevenzione e/o il trattamento di alterazioni della pigmentazione della pelle, in particolare della iperpigmentazione della pelle.
BACKGROUND DELL’INVENZIONE
I melanociti sono cellule altamente specializzate aventi la funzione di proteggere l’epidermide dai danni delle radiazioni ultraviolette (UV) mediante la produzione di melanina attraverso un processo noto come melanogenesi. Insieme ai melanociti l’epidermide è composta principalmente da cheratinociti, che costituiscono fino al 95% dell’epidermide. Durante il loro differenziamento, i cheratinociti si spostano progressivamente verso gli strati più superficiali della pelle ed i loro nuclei sono costantemente esposti ad alti livelli di radiazioni UV. Allo scopo di proteggere il DNA dei cheratinociti e quindi l’integrità delle cellule stesse, la melanina viene trasferita dai melanociti ai cheratinociti circostanti, tramite i dendriti, in risposta all’esposizione a radiazioni UV. Posizionandosi al di sopra dei nuclei dei cheratinociti, i granuli di melanina assorbono le radiazioni UV prima che riescano a raggiungere il nucleo ed a danneggiare il DNA.
I disturbi della pigmentazione rappresentano condizioni con importanti risvolti estetici e psicologici. Quando la produzione di melanina nella pelle umana è alterata si verificano disturbi come la vitiligine e il melasma. La vitiligine è il disturbo della pigmentazione più diffuso (colpisce lo 0,1-2% della popolazione mondiale) ed è caratterizzato da una perdita di funzione dei melanociti, con conseguente comparsa di macchie chiare sulla pelle di colore. Al contrario, l’accumulo anormale di melanina può portare a melasma, efelidi e lentiggini.
La comparsa di aree e macchie scure sulla pelle può anche essere conseguenza del normale processo di invecchiamento cutaneo: l’accumulo di specie reattive dell’ossigeno (ROS) dovuto sia al normale metabolismo che a fattori estrinseci (esposizione alla luce solare, inquinamento ambientale, stile di vita ed abitudini come il fumo) può esacerbare l’attività di diversi enzimi, come la tirosinasi, che è il principale enzima coinvolto nella sintesi della melanina. Queste macchie scure causate da un aumento dell’esposizione agli UV, compaiono maggiormente nelle zone del corpo scoperte e quindi più esposte, come faccia e mani, determinando in questo modo importanti risvolti psicologici nelle persone che presentano questi disturbi della pigmentazione.
I disturbi della pigmentazione della pelle sono molto frequenti in tutti i gruppi etnici e causano problemi medici (accelerazione del naturale processo di invecchiamento) ma soprattutto estetici e psicologici che si riflettono sulla possibilità di condurre una vita normale.
I disturbi della pigmentazione della pelle sono attualmente trattati con metodi non risolutivi basati, da una parte, su terapie invasive che impiegano il laser, la luce o il peeling chimico, dall’altra parte su trattamenti topici che utilizzano creme a base di principi attivi quali idrochinone, acido azelaico, arbutina o acido cogico.
L’idrochinone è attualmente il principio attivo più usato e più efficace per il trattamento topico delle macchie della pelle; tuttavia esso presenta alcuni effetti collaterali, quali tossicità, reazione allergiche, lo sviluppo di dermatiti da contatto e anche difficoltà di preparazione di formulazioni stabili.
Recentemente sono stati sviluppati altri principi attivi per uso topico che hanno mostrato un’efficacia totale o parziale nel trattamento della iperpigmentazione nelle persone di colore; esempi di questi principi attivi sono: estratti di soia, estratti di liquirizia, estratto delle foglie di Morus alba contenente moracina-M, 4-n-butilresorcinolo, niacinammide (vitamina B3), acido ellagico, resveratrolo, acidi dioici e N-acetil glucosammina (Konda et al., New horizons in treating disorders of hyperpigmentation in skin of color, Sem Cutan Med and Sur, 31:133-139, 2012).
Sono stati anche sviluppati di recente principi attivi efficaci per il trattamento della iperpigmentazione delle persone di colore che possono essere somministrati per via orale. Tra di questi si possono citare le procianidine, l’acido tranexamico e l’estratto di Polypodium Leucotomos (Konda et al., New horizons in treating disorders of hyperpigmentation in skin of color, Sem Cutan Med and Sur, 31:133-139, 2012).
