HUE034138T2 - Ortorombos kristályos ingenol-mebutát - Google Patents

Ortorombos kristályos ingenol-mebutát Download PDF

Info

Publication number
HUE034138T2
HUE034138T2 HUE11731076A HUE11731076A HUE034138T2 HU E034138 T2 HUE034138 T2 HU E034138T2 HU E11731076 A HUE11731076 A HU E11731076A HU E11731076 A HUE11731076 A HU E11731076A HU E034138 T2 HUE034138 T2 HU E034138T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
crystalline
cancer
pharmaceutical composition
ingenol mebutate
mixture
Prior art date
Application number
HUE11731076A
Other languages
English (en)
Inventor
Steven Martin Ogbourne
Original Assignee
Leo Pharma As
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44318125&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE034138(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Leo Pharma As filed Critical Leo Pharma As
Publication of HUE034138T2 publication Critical patent/HUE034138T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C67/00—Preparation of carboxylic acid esters
    • C07C67/48—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C67/52—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives by change in the physical state, e.g. crystallisation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/52—Esters of acyclic unsaturated carboxylic acids having the esterified carboxyl group bound to an acyclic carbon atom
    • C07C69/533—Monocarboxylic acid esters having only one carbon-to-carbon double bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/86—Ring systems containing bridged rings containing four rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Liquid Crystal Substances (AREA)
  • Crystals, And After-Treatments Of Crystals (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (12)

  1. OETO.HOMBOS KmmàlMm INGENOI^MEBUTÀT SxabMMmi igèsyprimfe
    1, Kristályos formájú ingenoi-mebut-át, amely ortorombos. !<. Ortorombos kristályos ingenote^butái: m |* igénypppi szeripi smély a Mß0$ íércsoporihoz Tartozik, .'b. Ortorombos kristályos ingsmobmebntáí a a. 1, igénypont szerinte amely továbbá egy FT1R-ATR spektrummal van jellemezve, timely at terms it teljes reflexió-csúcsokkal tretkktancta-csûesokka!) tangolok „spermáted total elkmantv peat ' ; terükrak 3535, 2951. 1712, 1456, 137k 1246, 1133, 1828 es/vagy 956 em'rirél, à 3 cm’1 eltéréssel I, Ortorombos kristályos mge«ol~mebutát az i. igénypont szerint, amely egy olyan dsffeto όιοΡν pásztázó ka mm ntra "otbosd mm !^u <ditYt;emn í nmmg < ,'.,οηηοπν curve”) m?delkerik> -amely tartalmaz egy eseményt egy 153 &amp; 5°C~oál történő kezdenek
