HUE027478T2 - Piridazinon vegyületek - Google Patents

Piridazinon vegyületek Download PDF

Info

Publication number
HUE027478T2
HUE027478T2 HUE10738857A HUE10738857A HUE027478T2 HU E027478 T2 HUE027478 T2 HU E027478T2 HU E10738857 A HUE10738857 A HU E10738857A HU E10738857 A HUE10738857 A HU E10738857A HU E027478 T2 HUE027478 T2 HU E027478T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
substituted
mono
compound
rti
Prior art date
Application number
HUE10738857A
Other languages
English (en)
Inventor
Takahiko Taniguchi
Akira Kawada
Mitsuyo Kondo
John F Quinn
Jun Kunitomo
Masato Yoshikawa
Makoto Fushimi
Original Assignee
Takeda Pharmaceuticals Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Takeda Pharmaceuticals Co filed Critical Takeda Pharmaceuticals Co
Publication of HUE027478T2 publication Critical patent/HUE027478T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (7)

  1. Szabadalmi Igénypontok î. (I) Képlett! vagyaiét::
    shot R* jelentése szobsKíitaens. By jelentése azuhszSstnens, B5 jelentése b Idsrogêimto») vagy sstibsziltusns, i A) gyűrő jelentése aromás gyűrű, amely sssthsstitahtva lehet, és (B) gyűrű jelentése 5 tagé űeteroaromás gyűrű, amely szabsztitnalva leltet; ahöl R!, R2 vagy R;í ssahsattesse, vagy .az (A) gyűrő jelentésében az. '“aromás gyűrű, amely sssebsztltöálva lé# kifôjeæèshea as aromás gyűrő: szafes«Äe»sei vagy a (B) gyűrő: jefenîésébe« as "5 tags hetemarotnás: gyűrű, amely ssabsAiínátva tóéi" kifejezésben m 5- tagt) heterearmahs gynra sznfessthnenset az A ssabsstáeans'csoporíból vannak kiválaszt va; i Λ ^znpsstjttiens-csapesrs j ( I haloeénatom; ti!) nlitocsopert; t!) eianoc söpöri; í41 karbösílesopoíl:, amely észerezve leltei; 1$) €(.(„ alkslesoport, amely sxubszt Imáivá lehet; tű) 0>,^ alkemlesepört, amely sztíbszíhoáiva lehet; 17) €>,„ aikinlksoport, amely szefessfiétíáhía lehet; t S) eikloalkileaöpsst'i, amely ssbbszíiieálya lellet;: tű) C«,IS árucsoport, anteiy ssttbszsimalva lehet; (lös CVu. araiki lesepert, amely saabssliUíálva lehet; (11 ) C*, w aril - (¾.¾ alkentlssoport, amely sznhsztiínálva lehet; (12) belereseiklihesopori amely szubsxfiusálva lehet; í 13) hidroxitesoport; (14) C,.,o alkoxlcsoport, amely sKubs$te#ya fehet; ( S 5) Cfe·? ciktoalkiloxlesepert, amely szublimálva tehet;; ( 16) C;„i4 aeiioxicsoporî, amelÿ saehsztthtâlva tehát; íi?)CMS araUciioxicaoport, amely seehsztlímlva lehet; (18) Cj.ta aiyi-karbonUoxl-es^öit, amely sxateztiltelva lehet; (19) Gt.<:ö: alko-xt-kaíbonitei-esopoít, smbly sæabszttMlva lehet; (20) mosna- Cj,jö alM-kszbamelloxi-eseposrt, amely szabsztiíuálva lehet; (21) (IK'j.je alkií'karba»toikíxl-cso[x?r5, amely szabit imáivá, lehet; (22) C'o ;4 aril"kerbonäkföt"Csopo!l, amely szuhszJiiuáíva lehet; (23) mono- vagy dhtíVí ,&amp;rn~terh&amp;moiked-cs<>pork amely ssmbsztilmtlva lehet; (24) heteroeiklíl-oxí-esoporí, amely szubszíhuáíva lehet, (23) Cm···. alkíkeülfoailoxi-csopoef, amely szubsatimálva lehet; (26) meíkaptecsopörl; (2?) Ci.j:íf alhllsaatiattiesoport, amely sztibsetlíuáiva lehet; (28) G;;··? eíklealklls2íílkin:itcsoport. saaely szabé^ltólva lehet; (29) Cm* arftelfaatesoporl, amely szwbrfíuálva lehet; (30) .mslkUsmlfaaUesoport, amely szubszÄyälva lehet; (31) heteroükUl-s.zuUaníl-esopett, amely sxubss&amp;kuúlva lehet; ( 32) tbîïôilcsiïpoïî; (33) C).iis alhíl-harboníi-esopóít. amely sztihaztímálva lehet; (34) t\. eikíoalkHkarlxmileeopoí’t, amely seahsztítaálva lehet; (35) kV; t anlkatbomlesoporí, amely szttbazíltttálva lehet; (36) Cm5, aralkslkirhooik^oport, ataely szabsztkaálYa lehet; (27) heíeroeíklil-karbtmlí-esopmt, amely szabsztltoálva letet; (38) C:î..ïo slkiimslfemlcsopott, amely. szebszítóüva lehet; (39) C3..7 cíkksaikilszalmmksopon, amely szabszthaűlva lehet; (40) Q..« sdlszalihmtesopss't,. ..amely sxabszíkaálva, lehet; (41) hetet'oelhhl-szí.sl lost 1 kcsöpert, amely szuhsztlktálva lehet; (42) C hi(í alkilszölfellcsepoít, amely szahsztkuálva lehet; (43) Cj»? eikkíálkllszelköllesopfört, amely szabszikaalva. lehet; (44) Cii.^arilsealllai:lcs<fp<al; amely ísmbsztlktálva lehet; (45) tet«mciyibs2Bliimlesopmt; amely szabs2titaáiy&amp; fehet;. (46) szalfeesopen::; (4?) szál f&amp;moílesoport; (48) szül Snamoiiesoport; (49) szultenamoilcsopc*«; (50) «okarbatnoi lesöpört; (51) kaíbamoilesopmtv amely szabsztitaálw lehet; (52) atafeöcseport, motto- vagy bi-Cj.M aMimmmt-esoport. .amely szUbsZtlttíáiva. lőhet. mono- vagy ái-C;;.7 cMoaikilammo-esoport, amely sstobs«ituálva lebet, mosó» vágj·· ái'-Cfi.í,; anlsmiso-ssoport, amely mbmiíuálva Sebet, mono- vagy ák£7,;6amtklkothtomsöport, amely satshsahtaMva Sebet, keteroeiklíl amiaocsopört. amely sæabszt&amp;u&amp;taa lehet, Ο,;..!,; adS-ksutehSlatnloomsoporh amely seebsethtiálvs leltet, ihomlammo, Cj.io aÍkil-kartx>tulammo-esopisrt, amely saubsatstüáiva leltet, G?.? eSkloalkkAatbomtamiao-esoport, amely sauhsgtlhtálva lehet, bsteKK:ikHbk8rlxmtla?Bmo*csopoíts asaely saabsstlttiálva lehet, C3.r elkloalktloxi-karbonilamino-caoport:, amely szahsAtáJva lehet, hetereelklilmxSfcarbottíiaíííintt-esöpörí, amely s&amp;ibsatsmálva lehet, tefeamóílatnlnö-esopöft, amely satibsatiiuáiva lebet, Çmo alkllsetdkmllamkíomsöpörí, amaly szabsztitöálva lehet, C5,7 eikloalkll-vgulftmliamltm-esopon, amely eaubsztkusSva, lehet, heterecSMll samibmlammo-esoport, amely szuhsztiíuáiva lehet, C*4* arílsmlfeaikmlöé-esosport, amply seubsztíteáivá lehet, a Seat «miitett A szafesKtltaensvcso-poHba«» a "Cï,^ aikoxi'Astbootlmsoport:, stmely szobsgtitaálva lehet'·, a w€j.,jo: alkilesqport, amely mttoiíaáiva. lehet",, a ”C2^ sSkenilesopmt, amely szahsatltaálva lehet", a "(A,* alklailesopöíi, amely ssuhsztítuáíva lehet", a "Ο:,;,;; alfcoxicsopóH, amely saubskituálva lehet"', a ”C:.tií alkii4a4»oailôXirçsôpôEt, amely s?abs»ítaálva lehet", a "Ci4ó alkem-karbmttloxi-esopoh:, amely saufesxtiteálva lehet", a "mono* Cm« alkShkatbamolloxl-eseport, amely sauhmimálva lehet", a. "tli-Cj.;,; al:kll -karbataoslösi-c$öpori, amely saubsatitaálva lehet", a "e,.iß alkllastttlftmli-eaoport, amely szubsgtStaálva lehet”, a. 10 aMtorhoml-csopott, amely saubsztlíaálva lebet", a "Cr,!«aiklhgtbhmlhesopoit, amely smtbsAStuaiva lehet", a."C;,ie alkOseollMi-msoport, amely saebaatltaálva Sehet", a !>G),W alkil-karbamoikcsoport, amely saebsetltaálva lehet”,. s "mono- vagy th-Cj.io aikilamiaoesoport, amely sxubszttíuálva Sebet", a .aMl-karbomlsmmo-csopott; amely saabsatltaálva lehet", a "moKO-(Cr,So tílkll-kaíbomlyammo-esoport, amely saubsetitaálva lehet”, a "Cí. jo alkeslAarhotálamhte-cseptsrt:, amely sattbamiutálva lehet”, és a alhllsgullbitslathmO'-eseporh amely sgubsetimálva lehet", a sgttbsAiSttmtsek a követkézé B saahsiAtáiesmmsopöttbóS lehektek ktválaskva, ahol a. KmbsAitaensek száma S-íbl a tehetséges legnagyobb· sgabseíitaests számig terjedő tartomásybaít van, ptöayösefebga 1-3 tartom árnyban van. |B sznbszitesas-csopo^j (a) hsiogénaíem; (b) hldroxlksoport; (c) ntfcocsopon; (d) eteocseporî; ie) íte,·. árucsoport, amely s&amp;tbsztimálva léte; 0) Q,.;<j aríloxiesoport, amely szubsztituálva lehet; (¾) Ο;.,;, araikiloxicsoport, amely »zabszíImáivá lehel; (h) merő vagy dl-S-lö tagá hetorocíklH-cbOpmt, amely î-4 heterostomol taríalmsz nitrogént, kén ás oxigén közöl kiválasztva, amely szublimálva lehet; (i) an ammocsoperg amely szubsztítuálvo léte; (f) C3..7 dklosikil; (lí) Cj.jo âlkôxg amely szubsziitüálva lebet (1) forrná; (íO) Cw« alkU-k&amp;rbonii; (a) €?.·? cikloalkii-ksrboöík (o) *Cf>. arii-kaifeoml; (p) €?,(« aralkil-karhooil·, ;q) C;alkoxi-kafhomi; 0) S*,« antoxhtebonit; (s) €7. « aralksloxHkarbomk (t) ('rá, aikilszellbasl; (h) C-:,K: alklíszuiíimí; (v) C slkílsaráíbm!; (w) karban toil; (x) tlokarbamölt; <y) mono· €5.5« alkilkarbameil; (a) öi-Cj.,ó alkllksrbamoik (aa) mono- vagy di-C*. 