Nonostante le recenti scoperte appena illustrate, persiste nel settore la necessità di nuove composizioni per uso topico per il trattamento dell’iperpigmentazione cutanea (cioè delle macchie della pelle) che possano sostituirsi all’idrochinone dimostrando la stessa efficacia (o un’efficacia superiore) e che, al contempo, abbiano minori effetti collaterali.
SOMMARIO DELL’INVENZIONE
Un primo aspetto della presente invenzione riguarda una composizione comprendente acido tranexamico, almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi e almeno una fonte di polifenoli.
In una forma di realizzazione preferita la composizione comprende anche vitamina B3 o un suo derivato.
L’invenzione riguarda inoltre l’uso della composizione in ambito cosmetico per la prevenzione e/o il trattamento di alterazioni della pigmentazione della pelle, in particolare per il trattamento della iperpigmentazione della pelle.
Un ulteriore aspetto della presente invenzione riguarda la composizione come sopra descritta per uso come medicamento nel trattamento e/o nella prevenzione di condizioni patologiche a carico della cute.
La Richiedente ha sorprendentemente trovato che applicando la composizione dell’invenzione, in particolare in forma di crema o di siero, è possibile migliorare/attenuare le alterazioni della pigmentazione della pelle.
BREVE DESCRIZIONE DELLE FIGURE
La Figura 1 mostra la sopravvivenza di cellule di melanoma murino (B16) in una curva concentrazione-risposta con un controllo positivo (SDS).
La Figura 2 mostra la produzione di melanina ( g/ml) da parte dei melanociti in seguito al trattamento con diverse composizioni.
La Figura 3 mostra le fotografie di tessuti trattati con diverse composizioni, non trattati o trattati con un controllo positivo.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL’INVENZIONE
Un primo aspetto della presente invenzione riguarda una composizione comprendente acido tranexamico, almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi e almeno una fonte di polifenoli.
In una forma di realizzazione, la composizione comprende acido tranexamico, almeno un inibitore/antagonista dell’enzima tirosinasi, almeno una fonte di polifenoli e vitamina B3 o un suo derivato.
Preferibilmente, la concentrazione di acido tranexamico varia tra 0,2 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,5 e 8% in peso.
L’inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi è scelto tra glucoside dell’acido triidrossibenzoico, acido gallico (acido triidrossibenzoico), catechina, epigallocatechina, epigallocatechina-3-o-gallato, metil gentisato (metilidrossibenzoato) e 4-n-butilresorcinolo.
In una forma di realizzazione preferita dell’invenzione, l’inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi è scelto tra acido gallico e la glucoside dell’acido triidrossibenzoico.
Preferibilmente, la concentrazione di detto inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi varia tra 0,2 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,5 e 8% in peso.
L’almeno una fonte di polifenoli è scelta tra estratto di soia e estratto di polypodium (cioè un estratto di felce).
Preferibilmente l’almeno una fonte di polifenoli è un estratto di Polypodium leucotomos, una particolare specie di felce.
La concentrazione di detta almeno una fonte di polifenoli varia tra 0,05 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 0,08 e 3% in peso.
La composizione oggetto della presente invenzione può ulteriormente comprendere almeno un eccipiente accettabile per uso farmaceutico o per uso cosmetico che sia utile nella preparazione della composizione e che sia biologicamente sicuro e non tossico.
Detto eccipiente può essere almeno un agente condizionante, preferibilmente almeno un agente condizionante umettante, occlusivo o emolliente della pelle.
Preferibilmente, detto almeno un agente umettante, occlusivo o emolliente della pelle è scelto tra: glicerina, acido ialuronico, trigliceride caprilico/caprico, ottildodecanolo, olio di jojoba, olio di macadamia, acido aspartico, decil cocoato, olio di soia, acido lattico, gliceril monostearato, cera d’api, gliceril beenato, gliceril di-beenato, tribehenin, betaina, acido stearico e loro combinazioni. Preferibilmente, detto agente umettante, occlusivo o emolliente per la pelle è scelto tra: glicerina, olio di jojoba, olio di macadamia, trigliceride caprilico/caprico, ottildodecanolo, gliceril monostearato, acido lattico e loro combinazioni.
