HUE028325T2 - Pirrolotriazinon-származékok - Google Patents

Claims (9)

1. Szabadalmi igénypontok i. í kápletü vegytilstek

   amelyben X jelentése N vagy CR\ Üí:^a^:.R^a, CH„ CH2OHt ClijCä, CH,Br, CFj, CHF, vagy CIW S2 jelentése M'Wj$A· Y jelentése M Hét* vagy gye, Ar‘ jelentése íenit vágy naftii, ámöiy ézubsztlnálatlan. vagy mmm dl- vagy trisxubsztituáít a következőkkel; Hal, A, fCÍR^OR2. iqR^NíR2};, [C<R:HHet\ NO* CN, iCÍR^COOR2, CC(R?)4ÇOM(Rs>2, NR^COA, tÇÎR^IpSÔjlA» SíO)aAs CÖHet2, ÖÍC(#)2]H^(R2)* ö[C(R2)2jpAr2s OjC^ílfHe#, ftküQQA, mCON£R*&amp; CBp és/vagy CPA, Ar2 jelentése fenil, amely szubsatitaálatisa vagy mono- vagy diszabsztitoált a kővetkezőkkel; Hal, A, IPP^jppR* [CXRpjl-NCR2),, [C{R-)2j?liet3. NO* CN, [C(R').jfCOOR5 |C(R2Xi?N(.RJk N(R2}?COA, NRj'S02A. :píR3)s3pSP#líR%s S(0},A. CÖHeí\ ÖÍCtR\kN<R2X ÖÍCtR^Her, NHCOOA, NHCÖN(KaX CHÖ és/vagy GOA, Hét' jelentése pinoiidinil, azettdinik teíx&amp;liidroimitlazolil. tettNndroftsranií, ietrahldropiramiil, mMúmmméK piperidinit morMíűi, hexíáídmpiridaziml, bexahidropidmláinü, jljjdíexolanik pípetazíníl, lkai, tiebi| pbieiii, Mdazöiii, piraxoMI, exaxolil, feoxaxoliJ, oxadlazöll, íiaxoiU, tríazolil, tetrazolíl, pirSlik jíirimidil, pmdazimî,. indoííh íxomdollh beœdmtdazolïl, indazoíll,. fctaofö,. 13'benxodioxolíi, henzotiofentl, benzotunmií, imklazopíridtl vagy flno 13,2-b j píridí Î, amelyek tnindégylke sznbszíiínálatían vagy mono- va$$r $&amp;ttbS2*RÄ 4 következőkkel: Hal, A, [CfR^OR*, màê^h [CCR^Het2, lC{R%lA.t*, nm, CN, [C(R%I*CÖÖR\ ΙΟ(^χνθΟΝ{8\, NRaCOA, NÄOeA, ÍCCR^JpSOaHíR^ S(0)RA, CQBbí:3, 0|C(R2>^<]R\, 0[Ci.R'^t5, €>{0* Ra)2yier\ NHOOOA, NHCON(R% CHO, ÇQA, -&amp; *NR és/vagy «0, Gye jelentése eüdíkns aíkil 3, 4, % 6 vagy 1 O&amp;toíatnal, amely lehet azabaáíöiálatls» vagy nkannszubsztítuált a kbvnikexökkel: A. Hal, CN vagy At2 vagy ííet% Hat2 jelentése pinol iáim!, szeiidíol, tetrahidroímidazolil, tettahidrofur&amp;rsil,. teíTahidropirazoid, tettahidfoplranlk pipes-sdiml, mortblinll, ísexalsidropindaxisbl. hexahidropirimklíníl, [1 p'jdioxnlsnsi, ppfaabttli, Rail, Bébik plrmlik íniidázÁiil* pifsäölil, oxazoJil, iatoxazolil, oxadiaxolil, tíaaplik íílazplíi, tetraaolil, pírídil, pirfcnidil, psndaznssl, iödpíili izoisdoül, benzbmdazoiil, indaxoiil. kípniíl,: l,34»ozodioxol}{, banzosiofenil, ibsnzpÉíxmik imidazojriridil vagy foro[3,2“b]piridil, atbélyék mindegyike smhsxíituáíaiian vagy vagy dteteSkttlft 4 következőkkel; Hal.. A, fC(R2}2]t,OR2, [CíR2)>]pN(R2)í, [0(112)5]?Η&amp;\ Ρ|Ε2}3]?ΡΗέηζ NO* CN, ÍC(R2)3]?COOR2, [CÍR^CQNCR2)* NRSCÖA, m*SO*fc íCC^SOaNÍR2^ 8(0),4 CÖÄ?, 0[C{R2M*N(R|*>, qcíR^, otqR^^^tóco^iéco^cR^j, cho, coa, ~%.*m m^y^o, Hef5 jelentése dlMdrojrirrnll!, plrtolldiídf, azeMmil, oxetend, tëtmdlârodiiîdàpîi!- diht#oplrazeji| tsi^lddmpkiiSSSliJ, tsftiÉkimfttranil, dMdröf«ridih MKih:Íd?