HUE026893T2 - 1H-indazol-3-karboxamid-vegyületek, mint glikogén-szintáz kináz 3-béta inhibitorok - Google Patents

1H-indazol-3-karboxamid-vegyületek, mint glikogén-szintáz kináz 3-béta inhibitorok Download PDF

Info

Publication number
HUE026893T2
HUE026893T2 HUE13704910A HUE13704910A HUE026893T2 HU E026893 T2 HUE026893 T2 HU E026893T2 HU E13704910 A HUE13704910 A HU E13704910A HU E13704910 A HUE13704910 A HU E13704910A HU E026893 T2 HUE026893 T2 HU E026893T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
alkoxy
carbon atoms
indazole
Prior art date
Application number
HUE13704910A
Other languages
English (en)
Inventor
Maria Alessandra Alisi
Nicola Cazzolla
Patrizia Dragone
Guido Furlotti
Caterina Maugeri
Rosella Ombrato
Francesca Mancini
Original Assignee
Acraf
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Acraf filed Critical Acraf
Publication of HUE026893T2 publication Critical patent/HUE026893T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (8)

  1. l IJ:-irfdaK«K3-karboxsmïd-veg>iileiek, mint giikogén-szintáz kinéz 3-béta inhibitorok szab apalmi: ikílbíf fmaoK I, Az (í) általános képiem lH-índazol-3-karboxamid-vegyuletek;
    m aboi R&amp; és Rd azonos eagy bilinlbzê, é^jgtel^fctorogénatom; haiogénabímt hidroxilesöpört, 1-6 szébátomes afkiésoport, 2-6 szénatomos alke^Ucssport* 2-6 szénatomos alkimlesoport vagy 1-6 szÉmtomos alkoxicsopon, adott esetbe® szobsztiíuálva egy vagy Äh, a ÄpÄiMlÄÄÄ!» szobsztitssnssek halogénatom, hídroxik -ΝΗ2, és 1-3 szén atomos alkoxi csoport; karhociklusos vagy beieroetltees alibis vagymmth^ 342 tagú gyűrű, moly sdÄ gsetbén égy vagy Ä, a halogénatom, hidroxib-j i -6 szénatomos alkik 1-6 szénatemos alkoxi, >NR|R^· -C(0)0H, - CCOiÖRi és -€10)NRíR2 csoportból választod sznbsztituenssd lehet szubsztituáiva; Y jelentése egy kötés, 1-6 szémdomos alk.il-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 .szénatomos alkmilcsopori adott esetben egy vagy több, a balogénatom, Miroxik -b%, és !~3 szénatomos alkoxiesoport csoportból választott szubsztitoenssd szbbszitifca; :¾. 1·4· szén^on^M.icöxiesoport; -C<Ö)ÖH; -C(010Rr, -NQ»; vagy -NHCfOjR* csoport; Rs és R- függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkiiosoporiei, 2-4 széoatomos alkettilosopiloü 2-4 szÉtatOrhos bikini [csoportot, vagy fenilcsoportot jelent; és e vegyüljek gyógydszatllag elfogadható szerves és szervetlen savakkal és bázisokkal képezett addiciós sói.
  2. 2. Az L igénypont szörírtti lM-mdszöl-3-katexmnid-vegyü^^ tel Ra és Ry azonos vagy különböző, és jelentésük hidrogénatom; klór-, bróm- és jüatom közül választott fealogteten; hidmxilpsepeti; 1-6 szénatomos alligsogort, í-ő szénatomot alkokjósoport, adott esette egy vagy több, aihnlögenatom:. bidtöáiesöpórt* -NHvvagy 1-3 szénaíornos .«Ikoxicsopon csoportból választott szubsztitucnssel szubsztituálva; telített vagy telítetlen, 4* ! Θ tagá,: adott esetben egy vagy több, a halogénatom, hidroxilcsopori, 1 -6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, -NRsR·?, ~€{0}0H, ~C(0)0R; és -C(Ö)NR*R2 csoportból választott szuhsztkaenssel szohsztiináU karbocikl uses vágy heteroelkiósöSigyiríi;; és Rt Is Rjiilggetlértül hidrogénatomot, 1-4 szénátömes aikii csoportot, 2-4 szénátönios alkenilcsoportot, 2-4 szénatomos alkinilcsoportot vagy feni lesepertet jelent. 