La concentrazione di detto agente condizionante varia preferibilmente tra 0,008 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,05 e 6% in peso.
Preferibilmente la concentrazione di glicerina varia tra 0,5 e 4% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 3% in peso.
Preferibilmente la concentrazione dell’olio di jojoba varia tra 0,8 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 4% in peso.
Preferibilmente la concentrazione dell’olio di macadamia varia tra 0,8 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 4% in peso.
Preferibilmente la concentrazione di trigliceride caprilico/caprico varia tra 0,8 e 6% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 4% in peso.
Preferibilmente la concentrazione di ottildodecanolo varia tra 0,8 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 4% in peso.
Preferibilmente la concentrazione di gliceril monostearato varia tra 0,8 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 1 e 4% in peso.
Preferibilmente la concentrazione dell’acido lattico varia tra 0,008 e 2% in peso, preferibilmente varia tra 0,01 e 1% in peso.
Detto eccipiente può essere ulteriormente uno stabilizzante o un tensioattivo.
Detto stabilizzante o tensioattivo è preferibilmente scelto tra: silicato di alluminio e magnesio, cetilfosfato di potassio, alcool cetilstearilico, alcool cetilico, poligliceril-3 dicitrato/stearato e loro combinazioni.
La concentrazione di detto stabilizzante o tensioattivo varia tra 0,1 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 0,3 e 3% in peso.
Preferibilmente la concentrazione del silicato di alluminio e magnesio varia tra 0,08 e 2% in peso, più preferibilmente varia tra 0,1 e1 % in peso.
Preferibilmente la concentrazione di cetilfosfato di potassio varia tra 0,1 e 2% in peso, più preferibilmente varia tra 0,2 e 1% in peso.
Detto eccipiente può inoltre essere un conservante, preferibilmente fenossietanolo/etilossilglicerina o pentilene glicole.
Preferibilmente la concentrazione del conservante varia tra 0,5 e 5% in peso, più preferibilmente varia tra 0,75 e 3% in peso.
Ulteriormente detto eccipiente può essere un antiossidante, preferibilmente scelto tra: allantoina, tocoferolo, tocoferolo acetato, vitamina E, vitamina C, lattato di sodio e loro combinazioni.
La concentrazione di detto antiossidante varia preferibilmente tra 0,08 e 5% in peso, più preferibilmente varia tra 0,1 e 3% in peso.
La composizione della presente invenzione è preparata in un solvente, preferibilmente in acqua.
Detto solvente è presente in una concentrazione compresa tra 30 e 90% in peso, preferibilmente tra 40 e 80% in peso.
In una forma di realizzazione dell’invenzione, la composizione comprende acido tranexamico in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso, l’almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso e l’almeno una fonte di polifenoli in una concentrazione compresa tra 0,1 e 1% in peso.
In una forma di realizzazione preferita dell’invenzione, la composizione comprende acido tranexamico in una concentrazione compresa tra 1 e 5 % in peso, glucoside dell’acido tri-idrossibenzoico in una concentrazione compresa tra 1 e 5 % in peso e l’estratto di Polypodium leucotomos in una concentrazione compresa tra 0,1 e 1% in peso.
In una forma di realizzazione dell’invenzione, la composizione comprende acido tranexamico in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso, l’almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso, l’almeno una fonte di polifenoli in una concentrazione compresa tra 0,1 e 1% in peso e la vitamina B3 o un suo derivato in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso.
In una forma di realizzazione preferita dell’invenzione, la composizione comprende acido tranexamico in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso, glucoside dell’acido tri-idrossibenzoico in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso, l’estratto di Polypodium leucotomos in una concentrazione compresa tra 0,1 e 1% in peso e niacinammide in una concentrazione compresa tra 1 e 5% in peso.
Un ulteriore aspetto della presente invenzione riguarda la composizione oggetto dell’invenzione formulata, preferibilmente per uso topico, come crema, crema-gel, gel, siero, olio, emulsione, emulsione-gel (emulgel) unguento, spray o stick (tipo burro di cacao). Particolarmente preferita è la formulazione della composizione come siero intensivo per il viso o come crema, preferibilmente come crema mani o come crema per il viso. Un ulteriore aspetto della presente invenzione riguarda l’uso cosmetico della composizione per prevenire e/o attenuare difetti nella pigmentazione cutanea, più preferibilmente difetti di iperpigmentazione della pelle, come per esempio melasma (macchie cutenee), efelidi e lentiggini.
