IT201600075405A1 - Composizioni per il trattamento della sintomatologia della menopausa - Google Patents
Composizioni per il trattamento della sintomatologia della menopausaInfo
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Description
"COMPOSIZIONI PER IL TRATTAMENTO DELLA SINTOMATOLOGIA
DELLA MENOPAUSA "
DESCRIZIONE
La presente invenzione si riferisce a composizioni comprendenti un estratto di trifoglio rosso, resveratrolo e un estratto di dioscorea villosa. La presente invenzione si riferisce anche all’uso topico o transdermico di tali composizioni nella prevenzione e/o trattamento della sintomatologia della menopausa.
STATO DELLA TECNICA ANTERIORE
Nei decenni passati la ricerca farmacologica si è sforzata di trovare preparati che più si avvicinassero alla richiesta di ridurre i problemi legati alla menopausa come ad esempio le vampate di calore, secchezza vaginale, insonnia, protezione cardiovascolare e la perdita della massa ossea. La TOS, acronimo di Terapia Ormonale Sostitutiva, è una terapia che prevede l’uso di numerosi preparati a base di Estrogeni, come ad esempio l’estradiolo. Associazioni estroprogestiniche e preparati che si comportavano da estrogeno, progestinico e androgeno come il Tibolone sono stati usati come terapia nel trattamento dei disturbi associati alla menopausa. Il fine era quello di risolvere le problematiche e limitare gli effetti collaterali di lungo periodo che, per gli ormoni di sintesi, non sono da sottovalutare. La sorveglianza clinica sugli effetti a lungo tempo ha portato ad una rivalutazione di tutti i preparati ed ad una scomparsa di fatto della TOS, tranne per quei preparati che mantenevano una attività estroprogestinica che più proteggeva la donna dagli effetti negativi a lungo tempo. Sono state proposte terapie alternative a base di derivati della Soia, nonostante le aspettative però queste terapie si sono rilevate molto limitate in quanto non hanno mostrato un efficacia paragonabile alla TOS.
In letteratura è riportato che la diosgenina, uno steroide estratto principalmente dai tuberi di Dioscorea Villosa (Wild Yam), non ha mostrato un valido effetto progestinico simile al progesterone naturale (Tucci et al. Biomed Sci Instrum.2003;39:341-6.).
Più recentemente Ghazanfarpour et al. (J Obstet Gynaecol. 2016) hanno valutato l'efficacia del trifoglio rosso somministrato per via orale nell’alleviare le vampate di calore e altri sintomi della menopausa nelle donne in peri-post menopausa, la somministrazione dell’estratto per via orale non è però risultata particolarmente efficace.
Alla luce di quanto sopra detto è quindi molto sentito il problema di fornire nuovi prodotti efficaci nella prevenzione e trattamento dei disturbi associati alla menopausa.
SOMMARIO DELL'INVENZIONE
La presente invenzione si basa sulla selezione di alcune sostanze la cui associazione è risultata particolarmente efficace nel trattamento dei disturbi connessi alla menopausa. In particolare gli inventori hanno mostrato che la somministrazione topica o transdermica di una composizione comprendente come principi attivi estratto di trifoglio rosso, resveratrolo e un estratto di dioscorea villosa permette di eliminare i disturbi più gravi associati alla menopausa.
La presente invenzione presenta diversi vantaggi tra cui:
-Riduzione sostanziale delle vampate e sudorazione in dieci/quindici giorni.
-Miglioramento del trofismo vaginale in tempi rapidi.
-Perfetto bilanciamento delle azioni similestrogeniche/similprogestiniche.
-Non significativi effetti collaterali da ascrivere ai componenti principali.
-Effetto migliorativo sul contenuto minerale osseo del preparato.
-Sicuro effetto della diosgenina sul mantenimento della massa ossea.
Inoltre la somministrazione per via transdermica dei tre ingredienti permette un rapido assorbimento e quindi un rapido raggiungimento dello steady state, che si traduce in una migliore velocità di azione. In più l’effetto protettivo dell’attività progestinica della diosgenina controlla l’effetto estrogenico del Trifoglio Rosso e del Resveratrolo.
Un primo oggetto della presente invenzione è una composizione, in particolare per uso topico o transdermico, comprendente un estratto di trifoglio rosso, resveratrolo e un estratto di dioscorea villosa.
Un secondo oggetto della presente invenzione è una composizione comprendente un estratto di trifoglio rosso, resveratrolo e un estratto di dioscorea villosa per uso in un metodo di prevenzione e/o di trattamento di uno o più disturbi associati alla menopausa.
Un terzo oggetto è un metodo per la preparazione di una composizione come sopra definita comprendente una passaggio di miscelazione di un estratto di trifoglio rosso con il resveratrolo e con un estratto di dioscorea villosa.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL'INVENZIONE
La presente invenzione si riferisce ad una composizione comprendente o consistente in una miscela di estratto di trifoglio rosso, resveratrolo e un estratto di dioscorea villosa.