  2. 5, Oriorombos kristályos ingenokmebutát a a 1. igénypont szerint, amely előállítható az. 1 képlevű vegyülő! kristályosítása revén a következőkből: aeettm, acélom irtl, etanot, 2-propaool, heptáo, metií-tennbutil-éter, nmnoglirn, tőktől, acélon és heptán egy keveréke, aeeton és c-hexan egy keveréke, aceton és t-okián ogv keveréke, acélon és xiloi egy keveréke, aceUmitril és víz egy keveréke, etanol és viz egy keveréke, ,b propanol és \ m egs kötetese, 2-pvopanol es heptan egv kesétek', 1,4-moa<m Os heptun egy Uv^teke. ', böreaán. 'Innzul-szuifoMá -.-a bept ni egy U ·, erem' mg> toluol es beptan eg\ kose: eke á< Ortorombos kristályos mgcooi-mohulàt a?. 1. igénypont szerint, amely olyan XEC (römgenkrisztailográfia) egykrisuViy-paraméterekkel (angolul: „single crystal paraoM:ers,'j rendelkezik, amelyek a következő I. Tábiázathsrr állnak rendelkezésre:
  3. 7, Ortorombos kristályos ingertől-mohinál az 1, igénypont szerint, amely tartalmaz (a.) atomokat az egysegçellpiak az origójához viszonyított aiompozieMkban a következő 3. rábiázatban ismertetettek szerint:
    2. Táblázat: Atom X y ;í U;iq S,af. m 3825(5} 370715) 428(1) 38(1) 1 €2 5900(5} 390315}; 425(1) 37(1) 7 1 ( táblázat Iblyta iás a) Atom X y % C,o.f, 03 7212(5} 2727(5} 453(1} 33(1} 1 04 9278(5) 3151(8) 417(1) 50(1) 1 05 8793(5) 850(5} 497(1} 35(1) m 4864(8} -1236(4} 772(1} 33(1) 1 07 2887(6} -1430(5) 656(1} 46(1} 1 C8 2444(8} -1555(5) 302(1) 62(1} 1 09 1894(8} -1429(5} 982(1} 49(1) 1 CIO 2814(5} -1194(4) 1225(1) 32(1} 1 C11 4774(5) -1556(4) 1144(1) 27(1) 1 C12A 213(9} 1111(3} 1274(1} 35(1} 0,539(2} C13A 2274(10} 696(9) 1325(1} 35(1) 0539(2} C14A 2828(9} 1285(8} 1668(1) 35(1} 0.539(2} 015A 1838(10) 382(9} 1957(1} 35(1} 0.639(2) 018A 2919(10} -101(9} 2256(2} 35(1) 0.539(2} C17A 2113(10) -1546(9} 2025(2) 35(1} 0.539(2} C20A 1909(10) -75(9) 2578(1} 35(1} 0.539(2) 021Ä 4992(9) 65(9} 2283(1} 35(1) 0.539(2} 018Ä 3229(5) -2388(5} 1771(1) 350} 0.539(2) 0128 1705(11) 2107(10} 1216(2} 35(1} 0.451(2) 0138 2166(12) 588(9} 1441(2} 35(1) 0.461(2) Cl 48 849(11} 552(11} 1702(2) 35(1) 0.461(2} Cl 88 606(12) -493(10) 2016(2) 35(1} 0.461(2) 016B 2124(12) -533(11) 2279(2} 35(1) 0.461(2) Cl 78 1868(12) -2096(11} 2067(2) 35(1) 0,481(2} C208 1363(12) -759(11} 2623(2} 35(1} 0.461(2) C21B 3804(11) 857(10) 2260(2} 35(1} 0.481(2} 0168 3229(5} -2388(5} 1771(1) 35(1) 0,461(2) C19 1975(5} -2445(4) 1474(1) 30(1} 1 C22 4380(5) -3986(4) 1775(1) 30(1) 1 023 5375(8} -4415(4} 1518(1} 26(1} 1 C24 5371(5} -3501(4} 1188(1) 28(1) 1 025 6607(5) -5983(4} 1526(1} 33(1) 1 01 7805(5) -262(4) 356(1) 66(1) 1 02 5432(4} 550(3) 717(1) 30(1} 1 03 6091(3) -592(3} 1322(1} 28(1) 1 04 587(3) -3356(4} 1454(1) 41(1) 1 05 7194(3) -3705(3) 1045(1} 31(1) 1 06 6344(4) -7081(3) 1249(1} 38(1} 1 . vagy (b) olyan febtéshosszakkai vagy MHéssxogskkei: rendelkezik, amelyek a következe 3. Táblázatban ism.erisíeíiek sæeritfüékt
