HU220794B1

HU220794B1 - Dimetikont tartalmazó szájápoló készítmény és alkalmazása

Info

Publication number: HU220794B1
Application number: HU9800690A
Authority: HU
Inventors: Iain Allan Hughes; Elizabeth Mary Ryan; Christopher David White
Original assignee: The Procter & Gamble Co.
Priority date: 1994-12-22
Filing date: 1995-12-12
Publication date: 2002-05-28
Also published as: BR9510307A; CN1170348A; KR100246832B1; MX9704721A; AU4514096A; HUT77713A; CA2208364A1; CN1088578C; CA2208364C; CZ188697A3; WO1996019191A1; CZ292313B6; TR199501645A3; EP0793478A1; TR199501645A2; SK82897A3; JPH10511349A; RU2163480C2; PL320866A1; GB9425941D0

Description

A találmány száj ápoló készítményekre, például fogkrémekre, fogporokra, folyékony fogtisztító szerekre, szájvizekre, műfogsortisztító szerekre, rágógumikra és cukorkákra vonatkozik. A találmány tárgyát elsősorban az olyan száj ápoló készítmények képezik, amelyeknél a fokozott plakkellenes hatás kiváló tisztító hatással, fizikai tulajdonságokkal és alkalmazhatósággal társul.

A plakk-képződés akkor kezdődik, amikor a membránhoz tapadó baktériumból a fog felületén fehéijeszerű film alakul ki. A megtapadt baktérium elbontja az ételösszetevőket, reprodukálódik és aggregálódik, és így a plakk néven ismert makacs lerakódást alkotja. A plakk általában baktériumból, bakteriális végtermékekből, például poliszacharidokból, szervetlen sókból és nyálfehétjékből áll. A plakk-baktérium az ételből származó szénhidrátokat szerves savakká fermentálja, amelyek a fogzománc ásványtartalmának kivonásával a fogazat romlásához vezetnek.

A fogkő lényegében kalcium-foszfát-sókkal ásványosított plakk. Amint a plakk érlelődik és keményedik, az élelmiszerből származó színezőanyagok abszorbeálódása miatt jelentősen foltosodás következik be. A fogkő nemcsak kellemetlen külsőt eredményez, hanem az íny mentén lerakódva az ínygyulladás és a fogkörüli betegségek egyik forrása is lehet. A kutatások azt mutatják, hogy a plakk a belőle származó higiéniai és egészségügyi problémákon kívül a szájszag elsődleges forrása is, mert a normális egészséges szájban folyamatosan képződő elpusztult sejteket visszatartja és elbontja.

A modem foghigiéniai és műfogsortisztító készítmények tipikusan plakkellenes és/vagy kátrányosodás elleni szereket, valamint mikrobaellenes szereket és ízesítőanyagokat tartalmaznak. A mikrobaellenes hatás úgy akadályozhatja meg a plakk képződését, hogy csökkenti a szájban/műfogsoron felgyülemlő baktériumok számát vagy a filmben lévő baktériumokat elpusztítja, és így megakadályozza azok további szaporodását és anyagcseréjét.

Az ízesítőszerek dezodorálással csökkenthetik a szájszagot. Leheletdezodoráló szerként viselkedhet némelyik mikrobaellenes szer, például a mentol is. A mikrobaellenes szerek hatékonysága azonban nagymértékben attól függ, hogy mennyi ideig maradnak a szájban/műfogsoron, elsősorban a fog vagy műfogsor plakk-képződésre alkalmas felületén.

Az ismert fogápoló készítmények tipikus hátránya, hogy a fogtisztításra vagy a száj öblítésére rendelkezésre álló idő viszonylag kevés a mikrobaellenes szer hatásának kifejtéséhez. A probléma azzal is kiegészül, hogy a fogápoló szereket ritkán, a legtöbben naponta egyszer vagy legfeljebb kétszer használják. A fogmosások között eltelő idő általában optimális körülményeket teremt a plakk-képződés számára.

Emiatt olyan szájápoló készítmény kifejlesztése kívánatos, amely hosszú időn át lehetővé teszi a mikrobaellenes és/vagy szagtalanító hatás kifejtését.

A fogápoló készítményekhez közismerten olyan szilikonokat társítanak, amelyek állítólag bevonják a fogazatot és megakadályozzák a lyukadást és foltosodást. A GB-A-689 679 számú szabadalmi iratban például olyan organo-polisziloxán-tartalmú szájvizet ismertetnek, amely a kátrány, szennyeződés, fogkő és élelmiszer-részecskék tapadásának megakadályozására vagy eltávolítására szolgál. A szájvizek fertőtlenítőszereket, például timolt, valamint ízesítőszereket és illatosítószereket is tartalmazhatnak.

Az US 2,806,814 számú szabadalmi iratban olyan fogápoló készítményeket ismertetnek, amelyek egy amino-karbonsavból származó hosszabb szénláncú alifás acil-amid-hatóanyagot és egy szilikonvegyületet tartalmaznak. A szilikonvegyületet a kátrányanyagok, foltok, fogkő és hasonló szennyeződések fogon való megtapadásának megakadályozására vagy eltávolításuk elősegítésére alkalmazzák. Azt állítják, hogy a szilikonvegyület szinergetikusan javítja a hatóanyag baktériumellenes és savgátló hatását. Különösen előnyösen alkalmazhatók a dimetil-polisziloxán-vegyületek. A készítmény ízesítő olajokat és/vagy mentolt is tartalmazhat.

Az US 3,624,120 számú szabadalmi iratban olyan gyűrűs sziloxán polimer kvatemer ammóniumsókat ismertetnek, amelyek kationos felületaktív anyagként, baktericidként és rákellenes szerként alkalmazhatók.

Az US 5,078,988 számú szabadalmi iratban aminoalkil-szilikont szokásos adalék anyagokkal együtt tartalmazó szájápoló készítményt ismertetnek. A leírás szerint (2. hasáb, 9-26. sorok és különösen a 31-35. sorok) lényeges különbség van a szilikonvegyületek között a foghoz történő tapadóképességben és szájápoló készítményekben való felhasználhatóságukban.

