HUE029264T2 - Pirazolo-triazin-származékok szelektív ciklin-függõ kináz inhibitorokként - Google Patents

Pirazolo-triazin-származékok szelektív ciklin-függõ kináz inhibitorokként Download PDF

Info

Publication number
HUE029264T2
HUE029264T2 HUE13707008A HUE13707008A HUE029264T2 HU E029264 T2 HUE029264 T2 HU E029264T2 HU E13707008 A HUE13707008 A HU E13707008A HU E13707008 A HUE13707008 A HU E13707008A HU E029264 T2 HUE029264 T2 HU E029264T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alpha
rti
disease
varm
substituted
Prior art date
Application number
HUE13707008A
Other languages
English (en)
Inventor
Jan Eickhoff
Gunther Zischinsky
Uwe Koch
Original Assignee
Lead Discovery Center Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lead Discovery Center Gmbh filed Critical Lead Discovery Center Gmbh
Publication of HUE029264T2 publication Critical patent/HUE029264T2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • C07D491/107Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06Antianaemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Claims (6)

  1. Sassl>adsílmi äge^pesfek I. CBtiÄm IspJöiü yegyislss
    sítől R' κ caisse H >iigy -CB*; t* jelentése *f®, -Q«R\ -R\ -Ç-ÎCHyg-R'l -(Äp* ^|ί«®κΛΙ,€ OT -i€H;pMEj, -Gö-»(£M2pRs, -CO-ΚΛ -SC-R* -Ρί^-ΚΙΙ55-·^ ••{CH;.:}(,..NR,R(CB>}S-RÍÍ! CO-NR10· -(CH^-R*, -(CHjí.HQÍt-ÍCHjl.RGViCH^^CO^ríCHíVR^ -(QR-(CH,}K-{ö;p(CB3}^R\ ~ÍQM€H2}S)· •{0:p€?R}(1-Rÿ; -{CHify-ÍQ^-.O{2};:-{ÖÍ}rrCHGs-|G:J)rCHrRí', -Q-R:ö, -Q-CH(COORuVRs. ~Q-Cíí(R!«)-RÍ -{CH2poh;-chop>h; R^jdeaíésíe í) -OH, -ΝΒ·>;. ~P, -Cl -Bf, -l -OC -OR(\ -€0~0-RH, -NR^-CO-OR“ -NíIR'I -NR^R* -CONR^íR'l -O--€D-MRilR® -0-CO-ORn, -€% -MR^-CO-NR^R1', -SO:.:NRuRi2: •C:pNRH>MRl%i5, -CíR!J>NRu, -N==€RHPv‘l ·Ν···8( <>)Ri;Rf:i -CR;(R;2R;;' -CRí;<:RuR!\ -OCRn, -NRH-C(-NRi:;VNR;!Ri4, -SR‘\ -Ö-SpGp’l -SCPR^ -^#«SürR:^ -Ö-SOrRn, .SO(-NRs‘)-R3^ -CO--RC -0-CÖ-R“, -NRu-€:0-R:\ -CHSI .-CHF , -CFY. upgyéocs «agy elágazó láncú GrClrálklf Ci-C. -cikloaíktJ. Q-CVhetericikHl egyeaes vagy elágagé Mscä €?--Gg-s&amp;eistl úgyeaes vagy sá%a*é láncú CrCs~alkiail Q-Cu-anú CVC((,-heteroarit ahol a gsúCejáltóí csöpögök S2itbs2#íöísi«a lelejsgk Zg Zu :3f°>. Ζ·:ΐ ÓsX“ kíksR ki>Éfeskfö>« 1-5 sztifesgííaioííSsel;: iti.) 3-iagú kcísncikílí, 4-fsgú heterisiklliL 5·tagú hdericikllí, úrtagá feeiericlklll. «gypgreseg teltek» 4-tegú lisfcrisiklií, :egys8®f«R tettele® 5-tagú feetericikbl. «gpgateseH teltetem 6-tsgú Iteteteklíí, 3-íagú kaxFíxtilcKl 44$φ tefcocMi, 3-iagá fearbtekfl l-tagú iteöc&amp;ltL ítegá sä S-pgá imerötÄ ó-tegú keteröÄ áte 1 tek «telített g^n%aítászeídi:'.:®É3tá8gj%«: sztílsztittiilva khií %X %£, Φ &amp; 2Γ kőte kite teteit 1-4 szubtemenssd; Z! és..Z2'.8®emy&amp;6: a ÿzén&amp;twnhoz kapcsolódik együttes jefesíte “O egy feareonitesoponot klfpesveaaeaí «,s8ê»ateW8Îs amelybe* Z! cs /.' k-tpcsolovtik; ÎT «s R4 együk 4-, 5-, b- vagy 7-fep karbodklxtsos: vagy heterociklusos gyfent síkot azon fcenzo-gy&amp;S ksi szénatooűával amelyhez R’ és. R4 kapcsolódik, és a 4-, 5-, 6- vagy 7-tagá gyűrű részben ;eSÍ(etí vagy (eliteden loh«, kha %\ ZJ, Z;i és Z4 Ml kiválasztott !··4 sstubwsituenssel: 7; és Z" amennyiben ugyanahhoz a szénatomhoz kapcsolódik, egvtes jelentése H> egy karbomi-csoporto· képesre ássál a széeatonnnai, amelyhez Xs és X: kapcsolódik; R4~R·- jdentése egymástól ffitggetMjSÍ ~H -1 -0, -(.,110 lis jelentése -(CH^VNH-, -{Clk^R5 Rf )JfcA>akt«:. «fcâi, ^ÉMraklil ^pir£4saeroóikli|, ahol a fmi «æfll RsTbcfekliik '^irsÉsrhociklil- és ^pírohdstödMíN»op<'nok egy györf-széhatohtön teészti! kspcsdiódsíÉ: és s^s; ^ kiválásstöh .í-3 sKubssífeensseR Z' és Z;i amennyiben ugyanahhoz a szénatomhoz kapcsolódik, egyűltes jelentése ~0 egy karborvil-csoportot kepezve azzal a szénatommal. amelybe® Zs és Z* kapcsolódik; R* jekaiáse -&amp;l -φ&amp;φ^έΐ^Α befeixakliL xáírpgénimátel spime tkhl, atel a fed említett mtegéniajfemt heterocikii!· és nitrogéntartalmú spirocikíil-ascnxstek egy gyM-sítegénaioxoön keresztül kapcsolódnak, és sfebsstkfeiva idtéinek Xs, Z(> és X7 közül kiválasztod 1-3 ?J és Xs' amennyiben ugyanahhoa a stetnttonrhoz kapcsolódik, együttes jelentése -·<..) égy karfronil-csoportot képezve azzal a szénatommal, amelyhez Z? és Z4 kapcsolódik; R*3* R5Î R3® R*4 és RiS jsíetxése egymástól függetlenül -íí, egyenes vagy elágazó: láncé :Qr^Vaï£üs €5-Cs~ -clkloaikíl, Cr€»-he;eK>ciklil, egyenes vagy elágazó lassen CrCf-a!keníi, egyenes vagy elágazó láncú Ür€r -alksîîil, CÆrâti, Ct-Caidíotoíisarlí, ahol á fera említett csoportok: szubsztitaálva lehetnek Z\ Z9, Z:'\ Z>! és Z " közűi kiválasztod 1-5 szubszaiiuenssd, 'Rlíí-és-Ríá együtt 4 -, 5- vagy ó-tagú karboci.kluscs vagy bcícmdkiusos gyűrűi alkothat, és a 4-, 5- vagy ó-taga gyűrő lehet telített vagy telítetlen. és szuhsztisuáiva lehet 2-\ Z?>, 2!a< Z/1, Z*\ Z*5, Z·14 és Zy> közűi kiválasztott 1-k sanbszutuenssel; Zs és Z9 amennyiben ugyanahhoz a szénatomhoz kapcsolódik, együttes jelentése ~ö egy karbonil-csopcnlot képezve azzal a szénatonnaal amelyhez XIs és Z7 kapcsolódik; R®, W és R3’ jelentése egytnágtól függetlenül -¾ Ä, -€p&amp; -C®, -04^», -CteF,: -€«, -CF;í,
    elkísí-Cps, dkic-QB.··, cMo-CS,:i cücio-QH,,, chc!o-CvH!2, ~C4K<„ -CHrCliCCH®, -CH{CH;}-C;;H5, -C(CH,};,„-C5H.:. 'CH{CH.t)o'jHj, -CHa-aiiClhj-CíH;;, -€ΪΪί«Ο-ΓΜ(^;0η -CiCHo:rC;;Hv -CH;rC(CH:<)n -CHCCpp, -C2H.S-01<€H-,};. -QHí3, -€pfí, -CsMfv, -Ph, -CHrPh, -CKrai:rPh, -CHrCHCHj, ••qCH5)--CH2, -C2li}-C H -CHjs -C HrCB-CH-CHj, -CHrCiCHO-ai,, -CH(a!;!}-CH-C«2, -€(CH;í}“CH--CH:, -CHrSv^lí, -Cd-lrC*CH. -CH^-C<^%. -C2lh-OCF5, -CÄ-ibCFx, -CÄ43OT3, -G>B4-0C2H5, -CÄ-ÖCÄ; % :Ci*' iöggetlenül -Û-, -S-, ~?4E!S -SO-NR''1-, -SÖ;r, -ö-SÖj-, -SÖrO-, -8G^:N!.äi-, -O-CO-, -td-O3-0-,: -€0>,, -OO-hll#-, -NR^-CO-, -NR:5-C0-NR,S-, -NRiS- -CO-O-, -0-C0-NR!5-, -00-0-, -CCH2)s;-M!5-, àîhidah karbodkitl áthidal! heicrodklü, áthidalt spuo-karbociklil áthidalt spiraheterôtïlklil; Zi’ - Z*5 jelentése: sgymasté! Itiggeûenül
    dkb-C3H5, dklo-OFi-, ctkb-C,H% dMo-OP,,. cikkvCvPL;, -Ά -OH. -00¾ -0¾¾ -00¾ -0-Ä--¾¾ -OCH(CH:0j, -O€|CH0j> -00,¾ -OPh, -OOB-Ph, -OCPh* -ΟΗ,-ΟΟΙΕ. -07Η4-Ο€Β;ι, -Clk-OCH,, --01.-00¾. -C2n,rOC2K5, -C3B(r€€2H5. -CHrO€3H7. -€2B<rOC3M7. -001,-,-00,¾ -Oi^O-cskle-OÄ, 'CjíirO-ciklo-OJk, -CjivO-dklo-CÄ-, -CHrOCH(€B3}2, -C2Hrö€R(€H5j2. -CÛVOOBiCB;.};, *CHr -00(0¾ fe, -0,10-00(01(¾ -C3Hv-00(eH3>5, -0¾¾¾¾ -0¾¾¾¾ -CjErÖCÄ, -CHrO?h, -0¾ -OPh, -€,H,-OPh, -CBrOCH2-Ph, -0¾¾¾¾ -0,H<,-OC!JrPb, -SB, -S€&amp;!: -50,¾ smmês* *, ~0I, "-Br, -1, -CE, -000¾ -COCrHi>: -000¾ --CO*Âh^%, -ΟΟΟΒ(ΟΒ372, -000(0¾ -ODOM, «Äl3, -0000,1¾. -OOÛO;3Ii?, -COO-dkkî-CÂ, -0:0000(0¾¾. -0000(0¾¾ -000-0¾. -000-0.¾ -000-0¾¾ -OOC-ciklo-CsH,, -000-01(0¾ -000-0(0¾¾. -COM% -€D^MCM3, -cmmcms, -0018¾¾¾ -CÖEH-äoCÄ -COE!î[0(CE3}3j- -CON(CH:î}î, -00¾¾¾. -CON(GH7)., -€:ÖB(dkiö~C3M5},? -CON|CH(CH3}j}3, -00Ν|0(€Η3}3]2. ÂOOŒj,. -NEOOCjHj. -MHDOCÄ, -MIÍCÖ-dkto~C,Hí:>: -NBCÔ-€E(OÉ3}2:!: -EE0O-0(CMÄ}j, -MECO--OCHj. -»OO-OOjEs. -HIf€ô-=QC#% -NHC0-0-cMxe#3s,. -EBOO-OCHiCH,),, -M-(CO-OC<CHO>, -N}),. -BBCH,. ·:\Η€3Β;.. «,% -Ml-cs-kio-CkB,. -NBCBÍCB;}-, -NHC(OH?u, -KiCH,h, -N(C;H-<):· -¾¾.. ,¾¾¾¾¾ -XfC(CH,}3l,:, -SOOR,. -SOC!!, -S0C3H-;, -SO-cikb-C'A, -SOCIECE?},,: -SOO(OH3}j, -SOjCa. -SD2C,M3, -80,0¾ -80¾¾¾¾ -SO-OE(Oi3;b, -80,0(0¾}¾ -S%H, -S03CH3, -SQjCjÎO, -80,0¾¾ -Sürsüdo-Cj% -80,00(0¾}¾. -SÔ%C|Ç«^ -80¾¾ -SOjHEOEj, -8041Β02Β5, -SOjNHCÂ, -SÖ2Bil~eikR>-Ü3B35 -ΒΟ,^1€Β|ΟΗ3}2, -S^EEC|CHä}j, -SOjEÄfe -80^(0¾¾. -80^(0,¾ -S02B(Äk>-0Ä, -80^(00(0¾}¾ -802Ep(CE3}3ij, -O--8(===0)0¾ -0-8(==0)0.0¾ -0-5(===0)0¾ -0-S(===0>-dk.k>-CVH<, -O-S(== CïîC:H<C:ïï3fe, -0-5(==0()0(011¾ -S(==-0)(=»NH)CH3, -8(===0)(==1¾¾ -S(===0X==NH}C,H7s -S(===0}(=OH}-O=k=ü-C3H5, -S(=0)(===MM}CH(C:lis),, --S(==0)C;==NH)C(CH:>k -NH-$02~CH3, -NH-SOrC.Hj, -EH-SO,-C5H7, -NR-SO,-dkk>-C?R3, -NB-SOr -CB(CB3)2, -NB-$02-C(CM3}3, -0-80,-01¾ -0-80¾¾¾ -0-SO;;-C;!H ?, -OSOj-clklo-Oft. -0-80,--CB(CH3.?2, -0-80,-0(011¾ -OCMjF, -OCBF, -OCF,, -CBrOOd, -CÄ-OCF.., -Cft-OCF,* -OC,P5, -CH,--OCjF$. -C2B,s'ÖC2F<, -CÄ-0€2F5, -O-COOCFIj, -0-0000¾. -0-0000¾. -0-C00-dkk>-C3H<, -O--00001(0¾. -O'COOOCHj}», -ΝΒ-0Ο-ΝΗ2. -NH-CO-NIÎCH.,, -NH-C0-N.HC:H35 413-00¾¾¾. -NB-C0-B(C3H-;}7, -NF{-C:0-NH{.aî(CFÎ:<>jj, -NB-CO-NH[C(CH,)3], -NH-CO-N(CI-B}-,. -NH-CO-N(e2e;;b. -MB-OO-NH-cikfe-OÄ, -Níí-CO-Nlciklo-ClO),, -ΝΙ-ϊ-ΟΟ-Ν(0Η(€1ί3):.;]7, -NFI-C(-NI1)-NH>, -ΝΗ-€(==Μ!