54 artl-karhíanöli; és (hl?) mono- vagy di-S~7 tagé Ixdesxíclkhl-karteöoíl-csopoft, amely 1-4 hetetoammot tartalmaz nitrogén, kén és oxigén közül kiválasztva, éx a fest. említett A szubszlttuens-esoportban, "€s.í4 szíioxf-karborél-csoport, amely szahszíllnálva léte", "€7. ;ö aralklloxí'kaybonll-csopori, amely sznbszföuáív» lehet", "C7.7 ftikloalkö-CM atkmlkcxepost, amőly szabsztituálva lehet",. "C;ï,7 dkloolkilesoport, amely sztibszthaálva lehet", eCöí)4 ariksopö«, amely xzubsztltteva Mset", "Cy. ^antlkiiesoporg amely szubsztitüáiva lehet“, ”04,(4 arU-C^aikemlesoport, amely sznbsztiíuáivö lehet", "beíeroeiklihcsoport, amely sznbsztiín&amp;iva lehel“. "€fe; amely feto", "€'„,;<! ariloxiesoport, ΐ-ïxiôîy sxubsztkealva tehet", '’C^aplfeioxäcs^orr, »mely sgsbsztitaaiya lehet", ”€«. !í Mil-kafbomlOKi^sa^ört, is$eiy' sztähsÄJäiva lehet", "mosm- vagy di-C*.;* anl-karbanmlfoxl^soporl, amdy xzubsxlivuálva ldid’\ 'lietetelkfiboslesoporb Mwif sstthMlbáM lehet", "amaás tóemdkllheaiésöpob:, amely saafessstilmllva lehet”, "Cm dkloatkttszalíámbcsopeFt, amely: szahsatitaálva lehet”. TVs« adlsattlSattil-'CsapoFi;, mstáy szubsdlhsálva lehet”, arai k; 1 ·;x« 1faríí 1 - csoport, amely xxuhsmítuálvs lehet“, ”heförocikl)!-a?A>liai)tl-eaopt)rt.. amely szabsstitaálva lehet”, ^sop®n%.^^y sattbszthuálva teb&amp;f,: anl-karbomi-esoport, amely smbsztituálva lehet'', *'€?. ·;; itntl.kii'katljtmil-csopoti, amely szuhszthttálva lehet". "heterodklH-karboati-csoport, atnely szabssíihtatva lehet”, "Cs.·? clkloeJkiSszihäbrBl-c'SOpott, amely szub&amp;stítuátva lehet”. "Cfríi wlly^lfeall-esopetl:, amely szöhsxtiuálva lehel”;, ‘'hstmsetkhh&amp;zahbral-esoport, amely simbszíitaalva lehet”, “G^.d^Äiteäit«öi*csoi>«t, amely szehsdíteáíva lehet", ‘’Cfc;4 arllszttlhafl-esoport, amely mthszthuáfva lehet", "hetat'hél||h'aathhr.il-e«ípt)rt. amely sztihastileâlva lebet”, "karbamoüesopori. amely szabva;««álva lehet”, "amlnocsopon. amely saubszsttudva iehef, "mono vagy dt-C;,.? eikhdkilammmesopmi:. amely szubsxtiteálva lebe·“, "mtmt*- vagy ti-:C*.);5 adtamint*-csoport, steely szahsÂàîva lehet”, '“mem? vagy thvCly.jí.aralkllstRsaO'-csöpQrt, amely szahsKtimälva lehet”, "helpïelklil amfeöcsopótí, amely szbbsziittiálva iehef "Gg..j:J( arihkarhöeilsadä^e-eaopoFt, amely szuhsztitaálva lehet", “Ci!,? e&amp;lPalktl'-karhmttlasaisimesopoFt, amely sztihsatiteáiva lehet”, KhetamelkllldtakbDöälms«:RO'-esopark amely szitfesíshbtálya lehet”, "Cyr eikiiöalklioiäi-kadKmilaaheO'-esopört, amely szisbsztfmatva lehet®,. "heier<xikHI*oxikarboniiamim:><soport, amely szubsztitaálva lehet", "kathamellammmesapori, amely szuhsatiiaálva: lehet”, ''alklfszaltbnüamuse-caoperí, amely ssmbsztiîuàlva lehel", "Gs^ eifelealkil-aaulftmilamhmmsotmtl, amely szisbszdtuálva lehet”, "hemteciklil ssultbrnlammpmsapmi, amely szttbszthuaíva lehet", és “Cy« arüitaulfbntíatTíiRO'Cseport, amely sxubsztttaálva lehet", esek ssttbsttimeitsd a lém emiieít: B sÄsatthehd-caopmtbhl és a követet W Émbsztítmm--esepmtbél tehernek kiválasztva, ahet a szabsatiaeRsek SKáma l4öl a lehetséges legsagyehb szahsztltaeas sstámigtermedé isttotöátiybaa vae, eíímyPsehhea Ki azahs^ittteastadömágyban vas; f8'v szisfeszíitaetis-csopottl :|a> €-.© aidiesogort, amely szsbsztHæ&amp;lva lebet s következők közök kiválasztott egy vagy több szubszH&amp;tsnssef: balogéttatom,: bidtssxik eiaso-, amlna,. mono- vagy di-Cf.a* alklteaiaos -moao« vagy dt-G©© adtapinö··. motto- vagy di-C?.© amlkiasnttö-, £%# cikktalkiK €(.© alkoxi-, fonni!-, C,.H) al:ksf-knrbiv»i-\ C:.; eiklöikíl^^osdk, Cs.© ö#-kafboníK €?„© aíáíklWafbötHry CMg: a|koxf^rbomk €<«,*< arilöxi'kaíbcatBv, Ct.fi mMrnîAtëémih C-s-íö aíkisxailaálk €;..)ÍJ: aMlamlißlK ß.,!Ä aMbtzaíibnlH karbamöd~5 íiokarbamoik mono- vagy di-C, ,u> alkilkatbamoíi- és mono- vagy 1¾¾ ariikaibsxnoH-csoport; (b) C>© alketblcsoposl, amely sztibszdtaálva léket a kővetkezők közül kiválasztott egy vagy több sÄsatkaeassek MogbÄeäfiS: b!#ok§--. c«*, sm»no* «íiOr vagy aikttarnmo, mono« vagy di-Cs.® •*ÉÍtafcteo> -mm* -m%$ áb€;^--«íiíteta«cH €*.·? etkloalktly Gy» Äoxb formík CMs alkd-ksröotdlvGj® eÄalkk4:atböali-, CW ídi-fottboidí*, C?,© ara&amp;tbkarixasíl·-, Cm«· alkoxMatbotnk €&amp;.Η adioxl-kittbomk C-© araikilexi-karfeomk Cm* alktlsxüiíánik €<.© alkiíszuifmil-, €>.© aïkiiszuîfonil-, karbamoit-, tiokarbamob-, motto- vagy dl-Ci.© atktlkaibaaaöi- és mono- vagy di~Gg..H adlkatbamotl-csopoö; ez (c) €-2,(. aikMesopoti, amely szabszötnálva lehet a következeik közöl kiválasztott egy vagy több szabszstenssei: ladesgénatomok, mdroxil··, cíano-y amino, taon«-· vagy di-G),© alkl!»mim>, mono vagy $-€<>.© adlämiflö-, möw* vagy di-C*© aralkilatn&amp;ö^ €©? dklosllll-, Cr® dkmh ibmttl-, €i.i(> alkibkarMnb·', €3,7 oikkiaikb-karbsab-. C©© adbkarhonib, C?.© aralktl-karbonil·, C(.© alkoxMiafbomk €*„© adloxi-kafbooi!··, €--. © araik Box I- kaftóttk C©© aikilszaiíanil·, €|.©: alkilszblbmk €*©·«»: alktlszblfétök, karbansotk tiokarbatnotl-. mono- vagy di-G©© aikiíkarhamoái· ésmond·· vai^'cB-C«« vagy ennek sép, 2 At: !. igénypont szedni! vegyület, aböl ^jelentése hglogénatom, Mdzöxiesopözt Gí.® alkilcxopott moely szttbxztHtíálvs leket vagy Cj.® alitoxiesoporg amely sZöbsdMIvá lobét, 3. A 2. igénypont szedni vegyidet, aböl S'j-Jeníése Gi.© atoxlesepoht, amely SKob»zt|tti|lya lebet halögébatom, Cm© átköxiesöppít és €3,7 cikfealkilesopors közöl kiválasztott egy vagy több szöbsatbaensseL 4. A 2. igénypont szerinti vegyölet, abo) r jelentése Cí.u.aikoxiesoport. 5. A 2. jgén>moet szerinti vegyidet, ahol R’ jelentése teniícsoport. amely szubsztiraáiv:· lehet a kővetkezők ktizli RtválaSzÉtfe t-5 szabaziitenssel:: lalogénatom, G:.© alkilesoport, amely szubsztítualva lehet, és C..u; alkoxtexoporg amely szubsztnuálva leitet. 6. A 2. igénypont sgerM vegyíti®!, ahol R1 jelentése feüîlmpôtt, amnly sztsbszíitnálva fejhet s következők közöl kiválasztott 1-5 szufessötuépSsek hafegénaintn, C;;.;o alkliesopo« és CMo aikofeesoporí. ?, Á 2. igénypont szedőd -vegyűM, ahol R* jelentése femlesopon, amely szubszdtuálva lehet i-S balogémtommal. S. Á 2. igétsypont szerinti vegyöfet,. ahol IV jelentése hidrogénatom vagy C.,,)0 alksxiesopoit, amely szubsztituál va lehet. .9, Ä .:2,. igénypont szerinti vegyälgt, ahol Rs jelentése líitifogésaíom vagy Cj.·«? a&amp;oxiesopost Hl A 2. igénypont szerinti vegyhfet, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 11.  2. igénypont szerinti vegyülök ahol (A) gyűrű jelentése beozokgynril, amely szíibszdmálva leket a következők közöl kiválasztott l~S szobsztlíttenssek (!) halogéaatom,. (2) Cf.!,, alkiiesoporí, amely szabsztlbtálva fehet, (3) Gj.jç alkoxfesoport, amely szobszdiuálva lehet, (4) 4-6 tagé heteroeiklii-cxoport, amely ö vagy 3 oxigénatomot és 1-3 nkrogeoaíomot tartalmaz heteroafomként, és sxubsztttaálva fehet,. (5) C'},).ö alkikmííonilcsoport, amely xzubszliísálva fehet.· '(6) €*.? cijkímlkiesopórt,.amely szubxzíkuslva lehet, (?) danocsoporl, (8) karhamoifesopoít, sanely sBnbsztitaálva lehet, (93 €5,)0 alklkzolfomloxfesarport, amely szrthszliAálva leket, (lö) (Ch.·; esktoalkil)-(C;KÄ alkinilj-csopott.. amsly szohsztttnálva lehet, (! 1) tetrahldtxgrirani lesöpört, amely szubszthaálya lehet, ( 12) dihidropiraniiesoport, amely szttbszílRtálva leheg (13): mono~(C)...jo alkifekarlmnílVamhm-csoport, amely szobsztitaálvg lehet C14) Cj.jy alkoxi-karbonU-csoport, amely szabsztliaátva fehet, ( 1 5} Cí 0 alklisztntlnllesoporí, amely szubszíiínálva fehet, és (16) CH:ra1kllsxnl1hnIesopori, amely sznhsztitoalva: lehet 12. A 2 igénypont szerinti vegyölel, ahoi (Iá) gyéré jdantose fazzá-gyéré, amely szabsztitoálva lehet a kiveted közéi kiválasztott szabsKtítoesssel; 11} halogénatom, 12} C:.l0 alkl lesöpört, amely szuhsztittmlva lehet. 0} aíkoxicsoport, amely szobsztltuálva khei, (4) €;.·? dkíoaikiksopent, (5}halogén-i€V:« alkihsxukmotoxi-esotKfn, (6) ÍC5.? eiktoalMI)-(Cj.ft alkiHÍl)-csöp#l, és (?) 