3.. A 2. igénypont szerinti lH~indazob3-karboxamid-vegyületek, ahol R* és ÍR/ azonos vagy Itllinboző. és jelentésük klór- vagy brómatom közül választott haiog^gtptni bidroxilcsopon; 1-6 szénatotaes alkilcsoport, 1-é szénatomos alkoxicsoport; vagy teli telt vagy telítetlen, 3-6 tagú, adott eseÉieríegy vagy több. a laiogénatom, hidroxilcsopori. 1 -6 szénatomos aíktlcsoporl. l-b:szénatomo.s alkoxicsoport, -NRjRa, és -43ÖOH csoportból választott szubsztituenssel stekzümált karboeiklasos vagy netemelklssos gyűrű; és R| és Ra függetlenül hidrogénatomok 1^4 szénatomos affeiíesoportot, 2-4 mém&amp;mm aikentlesopertoí, 1- 4 szénatomos alkirnlesoportot vagy feilesoportot jelent, 4. Λ 3. Igénypont szerír-ti IH-mdazol-a-karboxamid-vegyuletek, ahol Ra és Ra~ azonos vagy különböző, ésjelentésük bmmatopyte |-3 szénatomos alkoxiesepÄ; vagy telítetlen, 6 tagú, adott esetben egy vagy két, a halogénatom, bidroxitcsoport, 1-3 szénatomos alkii csoport, 1-3 szénatomos alkoxiesoport -NR;R2, és -COOH csoportból választott sxubszáituensse! szubsztituák karboeiklusos vagy heterociklusos gyűrű; és Rj és 1¾ függetlenül hidrogénatomot, 1 -4 szénatomos alkiksoportot, 2-4 szénatomos alkeiblcsoportot, 2- 4 szénatomos alkinilcsoportoí vagy
  3. 5. Az előző igénypontéit b&amp;mélyÉlii'^mníi l ll-irKlazoi~3-karboxamid-vegynletek, ahoi Y jelentése egy kötés, 1 -6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy vagy tini, a halogénatom, hidroxilcsopori, "NH2 és 1-3 szénatomos alkoxicsoport csoportból választói szobsztíiucnssel lebet szutesztituálva.
  4. 6. Az 5. igénypont szerínti H'!-rndazol-3-karboxamid- vegyületsk, ahol Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport. 7. A 6. igénypont szerinti IH-ind telm-kaíboXMntd-vegyűle&amp;ek, tel Y jelentése I -3 szénatomos alkilcsoport. t, Λζ előző szerinti llfei^axol-l-kadioxamid-veg^ilsisäi,, ahol %jelenlése 1-6 szénstomos:atexlasôpoit; -0(0)011; -C(0)0R.:; -NHCORs csoport. 9; Ä 8. ígénypori szerinti 1 lí-i odázol-3 -karhoxam ki - vegyül etek, ahol Rb jelentése 1-6 szépatomos alRoxícsoporit:; -ÖÖ|(Í|I ostort. It), A 9. igénként szermi lll-lítéaZol-S-fearhosámii-vegyöletek, siói le jelentésé Ιο szénatomos al|öxléspppri -C(0)ÖH csoport. ! I. Az előző igénypontok bármelyike szerinti !Ifelnôazol~3-kaàîOxaœd-«^pa!etefe,: ahol Rt és Ra jelentése függetlenül 1 -3 szénatomos alkílosoport
  5. 12. Az (í) általános képleté IH-mdazol-S-karhoxamid-vegyiletek
    i ahol R;i és R.y azonos vngy különböző, és jelentésük hidrogénatom; halogénaíorn; hidroxilesopnrt, 1-6 szénatomos alkílosoport. 2-6 szénaiomos alkemiésopórt. 2-i szénatomos alkintlesöpört vagy 1-6 szénatomos alkoxiesoport, adoR ésstbert:: szubszütuálva egy vagy több, a kos étkező csoportból kiválasztott szobszdfeteossel; hálogénátom, .hidrokil-, -41.¾ és 1-3 széaatomos aihodesopori::;: kteiÉe vagy hateróeiilisos alifás vagy aromás, 3-12 tagú gyűrik mely adott esetben egy vagy több, a halogénatőm, hidroxih 1~6 szénatomos alkl-,; 1*6 szénatomok alkoxi, -NRjR^ -C(0)0H, - CíOIORí és -C{O}NRjR.j csoportból választott szubsztituenssél léiét szvíbsztituálva; Y jelentése egy kötés. 