    3, Táblákat: 01- 02 1.488(5) 015A-CT?.A 1 534(9) €2-0$ 1.811(5) C18Â-C21A. 1,498(10) 03-05 1,497(5) Cl 8A-C20A 1519(9} 03-04 1.518(5) C18A-C17A 1.532(9} 05- 01 1.191(5) Cl? A-Cl 8 A 1.472(7) C5-Ö2 1.358(4) C18A-022 1.450(5} 08- 02 1.481(4) G18A-C19 1.319(4} 06- 07 1.498(8) C12B-G138 1.538(10) 06- 011 1.560(4.) Cl 3B-C14B 1.580; 10) C7-C9 1.327(6) C14B-C158 1539(10} 07- 08 1,502(5} CÍSB-C188 1.530(11) C9-C10 1.502(5} 0158-01 ?B. 1 548(11 ) Cl 0-019 1.487(5} 0168-C17S 1,509(11} Cl 0-013 A 1.543(7} C16B-C218 1514(11} 010- 011 1.002(5} C10B-Ç28S 1533(10} 01()-0138 1075(B) 019-04 1.219(4} 011- 03 1409(4) 022-023 1.329(4) 011 -024 1378(5} C23-C25 1500(5) 012Ä-013A 1519(10) C23-024 1538(4) C13A-Ç14A 1,539(8) 024-0$ 1438(4): C14A-C15A. 1,547(9) 025-08 1,440(4} C1SA-C16A 1.824(9) C3-C2-C1 129.6(4) C9-C10-C13B 119,5(4} 02- 03-0$ 123,0(3) Cl 1-C10-C13B 116.1(4) 02-03-04 122,2(4) 03-C11-C6 113.8(3) 05-03-04 114.5(3) 03-Oí 1-024 105.5(2} 01-05-02 123.7(3} 08-01.1.-C24; 104,8(2) 01- 05-03 123.3(3) O3-C11G10 115,9(3}
    02- CS-C3 113.1(3) CS-CH-CIO 102,7(3) 02-08-07 107.8(3) 024-011-010 113.9(3} 02-08-01 108 5(2} C12A-C13A-C14A 108,4(5} C7-C6-C11 108 2(3} C12A-C13A-C10 108.4(5) C9-C7-06 110 9{3} C14A-G13A-C10 118.8(5} 09- 07-08 127.9(4} 013A-C14A-C15A 118.0(5) C8-CT-C8 1312(4) C18A-C1SA-C17A 50,1(4): 07-09-015 113.9(3) C18A-015A-C14Ä 121.7(8) 019-010-09 113 9(3} C17A-015A-C14A 121.0(6} G13-C1D-C13Ä 112.8(3) C21A-C18A-C2ÖA 113.2(5) C9-010-013A 108.8(3) C21A-C18A-C13A 121.5(8} {táblázat ίο 1 y tatása) Gl9#í5ftfÍ: 109.0(3) C20A-C16A- C15A 09-010-011 CatA-ClSArOitlA. 120.6(6) Ct3A-C1Ö~C11 412,0(4) G20Â-O187GC17A 114.2(6) C19-C10-C13B 96,3(3) C15A-C16A-C17A 60 30', 0167Ο01?Α-018Α 123.2(6) 0178-0468-0208 114.0(7) C16ΑΌ 17A-C1 SA 111.8(5) C21B-C168-C208 113-6(6) G 1:iA-G 17Ά-018A 59.6(4) 01584316(3-0208 114.1(7) Cl 7A-C18A-C22 4312(4) 0188-0178-0158 60.0(5) 017&amp;»C18A>Ü19 108(7(4) »0194310 125.3(3) 022-018A-C19 107.8(3) 04-019-C18A 123.5(3) C12B~C 13B-C148 405,7(6) 010-019-016A 1112(3) C12B-C13B~C1Ö 410,8(5) C234322^C10A 449,8(3) 0448-0138-010 119,3(8) C22Æ23-028 1; 20.2(3) 0158*0148-0138 1247(7) CÄ2W4 128.5(3) 0168*0158-0148 129,0(7) 028-023-024 113.2(3) 0108-0158-0178 68.7P) 05-024-023 403.2(3) 0148-0158-0178 123.3(6) 08-024-041 107,8(3) Cl 784.018B-C21B 123.5(7) 023-024-011 123.0(3) C17B-C188-C158 61,2(8) »028-023 112.7(3) 021B-C16 8 -C158 120,6(6) 05-02*06 117,9(8) •4: Örtororobos kristályos ingenobmehutáí az L szermt« tte|&amp;üb 99,5%-os tisztasággal rendelkezik &amp;, "Ofiorombo'; kristályos ingeimi-mehatáí a 3, igénypont szerint, aboi a isziasáf legalább 99,?%~os.