íepliídd, piperídMÍ, morßÄO, kekädndropinddzmi| Sífexglűdíöijirimldúdl, jd^jdfexdlanik: tetmhidropnainl vagy pipetázinik sWíelpK ííiiádegyike szubsztltuélatlán vágy menő- vágy d^Ü^mb^^Èi^ÉI;: Hg| CKI, DR~, COÖR2, CONfR2)^ S(Q)„A, S(0)aAr, COA, A és/yagy ~ö, A jelentése d mm ágazó vagy elágazó iiáöáslkÜ 110 Csatommal» ahol égy vagykéí '®m. szomszédos ÇH- és/V8gy 'CFtrfcSöpört helyettesítve iéhet 8 következőkkel: N-, O- WW($y S^álöíftók, és ahol 1-7 H-atom helyettesítve lehet a következőkkel; R vágy Cl, Hal jelentésé®, Cl, Br vagy I, n értéke 0, 1 vagy 2, röíétPke :|,;S:Vggy: 3t p értéke 0, 1, 2:, 3 vágy 4, ázzál 8 feltételiéi, hegy ha ::Rr nines jelen, akkor Y jelentése nem dytluorifenii, l-bróínibíui vagy S-kJóir*2* riuorfenil és kizárva a kővetkezőket; íerdbmib-S-Cdmxo^HvpiiToiol^ I -fjíl,2,4]triazm-2íl)pitx<íiizítw-1 -karfeöxtjiáí: és b^'«dl*2*C4*oxö*3'H*p>íSTöloP, Mj [ I ^JiriaZfe^MijpirroiidinH -karboxüát, és gydgyszerészedleg elfogadható szolvétjhik, sóik, iautomerjeik és srtereofzomerjelk, beleértve ezek keverékeit minden arányban.
2. 2, Ak k igêïiypnfeszenîiti vegyülitek, amelyekben Ar1' jelenese férni, amely monoszöbsztimáli a következőkkd; Hal, A, [CCR^JjjpHef vagy [C(R-\>3PC00RJ, és gyógys*i^éᣣ$l!bg: elfogadható szóbfiá^ÉÜS' .sÓ%:i^tuR»meQetk. és ssfereoizomeijelk, beleértve: ezék; keverékei! minden arányban.
3. 3. Axl. vagy 2. IgénypenisææÉdi Hét- jelentése pwrolidmlh plgertd Imi vagy pimsöhl amelyek mindegyike szubsztitüilátlan vagy meaíoszebsztitaált A-val, és gyégyszerésaÂIeg elfogadható szQÍyá|alk, sóik, taütötdetjesk és s^éreöizörnerjeik, beleértve ezek keverékeit nrináén arányban.
4. 4. Az t#, Igénypontok közül egy vagy több szeristi vegyületek, amelyekben Hét? jielestése pitToltdihíij piperidiml vagy pirazolií, amelyek mindegyike menöszábsztímálí Α-λ^ és gyégyazafészatileg elfogadhatószoivátjdk, sóik, tautomerjeík és sztereoizothéríelk, beleértve ezek keverékeit stmdsn. arányban,
5. 5, Az 3-4. igénypontok közül egy Vágy több szerinti vegyöldefc. amelyekben X jelentése K,C$f, CCkj yagy CCHj, és sëflç,, íatitoraejjeík és sztereoizaaterjehc, beleértve mM keverékeit mindén arányban.
6. 6. Az 1-5. igénypontok közül egy vagy több szerinti vegyületek, amelyekbe» X jelentésed, CH, CCP} vagy C€M:i, íi! jelentése H, Fy Cl vagy CH;<, Kijelentése H, l£|iiartése Ár\ Weí* Ar1 jelentése femh amely îbôïiôsæiàsktiîaâlt a kővetkezőkkel: Hal, A, Vagy fCÂÎpCOOR2, Het‘ jelentése ptrrolidißik piperMtßtl vagy pitagolik amelyek mindegyike szubszlitnálatlan vagy mösöszu&amp;sAitvsált A-val, Oye jelentése Äwt ÄI: % 4, 5, 6 vagy f C-atommak amely lehet szubsztitnálatto vagy monoszubsztituáít a kővetkezőkkel: A, Hal, CN vagy Ar vagy Hef\ Het^ jelentése pirrolidnúl, pipettáit«! vagy ptmzöltl, asnelyek ««ndegyike motKíSztibsztttnált A-vaí, A jelentése el «et« ágazó vagy elágazd láncú slktl 1-1Ö ß-atöintnal, ahol egy vagy Mi nem szst«szédös <3íí* és^vagy €ffe-«s<ápört belyeílesitve leltet C-alomokkal és ahal 1-7 M-atom helyettesítve lehet a kővetkezőkkel: F vagy Cl, Hal jelentése F, Cl, Bt: vagy I, p értéke 0 vagy !, azzal aialiételiel, hogy ha X * «mes jelenj akkor Y jelentése oem 4-íl«oríku| 3-grőnrte«il vágy 5-Mőr-2~ lîuotféniîi és gyégysKerészetlíeg el&amp;gadható szölvátjaik, sbik, tantomesjeifc és satemoizomeíjelk, beleértve ezek keverékeit minden arányba«,
7. 7. Az 1. igétryponl: szerinti vsgyiiletek «következő csoperíbé! választva;