1-6 szénatomos alkik 2-6 szénatomos alkeníl- vagy 2-6 szénatornox al ki ni lesöpört adott esetben egy vagy több, a haiogénatom, hidro.xil-, -Nhk és 1-3 szénatornos alkoxicsoporl csoportbél választott szubszíituenssel szubsztiíuálva; Rb 1-6 szénatornos alkoxicsoperf; ~0Ό)ΘΗ; -€(0)ΘΚι; -NCb; vagy -MBC(OjRs csopori; Rs és 1½ függetlenül hidrogénatomot, 1-4 spnaíppos 2-4 szénatornos ákerniesopöÉoh 2-4 szlnstonios: ÄiPieSöpriöi vagy feni! csoportot jelent; és e wegyilÄk: gyógyászailag elfogadható sierveá és szegetlen mmiké és Másökkáf képezett addieios sói; GSK-3p szabályozatlan aktivitása és/vagy túlexpressziéja miatt kiaiakiüó, az; (1) inzulin-rezísztanvia betegségek; (ü) nenrodegenemiv betegségek; (Hi) hangulat zavarok; (iv) . skizofrén zavarok; (v) rates betegségek; (yl) gyullalls,. (vii) kábítószerrel való visszaitls betegségek; és (viii) epilepsziák és neurotikus fájdalmak kezelésében való alkalmazásra. 13. 1 Hdndazote-karboxamid a 12. igénypont sgérinti alkalmazásra, ahol az említett inzuiiri~reziszl.őncia betegségek a 2~iípusű diabétesz. X szindróma, elMzottság, és polidsztás petefészek szindróma csoportból vannak, kiválasztva. 14. l:lltedazol-3*karboxamÍd a 12. ígén^ont szerinti alkalmazásra, aböl az említett neorteégenemíl v betegségek a Parkinson Mr, Alzheimer kór. itenrmfpon kár, és spinalis néöMlégsárétáiv betegségék: csoportból vannak kiválasztva. 15. Ι|ί*ίη0ηζοΙ~3Α:3τΜχηη5:5ί1 a 14. igénypont szerinti alkalmazásra, álról az említett spínáüs neurodegeneraíív betegségek az amiotrófíás laterális szklerózis, selerozrs multiplex, gerlpcdzomsorvadiás és gerincvelő sérülés következtében létrejött neurodegeneráeió csoportból vannak kiválasztva.
  6. 16. I FI-imlazoi-3-karboxannd a 12. igénypont szerinti alkalmazásra, ahol az említett hangulat: zavarok a bipoláris zavarok és a depressziv zavarok csoportból vannak kiválasztva. IX Ibl-indazoi-3'karboxamid az 16. igénypont szerinti alkalmazásra, ahol az említett bipoláris zavarok a bipoláris 1 zavar, bipoláris 11 zavar, ciklusos elmeállapot és másként meg nem határozható bipoláris zavarok (BD-NOS) csoportból vannak kiválasztva,
  7. 18. IBMndazote-karboxamld a 16. igtelSHínt szeintialkalmazásra, almlaz említett depressziós: rendellenességek a major depresszív zavar (1¾¾ atipusos depresszió (,AD), melMMItes depresszió, psziehotíkus major depressziós zavar (PMD), katatóu depresszió, steles ntáni depresszió (PPD), szezonális affektiv zavar (SAD), dysíhymia, és máském meg nem határozható depressziós rendellenességek (DD-NOS) csoportból vannak kiválaszt’, a. 1#. ÏM-mdazol-3-karboxamid a 12. igénypont szerinti alkalmazásra, ahol: a visszaélési rendűikncsségek a rs.oehosíunedansoktei v,éo visszaélés xuulkeztében baissait rendellenességek közül vannak kiválasztva. 20. llí-indazol-3-karboxarnid a 12, igénypont szerinti alkalmazásra, ahol az említett skizofrén zavarók a paranoid skizofrénia, rendezetlen sklpfrénia, katalin skizofréríi^ egyszerű skizofrénia, rezidluális àMizolrérïia,:és dlfíeréheiilátlan skizofrénia csoportból vannak kiválasztva. :21., "t ! "1 ígárvpont szermi Âaimazàsm, ahd az eiÄelt; rakös betegségek a prosztata, hasnyálmirigy, petefészek és vastagbél-végbèl rák, és MLL-társult ietÉémia csoportból varnak kiválasztva,
  8. 22. Gyógyszerkészítmény, mely legalább egy, az 1-11, igénypontok bámelyilce s/erínti φ á!ia)ánv>s kepletö vcgyületet, annak gyógyászatiiag elfogadható szervei iagÿ szervetlen savval vagy bázissá! képezett sóját, vagy egy észter prodrugját, és legalább egy gxógyás/anüg elfogadható exeipienst tartalmáéi, A meg|taiaimagbtt
HUE13704910A 2012-02-21 2013-02-07 1H-indazol-3-karboxamid-vegyületek, mint glikogén-szintáz kináz 3-béta inhibitorok HUE026893T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12156292 2012-02-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026893T2 true HUE026893T2 (hu) 2016-07-28