  4. 49. Ortnrorubos kristályos iripnol-mebatát a 8, igénypont szerint, abö! a lisátaSig lépinbis 99,9%-os, II, Ortorombos kristályos ingenol-mebutát az 4-19, igénypontok bármelyike szerint, alkalmazás: népből egy gyógyszerként. ft Ortorombos kristályos mgenot-mebuílt M 1-10, igénypontok bármelyike s/enm, alkalmazás elljábóí 4 kővetkezőknek a kezelésére: tft vagy mán állapon amely neopiasztlkos sejtekkel kapcsolatos. I3> Ortorombos kristályos ingenol-mebutát m I-I8. igénypontok bármelyike szerint, alkalmazás céljából a’kővetkezőknek a kezelesctc szoláris keratozis vagv aktunkus keratoma M Ortorombos kristályos ingenol-mebutát az ICO. igénypontok bármelyike szerint, alkalmazás céljából ráknak a kezdésére, ahol a rák a következő: bőrrák, melanoma, rosszindulatú melanóma, Merke!-sejtes kareinóma. laphámsejtea tpikkelysejtes) kareinóma. bazális sejtes (alnpsejtes) kareinóma vagy felületes nazális (alapsejtes) kareinóma. ;ft Ortorombos kristályos ingenol-mebutát az MO, igénypontok bármelyike szerint, alkalmazás céljából ráknak a kezelésére. M. Gyógyászati készítmény, amely tartalmazza az 1-ÍÖ, igénypontok bármelyike szeriüti kristályos ingenol-mebutátot és egy vagy több gyógyászatilag elfogadható hordozót vagy vi vöanyagot (vehikulumot). ff, Gyógyászati készítrnénya .16. igénypont szerint, amely alkalmas topikáiis adagolásra, itk Eljárás: égy gyógyászati készítmény előállításira, &amp;mÉf -tartalmát az 1, Igénypont szerisiti ortorombos kristályos irtgenobmebutátoí, -ahol az eljárás óságában foglalja a következőket; ortorombos kristályos -ingenoi-raebatát kombinálása egy gyögyászatilag elfogadható hordozóval vagy vfvöanyaggal t vemkalomrnalj, ta. Mtatas az i tgetnpom *>/etmn or.otomho\ krísmlso\ mgenobmehuts' kes/deserv. a h, à az magában foglalja a következőket; (a) ingeaobrnebntát egy mennyiségének a feloldása egy oldószerben vagy oldószerkeverékben, (b) opcionálisa« viz; hozzáadása, (e) az oldat hűtése egy olyan hőmérsékletre, amelyen az ingenoi-raebutátidk körülbelül a teljes mennyisége tovább nem oldható az oldatban, és (d) szűrés -révén bánüely olyan ingénél-méhntát kristály izolálása, amely kialakul. Eljárás a 19. igénypont szerím, ahol az oldószer a következők közül van választva; égpnes láncú vagy elágazó libeú. Er^-aiktl-'aikoholok, mint amilyen: az etanol, es egyenes lánen vagy elágazó láncú CrQ-alkil-nitrilek, unni amilyen az acetonitnl. |L Öftörotöfeos kristályos ingenokmebntlí m 1, igénypont szerintyamely rád álafcn.