   és gyógyszerészetileg elfogadható szolvafjaik, sóik, tautomerjeik és sztereoizomerjeik, beleértve ezek keverékeit rniwcie« arányba«,
8. 8. .Eljárás a® I-?, igénypontok szénni:! I képifetii vegyületek és gyógyskéfészetleg elfogadható sóik, szolvátj&amp;ifc, azzal jeüémezvé, bögy a) ÏI képiéti végyüfëfôt

   amé^éft3íjR'^^es Yjéteîrtéseaz: 1, igénypontban meghalározoti, reagáltaí««k NHs-vak szerv&amp;t1en. bázissal vagy alkáli-alkoholába], vagy Y csoporttá i) b&amp;logâi^tsàiBÏ'^^^porM sfekításával, ii> észteresoport aiköhoícsoporttá alakításával, 11¾ lîg|<^éne Ällgyörö ariiezett femlgyürüvé alakításával Suzuki-kapcsolással, Mvagy sz í képletó bázist vagy savat átalakítjuk egyik sójává. iÍL Gyógyszerek, amelyek tadaítnaztiak foplább egy I képlet» vegyilétét és/vagy gyógyszeiészetileg elfogyható sitt, szolváijait, tautomerjeit és sztereoizoffierjeit, beleértve ezek keverékeit minden arányba«, és adott eseíbéft^gyógyszsriszetileg elfogadható hordozót, segédanyagot vagy vivöaeyagoi. ΙΟ; I képletö végytlletek M ^ógyszetósaeííleg eífopdpfo sóik, szoivá$mk, tautômeçjeîk és sztereoizomerjeik, beleértve ezek keverékeit minden aranyban, a következő betegségek kezelésére áa/Vagy megelSzéSéré történő alkalmazásra:rak, sclerosis multiplex, szív- és étrendszéfí rendéileoességek, a ködösít ídegtóbdsissr sérülése és gyulladások különböző formái. Il ..Μ : |Ö> igénypont szerißtl vcgyötetek a következő csoportból választott ÎSiéteip^iigcïk; k<s2Ssïës^re megelőzésére történő alkalmazásra: fej-, nyak-, azcm-, száj-, torok-, nyelőcső-, hörgő-, gége·, garas-, mellkasi, csoßt-itildß-,vastagból-,, végbél-, gyomor*, prosztata-, húgyhólyag-, méh-, méhnyak*·, mell-, petefészek-, here-vagy más azapprMszem, bőts pajzsmingy-, vér··, nyirokcsomó-, vese-, máj-, Imsnyálmirígy-, agy-, központi idegrendszeri rák, tömör körül irt tumorok és véreredétő tumorok.
9. 12. Gyógyszerek, amelyek ímtahwáznak legalább egy 1 képlett vegyületet és/vágy gyógyszerészeti lég elfogadható sóit, szoivátjttii és sziereoizömerjeií, beleértve ezek keverékeit mindert arányban, és legalább egy további gyógyszerbstóaííyagot, 13, lisszeállílás pészlétj* amsly a kővetkezők kőiösálló kiszereléseiből áll; (á) az I fcét>letii vegyöiet és/vagy gyógyszerészeti lég őiíbgadlabő sói, szótvátíaú sói és szterepizoiséfjei, beleértve ezek keverékeit HdtideR áránybaö, hatásos mennyisége, és {bjtbvábbt gyógyszerbatóányág hatásos kiepoyiségev