HUT77704A

HUT77704A - Fogsortisztító készítmények

Info

Publication number: HUT77704A
Application number: HU9800672A
Authority: HU
Inventors: Iain Allan Hughes; Elizabeth Mary Ryan; Christopher David White
Original assignee: The Procter & Gamble Co.
Priority date: 1994-12-22
Filing date: 1995-11-21
Publication date: 1998-07-28
Also published as: WO1996019554A1; GB9425932D0; AU709629B2; CZ190697A3; PL320868A1; EP0799294A4; MX9704723A; CA2208367A1; TR199501649A3; KR100209999B1; CN1170427A; TR199501649A2; EP0799294A1; SK82597A3; NZ297292A; JPH10510833A; RU97112391A; AU4241996A; BR9510282A

Description

^Egyszervetlen persó fehérítőszert, egy pezsgés-fejlesztőt és egy amino-alkil-szilikont tartalmazó fogsor—tiozt-ítc{ készítre. VQhccfcUjO2-tk- ,y mény/^A készítménykitűnő fizikai és használatbeli teljesítmény tulajdonságokkal együtt, jó plakk ellenes, tisztító és baktérium ellenes aktivitást biztosít.

KÖZZÉTÉTELI

PÉLLÁNY

64.071/BE p 9800672 tk . S.B.G. & K.

’ Nemzetközi

Szabadalmi Iroda

H-1062 Budapest, Andrássy út 113. flk Telefon: 34-24-950, Fax: 34-24-323 j^^fisztítókészítmények

THE PROCTER & GAMBLE COMPANY, CINCINNATI, Ohio, US

Feltalálók

HUGHES Iáin Allan, RYAN Elizabeth Mary,

WEYBRIDGE,

ISLEWORTH,

WHITE Christopher Dávid, RICHMOND,

SURREY, GB MIDDLESEX, GB SURREY, GB

A bejelentés napja: 1995.11.21.

Elsőbbsége: 1994.12.22, 9425932.2, GB

A nemzetközi bejelentés száma: PCT/US95/15142

A nemzetközi közzététel száma: WO 96/19554 • ·

A találmány tárgyát tisztító készítmények, különösen fogsorok és hasonlók tisztításában alkalmazható készítmények képezik. A találmány tárgyát különösen kitűnő fogsor tisztítási teljesítménnyel, megjelenéssel, fizikai és oldódási tulajdonságokkal és használatbeli tulajdonságokkal, baktérium ellenes hatékonysággal és használatbeli teljesítmény tulajdonságokkal együtt, megnövelt plakk ellenes aktivitású fogsor tisztító készítmények képezik.

Fogsorok és hasonlók tisztítására jól ismertek pezsgőtabletták és porok a szakterületen. Egy fogsor tisztító termék célja a fogsornak, mint egésznek, a lehetséges leggyorsabb tisztítása, és különösen a fogsor viselése alatt összeszedett, felhalmozódott plakk, nyálkaszerű és bakteriális lerakódások eltávolítása. Egy olyan fogsor viselése, amelyet nem tisztítottak meg teljesen a plakktól és bakteriális lerakódásoktól, nemcsak nem higiénikus, de rövid időn belül káros hatást gyakorol a nyálkahártyára. A bakteriális lerakódások továbbá a fogsor gyártására alkalmazott műanyag úgynevezett bakteriális korróziójához, következésképpen elszíneződéshez és kellemetlen szag képződéséhez vezethetnek.

A szájápolási készítményekbe ismert szilikonok bekeverése, állítólagosán a fogak bevonására és a fogromlás és elszíneződés megakadályozására. A GB-A-689 679 számú szabadalmi irat egy, a fogakhoz tapadás megakadályozására vagy azokról kátrányok, színezékek, fogkő és élelmiszer részecskék eltávolítására, szerves polisziloxánt tartalmazó szájvizet közöl.

Az US-A-2 806 814 számú szabadalmi irat hatóanyagként egy aminosav vegyület nagyobb alifás acil-amidját, és egy szilikon64.071/BE • · vegyületet kombináltan tartalmazó fogászati készítményeket közöl. A szabadalmi leírásban megjegyzik, hogy a szilikon vegyületeket a tapadás megakadályozására vagy a fogakról kátrányok, színezékek, fogkő és hasonlók eltávolítására javasolják. A szilikonvegyületről azt közük, hogy szinergistaként működik a hatóanyag alkotórész baktérium ellenes és savgátló aktivitásának javításánál. Különösen hatékonynak tartják a dimetil-polisziloxánokat.