4-6 tagú hetermbklll-csoporí, amely 0 vagy i oxigénatomot és 1-3 mtrogematoroot tartalma?, hetetodomkép, és szitosmltoálvs kdei s ifosyeíkezök közöl kiválasztott egy vagy tobb szubsztitnem-sek hatoggnatonp hktroxi lesöpört, oxocsopon, C(.,u, alkoxi-karbomltosopott, C(,!ö tokedösppprt, amely «zubszímiálva lehet, és alküesoportv amely szttbsztitnálva lehet. 13. .42. Igénypont szerinti vegyük;', ahol (.-Vigyünl jelentése benzol-gyérn, amely szubsztltodvaleltot a kővetkezők kézül kiválasztok: ! -5 szabsztiíttenssel: (1) hatogénatötn, 12} aiküesoporh amely sziíbsziituáiva lehet 1-3 halogénatommai, 13} C;.u>alkoxiesoporf, amely szubszti teáivá lehel 1-3 batogénatonmm!, 14} C;;.·? dkloalkilcsopon. (5) halogén-C Mc aMszmíodioxi csoport (6) (Cj.7 c!kloa!.kil)-(C>.(! alkisil}-eso|5ö?h és (?} 4-4 tago Itetoraelklll-csopötl, amely 0 vagy 1 «xigcoatomot és 1-3 nitrogén atomot tartalmisz; heteroatitotként, és SKöbsziítoálva leltet: 1-4 szobszitoenssel a kével kezük közöl kiválasztva: Itotogáaasemy hkiroxilesoport, oxocsoport, I,'.,!- alkoxi-fcarbonil-csopoo', Ch....· Atodesnport, mneJy sznfesztituálva lehet balogéBthoamtol^évCo-sôiÂbcsopos'k ams% szubszétnálva tehet halogVnatmmnai. 14. A|. IgééVItobt szerinti vegyiket, ahol (A) gyűrő íslentéae henabi-gylhé. amely sznbsztituâlva van a következőkké!: t Il it} % vagy 2 u u$ut'tom ve '<· « 2 ee\ C ; tko* t* vak es (2) egy 4-6 tagú hderocikbl-esopon. amely 0 vagy 1 oxigénatomot és 1-3 nittogénatomoí tartalmaz ietétostöníkénh és sktllszíttoájva lehet 1-4 sznfesahtoensse! a következők közál kiválasztva: htttogéttob-dh: hiátoxlfeépörk övoesöpo«, €*,*» alkoxs-karfeoniltosop«to, dkodosoprt, áineSy sznhsAltoálvá: léliéV halögéndonmtol, és a Cr-si alkllesoport... amely zzubvztitoálv» lehet hölogénatototoal il A 14. sgétsypont szonnö vegyüki, ahol a 4-6 tagú beteroeiklil-csoport, amely ö vagy 1 6s%é8âtomot és 1-3 mkeppatoroai tartalmaz lehet::- morfolmocsoport, plmddcsoport, dlhsdropimdü-csoport, ptrazoHIcsoport ÄtdtdpfeöP-csöport, pipend sksc-porf, azetídím besöpört, pÍ!Tp?Mss3Íf-'psppOí% oxazotidinij-csoport, ;snidszdil-csv>;x:<n vagy inndazollfeO-csoport 16. A 2. igénypont szermti végyüieí, ahol (B) gyűrő jektttúse itnidazoi-györü. pinvzol-györö, tnazol-györü vagy tetrazol-gyúni, amelyek taittdegyto szubsAiPíál^t fellel továbbá M ssstbs^toesssel: a követezők MM'I kiválasztva: halógéaatom # C^.Äfes^«, amely SAibszlhsiäiva íeíaet halogéo&amp;t ómmal. í% é % ípSpöPPszejíiPSi vegplet akid: (B) gyűrő jelentése phözokgyűrő: amely skabsztitMlva lehet továbbá 1-3 szubsztituehssét á következők köztit kiválasztva:: halogémalot» és €j.,œ stlkiteoporl, amely szabsztifuátva tehet: hafogénaiommst. Iá. A 2. igénypont szakit vegyidet, ahol '{&amp;) gyüíS jskmése pkazof-gy&amp;i,: 19. Λ 2 igénypont szerinti vegyület, ahol R‘ jelentése falfesögorl:, amely sztíbszlitoáivá tehet a következők közöl kiválasztott i~5 szabszüttiénssel: ífeldiiSi^Ct^ó.áikhosoporc amely szubsztíluátva tehet,és aíkoxicsopork amely szubsztiteâlva lehet, RJ jekttíése kalogépatom, ihldroysfesopoA, (¾¾ álkiksoport, amely szöfesztitoátva tehet, vagy Ct-t« alfexiesöpor?» amely szebsztítuálYa lehet, R:; jeieptése hidrogénatom; vagy C:s- í&amp; alkoxtesdpork amely szofeszfth.iálva kitel, (A) gyúrd jökötősé herizot-gyéBk anpy isÜlli« lehet: a kővetkezők kiköt kiválasztott 1 -5 sznbszt sínen ssei (1) halogéxiaíom, (2) CA)* alklesepori, amely .sztíbsziiluálva Miéi, (3·) Cí. )« alRoxiesopisi, amely szofesztituálva lehet, (4): 4-6 tagü beíetuvAlil-esopoít. amely 0 vágy ! őkigépáiötBöt: és 1--3 Mrögétiátömeí kríalmaz 'hetetoatoipkésí, # szabszíitualva lehel (á j: Csn e alkllszatfeíksoporb amely szubszílímll va kiset, (6) C;. r dkloalkücsoport. amely sznbsztitaálve lehel. (7} cianocsoport, pjkarb&amp;moiiesripot!:, amely szubs&amp;Öuáfott l&amp;eí, i9) C^g: ^kiisxöäfoniloxl'-esoport, amely szpteiitoálva lehet, (10) sC.5., dktoaíkilMCte a1kmii}-csoport, amely szobsztstnálva fete, λ I s} tetrahidropiranii-csopori, amely sztfeszlituálva lehet, (1lehet, ( i 3.) ηκϋΚί·-(Γΐ.!ό alkii-karboníSVammo-csoport, amely szabsstimátya lehel, (14)(¾. !;i alhexitetteiMi--esepert? amely ste>sxntKá!:va lehet, (1S}€ iíb alkilszulönifeeseport, amely szebsztitoálva lehet, és (lő) Cuo aikílszullaml-esopott, amely xztibszlimálva lehet, és (B) gyűrő jeleatése ímiipöl-gylhÉ,. pifpobgythö, tnaxöh'gynrö vagy teirazobgytrti, amelyek mtefegylke ptibszíitoálva lehet további ï-| sMhptiíngnsse! a következők; közöl kiválasztva; halogétatom, # £(..!0 Ätebport, amely 20i, A 19. igénypont szerinti vegyüiet, tes! (A) gyűrű jélehíéife: benzol-gyűrű, amely stessziitoáivs lehet ^kővetkezők közűi kiválasztott 1~5 szahsziitoemtsel:: (1:) haiogénatom, {2} Cbjö sikllesopöA, mtey szobsatltaálva lebet, :(3) Cnaí űlkösfesopört, amely szubsztibiáivg lehet, í4) cikioalkilesopon. (5) teogls^há álkitetetonitox 1-esopork (6) (Cj.7 eikiőá(kil}4'C;paIkm!:l)'esopott, és (7) 4-ö tagé :feéie:melkl!Í>est>porí, amely 0 vágy i oxígénatomől: és fen iribogénalomot áriaknak bsternatömkéet és sztílkSthásáívá lehet1 a: következők, közöl: kiválasztott: egy vagy több szutetitoertssék iafegéteem, hklroxfeppört, öxőosoporl, C;Mft alkoxi-ktrbtteA^org Qp$> áfexicsoport, amely sztihsztitoálva lehet, és a Cs.lö alkilcsoport, amely szabszíttoálva liehet, 2.1, A 2, igéáypohí szerinti vegyüfet, ahol R! jelentésé tonllcsoporí, amely szabszíiioáiva lehet haiogenatom, €mo aliifcsopwt és €;..)« alkoxiesopoit: közül kiválasztott 1 -5 szohsztiiueassel, R~! jelentése Ci.·}« aikmxicsoport, amely szabsztitoáiva lehet h&amp;lögénaíom, a C5,!e áikoxíesopört és a CA.7 eskloalk (lesöpört közül kiválasKtott egy vagy több sztibszűtoenssel R;; jelentése biárogÉEtatom vagy &amp;€:,:* aiktixieseporí, ÍA) gyűrű jelentése herizol-gySah amely szuhsziitoálva léte a kivetkezők közül kiteasstott 1-5 sKöbsztitsenssek fi) haiogéoatmn. (2) Cj.:,;, atkiksoport, mosly szehsdRo&amp;iva lehet {-5 bsèogénatommai, 13} €M.;s a ik<« lesöpöri,. amely säÄztioäivalebet 1-3 haiogénatomoml, t'4) Cî.·; dk Inalkíi-csoport, (5)haiog<½î-C^^;.;aíkíis'^liyV5nik)χiH^¾HX)rt, {<>) (Ο?..? eikloaiki? HQ:; .í: alkinilt-esopon, és (7) 4-6 tagó heteroeiktil-csoporL amely 0 vagy I oxigénatomot és ! -3 nitrogénatomot tartalmaz heteroalomként. és szobsztitoálva lehet 1-4 szuhszttiuenssei a kdvetkezhk közül kiválasztva: halögÄöm, tsdroxiksopon, oxocsopott, C^o gtoxl-kaéhöóíi^esepoet, aíkoxksoport, amely szubsztltnáiva lőhet: telogérsaíommal, «s G;»® slklksoport, m^'-m&amp;s%Êfaâh'« lehet halogénatoimnah (B) gyűrű jelentése plmgei-gyhch, amely szubsztiiailva lehet továbbá 1-3 szakstdiíaenssei a következők közül kiválasztva: haicgénatom. és Cm« alldlcsopoti, amely^ sxafesKtilaiBa lehet baÍsgéísaíöímnal. 22.  2. Igénypont szerinti vegyülni, ahol R: jelentése femlcsopon, amely sxiibsxímmlmlehet 1-5 haíogénatommsk B” jelentése a.I korcsoport. Kijelentése hidrogénatom, fA): gyűrd jelentése beaztíl-gyiiró, amely SKabsdátnáiva léket
    (!) I vágy 2 tmlophmtommal vs§y p) ep Q*.« alkadesepoeitat., és {2} egy 4-6 tagú bőierc-c iklli-csopontal, amely 0 vagy 1 oxigénatomot és 1-3 tntmgenstptnpt Étíates: hetemdMÄtt, és ísanbsdítnálya .lehet 1-4 szubsztiluenssel a következők közül kiválasztva;: halogénatom. hsdmxilesögmk mtœiopm, élköki-líáÉöptfepppet, Cy» alkpjstespport,; amely :sz»hszíllóáiyá: feéet halegénatömmal, és siklksopört, atnély skóbszÉtsátya lehet balogéhhiöotmaf (Bfi^öntjélsmése plmHhgyÄ. 23. ..A: 22.. igénypoos szerinti vegyólei, ahol a 4-6 iagtit heteroclkHI-esoporu amely Ü vágy 1 oxigénatomot és 1-3 niRögéhátOOtot taBaltsas keteroaíosnként, é kövei kezd lehet: morMnoesopor:, pmxtllésnperty PhtHöptéröltl-esomaig piraxolilesoptki, tllhltköplrídolsl-csnpöri, piperldllcsepöß, szetkiimi-esöporí, pimotMImi-osoporf oxazoilöinil-csoport, hmtlarfii-esoport vagy isndazöltámlhésppísrt.