Un ulteriore aspetto della presente invenzione riguarda la composizione come sopra descritta per uso come medicamento.
Un ulteriore aspetto della presente invenzione riguarda la composizione come sopra descritta per uso nel trattamento e/o nella prevenzione di condizioni patologiche a carico della cute, preferibilmente per prevenire e/o trattare difetti nella pigmentazione, più preferibilmente difetti di iperpigmentazione della pelle, come per esempio melasma, efelidi e lentiggini.
La composizione dell’invenzione, è in grado di migliorare/attenuare le alterazioni della pigmentazione della pelle con un effetto sorprendente. Infatti, la composizione oggetto dell’invenzione comprende composti che agiscono su diversi pathways che portano alla formazione delle macchie cutanee.
In particolare, l’acido tranexamico, utilizzato in terapia come antiemorragico, agisce sull’attivazione della plasmina ed è in grado di inibire anche l’attivazione dei melanociti. L’acido tranexamico inibisce quindi quei meccanismi che portano il melanocita alla sintesi della melanina.
L’inibitore o antagonista della tirosinasi è in grado di interferire con l’attività del principale enzima coinvolto nella biosintesi della melanina. La vitamina B3 o un suo derivato agisce inibendo il trasporto della melanina negli strati superiori della pelle.
L’almeno una fonte di polifenoli ha un effetto antiossidante e foto protettivo, diminuendo quindi lo stimolo alla produzione di melanina.
Il risultato ottenuto in seguito all’applicazione della composizione dell’invenzione per 7 giorni su probandi volontari (studio eseguito in 14 giorni con applicazioni alternate del prodotto) e con una sola applicazione al giorno (normalmente la posologia è doppia, cioè avviene un’applicazione al mattino e una alla sera) è sorprendente; infatti la riduzione di melanina è del 26,21%, la tonalità scura delle macchie cutanee diminuisce sensibilmente in 7 giorni, nonostante l’irraggiamento con una fonte UV continua, cosa che non succede normalmente, in quanto durante il trattamento delle macchie con le composizioni note, le macchie vengono usualmente protette con un filtro solare in crema.
Normalmente per ottenere risultati simili ci vogliono terapie di circa 120/180 giorni.
ESEMPI
Valutazione della citotossicità della composizione mediante un saggio in vitro su colture cellulari di melanociti
Il saggio MTT è stato condotto allo scopo di valutare il potenziale effetto citotossico della composizione su una linea cellulare di melanociti B16. Il test è stato condotto su cellule di melanoma murino (B16), una linea ben conosciuta e comunemente utilizzata negli studi di melanogenesi. Le cellule sono state coltivate in DMEM (Dulbecco’s modified Eagle medium) contenente 2 mM glutamina, 10% di siero fetale bovino (FBS) e 1% di antibiotici (penicillina e streptomicina) ed incubate in condizioni di coltura standard (37°C, 5% CO2). Sono state applicate le buone pratiche per la coltivazione di cellule.
La composizione in esame è stata sciolta e quindi diluita in terreno di crescita fino alle concentrazioni finali desiderate comprese tra 0,0391 e 5.0 mg/ml. Il riferimento negativo (standard interno) è stato testato alle concentrazioni comprese tra 0,0391 e 5,0 mg/ml, mentre il controllo positivo (SDS) è stato testato alle concentrazioni comprese tra 0,00313 e 0,4 mg/ml.
Un adeguato numero di cellule è stato seminato in piastre da 96 pozzetti. Una volta raggiunto un monostrato semiconfluente, le cellule sono state trattate con le diverse concentrazioni della composizione e degli standard ed incubate per 24 ore a condizioni standard. Cellule non trattate e mantenute in terreno di coltura rappresentano i controlli negativi. Dopo 24 ore di contatto le piastre sono state esaminate al microscopio a contrasto di fase, il terreno è stato delicatamente rimosso da ciascun pozzetto, le cellule sono state quindi trattate con MTT (1 mg/ml) ed incubate per 3 ore a condizioni standard. Al termine di questo periodo la soluzione di MTT è stata eliminata ed in ciascuno pozzetto sono stati aggiunti 100 µl di isopropanolo per sciogliere i cristalli di formazano formatisi. L’assorbanza (densità ottica, OD) è stata determinata mediante lettura allo spettrofotometro alla lunghezza d’onda di 540 nm.
