HUP0301587A2 - Foszfodiészteráz V gátló hatású 5-amino-alkil-pirazolo[4,3-d]pirimidinek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárások az elżállításaikra - Google Patents
Foszfodiészteráz V gátló hatású 5-amino-alkil-pirazolo[4,3-d]pirimidinek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárások az elżállításaikraInfo
- Publication number
- HUP0301587A2 HUP0301587A2 HU0301587A HUP0301587A HUP0301587A2 HU P0301587 A2 HUP0301587 A2 HU P0301587A2 HU 0301587 A HU0301587 A HU 0301587A HU P0301587 A HUP0301587 A HU P0301587A HU P0301587 A2 HUP0301587 A2 HU P0301587A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- amino
- atom
- carbon atoms
- Prior art date
Links
- 102000011016 Type 5 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Human genes 0.000 title abstract 3
- 108010037581 Type 5 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Proteins 0.000 title abstract 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title abstract 3
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 title abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 5
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- -1 amino- Chemical class 0.000 abstract 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000002560 nitrile group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 2
- FTNJQNQLEGKTGD-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzodioxole Chemical group C1=CC=C2OCOC2=C1 FTNJQNQLEGKTGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 abstract 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Abstract
A találmány tárgya foszfodiészteráz V gátló hatású 5-amino-alkil-pirazolo[4,3-d]pirimidinek. A találmány szerinti vegyületek az (I)általános képlettel jellemezhetők - ahol R1 és R2 azonos vagykülönböző, és egymástól függetlenül lehet hidrogénatom vagy 1-8szénatomos alkilcsoport; R3 és R4 azonos vagy különböző, és egymástólfüggetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, egyenes vagy elágazó láncú1-8 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatomlehet, vagy a kapcsolódó szénatomokkal együtt 5-8-tagú gyűrűtképeznek, amely a szénatomokon kívül adott esetben egy vagy többoxigénatomot is tartalmazhat; R5 és R6 azonos vagy különböző lehet, segymástól függetlenül lehet hidrogénatom, egyenes vagy tágazó láncú 1-8 szénatomos alkilcsoport, amely szubsztituálva lehet egy vagy többhidroxil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, amino-, mono-(1-8 szénatomosalkil)-amino-, di(1-8 szénatomos alkil)-amino-, nitril-, N-morfolino-,fenil-, benzodioxol- vagy piridilcsoporttal, vagy jelentése 4-7szénatomos cikloalkilcsoport, vagy a nitrogénatommal együtt, melyhezkapcsolódnak, telített heterociklusos gyűrűt képeznek, amely adottesetben egy vagy több további nitrogén- és/vagy oxigénatomottartalmaz, és amely egy vagy több 1-8 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, 1-8 szénatomos alkilol-, 1-6 szénatomos oligo-hidroxi-alkil-, amino-, mono-(1-8 szénatomos alkil)-amino-, di(1-8szénatomos alkil)-amino-, -SO2R7- vagy -C(O)R7 csoporttalszubsztituált; R7 jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomosfluor-alkil-csoport vagy adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommalvagy nitrilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy benzodioxol-csoport. A vegyületek foszfodiészteráz V gátló hatásúak, ésszívérrendszeri betegségek és potenciarendellenességek kezelésérehasználhatók. A találmány kiterjed a vegyületek és ezeket tartalmazógyógyszerkészítmények előállítására is. Ó
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10031584A DE10031584A1 (de) | 2000-06-29 | 2000-06-29 | 5-Aminoalkyl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine |
| PCT/EP2001/007378 WO2002000660A1 (de) | 2000-06-29 | 2001-06-28 | 5-aminoalkyl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine mit phosphodiesterase v inhibierender wirkung |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0301587A2 true HUP0301587A2 (hu) | 2003-09-29 |
| HUP0301587A3 HUP0301587A3 (en) | 2005-11-28 |
Family
ID=7647151
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0301587A HUP0301587A3 (en) | 2000-06-29 | 2001-06-28 | 5-aminoalkyl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines with a phosphodiesterase v-inhibiting effect, pharmaceutical compositions containing them and processes for their preparations |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7060823B2 (hu) |
| EP (1) | EP1296986B1 (hu) |
| JP (1) | JP4964388B2 (hu) |
| KR (1) | KR20030017558A (hu) |
| CN (1) | CN1439011A (hu) |
| AR (1) | AR028772A1 (hu) |