Az US-A-3624120 számú szabadalmi irat kationos felületaktív anyagokként, baktericidekként és szuvasodás elleni szerekként való alkalmazásra gyűrűs sziloxán polimerek kvaterner ammóniumsóit közli.

A fogsorokat természetesen általában műanyagokból, például akril-műanyagokból készítik, és a plakk felhalmozódás megelőzésének vagy plakknak a fogsorról való eltávolításának problémája ennélfogva alapvetően eltér a plakk megelőzésének és a fogzománcról való eltávolításának problémájától.

Ennek megfelelően a találmány tárgyát a plakkokra, nyálkás és baktériumos lerakódásokra jobb hatékonyságú fogsortisztító szerek képezik, amelyek ugyanakkor kitűnő fogsor tisztítási teljesítményt, megjelenést, fizikai tulajdonságokat, oldódási és használatbeli teljesítmény tulajdonságokat biztosítanak.

Első szempontja szerint a találmány tárgyát egy szervetlen persó fehérítőszert, egy pezsgés-fejlesztőt és plakk ellenes szerként egy amino-alkil-szilikont tartalmazó fogsortisztító készítmény képezi.

A leírásban az összes százalék és arány a teljes készítmény

64.071/BE tömegére vonatkozik, hacsak másként nem jelezzük.

A találmány szerinti tisztító készítmények így három alapvető komponenst, egy fehérítőszert, egy amino-alkíl-szilikont és egy pezsgő alapkészítményt tartalmaznak. A következőkben ezeket egyenként tárgyaljuk.

A fehérítőszer egy szervetlen persó formájú, és fogsortisztító szerekben való alkalmazásra, bármilyen jól ismert fehérítőszerek közül, például alkálifém- és ammónium-perszulfátok, -perborátok, -perkarbonátok és -perfoszfátok és alkálifém- és alkáliföldfém-peroxidok közül választhatjuk. Megfelelő fehérítőszerek például a kálium-, nátrium- és lítium-perszulfátok és -perborát mono- és -tetrahidrátok, nátrium-pirofoszfát-peroxihidrát és magnézium-, kalcium-, stroncium- és cink-peroxidok. Ezek közül azonban az alkálifém-perszulfátok, -perborátok és ezek keverékei előnyösek a találmányban való alkalmazásra, nagyon előnyösek az alkálifém-perborátok. Valójában a találmány sajátossága az, hogy a találmány szerinti tabletta készítmények kitűnő baktérium ellenes aktivitásúak még alkálifém-perszulfátok hiányában is.

A teljes készítményben a fehérítőszer mennyisége általában körülbelül 5-70 %, előnyösen körülbelül 10-50 %. Az alkálifém-perszulfátok és -perborátok egy keverékét tartalmazó készítményekben a teljes perszulfát:perborát arány megfelelően körülbelül 5:1 - 1:5, még jellemzőbben körülbelül 2:1 - 1:2 közötti.

A találmány szerinti készítmények egy amino-alkil-szilikon plakk ellenes szert is tartalmaznak. Általánosságban az amino-alkil-szilikont nem gyűrűs, hidrofób amino-alkil-szilikonokból választjuk, amelyek a következő két alapegységet tartalmazó ösz64.071/BE • ·· · ····· • ······ · · ·· · ···· · · szetételűek:

1) (R¹) _m (R) _nSiO _<4__m__n)/2 általános képletű egység, amely képletben m + n értéke 1, 2 vagy 3;

n értéke 1, 2 vagy 3;

m értéke 0, 1, 2; és

2) (R¹) a (R²) bSiO (4__a_b)/2 általános képletű egység, — amely képletben a + b értéke 1, 2 vagy 3, és a és b értéke egész szám, amely képletekben

R¹ és R² jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, körülbelül 1-10 szénatomos, adott esetben fluor- vagy ciano-csoportokkal, hidroxi-, alkoxi- és acetoxi-csoportokkal szubsztituált alkil- és alkenil-csoport, például amelyekben R¹ és R² jelentése egymástól függetlenül metil-, etil-, fenil-, vinil-, trifluor-propil- és ciano-propil-csoportokból kiválasztott csoport, és