A találmány célját a fentieknek megfelelően az olyan szájápoló készítmények képezik, amelyek a javított plakkellenes, nyálka- és baktériumlerakódás-ellenes hatás mellett kiváló tisztítóhatást, valamint fizikai és használati tulajdonságokat mutatnak.

A találmány célját képezik továbbá az olyan szájápoló készítmények is, amelyek valamilyen lipofil vegyületet, például egy ízesítőszert, egy fiziológiai hűtőanyagot vagy mikrobaellenes szert tartalmaznak, és a fogra vagy műfogsorra kifejtett hatásuk a korábbi szerekhez képest jelentősen javul.

A találmány tárgya olyan szájápoló készítmény, például fogkrém, fogpor, folyékony fogtisztító szer, szájvíz, műfogsortisztító szer, rágógumi és cukorka, amely tartalmaz egy csiszolóanyagot, kötőanyagot, nedvesítőszert, fluoridion-forrást, fogkőellenes szert, felületaktív anyagot, édesítőszert, és emellett egy olyan I általános képletű alkil- és alkoxi-dimetikon kopoliolt, amelyben:

X jelentése hidrogénatom, 1-16 szénatomos alkil-, alkoxi- és acilcsoport;

Y jelentése 8-22 szénatomos alkil- és alkoxicsoport; n értéke 0-200; m értéke 1 -40; q értéke 1-100;

a -(C₂H₄O-)_x(C₃H₆O-)_yX csoport molekulatömege 50-2000, előnyösen 250-1000; és az x és y értéke akkora, hogy az oxi-etilén-/oxipropilén-csoportok tömegaránya (100:0)-(0:100), előnyösen (100:0)-(20:80) legyen.

HU 220 794 Β1

Ezeket a vegyületeket az EP-A-0 612 517 számú leírásban bőrápoló készítményekként alkalmazott „víz az olajban” emulziók stabilizálására használják.

A találmány további tárgya olyan száj ápoló készítmény, például fogkrém, fogpor, folyékony fogtisztító szer, szájvíz, műfogsortisztító szer, rágógumi és cukorka, amely tartalmaz egy lipofil vegyületet, például ízesítőszert, fiziológiai hűtőanyagot és egy mikrobaellenes vegyületet és emellett egy I általános képletű alkil- és alkoxi-dimetikon kopoliolt.

A leírásban ismertetett %-os értékek a teljes készítmény tömegére vonatkoznak, kivéve, ha más meghatározást adunk.

A találmány szerinti készítmények a fentieknek megfelelően tartalmaznak egy dimetikon kopoliol plakkellenes szert, és az előnyös változatok emellett egy lipofil vegyületet és/vagy egy vagy több szájon át alkalmazható készítményekben szokásosan jelen lévő komponenst, amely lehet csiszolóanyag, kötőanyag, nedvesítőszer, fluoridion-forrás, fogkőellenes szer, felületaktív anyag és édesítőszer. Ezeket az anyagokat a továbbiakban ismertetjük.

A dimetikon kopoliol lényegileg olyan I általános képletű alkil- és alkoxi-dimetikon kopoliol, amelyben: X jelentése hidrogénatom, 1-16 szénatomos alkil-, alkoxi- és acilcsoport;

Y jelentése 8-22 szénatomos alkil- és alkoxicsoport; n értéke 0-200; m értéke 1-40; q értéke 1-100;

A találmány egyik előnyös változatában a dimetikon kopoliol lehet 12-20 szénatomos alkil-dimetikon kopoliol és ezek elegyei. Nagyon előnyös a Name Abil EM90 kereskedelmi nevű cetil-dimetikon kopoliol. A dimetikon kopoliol mennyisége általában 0,01-25 tömeg%, előnyösen 0,1-5 tömeg% és még előnyösebben 0,5-1,5 tömeg%.

A találmány szerinti készítmények előnyösen egy lipofil vegyületet is tartalmaznak. A találmány szerinti készítményekben alkalmazható lipofil vegyületek általános értelemben olyan, olajszerű anyagok, amelyek a dimetikon kopoliolban 25 °C-on előnyösen legalább 1 tömeg%, még előnyösebben legalább 5 tömeg% mennyiségben oldódnak vagy szolubizálódnak. Előnyös lipofil anyagok az ízesítőszerek, fiziológiai hűtőanyagok és mikrobaellenes szerek. A dimetikon kopoliol javítja a lipofil vegyület fogon/műfogsoron való megtapadását, és ezáltal javított és/vagy nyújtott idejű ízhatást és mikrobaellenes hatást fejt ki.

A találmány szerinti készítményekben alkalmazható lipofil ízesítőszerek egy vagy több ízesítőszert, amely lehet gaulteriaolaj, oreganoolaj, babérlevél olaj, borsmentaolaj, fodormentaolaj, szegfűszegolaj, zsájaolaj, szasszafraszolaj, citromolaj, narancsolaj, ánizsolaj, benzaldehid, keserűmandula-olaj, kámfor, cédruslevélolaj, majorannaolaj, citronellaolaj, levendulaolaj, mustárolaj, fenyőolaj, fenyőtűolaj, rozmaringolaj, kakukkfüolaj, fahéj levélolaj és ezek elegyei, tartalmaznak.

Lipofil baktériumellenes vegyületként megfelelően alkalmazhatók a következő anyagok: timol, mentol, triklozán, 4-hexil-rezorcin, fenol, eukaliptol, benzoesav, benzoil-peroxid, butil-paraben, metil-paraben, propilparaben, szalicil-amidok és ezek elegyei.

A találmány szerinti készítmények fiziológiai hűtőanyagként komponenseként alkalmazhatunk karboxamidokat, mentán-észtereket és mentán-étereket, valamint ezek elegyeit.

A találmány szerinti készítményekben megfelelően alkalmazható mentán-észterek lehetnek olyan a általános képletű vegyületek, amelyekben

R₅ jelentése egy, adott esetben hidroxicsoporttal szubsztituált, legfeljebb 25 szénatomos, előnyösen 5 szénatomos alkilcsoport; és

X jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport.