Family

ID=47739223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE13704910A HUE026893T2 (hu) 2012-02-21 2013-02-07 1H-indazol-3-karboxamid-vegyületek, mint glikogén-szintáz kináz 3-béta inhibitorok

Country Status (27)

Country Link
US (3) US9611249B2 (hu)
EP (1) EP2817302B1 (hu)
JP (1) JP6141331B2 (hu)
KR (1) KR20140130124A (hu)
CN (1) CN104093712B (hu)
AR (1) AR090086A1 (hu)
AU (1) AU2013224302B2 (hu)
BR (1) BR112014018655B1 (hu)
CA (1) CA2860250C (hu)
CY (1) CY1117469T1 (hu)
DK (1) DK2817302T3 (hu)
EA (1) EA024939B1 (hu)
ES (1) ES2564961T3 (hu)
GE (1) GEP20166489B (hu)
HK (1) HK1203930A1 (hu)
HR (1) HRP20160125T1 (hu)
HU (1) HUE026893T2 (hu)
IL (1) IL233824A (hu)
ME (1) ME02353B (hu)
MX (1) MX351287B (hu)
PL (1) PL2817302T3 (hu)
RS (1) RS54567B1 (hu)
SG (2) SG11201403602WA (hu)
SI (1) SI2817302T1 (hu)
SM (1) SMT201600053B (hu)
UA (1) UA112564C2 (hu)
WO (1) WO2013124158A1 (hu)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI2817301T1 (sl) * 2012-02-21 2016-03-31 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F. - S.P.A Uporaba 1H-indazol-3-karboksamidnih spojin kot inhibitorjev glikogen sintaza-kinaze-3beta
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
CA2905242C (en) 2013-03-15 2016-11-29 Pfizer Inc. Indole compounds that activate ampk
SG10201914111XA (en) 2014-03-20 2020-03-30 Samumed Llc 5-substituted indazole-3-carboxamides and preparation and use thereof
JP2019521111A (ja) * 2016-06-08 2019-07-25 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｌｉｍｉｔｅｄ Ａｔｆ４経路阻害剤としての化学化合物
MX2020008852A (es) * 2018-02-23 2020-10-14 Samumed Llc Indazol-3-carboxamidas sustituidas con 5-heteroarilo y preparacion y uso de las mismas.
PL3790873T3 (pl) * 2018-05-07 2022-06-27 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. Związki 1h-indazolo-3-karboksyamidowe jako inhibitory kinazy syntazy glikogenu 3 beta
JP2021527039A (ja) * 2018-06-05 2021-10-11 アクチュエイト セラピューティクス、インク． 悪性リンパ腫性障害の治療法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR950704328A (ko) 1992-11-05 1995-11-17 데이비드 로버츠 5-HT₄ 수용체 길항제로서의 피페리딘 유도체(Piperidine Derivatives as 5-HT₄ Receptor Antagonists)
IT1291569B1 (it) * 1997-04-15 1999-01-11 Angelini Ricerche Spa Indazolammidi come agenti serotoninergici
JP2006502133A (ja) * 2002-08-10 2006-01-19 アステックス、セラピューティックス、リミテッド サイクリン依存キナーゼ（ｃｄｋ）インヒビターとしての３−（カルボニル）１ｈ−インダゾール化合物
GB0218625D0 (en) * 2002-08-10 2002-09-18 Astex Technology Ltd Pharmaceutical compounds
ITMI20030287A1 (it) * 2003-02-18 2004-08-19 Acraf Indazolammidi dotate di attivita' analgesica metodo, per
ITMI20030972A1 (it) 2003-05-15 2004-11-16 Acraf Indazolo dotato di attivita' analgesica, metodo per prepararlo e composizione farmaceutica che lo comprende.
WO2005014554A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Astex Therapeutics Limited 1h-indazole-3-carboxamide compounds as mapkap kinase modulators
GB0414438D0 (en) * 2004-06-28 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
AR052559A1 (es) * 2005-01-21 2007-03-21 Astex Therapeutics Ltd Derivados de pirazol para inhibir cdk's y gsk's
EP1692939A1 (en) * 2005-02-19 2006-08-23 Bayer CropScience S.A. Pesticidal substituted piperidines
CN101790526A (zh) * 2007-06-08 2010-07-28 雅培制药有限公司 用作激酶抑制剂的5-杂芳基取代的吲唑化合物
UA99927C2 (uk) 2007-11-12 2012-10-25 Ацьенде Кимике Риуните Анджелини Франческо А.Чи.Р.А.Ф. С.П.А. Медикамент, який є активним при невропатичному болі
US8377968B2 (en) * 2008-06-02 2013-02-19 Zalicus Pharmaceuticals, Ltd. N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers
TW201040191A (en) 2009-03-27 2010-11-16 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors
US7947728B1 (en) * 2009-11-11 2011-05-24 Hoffmann-La Roche Inc. Indole and indazole analogs as glycogen synthase activators