}--NHCHj, -NB-CC-BBI-HBOsBj, -NB-C(--==N1:1)-N11C:.P1:7. -O-CO-MBdlBo-CÄ -BE^~Me}-MS-dÖö--0¾. ~NFI-C(~FíH}-Nfí}CH(C.H;5)2j, -0~€Ö~NM[CB(CH:;}O -NH-C(-NB}-NB[C(CH.;}?.j, -ΝΗ-ΟΟΜΙ}--N(CB,)2, -M-I-C(=NH..í-N(C2Hs);., -ΝΗ-0(-'-'ΝΗ}-Ν(€ϊίί·ΐ}7. -EE-CNmî}-E|dbô-C3Es>2, -0--€0-·ΝΗΟ.Η?. •N?ï-C(dNH)-N|;CH(€H:î)jj7, -ΝΗ-0(="ΝΗ}-Ν[€(0ΗΛ}^2, -0-00¾¾ -O-CO-NHOO. -0-00-810¾¾ -0--CO-Nll[C(CHj);>], -0-00¾¾¾. -0-C0-N(C2H3}j, -0-CO-N(0;H?h, -0-C0-N(ciklo-C3HO:;. -0-C0--.N[C.H(€H (}5j2, -0-C:O-NTC(Clíí}:tL>, -0-C0-(X:B 5. -O-CO OC2ÏI5., -0 CO-OC3H7; -0-C0-0-dkk)-CÄ, -O--CO-OCH(CH3}:, -O-CO-OCCCHjh, --CHjF, -C.HF2, -OF,, -CHrCH.>F, -CH?.-CHF?, -Cl|-^ ciÍ8=%, -Pb, -CHv-Ph, .€HrCRrPh, -CM==CR-Ph, -CPln, -0¾ -COH.s, -CÄ -0.1(01¾ -CÄ, -€H2-CH(CH,}2, -CBiCBjl-CEi. -0(0¾}í, -Ciki. -aiiCTT,)-<-MI7. -CBrCB«)-OÄ. -ΟΒ(ΟΒ3}-ΟΗ(ΟΒ3)2, -0|OIÍr -C?B.s, -CH2-C(CH5)3, -CH(C2Hs)2, -C,H:rCll(CH3}3.. -0¾¾. -C7Hi5, -C0m -0^-0103¾ -0»- •<'H(CH;íV€;:.H<. .~CHrO!fGeí:H^ -GHiGH5>C%CB(Ä^ CH(CH;O C:H<aíj}-Cj.Hs> CH; Ο^ΓΗ,Μ Hk H,> -aaijh'CÆh. ÄSiifipä, -C2H<~€(CH;(h. 'CHGHC-C(Cin^-Cl·. CH;. .V'U <'ü HC, «'(ΟΗΛ i'll - -CH-CH-OH., AMi-UI CH·.-CH-CH Cil -CK,, -CH-CH-CCH;, -CHrC(CH0-CH.;. -CKtCHXCH ==ατ. -CBXlCHX, -CCCRpCH-CJR -CHCH--CK-CK;, -C,H;;'CK'-CH;, -CH; -CRXiCCJL. -CBXH-CJR CfC-Cfí-CKKiH-CH;,, -CÄ-ciearCK;, -c:HrcKíCK,í-cH-CH;. -chccííc-ch^ch-cH;. -a^c&amp;cíce^ >a*r •CiCH;}XH-CHj, -CííCCiO-CHXH-CH,, -QCCH-aí{CH;<}>. -CH-C(CK?)-C;Hí: -C(CH;}-CH~C;]]S. -CCCHO-CiCH^ X|CMj)rCH-CH;, -CH{CH,)-C(CHO-CH:s ^fc-CH-CH* ”OÄ~ -CK CH-CjH,. ΠΙ--0?ϊ~Πϊ-ί\Κ,. -CK-OKCHv ,H„-C\CH,V Cl·1 , -C.R-CHtUHi-CiMIH}. ( H; -cü{Ch.hh»ch CK;, c w,oh aau -ifuHocmm*'hí -( -r-cxcj;; accil· -air -CH{C«.0-CH-Ci«lfc -CHCCH ,)-aïrCK-CHÆH5( -CHrpi-CH-CH(CH4, *CH2-C(CH3K'H-C'ä -CH{CH;!)-C:HXH-€Äv CRCM-CI-C -CHÍCHq. -CH-C(CH>C<H>. -^UI,rCH-Caí,. -Cíí -<'RCH<) CiUKí CH; < C(CK,C U<; -CWCí%HCKr -(.'(CHCíCB;, -ai{CH5)-CH(CH?)XH-CH;;> -CMXB-C^-CH-CH;. C(ai,jrCH?-CH-CH;. -CKr -ClCHsXÍCHjk -CH(CHs)--CHK:{CKOj, 'CG;H,}rCH-CH-C!:i:,, *(^XÏ^ai;-C}XÎÏ-a-ï?> -CH{C'B,)--C(CH5XB-C% -áX(Cgj}-CK(CK?};, -qCIfeXH-CiritCHÄ, -C{CH.<)“:C(CH.;}'C;H,, -CiH-ai--C(CH5}}, -C{CH;=};-qCH?}-CH2. CKCC3jy-G{CH;;XH&amp; -CíCRKCíOqCH-CTB -CH(CH ;)-· -C{C;H5.XK3, -CKrCXC-Jin-Ci];, -CHiCjHs)-a-MCH-CH?, -C{C,K«pCH>. -CUCHríXH-CHj. -CiC ;ii5><:iI.-C2K5< -CCCXsXÍCB,}^ -C[CH(CH5xC,H5}jXií;, -C[CHr -CHíCHOíjCn,, -C;.H,rCH-acCH-CB;, -airCfl-CH-a{2-CH-Çf&amp;. XÄ«-Ce3; -CK2 €H~C:K--CHCH-Oh, -GC-CH-CH·<Ή"0,:}U, -CHfCK})-CH3-í>CH( -CHiCHjf-C-C-CH,, -CÄ-€H(CHj}~CvCii -CH-CH-CH-C ; Cl i 5)2, -CHí~CR{CH,i-CH;-C-X7H. XH«CH-aCH*XH-0% -CH:;-CHíCB,)-C-CR .C{CjK,>-CH-CH-ai-Cii,. -OCB, -C-C-CKj, -CH2-Í>CH. -QFL-OCH* -€Rr -OC-CHÇ -OC-€;.Hv -CA-C^CM -C;R OC-aR -04-0:0-¾¾ -CsC-CjlB, -CKCCM;?}«;K, -qh^c-ch, -cjirC-c-CH-ij. -ac-oc-cac. -cs.c-c*h>, -c«c-cux^c^, >aï;.CH(CJH,VC>C-C;H,. -CÍC?BKC:H;Cí>CH, -(HtaO-Ci-GC-O-CfR -€B{CH5>-C-C-C;Hy. -C:Hr -C-C-CHCCHGj, -C-C>CK(CK,)-C2II;„ -CHrC-C-C-C-CK.;, XH{C:.i%)-Ê?ÇXïïît -C(CR)rC>C-CR, -CH(Cjiisj-CH;-C-~CB, -CHrCtí{C;Hj)»C<'H. -C(CB,>rCH2-CXB -CK{i»?}~ -CHîGG-OCH, -CHÍCjKB-OCR -CR-CHCOsC? Π* -CsC-C&amp;CB, 'Ci2X*C-«!i -Cé|C-C:i%s XjlC-C-C-e-eH, -CHrCX-CHr€CCK. -OC-GH,-<>CH. -Csc-qcil,)s. -C.~C-CH:rC~C-C H ;, -{. ®C-C—C -(.-2¾ Ä; c, c. s érUîkv: egymásuk íOggeiienül ο.
  2. ! ,2. 3 ídjvÉÍ;aP&amp;»$; b, 14 t értéké .égpfeàstôl §igg«tleköl Û vagÿ 1; àerîsfe? % 2,% 43:,6, 7 vagy 8 fcôKâl \-alasz«i|^-szls8:;. sa értéke Ö. 1, 2. 3.4. 5 vagy 6 közül vâksâioii q?â?a ii'âxu, p- srísks 1, ;l, 3:, 4t. 5, 6, f vagy 8 k«zuî és a ifesíj vegyuletsl: gjtaiiitatienet, «Ssgÿéï,: æiasæÈer«©saeï· siagysi, hlMiái sgíilvikíag savakkal aíköteíi sé femtál íaoksöéíti: eUogadkató s<5|. 2. A1. igénypont szorítsd vegyük?!. ahoi RJ jelentése -OK, ~MHS; -F, -Ci, -Sfe 4« mu, -CO-€kRi!, -NÄ}* -CONRnR:\ -0-CO-NRaE'\ --O-CO-OR”, -¾ -NRu-€0-MiKV\ -SO:;NRi,Ri;! -C{-NRn)-NR:?Ra. -C(Ra>RRa, -N-CR^R’2, -N:::${:::0}RnRi2, -(X!l!¥5f -CRa-€R;;\Ri:\ -€CRa, -NBa--CpNEa}--NR:?Ii14. ~SR!!, -S<'0}Ra, -NRa-SH>}Ea -0-SaO}R!i; -$Oa-Rt::, -NRa-$OrRi2, -0-S0:j.-Ra, -SÖ(=«NR‘!}-R” -CO-E!!. -Ü-€'0-Ra, -NR^-CO-R12, -CM;F, -C.BF2j -CF,, piridd. pirirnicÜxsi, pitazidi, pirkiazinti, trlazinilL ífitiáazpíR, ntrik dskidroíunl, tstrahidsoins-il, tieml, dikidfeiestií, tetraMdíötfekk í ,3 --oxsztdil, dihidm- I,3-oxazoiil, 1,3-oxazoMmí, tzoxaxolil, díhklro-xzoxaxoül izoxazolidinik ptrroiik dihsdro-párol il : pirroljdhói, inódaae-IlL dihidrehtsidazobf, kaMazolklksrk ixxazolil.. dil:hdnx5n;m>hl trlszolididil, ph’a-zolik dihidítferazoRL pirazoiidtnií, oxadiazoiií, dibidtooxadiazolil, fedrazÄ, dikidro&amp;dta-· soixi, ttadiaxohdxoi], s,3-älazohl, dihidro-1,3-iiazoi.il, 1,3-tiazohàkâL izotl&amp;zolíi dihidroizotiaaoHÎ, iz.otiazo-iÄi fetra/otiJ. dihldtetetstaall, .»íM, aairstsd, exáaai, tíkaarfi* azetiÉa&amp; kstanl;, cäcl^mi-xtsr'ail, «dilöSSÄSööad, pfeohdinonil, pkrolidindtottii pipendiitoral, gjpendxisdfekx. l-oxid-tlopiraaii, 1,1-dïoxÂRepRasi, áiMáro1 -oxid-tiopiranil, d-hsdro- ?. 1 -dioxKl-ísopsraml, ferahidro- ? -oxid-uopitadl, tetra-hidro- i, 1 -dioxxd-iiopitathI, tnoriolixii i, tíosrode-ltnil, 1 ,2-dk:Xanfl., 1 ,3-dktxaml. },4-áioxaoil, I,2~dicsxölsml, 1:,3--dloxokml, 3,4-dioxoktml, plporaÄI* 2<ixo-ayei:kBixii, 2-oXö-plrrö3k1kbl, l-oxo-ptpmáinil IsdMl, 2-oxo-itmda:feidtnil, 2 -ovo-1 ,3-oxazMíSdf, 2-<)xo-íefx;xhxdropTrHxndxmF ahol a fmt említett gyMkersd-,szerek ssubszdíuáJva lehetnek 2Λ Ir, Z'' és Z" közül ki választolt 1-4 szafesztitueasseF R' jelentése 4-tagú hetexodMli, S-iagű heterociklil, <>~tagü heierociktd, 4-tagö karboexkltl, 5-iagű katbociklil., b--tagó karbocikiil, azssplm|3,3|l3®pdl, azaspirö|3,4]eMk asa^trop,5|B^8a:, azaspiropjpsell, azaspltp|4,4j-pópii, aza»pirí>(4,51<!ecil, azasfHioj: 4.6 ]usdtedi, azaspireP,5|«adecil azaspirofRbJdhdedl, asaspfeoídJltedeei, diazasptro[3,3]hepttL diazaspim[34legn], diazaspitofldjaeml., disKasprepJJdeell dlszaapiro|4,4jrsoml, dss-mpico[4.5Idecxi, diazaspko[4,6jotsdedl, dsazaspiroj'RSlűndeclk dkzaqhro{5.6]dö*fe:í:í, diazasptmp,d]&amp;ideeil, niazaspho:3„S]non:l. trlaza$pítö(3,6jdedl, lda~&amp;apiro[4v5|deci, iriaKaep;rof4<6]«n.íRei]; tmxaspiPappjütîdeeiL oxazaspitoppjheptil, oxazítspiröp,4jpfcí:i3,. áx:iíZ3spí*öp,5jüö--ail oxazssp&amp;öppjdfidl, í>kó2kspik:íp.4|»x!s oxazaspirop,S]dööÍ,: oXázsapirop,6jBPdgcil ö^sspfesppj·-•andecílv exaasspmjpjjdodedik oxazaspp®[F,dpldee:il, pxpdlazaspRppJlRoalk öX3díásKsapirop,d|depig exs--d&amp;zaspiropjjdedk oxadiazasptro[4s6jurideci}, oxad;azaspisöP,:5jäiödsG3, öxadlszsspiroPdldedetíi, ©x»É-aeaspiro[&amp;g!Itridecií, ahol a feptmlRe#:s^>eíkltí -, hdetocsklil-, azaspiro-, däaeaepiro-, triazaspiro-, oxazasps-ro-, oxkdsazsaplm- csoportok egy gyűrű-széíxaí:ottion fessztül kapesolódsak, és ahol a fest eralltelt Rarboeisis!· , heteroeikhl-, azaspko--, diazssairo-, masaspk®-, <»xazaspRö-:, isxadkzas^tro-esopsöok azo&amp;szdtsslya vgœsak Z5, Z4 és Z7 közxii kiválaszlotr 1-3 szishsztsmottssel; Z5 éx- Z4 asoconyüSdo ügyshahhoz a «xk-mtomhccx ksspcsc-kklik.. együttes jelentése· O egy katbotxil-csoportot képezve a;?z.sl s széstatósfeai, arstelyb«® Z" es 22' kapcsoliddlk;. R9 jelertiése -i-tagé »Rfögéntaríalífe. hstéroellíllí, S-áígK iíiRogfeíafefei hsfepélR|i|: d-itaga pérogáttanalmó feiereéíRId, Setsgá, két üptsgdk tarlkfeázé fe«fe®dlkMl,: d-tagü, két odrogdst fe-íaljaazé hetsrodklil, spiros Í2p|ideföhd5li sptref'2,4jb«íetóií#*íl:, spiropjlfeíetoökíil, spfre(2,:?jfeiefoatxtd, spfei|3,3jke!erohepvll -spiro[3,4Jhefeooktii, spiro[3.5].heten>ooniL spsroi3,6]hsterodeclk spxs<s[4,4]hetenxfic>ni), spiroj4,5jhe&amp;íodecil. · spirof4,6jhel.erotir:deciL spxroi'SdjhefeoxtixdedL spiao[5,6].hetemdodecil spRoló^lke^rotddecíl, axhol a fen extslitett nitmgeíxtartelxsíó hetere-dkill két aitrogértl taríjdíttazé heteroelkltl- és spiro-csoportok gyűrű-j-itrogéxt- Atomon kereszitd kapcsolZoteak, és aboi « leni: emK-eU .nie®gé^»«a.tmá heterocUdil. kit ssRregéïtt feÄÄ heterPeiRil!- és ^fe>-eé£#©nek sabbsztitviálys ÿ$nàsk Z'VZ*5 és Z R&amp;sil sayalasatotf 4--' skPnkzd&amp;isPfcseo; Z5 «s E* ametmpkd: ugyanahhoz a széaatonhoz kapcaotódfe jelentése ~Ö egy Rafedl-éstípotíp? képezve aszal: a széixaiommsal. amelyhez Z5 és Z'y kapesoiétltk; m m\ .**, s4 - P7, Pf - EJÍ jeietóése, », b, C, á, ef jf,. g, ;*a*. Ô, f #4#«, Q, P1, és W - Stf* Mesése az I, igénypontban -negáló«.
