HUE029858T2 - Rozuvasztatin-cink só I. kristályformája - Google Patents

Claims (7)

1. Szabáiiiitl lgèaÿ|Sëil«É

   1. Az I kepktu rozuxasztatinmmk (2: i) so

   m !> krlsíályllmBá§a, amelynek a Ätgen tt* Wß&9- ° #. 22,466 0 M l^iag^S dlÄkcios szdgërtékekel tartalmaz, C%r*ugá*zás alkalmazásával: végezve a mérést, ::2,:. Az I, igénypni;: szerinti tozuvasziatinmibk (2:1) sé k kzMáSyíbrma, amelynek olvadáspontja 119-121 ÚC,
2. 3. Az à vagy 2, Igénypont szerinti rozuvaszíailmemk (2:1} sé I, kriMályíbrtna, amelynek a 6,621 k 18,756 19,0019^19^505 A 22,466,52θ fajlagos diffiakeiös szöpAékékét tartalmaz, €%«~s«gárzás alkalmazásává! végezvea mérést
3. 4. Az 1. - 3, igénypont bármelyike szerinti fözuyasztatm-eink: P;l) so I, kristály form a, aatelyaek a; röntgen; pardiífekíogfammia 6,621 % 9,920 1.1,213 ”, 13,248 A 16,127 * 16,471 Ά 17,230 18,756 "A 19,089 19,505 \ 22,101 A 22,466 * 2Θ táj Sagos d if Irakéi os szögértékeket tartalmaz., CuKíoSugárzIs alkalmazásával végezve a mérést,
4. 5. Az (1) képleté rozuvas/taUn-ciok (2:1) só 1. igénypont szerinti 1, kristályformája, azzal jellemezve, hogy az: !> ábrán bemutatott rinígetr dtil^kíögratBtrtai és a kdyetkezf plages ; di ffmkeiP adatokkal : rendel kezik: Mbrimum 2è R*taiiv Maximum # ^ (A) . 'Mtm sorszáma intenzitás (%) sorszáma- ..............................intenzitás (.-«).........^