Il resveratrolo è un composto fenolico antiossidante in grado di prevenire l'ossidazione delle LDL e inibire la produzione di eicosanoidi quali le prostaglandine, leucotrieni e trobossani, coinvolti nei processi infiammatori e l'aggregazione piastrinica. Inoltre promuove la produzione di ossido nitrico, riduce i livelli di colesterolo e trigliceridi. Il resveratrolo usato nelle composizioni potrà essere ottenuto da diverse fonti naturali secondo metodiche standard o direttamente acquistato. La concentrazione di resveratrolo potrà essere compresa tra l’1,0% ed il 10,0% in peso, preferibilmente tra l’1,0% ed 5,0% in peso.
Il trifoglio rosso (Trifolium pratense) ha delle foglie ricche di Biocanina un precursore della genisteina, formononetina, Daodzeina, con proprietà utili nel ridurre le vampate di calore, irritabilità, pelle trofica ed astenia. L’estratto di trifoglio rosso usato nelle composizioni potrà essere ottenuto attraverso diversi metodi di preparazione noti al tecnico del settore, ad esempio mediante estrazione idroalcolica dalle foglie secche o fresche della pianta. La concentrazione dell’estratto di trifoglio rosso nella composizione potrà essere compresa tra l’1,0% ed il 10,0% in peso, preferibilmente tra 1,0 ed 8,0% in peso. Nell’estratto la concentrazione di principi attivi del trifoglio è circa un 10%.
La Dioscorea villosa è una specie di pianta tuberosa diffusa specialmente in Nord America. L’estratto di Dioscorea villosa usato nelle composizioni, potrà essere ottenuto attraverso diversi metodi di preparazione noti al tecnico del settore, preferibilmente sarà usato un estratto di radice ottenuto ad esempio mediante il procedimento brevettato “naviglio estrattore” descritto nel brevetto Italiano Num 1311185 concesso in data 4 marzo 2002. Preferibilmente l’estratto di Dioscorea villosa comprenderà almeno il 5% in peso di diosgenina, ad esempio una concentrazione tra il 5 ed il 20% in peso dell’estratto. La concentrazione dell’estratto di Dioscorea villosa nelle composizioni potrà essere compresa ad esempio tra il 1,0 ed il 30,0% in peso, preferibilmente tra il 10,0 ed 25,0% in peso.
La diosgenina è una sapogenina derivata dalla pianta Dioscorea villosa ed è stata usata come materiale di partenza per la sintesi di ormoni steroidei. Secondo una forma di realizzazione la concentrazione di diosgenina nelle composizioni sarà compresa tra 0,5 mg e 2,5 mg per 100 ml di composizione
La composizione potrà contenere uno o più tra agenti veicolanti, diluenti, eccipienti, emulsionanti, emollienti, conservanti, fattori di consistenza, regolatori di pH, antiossidanti idonei alla realizzazione di formulazioni (cosmetiche, farmaceutiche o dispositivi medici) per uso topico o transdermico come ad esempio uno o più composti scelti tra etanolo, alcol feniletilico, caprilil glicole, acido salicilico, idrossido di sodio, acrilati con catena di carbonio C10-30, glicerina, olio di canapa e/o cera d’api.
Tali composizioni potranno essere preparate secondo le tecniche note al tecnico del settore utilizzando i composti sopra descritti, ad esempio miscelando i singoli composti direttamente durante la preparazione della composizione o aggiungendo ai veicolanti e/o diluenti e/o eccipienti una miscela dei composti precedentemente preparati.
La composizione secondo la presente invenzione potrà essere realizzata in forma di composizione cosmetica, farmaceutica, oppure di dispositivo medico secondo una qualsiasi delle classi descritte nella Direttiva CEE 93/42 sui dispositivi medici (che comprende anche sostanze e non solo “dispositivi” nel senso meccanico del termine), o in qualsiasi forma secondo le disposizioni del paese in cui tale composizione sarà prodotta.
Quando realizzata in forma di composizione cosmetica o farmaceutica i componenti utilizzati così come gli eccipienti saranno di grado cosmeticamente o farmaceuticamente accettabile per l’uso desiderato (topico o transdermico in questo caso). Le composizioni per uso topico secondo la presente invenzione potranno essere in una forma qualsiasi scelta tra gel, unguento, crema, pomata, schiuma, polvere, spray, emulsione olio in acqua, emulsione acqua in olio, emulsione olio in gel, emulsione gel in olio, sospensione, paste. Secondo una forma di realizzazione la composizione potrà essere inserita in un contenitore/erogatore idoneo all’erogazione ad esempio di 1,0-1,5 ml per puff.