  2. 24. Az I. igénypont szerinti vegyüld, ahol R: jelentése ammâsesopoté, acne ? y szahsztitöálv» lebet, (A) gytM jeteiüése mmsL· gyikő, amely szabsz* iíualva lehet (a) egy szatattítaens»! a következők közül kiválasztva;: {1 ) C;{..j: cíkloaIkîlcsopOït, nme i y szubszt it uálva teltet, és (2) 44 tagú heterociklíkosopon, atndy I-S heterbatomsp: tartalmaz btegdimpm, léttamat és: oxigéttatom közéi kiválásaivá, amely sztíbszdíüslya: leltet, és (b? egy vagy több tovább; szabsztnuensseh #, A 24, igénypont szerinti vegyül«*. ahol Rs jelentése ieníiesopon, amely szubsztstnálva lehet, l^jeleotèse; halogénntem, hkimmlesopori, ιΟκ{β alkiicsepmt, aarely .szuhs^itnálya: lehet: vagy %.m alkpxlesopott amely szubsztituáiva. lehet. hí: jelentése; Itidzogeaatosn \ agy Cj.^ alkotócsoport, amely szobsztituáiva: lehet, #| győrit jelentése ienzokgyőrik amely szohszdínáiva: lehet: egy SimhsziimeRssel a következők közül y választva: (!) C,.v elklöalkil-eyppOíí. astaly szobsztiuniiva lebe:, (2) dihädeoplfSBäbeseport,: amely szisbsztituálva lehet, P) f8tetih:ídt-eiplrajítl'CSöp«i?k amely szabszmifál va lehet, és {4> egy 4~é tags hetsmoikil-csoport, amely 0 vagy 1 oxigénatomot és 1 «3 oit:mgenatomm tartalmaz heterítaiomkértR és szobsztituálva lehet, és szobsatita&amp;ivs lehet további ss^teteps^feei, és (M jelentése triazohgyûrü, tetrazol-gyürő, izoxazol-gyürü, l,3-öxaz#fyünt, furán* -gytM vagy tioíen-győrü, amelyek mindegyike szniszstíoárya lehet, 26. A 25. igénypont szerinti vegyidet, ahol a 4*6 tagé heterocik;Il-csoport amely Θ vagy ! oxigénatomot és 1*3 nih'ogéoatoomi íartahöaz beterostömkáitt. «következő lehet: morfé;i no-csoport. pirrolsl-csoport, dinidropirro!I j-csoport, pirazoht-esoport, dilndn>phasobi-caop;:>o;, ptperfdll-csoport, azetidimi-csoporí, pirroíidiml-esoport, oaaxolhÍMí--csopotk inddazohi-csoport, nmdazol id in ií-csoport, izoxazolihesopott, píridii-csopon, piperazioll-csopon vagy tiazotií -csoport. 27. A 24. Igénypont szerinti vegyileg ahol a további »znhsziftüeosék b4 sshtszhéíöstsí lélémenek, amelyek a következői közül vannak kiválasztva; (!) hatogénatom, (2jos:oesopoti (3) hidroKilc^órfe: (4} C-..10 aBdlcsopSfo ;iôï$|y §) éî..^..slkoxicsôpoît- amely sztèsÂiya elehet (S| CÏ: j..i S: aikllszuifb«! I ~es<ipoîÎ, <(?)--awf«Ho^^s^fömkÄpi!ss» (8) «iaaixisoport., (9) karhamoiksttgoFi, (iö) &amp;afegé»-Cs..;g alkllsxaliönitei-csoport, :(:11) (Sí-? «ÈklpaMlHC*,* alkimlNsoport» (12) <H-Cmö alkilaí»t»ö-cs<*|Xírk (Π) raoíKs-íCí.so aiksbkarbonH}anBtio-csepi»t ( 54) Cs.··.· aikpxs-karbopii^sössät, (5 5) fenosk'SO:X>rt: (16) CKU. slkilSKmiMi-pspposI, (17) beozimídszoi'S'-iioxí'Csoperp és (lS)^nzinaÄ^'2"iteu!^5i-«®ep>tt.. 28. A 2é. ígéeypom szerint-, vegyük*, ahol :R'jelentés« feifesepott. amely szatoitadva leket l-S halotómmpípmk ST Jelentésé €S.:S alkexkspprt, R5 jelentése hájrogés-atofi), (A.) gy#ti jelentése benzol-gyving SBseljr xmbs&amp;öaiÍim vas egy 4-6 lag« kkeroclkbt-esofxmta!, atnely &amp; vagy 1 oxigénatomot és 1-3 eib^éssgtomöítartalmaz heteFoaíemkám, és smfesztita&amp;va lebet 1-4 szÄztiiuesssel a következők fcôzSï kiválasztva:: üakígénatöm, hidroaiksepett, 0xoc$op&amp;rty. festőgépül, jö alfcsxi-csaport,. a Cm» alkmihmfaml·· -csoport és a C'mq slkikstipott, amely szebszíitaslva lebet halogsaaientmal, ás szabszíltuálva lebst további egy vagy két szobsztítneosssi fealogázsiom és a..<2:,.ie-alkoxfesö{*^t:.feÖaSöl': kiválasztva, és (S; gy öté jelentése pkazol-gyürä. 29. A 28. igénypont szenatt vegyület, ahol a 44 tagé iisieRseiklil-esopblk amely Ö vagy ! öytgéosí«oí ás 1-3 píís'pgénatomöt tartalmaz bsieroaiomkéot, a kővetkező lebet: mgriblkm-esopark clöisdfSipiii'öMl^sopoit, pnazolü-esoppsk piperixlikesopo«, i^endînl}<sop!tÿ pím>!kimíl-psoprk oxs&amp;iNifet&amp;csopor^ Imidazol ikcsonop vagy indilazolldinil-csopoA. 30:. Az-i. igénypont szerinti verübt, am«Jym i 4a-ßaor-4-(3 5 A4-ieimtinotpkAlidin“I *it }fesll]“5‘met0xi4*i:l-fenil-i:H~pirazôi-5"î:i}psr Mazm-4(llî>-«om vagy esnek sop. 'll „Az 1, igénypont szerinti vegyüiat, amelynz i-|2~ítn0r-4.<2-mX0pimohtiko!vd)ieml]'Asüéíöxi~Mi'#nil~lB~pimz$^^ vagy ennek sop. 3¾.Az I. igénypont széímti vegyidet, amely ax í44-{3:,4^ái'fl«or4ii?tei· 1 ”il>2· fl «<trl^>.ôîï3 ~S“i3»e^í0q^íi-3 Ht:l: i fir^ïazôî^lJ^Wà»2is4:(:ÎJhî>^. vagy ennek sója.
  3. 33. Αχ i, igënypenisxezmti vegyülök amely az J:.-P-ffeGM4ÍM>fte0M'4í)f^ vagy essek sója.
  4. 34. Az 1. igénypont szerinti vegyük*, amely az 1~[;404ΑΚΑ-1Μ-ρίΓάΖθΙ-ΐ0ΐ}'241ικ)Γί0ΐί1]'5^^ίο>ίΐ-3Α14ιηιί1~]Η-ρίΓ37.ο1Α'41}ρίΓί3οχίΏ-4ί1ΐ·Ι}-οη vagy ónnak sója,
  5. 35. Az 1 . Igénypont szerinti vegyülök amely m I -|2-f lum-4-p-ôxo-1 JmxazolíOm“3AÍ}íenil|--5-metoxí'3 -(I -feli- i H~p&amp;rf?5k8^Max&amp;)p4( 1 HVon vagy ennek sója,
  6. 36. Az 1, igénypont szerinti vegyülök amely az 3-f 1 -pdänerfesil )-ÍP-pimzol-541bbp~tloót^-p B-pímzot-l ~íi)iénil|^3>meíoxíplAdss««-4{ 1 Bpon vagy ennek sója.
    33. Az ]. igényponiszerinti vegyidet, amely az 3'[1^3^kiórfenil:}-lí^pi:razök5'il|k!42-8nör443H'ptmzol»Í~iffesilj:'5^metoxipidáaztn--4í iH}-nn vagy ennek sója. 3-3, Az 1, igénypont szétintí: vegyelek atnt% az 1 -f4-í4A'4imétil-3-o5ít5pín'olitlm-Íbi}~2-kuorfenii3-$m?«tex 1-3-( 1 -fents- iM^lpzDÍ-S-ii}pitMazÍs-4( 1 Mp -on vggy ennek sofa. 3.9·; Àz L igénypont s«arî«tâ vegyfilet, anxdy az 1 44-(5, S"àtmdtl'2-oxiVl,3^xifâô!idin~3-iIh2^1ôiCsffi8i!j."5--:i««îôx.i--3-i(l"fsôi:l--iïi-pÎraÂ}!-S--lîtpî!rïàaîiin-· ~4(1 H s-os vagy «.nnek sója.
  7. 40. Az 1. igénypont szerinti vegyiket, amely az 5-sn«K»:i»í rie-met-ori-d-i I Vripirszol-i-íljfemlj"3-( i-tenik I }í^ú&amp;?^>i”5“jl)pirida2«i?4fj!-lHxR vagy ennek: séja. 41. %ogyszerkészitnsény, amely egy az ï-40,. igénypontok bármelyike szerinti vegyűletet tartalmazza. 42. A 4 i:.. igénypont szerinti gyégyszsátészteény foszíbdiészteTáz 19A gátlásában történő alkalmazásra. 43. A 41, igénypont szerinti gyógyszerkészítmény skizofrénia:, auiizmas, Alzheimer'betegség, bipoláris rendellenesség, Parkinson betegség, Huntington betegség, elhízás, anyagfiiggöség. vagy figyelembiányös/iiiperaktivitá» rendellenesség megelőzésében vagy kezelésében történő alkalmazásra, 44. (!o) képlett! vegyiket alkalmazása
    aboi RJ jelentése szubsztkuens, R': selernése szabszmaens, R' jelentése hidrogefríatom vagy szubsztiteens, {A.) gyűrő j e lent és« aromás gyűrű, amely szubsztkeálva lebet, és 18} gyűrű jelentése 5 tagú: heterosramás gyűrű* amely szubsztiínálva lehet, ahol E!, R* vagy R- szj.tbsztíí«ense, vagy az (A) györű jelentésében az "aromás gyűrő, amely sznbsztitüálva lehet" kifejezésben az aromás gyűrű sztîbsztitaenses. vagy a (B) gyűrő jelentésében az "5 tagé heferoarómás gyűrő, amely szubsztiîuàlva lehet" kriejezésben az 5- tagú heteroaromás gyűrű szuhszliuteosei m A sznbsztííertas-esonoslból: vannak kiválasztva; (Λ SÂii>siKsïiî.ieî:is-cssï|îôrï| ( !} haksjÄatom; (2) mh'oesPporS; (3) ekmossóporí; (4) karboxi lesöpört, pgely ésæerezve lehet; (5) Ci..;® alkitosoporí, amely xxubxKköálva lehel; (6) Cv<( alkeniicsopoit, amely axohsxthuâlvâ lehet; (?) €»* útik 1rsílesöpöri, amely ssubszSítuálva lehet; (8) C?_7 elklealkiiesftport, amely sxuhsxbUtálva lehet; (9) adlcseporh amely saxbsetítuálva lehet; (ÍOJ Crié aralkllesopott, steely ssi-haatihièlva lehel; (I I) €Ws< aril · CW olkem lesöpört, amely sásöseömáiva lehet; (12) heteroeMH-csopoft, -amely sxobsxdtuáSva lehet; (13}hMromlcsoport;, (141 Cw aJkexicsoport, amely szubsztitoälva Sehet; (15) cSkloalkiioxíesoport, amely ssohsetltoáSva lehet; (Ibi C*** arlloxksoport. ssweSy sxahsetltosllva lehel; (17) C-x^maMtexicsaport, amely aatetítuálva.lehet; (11) Ci..)