  3. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyüfcu ahol R^elemése-rVQ-S^ -Q-KH^.R0. .{CH^-R9, -(09,),^11-^, .íCH^.Ni-HCH^-R9, e-NBRC’H.^-R", -CO-NR^CHíV^ -SO-R^ -O-R*'. -<CH,),-Mr0-R*, ••(öyffiÄ®Ä;·!3,:"-{Q^fCH^-iö'^^Pä^R8· %Ce<COöR!0}-R\ -Q-€HiR;ö}~RZ Q, jelentése-O-,-S-, -RR·7-, -SO-, -Sör, Phtd&amp;i*RÄcMi},: lÄab 3xetpäpdiäis rekarböcMií, áthidalt spiroheterocikHL Μ* - R7 jelentése egymástól Rtggetfenöl -H vagy-F; an R?, Ρζ R* - Âî7 jelentése, a, h,«, d, «, f, g, ai, a, |> éttéke, O7, esZ* Zi$ jelentése ax L vagy 2, igénypontban megadom.
  4. 4 Μ 1-3. igénypontodé bsmelyite szeriad vegyidet. amely vegyidet a következő vegyüleieket tartalmazol csoportbö; «a»· kiválasztva: P^'<;Î;ïiîipï¥^ôi-Îb^)jb&amp;ÉiÂ|!:)-S'-'iÂO^o|îiïy2'-tpiperïJïri-4-3Ïopj)pk3^ok5n.5~ajl'ls3,5^axiiï^~4--j^^. (R)-N-{2-{1H-pinäZ<)l-i-d(tbenviO-8-iz.<-.pf<-pd-3ypusoiuRnOdkoä)pirazodc!['Lssi|[S.3.3)triaz:!o-4-a:pn:fp P's V{2 (Ή m,<*, oï-l t > V /<s-,u -,j j φ)^- dtí 3 do" Va «/odo Ί s ü 4 'p'wu 4 n ;« :Z<:L^3*arR-aíaspá®[í|5Íá^^ •<*Sj55ííl<: Pé-{l-(2-(lH-pi.razo;-!~i])fenil>edO-8-ízospropíl-2'(ÍR}~p!pendin-3-iiciXÍ}piraKí>k'í!Í.5-ad i,3,SHriazm~4-ansk·, pj-N-í[ltr-bifenil]~2-i]«5enl}-8-ízopri)pil-2-(pipenái:x3-íípyí)pn:a2pío|l;.5-a]|R3,5UrÍa/ítHi-mmö:, |R:)-N'{[Rl’-bifeaií}Odlrtmd!}'8“i2xapropil-?.-(pxÍXoiidtns3-i1e4i}[)iraskdtíji| ^allisljS^trÄia^amin, N-i (I.i '-büenüj-í-ilmeűi }-8~ixop;mpi3-2~Cpiperklhi-4-í!ori}pbnxok>( 3,5-aj[ 3.3,5jtria;;in-d-amin, :k-:í3ísp5fpp?|-P'|(S}-1 í^sSI^I^i^-sa«·), :N^p3^j^pp-|(S]bH2-:8]|!píoxSmR)^t>;2-{?R)-pÉrapiidíiip;pi|i^i}pifd»rdi^J.,f-a)|!S.JJpí»xto>4»aaixo4 éR}-8-íköpfOpíl-:2-^pipef5d:ls-3-:iIo.4i3-H-C2-ídofen-2d3j3>enziÍ)piítt;íOÍod'l,.5-3sí Î,Ô,5jttiazi:î-4-ann.η. iR}-S-izoprópí:i-2-ípímdidín~3-:ÍSOSi)-M-{2~{tieien-2~ii}beazií:}pb£zolo[iJ-ajíi JJjtnaain-d-amjn, 8oktopri>pi3-2-(p(pco"ioil!t-4-íl(so!)-N-<2-itiv>3é:t-2-i3}bextstI}pi;ax<do![i>5-&amp;][L3.5]trÚ3z:irt^-amin, • S)-8-i:topn>pi3“K-(l-(2-:tn<:;KiS ifertllRni3}-2-(p:ip<ai:ífn'4-iioxi>pirm:o!n[3,5-a1[3!3,5]u-íá2Í.n--1~a£íim, <RVN~0-i^^xpé^^^Stíeis3e^|)rr^^oprí^ií'--2-<pÍá!pe33ls^m4^ít^í|^jra^^oty ,5~a|[ii JJIiríítaipP-asiíid bi-(2-iaop:ropeaibdÉíál|-S';Í2öpro>p;l· 2-(píperpÍib>4-dnxi >p?razoto[ 3,5-a]{ 3,3,5 Imaxín-l-amin. p^p-pii-antdazol-]-iljbenziO-4Rt2Xípropíb3'píipe3Mít-4-tltm:}pn-azxíio[1,5-3111.3,513533:30-4-335¾ (S)-M~f2-(IH-l,2>4-ídazöi-l-iÍ}b^aziÍ)-S-Í20prop?-2-i(p3)3erid^^-3'-3fexj)p^Kobn.í5--3]p3>51öJáKí8~4”amía, Ä)-'K--(2“(^i"i>.2,4-Jx?a5s>l"14:!}íx:íizli:>^^isoíJíOíj:y-2-ípjm)ljdfe^3"ü^í}pi;föX&amp;löll.5-Q|| L3>SJtfiaziö'4-iimiS, (S)-84ffi>jîropâ-N--f242-!adj:i-4H-4mià:iZô:!-l4Î}beôZi3}"2^p:ipei:ii§8-34!ô:xi)pkazobPv5'â]il3<5lSdssiR^”îù3:i;îî, $-dzopíopil-M“(2-'(2--i4ötd-'ffi-'l!MMi^oJ"Í-!^be:8Ml)"2-|píperídia-4-ilóxi5p3ía2©l^[i<5“a|{L3,5]írí3zm-4'-si53ía;. (B.)-8:^0|xopi-N--(2-{2-;iKdii·· 1 M-tm ísla:xoí-1 dâitxæxb )"2-{f«ß&amp;bdfe8"Si0xi:}pirä20:k>[ I, $*$| [ I ,3\Sjts&amp;ri^~amsi, CE)"H-í:2-( 1 B-issídazöi- îi - iljfeeszö) -8-kt>pmp4--2-^3|í«rí:áia-:2 · ilexi Jp feaæoîof í ,$- a];[ 1,3,51 s»à&amp;> (E>-N-(2-(1.H4mídaxOi-i“iI}feeKa:|}''8“i2CfíK)p4"2--(piní4iáÍK->-ilox0|>irazokííl:,5-a|[! .3,5|ΐΓ!^ίϊί^~3^Κ8, N-E'52”I-{2-k^rl^il}eíil8"8dmpís>psi--2-^E)--sxp«íÍÍÍ8í- S-dîoxi^pkazoiof : ,5-alp .,3,Sjíí'lsK-ki^-sam, íR)-3-2^^K^ii:-N-'í2-fE8HetíÍ-iíli4eE;^a!>5-4^be:8a;!^-24pipfö!8d:ís:-3-ikiXí}pif&amp;2ö]í4kS-a]rE3.S]íxsazi:a-4-síí!kiv •ßi)i-5^S^i?ÄpH5pj;b-2-"^ip!ecddm-3--«kss;^tßix®k4.J ,5~a|p.,3>5;|tfí82ásv-4«ií:i}&amp;(»jHe^J5etí:l|feía<>Íá3t-l-.OíÍÍíí, (R}r-S-ixx^rapb--K-(?b<ökio<4i:^-3-sktt<44}>-2-(píped4bi-3-lik3X52psrS/X>IiO['lv5-a][l,3v5]ír^xk^-^ka» i K ) - {;{S- igçprop il - 3 -Çfïsjï<iïidi· ΐ - 3 - ΐ 1*:· κ: i} :> í ííí ί f. î > 5 - si Γ k > 3,51 ti is h:î 5-4- i i jaj sí ; jsö >meîiD s 2X?k i soi Í£í^2-í»;iá, (E)-8~iæpn3pikN-|{i-!S«dkIB-kdâ2ol-443fmsk!k2^)|Xiïâdâp3'ïbX5)piÎ'aKi:dôii,S-'a]|13r5Mâïki~4'asïiiss {EV8-:Î2&amp;propib2-{p^enàiâ-3'ikïxi)-N~(2~(pirkbis-2-il)bsf8s;3!)p3îasîC>iO| I, S-a] f i ,3, S]öáaaB-4-amisx, (E)"8'izGp?öpib2-{pipenáin-3-5loxi3-N~ilásí>Sm4“íássk!ip;;rétsolo|; ,3,53ímai.tí-4-amÍH, (E3^N-íB:Hráïda^G]-4·iláméîil3'§-i2®:p^ψ«·2·fpîpejsid4^34fc¾:¾p3îaκote[l!5'·a|[I(3;3]tó3Zia·4-äîî;8ïí, (EBk-izDpïopsbN-p'ÎS-mèùi'Sli-bîtsÎâxbl' 5- ü)beözi} -2-(pipe^dm- 3-íIPxí ípsrakoiíPl 1,5-¾ 11,3,5|t nazm~4--aæ:Rs., (E}-2"((;'8”âxopropâb2-ip^endia-3-iloxi}pkazô!!ô[E5"a||'i,3B]Rkœja-4-il)aiî4ao)ïïieÎSi'ki,B-iliîïîsiiïbeîizoïsa&amp;P ibasmki (R}-l-(2-{{(8-œ>propi]~2-{pipend}ïi-3-üoxx^}mzolo[!,5-a']p,3,5']iriazm-4-iî}3a5}no)mstil}&amp;aii}pûroH4in-2-oïi> ÍR}~M2-(í(8~ixopíöpÍÍ“2-{piperidÍ3v3~i!oxiípirazüío[i, S-ajr5,3,5]{riaam-4-il}3rt»no}metiijf«i}l)8Zí»<!xo-2-<)a, 1 H-pjrazoÍ- i-í i}betsKÜ i-S-izopropil-k.-i piperidm-3-i{oxi}pira2oIo;n, 5-aj[I 5,sjma;cÍH-4-&amp;mlH, (R}»N-(3-fîuorO'2-< 1 B-p5fá20Í-l-ji}b«nzil}-»3-Í2opropi5-24;pjparidm-3-í{s>xi)pifasolor} ,5-aJft 3,3Jmaxà}-4-amiH, (R}-N>{4-fk<>ro-2-flB-pifa20i-l-u}b<i«20)-Ji-i2opropil-2-^)iperi<Sffi-3-iioxi}pirasolo[l,S"3j[l,3,SJteazin-4-amia, H-pírazoH-ii) b&amp;nzU)-8-izopropö-2-<p5pmdia-3*üoxt}púszoto[1.5-aj[l,3.5jtn32áR-4"amffi, t-m*£r»pii'2-f( I -öK'jnp5peridía-4-}rjOX}?-N-í2-<pm<lit3-3-il !l^zzü}pEazok4I,5-a.j[I.3,5]triazi!;-4-sîiiœ, (R|-:3-ïaopxopi]-2-{pbxfr]di«-3-ibxî)-NB2-{p5riàjn-3-tUbea25Î}pirs2ote|'l,5->â|[i,3{5:|triszijï'4-amH5>. S-iz<^Mx^>si"24{{-xt}e{}lpipsrldin-4-jl)o\jrN-{2'fsaoxibeß2«1)p5rä2oio|l,5"sa||1,3,5|ftjs2fe-4-Sima, (E.b;8'biopix>p2:'N^(2-í^K>xibe8Zb.p2~(pBerídkí"3'íloxi}p:ka2cbal l,S-a|p,3,5-jtriazis.-4*amjii, ^t^i^^pä-N-<2'iox&amp;2o?-2-j?)beft2tl)-2-<piperid5tJ-3-ibxi^>irs20feCi«5:*aSl{3:{5|tßazfe-4-88ß}38, BibB4;2--(îkftïiS-24l}fce:iz!i)-S-izc«fc«i1~24pipGridiaC>-ikixi)pirazc4GP;5:-s3[I.323]Îrbszm-4“amïti, (S|-Sl-Î24^8-kopropH-2-{|îiperîdta'3-Hoxj)pira2oio(Î,5-s][î,5,5jtnaââH"4-i0a'mHio>mdx}:)feHîî>acetM3ià, |Ít^'í2^4-kidr-lH-pir8^-Bil}b**vzH}-8-Jsoprop}{'2"(pip«nát»-3”íloxÍ|p«aizQlo|!.,5~a|[}.,3,5}tósíZía-4-a8H%. S4xoprc5pikN-k>.-íiialdbüs;kí}-2-(íl-inetypiperídb>4-ir)o>d)pirazc3:GfI,5-a|i::i!3,53ín;3zÍK--4--;ixsi:ií3:! N^rídiísjetítoíinoJbetssöl-^-ízopTOpt^-fli •stóílpíperídfe^-i^i^srazófel ï ϊ ,3·,5]ίπδ2^4^ώβ,. 2-{íp-dzöprepÍÍ-24{l-nsebbíperid!n'4-díox3Ípkázofe[l,5“al[;].,3,5|írí;!íKíív-441:3;jmÍ8c3!»e5k}bfiíízo;dírib Ϊ^^-ίΙΐίΟΓν^δίίχΜί-ΗΡΚΛρΓορί^-ϊ^^Ι^^ϊκίΕΐϊίρβΓί^ίπ^-ίΒοχίίρί^χοΐΡΐ I,S--aj|k3,>j;kiasM3'-4-ä!35:it, K-íllJ'-feífciiiB4Í83Cíd]}44zopropik2~i(i-íS4dipíi3erídí&amp;4-dí3o:xí}pk;ixofo[3,5-ajP:í3<5jínaziS'-4vamÍK, 8-íxGprepik2-í{ 1 -sntíi!pipendhi^4i}ox:íp-M'p4kE?s^römsk!}lsíxzk}pi:raz«j:oí L5-«M k3.5]pi3xbi'4-as;bi. §-{2op<>pil~2-i{i~m«'ùlp«»riài»-4-ü)<}xi}-N*i2>aK>rfoimobeiiïàl)pir82olô!U5-a][îx3,5jjriu2in-4r«0»ia, gí-:fe<s:^:í-f|íi1r-:2-<( 1 -3^íCíj53|>:i:^r[!iái:ör4-H);OSí ί-Η:-ίϊΐ?ϊ·0 Í,;5-:a]|;i.3:í5#rsa^i3í“4--^ííÁíi:í N-(2>k3ór-6>meti]bcnzib-8-i2£^ropü-2-<(í-aí«t#ip«ínái«*4-í!}oKjjp}xa?.ob(K5~a]{U3,SJfe}aziiM-am3»,. M~{2 ,&amp;*d8d6ftetöd *-8-i 2öpn5plp~il i ,5:-a jf ! 3 J|SSlíiiaiö'-4ppía( S ^i^-iDpí'Sípii^S-'^í 1-Î3ÎÎÏÎ :) íjxiVM- ¢2--(íksieH'S' ií ^b<íaall>p íirS^o fe Ï, S-a^]: [ 1 - 3-.