Ilyen anyag például a Takasago International Corporation gyártmányú, Takasago kereskedelmi nevű termék. A találmány szerinti készítményekben különösen előnyösen alkalmazható ilyen anyag a Takasago 10-[3l-mentoxi-propán-l,2-diol(MDP)]. Az MDP az 1mentol monoglicerin-származéka, és kiváló hűtő hatású anyag.

A karboxamidok közül a legelőnyösebbek az

US-A-4,136,163 és US-A-4,230,688 számú szabadalmi iratokban ismertetett ilyen anyagok.

A találmány szerinti készítményekben alkalmazott lipofil vegyület mennyisége a készítmény tömegére számítva általában 0,01-10 tömeg%, előnyösen 0,05-5 tömeg% és még előnyösebben 0,1-3 tömeg%.

A készítmények lehetnek például fogkrémek, műfogsortisztító folyadékok és krémek. Ezek a készítmények általában egy kötőanyagot vagy sűrítőszert is tartalmaznak. Az alkalmazható kötőanyagok közé tartoznak a következő anyagok: karboxi-vinil polimerek, agar, hidroxi-etil-cellulóz és vízoldható cellulózétersók, például nátrium-(karboxi-metil)-cellulóz és nátrium-(karboxi-metil)-(hidroxi-etil)-cellulóz. Jól alkalmazhatók a természetes gumik, például a karayagumi, xantángumi, arab gumi vagy tragakánt gumi. A sűrítőszer a textúra további javítására kolloid magnéziumszilikátot vagy finom szemcsés szilícium-dioxidot is tartalmazhat. A kötő/sűritő anyag mennyisége a készítmény teljes tömegére számítva 0,1-0,5 tömeg%, előnyösen 0,1-1 tömeg%.

A fogkrémhez a készítmény levegő hatására való megkeményedésének megakadályozására kívánatosán nedvesítőszert is társítunk. Bizonyos nedvesítőszerek a fogkrémek kívánt édes ízét is biztosítják. A folyékony szájápoló szerek és szájvizek is tartalmazhatnak bizonyos mennyiségű nedvesítőszert. Ezek közé tartoznak a következő anyagok: glicerin, szorbit, xilit, polietilénglikolok, egyéb ehető poli(hidroxi-alkohol)-ok és ezek elegyei. A poli(hidroxi-alkohol)-ok mennyisége, ha jelen vannak, a találmány szerinti készítmény tömegére számítva 10-70 tömeg%.

HU 220 794 Bl

A fogkrémek, folyékony vagy paszta formájú szájápoló szerek és műfogsortisztító szerek általában egy fényező hatású csiszolóanyagot is tartalmaznak. Fényező hatású csiszolóanyagként minden olyan anyagot alkalmazhatunk, amelyek nem dörzsölik le feleslegesen a fogdentint vagy a műfogsor akrilanyagát. Ilyen anyagok például a szilícium-oxidok, például a xerogélek, hidrogélek, aerogélek és csapadékok, például kalciumés magnézium-karbonátok, kalcium-orto-, piro-, metaés polifoszfátok, például dikalcium-ortofoszfát-dihidrát, kalcium-pirofoszfát, trikalcium-foszfát és kalciumpolimetafoszfát, oldhatatlan nátrium-polimetafoszfát, alumínium-oxid és hidrátjai, például alfa-alumíniumtrihidrát, alumínium-szilikátok, például égetett alumínium-szilikát, alumínium-szilikát, magnézium- és cirkónium-szilikát, például magnézium-triszilikát, hőre keményedé polimer gyanták, például karbamid- és formaldehidkondenzátumok, poli(metil-metakrilát), polietilénpor, amint azt az US-A-3 070 510 számú szabadalmi iratban ismertetik. Ezek elegyei is alkalmazhatók. A fényező hatású csiszolóanyagok szemcsemérete általában 0,1-30 pm, előnyösen 5-15 pm.

A különböző típusú szilícium-oxid fogcsiszoló anyagok kivételesen jó fogtisztító és fényező hatást mutatnak anélkül, hogy a fogzománcot vagy dentint feleslegesen károsítanák. A szilícium-oxid csiszolóanyag lehet kicsapatott szilícium-oxid vagy szilikagél, amint azt az US-A-3 538 230 és US-A-3 862 307 számú szabadalmi iratban ismertetik. Szilícium-oxid xerogélt gyárt például a W. R. Grace & Company, Davison Chemical Division „Syloid” kereskedelmi néven. Megfelelően alkalmazható lecsapatott szilícium-oxid-anyagok például a J. M. Huber Corporation gyártmányú „Zeodent” kereskedelmi nevű termékek, mint például a „Zeodent 119”. Ezeket a szilícium-oxid csiszolóanyagokat az US-A4,340,583 számú szabadalmi iratban ismertetik.

A találmány szerinti készítményekben a jó tisztítóhatás és a plakkellenes szerrel való kiváló kompatibilitás szempontjából nagyon előnyösen alkalmazhatók a kalcium-karbonát csiszolóanyagok.

A csiszolóanyagok mennyisége a fogápoló készítmények tömegére számolva általában 10-70 tömeg%, előnyösen 5-25 tömeg%.

A találmány szerinti készítmények felületaktív anyagokat is tartalmaznak. Megfelelően alkalmazható felületaktív anyagok az olyan anyagok, amelyek széles pHtartományban megfelelően stabilak és habzanak. Ilyen anyagok például a nemionos, kationos, kettős ionos és amfoter szerves szintetikus detergensek. Ezek közül számos anyagot ismertetnek az US-A-4,051,234 számú közzétételi iratban.

Megfelelően alkalmazható felületaktív anyagok a következők: alkil-szulfátok; etilén-oxid zsírsavakkal, zsíralkoholokkal, zsír-amidokkal, poli(hidroxi-alkohol)-okkal, például szorbitán-monosztearáttal, szorbitán-oleáttal, alkil-fenolokkal, például Tergitollal, poli(propilénoxid)-dal és poli(oxi-butilén)-nel, például Pluroniccsal alkotott kondenzációs származékai; amin-oxidok, például dimetil-kókuszamin-oxid, dimetil-lauril-amin-oxid és kókuszalkil-dimetil-amin-oxid (Aromox); poliszorbátok, például Tween 40 és Tween 80 (Hercules); szorbitán-sztearátok, szorbitán-monooleát; szarkozinátok, például nátrium-kokoil-szarkozinát, nátrium-lauril-szarkozinát (Hamposyl—95, W. R. Grace); kationos felületaktív anyagok, például cetil-piridinium-klorid, (cetil-trimetil-ammónium)-bromid, diizobutil-fenoxi-etoxi-etil-dimetil-benzil-ammónium-klorid és kókuszalkil-trimetilammónium-nitrát.