® aíkiS-karboíslloxi'CSíOpor;, amely sstsbsatlttiáiva lehet; (19) C;..!« aSkoxi-karboslloxi-csoport, amely szohssttbiálvs lehet; (20) mos» C;.ss slkll-karbsmolkisl-'csopork amely saebsetitaálva lehet; (21) íb-C(,:<ii aikil-'karbáíáoíloxi-esopött, amely seobsxtitoálva lehet; (22) Cç.,j,( anl-karbemtexl-esopoit, amely ssmbsxllhtálvs lehet; (23) mot'íö- vágy ál^r-Hahl*hhíbámöikíxl*bá^iott» steely xxabsaíilobiva Sebet; (24) heterseíkHS-ssximaopmt, amely sxabsxtitoalva lehet; <325 > Ci,« ilkl'lsxulfomiox^esopoít, amely szahsxtiaáiva. lehet; (26) meekaptoesoport; (27) €ϊ. )β alkílsxülfanllesöpört, sanely szubmltuáííva lehet; < ?$H - clklöíükllsxtUfaellesoport, amely sxabsetóasllva lehet; (29) €<, « ssrílsvullhnllesoport, amely szutóltuálva lehet; (30) Űri* aralkllsxultaollceopon, amely sf;«bs;eíituálva tehet; (31 ) heteroclkHtetíl&amp;nil-csoport, amely ssuhaxtltaalvst tehet; (32) lanttilesoport; (33) Cri* slklí-karhomhcsopori, amely ssabsxtituáíva lehet; (34) C5.7 elkloalktlkarbomfcsopart. sanely ssobsrtltoálva lehet; (35) C*,;,;: arílkathoíblesoport, amely szahsatitaálva lehet; (36) C7.50 aralkiikarbosilexopoft, amely .«ubsztiteálva lehet; (37 s heterociklikkarbonikcsopork amely szuimmuálva lehet; (38) Chío aikilsxaSSmrlkeopmt. amely setibsatltuálva lehet; (3f> (hr eiktoaSkSlsxmhmiScsoport, amely »xobsxtimátva Sebet; (40) Ci.;,·, adlsxulfomiesnporl, amely szæbsaÂtâlva lehet; (4!} heteröcíkíll-sxulfmhl-esopc-jt, amely snthsxtltoáíva lehet; (4¾ Cj.jo alkiktmlftmlcsopori amely sxuhsxtituâlva lehet; (43) C;;..v dktelkitestnntlcsoport, sanely s-mbsealmályst lehet; (44) Q^at?Iszulftmlcscsport, amely S£siba;dth,iáíva lehet; (45) heterociklü-SKulfmHcsopon, amely s2ubs,«thuáJva; lehet; (46) szülfoesöpos't; (47) sxíO.fMíöilcsosorh (48) szuiSß»sn:les<t|x>m (49) aaullèeamoilesopert; (50) tiokarbutnoilcsoporí; (S I ) ksr&amp;míöllcsspoít, amely sæaèsæt&amp;uàlva lehet; (52) sißihiiicaopott, .mono*- vagy di-€;:„j.$ «IkBammö-csbpo«, amely mshssajtuálva. lehet, mono- vagy eifc!osiklfeímlm>-csopoít. amely szoh&amp;aituálva lehet, mono- vagy tl-C«* sálam Imncsepml, amely «fesssíttöáíva lehet, mono- vagy dl-kly^.s aralkilasttlne-esoporh amely sæofesJÂsélvs lehet, heteroeikhl ammoesoport, steely sxatadtoálva lehel, ipü snl-k:sfböfid8ttris5ö--esoö0i-t amely mtaiíoélva lehet, iomulsmlno, Cj..)« alkil-kalhmttlsmlHmesypej't: amely szafesattólva lehel, C:;.7 eiklostlklhkafhöíilhtmhm'esoixsa^ amely szahsxl&amp;táfva lehet, amely .sæsbszttelva lehet, C;,·? ciklisalkikisl4at1>o!Mlmn;no-e>.operk amely sxebsxtiíaálva lehel, heterexhklll'ssxthsrhoftíiatítltm-estsixsrl, attndy setthsaliltiálvs lehet, ksPsammismhso-esepori, amely sstthsaílMlva lehet, Cv.se sdkiisanlhmllammostsepörí, amely taubsahusálva lehet,, cíkloaMl-sxsIfooíkmtao-es^oít, amely stashsaltltthlvtt lehel, heteroeikhl seíhhmllamkíroeropíní, amely smjhsathtiálva lehel, C«4 .afitelfeolammoMÍ-sopmt, amely smshsathtjalva lesei a érni említett A saabxxtbnensmsopöríhas, a atkBxl^srbaaslroxopori amely ssaMzltlttálva lehet1) sí alkiksopmt, amely xsmbsKílroálvst lehel5) ss ‘'Cj,s. alkenllcsítpöri, astely sxnhsxhtsálva lehet1) a ''Cj.s .alkmikseporl, amely sgabsatitiktlvs lehet1) â ’'Cs.jsi aiköxfcseport, amely sxtihsalimálva lehel”, a «Cp«, aikîI-'kSïhmiîlôxÀesDpôiî, amely smiassthnál va lehet1) a KC{.}0 alkoxhkaahoslloshesopsnt, steely sxobssdroálva lesei) a '“mono- Cp** slkll-kat-hamotloxi-esaporl, amely sm&amp;ssííimdfvs lehet1) a !1dhCí.ií; atkthk:strbsamjlöxl"í:áí>5>öt'i, tístely saahsxtiísálvs lehet:1) a ”C;-ií5 aikfi5Ku};&amp;íí!-c50|><!n, amely szsbsmiíöáíva káét*, a "Gr«; aíkilfesífeöaíl-esaöporí, amely sanbszíimálmlehet", a "G^j;; aíkilszMlíkíil-esöport, amely sajtóinál*» lehet", a "Cj.;;. aJküsziUfmü-csoport, amely ypbsztitoálva lehet”, a "Cj.K· alkibkarbamoil-csoport amely sxubszíimáiva lehet", a "mono- vü^'ÉÂ#Âlan5Ϋ«^^o«, amely sxnfesaóínliva lehet", a "€:.to alkil-karbontiammo-csoporí, amely szobsztitnálva tehet", a ,!monö4Gi,.}o aikn^arboRâlt-âmino-csopoit,: amely szahsztlmálya lehet H,: a "C;i.:i:!ea!ko«:b-k;H'l3í)rsí:l!B-í«íKí-C5oporí, amely szrdsztltaálva: tehet", ba a "G:;oísalkítsKrdS>nltaí«:íno-esoport, amely szubsÂtâîsœ lehel";* a sxabszilhtetäsek a következő B szobsztituerm-esőporlbbl lehetnek kiválasztva, ahol a smtó&amp;aessek: ssima 148Í a lebölsiges legnagyobb spfeszttmsns számig terjed# tígtom&amp;aybsP van, eiónsösebben 1-3 tartományban \ aá, (B saobeztiníéitk-esopoGl (a) halogenatom; (b) bldroxltesopost; ílc)rdírocsopörh |d) eiiansesogert; &amp;)"%ϊ,.Η arilssopork amely szbb&amp;iiltsálva lehet; P Gs,.w adtöxlesef oá, amely szubssssíMiva lehet; (g) €>. j* araik box lesöpört, amely asubszthuálva lehet; # mono- vagy dl4H0 ta# heterodkli-eaopt^t, amely J*4: hetoroatomo? taítalház hitrogbö, kén bs oxigén közül kiválasztva, amely szkbsxtimáiva lehet; II) m ammocsoporl. amely szabsztlmálva leáet; (j) C;>,7 cikíoalkil; (!·>.) C;.j0 a!koxí, amely szsbsxlitoálva lehet; (l) form!!; (m) C,.U; aikibkarbonil; (n) €5.7 eskioalkii-fcarbosü; (O) (-jv).i aril-karbonil; Cp.i Cv.j,·, íifálkil-karbonil; Cqt C:.)c3Îkoxi4;arboîui; (r) Cs Ï* málbxi'ká^öml; (s) €·?.,<·, araiki ioxi-karbon 11 ; (0 Gr 50 slkilszulkmil; út) Cmíí ailolsxolísml; (v) Gí; J<talkiszalÉmil; {pkmbamotl; {>;} ílokarbarnoiS; (y) mono- €,...-. alkllkarhamoii; iz} di-C).îe aifcilkarbatm>sl; (a<í) mm>' vagy anl-karbamolk ás fbb) maró- vagy 41-5-7 !&amp;# heteroeiklll-kakbamoibcsttpoA, amely 1-4 heteroatomot.tartalmaz: mhxtgáa, kett es oxtgett közül kiválasztva, ás a fest említett A szttbsztitaeRS-eseportbam ;·} shtoxbkarboml'csopml amely XHsbsztimaiva tehet”, ’’€7.;.ν0Πί&amp;ΐΐ0Χΐ-Ιί3Γ0βΏ]!-·ί.®οροΑ( amely szohsztimál ve lehet”, "€;.·? clkioalkil-Cj.j, aíkM-csopon, amely &amp;mbs2tituálva lehet“, ’'€>.·? eikiöálkilesöpöít. amely sxubítztimálva lehet”, "(A.;.) ariksoport amely szrósztihtálva lehet”, '‘Cv.^amik itesopoti, amely szaíbsxiá-«álya lehet”, aríl-C>,„ alkeaiícsoport, amely szabsztitaálva lehet", “heteKtelfcöl-csopert, amely szabstAilaálya lehet”, ”€3.7 elkioalkílóxbcsöpotb amely szebszbmhiva leltet", "(Vm nnloxksopoct amely szabsztitmilva lehet”, "O7. (,·; amlkikîxlcsüpiïi't, amely szábsKtlbiálva lehet”, "Ο«..« arikkazboítlíoxl'-esepost, amely satbsztíkíálva leltet", 5tst»- vagy dbC(;..::4; adl-karhamoifoxi-esőporí, amely símbsztitaálva lehet”', "hetereetkil-oxfesopott, amely sznbsÄäälva lehet”, "ssorruls bssförodklíí-oxksopoft, amely szubsztituálva· lehet”, "€3.7 elkbalkllsaullaRy-esöpon, amely szttbsztiiaálva lehet”, "€4.3,3: arllsztíllafiil-esöpoA, amely szabsetkaálva lehet", ''C;.i(1aralklls?.:dfanil'C.sepoA, amely szubsttltíuálva lehet", "betefoelklil-szalfaeü-esoport, amely szubsz&amp;uálva lehet''', "C;..