HUP0402252A2 - Eljárás escitalopram előállítására - Google Patents
Eljárás escitalopram előállításáraInfo
- Publication number
- HUP0402252A2 HUP0402252A2 HU0402252A HUP0402252A HUP0402252A2 HU P0402252 A2 HUP0402252 A2 HU P0402252A2 HU 0402252 A HU0402252 A HU 0402252A HU P0402252 A HUP0402252 A HU P0402252A HU P0402252 A2 HUP0402252 A2 HU P0402252A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- formula
- compound
- general formula
- group
- converted
- Prior art date
Links
- WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N escitalopram Chemical compound C1([C@]2(C3=CC=C(C=C3CO2)C#N)CCCN(C)C)=CC=C(F)C=C1 WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N 0.000 title abstract 3
- 229960004341 escitalopram Drugs 0.000 title abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 abstract 2
- 238000001640 fractional crystallisation Methods 0.000 abstract 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 abstract 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 abstract 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 abstract 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 238000006798 ring closing metathesis reaction Methods 0.000 abstract 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/87—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B57/00—Separation of optically-active compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Amplifiers (AREA)
- Silver Salt Photography Or Processing Solution Therefor (AREA)
Abstract
A találmány tárgya eljárás az (I')képletű escitalopram előállítására.A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a) valamely (V) általánosképletű racém vegyületet - a képletben X jelentése halogénatom vagybármely más, cianocsoporttá alakítható csoport és Z jelentésehidroxilcsoport vagy egy kilépő csoport - optikai rezolválásnak vetnekalá egy diasztereomer sója frakcionált kristályosítása útján, vagy egymegfelelő diasztereomer észterkeverék képzése és szétválasztása, eztkövetően a megfelelő diasztereomer észter adott esetben végrehajtotthidrolízise útján, amikor egy (III) általános képletű vegyületet -ebben a képletben X jelentése a korábban megadott és Z jelentésehidroxilcsoport vagy egy kilépő csoport - kapnak, és ha Z jelentésehidroxilcsoport, akkor ezt kilépő csoporttá alakítják, ezt követőenpedig egy (III) általános képletű vegyületet gyűrűzárásnak vetnek alá,amikor egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentésea korábban megadott - kapnak; vagy b) valamely (IV) általános képletűvegyületet - a képletben X jelentése a korábban megadott - optikairezolválásnak vetnek alá egy diasztereomer sója frakcionáltkristályosítása útján, amikor egy (II) általános képletű vegyületet -a képletben X jelentése a korábban megadott - kapnak; és egy ígykapott (II) általános képletű vegyület X csoportját cianocsoporttáalakítják, végül az escitalopramot szabad bázisként vagy egygyógyászatilag elfogadható sójaként elkülönítik. Ó
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US34045001P | 2001-12-14 | 2001-12-14 | |
| DKPA200101881 | 2001-12-14 | ||
| PCT/DK2002/000837 WO2003051861A1 (en) | 2001-12-14 | 2002-12-09 | Method for the preparation of escitalopram |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0402252A2 true HUP0402252A2 (hu) | 2005-02-28 |
| HUP0402252A3 HUP0402252A3 (en) | 2007-05-29 |
Family
ID=34072369
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0402252A HUP0402252A3 (en) | 2001-12-14 | 2002-12-09 | Method for preparation of escitalopram |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20050154051A1 (hu) |
| EP (1) | EP1458701A1 (hu) |
| JP (1) | JP2005513069A (hu) |
| KR (1) | KR20040073463A (hu) |
| CN (1) | CN1602305A (hu) |
| AR (1) | AR037795A1 (hu) |
| AU (1) | AU2002351726A1 (hu) |
| BR (1) | BR0214327A (hu) |
| CA (1) | CA2470225A1 (hu) |
| CO (1) | CO5590910A2 (hu) |
| EA (1) | EA200400809A1 (hu) |
| HR (1) | HRP20040390A2 (hu) |
| HU (1) | HUP0402252A3 (hu) |
| IL (1) | IL161714A0 (hu) |
| IS (1) | IS7239A (hu) |
| MX (1) | MXPA04005766A (hu) |
| NO (1) | NO20042667L (hu) |
| PL (1) | PL368986A1 (hu) |
| RS (1) | RS50704A (hu) |
| TW (1) | TW200409625A (hu) |
| WO (1) | WO2003051861A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA200403432B (hu) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR040970A1 (es) * | 2002-08-12 | 2005-04-27 | Lundbeck & Co As H | Metodo para la separacion de intermediarios que pueden ser utilizados para la preparacion de escitalopram |