L’inibizione della vitalità cellulare ad ogni concentrazione testata è stata espressa come percentuale rispetto al controllo negativo (cellule non trattate) secondo la seguente formula:
Inibizione % = 100 - [(ODX / ODNC) x 100]
ODX = Densità ottica media delle cellule trattate con il campione in esame alla concentrazione X;
ODNC = Densità ottica media dei controlli negativi.
I valori così calcolati sono stati messi in un grafico contro le concentrazioni stesse. Le curve concentrazione-risposta ottenute permettono di estrapolare sia per i campioni che per gli standard il valore di IC50 teorico. Il valore IC50 indica la concentrazione del composto testato necessaria per inibire la vitalità cellulare del 50%. IC50 è un parametro che consente di valutare la citotossicità di un composto secondo la Tabella 1:
Tabella 1
Tabella 2: Curva concentrazione-risposta di SDS (controllo positivo)
* Diminuzione della vitalità cellulare <10% = non significativa
Le concentrazioni testate comprese tra 0,1 e 0,4 mg/ml hanno diminuito significativamente la vitalità cellulare. Un valore di IC50 0,5 mg/ml indica un effetto citotossico. Gli stessi risultati della Tabella 2 sono riportati in grafico nella Figura 1.
Tabella 3: Curva concentrazione-risposta dello standard negativo.
* Diminuzione della vitalità cellulare <10% = non significativa
Nessuna delle concentrazioni testate ha diminuito significativamente la vitalità cellulare. Un valore di IC50 > 0.5 mg/ml indica assenza di effetto citotossico.
Tabella 4: Curva concentrazione-risposta della composizione secondo la presente invenzione.
* Diminuzione della vitalità cellulare <10% = non significativa
Le concentrazioni testate non hanno diminuito la vitalità cellulare. Un valore di IC50 > 0.5 mg/ml indica assenza di effetto citotossico.
Valutazione dell'attività depigmentante in vitro su tessuti umani ricostruiti
Campioni testati:
A: Crema base Niacinammide 4%
B: Crema base acido gallico diglucosilico 2%
C: Crema base Polypodium 0,5%
D: Crema base Acido Tranexamico 4,5%
E: Crema base Niacinammide 4%, acido gallico diglucosilico 2%, Polypodium 0,5% e Acido Tranexamico 4.5%.
Scopo del test è valutare se il prodotto testato possieda attività depigmentante in vitro su tessuti umani ricostruiti mediante la valutazione della sintesi di melanina. Si ritiene che tale capacità renda il prodotto un potenziale candidato “depigmentante” in vivo, potenzialmente in grado di ridurre le macchie dovute ad iperpigmentazione della pelle.
I tessuti ricostruiti sono formati da cheratinociti normali (NHEK) e melanociti umani (NHM) coltivati per formare un modello multistrato e altamente differenziato dell'epidermide umana. I melanociti all'interno delle co-culture vanno incontro a melanogenesi che porta alla pigmentazione tissutale. Il presente sistema fornisce un utile strumento in vitro per valutare gli agenti cosmetici e farmaceutici progettati per modulare la pigmentazione cutanea.
25 μl del prodotto in esame o del controllo positivo sono stati applicati topicamente (2 mg/cm<2>) a giorni alterni sui tessuti. Ogni esperimento è stato condotto su almeno due tessuti.
Alla fine del periodo di trattamento (10-14 giorni), tutti i tessuti (trattati, trattati con controllo positivo e non trattati) sono stati fotografati utilizzando una fotocamera digitale per l'esame visivo della depigmentazione (Figura 3).
I tessuti sono stati successivamente rimossi dall'inserto tagliando il filtro con un bisturi. Ogni filtro è stato immerso in 360 l di Solvable e riscaldato a 100 °C per 45 minuti. La densità ottica è stata misurata su 80 l di estratto a 490 nm utilizzando melanina sintetica come riferimento. I risultati sono espressi in g/ml di melanina.