A találmány szerinti készítményhez egy oldható fluoridion-forrást is társíthatunk. Az oldható fluoridionforrást olyan mennyiségben társítjuk, hogy a fluoridion mennyisége 50-3500 tömeg ppm legyen. Előnyösek a következő fluoridok: nátrium-fluorid, ólom-fluorid, indium-fluorid, cink-ammónium-fluorid, ón-ammóniumfluorid, kalcium-fluorid és nátrium-monofluor-foszfát. Ilyen sókat ismertetnek az US-A-2 946 735 és US-A-3,678,154 számú szabadalmi iratokban.

A találmány szerinti készítményekhez fogkőellenes szert is társíthatunk. Megfelelően alkalmazható ilyen anyagok a következők: di- és tetraalkálifém-pirofoszfátok, amint azt az EP-A-097 476 számú szabadalmi iratban ismertetik. Ilyen specifikus sók a következő anyagok: tetraalkálifém-pirofoszfát, dialkálifém-dihidrogén-pirofoszfát, trialkálifém-monohidrogén-pirofoszfát és ezek elegyei, melyekben az alkálifém nátrium vagy kálium. Ezeket a sókat egyaránt alkalmazhatjuk hidratált és dehidratált formában. A készítményekhez társított pirofoszfátsók mennyisége bármilyen hatásos mennyiség lehet, általában annyi mennyiséget alkalmazunk, hogy a készítményben legalább 1,0 tömeg%, előnyösen 1,5-10 tömeg% és még előnyösebben 3-6 tömeg% P2O7^-4 legyen. A pirofoszfátsók részletesebb ismertetését a következő irodalmi helyen találjuk: Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Second Edition, Volume 15, Interscience Publishers (1968).

Egyéb jól alkalmazható fogkőellenes szerek még a cinksók is. Ilyen sókat ismertetnek az US-A4,100,269, US-A-4,416,867, US-A-4,425,325 és US-A-4,339,432 számú szabadalmi iratban. Ezek közül előnyös a cink-citrát. Ezeket a készítményhez olyan mennyiségben társítjuk, hogy a cinkionok koncentrációja 0,01-4 tömeg%, előnyösen 0,05-1 tömeg% legyen.

Az egyéb jól alkalmazható fogkőellenes szerek közé tartoznak a szintetikus anionos polimerek (közöttük a poliakrilátok, valamint a maleinsavanhidrid vagy -sav és metil-vinil-éter kopolimerek, például Gantrez), amint azt az US-A-4,627,977 számú szabadalmi iratban ismertetik, poliamino-propánszulfonsav, polifoszfátok, például tripolifoszfát, hexametafoszfát, difoszfonátok, például EHDP, AHP, polipeptidek, például poliaszparaginsav és poliglutaminsav, valamint ezek elegyei.

A találmány szerinti készítményekben jól alkalmazható édesítőszerek közé tartoznak a következő anyagok: aszpartám, aceszulfám, szacharin, dextróz, levulóz és nátrium-ciklamát. Ezeket a szereket a készítmény tömegére számolva általában 0,005-2 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk.

A találmány szerinti készítményekhez adott esetben társítható komponensek közé tartoznak a következő

HU 220 794 Bl anyagok: vízoldható baktériumellenes szerek, például klór-hexidin-diglukonát, kvatemer ammónium baktériumellenes vegyületek, és bizonyos fémionok, például cink-, réz-, ezüst- és ónionok vízoldható forrásai, például cink-, réz-, és ón-klorid és ezüst-nitrát; színezékek, például titán-dioxid; szájon át alkalmazható festékek és színezőanyagok, például FD&C Blue 1, FD&C Yellow 10, FD&C Red 40; antioxidánsok, vitaminok, például C- és E-vitamin, egyéb plakkellenes szerek, például ónsók, rézsók, stronciumsók és magnéziumsók; pH-szabályozó szerek, szuvasodás elleni szerek, például karbamid, kalcium-glicerofoszfát, nátrium-trimetafoszfát, növénykivonatok, érzékeny fogakat védő szerek, például kálium-nitrát és kálium-citrát és ezek elegyei.

A szájvizek tipikusan olyan készítmények, amelyek egy víz/alkohol oldatot, ízesítőanyagot, nedvesítőszert, habzásgátló szert és a fentiekben ismertetett színezőanyagot tartalmaznak. A szájvizek etanoltartalma: 0-60 tömeg%, előnyösen 5-30 tömeg%.

A találmány szerinti műfogsortisztító szerek tartalmazhatnak még egy vagy több további anyagot is, például fehérítőszert, szerves peroxisav prekurzorokat, pezsgésfejlesztő szert és kelátképző szert.

A fehérítőszer valamilyen szervetlen persó, és lehet bármilyen jól ismert, műfogsortisztító szerben alkalmazható fehérítőszer, például alkálifém- és ammónium-perszulfát, -perborát, -perkarbonát és perfoszfát, valamint alkálifém- és alkáliföldfém-peroxid. Ezek jellemző képviselői például a következő anyagok: kálium-, ammónium-, nátrium- és lítium-perszulfátok és -perborát mono- és tetrahidrátok, nátrium-pirofoszfát-peroxihidrát és magnézium-, kalcium-, stroncium- és cink-peroxidok. Ezek közül előnyösek az alkálifém-perszulfátok, -perborátok és ezek elegyei, és nagyon előnyösek az alkálifém-perborátok. A találmány szerinti tablettakészítmények jellemzője, hogy még az alkálifém-perszulfátok nélkül is kiváló mikrobaellenes hatást mutatnak.

A fehérítőszer mennyisége a készítmény teljes tömegére számítva általában 5-70 tömeg%, előnyösen 10-50 tömeg%. Az alkálifém-perszulfát/perborát elegyet tartalmazó készítményekben a perszulfát/perborát tömegarány megfelelően (5:1-1:5) és még inkább (2:1-1:2).