  5. 5}iriiäxi» 4-íí »s î íi, N-(2-ù»pro|mtez8h$HÙK»iïiê8$&amp;M$»ï^^ S^-p-Msf be®®! hS-köpöpl-S'g 1 -Kieíipi^ yi®-4-i]öxi:|píí3ZoIií[ 1. ,5:-8¾ l ,3,5]ir5a2xn-4-amip íSj-g-ííKpp0p;!-2-({ -^àMyfe«--ii-i)etiI^îrazolo| 1,5-aJ[ 1J^ffc^io^-a-mSR,. S-^ö|^p^M~(2-:íí^óA«m^2-(0-^^%j|^ytöY4”íl)5»£j)par^s0li£|Í.3^S’Í-a3jSpStóa-4''M5:ís,. '^^.^^dS'jilíí«K>fMííöxí}bfifSziI)-&amp;.':t2opi^8~2-f{l--íaeÍÉí%|petí^-4-«|ö^í^iirsaofePj5-a|P Η-ί3-(Ι1ΐ-:Ι,2,4-ίη»20ΐ-!-!ΐ^«Η2§|-3-ΐκ0ρ^ϊρϊ1-ϊ-(|1··!^:ΐ3ρ:ίίΡΐ^«Μ-ΰ)6ίΐΐ^ίΐ®®ο^Ρ,5-«|| IJiÄsaKis-^-siSÄ, -armn. ^Γ - < -6:Í i .0 v> £x:· 335 »to.< í )be33Kí l^- 8 - í xop r ó^ííÍ-22 h(í 1 ---í:u?fil:p%íe:íidm-4-|:|:};£ís:í^|íira;msI^!‘:l. S->a]f a- 4--síí3ííí, t5ietil-2-^{2-(2-{dsm^iia5pm0}öKixi}'8-i2öprepi|5fp20^[i3..^[i3J|ir&amp;xm--4-i^8mmö)ß3;sti1)fe^®>äi:, ~*(f6»a?ÀQ^a®p3JN£pW2*ü:te}-!*izÊ^p&amp;^ 8· ixx;pr<:<pl2-2-C2--Cp^e:ddift-4-tï}ôîoxs}-K-Îkir!o!ii;-5-jïmc-til)pîra.7-ok>[L5'a)[:i,3,5]tri3.;in-4-3.mi-i, ís^^P42-(^-Í2p3f®f l-2'<*--(pip«;«ic]ja--I^-:ipíföíd|pásss>fo[ ! ,5-3.¾ ! .3,5 ]im;::œ--4 - ill«-» sao >me tu}:5æil}karb8mât, -^2-(^2-(2-{2-id}ï«e«îl3ïtit»o)<îioxHeî;n;>-S-i2C'pK-pii?jr3i.w1o[ 5,5-8 ji 5,3-5 -4- ilMRbno>mcol}fci!Í >- iraitánszulíbaaraid, NM2-(((2-(2-({2-(<!imet:tkm!rtô}c:u5)C:màii,!asnino)etox5)-f^i2c^ropi}psra2o!0i;i,S-ajr2 2i.5!to8zin-4-.ii}asniî:so)·- N4-|;2^(jH-pira2o!-í-8}betó}-S-Í2^mp5l-N2-|píppr)dí8--3-i!}pirS20íöP:,5-a]l ;,3v5]:îrÎ^É5-2J-Qiæaâfâ, ^'{2-ííli-p:ir3K(4-5-i5}feeögI)-#-'i2óp®pí5-2-{2,S-dia2aspíroí3-4joktaa-2-!5}piraxoíö[i3*aIív331tn3Zín>4-85:öfe, ?'·-{2-{1 H--plra2<>5-î-il .fe)XïO-^-î^opropi!-2-{:l,D-di;XK8Spirof3,5jiKxn3n-!-4}pir82okjn.5-a]jí ,3 .Sliriaxin^l-axsiia, M-HtU p.?a/<<5 i Jjhranft S }A>popl-2-(2,o~du/asp ro|3,5 noada-2-?I)pua/c}8[13-a|l3:t5^n^iHr4-«Wi,, ^<2··{li^pir82<·4··^·ií.tbc)¾¾i}'S~Í20ρmρsl·2--(2/^dia2a¾p.·ro{4¢5]ád<a»·2··il)p.u·aa>k4¾,5-·3][í2¾5jtΓui2iri-4-aκ;m( 'X-Q.-f 1 M-pirsæ>5-1 -ii)b£p:^l)rS-i20ppopi:i“2'(2si-d:ia2SSpkopJjpkt3ai-6-ü}päs265®|l,5-a|[2,3:,S|iriaaxi-4~3PÄ, ^-(d-flH-piía^obi-iitegíij-S-lpöpropil-S-íl j^ák28^írc|3>3]b<|íía»-5-ü}pim2öísdl:p-'a|p,3,5]íría^is-4-3Báíí:! ^-p-{XM~pím^bI-i{5fee®zíÍj-§-teapropü-2-:(2:J-<5kgs^í:p:|4,5}á^Í£sn-|í-ú)píni2o5o[L5-a)[[,.>,5]íí-Í3.aj«-4-3íí-ii-i, ^4Mí:H-p»^l-i-Ö)b^^)-8'42ö|S^í>2^2#^ii8m^3!m4^33h^laö-2 41 ïpiraasoîot J ,5-a j[l JJluíazin-^amm, •^2^íjÍ-‘^tóÍ^0Ítetó^^fe^öpil-24['!3^i32'^tóf455]őel^'-^áf^!í^^p3-8Í||33i^^iÍMNiÍÍ^ 1.M - p i íö κκΐί ~ 1 - iiijberïxil;)^ § - íko prö pil---ííia^aspimf 3,5 j îïôîî ítíír 3 - íl)^ s^síköIö 1,5-aj: [1^3 ^ Slitíiaaiíiii - ^-sàsîiiiEï, 'N~(2.-pîî-fteiS©î- ? -i15heaaii|r:S:-ä:Zöps'(>pji-2'CI ;7"#!g^ispîTo|4,4 Í--iBpiraKöM^ 4-ä|[i Js||tí?«2fe4-am% ;.]^2r|lH»^^^-l>i:i)W!2il.^i^pnjpâ"2--p,j48am^keP>Sji^^-7-â^à^sïoi3,$^:î;J:,5jir.5Szla,^"^»ai· ^{2^1H^|>ímöl-l^il|be®Kil|rS-íxopropá"2-(l J-äis^spa«|4,4]aosÄ!3-7~ä^?SÄOiO|t^'aM->^^l®ä2^'''1'''3S^i $-tepa©p|-B-(2-( 1 »pastiî- iH4sîrâ2sI'S4!)beâ52ï|i!-2-(IJ-disPKf^ï^llib&amp;aP^ 5S-a|| 1 ,3:<5:Ρ'1&amp;ώϊι·4:- ' ίΐΐ.'ίΐχ) 84zôpr9pi!4f-(2-(2:-ï8Â2B3îePa28M4])beô2iB~^^^ -ssïda, N-{2-( IH-pxrazab Î •ii>be?5^ilp^m)i;n>pK-2-( 12?H!íazaspim[:\5]s^ot5Sií'?-iS)pimi>k>í 1 ,5-a]i 1. 3,.$|taai.nB-<ssa\!S. ίΒ~(24iH4J#8zd'^·ii|bes¾0·S·¾preφű-242,9^í&amp;^p®8|SJ|a8#kaP-24i}ρà¾^fep, 5ra|fl23;51ma»:t>4-S3X:a5, .N-Í24 I 5i%ïfS8a^I4:{|bengb|^§4zopfopü-2-(î 3|48^ν4«Ι)ρΐΓ&amp;»5?οΡ ,5-sj( ! ,3 ^jirii-xin^'-asäuss. ^i-(24äH:-plra¾<4-:l·4ïbœκ4}-4-ί2opmp;72~{ij-dia^asρiro?$i]widek;íiî.-74i)psre¾!kííl i .3,5 |íis>4n~4-í-mm, i4v(2><3 lí^pimacS- í 4^fei^^2-C4<#|(*^i3ao^^#^ia-Í^í)?S>#^pfopiSpira3:^p:>5'á|flJ,5 larsasâsHÎ^îâi, N-(2-{íB-pln«.ol~í 41)bexű;ií)-§4 Esprepii ~2~(4~tasö3axamo )p ipencíis- ! 41 ipirazo&amp;ip ,5a|[l 3,5jaáp:!«-4-amí:a. N42-Í 1 íi-plraxol- i ·5ΐ)^ΰ«κί1}-Β42ορΓ<>ρ;1-233,^'-4ί3Ζ3»ρίΓθ[53 jwrf8kaï5^biîipir«?.iiki[î 3-»)í 133]mz(í5-4-amm, N-(2-( ! H-pirazol- î 4î)bca5zil}-b4xc>propll'2-(2J-d5azaspiroi^,5|<kxkaï:“2-!0p?raxoki!r :í ,5-a][ 1,3,5]ínazm'4'<ur»sn, í 3-a}· 1 3.5jtrkai«-4-appa» •l^pr«^E^^|<Sjht-p-m«tófexiÍ)*í^iÍ2^^H^ném-3-tí|pm'e^'l,S-'&amp;|I3v5|ínp&amp;fc“?i4*áíjWi*«t( (kj-í44-(24£pp:r8pc5x&amp;eKZÍÍ|-8-KSüfmpák^--#ipa^ ÍR) - M4*(2-í 1IÆ-1. ,2,4^5 síío 1-1-il^bessKí^-é v^|5áltípií!>ií<í 2 - ( p ipex í<lis ï- 3 -il.) p i raxsí^r î *S'âl[ 1,3,51í r í a^íla--S^ílí stîmïi» B-p-(III-piraaiîb].-îS|beKsil^8:-4a:ôprpp:|32"P3-4i^a8pÎior33jïï«nanB-i3}pfeipî&amp;iï,S;'33ÎB3.5!trxaxï!'t~4-'aiXiiP, 2»$(M2Kf^$“2*(|.J-Í#am^írc!4,53á!dfe^iM)p!*^0fcP^^ baasofeaal^BôSiâîÎdv M«|tea<|«|P:^5|í3^teöl^:iíatólH^Í!S!0pt^Í*24I,8;^^síÉ»[4jpek8tVHlÍp^(É|:t^3IÍ^J^ a&amp;bM-axms, iidîo-2-oîi, X-p-UW-p ra/xM-l-iBber 8 x op" «} ' ppokir 1 λ vrtU»mi,p x>i' s- ’ ''ír i 4 aiffi. 8-^ορΓβρί1'2-(ρϊροΒ4ί»~4-4^4Γχΐ!ΐ])·Β-(2^33οΓ<·ί···24] íbeazj'0pirazok<ft.5-aí[í,3.5]tr!a/ir{"4*3í3Í!Xy N~(; 1, l'-bifeail j-2-ïlitasui î-8--ùa>pr:>p', ]-2-{;>ipi8'idixs-4-5lx«j1ftßil ipiraaoíol 1 ,?«]: 1 5,3 jfcxaïin-4-smài;, M^234M-133<4as8S"l-4}bxwiâhS4aopxopil'2-;pipmàin-4-ilsîm[fnx4>p;raKolc3'12’-&amp;][b3.5-triazls-4-3ïaiîï, 84aÎîp?8pJl*ï442:42“nï6feSBH43ï!xl^riB41)b^aaâi}34pi!>eridm44]:S®4i:lnilîpira7ük;[15^jp,;SJjtiâs;!a-4-amà5>: 4-(12-( III^pfe^l:-141::ibe!i23i}aaiii5o)· S· »zopropi i-N>(piperkls-4-üm<iti Op«'sxofep 34a]p ,3,5|iria2liar2- -karboxaPpid, -fearbßxaPid,. 4-((2 -( 1 Η-ρ·Γ8ϊθ^1-Ρ)Ρ£ηχ;ΐ&amp;ηχ;ηο}-84χορΓορ4'Ν“;ρί^4ί4ί»-ΐ-4βίεΡΐ)ρκΡχοί<4ΐγ5-3][13;54ήρ3ϊί··2'· -kaxbosatald. 4MX2-{lH'pίrδ;wl-i-ίl;bcrùdOan1ítîo}-^4:^:opropi^N··{p¾X'Πíim·>·iltnetfi>p»^oteΠ.5-aj[l,3<Sjir}δ^ir3-2' -kafboxamid. ^).:^:-(44íór-2-iíiei:i;beftal)-g-!20prop!l'2-ip^endÍ3'3-ümüp)r;^ö{4U>''«M'3íSjüiax;B-4-&amp;aiia, (R)· N {2-b;ôxfîbc»2i])-S-i2K>pa^i^2-(pipçndin-3-i!Oxi)pin«oso: l ;$-a}? i ,3?S]ânaxb:i-4-:ïirm;x. (Rp-feopiöpI-P-plmss-Mbssszw^ PP-%epropi>34pipfidibï-3-ii^ (R}-N(2-cikli>biu<^vfec':5i:!S}4:-sxopTC'pil-2'(piper!dm'3-ik:<>;i)pirazok>j 1.5-ali 1 J.5]$nazm-4-as-nio, (R)·2··{{í84aopíop:Γ^·2-(ρlρeridí«-3")Ioxi}ρmí^oîoi l,S-3jCL3.5jtti«2j=.) -4- il îamlrupn-ebObesîzar.dd, (RjN424;ak:k5peH;dovi;b¾K2â]:}-84:œpropi!-24piperidïH-3'boxi}pírai»k'ÍP5··;!jíl3,5]í:αa2:u^4-a:aïXî, íR)4^-{2,4-4ikl;Rbc^2Í0-8'izopropi.í'2-'(pipendb’i-3-sl(?x))piní2X!k){ 1.5-aj: i.3.5pr<azin-4-ani:in, 8-ί;·;<ρ;χ>ρί1'Ν-{4-;Ώ<;ΐ;1-2-{(ί0^δ;Ρ0ΐο&amp;Γ3ί!-3-ί1}οχί)0ΰίΐΚ!:Ι}·2''{ίΚ}·-ρίρβΓίβΗ5-3430Χί);ρίί«χοΙ{;:[ί.5-Ε][1J.Sjtrks'ks- CRbb'{2^(8-í^p?opil-2-piperidm-34l:í5S3}píraa:olbÍ;;i,5“íí][í JJ!tna3im:4i4!)aminő}öieb||feeas:b)pim?|iái^P-oíi, 4^bmdte{)^ib^röpiíP-{m«ife2tíif^5É%«»2s>li>f I ,->-8]Π , 3slpksi:&amp;. N*(2-{ í H-piraxol-1 'ii)bar8rrO'b-8:8opropib-2'<2--{púxíníK3Sí·· I - ilpoxijpiraxofoí 1,5-ajíi JPjRíaaás-d-ambí, W^2-<ÍiÍ^5^^ktd!j^róÍ>4-jíf{S;s5B)23-ia2sÍÉÉ^pJl#JÍ«pía^ító^isép^8^^löpi# ^s|ÍtJ.53tPa23ií:4-asHÍP, 24P!4~osaaap«Mi-^4l)mö~N-{2-(ííí-pbaaoPí-dPéB^Í|-44^pröpl]p5fa2;fö;lö[iJ-aJp4,5jöiaaiíi'4»aí»íp, 2-11 -o^-b-azaspaoidpbkkavRskix^ ,5-811,3,51858^-4-- •ar,í«·, N42-( iH-piiasobi-iDbesa^'S-sawpîopâ^'CÎI^lÆ^MïalddFopInàæ-S-il^sôpiraxofcflJ-alIlJîSIÂibi^-amia, (R)-N-(2-(c5kiopeHíübo}í58ra411S-í2opropí:l-24j5ípeádbí^3'ífex5)piraa:bío[ 1,5-al Í3551í5áaa4í"4-aíaift. (R}~8-3ïop?