| ES2228274B1 (es) * | 2003-09-24 | 2006-06-01 | Astur Pharma, S.A. | Sintesis quimioenzimatica de (+)-citalopram y (-)-citalopram. |
| WO2005047274A1 (en) * | 2003-11-12 | 2005-05-26 | Dr. Reddy's Laboratories, Inc. | Preparation of escitalopram |
| CN100569765C (zh) | 2003-12-19 | 2009-12-16 | 杭州民生药业集团有限公司 | 西酞普兰中间体晶体碱 |
| TWI339651B (en) * | 2004-02-12 | 2011-04-01 | Lundbeck & Co As H | Method for the separation of intermediates which may be used for the preparation of escitalopram |
| US20050196453A1 (en) | 2004-03-05 | 2005-09-08 | H. Lundbeck A/S | Crystalline composition containing escitalopram |
| ITMI20040717A1 (it) | 2004-04-09 | 2004-07-09 | Adorkem Technology Spa | Procedimento chemo-enzimatico per la preparazione dell'escitalopram |
| JP2006008603A (ja) * | 2004-06-25 | 2006-01-12 | Sumitomo Chemical Co Ltd | 光学活性シタロプラムの製造方法、その中間体およびその製造方法 |
| DE05815687T1 (de) | 2004-08-23 | 2007-10-18 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd. | Verfahren zur herstellung von citalopram und enantiomeren |
| US7989645B2 (en) | 2004-08-23 | 2011-08-02 | Sun Pharma Global Fze | Process for preparation of citalopram and enantiomers |
| WO2006025071A1 (en) * | 2004-09-02 | 2006-03-09 | Natco Pharma Limited | A process for the preparation of escitalopram |
| EP1877394A1 (en) * | 2005-04-04 | 2008-01-16 | Jubilant Organosys Limited | Process for the preparation of escitalopram or its acid addition salts |
| US7834201B2 (en) | 2005-06-22 | 2010-11-16 | H. Lundbeck A/S | Crystalline base of escitalopram and orodispersible tablets comprising escitalopram base |
| TWI347942B (en) | 2005-06-22 | 2011-09-01 | Lundbeck & Co As H | Crystalline base of escitalopram and orodispersible tablets comprising escitalopram base |
| WO2007012954A1 (en) * | 2005-07-27 | 2007-02-01 | Aurobindo Pharma Limited | An improved process for the preparation of escitalopram |
| JP2009511606A (ja) | 2005-10-14 | 2009-03-19 | ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット | エスシタロプラムおよびブプロピオンの低用量の併用を用いる中枢神経系障害の治療方法 |
| EP2017271A1 (en) | 2007-07-06 | 2009-01-21 | Aurobindo Pharma Limited | Process for the preparation of escitalopram |
| US8022232B2 (en) | 2007-09-11 | 2011-09-20 | H. Lundbeck A/S | Method for manufacture of escitalopram |
| FI121570B (fi) * | 2007-09-11 | 2011-01-14 | Lundbeck & Co As H | Menetelmä essitalopraamin valmistamiseksi |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1526331A (en) * | 1976-01-14 | 1978-09-27 | Kefalas As | Phthalanes |
| GB8814057D0 (en) * | 1988-06-14 | 1988-07-20 | Lundbeck & Co As H | New enantiomers & their isolation |
| JP3813820B2 (ja) * | 1997-11-11 | 2006-08-23 | ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット | シタロプラムの製造方法 |
| BR9915158B1 (pt) * | 1998-10-20 | 2012-02-22 | método para preparação de citalopram, e, compostos da fórmula geral viii, ix e iv, ou qualquer de seus enantiÈmeros e sais com adição de ácido do mesmo. | |
| PT1173431E (pt) * | 1999-04-14 | 2003-09-30 | Lundbeck & Co As H | Metodo de preparacao do citalopram |
| IT1319686B1 (it) * | 2000-12-12 | 2003-10-23 | C D Farmasint S R L | Procedimento di preparazione di citalopram. |
| ATE286037T1 (de) * | 2001-08-02 | 2005-01-15 | Infosint Sa | Verfahren zur herstellung von 5-substituierten isobenzofuranen |
-
2002
- 2002-04-29 IS IS7239A patent/IS7239A/is unknown
- 2002-12-06 TW TW091135380A patent/TW200409625A/zh unknown
- 2002-12-09 US US10/498,747 patent/US20050154051A1/en not_active Abandoned
- 2002-12-09 IL IL16171402A patent/IL161714A0/xx unknown
- 2002-12-09 CA CA002470225A patent/CA2470225A1/en not_active Abandoned
- 2002-12-09 CN CNA028248880A patent/CN1602305A/zh active Pending
- 2002-12-09 EP EP02787443A patent/EP1458701A1/en not_active Withdrawn
- 2002-12-09 HU HU0402252A patent/HUP0402252A3/hu unknown
- 2002-12-09 JP JP2003552745A patent/JP2005513069A/ja active Pending
- 2002-12-09 RS YUP-507/04A patent/RS50704A/sr unknown
- 2002-12-09 WO PCT/DK2002/000837 patent/WO2003051861A1/en not_active Application Discontinuation
- 2002-12-09 AU AU2002351726A patent/AU2002351726A1/en not_active Abandoned
- 2002-12-09 KR KR10-2004-7008809A patent/KR20040073463A/ko not_active Application Discontinuation