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20160125T1 (hr) 2016-03-11
KR20140130124A (ko) 2014-11-07
DK2817302T3 (en) 2016-03-21
MX2014009297A (es) 2014-08-27
AU2013224302B2 (en) 2017-03-30
SG10201701649YA (en) 2017-04-27
GEP20166489B (en) 2016-06-10
EP2817302B1 (en) 2015-12-30
EP2817302A1 (en) 2014-12-31
IL233824A (en) 2016-09-29
BR112014018655B1 (pt) 2022-02-08
PL2817302T3 (pl) 2016-06-30
JP6141331B2 (ja) 2017-06-07
US10160746B2 (en) 2018-12-25
BR112014018655A8 (pt) 2017-07-11
SI2817302T1 (sl) 2016-03-31
AR090086A1 (es) 2014-10-15
SMT201600053B (it) 2016-04-29
US20150057294A1 (en) 2015-02-26
CY1117469T1 (el) 2017-04-26
BR112014018655A2 (hu) 2017-06-20
EA024939B1 (ru) 2016-11-30
CA2860250A1 (en) 2013-08-29
US20170157121A1 (en) 2017-06-08
JP2015506993A (ja) 2015-03-05
AU2013224302A1 (en) 2014-07-17
ME02353B (me) 2016-06-20
WO2013124158A1 (en) 2013-08-29
CN104093712B (zh) 2016-11-09
MX351287B (es) 2017-10-09
UA112564C2 (uk) 2016-09-26
EA201491449A1 (ru) 2014-11-28
US9611249B2 (en) 2017-04-04
RS54567B1 (en) 2016-06-30
CA2860250C (en) 2020-11-10
HK1203930A1 (zh) 2015-11-06
IL233824A0 (en) 2014-09-30
SG11201403602WA (en) 2014-07-30
ES2564961T3 (es) 2016-03-30
US20170174657A1 (en) 2017-06-22
CN104093712A (zh) 2014-10-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP3448838B1 (en) Isoquinolin-3-yl carboxamides and preparation and use thereof
DK2817302T3 (en) 1H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase-3 beta inhibitors
DK2817301T3 (en) Use of 1H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase-3 beta inhibitors
KR20150008406A (ko) Abl1, abl2 및 bcr-abl1의 활성을 억제하기 위한 벤즈아미드 유도체
EA007063B1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОБЕНЗАМИДОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГЛИКОГЕНСИНТАЗА-КИНАЗЫ 3β;
TW200904436A (en) Arylamide pyrimidone derivatives