R jelentése

R⁴ R⁴

I I —R³—N—R⁵ vagy —R³-N⁺-R⁵ X'

J (a) R⁶ (b) általános képletű csoport, — amely képletekben

R³ jelentése egy körülbelül 1-20, előnyösen körülbelül 3-5 szénatomos, adott esetben oxigénatomokkal szubsztituált vagy megszakított kétértékű alkiléncsoport;

R⁴, R⁵ és R⁶ azonos vagy eltérő lehet, és jelentése hidrogénatom,

64.071/BE • · körülbelül 1-20, előnyösen körülbelül 1-10, még előnyösebben körülbelül 1-4 szénatomos, adott esetben nitrogén- és/vagy oxigénatomokkal szubsztituált vagy megszakított alkilcsoport, és

X' jelentése egy egyértékű anion, például halogenid-, hidroxiés tozilát-ion, az illető amino-alkil-szilikon egy ismétlődő egységre vonatkoztatva körülbelül 60 % vagy kevesebb, előnyösen körülbelül 0,1-30 %, még előnyösebben 0,2-10 % és különösenm 0,5-2 % (1) egységet tartalmaz.

Egy előnyös megvalósításban az amino-alkil-szilikonok amodimetikonokat tartalmaznak. Az amodimetikonok amino-alkilcsoportokat tartalmazó poli(dimetil-sziloxán) polimerek. Az amino-alkilcsoportok toldalékként vagy a poli(dimetil-sziloxán) lánc egy vagy több végén lehetnek jelen. Azok az amino-alkil-szilikonok előnyösek, amelyekben az R csoportot (CH₂)₃NH₂, (CH₂) ₃NHCH₂CH₂NH₂, (CH₂) ₃N (CH₂CH₂OH) ₂, (CH₂)₃NH₃ ⁺X és (CH₂)₃N(CH₃)₂(C₁₈H₃₇)⁺X' csoportok, és különösen (CH₂)₃NH₂ és (CH₂) ₃NHCH₂CH₂NH₂ csoportok közül választjuk ki. Szintén előnyösek a körülbelül 5000 és ennél nagyobb, előnyösen körülbelül 5000-100000, még előnyösebben körülbelül 5000-30000 közötti átlagos molekulatömegű amino-alkil-szilikonok .

Jól ismertek a találmányban való alkalmazásra megfelelő amino-alkil-szilikon vegyületek. Az amino-alkil-szilikonok előállítási eljárásai például az US-A-2 930 809 számú szabadalmi iratban adottak.

Az amodimetikonok közé tartozik például az OSI-féle Mag64.071/BE fc· • > · · · • · • · · • · ··** nosoft folyadék. Ezek a polimerek egy túlnyomó részt poli(metil-sziloxán) szerkezethez kapcsolt amino-alkilcsoportokat tartalmaznak. A Magnosoft amino-alkilcsoport tartalmú egységeinek jellemző szerkezete

-OSi (Me) C₃H₆NHCH₂CH₂NH₂.

Az amino-alkil-szilikon általában körülbelül 0,01-25 tömeg%, előnyösen körülbelül 0,1-5 tömeg%, még előnyösebben körülbelül

0,5-1,5 tömeg% mennyiségben van jelen.

A fogsortisztító készítmények tartalmaznak egy pezsgés-fejlesztőt is, amely előnyös megvalósításokban egy szilárd bázikus anyag formáját veszi fel, és víz jelenlétében pezsgés közben szén-dioxidot vagy oxigént szabadít fel. A találmányban hasznosított pezsgés-fejlesztőt olyan fejlesztőkből választhatjuk ki, amelyek hatékonyak savas, semleges vagy alkálikus pH érték körülmények között, de előnyösen egy savas vagy semleges pH körülmények között hatékony vagy leghatékonyabb generátor és egy alkálikus pH körülmények között hatékony vagy leghatékonyabb generátor kombinációjából áll. A savas vagy semleges pH körülmények között hatékony pezsgés-fejlesztők legalább egy alkálifém-karbonát vagy -dikarbonát, például nátrium-dikarbonát, nátrium-karbonát, nátrium-szeszkvikarbonát, kálium-karbonát, kálium-dikarbonát vagy ezek keverékeinek egy kombinációját legalább egy nem toxikus, fiziológiailag elfogadható szerves savval, például borkő-, fumár-, citrom-, alma-, malein-, glükon-, borostyánkő-, szalicil-, adipin- vagy szulfaminsavval, nátrium-fumaráttal, nátrium- vagy kálium-savfoszfátokkal, betain-hidrokloriddal vagy ezek keverékeivel összekeverten tartalmazzák. Ezek közül legelő64.071/BE