| AT (1) | ATE519761T1 (hu) |
| AU (2) | AU7970001A (hu) |
| BR (1) | BR0111915A (hu) |
| CA (1) | CA2410399C (hu) |
| CZ (1) | CZ20024054A3 (hu) |
| DE (1) | DE10031584A1 (hu) |
| ES (1) | ES2367704T3 (hu) |
| HU (1) | HUP0301587A3 (hu) |
| MX (1) | MXPA02012263A (hu) |
| NO (1) | NO20026247L (hu) |
| PL (1) | PL358551A1 (hu) |
| RU (1) | RU2271359C2 (hu) |
| SK (1) | SK17632002A3 (hu) |
| WO (1) | WO2002000660A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA200209728B (hu) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19942474A1 (de) * | 1999-09-06 | 2001-03-15 | Merck Patent Gmbh | Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine |
| DE10031585A1 (de) * | 2000-06-29 | 2002-01-10 | Merck Patent Gmbh | 2-Aminoalkyl-thieno[2,3-d]pyrimidine |
| DE10058662A1 (de) * | 2000-11-25 | 2002-05-29 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von Pyrazolo[4,3-d]pyrimidinen |
| CN100439371C (zh) * | 2003-04-29 | 2008-12-03 | 辉瑞大药厂 | 可用于治疗高血压的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶 |
| GEP20084329B (en) | 2003-04-29 | 2008-03-25 | Pfizer Ltd | 5,7-diaminopyrazolo [4,3-d] pyrimidines useful in the treatment of hypertension |
| US7572799B2 (en) | 2003-11-24 | 2009-08-11 | Pfizer Inc | Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as Phosphodiesterase Inhibitors |
| GB0327323D0 (en) * | 2003-11-24 | 2003-12-31 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
| GB0327319D0 (en) * | 2003-11-24 | 2003-12-24 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
| EP1742950B1 (en) * | 2004-04-07 | 2008-12-17 | Pfizer Limited | Pyrazolo[4,3-d] pyrimidines |
| CA2585557C (en) * | 2004-10-28 | 2009-08-18 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Pyrazolo[4,3-d] pyrimidine derivatives useful as pde-5 inhibitors |
| DE602006019231D1 (en) | 2005-05-12 | 2011-02-10 | Pfizer | Wasserfreie kristalline formen von n-ä1,2-ethoxyethyl)-5-(n-ethyl-n-methylaminoü-7-(4-methylpyridin-2-yl-aminoü-1h-pyrazoloä4,3-düpyrimidin-3-carbonylümethansulfonsäureamid |
| NL2000291C2 (nl) | 2005-11-10 | 2009-02-17 | Pfizer Prod Inc | 1-(1-(2-ethoxyethyl)-3-ethyl-7-(4-methylpyridin-2-ylamino)-1H- pyrazool(4,3-d)pyrimidine-5-yl)piperidine-4-carbonzuur en zouten daarvan. |
| DE102012200360A1 (de) * | 2012-01-11 | 2013-07-11 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Substituierte Triazine und ihre Verwendung |
| CA2782774A1 (en) * | 2012-07-06 | 2014-01-06 | Pharmascience Inc. | Protein kinase inhibitors |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5075310A (en) * | 1988-07-01 | 1991-12-24 | Smith Kline & French Laboratories, Ltd. | Pyrimidone derivatives as bronchodilators |
| JP2657760B2 (ja) * | 1992-07-15 | 1997-09-24 | 小野薬品工業株式会社 | ４−アミノキナゾリン誘導体およびそれを含有する医薬品 |
| GB9301192D0 (en) | 1993-06-09 | 1993-06-09 | Trott Francis W | Flower shaped mechanised table |
| GB9423911D0 (en) * | 1994-11-26 | 1995-01-11 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| US5869486A (en) * | 1995-02-24 | 1999-02-09 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Fused pyrimidines and pyriazines as pharmaceutical compounds |
| DE19644228A1 (de) | 1996-10-24 | 1998-04-30 | Merck Patent Gmbh | Thienopyrimidine |
| DE19752952A1 (de) | 1997-11-28 | 1999-06-02 | Merck Patent Gmbh | Thienopyrimidine |
| DE19942474A1 (de) | 1999-09-06 | 2001-03-15 | Merck Patent Gmbh | Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine |
-
2000
- 2000-06-29 DE DE10031584A patent/DE10031584A1/de not_active Withdrawn
-
2001
- 2001-06-28 CA CA2410399A patent/CA2410399C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-28 EP EP01957901A patent/EP1296986B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-06-28 ES ES01957901T patent/ES2367704T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-06-28 CZ CZ20024054A patent/CZ20024054A3/cs unknown
- 2001-06-28 MX MXPA02012263A patent/MXPA02012263A/es unknown
- 2001-06-28 AU AU7970001A patent/AU7970001A/xx active Pending
- 2001-06-28 US US10/312,766 patent/US7060823B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-28 JP JP2002505784A patent/JP4964388B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-06-28 PL PL01358551A patent/PL358551A1/xx unknown
- 2001-06-28 BR BR0111915-0A patent/BR0111915A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-06-28 HU HU0301587A patent/HUP0301587A3/hu unknown
- 2001-06-28 CN CN01811801A patent/CN1439011A/zh active Pending
- 2001-06-28 KR KR1020027017571A patent/KR20030017558A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-06-28 AT AT01957901T patent/ATE519761T1/de active