A műfogsortisztító szer egy olyan pezsgésfejlesztő szert is tartalmaz, amely víz jelenlétében pezsgés közben szén-dioxidot vagy oxigént fejleszt. A találmány szerinti készítményekben jól alkalmazható pezsgésfejlesztő szerek lehetnek savas, semleges vagy lúgos pHjú közegben hatásos anyagok, de előnyösek az olyan pezsgésfejlesztő szerek, amelyek egy, savas vagy semleges közegben és egy, lúgos közegben hatásos vagy leginkább hatásos kombinációt tartalmaznak.

A savas vagy semleges közegben hatásos pezsgésfejlesztő szerek tartalmaznak legalább egy alkálifémkarbonátot vagy hidrogén-karbonátot, például nátriumhidrogén-karbonátot, nátrium-karbonátot, nátriumszeszkvikarbonátot, kálium-hidrogén-karbonátot vagy ezek elegyeit, valamint ezekkel társítva legalább egy nem mérgező, fiziológiailag elfogadható szerves savat, például borkősavat, fumársavat, citromsavat, almasavat, maleinsavat, glükonsavat, borostyánkősavat, szalicilsavat, adipinsavat vagy szulfaminsavat, nátrium-fumarátot, savas nátrium- vagy kálium-foszfátokat, betain-hidrokloridot vagy ezek elegyeit. Ezek közül előnyös az almasav.

A lúgos közegben hatásos pezsgésfejlesztő szerek a fentiekben ismertetetteknek megfelelően tartalmaznak persókat, például alkálifém- és alkáliföldfém-peroxoborátokat, -perborátokat, -perszulfátokat, -perkarbonátokat, -perfoszfátokat és ezek elegyeit. Ilyen anyag például az alkálifém-perborátot (vízmentes, mono- vagy tetrahidrát) és -monoperszulfátot tartalmazó elegy, mint például a Dupont deNemours Co. gyártmányú, Caroat kereskedelmi nevű termék. Ez az anyag 2:1:1 tömegarányú monoperszulfát: kálium-szulfát: káliumhidrogén-szulfát elegyet tartalmaz, és aktív oxigéntartalma 4,5 tömeg%.

A tabletta formájú előnyös találmány szerinti műfogsortisztító szerekben a pezsgésfejlesztő szer olyan szilárd bázisú anyag, amely víz jelenlétében, pezsgés közben szén-dioxidot vagy oxigént fejleszt. A szilárd bázisú anyag egy (hidrogén)karbonát/sav pezsgésfejlesztő szert és ezzel kombinálva adott esetben egy perborát/perszulfát oxigén pezsgésfejlesztő szert tartalmaz. A fejlesztők kombinálásával az optimális tisztító és antimikrobális hatás eléréséhez szükséges optimális oldhatósági és pH-feltételek hozhatók létre. A (hidrogén)karbonát komponensek mennyisége a készítmény teljes tömegére számítva 5-65 tömeg%, előnyösen 25-55 tömeg%; és a savkomponens mennyisége a készítmény teljes tömegére számolva 5-50 tömeg%, előnyösen 10-30 tömeg%.

A fenti találmány szerinti készítmények a műfogsortisztító szerek előállításához alkalmazott egyéb ismert komponensekkel is kiegészíthetők. Egy különösen előnyös ilyen komponens tágabb értelemben egy olyan szerves peroxisav prekurzor, amelynek titere a persavképződés-vizsgálatban legalább 1,5 ml 0,1 N nátriumtioszulfát.

A vizsgálóoldatot úgy állítjuk elő, hogy 1000 ml vízben feloldjuk a következő anyagokat:

nátrium-pirofoszfát (Na₄P₂O7.10H₂O) 2,5 g nátrium-perborát (NaBO₂.H₂O₂.3H₂O), amelynek felszabadítható oxigéntartalma 10,4 tömeg% 0,615 g nátrium-dodecil-benzolszulfonát 0,5 g.

Ehhez az oldathoz 60 °C hőmérsékleten annyi aktivátort adunk, hogy minden jelen lévő oxigénatom egy molekula bevitt aktivátorral legyen ekvivalens.

Az aktivátor hozzáadása után kapott elegyet erőteljesen keveijük, és 60 °C-on tartjuk. A hozzáadás után 5 perc múlva kiveszünk 100 ml oldatot, és azonnal egy 250 g összetört jeget és 15 ml ecetsavat tartalmazó elegyre pipettázzuk. Ezután 0,4 g kálium-jodidot adunk hozzá, és azonnal 0,1 N nátrium-tioszulfáttal, keményítő indikátor jelenlétében a kék szín első eltűnéséig titráljuk. A nátrium-tioszulfát-fogyasztás (ml)-ben a fehérítő aktivátor titere.

A szerves persav prekurzorok tipikusan olyan vegyületek, amelyek egy vagy két, hidrolízisre hajlamos

HU 220 794 BI acilcsoportot tartalmaznak. Előnyös aktivátorok az olyan R-CO acilcsoportot tartalmazó N-acil vagy O-acil típusú vegyületek, amelyekben R jelentése egy, előnyösen 1 -20 szénatomos szénhidrogén- vagy helyettesített szénhidrogéncsoport. A megfelelő persav prekurzorok közé tartoznak a következő vegyületek:

1) Olyan RCONRjR₂ általános képletű acil-organoamidok, amelyekben az RCO jelentése karbonsav-acilcsoport, Rj jelentése acilcsoport és R₂ jelentése szerves csoport, amint azt az US 3,117,148 számú szabadalmi iratban ismertetik. Az ilyen vegyületek jellemző képviselői a következő anyagok:

a) Ν,Ν-diacetil-anilin és N-acetil-ftálimid;

b) N-acil-hidantoinok, például az N,N’-diacetil5,5-dimetil-hidantoin;

c) Poliacilezett alkilén-diaminok, például Ν,Ν,Ν’,Ν’-tetraacetil-etilén-diamin (TAED) és a megfelelő hexametilén-diamin (TAHD)származékok, amint azt a GB-A-907,356, GB-A-907,357 és GB-A- 907,358 számú szabadalmi iratokban ismertetik;

d) Acilezett glikourilszármazékok, például tetraacetil-glikouril, amint azt a GB-A-1,246,338, GB-A- 1,246,339 és GB-A-1,247,429 számú szabadalmi iratokban ismertetik;

