HUT50439A - Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression - Google Patents
Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression Download PDFInfo
- Publication number
- HUT50439A HUT50439A HU884445A HU444588A HUT50439A HU T50439 A HUT50439 A HU T50439A HU 884445 A HU884445 A HU 884445A HU 444588 A HU444588 A HU 444588A HU T50439 A HUT50439 A HU T50439A
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- sleep
- amino
- trifluoromethoxy
- treatment
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
Description
A találmány tárgya 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt vagy gyógyászatban alkalmazható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik, amelyek alvászavarok kezelésében a hasznos alvást szabályozzák, és amelyek depresszió kezelésére alkalmazhatók·
Az 5θ 551 sz. európai szabadalmi leírásból Ismert a
2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazol antlkonvulzlv, anxlolltlkus és hipnotikus hatása.
Azt találtuk, hogy a 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazol vagy a gyógyászatban alkalmazható sói mind a lassu-hullámu (EEG) alvásra, mind pedig az alvás paradox fázisaira hatnak. A vegyület hasznos az alvászavarok és a depresszió kezelésében, tehát olyan betegség kezelésében, amelyről tudjuk, hogy az alvás paradox fázisainak mennyiségét és az alvás paradox fázisai megjelenésének lappangását csökkenti. [Mendlewicz és munkatársai, Acta Psychiat. Seand. 320, 26-29, (1985)3.
A patkány alvásának a jellemzőit határoztuk meg a következők szerint:
300 g és 400 g közötti súlyú (CD törzshöz tartozó C.O.B.S. Charles Kiver, Franclaország) him patkányok agykérgébe (érző központ, látómező) és izomba (tarkóizom) tartósan elektródokat helyeztünk. Egy hét elteltével a poligráfiás regisztrálást megkezdhettük. A patkányok állapotának 4 stádiumát határoztuk meg, elektroenkefalográf 1Λ5 (EEG) szempontból:
- ébrenlét
- szomnolenoia,
- lassu-hullámu alvás
- alvás paradox fázisa·
Minden egyes patkányra vonatkozóan összegyűjtöttük az EEG-s jeleket az ébrenlét 7 óráján keresztül a vizsgálat első napján (N^ nap) és a vegyület adagolásának a napján (Ng nap). Ezt követően kiszámítottuk az ébrenlét-alvás oiklus különböző stádiumainak megoszlási százalékát, összehasonlítva ezt a regisztrálás teljes időtartama alatti megoszlási százalékkal. A vegyület minden dózisára vonatkozóan összehasonlítottuk az nap minden stádiumának kiszámított átlagos százalékát az N2 nap megfelelő, kiszámított átlagos százalékával·
A vegyületet orálisan adagoltuk (5 ml/kg),
0,5 mg/kg, 2 mg/kg és 8 mg/kg dózisokban, 0,2 ml n hidrοδό n-k lórid- oldat bán. Egy-egy adagot 4-5 állaton vizsgáltunk·
A 0,5 mg/kg dózis orális adagolása nem változtatta meg az ébrenlét-alvás oiklus megoszlását· Ezzel szemben a 2 mg/kg és a 8 mg/kg orális adag jelentős mértékben csökkentette az ébrenlétet,-27 %-kal, p <0,01 és -39 >*kal p<0,01 a lassú-hullámú alvás Javult +46 %-kal, p<0,05 és +57 $-kal, p <0,05 és az alvás
paradox fázisa +84 %-kal, p<0,01 ás +79 %-kal, P< 0,05.
A vegyület tehát globálisan növelte mind a laasu-hullámú alvást, mind pedig az alvás paradox fázisát, az ébrenlét természetesen megrövidült a patkányokban, mg/kg orális dózis hatására·
A 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazol kis mér tőkben toxikus. LD_^ egereknek orálisan adagolva
Ezt az LD^q értéket Reed, J. J. és Muench, H. az J. Hyg-ben (1938, 27, 493) ismertetett kumulatív mg/kg.
Amer.
módszerével számítottuk ki, 3 napig tartó megfigyelés után.
A 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt az
5θ 551 sz. európai szabadalmi leírásban ismertetett eljá rással lehet előállítani.