Per verificare che i tessuti siano ancora vitali al termine del trattamento è stato condotto un test MTT. Per ogni condizione due tessuti sono stati posti in 300 μl di MTT e incubati per 3 ore a 37 °C, 5% CO2. L'estrazione viene eseguita in 1,5 ml di isopropanolo a temperatura ambiente, per un minimo di 2 ore. La densità ottica viene misurata a 570 nm.
Tabella 5: Dosaggio della melanina
L’assorbanza misurata a 490 nm è direttamente proporzionale alla quantità di melanina estratta dai tessuti. I valori sono stati interpolati con una curva standard di melanina sintetica per ottenere il contenuto di melanina ( g/ml) di ciascun tessuto. In Figura 2, nel grafico è espresso il contenuto percentuale di melanina rispetto al controllo negativo non trattato.
NC = controllo negativo (tessuti non trattati); A = Crema base Niacinammide 4%; B = Crema base acido galico diglucosilico 2%; C = Crema base Polipodium 0,5%; D = Crema base Acido Tranexamico 4,5%; E = Crema depigmentante completa; CQ = controllo positivo interno.
Il prodotto “Crema depigmentante completa” riduce del 26,21% la produzione di melanina in tessuti umani ricostruiti, mentre gli altri prodotti testati hanno avuto un effetto compreso tra il 14,73% ed il 20,90%.
Valutazione dell’eventuale potere irritante della composizione della presente invenzione secondo la classificazione di Draize modificate.
Il test consente di valutare la tollerabilità della composizione della presente invenzione, attraverso l’individuazione e la classificazione del potere irritante.
La valutazione dell'eventuale potere irritante o sensibilizzante dei prodotti sottoposti a test è un valido aiuto per verificare l'esistenza di un potenziale effetto indesiderato durante l'uso come richiesto dal Regolamento (CE) n.
1223/2009 del Parlamento europeo e del Consiglio, del 30 novembre 2009, sui prodotti cosmetici.
Il test viene condotto su volontari ambulatoriali secondo i seguenti criteri di inclusione:
a) buono stato di salute generale;
b) assenza di patologie cutanee;
c) assenza di trattamenti farmacologici in atto;
d) impegno a non variare dalla normale routine quotidiana;
e) anamnesi negativa per atopia.
I campioni sono stati applicati, in funzione delle loro caratteristiche d'uso: tal quale o ad una concentrazione standard del 10%. Per i prodotti liquidi vengono applicati sulla cute 20 l, per i prodotti solidi/semisolidi 20 g. Il dispositivo utilizzato per fare un patch test in occlusione è la Finn Chamber (cerotto contenente un dischetto di alluminio di 7 mm di diametro e dei dischetti di carta assorbente).
Nel caso di prodotti liquidi la Finn Chamber contiene dischetti di carta assorbente imbevuti di una quantità nota (20 l) di campione in esame, nel caso dei prodotti solidi il prodotto da testare è a diretto contatto della cute.
Esecuzione del test
- la zona cutanea destinata al saggio (cute del dorso), è stata detersa con una soluzione alcoolica al 70%;
- vengono applicati sulla cute 20 μg or μl / cm<2 >di prodotto cosmetico; - la zona cutanea destinata al saggio viene coperta con la Finn Chamber;
- il prodotto viene tenuto a contatto della cute per 24 ore;
- viene rimossa la Finn Chamber;
- le reazioni cutanee vengono valutate 15 minuti, 1 ora e 24 ore dopo la rimozione della Finn Chamber.
Valutazione e calcolo dei risultati
Le reazioni vengono valutate in base alla scala arbitraria riportata nella tabella 6.
Tabella 6: Scala di valutazione.
Per ciascun volontario possono essere assegnati i punteggi per l'eritema e per l'edema a vari tempi dopo la rimozione della Finn Chamber.
L’indice di irritazione cutanea totale (IIM tot) si calcola facendo la media tra gli indici di irritazione per gli eritemi (IIM Er) e gli edemi (IIM Ed ) a 24 ore.
Il prodotto in studio viene classificato applicando la tabella 7.