- 2002-12-09 PL PL02368986A patent/PL368986A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-12-09 EA EA200400809A patent/EA200400809A1/ru unknown
- 2002-12-09 MX MXPA04005766A patent/MXPA04005766A/es not_active Application Discontinuation
- 2002-12-09 BR BR0214327-5A patent/BR0214327A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-12-11 AR ARP020104803A patent/AR037795A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-05-04 HR HR20040390A patent/HRP20040390A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2004-05-06 ZA ZA200403432A patent/ZA200403432B/xx unknown
- 2004-06-24 NO NO20042667A patent/NO20042667L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-07-14 CO CO04067002A patent/CO5590910A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2005513069A (ja) | 2005-05-12 |
| NO20042667L (no) | 2004-06-24 |
| CO5590910A2 (es) | 2005-12-30 |
| US20050154051A1 (en) | 2005-07-14 |
| EP1458701A1 (en) | 2004-09-22 |
| AR037795A1 (es) | 2004-12-01 |
| AU2002351726A1 (en) | 2003-06-30 |
| CA2470225A1 (en) | 2003-06-26 |
| IL161714A0 (en) | 2004-09-27 |
| MXPA04005766A (es) | 2004-09-10 |
| WO2003051861A1 (en) | 2003-06-26 |
| TW200409625A (en) | 2004-06-16 |
| HUP0402252A3 (en) | 2007-05-29 |
| BR0214327A (pt) | 2004-11-03 |
| ZA200403432B (en) | 2005-05-06 |
| IS7239A (is) | 2004-04-29 |
| KR20040073463A (ko) | 2004-08-19 |
| EA200400809A1 (ru) | 2004-12-30 |
| PL368986A1 (en) | 2005-04-04 |
| CN1602305A (zh) | 2005-03-30 |
| HRP20040390A2 (en) | 2004-08-31 |
| RS50704A (en) | 2007-02-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUP0402252A2 (hu) | Eljárás escitalopram előállítására | |
| HUP0002953A2 (hu) | Eljárás citalopram előállítására és a használt köztitermékek | |
| HUP0103291A2 (hu) | Eljárás citalopram előállítására | |
| HUP0003177A2 (hu) | Eljárás citalopram előállítására és a használt köztitermékek | |
| CA2479103A1 (en) | 1-azabicyclic n-biarylamides with affinity for the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor | |
| HUP9900061A1 (hu) | Alumínium-foszfátra adszorbeált konjugált poliszacharid antigént tartalmazó vakcinakompozíciók | |
| HUP0302519A2 (hu) | Az atorvasztatin kristályos formái, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0203257A2 (hu) | Atorvastatin kalcium polimorf módosulatai, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ATE370254T1 (de) | Verfahren zur herstellung hochreinen tantals für zerstäubungstargets | |
| HUP0402043A2 (hu) | Rimonabant polimorf formája, eljárás ezen forma előállítására és ilyen polimorf formát tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| HUP0401946A2 (hu) | Escitalopramot tartalmazó kristályos gyógyszerkészítmény | |
| ATE515496T1 (de) | Verfahren zur herstellung von enantiomerenangereicherter indolin-2-carbonsäure | |
| MY133471A (en) | Process for the preparation of racemic citalopram and s-or r-citalopram by separation of a mixture of r-and s-citalopram | |
| ATE426594T1 (de) | Verfahren zur herstellung von inhibitoren der hmg-coa-reduktase | |
| HUP0204069A2 (hu) | Új eljárás leflunomid előállítására és a leflunomid új kristályformája és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény | |
| HUP0401163A2 (hu) | Lerkanidipin-hidroklorid új kristályos poliform formái, eljárás ezek előállítására és a kristályos formákat tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| DK0828702T3 (da) | Fremgangsmåde til opløsning af chirale syrer med 1-aminoindan-2-oler | |
| CA2479097A1 (en) | Amides of acetic and propionic acids | |
| ATE155456T1 (de) | Verfahren zur herstellung und optischen auflösung von 2-phenyl-3-aminopiperidine | |
| HUP0402323A2 (hu) | Savval szemben instabil gyógyhatású vegyületeket tartalmazó preparatív készítmények és eljárás előállításukra | |
| ATE244560T1 (de) | Verfahren zur herstellung einer bioverfügbaren oralen darreichungsform von cefuroxim-axetil | |
| HUP9901055A2 (hu) | Eljárás klavulanátsók előállítására | |
| HUP0302534A2 (hu) | Eljárás mandulasavszármazékok előállítására | |
| AU2004255874B2 (en) | A method for the preparation of enantiomerically pure mirtazapine | |
| JPH04224575A (ja) | （ｓ）−３−（チエン−２−イルチオ）酪酸類似体の合成 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA9A | Lapse of provisional patent protection due to relinquishment or protection considered relinquished |