Az alvást szabályozó gyógyszerek vagy csak 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt vagy gyógyászatban alkalmazható sóját tartalmazzák, vagy azt más, gyógyászatilag kompatibilis, inért vagy fiziológiásán aktív anyagokkal együtt tartalmazzák. A gyógyszerkészítményeket lehet orálisan, párénterálisan vagy rektálisan alkalmazni.
Szilárd orális gyógyszerkészítmények a tabletták, a pilulák, a porok (zselatlnkapszula, ostya) vagy a granulátum. Ezekben a gyógyszerkészítményekben a hatóanyagokat egy vagy több inért higitószerrel, mint keményítő5 -
vei, cellulózzal, cukorral, tejcukorral vagy kovasavval összekeverJflk· A készítmények a higitószereken kívül tartalmazhatnak még egy vagy több síkost tó anyagot, mint magnózlws-aztoarátot vagy talkumot, színezőanyagot, bevonószert (drazsét) vagy lakkot.
Folyékony orális, a gyógyászatban alkalmazható készítmények az oldatok, a szuszpenziók, az emulziók, szirupok, slixirek, amelyek inért hlgitószert, mint vizet, etanolt, glicerint, növényi olajokat vagy paraffinolajat tartalmaznak. A készítmények a higitószereken kívül például nedvesitőszert, édesítőszert, sürltőszert, lzjavitót vagy stabilizálószert tartalmazhatnak.
A steril, parenterális készítmények előnyösen nem-vizes oldatok, szuszpenziók vagy emulziók. Oldóvagy vivőszerként vizet, propilén-glikolt, polietiléngllkolt, növényi olajokat, főként olívaolajat, vagy ennek befeoskendezhető szerves észterét, mint etil-oleátot vagy más megfelelő szerves oldószert alkalmazhatunk. Ezek a készítmények más segédanyagokat Is tartalmazhatnak, elsősorban nedvesltőszert, izotonizáló-, emuIgeál6-, dlazpergáló- és stabllizálóazert. A sterilezést többféleképpen végezhetjük, aszeptikus szűréssel, a készítménybe Juttatva a sterilező anyagot, besugárzással vagy hővel. Szilárd, steril készítmények alakjában is előállíthatjuk ·«
és közvetlenül az alkalmazás előtt oldjuk steril, befecskendezhető közegben·
Rektális készítmények a kúpok vagy a rektális kapszulák, amelyek a hatóanyagon kívül vlvőanyagot, mint kakaóvajat, félszintetikus gllcerldeket vagy polletilén-glikolókat tartalmaznak.
A humán terápiában a 2-amino-6-(trlfluor-metoxl)-benzotiazolt vagy gyógyászatban alkalmazható sóját eredményesen alkalmazhatjuk alvásszabályozóként, alvászavarok és depresszió kezelésére.
Az adag a betegség fajtájától, a kezelés időtartamától és az alkalmazott gyógyszer formájától függ; általában naponta 10 mg és 200 mg közötti, felnőtteknek orális alkalmazás esetén kiindulva 2 mg-tól 50 mg-ig terjedő egységes dózisokból·
Általában az orvos határozza meg az adagolást, a kezelendő beteg korától, testsúlyától és más tulajdonságaitól függően.
A következő példák alvásszabályozó gyógyszerkészítmények előállítását mutatják be.