üpil-'N-i2-{înôbliio)bcfîail)--2-(pipendfei-3~ifesilpà;3s:oifep,5-ai|i;J;,5lHa25îî-^a5ïim, {R^S-aæpppikS-ipjpmdi^-Î'ilissO'N-^tSlpi.dVS'-tfôb&amp;bi^ô-pïR-bjfeiill-bliîîeiiipi^ôlep^S-•a]|;í ,3.5}tráizbi-4-ami», iRpN-((3,4-<l)bí<in>-2(Rb{5nso|bJ[L4|d(ox8pi:n'ő-il)metii}'8-Í5íopropi!-2-(pip<-‘ndii5-3-lkíxí}pÍ5:a2:oio: 1,5--alii .3:5 |tfsr:Z!?;-4-an'.i;5, (R}~N'(2-ia©buíoxR4-mű5ÍlbenajO-3'is8prapii-2-(pip«rldjH-3--ílox!lpira^olo[í,5-sj[l<3,5jtriazíí5-4-amÍ8, (RRl-íds4Rp-(((842:0pfopiR24^^J-s]|íJJ]Rís^5íí^i)ají5feöln^dl)ígddlkaíbaB5ÍíÍ ÍR}-Rb^R--3-04((8--i2:opn^íb2-(piperMb5-3'im%ka2föio|:{.5-al:[l,3,51tís2di-4-iÖ8mij5©}í33«íR|feiilíR«írbaíHÍd> (R>5-ôdsR)bPxb-'3-P-(|(S4ai3piopi}-2-(piperidiïi-3-dm%£raaesfe[I^--all.3,5)biaasï-4-ii)aî55Îïvo}ïo«tdlfeïU|-karbaí'öid, (BM-(2b(((8-k»pï I, S-a][ I JJl^ds-d-ilaísmo}:^^ p}-í-(2i((8-íKOpmpaP-(pípeíádia-3-'ik)xilp:itazok!Í 1,5-β][ 1 '^|«í'34^2xil)-24{(8-Í2«p^p3-2-< (8>ρφ?Γ&amp;Κη ·1 -xtoxùpHf&amp;îok^ 1,5-a j: 1,3.5}mm>4· : Datníno 85icbi)ben?ami<L (ΒΡ-Ρίΐχ^ρ&amp;Ρ-'Ρ-ίΡ-ΐΐ^Ρρίρ^κίίϊ-ΡϊίΡκκίίΡΐί^Νί^^Ρ-ίρΙρ^^ -4-2miï5, (R)^--l^ïptK5pll>-2-ip}perk;i^-3-i!i>xi)-K--{2^x^oî«làî-! -i!si;a{fbni!}benziJvpiyaa)!on <5-δ]ΐ l^SJtriazm-^-arom, (R}-N-i;aopropll--2-(f(^|^ppp^(ôipsrid^ foaaajlsd, {H)-2~(C{S-izopropä'2-(piperiduv3-ik'!xi}pi: ·λ:··:οΙϊ>| î ,5~aj[ 1 ^>7ΐ5);ίύί·ΐ;ίχ·ΐί>^«ΐΐί) -l^-ífíiitósIfeeíiKOLisi^iiOíííSSííiíi, iömet 3j0fe«^JEÍl ï- S ^:iaíS5?r©;ps]^2 ~(p iperid 3 - i íókíJjíí ríí«<í j<í f í, 5- j5,1| j s3; f 5j|í ?£ îx--4--aÆfSso^ P^2-fi H-f>8razo]-î»j|)b«Qzü>2«(2-azâbk:ado[2,2.1 jhe;ptó«"5-H-.>x}hB -m^»f^p%ifaxobC },§·«][ 1 ,X5]sia?ÍB-4~8a3ÉSj. í 2“|öd^^3Cí^íiiJ-^--la^aí^ái^gu^^epsdii^S^íiö^ s ) píra^o^o | ï, S-íí ] f 1, 3X S j ériagkí -íí nsm, -2--ÄzylßiJSiBid. -jiS^^llí^í^iKiíí^-M^a^söo^tíS^Sá^iSsstssÍÍ&amp;SKÍí^Eíiíví:, 'Rí-''« > ' I ií-prii>> í 'í,s"'t Orct λ ^ op sp ^ ! mp·.'! 2 jí s ρλ<.ι)\>χϊ > > 1 4 )1 ’ ’ *'&amp;m/z*&amp;*4r&amp;ami. {R}'N-(15-dik}orber;>::'0'-8“ia>pr<>pii“2--(p;pc'r:dln· s-ifoxúpir&amp;aübj 1,5-a][ 1, R8 j-maiti-l -amin. »R'* N ^.vpapíí 2 p psndí * J> ikn) N ( >» î dn s d *>u/thpi&amp;äA o i N l ' \ )! n -4~;íí»ux ; R)«8-iaopropjl*N-{2»ipip«niiin-1 -ü}ben2ji)-2“(pipçridin-3-ü<»c})pbfazobi 1,5-s]f 5 J,5jixjaaao-4>»pfe :peíídp-3-2-(2-(; 4-((2-( i B*pirs2ol-i-il)beazil}atninohS-izopTOpi}pa»«ol»>{ î ,5-a]| K?,>ji^asin-2-ti)pxï|sfâj)(ms·' tj||ksí|smáí, (4-(2-((4-((2-( 1 l .5-a]jl i4;-f2s((4-|(2~(i:(:(-pimokS-!])%ea&amp;|}anJ:bo}-8-sis:pprcp:^ dtp4-s2PÎfosxam id. Â-Î(-4-li2-C^H;-î>ira^d-dl}bm?i}}a:ïtîm^S^(^p^%i^^lo|:|:^Si[i>3>5)sda?js-2-d}oxi\'tüazcÂa-3-ïfei^m^. «fessuliösasKäid, ^2H(îôipî«^*M|Îi^â)-2'<8:-aaÂ^M3'»2>i]«^ô“3''ïte>^^^ropâpî{^aojiof^5^P:J,||t&amp;^4«SÂ!.': N-p-{III-pfea2Cí^í4í)beaKJÍ}^2R2-azaspírop3P^i:í®-5-ilipxf;--8“igoprijpi!pir;5s;ídi>r N-'|2i4®iSí'agöl-Í~I}bs8^2^2-ip-aíS:íPoe;k3díexd|Q^i|-8"í20p{íöpílpbazdo[! J-ajlRjjSIdíissPí-^-'iPP®, |R)^<2^îfâ^i^}fcps2^}4-î^r<>pâ^^^>mdiHs34fex%ii^dÎï[:^S>TalÎ^53^^aia-'4-mkï; {R)-]R-:{2se(Rbp:ftratRbe«xiipk-Äpföp(k2-{plpePSSp-3-·^ '^2R^öpföpSto20|-8i-í»|^|>í^2sfJ?sp<^Í|p3^biS^Í^il»^^ÍJ f S-~a|| 1,3,5Jiöi^m-4^isfc, ít;^<®il©:ri.,<S»a‘j:í’ ? ,3,5:j tríaKSái^^sassÉn, (R}-2-(((8-izopropil-2--{pip«idm-3- dí!xdpíraKolo[L5-a]( i3>5]tiiabn-4-ii}amuKdmodldbx-d-ao<-!3b {R>-2-{((8--iz<^r<^ii2b-(p^<uo;di:)%>'ík>si.}pira2;ok>[l,5-a][i3»5]!na£Ír:-4--2}an5«K0;5ur^Ll)feí8!-eí:iík;irbar«ái, CR2-2|®§-«p«)p|Í-2--(p5pefidín-3-ito^ 2-{{{8-ixoprordi-2R(R}-piperk!itvCs-ik:-si}!>Înâi»k>[i)5sî]f!2n5]ôiâ2is-'4-P}améK0tnôtsl:dbï:?!--2--ï:fieîiir>{opàa-2- • vauidnál, rRh}Z^udK2<i{8-«x^ropÔ*tifxî^àïi^3>a^|jpi^^t^|^|P3>51iÉrjÂ^î^î®)»)i»eiîî}iài8|[^!^8à%- (R )-2--((( 8-iÂïprapîî- 2-(pí pcridiíi-2- iíovs ipsraaob[ \ ,5-aj |}, ^#S]tó^v4»I^tóaö)m^%&amp;aífoi (R) 8 u^p op N-(2-(n «.iwulibmlíbc u d-2-trip«idtn~--des Rprazok\ i ?S-s]Í J^Jöiasap^^plp, 8--iaQí8-i>pü-N~(2-(Kicdia»:lani!)be8aR)-2-((R)-píperídí'8-3-39x;Rpjj'aa:8fei:R5-air3J|(ríaam-4-s;ípk, \4-{w-v \ H-giràzol-i-âl}berial>-^2*0>-8œiaæp^i)"8“ï»s^mpï^8ïatzoM 3-,5-8)(1,3,5 jtóstóBr-t^-^&amp;mía, \44~4iHφiπizol441)b^¾!}·84zoρr(îpi^^O··α··(pxαo?sdi:)rl·ií)eΛÍ!}pxπ<sok4!,5-2][L^,5itπδ^iîi-2,4-di;msm; !RR2-Clíbpfe&amp;l-í4íJbsTízi3}-2-:(3-$Jvbí:to -a] f Í ,3,5 jü;az;«-4-âJtûa: N4-(2-( [ H-pirazol- 5 -iiîbgnxn}· 8-ίζορΓορί^·Ν2··ΐηεΰΙ·Ν:2·{2-ί:5(»1:ο1ίηίχ;·χ]):>ίΓ«;;.<:·Ιο| 1 ,5-a]; 1.3,5 jînaznî-2,4--dianmp i^4S-ílM-p^Kobl>I)fes250-8-feopropiyN2^tól:íáfer3-íi}pirs^fo| I.5'S][í .3;5]öiazjn· 2,4-Jaaus, }ΐ»ί^ί|^8-ΐ20ρΓορ1^2-Ρ-^^ί0ΐ:!Κ£φϊορ3%ΐί3ϊ0!9|1,3-«Il 1,3,$)üi;u!n-'2v4-düiíEíiiíp }-í]^nzil>-Mxopropd-bCbmsiib^p-f pRrolküs-1-íi}sbl|pRamfe[ 1,5-a fi: :>3,:§|ΐΐ;ίκ}ίίϊΐ··2ί4·- «dtatnixi, : 3 4M4K£M I H-psrasöl- l4l}bamÉ }smbiö;p4i4Äö|»o|H5pks«öio| I .S-b|[ b^s5|tri!fölíb2-4l|a2ébdi8^341|pjís-öiáí^ -2-0·:;. bÎ4-n-(]H-p;raïôi“b:âiI}besài|v8:b30prôpdvî42:-metîi-bï2"p--ipip»biibîï- í“il}pi'op:il^ífeasólo[LS“^|Í.3,S|Pia®&amp; -2.4-duin.;iu. bS-i2^(Ilfl-pa:azí>í- ! -iIpsssil|-2 -?bexaMdíopm®b[3 ^-bJ^krobSI í:E)~d j-8 -izppiöpäpirssölo[ ! ,S--a|[1,3, S|b;bíxbj-4~Síaia, Ν4-{2·<(ι1Η'Ί>Η«2θΜ'5Ηί>«ϊ2ϊ{}»8-ΐζορΓορϋ*Ν2^ρΪ5ΤθΙκ{ά!-3··}{«!όΐ!ί>ρ5{&amp;2ί>ΐο[Κ?··0][1»3Φ5|ΐΐϊ8«χ8Λ2>4'^&amp;«0«, W~{2~t !H-p5raKoM-il)beaz;i}-2-(3-aßnnopiperidm-I-;i}-8-kopropiipinäzojofi;5-5M l 3.5pîtek-4-ambis Ν~{3··( íH-pirazd- ! - í3)]>e:u:llV2-íS-affiSiopirrolidiii-1 -il}-8-b»propi5piíazo!o{í,S-áj[ IJ^jtfiszb^-amÍE, sjcui··.? H· pit ázol-1 -i]}beaKÍl)amino>-8-isK>propüpífa2o!o[ 1,5-^ll^^|^^i^|»:íiátóaö)-3^ -asíigoprepansíáí,; b?4-(2~C;:l.H-pbiaKOi-]-i!}beaxsÍJ-bl2-(2-a^ií3©”I-le»:lbdi)-8-is>pröpífpíí^oÍop ,5-aj[ N4-(2-{lH-p;ra>x‘S-!-o!bc>!;vZ!l}-N2-(axtHkiuv;bümt4i}}-8-äac^ropn-.N2-i»eülpioiKoii>[1.S-ai[L.3,5jtria?ii;-2!4- -dianain, -ÎîbsïtÎB, N-{2-{ifP-pir<sBi>J-î--l!}beHEs:^>2-^-amè»3p^efîd^>-I-ti)-8-ïgopÿppilpfe3xeîofî,5^a]fb:>,ÿ|ti&amp;ziî^4-aiïàR, N4-(2-( 3 H-pirasoi - ! b:);x'!uil}-N2-{4-am!«ocik3obexiI>-8-ÍEwpropílpóazoso[I,>-a][l 3,Spdâîaa-2,4--âîajaâï, N·{2·(3H··pλoiEoI-]-í1}beï\.>:i3^-:¾4Eoproρií-2-{(R}-((R}-p^perkiííl··3··il}szuΛläni]}pira;^ok>{4J-c(|[1.3,5jPi;ï:^í:n·4-âf»íxi. N-(2-{ÍR -pir&amp;Kôî- lR)-N-{ 2-(} H-pirazo f~ Rd}:>cí;<prp8'ÍE«propl{-2-(p}pendin-3áítK0pin-;E;olo(! ,5-s]( 1.3.5 jinaasnd-amirs, :N--Ö-p.e-psra2öblríljbe!Mí!l|. §- KOppppíl-d-lppo^ bS-af R2}S§&amp;kEss-4-2mm, -íi)ír:etanoa, 4-<g2:-< Í^-íaiij:sKobI-ÍI)^sí^ö;)^iáiíaí^-B~iK<iípmpí^M--n:íöfiííi-^4^-'3siörfols;i^ .5'a]ps3yS3srs:a2:£Eí--24 -kíííbösanbi,; k^sifcöXäSB&amp;l,. ,.il:}îHetaiïo», Kn'C(4^(2HlH-pira?x5!-i-ií^er!Zs])3v;3Ú;<0--8'-íaopr<)píípsra/:x:<k:4.í>5siHK3.5]5rbzsr!-2'jl)n''.et:j}«:átt-L2-(;iiat»ii:t! ^•(2--C)H-píK*;zobi-r-}besm]}-S-!Zí>prcpil-24((;W!DrfbyxK^ ]*H2-0H-|ir4s<4-Nlfbe3*:il)~b-aspproptó -sl|^3:;3|tóíí^:í^4.::aíí:tí):ís N4:2:-(]:^piFaæoî4 -î^:Ü5«îîï^ï i)-;S--^<ϊ|>ΐΐϊρ Π --2 ^^((2-(pk rolííJ í s-1: eÎiil^SSîï ï3^ >sïî^î1 .