   $, lîeverôk, amely asc î>5. igénypti# szerinti rozuvaszlatlmcmk (2:1) só i. krisialyform# ês amorf rozuv aszmiiomink Mil ) sot tartalmié;. 7, A;/. L-5, IféflypçmîltoàiyitemtÂI m*«vasmaH«-mnk^(2:4) sói, k ri á 1 y form ía vagy a 6. %enyi>onl szerinti keverék, ahol a kristälytarma vagy a keverék:,1-1 Ö mól, előnyősén l*é mól vizet tartalmaz, !, Eljárás az 1,-3, igénypont szerinti rozuvasztatlmcink {2:!| só L kristályisrma ©iMMtáséta, amelynél amorf mmvaszmtinmínk (2:1s sót 5-IOOomoros* előnyösen SIMmmoa súlyú vízben 0 és 2J 'PC közötti, eiónydsen 0 és 5 *C közötti hőmérsékte»· Μ6δ· :át, előnyösen 4-S ómn át keverünk, a szilárd anyagot slkalöni||k és kívánt esetten a kristályos termékei mossuk és szárítjuk.. 9: Eljárás az teő, -igénypont szerinti rrz«VMZtliín*él»k -(2:1.) M' lLJtósíáfyfö«M êl'd®iÂr% amelynél amorf tozuvaszíaimmink (2ti} sót SMÖO-szoros, előnyösen líkszoros súlyú vízben ő és 23 !ÍG közötti, előnyösen ö és 3 *6 közötti hőmérsékleten 2*iö8 öiún át, előnyösén 4*Ü órán át keverünk á: §> Igénypottt szerint, eljárásnál a x/Uárd anyagot préssel .küiöafpk el, a: :I£ílárd anyagot legalább epss/er mossuk sízzek a kupon szilárd masszát 5~íuO'Soo\, előnyösen .'2Ö»ször©s 0 és 25 X közötti, előnyösen 0 és 5 X közötti hőmérsékleten 1-168 órán át, előnyösen Ist órán át kevertük, a kristályos terméket szűréssel elkülönítjük és a kapott rezuvasztatm-cmk ©l> só 1, kristalyfortnát adott esetben mossuk és száritjufc.
5. 10. BIJMs pk: 1 ,~5. igénypont szerinti l Mstályöarmn előállítására, amelynél amorf rozuvasztatin-eink #||| sót az (I) képletö: rozuvasztatin-dnk so niőíoyl mennyiségére számított 0,0005-0,61 mélekvlvalens, előnyősén: OíOOS molekvivaletts alktlÄV ludrosM, előnyösen náttiumőüdrüíud vizes oldatának SrfőÖ-szntoSs: élönyösétt M+mwm súlyú mennyiségében 4-liE óráit át, előnyösen 4-S órán át 0 és 25 °C közötti, előnyösen 20 X hőmérsékleten keverünk, a szilárd anyagot szűréssel elkülönítjük és kívánt esetben a terméket mossuk és szárlt|ttk. 11. Λ 10. igénypont szerinil eljárás az(I)képletű rozavasÂm-s előállítására, amelynél amori rozuvasztatln-eínk (2:1) sót az (!) képletű rozuvasztatin-dnk só mőlnyí mennyiségére számttetl OM05-0,01 nmlekvlvalens, előnyösen 0,005 molekvivaletts áikálílem-hldroxiű, előnyösen ttáttiumőndnnöd vizes pMatának 5dCKBszoms, előnyösen Itk szoros súlyú mennyiségében 4-168 órán áó előnyösen 4-S ótÉt ikO és 25 °C1 közötti, előnyősén 20 X. ihömérsékietett: keverünk, a szilárd terméket szűréssel éíMiömtjük, az elkülönített szilárd, anyagot: legalább egyszer mossuk a rozuvasziatin-emk (2:1) ső tnonttyiaégéré számított 0,0005-0,01 -mólekvivalens alkálifént-hidroxid, előnyösen náirmm-hidrektti vizes oldátánák 5-100-szoros, előnyösen 20-szoros súlyé ntennyiségével, és a kapott szilárd ányagotiaz (I) képletű roznvasztatitt-eínk só mőlttyl mennyiségére számított 0,0005-0,()1 ntolekyivaiens, előnyösen 0,005 mólekvivaíens álkálilém-hídroxid, előnyösen oátriunv-hklcoxkl vizes oldatának S-lOO-szoroa, előnyösen 20-szörns súlyú mennyiségében ll-lól őnlnát, előnyösen: 2-4 órán át 0 és 2$ X közötti, előnyösen 20 X bömőrsékletén Mfeffik, a szilárd érméket szőrősael dkölöttítiük és kívánt esetben a rezevaszíatin-cink (2:1) só L krísiáh tönmát mossuk és szárítjuk,
6. 12. Eljárás az I ,~5. igénypont szerinti rozuvasztatín-cink (2:1) sö I. kristály-forma. előállítására, mnémÆ tmiùÆmz^mmiM^ànk (2:1) sót víz Is izeprppikacétát elegyében § és 30 X közötti homérsékíeíem előnyösen sssdtahömérsélisáen szuszpettttáluftk, a Muszpenzlót 4-iét mm át keverjük és a terníékeí szűréssel elMiömtjök és adott esetben a cink pti) só I, Mstályíermát mossuk és szárítjuk. 13. :méym 1 47. igénypont bármelyike szerinti mzavasziatin-efok (2:1) só 1 kristálytana hatéketiy mennyiségét tatamak&s gyópászatilag: elföpdható vivtayagpl vagy segédanyaggal ado^:«setí^a.:'isms|{:ev§n'e, !4. Eljárás a 13. igènyjamt szerinti gyógyszer elóáMitására, amelynél m L~7; Igénypont hârnpiyike szerttti |2ll) f$ I kristálytanát vagy wm%k gyôgyâsMtllag elfogadható vivóanyaggai vagy segédanyaggal készíteti keverékét gyógyászati adagolási formává alakit] ük.
7. 15. Az 1.-7. igénypont bármelyike szerinti rozuvaszíatin-cink (2:1) só 1. kristályforrna foihasznáiása a zslrattyapserevei bsszefôggo zavarok vagy betegségek ~ ideértve a magas kölesMermszintek a Mferiipoproteinémiát, diszlipidémiát és érelmeszesedést - iéMéséfé aikahnás gyógyszerek előáll ítMra.