-; eikloalkil-karbombcsoport, amely szubsztituálva lehet", “C*.:,: sdl-kstdmml-csopod:, amely smtbsztltoéiva lehet",. XV« sralktl-karbe-îd-esopoït, amely szubszttíuéíva lehet", “ItetetaKákhi-kaTbonil-esopoít, amely szubsztítualva lehet'', “CA? cíkloslkilszaHbmhesoport, amely seiibsztimálva lehet", "CVm adlszalkmll-esogort, amely sxstbsztihaálva lehet". ''heteroeikhh-szulíbtííl-esoperí, amely szufesztkuälva lehet“, "G3..7 akk>alki!szuSh:ml-exopod, amely: saabsztlíaálva lehet", !st atilszöllmll-csepoíl amely szitbxztmálva lehet", "heteí'eeiklíl-szalfiad-csoport, amely sziibsetkusíva lehet", "katbamollssepösa, amely sztibsztlmâl va lehet", "attíltíbesopén, amely szahszlimaisat lehet", "motte- vagy dl-C;i..? elkloalkihmtmp-esopoA, amely szubsxtftüáiva lehet”, "íroro- vagy dl-C^ji at'datRhxt-esepoet, amely sxubxmiyálva lehet", “motto- vsigy :diX7.5f; aralkilamhto-esopon, amely szubmituálva lehet", "hetedeiből amiaoesoport, amely sz«hsztittíálva lehet", ^:g:ató:l4iE|wfÍi^o*«SÉ^or% amely szabsztituálva sehet“, "C5.7 cîkk>aIkii'k3fboriîUm5fnO'-e8ô|K>n< amely sznbsaötoálva lehet“, íheter<Kiyit'kaíÍ>a®ilamhiö-'Csopöit> amely szabsztitaàlva tehet“, ,:€j.7 cikíoalkiioxí'karboniíásninmcioport, amely saabsztlstálva leltei”, “feetsmdkllkösíkaámöllammo'csomííi, amely szalszttmáí va lehet", "karbsmoíhmöeo-esopoít, amely mibsztlmälva lehsl:“, Äalkälsx»l&amp;ßiamm<)<söpäftv amely szubsziüuálya lehet", "CV? cikíoaikil-szullboiiaatitm-esoport, amely szuhszísmálva lehet”, “heteroclkü! szulftmíísmrbtuvesopon, amely szubszütaálvs leket”, és "C^íí ariLs;talfonrs;i!;'!RO'-esQ|>ot1^ amely szübsxühÄä lehet", ezek szabsztikteaset a Seat említeti B s2abxdtiaeos--csepsaib0l és a következő B' sszibszítteas·--csoportböl tehetek kiválasztva, aha! a sztilsszísmensek saáma I-íbl a tehetséges tegasgyobb szahsaihaeos s:mmlg terjedő iartoto&amp;aybaa vám döeyösebheo !:-$ szebsatttens tmtötoáaybao w®i ÍB! szabsztimens-esopon'j .|a| Çsae ÄtesöpöB» »dy s;mbszüutelya leltet a. ihöyetkezök Msöt kiválasztód egy vagy több satbtsalhaeassel: balogÉtattsst, MÉgxil-s. etemk,: ámláö, mtmtk vagy alkífemino, moae- vagy adlamme-, m®m* vagy 41-¾¾¾ aptMatStmsb,: €3,7: elklttalkll-, Cg ie alhökb, lobéi-, C.H* alhtl-karbőíttk %? dkloaiki-karhmik aíík-katbmtli··, Cl·?-«; amlkÄarbmbh, C>..JW alkexbkaebomk C*** ardoxMamotii-, Cm*. arnikfakkazbomi-·, €Μ(1 dlkttszatSmik atkiteKaMmk 0^· alkllszÄmk karbataolk hokäibatoöd-γ mono- vagy dkCb-sj alklllkaibaemil· ás mmo- vagy áKW* mikarbamoil-csogori; (h) alkati besöpört, atoely szabsxdtoálva tehet a következők közül; kiválasztod egy vagy több szabsz; Imenssel: halogénatom, hlrbtedl-,elamk amítto, mptm- vagy #«€?μ?'· alkslatmno, mam*· yüp #-¾¾. arilarooKK motto- vagy dt-Cr.,c «IkdhÄik Ç3,7plktoalkik Qma alkotil-, iopmi-, €-um 0s-i eikfoalkh-karbooik €&amp;** aril-karhoxoh O?.* aralkil-karbonll-. €<.«; alkokkarbonik C,)4 anloxi-kskotek C7.1&amp; amlkltemÄbomk Cm« alkilszullhmk €3.® alkilszalftTtll-, Cm;.. slkdszulfbmk karbamotk tiokazbsmoiK mm®- vagy dN%,®s alkiikatbamoil- és tmsso- vagy arikmfeamoll-esepoti; és .(«f Cm aíkmllesopmt amely szubsztlltiáiva káét a Mvetkezök közül kiválasztód egy vagy több sztáisztltöeossek: halogétmiütoök.: bldroxiK esaoo··, amim, dKote- vagy <b-€j,;o alkilamám-, vagy mooo- vagy dl..£.f.í6 »mikitemiha-, Ch·,? dkíöáikik ..C<-íc· alkosd, mmtö-, Cj.ïô alkd-katbomk C'3.7 dkloalkii-kaífsonii·'. Q.h arif-karbomk €·?0{; araikii-karbonik C,.JÓ aíkoxi-kafbomk €$.(4 adioxi-katbomk C7..,6 atalkilövi-katboml-, CMe. alkiiszalbmil-, Ck5C: slkltezallMI-, aikiiszalfosi-, fcarbssiöik tis&amp;arbamotk HtöSö·' mtgy d)CM.iô aîkllkmbamolbis rntfoo- vagy al-Cÿ..!4 adlkarbamoill-esopo«;: aeoek: söja, skizob-éma, atitiaoas, Abihehtoet betegség, bipoláris retttlelleaesság, Parkiasoa: feeíepég, HuRtiogtoe betegség, eiilzás, attyagilggöség vagy Igyelmültíátiyösdtlpemkbvlás tepielleness^ meplö^set« vagy kezeiéséte alkalmas gyógyszerkészlimétiy előállítására. 45. (¾} képletá vegyidet ahöl
    R; jeleotése xzgbsztltnem, ΙΓ jelentése szoösztítoema Is jelentése hláregsösíöm: Víigy szufsxtlttteas.,. (A) gyűré jelentése aromás gyűrik amely szubsztlmálva lehet, és (SÍ gyűrű jelentése 5 tagé heieroaromás gyűrű, amely szubsztítaálva lehet, ahol .Rf;> 8? vagy R5 sziájsztiiueme, vagy az ÍA) gyűrő jelentésébe® az "látomás gyára, amely smhsztíteátva lehet" kRejeaésben az atomás gyűrő. szubsz-tlteeasm, vagy a (Bj gyűrő jelentéséljen az ”5 tagé hetematomás gyűrű, amely sauhszttoálva lehet” kifejezésben az 5- tagú heieroaromás gyűrű szahsstimeaset «s A szubsztf!eurts<sopöfthóJ vannak kiválasztva: (A vzabsztitaeíís-esopísríj 0} halogénamm; (2) sttröesöpöA: (3) eiasoesőpoii; (4) ka:tfeoxtlcsoporl5 amely űszéresve lehet; (5) Cs..)e alkllcsöpöra amely .szabsztituálva lehet; {§) alkemlcsoport, amely szrshszikuálva lehet; (7) Cj.s alkíns lesöpört, amely szuljszlituálva lehet; (S) C;i.7 etkfoallíilesopöAv amely szufesriituálvs: lehet; (R) Cg,^ arilcsoport, rnssly szebsztituálva lehet; ( 1 €;} C 7- jó aratkílcsoport, amely .szubsztltuáh'a lehet; (11} Cg.tí arll - Ο,.* aikemlcsépori, amely szhbsztlttïàlva lehet; (Í2) beterocikUl-csoport,. amely szuhsztiíuálva lehet; ( 13} hidroxilcsoport; í[ 14) Ci.jo aikoxksoport, amely szuhsztítaálva lehet; (15} Cí.7 clklöalkíloxlesopíjrt. amely szubsztlmálva lehet; (16) Cm* snloxicsep^í, amely stmbsztiíuáiva lebet; (1?) Cí.íi.amlklkíxlesíiport, amely sxuhsztbttálva lehet; (18) €< .m íbktl-kanxMiioxí-'CSöport. amely sntbsHtmälva (ehet; (19) Cs.ui slkoxl-kailmailoxi-csopoit, aäaely .sxúbsztíísálvg lebet: (20) mono* Cl;.,!,·} abíll-karbamollos k-esopoit amely szubsztituálva lebet; (21) tliC^W'^i-teÄaJsoiföxi-c^oport, amely sxuhsztiSetáíva lehet; (22) Cma mi-katteÄxRsopott, amely szabsztítaálva lebet; (23) mwmr vagy 4K^M^í-&amp;^^otíöxi~cs9p<»t, amely smhmitnáU-á lehet; (24) heterotíkS b-osbeaoport, amsly szmbsztltöálva lehel ; t25) Cs,iö alhilsaibllmíleshcsopott. amely szubsAtáÍva lehet; (26) merkgjbocsópörí; (27) Cj,!0 alKiiszulíanücsoport, amely saubs^lttaUva lehet; (2%) C?,-7 cikhalkitaulfimilcsopmrí, amely exabsatlmálva lehel; (29> Çw* aritaJfmnksoporl, amely .tefaeî; (3(¾ amlk5tsa:uliathlesopon, amely sza-fctóstaálva lehet; (31) heíemelklil-satílfell-esöpört, amely szafesztítoál-va lehet; (32) íbrmilesoport; (33) Cj.j« alkll'karbonli'caoport. amely sztibasthttálvs lehet; (3-1) O,.? cíkloalkbkarbonilcsoport, amely sxubs^ítaálvg lehet; 05) Cm* arilkarboßUcsopoft, amely szobsztituálva lebet; 06} C-/. araik ilkarboni lesöpört, amely szub&amp;öituálva. lehel; (33 ! heterocikllS-kaTboToS-esoport, amely sxubsztííuálva. lehet; (33) C i.·;;, alkiteífontlc&amp;oporí. amely smbsztltuáiva lehet; (39) (b.? eMoalkilsratlföStílosoport, amely saubsztítuáíva lehet; (40) Cm* arilszal&amp;mitesopott, amply szobsatllaálva lehet; (41) heterociklil-sjmUonii-csoporb amely sztibsariítt&amp;lva lehet; (42) Cwo alkllsmifmiiesoporí, amely stmfesittlmálva lehet; (43) Cj.7 elkloalkílsaalftolfeseporb amely garíbsetítoálva- lehet; 144> Ctvi^trliSXiUtlnllcsopoíl, amely saabszíltaálYa tehet; (45) heteroelklll-azullmilesoport, amely sxobszhttiálva lehet; (46) szuiföcsopoíl; (47) szülSamoIlesöpört; i 43 ) sző IΟ η amt) 1 lesöpört; (49) szolletîâîttoilesoport; (50) tiokarbamoilcsopott; (51 ) kaebamei lesepert, amely saubszttelva lehet; (52) ammocsoport, mono* vagy di-Cj_}o alkliammo-esoport. amely s/ahsziimálva lehet, mono- vagy th-C*.? cikkasikUamÓKvcsoport, .amely szmbsKtituálva lehet, mono- vagy bt-Cs.;* mimmo^csopM, amely szobsstteUsa.febeC moos»- vagy amMamte-esopmt,. amely srnhszimtalva lehet, hetseoeMIl amsosscsstport, mely sxubsadlaáíva lehet, €{„,4 tmAkisfeotilkmikm-csopeh, amely sxebsaáííaélva. lehet, fhranlammo,, aíkíl-kaíbonilamsoo-csopoít, amely szxihsxómálva lehet, QpvdyoalkH-kgrtmoteriím>-.esopf>«. sms)y szofesxtituäte lebet, heteroelkbl“karbotbla.«jinö“CS(iport atíKíly szubmiiuáiva leltet, CVTCíkloaíktte-kaíboaüaTömo-csoport. amely sxabsmtuálva lefest, heteíxtcílelil-'OxikaílKsallaíníKO-esopott, aasely szabsztítaálva lehel, tebamoiiarahm-esoport,, amely saabsaáituáliva lehet, Ci.:!» alkilsztiifeßilaml!to-c«)|5i>Tt, smsly szatelllaálva lehel, €;.