í jsîxâswj í 3 -ϋ![1:,3;,5]:&amp;^8ΐ4- -mi®,· J4-(2-(I H-fÉftzoI- ípirasöípf l j-slf l ,3 y5|^!:á3m--4-;íí»l ®>: ^l^iH=^m<àrWi)è^^|^4x«^Topy-2^{aÎet}i{3-{pïjk!n(Â*:l»:i^>ipü'j«iaâx>)pieiti%aa2ô'îôf^ -aj[l,3,5|tria?iî5-4'atnin, Κ424ΐΗ-ρ?0Ζθ!-ΐ-Η}^κ^^ρ2·((3333·<&amp;§α<·ίορΐη·β;!ίΡ:!ΐ:-1~ϊθ0;κικ!ΐ^3*ί!)κί*0])-8-ίζορΓορ!ΐρΐΓ»2:οΐ0(!:,5-• aj [ 1.. 3,5 jí mxin-4- amin. rö-üáin-2-ön, (4-(2-(1 H-piraso!-·1 ':il)bsazi|-8-iKopropä-2-((442-msteisaI}pipeK!as4-b)pjeiü)piä-a2ol0[ 1,5* a] [I J.Sjtriazin- ~4~:mim·. W~$~(&amp;M-fkmA~ï 4ï^arf>>i8-«op£opI-2^j>teolÂir3>i8œlmj®Âipâte»Jo| Î .5~aj;jl J Jjídaxfe^piia, '^^{ï:î¾<iÉa«<4?^iJ^îtó§»S4^^·p#'2^·¾^mÉ^~l-äïBiœÊl%lE»^o·tol'í.,5-a¾'î:>.5.5'iÄÄ>^·^tó8» sáa^-ajiain, étii!} -2 4jS b?rdlid is-1 -ijí)acétá8®él, N -f MÉH· p»8 V-' >1-1 ·} i)besïJ}-2- ((4-;múx<5piperKÍ «5- l-ií )meíi 1} - 8 izopmp ilpií-aaeiö( J ,5-a|| í J ,5 ijtriaaB-^-aaaip l-n-etîipitToiidin-3-âi 44(2-{IH-pin:zol-ldl)bínsii}saboo}-S--íxopropilpií3*ofo[i,5'^p3J1tóáKÍp--2^rteÍát 8-iaopropsi--N-(2-PS-:yitfi[kaai£iîsis\idoi!)bcnail)-'2-(iRppiperkîin-'3--des%kaKo5ii3?5--3|;P3,5|Pàa#ï-4-asaiî5, 4-;( 2 -( S H-pîrazoi-1 ^^betó^ajtó^^S-ia^e^^ajra^ÍQl^S-slli^ltóazte^-ólj,. N-i2~( i H-píiaaoi-;--íl)bes^0)--2--bróm--S-Líopropilpirazo!o[I^-^[l^.S iíxsiKin^-aiSup terc-busxl 2--(lH--piraxo!-'d?2)bax:bb'2--bróm'B'ia'c>prDpílpir3zok)( í .S-aH?2$,5]aiaab:~^)()ksrbatn;it. N-i2-( i íí-f baza!- l--xi}befiaií}-B--iaopK>p{b2-(pipend5Si'3-ik3<-.bf)pini2<:-k:'[S >5a][ ! 3v5]:naxm-4-sm®, M442-(iM-pirszo::-!-b)fce3mi}-§--ízop-X3pibH2--metil-bl2k2-si0rMiaoöíilápír;xzolo[1!5-8jí ^3,51^323-2,4--dísmin, ^J-(2-(lií-psπ:^.o^-^b3‘ia3!)--2-i4-aminepίper·dïa-'^-íi>-'2-;.;¾>pîi¾)!:ip!s·3zobΐ[i.5-a][],3,Sbx;δXlr3-4-aî}liru :M4-(2-{l?;l-pjm2öbí-i}b«n;di}--bÍ2'-C4-8mmö<:i|ka*tó 'Μ^^Μ{4^2'{·^·ΐ·ρί^0ΐ--Ί - ii)b«a^3)a^s$î> )- S-Í3»j^íi^>^^ís.a^3ii>|'ϊ:,ί§ ,3' j}tezís^2-il;)aöiíP^e5Mx5eÍ|Í-2- -(p&amp;rólíáía-l-i^aceSaíísícii: Ν4-(2-(1 nyírsz®!-1 * ·ΐΙ)£ίίΙ)ρί)τ^ο1ο| y>-aj( 1,3,5 jmaziml,4~dmmm, li~P41H"piraaok;idf)benzil)-2Mze:tldin-34kM)~fertogropil;piraz<n0 S. Äz ΐ·4; IglaspîaifeâK-Mmïdyik« s$«*mtí végyalfe gyógyászati j|rt0^yay|£(&amp;$ Pété# «febi|afr4$*&amp;: 4 Az i-4. ígénypemek haonelyiice szerint; veg\ »Sietek legalább egyikének alkalmazása íerrőző betegség ;gsk, bstet'ye Sät immunológiái beïegségek, autounmurs betegségek, szív-érrsuífezezí %tögségek, sejÄw^fe^ssal járt) betegségek, gyulladás, erékctés ntfikbdési remieffenssifegek, rcudefenes őssejt tüfefes IliäboksÄif: beîeg&amp;âgelî, sejtburjánzás differenciálódása és starke we§Âésà*$ kezelésére ai~ kaknas gyógyszerkészítmény alMilltására, 7. A 6. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az opportunista fertőzés; magában .foglaló fertőző betegség &amp; következőket tanaimaző vagy a kővetkezőkből álló csoportból van kiválasztva; AIDS, adenovirnsíertőzés, alve· eláds hydatid betegség (AiiD, Echinococcosis), asnőbiázis (entamoeba histolytica fertőzésX szív fétgesség fertőzés, anfeakiázís, ambras., babeziözis fbabesia fertőzés), háisntlditnn fertőzés (balantidiasis), baiksascariv fertőzés (snosómedvg orsógiliszta), bilharzia tschistosotuiasts), blastoeystls; hotnkus fertőzés {bktstömysosis),, borelkssis, botuhzmus, Bramerd iras-nenés, brucellózis, BSE (marba szivacsos agyvelögy feladás), kandidiázls, eapiiladasis (eapillana fertőzés), €FS (krónikás fáradtság tünetcsoport), chagas-kótrt amerikai trypanosomiasis), baráttyhltnfe (Vadceiia-Zoster viras), chlamydia pneumoniae fertőzés, .kolera, krónikus fáradtság tünetcsoport, CfD (CreutzfoldbÁAob betegség), dooorebissls felböörcbis fertőzés), CÍM (larva migrans a&amp;mm, borogfereg fertőzés), eíAíéilöíőontyciosis, Irtltőbártyagpfladiis, üevsaekfevúm Alő (kéz-láb-szá) betegség), cryptococcosis, etypteS|Xtrklkim lenézés (cryptssporfeiosis}:, eufex szúnyog (síyugat-níiusi virus közvetítője),: larva migrans cutanea; (CLM), eiklespodasfe (piklpspotá fertőzés), borsóka-kór (iieurcæyrtiséreosss), eytomegaiía yírösledőzés, cfengtie/dengtte-Mz, dipi|Ífegm fertőzés (kutya és macska botba : gákmdfeíég), ebök virus vérzéses láz, eehmococcosis íalveolads hydatid feefegség;), ettéepfealöis, eatomoubs coli: fertőzés, etrtomoeba áispar fertőzés. emornoeba hanmaoru fertőzés, emomoeha histolytica fenőzés fepőbiázis),: entomoe&amp;s poleekí fertőzés, enterobiasis (végbôlgilisatta fertőzés), éhtértrtirusfenózés (non-polie), Epstem-Barr vírusfertőzés,, escherichia col fertőzés, élelmiszer eredetű fertőzés, láb és száj betegség, gombás dermaiitlsz, gombás fertőzések, gyomor-· bélharut, streptcscoceus betegség A csopctt. streptococcus betegség B csoport. Mausert kér (lepra), hantavirus pferoon&amp;ris tünetcsoport, fejtető fertőzőttség (pecbcníosis), helicobactes pilon fertőzés, hematológiai betegségek, beadta vírusfertőzés, hepatitis (HCV, HBV), herpe» zoster (övsőmőr), BIV fertőzés, humán ehrlichiosis, humán paéaldfínenzu vtrtisfertŐzés, iniueirta, isosportasrt (isospern fertőzés),: lassa láz, Isishmrudszm kais-mrar (fesla--ázar, feisbmanis: fertőzés), lepra, Mû (rifealetíL feitető, lapodéin), lynte :k6r, malária, kliarburg vérzéses lés, himlő, bgyMrtyttgyuiaáás, utyedísaetetía-iAozín agv-háftyagyulfetfea,: szúnyog által ferfeszieu betegségek, tayesfeaeteritnn svlupx complex (>IäC| fertőzés, iraegletla fertőzés, kórbási lertőssések, oom-pátögett bél atpőba ténőzés, oocbocerclusis i folyóparti vakság), opistborciasss (opistboreis fectözés), papilloma vintsferiözes, parvo virus fertőzés, pestis, PCP (pncurnoeystis cnrínb rüdőgyukadás), gyertnekbenulás, polyoma virus fest őzés, Q láz, veszettség, légúti szmeioiáhs virtís :(4Β¥) fertőzés, reumatikss Mz, ferrt-vflgyi láz, folyóparti vakság (oncleeécétasis),, tofevirnsferíőzcs,; omőgiisztu fertőzés, szálmonellőzts, salmonelfet «pteritidiS:, ;dfe, yérhas, ővsömőr, álontkór, báráp)himtŐs sirepioceceus fertőzés, galandiőreg llrtőzés (íaeniia fertőzés), tetanusz. toxikus soká teítetesoporl, íöitezktűőzis, fekélyek. (pepdkus Mteîy .betegségi völgyi láz, vibrio garahaemplyti-eus fenbzes, viferb· vuirslíkus fernes,, -viessos vérzéses Iss, szemölcsök, vizekből származó íeteőző Betegségek, .«yugatealksi fertőzés (syiagai-mfei etetepbsblls}, vaáeeSa-zoster váusíeteözés, szateárkShőgés és sárgaláz, S. Á 6. Igénypont szet&amp;dt alkaBaazás, .afeol az' ímiáuáotogM Betegség és/vsgy anksimmtm betegség a következők«: tartalmasé-vagy a következekből állő csoportból vas kiválásivá:: ssi8s&amp;. diabétesz, reomalälatö Betegségek, AiSS,, átültetett szervek es szövetek kilökődése, orrayáifesMssya--gyailadás, krónikás elzáródássá tüdőbetegség, csöntritfeaMs, feíkélyes colitis, aredíeggyuilsáás., kiáss erythematosus, visszatérő léaözések, utópikus derittetiilsztekegma és foglaiksszássaljáfő allergiák, élelmiszer allergiák, gyógyszer allergiák, sályos aríabíaköfcaS: réhkótdk, agaőiaxis, allergiás betegségek ammíésztáelöl, primőr tet-rmmBiásyos álapetek, antitest biáíryos állapotok, sejt-közvetített ipmmmfekiyos állapotok, súlyos kotttbmélt immmjMäfjyv IBiGeorge tfetecsopod, ílyger-IgE áketesopost, WIskotí-ARIrieb ttmetesopöri, atateia-feajszálér-tágídap immún-kőzveiitetl rákok, féMrvéresJí. Bkbry, autosmmm Betegségek, szisztémás 'topas erythematosus, resrsnatlkris srtntisz (RA>, szkierózia multiplex iMSj, immuæ-kôæveiitett vagy 1 Mpmé diabétesz Btellítesz, im-tsöja-kizvetíto« giomsssismeCritfes, xzkterodeosa, vészes vérszegénység, kopaszáig, pemphigus. közönséges pcíKpIsigos:, myasíhsöiagravts, gyulladásos bélbetegségsk, Croire betegség, pikkelysömör, »rdoímartm tatjasmi-rigy Betegségek, Umhkmtv. betegség, .