- 2001-06-28 SK SK1763-2002A patent/SK17632002A3/sk unknown
- 2001-06-28 AU AU2001279700A patent/AU2001279700B2/en not_active Ceased
- 2001-06-28 RU RU2003100508/04A patent/RU2271359C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-06-28 WO PCT/EP2001/007378 patent/WO2002000660A1/de active Application Filing
- 2001-06-29 AR ARP010103144A patent/AR028772A1/es unknown
-
2002
- 2002-11-29 ZA ZA200209728A patent/ZA200209728B/en unknown
- 2002-12-27 NO NO20026247A patent/NO20026247L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR0111915A (pt) | 2003-05-13 |
| US7060823B2 (en) | 2006-06-13 |
| KR20030017558A (ko) | 2003-03-03 |
| AU7970001A (en) | 2002-01-08 |
| HUP0301587A3 (en) | 2005-11-28 |
| EP1296986B1 (de) | 2011-08-10 |
| JP2004501921A (ja) | 2004-01-22 |
| AU2001279700B2 (en) | 2006-08-24 |
| EP1296986A1 (de) | 2003-04-02 |
| CA2410399C (en) | 2010-02-16 |
| DE10031584A1 (de) | 2002-01-10 |
| MXPA02012263A (es) | 2003-04-25 |
| NO20026247D0 (no) | 2002-12-27 |
| PL358551A1 (en) | 2004-08-09 |
| US20040029900A1 (en) | 2004-02-12 |
| ZA200209728B (en) | 2004-03-12 |
| CZ20024054A3 (cs) | 2003-04-16 |
| ATE519761T1 (de) | 2011-08-15 |
| WO2002000660A1 (de) | 2002-01-03 |
| CN1439011A (zh) | 2003-08-27 |
| ES2367704T3 (es) | 2011-11-07 |
| NO20026247L (no) | 2002-12-27 |
| RU2271359C2 (ru) | 2006-03-10 |
| CA2410399A1 (en) | 2002-01-03 |
| SK17632002A3 (sk) | 2003-05-02 |
| AR028772A1 (es) | 2003-05-21 |
| JP4964388B2 (ja) | 2012-06-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUP0300350A2 (hu) | Új 3-amino-azetidin-származékok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0204418A2 (hu) | NHE-1 inhibitor hatású N-[(helyettesített öttagú, di- vagy triaza-, kétszeresen telítetlen gyűrű)-karbonil]-guanidin-származékok és alkalmazásuk | |
| HUP0402191A2 (hu) | Humán metabotrop glutamát receptor antagonista aktivitással rendelkező acetilénszármazékok, eljárás előállításukra, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| WO2003024967A3 (en) | Indolizines as kinase protein inhibitors | |
| WO2005092858A3 (en) | Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonist | |
| HUP0301587A2 (hu) | Foszfodiészteráz V gátló hatású 5-amino-alkil-pirazolo[4,3-d]pirimidinek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárások az elżállításaikra | |
| HUP0001507A2 (hu) | Pirrolo [2,3-d] pirimidin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0100348A2 (hu) | Hattagú, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó kondenzál biciklusok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint intermedierek | |
| HUP0303756A2 (hu) | 1-Aril- vagy 1-alkilszulfonil-heterociklobenzazolok és eljárás ezek elõállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0302167A2 (hu) | Metabotropikus glutamát receptor antagonista hatású kinolinszármazékok, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra | |
| ME00004B (me) | Derivati pirimidina | |
| HUP0002353A2 (hu) | IV típusú foszfodiészteráz inhibitor hatású 1-cikloalkil-1,8-naftiridin-4-on-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0204083A2 (hu) | 2-Amino-nikotin-amid-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és VEGF receptor tirozin kináz inhibitorként való alkalmazásuk | |
| NO20062950L (no) | 5,7-diaminopyrazolo `43-Dlpyrimidiner med PDE-5 inhiberende aktivitet | |
| HUP0402507A2 (hu) | N(fenilszulfonil)glicin-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| HUP0301745A2 (hu) | Ciklopentánindolok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és a vegyületek alkalmazása | |
| TW200602322A (en) | Phosphodiesterase 4 inhibitors, including n-substituted diarylamine analogs | |
| HRP20070286T3 (en) | Substituted diketopiperazines and their use as oxytocyn antagonists | |
| HUP0000980A2 (hu) | Akril-nitril-vegyületek, eljárás előállításukra, valamint akril-nitril- vegyületeket tartalmazó peszticidek | |
| DE69924292D1 (de) | Pyrazol verbindungen und ihre verwendung | |
| HRP20050082A2 (en) | 6-amino-1h-indazole and 4-aminobenzofuran compounds as phosphodiesterase 4 inhibitors | |
| NO20061045L (no) | Imidazolderivater | |
| HUP0301032A2 (hu) | Ciklin-dependens kinázok N-{5-[(5-alkil-2-oxazolil)-metil-tio]-2-tiazolil}-karboxamid inhibitorai, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0500136A2 (hu) | Oxitocin antagonista hatású szubsztituált diketo-piperazinok, eljárás előállításukra, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| HUP0401883A2 (hu) | Muszkarin agonisták és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FD9A | Lapse of provisional protection due to non-payment of fees |