2) Acilezett szulfonamidok, például N-metil-N-benzoil-metán-szulfonamid és N-fenil-N-acetil-metánszulfonamid, amint azt a GB-A-3,183,266 számú szabadalmi iratban ismertetik;

3) Karbonsav-észterek, amint azt a GB-A-836,988, GB-A-963,135 és GB-A-1,147,871 számú szabadalmi iratokban ismertetik. Ezek jellemző képviselői a következő vegyületek: fenil-acetát, nátriumacetoxi-benzolszulfonát, triklór-etil-acetát, szorbithexaacetát, fruktóz-pentaacetát, p-nitro-benzaldehid-diacetát, izopropenil-acetát, acetil-aceto-hidroxaminsav és acetil-szalicilsav. Egyéb képviselők a fenol-észterek és az alfa-klórozott rövidebb szénláncú alifás karbonsavval szubsztituált fenolvegyületek, például klór-acetil-fenol és klór-acetil-szalicilsav, amint azt az US-A-3,130,165 számú szabadalmi iratban ismertetik.

4) Olyan AcL általános képletű karbonsav-észterek, amelyekben Ac jelentése egy, adott esetben szubsztituált, lineáris vagy elágazó láncú, 6-20 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot vagy egy 6-20 szénatomos alkil-szubsztituált arilcsoportot tartalmazó szerves karbonsavból származó acilcsoport; és L jelentése lehasadó csoport; a konjugált sav ρΚ,-értéke 4-13, ilyen vegyület például az oxi-benzolszulfonát vagy oxi-benzoát. Az ilyen típusú vegyületek közül előnyösek a következő anyagok, amelyekben:

a) Ac jelentése R₃-CO általános képletű csoport, és R₃ jelentése olyan lineáris vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely 6-20 szénatomot, előnyösen 6-12 szénatomot és még előnyösebben 7-9 szénatomot tartalmaz, és a karbonilcsoporthoz kapcsolódó leghosszabb alkillánc hossza a karbonilcsoport szénatomjával együtt 5-18 szénatomos, előnyösen 5-10 szénatomos, az R₃adott esetben (előnyösen a karbonilcsoporthoz képest alfa-helyzetben) klór- vagy brómatommal vagy OCH₃ vagy OC₂H₅ csoporttal helyettesített. Ebbe a csoportba tartoznak például a következő anyagok: nátrium-3,5,5-trimetil-hexanoil-oxi-benzolszulfonát, nátrium-3,5,5-trimetil-hexanoil-oxi-benzoát, nátrium-2-etil-hexanoil-oxi-benzolszulfonát, nátrium-nonanoil-oxibenzolszulfonát és nátrium-oktanoil-oxi-benzolszulfonát; az acil-oxi-csoport mindegyik vegyületben előnyösen p-helyzetben van.

b) Ac jelentése R₃(AO)_mXA általános képletű csoport, és R₃ jelentése olyan lineáris vagy elágazó láncú alkil- vagy alkil-aril-csoport, amely az alkilcsoportban 6-20 szénatomot, előnyösen 6-15 szénatomot tartalmaz; az R₃ adott esetben klór- vagy brómatommal vagy OCH₃ vagy OC₂H₅ csoporttal helyettesített; AO jelentése oxietilén- vagy oxi-propilén-csoport; m értéke 0-100; X jelentése oxigénatom vagy NR4 vagy CO-NR, általános képletű csoport; és A jelentése CO-, CO-CO-, R₆-CO-, CO-Re-COvagy CO-NR₄-R₆-CO- általános képletű csoport, R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; és R₆ jelentése az alkilén- vagy alkeniléncsoportban 1-8 szénatomos alkilén-, alkenilén-, arilén- vagy alkariléncsoport. Az ilyen típusú fehérítő aktivátor vegyületek közé tartoznak az olyan R₃(AO)_mOCOL általános képletű karbonsavszármazékok, R₃OCO(CH₂)₂COL általános képletű borostyánkősavszármazékok, R₃OCH₂COL glikollinsavszármazékok, R₃OCH₂CH₂COL általános képletű hidroxi-propionsav-származékok, R₃OCOCOL általános képletű oxálsavszármazékok, R₃OCOCH=CHCOL általános képletű maleinsav- és fumársavszármazékok, R₃CONRj(CH₂)₆COL általános képletű acil-amino-kaproinsav-származékok, R₃CONRjCH₂COL általános képletű acil-glicin-származékok és R₃N(Rj)CO(CH₂)4COL általános képletű amino6-oxo-kaproinsav-származékok, amelyekben m értéke előnyösen 0-10; és R₃ jelentése, ha m értéke 0, 6-12 szénatomos alkilcsoport, és ha m értéke nem 0,9-15 szénatomos alkilcsoport. Az L lehasadó csoport jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal.

5) Acil-cianurátok, például triacetil- vagy tribenzoilcianurátok, amint azt a 3,332,882 számú amerikai szabadalmi leírásban ismertetik.

6) Adott esetben helyettesített benzoesav- vagy ftálsavanhidridek, például benzoesavanhidrid, m-klórbenzoesavanhidrid és ftálsavanhidrid.

A fentiek közül előnyösek az le) és 4a) típusú szerves persav prekurzorok.

A peroxisav fehérítő prekurzor, ha jelen van, mennyisége a készítmény teljes tömegére számítva előnyösen 0,1-10 tömeg%, még előnyösebben 0,5-5 tömeg%, és a készítményhez általában fehérítő prekurzor agglomerátum formájában adjuk hozzá.