ámahlpmyosMs, goodpasíotre ötoetesopsrí, rayasíBeala gravis pseadöpaíalytloa, oiMmta szimpaBka, szemfescse-uvea gyulladás, krónikus agresszív Itepststtäfe grisser epe ebvozis, mjiesiamanlsemoSPtos: anéuus és: W«rM betegség, R. A ö, igénylést szentel -aJfeaimasás, áho! a sztv-éireodszeri Betegségek a kővetkezőket tarlgltnaző vagy a kővetkszőkstel álló csoportból: varmstfc kiválasztva: szív topertröfia, veleszületett szívbetegség íslnőil kerbaa, möér-tágutot, stabil augista, iastabll angtos, assis» pekteaisz, angiouesmteildís ödéma. soilaMllestyü szűkület aorta tágulai, amtelja, aniíteogéa jobb kamrai őlszplázta, arfenoszkierözis, artéciás-vátrás fépödésl msdeikttesség, pitvar BBrilláeló, Bencét tüostesoporí, alacsony sziv&amp;ekvesda, ssivtaíspanM, szívsagyobbodás, vériokslásox szlvizcsöbásteteiís, szív- izomBsteteösn, restriktiv szivlsorábénialmr·., stevfezrertászeri betegség megelőzése, pyakr venSér szlMdet agyvérzés,; CBsrg-'Stessss tüsdesoport, dlsBétesz, EBstels resdellesesség, Bisoirmeoger komplex, koleszterin embólia, Bakteriális sxívbeihártya-gyrdladás, rost-izomszövet álszplázia, veleszületett szttteslekms, sgrvbetogségek. vértoteiáse·:·; szfeelégtelesség, S2Í vBilleníy« betegségek, szsvrobany epláarábs bersaloríra,: aobdarálls -feemaioma, li'ippei-Lísdas Betegség, vé;-böség, magas versyomas, pxdmonâm tópemszió; hipertrofiás sövekeoés, bal kamrai feipensifia', jobb kamrai teperteö&amp;a, Bipopláaias balszö fél diseiesoport, aiaesosy vemyorsás, Idöszakookérb: szAitetelö sásíöás, Iszkétslás szívbetegség,, KläppeBTrtejaesay-WVber törsetesoprvi. lateniHs esoöíveto íbseteso-pete, kosszá QT ttetsspporí, esiteüs bilkslyü elöesés, moysmoya betegség, bór-syálkalíáteya eyfekoirigy töpetesopote, ssokardiális itekrktes, msoikardildis iszkémia, szivizossgyoliarias. szivbsrokgyvilladds, peteláziás érbeíegségek, visszergysilsaMss, csoteós psiiarterilísz, tedd atresia. Raisasd betegség, reszleftozls, Saeádos tssetcsoport, szököiet, véna csva sspsrlor támtesopote, X sziadröma, szapora szívverés, Takayasu ídőérgyaila-áás, öréktetes vérzéses bajszálétrágölat, bajszáiérgyslladas, időszakos bteergyadiadäs, faltot tstmiéglá, thrembo-ategiitis öbiileraííS, SOteBózis, domboemBóiía, Bicuspid adesia, vsszeres véaák, érbetegségek, érgyoilarids, ér- gores, kamra; frbrl.iiá.dó, Williams tünetcsoport, penfëriâs érbetegség, visszeres vénák és làfcfekêlyek, máiyvc· titaetascgmtt. |:Ô. A igegyptstt saserlhri alkalmazás, ahol a bmjmtMsrs bsíegsőg: g következőket tartalmazó vagy &amp; kővetkezőkből álló csoportból vas kiválasztva:: íáismskbrciíKíOia, erbirtys: mdanèîmg akut kurkérnis, akusztikus idegilbröma, ampullám kardttóma, attáíis :barcipbms,: sszírödlőmá, hazáüs sajt kardaéma, fessByábmrí$yíákS: rostos íurcor,: hőlyagrák:, öScgökardaőma, o&amp;aímgért-íSggő: és: *ί%βΑ&amp; emlőrák, iSujksíídimloíns, körpsz rák, CkiP-|Äios(mars tlsurersdan primer kammbmájsj, ^«stag^v^MÄ. vékonybélrák, vékeatybél íaororok, petsi'észekrák, endometrium rák, afteudy-moma, epitéliurn rák íipasok, Iwiog tumorok, gymmor-béirenászerí tumorok, gymmon'ák, epehóiyagnik, epehólyag kart'ipőwlk, makrák, nrihnyakrák, méhnyak gfiobiaszícknák, .nőgyógyászati tumorok, fák, orr- és torck--íkfborok,:: liöÄblpgläi uöepiádak,. szörös-sejtes ieak&amp;sia, kúgycső rak,; hSÄ, bőr kdőtlk., :{gi&amp;ák|; ágyl áöÉpk^lKísierák, ágyaktgiMrigy »mór, kamiuoldok, Kaposi szsrfcórna, gégérák,:Cké8s;kp: tpíusr, csoutrák, fepés apk awisk |aÄ, aa orr és; a torok területéaek tompraij,: vastagbél fcarcmőípa, ktatBofarm«soméig szájötegi rak {s sziÿüteg: és-az ajkak ráké« megheíegedesO, központi ídegrend-síéri rák, májrák, máj áttétek, leakőmia, szemhéj Hunor, tftdórék. tsyimkmirigy rák (lloágfcin. Non-Hodgícin iim-Eírriőrsák, gyommrák, rosszindulahi mdanőma, ressmndulstú aeeplázki. a gyomor-bél rendszer srossa-indulató tumorai. ear!» karemóma, végbéirák, medrdíobiaiodór-m;,. meiariőtna, mcmmgbnrák, Hodgkin betegség, magoídek áitaíi gombás fértőgés. orr-tik, uemiaéraa, nearoblssrtótna, veserák, vesesejt kareistőmák, non-•Hodgkiír Mmökaák, oligodendroglioma, nyelőcső kardoóma, osrteoiitlkus karcinömsk és cser·!: eredetá karci-«Ä* esotkssárkőmúk, pete&amp;sspk karciuöma,: kgsnyltetrígy karclnóros, pémszrák, pla^OiöeiÄaj. ρϋρ rák, .gégerák, végből karcinórsa, retinohiasatátua, vaginarák, pajzsnririgy karcruőma, Schoedserger betegség, uyelóíísörák, apisaionrok, T-sejles lit» torna Him,goid általi gombás ÉriSzés), tbytuerus, vezeték komméma, mmm jdenikezö íummok, kögycsörák, urológiai tumorok, nrotheiiáiis kardoóma, febvéivták, szemölcs megjelenése, iágyszöveii turnéról:, iágyszöveő szarkónm, Wüm tumor, mőboyak: kardnemm &amp;yémá%. tmpbő duktáfis karemóma,. förjédő lebeny k&amp;rdnóma. is situ duktálts kardítósta* ín díu lebeny kareindm, k:ÍSrse|es tüdő karciaőrná., trem-kis-s^fes tüdő karembma, hörgő sdenóma* pieurspulropnáriS: W&amp;sziéim, mezotbeborna, agyrörzs gbép2á,: bipritlslmikus glióuta, oerebeüáris asznocítóma, agyi aszböeithrtiá, osriroektodertrtabs tuttro· rok, íebözmirigy tdäporök, a; ïàéb ssarkóatája, ayábningyrákok. anal mirigy iadebőfeárölöóíriák,. Mzriseji tumorok, msâmœ lmotok, húgyvezeték tumorok, öfökieies sæœôtcsôs veserakök, apm-adíku* ámüétesiS vöscíá-feok, tabaofcniáéís: melanoma,. ÉepatoeeÜuiáris kardnőtna (raájsejt karcmáirták Äölamdläris vlltoaädäl vágy anëlkiilj, iírdaögiokaramőma: Ctráiors beUiií epevezeiék karcinóma), vegyes: bepaáí^eiioims kolaíigiőkaéöröőma, pikkelyes-sdí«s; käteiÄra, rpssaikduleam melanoma, kfetkel sejtes bőrrák, rteor-métoóma ílpusö: bbrráky a. garat alsó rásgég: jpíenÉékő áák, íkr-gamuők, likgaraírák,.szájüregi rák, pikfelyes-aéiies Mk, s#J|hÍ| W$m$r ma, AiöS-d őssap%gő |ftsü*b^ kmá® 'I-sebes limíbma, a központi idegreodszeí imiíiutája, tpőszimkdplö padpy bisztioedőíua, bîufcz&amp;Mma, rsbdomk>szarkömä,::rtsS8zii5dulst0 bisztesitozis, iferöszsriséőia,: heutarigio-szarkóma, beuíartgipperiéMma, leiomioszarkósna, kutya emlő karduóms és macska emlő karciuőrna. 11. A 6. igénypom. szerinti alkalmtmás, ahol a gyulladást INF-«. Π..·1β, GM-CSF, IL-ő és/vagy 1L-B dtokitíek közvetítik. 12. A 6. vagy U. igéiryporá szermti alkalmazás, ahol a gyulladásos betegséget baktériumok, vírusok, prionok, paraziták, gombák okozzák, váii|#í ki, íxtditdik be és/vagy fokozzák, és/vagy íxritaiiv, trautnás, metaho-bkus, dtergtep autoimmun vagy idiopat.fe okok váltják ki. 13. A.