·? csklöiilkh-sxäjltbshamifis^'esopet'i, amely seuhszlsteálva lehet, batefoc^ll'Szul&amp;öiamino-csopöFt amely $zubszt£tuáh«a lehet, £*.« anísaiilihhilattösö-esopott, amely szubsztltuálya lehet a feat említőit A sxabssflfueák-csbportbán, a "C;. iß alkexi-karboíUl-esoport, amely sztibszttmálva lehet*, a "Ch. se aMicseporL amely smbsxttaálva lehet,, &amp; ::C2.fi alkemlesoport, amely sztjbsxíltoálva lehet, a alklalfesopitft, amely szuhsztltaálva lehel“, a kCmo alkoxicsopoit, amely sztthsxlhtsálva lehet", a "Ch;„;fi aikil-katfeomloxl-esoport, amely sxabs&amp;ltaMya lehet, a "Cfeifi alkoxí4:arhoa:nöx.i-estíport amely sztíbszílmálva lehet", •a “mono- Cm3 alkil -karhaiHolkssJ-'CSoperl, amely szahsmmtálva lehet", a ''dhCi.j,;; aikll-karbamolioxi-csoport, amely ismbssaitoáíva tehet, a ‘'Cm« aiklkxatfenll-esopesl:, ately sxtíbsztlmálva lehet", a ifi alkilkarhoml-esoport, .amely szubsxtltaálva lehet, a "€;,ifi alkilszalfeotl-csepott, mnely sxahaztltaálva lehet", a "Cí-ís älkslsxaMotl-csomm;, amely sxtfeszdmálva lehet", a alkii-kafe?aöít;íl-csopoÍ'l, amely Kzuhszütaálva lehet", a 1!mooo- vagy dl-Ci.ifi alkilammoesoport, amely szabsatkaálva lehel", a ::Ü;.í<j alkll-kafbooltemo-csapoft, amely szahszlimálva lehet, a "mmm-{€iv:;o glklkkantoitllhmohm-eso^rl, amely sxuhsztíöiál.va lehet", à "Ο;,» aikoxkkmtamilamkm-csoport, amely szsihsztkuálya lehet", és a "Ο;,» alkilszulKshfemhm-esopott, atnely szobszllmalva lehet, s skofosztimehsek a követkézé B sæobsxtlteos-esopcsrëbbl lehetek kiválasztva, ahol a szíthszíkaensek száma i-től a lehétsóges. legmmyelíb sxofesztiísem számig terjedő lartömáoyhtío vstt, előnyösebbek 1-3 tíitötsányban vatí, [8 szahsztitens -csoport] (a) isalogénatom; (b) hldroxilesopork (e) nltroesopon; (4) etasocsoport; (e) Cí..u anleseport, amely szabszthaálva tehet; (0 Q;.h ari-loxiesopött, amely szubsztituálva tehet; tg) €?4ö araíkílaxksóport, amely senbsztkaálva lehet; (k) mom?- vagy 41-5-:10 tagó tetenxiikbl-esopori, amely 1-4 hetmsaiomöt -tetalmsa mtmgén, Ma és exigé» közöl kiválasztva, amely sxubsxtteélva tehet; (1.; &amp;o ammocsbjpott, -amely xzöbsztitsáiva leket; Φ €v? elkteaJkil; (.te) CV:« alkoxi, amely ss»öszikeálva tehet; (l) íonm!; (m) C},k> tUkil-karhomi; ín) €;ï.·; eikloalkli-kitemml; («} C^..·,· anl-karbom!; (p) Cj.íü -araik'ítekafbööil; (Φ Cf..«» alkoxi-karbontl; (r) G*.« ariloxi-karbomk (a) Ο?.;- amJkiloxl-katböml; (í:)C:;-MíalkllaKullk5íl; (u>'€)..äo alkilszulfieil:; <y) €i.tö alkllszalíbml; (>v) karbamoll; ix) Pókarbamoik (y) mMö- C.W slkiikmhamoíl; (z) 4;-C;. jó aikilkarfeamöll; (8S)tMp* vagy ái-Cí;,«o arlkkateameil; és (bb} mo!x>- vagy dl-5-χ tagú neteroelkllbkarkame-li^caoport, amely Ite he4e?ógtomet: taytslmsg. nktogög, kén és oxigén közöl kiválasztva, ás a lkot említett A -s2atbss*lmens-es.5^C!rtbat^ '”-C«,h ariloxHarhoaii-csoparí, amely sanbszíituálva lehel", ’’Cjvis an4kll>:>xi-karix)nil-eaopert, amely szubsxtteálva. leket", "CM dkkíaikii"C;..s alkinil'-csopott, amely sxabsxtituáiva leket'', ”C$,7 eikkíalkilcsopoA, amely -sxeteíjtuálva teheti ^0.:4 adtesöpotí, amely sstesziituálvs lehet", ’’Cl'xi.varaiklk'soport, amely szebsalltsálva lékéi", "€4,54 aril-C,.., alkeftllesoport, amely szobsKtibuilvs lehet", "ímteröéskkbesopörí, amely saubva imáivá lehet5', v£yt eikkatikiloxl-oaopork amely sxtsbszmuálva tetet", "(45,54 sritedcsoport, amely smhsztímáíva leket", '5C-f,f4 aralkilox-kssopott, amely sznbsztitoál va leket", mllvkartettai^ppon, amely sp^î#«â|ya|ete" "moso- vagy át-G,.« srilGarbsunftíkíxi^caöpííG "beiettekl^myscsoporî, amely sKpb^lísálys listes "aromás itesami&amp;in-oxfesoprt, amely set&amp;stzílmáte lehet", "C'üwy eMmdkilstetellmsspoP, amely sattbsebhfeta Mset®, %m áilszslfesibcsöpru amely szsteiüaál^M^.· ‘'Ck:«amlkífexylÍaaib'CSop<>ri, amely pytelkaiyá ÂJ"ÿ amely spbsÄÄa telet", ”€j;·? Älf léte", ”€^ :arteibttetesoport, ameiy "€?.ίί; amGirkSí'böíHi-ősöpöst amely §&amp;à^mSk&amp; teéfy "Imfetoelkllkkartevikesoixm; amely saateÂsâlva telei", "C:i:.7 dkSoatkimrlfeihcsoport, amely stemötelva fete?, '‘Ccm arilsnillpikkésppöTt, amely stesteitete lehet"., '’bBíeroelklIl^xklteil'^söpori, mpsly ρκΐΙ^ζΙΜνβ. Miét", "Cj.j űhloalkílseaitmíl^xoport, gi^-'Spáb®tó^y*.fehet% *£&amp;,&amp; mils^Spil-csppörk amely ste^tetuálva le&amp;estf% "tesroeiklII-máiiHÍ-esöpoít, amely szabsxtiíüllva lel«*, "kastetetesepm, amely stemttíte va tehet”, "sminoeisopoÏk amely smfemiuáka léte", "mem>~ vagy dkGj.7 eíkiöalkllammö-esöpm, amely stejs&amp;ltuátva lebet", amm>' vagy #C,.U arlla;«mixesispöät, amely «*AÍm fete", "mgpo- -vagy #€?.*<, mlklktafeö^^öp^ amely ssafetiíteva fehef,. "bstéeoelklil mpteesopöít, amely sPÄptelva fete**, anktebbbílammmeaeport, amely stesteteva lehet", ,ν€3^ eiklealkitemoallasrbm-esopori:, amely steistemllvs: lehet", "teer(KÍklíl'k8ílm«íkmbmx:aoport, amely mfessÉfeite lehet", ’te,? elklealkälöxlterbeeUambto-esoport,: sutey stebtetoáta lebet", "ímmíeelkli^öxikKíböíblamlKO-cxíp^b »mely skisfeseílhiálva lehet”, "karbampllaatlftomsopon:, amely eaubsztitpáte lebet", ”alki1steteite:tím><xoport, amely xiaubaatlfeálva febeí”, "C5.7 elklöalkll-SKuláxblamiöís-'CSopórí, amely stetsteaáívs lehet", "helerbeikli stelhnllätmoö--cx«pöst, æoely sattteahttálva lehel", ás ”C(.,:4 ítfílsam:lbttílmíísíxí--cs<ímjrk amely sstsbstettáte lehet", ekek aabbsplllppsel p feat említett B ssmbsîïlslpeaa-esopiïfîMl áa a fcövste® :B! mússákmm--esogörtfcól lebghte iklyáltetva, ahol a SKufesallltäehaek ssáma Idill a; letesílges legímgybbb SPttbvrí loams stesig: terjedő iarimliápybah vats, eldaySaebbeh te |E* saobse;űtyensrcsoporíj |ay alkllespptk amely mtbs^felte -fete a Mvefestk kiMíf kivátelott egy vagy több skabsÄäessseh baSogőnpíótn, hldroxtK elaabe, ajmim, mmm·· vagy át-C,,íe Alfemte, m&amp;m~ vagy dl-C&amp;u arifemmsb, mono- vagy di-C?.?tí> sirMMlatïîîîïô-, dkioaikil··, CalkoxK forfníi-, Cm« aból-karbonik cifelmiki^arbosO-, <%.«, aril^smonll-, amMy&amp;rboßiH C&amp;*® Äßxi-keÄrfK· €<>-« ariiôxbfetîfcoîïtk, €7,® aralkilexi-kaebonlk €=.¾¾ alkllssvitknK C,,,* alkilsaiifimk aMlsatüibbíb. kartanpolk boksdsameiKavvav* vagy ds-Cj,^ alklíkarbgmolb éargonó·· vagy (b) Cm. alkemicsoporu asnely sxabszmuálva lehet a következek .közli? kiválásion, egy vagy Ä s33Äs^iiuoassei: haiegénalom, M«bä|~5 eiano*,. ämis% Ä· vag? sifcilaÄo,: mens- vagy Öi-Cs,« arilamms-. mono- vagy äl-C?.;i! arslkil-ambtö-, clkloalkil-, CM0 alkoxh îbrmlk C,,,« alkn-karbonih €·;..·; elkloaikíüabjoriíí·, Ck« adl-kaxfeomi-·. C?.j* amlkll-karlmniik C*.a» alkexi-k^bonil--, .£*44 anloxl-karbosik e?..:* arsMloxikabonil-, €Μβ alkiiszak&amp;ni!··. CWe alkilszalflaik Ü(.(ö ÄlsMfbnäl-, kaikanbih tkdarbamoik moss- vagy i-Cyj alkiíkafbarnoii~ és mono- vagy #€*. i4 adlkarbsnnnk-esopori; es ie) Cs.* slibfiesösorb: amely sgabsktiaálva lékel: a kövolfcbk: közül kiválásion egy vagy iöl>b szohsiiineossek halogétiatomok, hidroxik clam>, átrbno, mono- vagy dí-C;.;:; afkilamlno-, mono- vagy dbCk-s arllamíse-, mobíb· vagy dl-Ck«, aralkifamlnovk,.? càloalkik, €;Γί§: alkexk fbrrnik Cws aikil-karbooli-, €3.7 eikkxkkikkarbonik Q..;4 anl-karbonik C?.:«. ara?kil-karbonik C(.iö alkoxi-katbotsil-, C;..i4 axboxi-kärboni;·, arafMexi-karhoalk €3.7(, alkilszüllànik €(.,·{β alkfeoiM-, Ck,® alkfeaífeml-. fsabsmeik îlokartremaik móm~ vagy nbC3.sfralk)lkaíví«KÓb és mmp?· vagy #Ck,4 aeilkabbamotSkfi^ei; vagy ennek slga, skizofrénia, amkmns, Alaheimer bóiégség, bipoláris rendellenesség, Parkinson betegség, finpiingiot! betegség, ditók hatbíílggőség vagy IO|psÉÂàsyôs?%^ï^t»^' rendellenesség megelőzésében vagy kezelésében történő alkalmazásra.