  5. 22, Ortorombos kristályos íngénökmebUtái a 21. igénypont szerint, ahol a rud-alák a következő mérettel rendelkezik; 0,3 mm * 0,05 mm 0,0$ rom. 21« Gyógyászati készítmény, amely topikáiis (helyi) alkalmazásra vau szánva egy alany egy kezelendő területére, hogy égy ortorombos kristályos ingenol-mebutái egy hatásos mennyisége topikáhsan (helyiég) légyen adagolva, hogy egy bőr rendellenesség legyen kezelve a kezelendő területen, ahol a nevezett gyógyászati készítmény tartalmazza egy m 1. igénypont szerinti ortorombos kristályos ingenolonebntát egy hatásos mennyiségét és tartalmaz egy gyógyászaiilag elfogadható vivösnyagot (vebiktrltmaot), 24 Gyógyászati készítmény a 2.1 igénypont szerint, áltól a gyógyászati kisziíhtény egy gél. t&amp;, Gyógyászati készítmény a 23 igénypont szerint, á|ől a gyógyászati készitmóny egy krém,
  6. 26, Gyógyászati készítmény a 23. igénypont szerint, ahol a gyógyászati készítmény egy: gyógykenöcs,
  7. 27, Gyógyászati készítmény á 33. igénypont: szerint, ahol a gyögyászáti készítmény egy szuszpenzió,
  8. 28, Gyógyászati készítmény a 23. igénypont szerinti, áhdl,;t;:gyögyúsziii:ikészitm^py^p^döpt# (lemosós/er, angolok „lotion1').
  9. 29, Gyógyászati készihnény a 23. igénypont szerint, áhöl M gyógyászati készítmény égy kenőcs. 36» Gyógyászati kéSZÍtroéPy a 23. igénypont szerint, ahol a. gyógyászati .készítmény egy balzsam.
  10. 32, Gyógyászati Mszíttnény a 23«3-0; igénypontok ifeármelyike szerint, ahol a. bőr rendellenesség az aktinikus kendőzit;,
  11. 32. Gyógyászati készítmény a 23-30:, igénypontok bármelyike szerint, ahol a bor rendellenesseg egy szemölcs, amely a szemölcsök egy olyan csoportjából van valasztv.t, amely a kővetkezőkből III; közönséges szemölcsök, genitális (nemi szerv) szemölcsök és perianális szemölesök,
  12. 33. Gyógyászati készülném a 23-30. igénypontok bármelyike szerint, áho! a bőr rendellenesség a felületi bazális sejtes talapsejtes) karemóma.
HUE11731076A 2010-04-16 2011-04-18 Ortorombos kristályos ingenol-mebutát HUE034138T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32503210P 2010-04-16 2010-04-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE034138T2 true HUE034138T2 (hu) 2018-01-29

Family

ID=44318125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE11731076A HUE034138T2 (hu) 2010-04-16 2011-04-18 Ortorombos kristályos ingenol-mebutát

Country Status (24)

Country Link
US (2) US8653133B2 (hu)
EP (1) EP2558435B1 (hu)
JP (1) JP2013525300A (hu)
KR (1) KR20130091647A (hu)
CN (1) CN102844294A (hu)
AU (1) AU2011241893B2 (hu)
BR (1) BR112012026420A2 (hu)
CA (1) CA2796044A1 (hu)
CY (1) CY1119394T1 (hu)
DK (1) DK2558435T3 (hu)
ES (1) ES2633814T3 (hu)
HR (1) HRP20171072T1 (hu)
HU (1) HUE034138T2 (hu)
IL (1) IL222265A (hu)
LT (1) LT2558435T (hu)
MX (1) MX338480B (hu)
NZ (1) NZ603567A (hu)
PL (1) PL2558435T3 (hu)
PT (1) PT2558435T (hu)
RS (1) RS56337B1 (hu)
RU (1) RU2572618C2 (hu)
SI (1) SI2558435T1 (hu)
WO (1) WO2011128780A1 (hu)
ZA (1) ZA201207409B (hu)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10143638B2 (en) * 2009-02-13 2018-12-04 Leo Laboratories Limited Method of treating skin with ingenol mebutate