HU 220 794 Β1

A találmány szerinti készítményben előnyösen alkalmazható fehérítő prekurzor általában tartalmaz egy kötőanyagot vagy agglomeráló szert, amelynek mennyisége 5-40 tömeg%, még előnyösebben 10-30 tömeg%. A megfelelően alkalmazható agglomeráló szerek közé tartoznak a következő anyagok: poli(vinil-pirrolidon), 20 OOO-től 500 000-ig terjedő molekulatömegű poli(oxi-etilén), 1000-től 50 000-ig terjedő molekulatömegű polietilénglikolok, 4000-től 20 000-ig terjedő molekulatömegű Carbowax, nemionos felületaktív anyagok, nátrium-karboxi-metil-cellulóz, zselatin, zsír-alkoholok, foszfátok és polifoszfátok, agyagok, alumíniumszilikátok és polimer polikarboxilátok. A fentiek közül nagyon előnyösek a polietilénglikolok, elsősorban azok, amelyek molekulatömege 1000-30 000, előnyösen 2000-10 000.

Az optimális oldódás és pH-karakterisztika szempontjából előnyösek az olyan fehérítő prekurzorok, amelyek 10-75 tömeg%, előnyösen 20-60 tömeg% peroxisav fehérítő prekurzort, 5-60 tömeg%, előnyösen 5-50 tömeg% és még előnyösebben 10-40 tömeg% (hidrogén)-karbonát/sav pezsgésfejlesztő anyagpárt, 0-20 tömeg% peroxo-borátot és 5-40 tömeg%, előnyösen 10-30 tömeg% agglomeráló szert tartalmaznak.

A kész fehérítő prekurzor átlagos szemcsemérete az optimális oldódási és esztétikai tulajdonságok szempontjából kívánatosán 500-1500 pm, előnyösen 500-1000 pm. A fehérítő prekurzor mennyisége a készítmény tömegére számítva 1-20 tömeg%, előnyösen 5-15 tömeg%.

A találmány szerinti műfogsortisztító szer formája lehet paszta, folyadék, tabletta, granulátum vagy por, azonban nagyon előnyösek a tabletta formájú készítmények. A tabletta formájú készítmények lehetnek egyvagy többrétegű tabletták.

A találmány szerinti műfogsortisztító szerek egyéb, ilyen készítményekben szokásosan alkalmazott komponenseket is tartalmazhatnak, amelyek lehetnek: elsősorban például felületaktív anyagok, kelátképző szerek, enzimek, ízesítőszerek, fiziológiai hűsítőszerek, baktériumellenes vegyületek, színezékek, édesítőszerek, tabletta kötő- és töltőanyagok, habzásgátló szerek, például dimetil-polisziloxánok, habstabilizátorok például zsirsav-cukor-észterek, konzerválószerek, csúsztatószerek, például talkum, magnézium-sztearát és finomszemcsés amorf pirogén szilikátok. A kész készítmény szabad nedvességtartalma kívánatosán kisebb mint 1 tömeg%, elsősorban kisebb mint 0,5 tömeg%.

A találmány szerinti készítményekben megfelelően alkalmazható kötő- és töltőanyagok a következők lehetnek: poli(vinil-pirrolidon), 20 000-500 000 molekulatömegű poli(oxi-etilén), 1000-50 000 molekulatömegű polietilénglikolok, 4000-20 000 molekulatömegű Carbowax, nemionos felületaktív anyagok, zsírsavak, nátrium-(karboxi-metil)-cellulóz, zselatin, zsír-alkoholok, agyagok, polimer polikarboxilátok, nátriumkarbonát, kalcium-karbonát, kalcium-hidroxid, magnézium-oxid, magnézium-hidroxid-karbonát, nátrium-szulfát, fehéijék, cellulóz-éterek, cellulóz-észterek, poli(vinil-alkohol), algininsav-észterek és pszeudokolloid növényi zsíranyagok. A fentiek közül nagyon előnyösek a polietilénglikolok, elsősorban azok, amelyek molekulatömege 1000-30 000, előnyösen 12 000-30 000.

A találmány szerinti műfogsortisztító szerekben alkalmazott felületaktív anyagokat számos, olyan forgalomban lévő anyag közül választhatjuk, amelyek a műfogsortisztító szer egyéb összetevőivel száraz és oldat állapotban egyaránt kompatibilisek. Az ilyen anyagok feltételezhetően úgy javítják a készítmény egyéb összetevőinek hatását, hogy elősegítik az interdermális felületbe való behatolásukat, és emellett elősegítik a fogazatra tapadt élelmiszermaradék eltávolítását is. A készítményhez társított száraz por- vagy granulált anionos felületaktív anyag, amely lehet például nátrium-lauril-szulfát, nátrium-N-lauroil-szarkozinát, nátrium-lauril-szulfo-acetát vagy dioktil-nátrium-szulfo-szukcinát vagy ricinoleil-nátrium-szulfo-szukcinát, mennyisége a készítmény tömegére számítva 0,1-5 tömeg%, előnyösen 0,5-4 tömeg%.

Megfelelő kationos, nemionos és amfolitikus felületanyagként alkalmazhatunk például kvatemer ammóniumvegyületeket, például cetil-trimetil-ammóniumbromidot, alkilén-oxid-kondenzációs termékeket, például etilén- vagy propilén-oxid zsír-alkoholokkal, fenolokkal, zsír-aminokkal vagy zsírsav-alkanol-aminokkal alkotott kondenzátumokat, önmagukban zsírsav-alkanol-aminokat, 8-22 szénatomos hosszú szénláncú zsírsavak polialkoholokkal vagy cukrokkal alkotott észtereit, például glicerin-monosztearátot vagy szacharomonolaurátot vagy szorbit-poli(oxi-etilén)-mono- vagy -disztearátot, betainokat, szulfobetainokat vagy hosszú szénláncú alkil-amino-karbonsavakat.

A kelátképző szerek előnyösen úgy segítik elő a tisztító és fehérítő hatást, hogy a fémionokat, például a kalcium-, magnézium- és nehézfémionokat oldatban tartják. Megfelelő kelátképző szerek a következő anyagok: nátrium-tripolifoszfát, nátrium-hidrogén-pirofoszfát, tetranátrium-pirofoszfát, amino-polikarboxilát, például nitrilo-triecetsav és etilén-diamin-tetraecetsav és ezek sói, valamint polifoszfonátok és amino-polifoszfonátok, például hidroxi-etán-difoszfonsav és etilén-diamin-tetrametilén-foszfonsav, dietilén-triamin-pentametilén-foszfonsav és ezek sói. Az alkalmazott kelátképző szer nem kritikus, azonban a műfogsortisztító szer egyéb komponenseivel száraz állapotban és vizes oldatban egyaránt kompatibilisnek kell lennie. A kelátképző szer mennyisége előnyösen 0,1-60 tömeg% és előnyösen 0,5-30 tömeg%. A foszfonsav kelátképző szert azonban a készítmény tömegére számítva előnyösen 0,1-1 tömeg% és még előnyösebben 0,1-0,5 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk.