HUE10738857A 2009-02-05 2010-02-04 Piridazinon vegyületek HUE027478T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US20220709P 2009-02-05 2009-02-05
US21392709P 2009-07-30 2009-07-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE027478T2 true HUE027478T2 (hu) 2016-09-28

Family

ID=42398214

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10738857A HUE027478T2 (hu) 2009-02-05 2010-02-04 Piridazinon vegyületek

Country Status (38)

Country Link
US (7) US8354411B2 (hu)
EP (2) EP2393360B1 (hu)
JP (1) JP5659166B2 (hu)
KR (1) KR101730665B1 (hu)
CN (1) CN102365020B (hu)
AR (1) AR075238A1 (hu)
AU (1) AU2010211050B2 (hu)
BR (1) BRPI1008498B8 (hu)
CA (1) CA2751565C (hu)
CO (1) CO6410258A2 (hu)
CR (1) CR20110440A (hu)
DK (1) DK2393360T3 (hu)
DO (1) DOP2011000254A (hu)
EA (1) EA020690B1 (hu)
EC (1) ECSP11011305A (hu)
ES (1) ES2561181T3 (hu)
GE (1) GEP20146004B (hu)
HK (1) HK1164642A1 (hu)
HR (1) HRP20160065T1 (hu)
HU (1) HUE027478T2 (hu)
IL (1) IL214137A (hu)
JO (1) JO3114B1 (hu)
MA (1) MA33072B1 (hu)
ME (1) ME02337B (hu)
MX (1) MX2011008305A (hu)
MY (1) MY170610A (hu)
NZ (1) NZ594851A (hu)
PE (1) PE20110991A1 (hu)
PL (1) PL2393360T3 (hu)
RS (1) RS54504B1 (hu)
SG (1) SG173175A1 (hu)
SI (1) SI2393360T1 (hu)
SM (1) SMT201600008B (hu)
TN (1) TN2011000362A1 (hu)
TW (1) TWI457333B (hu)
UY (1) UY32417A (hu)
WO (1) WO2010090737A1 (hu)
ZA (1) ZA201106074B (hu)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009054791A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Fused pyrrolidine 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mglur5
US8304413B2 (en) * 2008-06-03 2012-11-06 Intermune, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
US8354411B2 (en) 2009-02-05 2013-01-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-phenyl-3-pyrazolylpyridazin-4(1H)-one compound
KR101875238B1 (ko) 2010-06-24 2018-07-05 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 포스포디에스테라아제 （ｐｄｅｓ） 저해제로서의 융합 헤테로시클릭 화합물
EP2593107A1 (en) * 2010-07-12 2013-05-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Tyrosine kinase inhibitors
EP2602254B1 (en) 2010-08-04 2017-06-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
EP2602255B1 (en) * 2010-08-04 2017-04-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic ring compound
WO2012018909A1 (en) 2010-08-04 2012-02-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compounds
JP5800814B2 (ja) * 2010-08-10 2015-10-28 武田薬品工業株式会社 複素環化合物およびその用途
JP2013234123A (ja) * 2010-09-03 2013-11-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ３−ピラゾリル−２−ピリドン誘導体
BR112013021180A2 (pt) 2011-02-18 2019-09-24 Allergan Inc derivados de 6,7-dialcóxi-3-isoquinolinol substituído como inibidores de fosfodiesterase 10 (pde10a)
JP5973990B2 (ja) 2011-03-16 2016-08-23 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
US10307167B2 (en) 2012-12-14 2019-06-04 Corquest Medical, Inc. Assembly and method for left atrial appendage occlusion
US10813630B2 (en) 2011-08-09 2020-10-27 Corquest Medical, Inc. Closure system for atrial wall
US10314594B2 (en) 2012-12-14 2019-06-11 Corquest Medical, Inc. Assembly and method for left atrial appendage occlusion
JO3115B1 (ar) 2011-08-22 2017-09-20 Takeda Pharmaceuticals Co مركبات بيريدازينون واستخدامها كمثبطات daao
US9579407B2 (en) 2011-08-22 2017-02-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited Radiolabeled compounds and their use as radiotracers for quantitative imaging of phosphodiesterase (PDE10A) in mammals
AP2014007637A0 (en) 2011-11-15 2014-05-31 Takeda Pharmaceutical Dihydroxy aromatic heterocyclic compound
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
WO2014071044A1 (en) 2012-11-01 2014-05-08 Allergan, Inc. Substituted 6,7-dialkoxy-3-isoquinoline derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (pde10a)
US20140142689A1 (en) 2012-11-21 2014-05-22 Didier De Canniere Device and method of treating heart valve malfunction
AR094717A1 (es) * 2013-02-21 2015-08-19 Takeda Pharmaceuticals Co Método de producción de compuestos de piridazinona
EP2975037A4 (en) 2013-03-15 2016-08-10 Daiichi Sankyo Co Ltd BENZOTHIOPHENE DERIVATIVE
US10039764B2 (en) 2013-07-12 2018-08-07 University Of South Alabama Treatment and diagnosis of cancer and precancerous conditions using PDE10A inhibitors and methods to measure PDE10A expression
PE20160661A1 (es) 2013-09-12 2016-08-05 Alios Biopharma Inc Compuesto de azapiridona y sus usos de los mismos
DK3030549T3 (da) * 2013-09-12 2019-05-13 Janssen Biopharma Inc Pyridazinonforbindelser og anvendelser deraf
US9566443B2 (en) 2013-11-26 2017-02-14 Corquest Medical, Inc. System for treating heart valve malfunction including mitral regurgitation
US9200016B2 (en) 2013-12-05 2015-12-01 Allergan, Inc. Substituted 6, 7-dialkoxy-3-isoquinoline derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE 10A)
ES2544869B2 (es) * 2014-03-04 2016-01-18 Universidade De Vigo Derivados de piridazin-3(2H)-ona inhibidores selectivos de la isoforma B de la monoaminooxidasa
CA2943024A1 (en) * 2014-03-18 2015-09-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Solid dispersion
EP3126362B1 (en) 2014-04-02 2022-01-12 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
US10842626B2 (en) 2014-12-09 2020-11-24 Didier De Canniere Intracardiac device to correct mitral regurgitation
EP3268368A4 (en) 2015-03-11 2018-11-14 Alios Biopharma, Inc. Aza-pyridone compounds and uses thereof
WO2016191935A1 (en) * 2015-05-29 2016-12-08 Merck Sharp & Dohme Corp. 6-alkyl dihydropyrazolopyrimidinone compounds as pde2 inhibitors
JP2019503346A (ja) 2015-12-22 2019-02-07 ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドＪｉａｎｇｓｕ Ｈｅｎｇｒｕｉ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． ベンゾピペリジン誘導体、その製造方法及びその医薬用途
WO2019161179A1 (en) 2018-02-15 2019-08-22 Ovid Therapeutics Inc. Methods of treating developmental syndromes with pde10a inhibitors
CN108498868B (zh) * 2018-04-03 2020-09-15 北京大学口腔医学院 具有细胞外基质电学拓扑特征的带电复合膜及其制备方法
CN110407806B (zh) * 2018-04-28 2021-08-17 深圳微芯生物科技股份有限公司 甲酰胺类化合物、其制备方法及其应用
WO2019241787A1 (en) * 2018-06-15 2019-12-19 The Regents Of The University Of Colorado A Body Corporate Novel cyclic gmp-amp synthase (cgas) inhibitors and their method of use
US20210379061A1 (en) * 2018-09-28 2021-12-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Balipodect for treating or preventing autism spectrum disorders
MX2019008440A (es) 2019-07-15 2021-01-18 Dva Farma Mexicana S A De C V Composiciones de recubrimientos en pelicula para tabletas con brillantez incrementada, procedimiento de preparacion y aplicacion.
GB202002926D0 (en) 2020-02-28 2020-04-15 Benevolentai Tech Limited Compositions and uses thereof

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0011693A1 (de) * 1978-10-03 1980-06-11 Ciba-Geigy Ag Neue N-(trifluormethansulfonylaminophenyl)-substituierte N-Heterocyclen, ihre Herstellung, sie enthaltende Mittel und ihre Verwendung zur Beeinflussung des Pflanzenwachstums
FR2648135B1 (fr) * 1989-06-07 1991-09-27 Pf Medicament Derives de phenyl-1-dihydro-1,4 amino-3 oxo-4 pyridazines, leur preparation et leur application en therapeutique
GB9506382D0 (en) * 1995-03-29 1995-05-17 Boots Co Plc Pharmaceutical compositions
US6469003B1 (en) 1998-08-14 2002-10-22 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Pyridazinone derivatives
US20070060606A1 (en) * 1999-10-07 2007-03-15 Robertson Harold A Compounds and methods for modulating phosphodiesterase 10A
GB0013383D0 (en) * 2000-06-01 2000-07-26 Glaxo Group Ltd Therapeutic benzamide derivatives
KR100876069B1 (ko) 2000-09-15 2008-12-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US7005432B2 (en) 2002-05-16 2006-02-28 Hoffman-La Roche Inc. Substituted imidazol-pyridazine derivatives
CA2568929A1 (en) 2004-06-07 2005-12-22 Pfizer Products Inc. Phosphodiesterase 10 inhibition as treatment for obesity-related and metabolic syndrome-related conditions
RU2346996C2 (ru) 2004-06-29 2009-02-20 ЮРОПИЭН НИКЕЛЬ ПиЭлСи Усовершенствованное выщелачивание основных металлов
PL1841757T3 (pl) 2005-01-07 2010-10-29 Pfizer Prod Inc Heteroaromatyczne związki chinoliny i ich zastosowanie jako inhibitorów PDE10
WO2006095666A1 (ja) 2005-03-07 2006-09-14 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. ピラゾロピリジン－４－イルピリダジノン誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするｐｄｅ阻害剤
CA2654394A1 (en) 2006-06-26 2008-01-03 Pfizer Products Inc. Tricyclic heteroaryl compounds as pde10 inhibitors
TW200801513A (en) 2006-06-29 2008-01-01 Fermiscan Australia Pty Ltd Improved process
US20080090834A1 (en) 2006-07-06 2008-04-17 Pfizer Inc Selective azole pde10a inhibitor compounds
JP2011507910A (ja) 2007-12-21 2011-03-10 ユニバーシティー オブ ロチェスター 真核生物の寿命を変更するための方法
WO2010000020A1 (en) 2008-06-30 2010-01-07 Cathrx Ltd A catheter
TWI396689B (zh) 2008-11-14 2013-05-21 Amgen Inc 作為磷酸二酯酶１０抑制劑之吡衍生物
TW201030001A (en) 2008-11-14 2010-08-16 Amgen Inc Pyridine and pyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
AU2009321601B2 (en) * 2008-12-04 2012-11-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridazinone derivatives
US8354411B2 (en) * 2009-02-05 2013-01-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-phenyl-3-pyrazolylpyridazin-4(1H)-one compound
US9187455B2 (en) * 2009-02-23 2015-11-17 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted pyridazines as PDE10A inhibitors
US8415381B2 (en) 2009-07-30 2013-04-09 Novartis Ag Heteroaryl compounds and their uses
EP2602255B1 (en) * 2010-08-04 2017-04-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic ring compound
JP5800814B2 (ja) * 2010-08-10 2015-10-28 武田薬品工業株式会社 複素環化合物およびその用途

Also Published As

Publication number Publication date
IL214137A (en) 2015-07-30
BRPI1008498B1 (pt) 2020-02-11
US20120028951A1 (en) 2012-02-02
WO2010090737A1 (en) 2010-08-12
PE20110991A1 (es) 2012-02-06
ES2561181T3 (es) 2016-02-24
AU2010211050A1 (en) 2011-09-08
ME02337B (me) 2016-06-20
KR20110120931A (ko) 2011-11-04
US8435995B2 (en) 2013-05-07
MA33072B1 (fr) 2012-02-01
UY32417A (es) 2010-08-31
US20150099757A1 (en) 2015-04-09
EP3006031A1 (en) 2016-04-13
TW201036958A (en) 2010-10-16
SG173175A1 (en) 2011-09-29
EA201171004A1 (ru) 2012-03-30
EA020690B1 (ru) 2015-01-30
CA2751565A1 (en) 2010-08-12
ECSP11011305A (es) 2011-11-30
AU2010211050B2 (en) 2016-05-12
US20120277430A1 (en) 2012-11-01
RS54504B1 (en) 2016-06-30
MX2011008305A (es) 2012-08-15
BRPI1008498A2 (pt) 2015-08-25
AU2010211050A2 (en) 2011-10-06
CN102365020B (zh) 2014-07-30
TWI457333B (zh) 2014-10-21
US8778944B2 (en) 2014-07-15
JP2012516890A (ja) 2012-07-26
DOP2011000254A (es) 2011-09-30
US8916566B2 (en) 2014-12-23
US20120277431A1 (en) 2012-11-01
US8513251B2 (en) 2013-08-20
ZA201106074B (en) 2012-10-31
US8354411B2 (en) 2013-01-15
AR075238A1 (es) 2011-03-16
CA2751565C (en) 2017-05-16
NZ594851A (en) 2013-10-25
US20170114044A1 (en) 2017-04-27
TN2011000362A1 (en) 2013-03-27
IL214137A0 (en) 2011-08-31
HRP20160065T1 (hr) 2016-02-12
US20120277204A1 (en) 2012-11-01
US9550756B2 (en) 2017-01-24
HK1164642A1 (zh) 2012-09-28
MY170610A (en) 2019-08-20
CO6410258A2 (es) 2012-03-30
EP2393360A1 (en) 2011-12-14
PL2393360T3 (pl) 2016-04-29
EP2393360B1 (en) 2015-11-04
EP2393360A4 (en) 2012-08-15
GEP20146004B (en) 2014-01-10
SI2393360T1 (sl) 2016-02-29
CN102365020A (zh) 2012-02-29
JO3114B1 (ar) 2017-09-20
SMT201600008B (it) 2016-02-25
KR101730665B1 (ko) 2017-04-26
CR20110440A (es) 2012-02-13
US20100197651A1 (en) 2010-08-05
JP5659166B2 (ja) 2015-01-28
BRPI1008498B8 (pt) 2021-05-25
DK2393360T3 (en) 2016-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2393360T3 (en) pyridazinone
EP2604597B1 (en) Heterocyclic compound and use thereof inhibitor of phosphodiesterase 10a
EP2602254B1 (en) Heterocyclic compound
JP6153513B2 (ja) 哺乳類中のホスホジエステラーゼ（ｐｄｅ１０ａ）を定量的に画像化する放射性トレーサとしての放射標識された化合物及びその用途