  6. 6., il. vagy Í2. igénypoxst szennii alkaisxiazíts, aboi a gyulladásos betegség a központi idegread- szpr (CMS) gyulladásos betegségeit, gyulladásos reumatikus betegségeket, a véredények gyolladásos betegségeit, a középfül gyulladásos a » gyulladásos bofópápit, as tt¥sa gyttb ladásos betegségé: és a gége gyulladásos betegségeit tartalmazó vagy ezekből álló csoponbé; Várt kiválasztva. i-1. A 6. vagy 13. igényper;* szerinti alkalmazás, ahol a központi idegrendszer (CKS) gyulladásos betegségei. ti gyulladásos reabtatikus betegségek, a. véívdészyek gyulladásos betegségei, a kősóid gyulladásos betegségei, a gyulladásos béllMéiségsk, a bőr gyulladásos betegségei, as atrea pítiaál^s feidepép: # S'Üge gyulladásos betegséget a következőket fartateazö vagy a bÖvetkezSiíből; álló tályogosság, seaniltemeba, aeaatbaxaebiasi», këzômëgçs ukm :áktimm)kőm,. akut gyulladásos denxteiőzis, felnőttkori akut gégeíeríözásek,: akta mnlrifhkábs plak-szera. pígatsstes epítbetfop^ta, aktit ftermáirsi sérülés, akta: retina uekrózis, akut gennyes középfülgytdiedáy alga! xextdcdlenességek, allergiás kontakt dermatitis?., Södloídósís erödéma,: Izületi: merevséggel Jitó cslgolyagyaiadás, espergillőzts, utópikus detipatitiszy Apieszky betegség, saíospíitestek erfyailaciasbazt, feábexxózts, bakteriális: rendellenességek, bakteriális gégegygiktdás, bakteriális, agyhányagyulladás, Bebeet betegség, öxteiársoxét choroidopáíra, yssíomikózts, botira betegség, brucellózis, myringitis bullosa, oyáikasőmiorgyölladás, smxdMxäzxs, agy-gerfocselögyallsdás kstiyabstegség, agy-gcriucvelőgyuilsdás kutyabetegség éretlen áliatoknál. kutya ehrlichiosis, kutya herpesrvimsos agy-gerincvelőgyulkídás, chotestealoma, ktriiikus ígfimulömásj betegségek, króuíkuK gystlladäsos: bofbet^ségek, kréftxkus eiltaíásos agy-gentacvelógytdladás, krónikus gennyes középittlgyoliadás. heges pemphigoid, coccidio-mycosis, ccmcitiloklotnycosis, közönséges leisölégúil fertőzés, kontakt fekély granuloma, Crohn betegség, cryptococcosis, cymcsrcom. dermatomyosibs, difiária, discoid lupus emhematosus, gyógyszer állal kiváltott éxgyaladás, gyógyszerrel szembeni vagy biöer^zékeuyságl reakció, enttepkaiirózoonosis, eozinoítl agyhártya-agyvelögyuiiadás. erythema multiforme (EM minor), macska leukérma vint», macska íxmmixmiáriyi okozó vírus, macska fertőző hashártyagyuUsdás, macska polio-agy-geriacveiögyu 1 iadás, macska sivacsos agyvelögyuiiadás, fibroswxxxzitisz, Fuels heterrúcróx« sugánestgyxsiladxis, gyttsxior-Uyelőeső {gége-garat) reflux betegség, órisissejtes Sróérgytti latiäs,, íáfenykóf, gMiédítiá-stigáti^^ krízis, gonorrhea gmmtlarts dóldisxtyágpílaiás, gra- aafssoás agyíiÉEtya-agyvelö-gerinevelőgyuiiadáSi herpes sbnpxss., histopfazmózis, idiepátiás betegségek, xebopátiás gyaíladásos rexiddlenességek, 'mmm és idiopá-lás rendellenességek, iexomioíí immuxirendszeni gazdaszervezet fertőzések fertőző kttys bepatilisz, beiégzéses gégegyalladás^ interstidátis nefriiisz;. initáb kontakt demtatítisz, fiaialkori remmaiiais tzőkdlgyufladls, Kawasaki betegség, Lg Crosse vírusos agyvelögyul-ladás, gégetályog, gége-légesőgyuiladás (krupp), leislunaniázís, lettesével <?kozott uveagyulladás, íetits, lepto-spíxózis. leukémia, bobon plamss, lupus, lyroe kor, llmfoma, agyban yagyuiladás, agybáríya-agyv<d<5gyull.adás agarakslk kálösfek sgyvöíögyulladásfagybÉtyg^agyyéxógyuíladás, mtexoszkópikus pslyaxigütis, multilokalis Órbártyagyuiadás, xuultifbkáiis agy-gpripevöíőgynlladás Iflakbdegség éfott llatökoá!, szklcrózís ntuitiplex, iZPm&amp;Tzőlésséi járó basgképzésx závttr, gombás (fongábS;} betegségek,: a kdaptspb idegrendszer fCMS) gdhbás betegségek dfeÄos agyveldgyulladhs:, ®^fm-éà% öreg UMyMU Jslétkkezô ttgyvelôgyuiiaddS:, parazitás agy-gatnnewí%ytii;KÍáx! psrázká Ibrtôzéssl, pais piartlbs:, p&amp;vm&amp;mm |aém< gyednekgyógvászasi gégegysiSladss. ramnyezôcfêssel és belsgzéssél kivikbii sfeff% foí^piS»t% vak-eibáxás után jelentkező agybártyagplilsdás katysbdegség, va&amp;éláézáá 'ö*áa jéleoikezb veszettség:, piton-proies® ágai kiváltott betegségek.,. pioioibesosis:, protozoa agyfeÄyagygliaiMs - ägy-gmßcvelSgvaggääs, píldsslyso-imt<; Smlstigpdlädäs, asepszt? sgybariyagpiládás- pyograbidomás: agyfeärtya-agyvsiö-gerise· velő gyúlisdás, veszettség,. sugárzás okoz®sérülés,, sugárzás okózía gégegyóibsdáSj. sugatzás okozta elhalás, bs-avatta poíycboaááis, fetters ifeetesepert, pigrä-eutdcÄ reösagygMadáa, retinoblastoma, muxmäkm küísii-gyulladás. rickettsia okozta renbeüeactö.agek:. tzdklátdvsgységbeíi kiütéses láz, lazac mérgezés, sz&amp;ífcx:is.őózrs. szatkodtózia, ssbisíosotniasss- szkierixietms, szkíerórost- choroiditis .ses^rrtosa, tetnegéses kutyabotegség, Siogtcn tünetcsoport, giretaW tafg* spiroebeta (sÜlk) betegségek, »poytgtotlkus detupuliisz, spotolz&amp;bosis, sterokira reagáló agykáriyagyuUaáás-ütMrgyuiladát;, Steverss-Mmsort tünetcsoport (SIS. EM major), stspra-glotlius (epiglottitis), szin-ptkiás oüshnis, singaxnus larmgsm sztMsx, mMémàs lapas erythematosus. szisztémás öngyulladás szarkodiózisbaa, Takayasu iUőérgyulladás, tendinitis (tendonitis)- thromboangiitis obliterans (Biterger betegség), kulláncáról származó agyveiôgyui iadás kutyáknál, toxikus epidémia elhalás (Ti-K). to>;o-kanáxis, toxoplazmózis, trauma. traarnás gégegyuíladás, ineainosis, íjj^w^saiask, tuberkulózis, tularemia., íekéiyes kolbász, umkária (kiütés)- érgyulladás, érgyuíiadás és rosszíaduiatu betegség, érgyuikdás és Eeumaír-kus iziiietigyülladás, érgyulladás œmsémàx lupus erythematosus esetért- érgyttilu-Ms kiie-páikis gyulladásos izosribántalorn esetért, központi idegrendszer- érgyulbdás, baktenális, gombás és parazita fertőzés után másodlagosan fc-íépö srgyuHadás, vírusos rendellenességek, vírusos gégegyulladás, vitiligo, vokális abüzus- hangszalag bevérzés, Vogt Koyanagi Marad» tünetcsoport. Wegener granulornstózis és Whippie betegség. $$, 'Wí^égpm-Msú^Áfi amely hatóan} ágkén? az 1-4. igê^uppfesfe-'bêf»^âke .saemi %^űtete&amp; 1% alább egyikéi tartalmazza legtlílbh egy hordozóval, adalékanyaggal és/vagy bb güétzenelegyüli
HUE13707008A 2012-03-01 2013-03-01 Pirazolo-triazin-származékok szelektív ciklin-függõ kináz inhibitorokként HUE029264T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12157751.4A EP2634190A1 (en) 2012-03-01 2012-03-01 Pyrazolo-triazine derivatives as selective cyclin-dependent kinase inhinitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE029264T2 true HUE029264T2 (hu) 2017-02-28

Family

ID=47757629

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE13707008A HUE029264T2 (hu) 2012-03-01 2013-03-01 Pirazolo-triazin-származékok szelektív ciklin-függõ kináz inhibitorokként

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9567345B2 (hu)
EP (2) EP2634190A1 (hu)
JP (1) JP6182549B2 (hu)
KR (1) KR101821452B1 (hu)
CN (1) CN104350054B (hu)
AU (1) AU2013224848B2 (hu)
BR (1) BR112014021189B1 (hu)
CA (1) CA2865946C (hu)
DK (1) DK2820020T3 (hu)
ES (1) ES2583231T3 (hu)
HK (1) HK1206014A1 (hu)
HU (1) HUE029264T2 (hu)
IL (1) IL234183A (hu)
MX (1) MX347359B (hu)
RU (1) RU2645347C2 (hu)
SG (1) SG11201405129RA (hu)
WO (1) WO2013128028A1 (hu)
ZA (1) ZA201406078B (hu)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA119247C2 (uk) * 2013-09-06 2019-05-27 РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази
GB201403093D0 (en) 2014-02-21 2014-04-09 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
PT3126352T (pt) 2014-04-04 2018-12-27 Syros Pharmaceuticals Inc Inibidores da quinase dependente de ciclina 7 (cdk7)
EP3805218A1 (en) * 2014-04-05 2021-04-14 Syros Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
EP3214086B1 (en) 2014-10-31 2021-09-22 Ube Industries, Ltd. Substituted dihydropyrrolopyrazole compound
US11186576B2 (en) 2015-03-09 2021-11-30 Aurigene Discovery Technologies Limited Pyrazolo[1,5-A][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-A]pyrimidine derivatives as CDK inhibitors
JP6787314B2 (ja) 2015-06-15 2020-11-18 宇部興産株式会社 置換ジヒドロピロロピラゾール誘導体
JP6689299B2 (ja) * 2015-06-24 2020-04-28 キュロヴィル・アクチボラグ 療法に有用なピラゾロ[1,5−a]トリアジン−4−アミン誘導体
CA3036095A1 (en) 2016-09-13 2018-03-22 Allergan, Inc. Stabilized non-protein clostridial toxin compositions
CN106432249B (zh) * 2016-09-30 2018-12-04 陕西科技大学 一类吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪母核化合物的合成及其医药用途
US11345705B2 (en) 2017-08-09 2022-05-31 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as apelin receptor agonists
GB201715194D0 (en) 2017-09-20 2017-11-01 Carrick Therapeutics Ltd Compounds and their therapeutic use
KR102523513B1 (ko) * 2018-01-17 2023-04-18 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 Pi4kiii베타 억제제
CN112313235A (zh) 2018-04-11 2021-02-02 奎利恩特有限公司 作为周期蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂的吡唑并-三嗪和/或吡唑并-嘧啶衍生物
JP7406501B2 (ja) 2018-04-11 2023-12-27 キュリエント カンパニー, リミテッド 薬学的に活性なピラゾロ-トリアジン誘導体および/またはピラゾロ-ピリミジン誘導体
US11364234B2 (en) 2018-09-12 2022-06-21 The Governing Council Of The University Of Toronto Compounds and methods for treating nematode infections
US11517568B2 (en) 2018-09-12 2022-12-06 The Governing Council Of The University Of Toronto Compounds and methods for treating nematode infections
WO2020100944A1 (ja) 2018-11-14 2020-05-22 宇部興産株式会社 ジヒドロピロロピラゾール誘導体
CN110101703B (zh) * 2019-05-06 2021-06-11 暨南大学 Cdk7抑制剂在制备溃疡性结肠炎或结肠癌药物的应用
RU2713152C1 (ru) * 2019-08-30 2020-02-04 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации Способ лечения хронической аллергической крапивницы на фоне описторхоза
TW202146416A (zh) * 2019-12-11 2021-12-16 德商拜耳廠股份有限公司 吡唑并三𠯤
GB201918541D0 (en) * 2019-12-16 2020-01-29 Carrick Therapeutics Ltd Therapeutic compounds and their use
CN110950871B (zh) * 2019-12-25 2022-05-17 陕西师范大学 2-取代-4-芳氨基吡唑并三嗪衍生物及制备抗肿瘤药物的应用
CN116964061A (zh) * 2020-12-21 2023-10-27 詹森药业有限公司 作为细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)抑制剂的三环嘧啶
WO2022189387A1 (en) * 2021-03-09 2022-09-15 Janssen Pharmaceutica Nv Tricyclic pyridines as cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) inhibitors
WO2022266418A1 (en) * 2021-06-17 2022-12-22 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Triazine inhibitors of cyclin-dependent kinases
WO2023001061A1 (en) * 2021-07-17 2023-01-26 Jingrui Biopharma Co., Ltd. Cdk7 selective inhibitors as anticancer agents
EP4377312A1 (en) 2021-07-29 2024-06-05 Syngenta Crop Protection AG Pesticidally active fused bicyclic heteroaromatic compounds
WO2023094310A1 (en) * 2021-11-23 2023-06-01 Origenis Gmbh Pyrazolotriazine derivatives useful as cdk9 inhibitors
CN114181217B (zh) * 2022-01-10 2022-12-27 陕西师范大学 吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐和在制备抗癌药物中的应用
WO2023175173A1 (en) * 2022-03-18 2023-09-21 Qurient Co., Ltd. Cdk7 inhibitors for antiviral treatment

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US615968A (en) 1898-12-13 Apparatus for treating ores
IL144675A0 (en) * 1999-02-01 2002-05-23 Cv Therapeutics Inc PURINE INHIBITORS OF CYCLIN DEPENDENT KINASE 2 AND IkB-α
US7119200B2 (en) * 2002-09-04 2006-10-10 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
TW200536536A (en) * 2004-02-25 2005-11-16 Schering Corp Pyrazolotriazines as kinase inhibitors
CZ302122B6 (cs) * 2009-01-28 2010-10-20 Univerzita Palackého v Olomouci Substituované deriváty 6-(2-aminobenzylamino)purinu, jejich použití jako léciva a prípravky tyto slouceniny obsahující
FR2943058B1 (fr) * 2009-03-11 2011-06-03 Centre Nat Rech Scient Derives de pyrazolo°1,5-a!-1,3,5-triazines, leur preparation et leur application en therapeutique.
CZ302711B6 (cs) * 2009-06-03 2011-09-14 Univerzita Palackého v Olomouci Substituované deriváty 6-(2-hydroxybenzylamino)purinu, jejich použití jako léciva a farmaceutické prípravky tyto slouceniny obsahující

Also Published As

Publication number Publication date
ES2583231T3 (es) 2016-09-19
SG11201405129RA (en) 2014-09-26
AU2013224848A1 (en) 2014-08-28
EP2820020A1 (en) 2015-01-07
IL234183A (en) 2016-11-30
EP2820020B1 (en) 2016-04-06
WO2013128028A1 (en) 2013-09-06
HK1206014A1 (en) 2015-12-31
US9567345B2 (en) 2017-02-14
KR101821452B1 (ko) 2018-01-23
CN104350054A (zh) 2015-02-11
BR112014021189A2 (hu) 2017-06-20
AU2013224848B2 (en) 2017-06-29
EP2634190A1 (en) 2013-09-04
US20150018329A1 (en) 2015-01-15
BR112014021189B1 (pt) 2022-08-16
KR20140131994A (ko) 2014-11-14
MX2014010494A (es) 2015-04-08
RU2014139705A (ru) 2016-04-20
RU2645347C2 (ru) 2018-02-21
MX347359B (es) 2017-04-06
CA2865946A1 (en) 2013-09-06
CA2865946C (en) 2020-01-21
JP2015511952A (ja) 2015-04-23
DK2820020T3 (en) 2016-07-04
ZA201406078B (en) 2016-08-31
CN104350054B (zh) 2017-06-13
WO2013128028A8 (en) 2014-10-02
JP6182549B2 (ja) 2017-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE029264T2 (hu) Pirazolo-triazin-származékok szelektív ciklin-függõ kináz inhibitorokként
US9096608B2 (en) Pharmaceutically active pyrazolo-triazine derivatives
RU2684324C1 (ru) Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов IRAK4
US7763624B2 (en) Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as ACK-1 and LCK inhibitors
AU2002334205B8 (en) Dihydroxypyrimidine carboxamide inhibitors of HIV integrase
RU2632870C2 (ru) Трициклические гетероциклические соединения и ингибиторы jak
JP4890452B2 (ja) Plkインヒビターとしてのピリミジン化合物
CA3117200A1 (en) Tyk2 inhibitors and uses thereof
JP2018527337A (ja) 二環式縮合ヘテロアリールまたはアリール化合物
EP1694670A1 (en) Pyrazine derivatives as effective compounds against infectious diseases
JP2008501743A (ja) 複素環式抗ウイルス性化合物
CA2882733A1 (en) Novel 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives having both aromatic and halogenic substituents
US20220048889A1 (en) Heteroaromatic compounds as vanin inhibitors
JP2022525749A (ja) Jakキナーゼ阻害剤及びその調製方法、並びにその医薬分野での使用
JP2017510657A (ja) Mif阻害剤
AU2005245536A1 (en) Substituted azachinazolines having an antiviral action
WO2006089874A1 (en) Benzo[2,3]azepino[4,5-b]indol-6-ones
AU2007272830B2 (en) Alkyne-substituted pyridone compounds and methods of use