ES2633814T3 (es) 2010-04-16 2017-09-25 Leo Pharma A/S Mebutato de ingenol cristalino ortorrómbico
WO2012010172A1 (en) * 2010-07-20 2012-01-26 Leo Pharma A/S A method of producing ingenol-3-angelate
WO2012080466A2 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Leo Pharma A/S Ingenols for treating seborrheic keratosis
WO2012176015A1 (en) * 2011-06-24 2012-12-27 Leo Pharma A/S Methods for treating uv-damaged skin and scc tumors and for removing tattoos with topical ingenol mebutate
WO2013088375A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-20 Leo Laboratories Limited A topical composition comprising an ingenol derivative and an oily solvent
WO2013088379A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-20 Leo Laboratories Limited A topical composition comprising an ingenol derivative and a surfactant-cosolvent mixture
US20140350101A1 (en) * 2011-12-12 2014-11-27 Leo Laboratories Limited Gel compositions
EP2806869A1 (en) * 2012-01-26 2014-12-03 Leo Pharma A/S Ingenol mebutate in combination with cryotherapy for the treatment of actinic keratosis
US20130251782A1 (en) * 2012-03-22 2013-09-26 Leo Laboratories Limited Topical application of ingenol mebutate with occlusion
EP2858629A1 (en) * 2012-06-08 2015-04-15 Leo Laboratories Limited A topical gel composition comprising an ingenol derivative and a solvent mixture
EP2931246A1 (en) * 2012-12-12 2015-10-21 Leo Laboratories Limited Gel compositions
GB201222406D0 (en) * 2012-12-12 2013-01-23 Leo Lab Ltd Gel compositions
GB201222405D0 (en) * 2012-12-12 2013-01-23 Leo Lab Ltd Gel compositions
GB201222403D0 (en) * 2012-12-12 2013-01-23 Leo Lab Ltd Gel compositions
AU2014100280B4 (en) * 2014-03-24 2015-01-15 Leo Pharma A/S A method of treating skin lesions
US9526714B2 (en) 2014-03-24 2016-12-27 Leo Laboratories Limited Method for treating skin lesions with ingenol mebutate
CN107510651A (zh) * 2016-06-17 2017-12-26 王成 一种小分子免疫药物的纳米靶向制剂制备及其用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPO864097A0 (en) 1997-08-19 1997-09-11 Peplin Pty Ltd Anti-cancer compounds
WO2005115454A2 (en) * 2004-05-07 2005-12-08 Massachusetts Institute Of Technology Methods and compositions for cancer treatment relating to brca1 brct domain recognition of phosphorylated bach1
RU2438689C9 (ru) * 2005-06-28 2012-03-10 Амазония Фитомедикаментус ЛТДА Активная фракция экстракта млечного сока растения семейства euphorbiaceae, способ ее получения, композиция на ее основе (варианты) и способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток (варианты)
WO2007053912A1 (en) * 2005-11-14 2007-05-18 Peplin Research Pty Ltd Use of angeloyl-substituted ingenanes in combination with other agents to treat cancer
NZ568168A (en) * 2005-11-25 2012-06-29 Leo Lab Ltd Methods for wound healing using ingenol compounds
GB0525680D0 (en) 2005-12-16 2006-01-25 Peplin Ltd Therapeutic compositions
RU2506951C2 (ru) * 2007-04-30 2014-02-20 Лео Лэборетериз Лимитед Лечение повреждений, индуцированных вирусом
ES2633814T3 (es) 2010-04-16 2017-09-25 Leo Pharma A/S Mebutato de ingenol cristalino ortorrómbico