A példa
A szokásos eljárással 25 mg hatóanyagot tartalmazó zselatinkapszulákat állítunk elő, amelyek összetétele a következő:
• ·»
| 2-amine-6-(trifluor-metoxi)-benzotiaxel | 25 mg |
| mikrokristályos oellulóz | 75 mg |
| mamiit | 41 mg |
| kolloid kovasav | 4 mg |
| karboxi-meti1-keményitő-nátrium | 25 mg |
| talktas | 18 mg |
| magnézium-eztearát | 2 mg |
| poli(vinil-pirrolidon) (vivőanyag) | 10 mg |
B példa
A szokásos eljárással 50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő, amelyek összetétel a következő :
| 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazol | 50 mg |
| oellulózpor | 75 mg |
| mennit | 40 mg |
| poli(vinil-pirrolidon) (vivőanyag) | 10 mg |
| karboxi-metil-keményitő | 25 mg |
| kolloid kovasav | 4 mg |
| talkuxn | 18 mg |
| magnézium-sztearát | 2 mg |
hldroxi-metil-oellulóz, glicerin és
| titán-dioxid 72:3,5:24,5 arányú elegye q.s. | 1 tablettához, |
| hogy a bevonattal együtt súlya | 245 mg |
legyen· • * • · ·· · · * ·· ·· • · ♦ · · ··· · · • · · ··
C példa mg hatóanyagot tartalmazó injekció· oldatot állítunk βίδ, amelynek összetétele a kővetkező:
| 2-amino-6- (trlf luor-metoxl)-benzotlazol | 10 mg |
| benzoeaav | 80 mg |
| benzilalkohol | 0,06 ml |
| nátrium-benzoát | 80 mg |
| 95 %-os etanol | 0,4 ml |
| nátrium-hidr oxid | 24 mg |
| propilénglikol | 1,6 ml |
| viz q.s. | 4 ml-hez |
Claims (3)
1· Eljárás hatóanyagként
2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotlazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy ismert módon előállított 2-amlno-6-(trifluor-metoxi)-benzotlazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit a gyógyszertechnológIában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal együtt aÍvásszabályozó gyógyszerkészítménnyé alakítjuk· 2« Az 1. igénypont szerinti eljárás, hatóanyagként 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal együtt depresszió kezelésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.
3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, hatóanyagként 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotlazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az Ismert módon előállított 2-amino-6-(trifluor-metoxi)-benzotiazolt vagy gyógyászatilag alkalmazható sóit a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal együtt alvászavarok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8711884A FR2619713B1 (fr) | 1987-08-25 | 1987-08-25 | Application de l'amino-2 trifluoromethoxy-6 benzothiazole pour obtenir un medicament destine au traitement des troubles du sommeil et de la depression |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUT50439A true HUT50439A (en) | 1990-02-28 |
Family
ID=9354398
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU884445A HUT50439A (en) | 1987-08-25 | 1988-08-24 | Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4906649A (hu) |
| EP (1) | EP0305277A3 (hu) |
| JP (1) | JPH0196131A (hu) |
| KR (1) | KR890003373A (hu) |
| AU (1) | AU620560B2 (hu) |
| DK (1) | DK473288A (hu) |
| FR (1) | FR2619713B1 (hu) |
| HU (1) | HUT50439A (hu) |
| IL (1) | IL87524A0 (hu) |
| ZA (1) | ZA886249B (hu) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2662160B1 (fr) * | 1990-05-18 | 1992-07-24 | Rhone Poulenc Sante | Derives d'alkylthio-3 propyl-3 benzothiazoline leur preparation et les medicaments les contenant. |
| FR2662695A1 (fr) * | 1990-06-05 | 1991-12-06 | Rhone Poulenc Sante | Amino-2 polyfluoroalcoxy-6 benzoselenazoles, leur preparation et les medicaments les contenant. |
| FR2662694A1 (fr) * | 1990-06-05 | 1991-12-06 | Rhone Poulenc Sante | Derives du benzoselenazole, leur preparation et les medicaments les contenant. |
| FR2663030A1 (fr) * | 1990-06-05 | 1991-12-13 | Rhone Poulenc Sante | Derives selenies de benzothiazoline leur preparation et les medicaments les contenant. |