A találmány szerinti készítményekben megfelelően alkalmazható enzimek lehetnek például proteázok, alkalázok, amilázok, lipázok, dextranázok, mutanázok és glukanázok.

A következő példákat a találmány részletesebb szemléltetésére szánjuk.

1-5. példák

A következő példákban a találmány szerinti műfogsortisztító tabletták jellemző képviselőit mutatjuk be.

HU 220 794 Bl

A százalékos mennyiségek a tabletta összes tömegére vetkező granulált komponenseket egy sajtolóberendevonatkoznak. A tablettákat úgy állítjuk elő, hogy a kő- zésben 10⁵ kPa nyomáson összenyomjuk.

Összetevők	Példák
1.	2.	3.	4.	5.
(tömeg%)
Almasav	12	10	15	-	14
Citromsav	-	10	-	15	-
Nátrium-karbonát	10	8	10	6	10
Szulfaminsav	5	-	-	3	3
PEG 20 000	-	3	7	8	5
PVP 40 000	6	3	-	-	-
Nátrium-hidrogén-karbonát	22	25,2	25	13,9	23
Nátrium-perborát-monohidrát	15	12	16	30	15
Kálium-monoperszulfát	15	18	13	-	14
Pirogén szilícium-oxid	-	0,3	0,1	o,l	-
Talkum	2	-	-	-	-
EDTA	-	-	1	-	3
EDTMP¹	1	-	-	1	-
Ízesítőszer⁵	2	1	2	1	2
Abil EM90⁴	1	1,5	5	10	1
Fehérítő prekurzor agglomerátum	9	8	10	12	10

Fehérítő prekurzor agglomerátum:	1	2	3	4	5
TAED²	2	-	4	5	2,5
TMHOS³	2	3	-	-	-
Szulfaminsav	2	2	2	2	3,5
Nátrium-hidrogén-karbonát	0,5	0,2	0,2	0,5	2
PEG 6000	2,5	2	2,4	2,5	1,5
Színezék	-	0,8	1,42		0,5

¹ Etilén-diamin-tetrametilcn-foszfonsav ² Tetraacetil-etilén-diamin ³ Nátrium-3,5,5-trimetil-hexanoil-oxi-benzolszulfonát ‘•Cetil-dimetikon kopoliol ⁵ Borsmentaalapú ízesítőszer

A fenti 1-5. példákban ismertetett tabletták mindegyikének összes tömege 3 g, és átmérője 25 mm.

A fenti 1-5. példák szerinti műfogsortisztító szerek javított plakkellenes hatást, kiváló tisztító és baktériumellenes hatást, tapadást és egyéb előnyös fizikai, valamint használati hatást mutatnak.

6-8. példák:

A következő példákban a találmány szerinti fogkrém/műfogsortisztító krémek jellemző képviselőit mutatjuk be. A százalékos mennyiségek a készítmény öszszes tömegére vonatkoznak.

Összetevők	Példák
6.	7.	8.
(tömeg%)
Kalcium-karbonát	20	25	15
Glicerin	10	12	8
Nátrium-CMC	3,5	3	4
Titán-oxid	0,7	0,5	0,6

HU 220 794 Bl

Táblázat (folytatás)

Összetevők	Példák
6.	7.	8.
(tömeg%)
Metil/propil- parabének	0,1	0,1	0,1
Nátrium-szacharin	0,3	0,4	0,2
Ízesítőszer⁵	1	1	2
Abil EM90⁴	1	1,5	0,5
Triklozán	-	0,5	-
Víz	kiegészítés 100-ra

A fenti 6-8. példák szerinti fogkrémek/műfogsortisztító szerek javított plakkellenes hatást, íz- és baktériumellenes hatást és kiváló tisztítóhatást mutatnak.

Claims

1. Szájápoló készítmény, amely fogkrém, fogpor, folyékony fogtisztító szer, szájvíz, műfogsortisztító szer, rágógumi vagy cukorka, és egy vagy több szájápolószer-komponenst tartalmaz, amely csiszolóanyag, kötőanyag, nedvesítőszer, felületaktív anyag, fluoridionforrás, fogkőellenes szer és/vagy édesítőszer, azzal jellemezve, hogy a készítmény 0,01 -25 tömeg% (I) általános képletű alkil- vagy alkoxi-dimetikon kopoliolt tartalmaz; a képletben:

X jelentése hidrogénatom, 1-16 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy acilcsoport;

Y jelentése 8-22 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport;

n értéke 0-200;

m értéke 1-40;

q értéke 1-100;

a -(C2H₄O-)_x(C₃H₆O-)yX csoport molekulatömege 50-2000;

és x és y értéke olyan, hogy az oxi-etilén-/oxi-propiléncsoportok tömegaránya (100:0)-(0:100).

2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a dimetikon kopoliol 12-20 szénatomos alkil-dimetikon kopoliol vagy ezek elegye.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a dimetikon kopoliol cetil-dimetikon kopoliol.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy 0,1-5 tömeg% dimetikon kopoliolt tartalmaz.

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy 10-70 tömeg% fogcsiszoló anyagot tartalmaz, amely szilícium-oxid, alumínium-oxid, alumínium-szilikát, magnézium- és cirkónium-szilikát, kalcium-orto-, piro-, méta- és polifoszfát, kalcium- és magnézium-karbonát, oldhatatlan metafoszfát vagy hőre keményedő polimer gyanta.

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a készítményben 50-3500 tömeg ppm fluoridionnak megfelelő mennyiségű fluoridion-forrást tartalmaz.

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy 0,1-1 tömeg% kötőanyagot tartalmaz.

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény alkalmazása műfogsort tisztító szerként.