Sono oggetto della presente invenzione anche le composizioni come sopra descritte per uso in un metodo di prevenzione e/o di trattamento di uno più disturbi associati alla menopausa. Tali disturbi potranno essere uno o più dei seguenti: vampate di calore, sudore, diminuzione della libido, secchezza vaginale, umore, affaticamento, artralgia, mialgia generale, insonnia. Secondo un esempio non limitativo la composizione della presente invenzione potrà essere somministrata una o più volte al giorno mediante applicazione locale (topica) per un periodo di tempo ad esempio di 1, 2, 3, 4 settimane o anche superiore, ad esempio 1, 2 o 3 mesi. Secondo una forma di realizzazione sarà somministrata almeno una, due o tre volte al giorno, per almeno un mese. I regimi di somministrazione potranno variare in base alla risposta del paziente al trattamento. Sono di sotto riportati esempi che hanno lo scopo di illustrare meglio la presente invenzione e alcune forme di realizzazione specifiche, tali esempi non sono in alcun modo da considerare come una limitazione della precedente descrizione e delle successive rivendicazioni.
ESEMPIO 1 PREPARAZIONE DELLA COMPOSIZIONE
- Estrazione standard del Trifoglio Rosso (pianta fresca) in soluzione idroalcolica. - Estrazione da radice di dioscorea (pianta fresca) tramite tecnologia brevettata “naviglio estrattore” come descritta nel brevetto dal titolo D. NAVIGLIO, ESTRATTORE RAPIDO SOLIDO-LIQUIDO DINAMICO BREVETTO CONCESSO IN DATA 4 MARZO 2002 – N° 1311185
- Resveratrolo in polvere (commercialmente disponibile).
- Ottenute le tinture madri si è provveduto a ricostituire l’emulsione con i seguenti componenti e le rispettive percentuali:
Tabella 1 percentuali delle sostanze usate nella preparazione della composizione in gel
SOSTANZA INTERVALLO (VALORE p/p)
Acqua 50-75%
Etanolo 10-25%
Resveratrolo 1-5%
Dioscorea villosa radice 1-5%
Trifolium pratense parte aerea 0,1-1%
Alcol feniletilico 0,1-1%
Caprilil glicole 0,1-1%
Acido salicilico 0.1-1%
Idrossido di sodio 0.1-1%
Acrilati/C10-30 ≤ 0,1%
Crosspolimeri
Alchil acrilati
2. DATI SPERIMENTALI
2.1 Materiali e metodi
Sono state seguite 45 donne in menopausa conclamata (amenorrea, alti livelli di FSH e LH). Le pazienti sono state sottoposte ad una prima visita che ha incluso la storia, l’esame fisico e la compilazione del questionario Greene sui sintomi climaterici. Le pazienti dovevano attribuire un punteggio da 0 a 3 in base alla presenza e la frequenza dei disturbi elencati: meno di 7 vampate al giorno, sudore, diminuzione della libido, secchezza vaginale, umore, affaticamento, artralgia, mialgia generale, insonnia.
Le pazienti sono state trattate per tre mesi con un prodotto a base di Dioscorea villosa, Trifoglio rosso, Resveratrolo. Il prodotto aveva una formulazione in gel ed è stato applicato due volte al giorno in zona sub-ombelicale. Dopo tre mesi di trattamento le pazienti sono state sottoposte ad un nuovo esame comprendente la storia, l'esame fisico, una nuova compilazione del questionario Greene sui sintomi climaterici e dato un punteggio da 0 a 3 secondo per la presenza e la frequenza dei sintomi indagati: vampate al giorno, sudore, diminuzione della libido, secchezza vaginale, umore, affaticamento, artralgia, mialgia generale, insonnia.
2.2 Risultati
Dopo 3 mesi di trattamento, le donne che hanno ricevuto la terapia hanno mostrato un miglioramento generale di quasi tutti i sintomi clinici indagati ed una riduzione significativa del punteggio Greene Climateric. È stata osservata una significativa riduzione delle vampate di calore e sudorazione già dopo una media di sette giorni di terapia. E’ stata osservata anche una riduzione significativa dell’astenia ed insonnia. Uguali miglioramenti anche se più lenti si sono avuti sulla libido e secchezza vaginale. In diversi casi è stata osservata riduzione delle artralgie e mialgie, sintomi iniziali meno frequenti rispetto ai precedenti.
Diverse pazienti hanno dimostrato una riduzione della perdita di peso dovuta alla ritenzione idrica, migliorando il trofismo della pelle. Il trattamento è stato seguito con facilità da tutti i pazienti e non ci sono stati effetti collaterali.
2.3 Conclusioni
L'associazione Dioscorea (Diosgenina), Trifoglio rosso e Resveratrolo è un'ottima alternativa per il trattamento di disturbi climaterici sia per gli effetti osservati che per l’alta compliance del paziente in quanto il gel diventa un'attività quotidiana nella cura personale. I risultati eccellenti raggiunti sulla qualità della vita delle pazienti indica l’efficacia di questo trattamento.
Claims (1)
- OI NIZACIDNEVI R Satisr d t e uttonneednerm po cenoizisom po C.1 f o i goi l r o s s o atsr t e uto n eavlsrooe ter r , i d do i s c o r e a voll i s a . m fr on i 1enoaci ziv zisom po C 2. gl a e,i u dgm a ne urt,n co e
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