| FR2688138B1 (fr) * | 1992-03-06 | 1995-05-05 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Application de l'amino-2 trifluoromethoxy-6 benzothiazole pour obtenir un medicament destine au traitement de la sclerose laterale amyotrophique. |
| FR2787028B1 (fr) | 1998-12-15 | 2002-10-18 | Aventis Pharma Sa | Utilisation du riluzole dans le traitement des traumatismes acoustiques |
| JP4625637B2 (ja) | 2002-02-22 | 2011-02-02 | シャイア エルエルシー | 活性物質送達系及び活性物質を保護し投与する方法 |
| WO2007022568A1 (en) | 2005-08-25 | 2007-03-01 | Steven Michael Weiss | Reducing myocardial damage and the incidence of arrhythmia arising from loss, reduction or interruption in coronary blood flow |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2492258A1 (fr) * | 1980-10-17 | 1982-04-23 | Pharmindustrie | Nouveau medicament a base d'amino-2 trifluoromethoxy-6 benzothiazole |
-
1987
- 1987-08-25 FR FR8711884A patent/FR2619713B1/fr not_active Expired - Lifetime
-
1988
- 1988-08-18 EP EP19880402122 patent/EP0305277A3/fr not_active Withdrawn
- 1988-08-22 IL IL87524A patent/IL87524A0/xx unknown
- 1988-08-22 US US07/234,600 patent/US4906649A/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-08-23 AU AU21434/88A patent/AU620560B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-08-23 ZA ZA886249A patent/ZA886249B/xx unknown
- 1988-08-24 DK DK473288A patent/DK473288A/da not_active Application Discontinuation
- 1988-08-24 KR KR1019880010784A patent/KR890003373A/ko not_active Application Discontinuation
- 1988-08-24 HU HU884445A patent/HUT50439A/hu unknown
- 1988-08-25 JP JP63209585A patent/JPH0196131A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2143488A (en) | 1989-03-02 |
| DK473288A (da) | 1989-02-26 |
| US4906649A (en) | 1990-03-06 |
| EP0305277A2 (fr) | 1989-03-01 |
| FR2619713B1 (fr) | 1990-08-31 |
| ZA886249B (en) | 1989-04-26 |
| DK473288D0 (da) | 1988-08-24 |
| KR890003373A (ko) | 1989-04-14 |
| FR2619713A1 (fr) | 1989-03-03 |
| JPH0196131A (ja) | 1989-04-14 |
| EP0305277A3 (fr) | 1991-03-06 |
| IL87524A0 (en) | 1989-01-31 |
| AU620560B2 (en) | 1992-02-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100298807B1 (ko) | 파킨슨씨병및파킨슨증후군의치료를위한,리루졸을포함하는제약학적조성물 | |
| US5527814A (en) | Use of 2-amino-6-(trifluoromethoxy)benzothiazole for obtaining a medicament for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis | |
| US5624945A (en) | Use of riluzole for the treatment of neuro-aids | |
| JPS6241688B2 (hu) | ||
| KR20170137910A (ko) | 제약 분야에서의 r―옥시라세탐 응용 | |
| JP3852621B2 (ja) | 血管内皮細胞機能改善剤 | |
| DK169607B1 (da) | Anvendelse af acyloxyalkanoylcholinsalt til fremstilling af lægemiddel til behandling af neuropsykiatriske tilstande, såsom demens | |
| SK281982B6 (sk) | Použitie zlúčenín gabapentínu na výrobu liečiva | |
| ZA200309632B (en) | Medicinal composition for treatment of interstitial cystitis. | |
| EP0118132B1 (en) | A remedial or prophylactic agent for the treatment of seizures | |
| HUT50439A (en) | Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression | |
| AT397200B (de) | Verwendung von selenmethionin zur herstellung eines arzneimittels | |
| JPH0761923A (ja) | アルツハイマー病治療剤 | |
| US4882345A (en) | Use of a compound for the treatment of schizophrenia | |
| EP0437026A2 (en) | Use of tandospirone in the treatment of depression | |
| EP0618797A1 (de) | Bilobalid enthaltende pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von spannungs- und angstzuständen | |
| WO2015046377A1 (ja) | 膀胱・尿道協調不全改善剤 | |
| EP0471388B1 (de) | Mittel zur Behandlung der Herzinsuffizienz | |
| JPS60120812A (ja) | 糖尿病性骨減少症治療剤 | |
| JPH01186883A (ja) | 抗アテローム性動脈硬化症剤としてのｄｌ‐５‐〔（２ベンジル‐３，４‐ジヒドロ‐２Ｈ‐ベンゾピラン‐６‐イル）メチル〕チアゾリジン‐２，４‐ジオン | |
| JP2002529506A (ja) | リルゾールおよびα−トコフェロールの組み合わせ剤 | |
| DE2820808A1 (de) | Arzneimittel mit einer antanginoesen wirksamkeit | |
| JP2807535B2 (ja) | 白内障治療剤 | |
| JPS6011422A (ja) | 抗筋ジストロフイ−症剤 | |
| JPH0435444B2 (hu) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| DFA9 | Temporary protection cancelled due to abandonment |