Also Published As

Publication number Publication date
IL222265A (en) 2015-04-30
ES2633814T3 (es) 2017-09-25
ZA201207409B (en) 2014-06-25
WO2011128780A1 (en) 2011-10-20
NZ603567A (en) 2013-10-25
PL2558435T3 (pl) 2017-10-31
EP2558435B1 (en) 2017-06-07
US8653133B2 (en) 2014-02-18
MX338480B (es) 2016-04-19
DK2558435T3 (en) 2017-08-14
CN102844294A (zh) 2012-12-26
CA2796044A1 (en) 2011-10-20
MX2012011844A (es) 2012-11-30
AU2011241893B2 (en) 2014-11-06
US20110257262A1 (en) 2011-10-20
IL222265A0 (en) 2012-12-31
US9440906B2 (en) 2016-09-13
HRP20171072T1 (hr) 2017-10-06
JP2013525300A (ja) 2013-06-20
KR20130091647A (ko) 2013-08-19
CY1119394T1 (el) 2018-02-14
AU2011241893A1 (en) 2012-12-06
EP2558435A1 (en) 2013-02-20
RS56337B1 (sr) 2017-12-29
SI2558435T1 (sl) 2017-10-30
US20150025265A1 (en) 2015-01-22
PT2558435T (pt) 2017-07-24
LT2558435T (lt) 2017-07-25
BR112012026420A2 (pt) 2016-08-02
RU2012148720A (ru) 2014-05-27
RU2572618C2 (ru) 2016-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE034138T2 (hu) Ortorombos kristályos ingenol-mebutát
RU2002135589A (ru) Новая кристаллическая и аморфная форма триазоло(4,5-d) пиримидина
TW201249787A (en) Ingenol-3-acylates III and ingenol-3-carbamates
CA2408596A1 (en) New crystalline and amorphous form of a triazolo(4,5-d)pyrimidine compound
CN112135832A (zh) 化合物的晶型和制备化合物的晶型的方法
TW201034664A (en) Telmisartan acid addition salt
EP0087378B1 (fr) Ethers-oximes d&#39;alcoylaminoalcools comme médicaments, produits nouveaux et procédés pour leur préparation
DE69313466T2 (de) Antiandrogene cyclo- und bicycloalkene
EP2049102A2 (en) Polymorphic forms of an hmg-coa reductase inhibitor and uses thereof
DE69006647T2 (de) 5,6,7,8-Tetrahydro-1-naphthalenolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Antioxidationsmittel in kosmetischen und pharmazeutischen Zusammensetzungen.
CA3224558A1 (en) Application of polycyclic aromatic compound in the preparation of antifungal drugs
FR3050455B1 (fr) Derives amides des acides polycafeoylquiniques, procede de preparation et utilisations
JP2006522043A5 (hu)
JP2015051945A (ja) 晶癖を有する結晶及び該結晶を有効成分として含有する医薬組成物
WO2013139918A1 (en) Topical application of ingenol mebutate with occlusion
CN112159448A (zh) 一种炔雌醇药物共晶及其制备方法和应用
FR2976284A1 (fr) Nouveaux co-cristaux d&#39;agomelatine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
CN112675180A (zh) 一种炔雌醇药物共晶及其制备方法和应用
KR20200063070A (ko) 베라프로스트-314d 일수화물 결정 및 그 제조방법
TW401415B (en) Enantiomerically pure (+)-liarozole
EP0449722B1 (fr) Nouveaux complexes de l&#39;acide tiaprofénique ou de ses esters insolubles ou partiellement solubles avec les cyclodextrines ou leurs dérivés
FR2811990A1 (fr) DERIVES DE 1-(4-OXO-3,5-DIHYDRO-4H-PYRIDAZINO[4,5-b]INDOLE-1 -CARBONYL)PIPERAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
GNOATTO et al. Crystal Structure of 3-O-Acetyloleanolic Acid
KR20130088135A (ko) 주사 치료용 메트로니다졸 에스테르
WO1999052935A1 (fr) Formes cristallines du 1s-[1alpha (2s*,3r*),9alpha]-6, 10-dioxo-n- (2-ethoxy-5 -oxo-tetrahydro-3 -furanyl) -9-[[(1-isoquinolyl) carbonyl]-amino] octahydro-6h -piridazino[1, 2-a][1,2] diazepine-1- carboxamide