Tabella 7: Classificazione dell'indice di irritazione medio (secondo Draize modificato)
Tabella 8: Risultati
Dai risultati ottenuti risulta che la composizione della presente invenzione non è irritante.
Tabella 9: Esempio di formulazione della composizione secondo la presente invenzione.
Tabella 10: Esempio di formulazione di una crema depigmentante.
Metodo per la preparazione di una crema depigmentante
Le varie “Fasi” riportate nella tabella 10 vengono pesate ed miscelate in diversi passaggi.
In particolare, il metodo per la preparazione della crema comprende le fasi di:
- Pesare gli ingredienti della “fase O” ed inserirli in un miscelatore, preferibilmente in un turboemulsore;
- Portare ad una temperatura compresa tra 50 e 85°C;
- Pesare gli ingredienti della “fase A”;
- Portare ad una temperatura compresa tra 55 e 80°C;
- Incorporare la fase A con la fase O in agitazione;
- Raffreddare ad una temperatura compresa tra 30 e 50°C;
- Incorporare gli ingredienti della fase B in agitazione;
- Mantenere in agitazione fino al completo dissolvimento della fase B.
Claims (13)
- RIVENDICAZIONI 1. Una composizione comprendente acido tranexamico, almeno un inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi e almeno una fonte di polifenoli.
- 2. La composizione secondo la rivendicazione 1, comprendente vitamina B3 o un suo derivato.
- 3. La composizione secondo la rivendicazione 2, dove la vitamina B3, è niacina o nicotinammide ed i derivati della vitamina B3 sono esteri dell’acido nicotinico.
- 4. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni dalla 1 alla 3, dove l’inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi è scelto tra glucoside dell’acido triidrossibenzoico, acido gallico (acido triidrossibenzoico), catechina, epigallocatechina, epigallocatechina-3-o-gallato, metil gentisato (metilidrossibenzoato) e 4-n-butilresorcinolo.
- 5. La composizione secondo la rivendicazione 4, dove l’inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi è scelto tra acido gallico e la glucoside dell’acido triidrossibenzoico.
- 6. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni dalla 1 alla 5, dove l’almeno una fonte di polifenoli è scelta tra estratto di soia e estratto di polypodium, preferibilmente estratto di Polypodium leucotomos.
- 7. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni dalla 1 alla 6, in cui la concentrazione dell’acido tranexamico varia tra 0,2 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,5 e 8% in peso; la concentrazione di detto inibitore o antagonista dell’enzima tirosinasi varia tra 0,2 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,5 e 8% in peso; la concentrazione di detta fonte di polifenoli varia tra 0,05 e 5% in peso, preferibilmente varia tra 0,08 e 3% in peso
- 8. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni dalla 2 alla 7, in cui la concentrazione della vitamina B3 o del suo derivato varia tra 0,2 e 10% in peso, preferibilmente tra 0,5 e 8% in peso.
- 9. La composizione in accordo con una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, formulata per uso topico, come crema, crema-gel, gel, siero, olio, emulsione, emulsione-gel, unguento, spray o stick.
- 10. Uso della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti come cosmetico.
- 11. Uso della composizione secondo la rivendicazione 10, per prevenire e/o attenuare difetti nella pigmentazione, più preferibilmente difetti di iperpigmentazione della pelle.
- 12. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni dalla 1 alla 11, per uso come medicamento.
- 13. La composizione secondo la rivendicazione 12, per uso nel trattamento o nella prevenzione di difetti della pigmentazione, preferibilmente per il trattamento o la prevenzione di difetti di iperpigmentazione della pelle.
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---|---|---|---|---|
US20100189795A1 (en) * | 2009-01-16 | 2010-07-29 | Neocutis S.A. | Calcium sequestration compositions and methods of treating skin pigmentation disorders and conditions |
EP2260831A1 (en) * | 2009-06-12 | 2010-12-15 | L V M H Recherche | Plant extracts modulating Myo-X for use in compositions |
US20120301452A1 (en) * | 2009-12-08 | 2012-11-29 | Nestec S.A. | Probiotic microorganisms as active agents for enhancing the radiance of the skin's complexion |
US20110150947A1 (en) * | 2009-12-22 | 2011-06-23 | Avon Products, Inc. | Cosmetic Compositions Comprising Fibrous Pigments |
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