9 * 9 • *, '> 9

199 99*

9 9 nyösebb az almasav. Az alkálikus pH körülmények között hatékony pezsgés-fejlesztők persókat tartalmaznak, például alkáli- és alkáliföldfém-peroxo-borátokat, valamint -perborátokat, -perszulfátokat, -perkarbonátokat, -perfoszfátokat és ezek keverékeit tartalmazzák, ahogyan az előzőekben közöltük, például egy alkálifém-perborát (vízmentes, mono- vagy tetrahidrát) egy monoperszulfáttal, például Ε. I. du Point de Nemours Co. által forgalmazott Caroat^R-rel alkotott keverékét, amely monoperszulfát, kálium-szulfát és kálium-diszulfát 2:1:1 arányú keveréke és körülbelül 4,5 % aktív oxigéntartalommal rendelkezik.

A nagyon előnyös készítményekben a szilárd alapanyag egy (di)karbonát/sav pezsgő párt, adott esetben egy perborát/perszulfát oxigénes pezsgést fejlesztő anyaggal kombináltan tartalmaz. A pezsgést előidéző anyagok kombinációja az optimális oldódási tulajdonságok elérésére és az optimális tisztítási és baktérium ellenes aktivitás eléréséhez szolgáló pH érték körülményekre értékelhető. A (di)karbonát komponensek általában a teljes készítménynek körülbelül 5-65 %-át, előnyösen körülbelül 2555 %-át; a sav komponensek általában a teljes készítménynek körülbelül 5-50 %-át, előnyösen körülbelül 10-30 %-át teszik ki.

A találmány szerinti készítményeket a fogsor tisztító készítmények egyéb ismert komponenseivel kiegészíthetjük. Egy különösen előnyös további komponens egy szerves peroxisav prekurzor, amelyet általánosságban a következő persav formálási próbában egy legalább 1,5 ml 0,05 M nátrium-tioszulfát titerű vegyületként határozhatunk meg.

A következő anyagok 1000 ml desztillált vízben való oldásá64.071/BE val egy kísérleti oldatot állítunk elő:

nátrium-pirofoszfát [ Na₄P₂O₇—víz (1/10)] 2,5 g nátrium-perborát

10,4 % hozzáférhető oxigénnel rendelkező [NaBO₂.H₂O₂—víz (1/3)] 0,615 g nátrium-dodecil-benzolszulfonát 0,5 g

Ehhez az oldathoz 60°C-on úgy adunk hozzá egy aktivátor mennyiséget, hogy minden egyes atom jelenlevő, hozzáférhető oxigénre az aktivátor egy molekuláris ekvivalensét visszük be.

Az aktivátor hozzáadásával nyert keveréket erőteljesen keverjük és 60°C-on tartjuk. Az adagolás után 5 perccel az oldat 100 ml-ét kivesszük és azonnal 250 g aprított jég és 15 ml jégecet keverékére pipettázzuk. 0,4 g kálium-jodidot adunk azután hozzá és a felszabadult jódot azonnal titráljuk keményítő indikátor mellett 0,05 M nátrium-tioszulfáttal, a kék szín első eltűnéséig. A fehérítő aktivátor titere a használt nátrium-tioszulfát oldat mennyisége, ml-ben kifejezve.

A szerves persav prekurzorok, jellemzően egy vagy több, perhidrolízisre érzékeny savcsoportot tartalmazó vegyületek. Az előnyös aktivátorok N-acil vagy 0-acil vegyület típusok, amelyek egy R-CO acilcsoportot tartalmaznak, amelyben az R jelentése egy előnyösen körülbelül 1-20 szénatomos szénhidrogén- vagy szubsztituált szénhidrogén-csoport.

Megfelelő persav prekurzorok például:

1) Az RCONR₁R₂ általános képletű — amely képletben

64.071/BE • · · · ♦

RCO jelentése egy karbonsavból származó acil-csoport,

R_x jelentése egy savcsoport, és

R₂ jelentése egy szerves csoport, ahogyan az US-A-3 117 148 számú szabadalmi iratban közük — sav-organo-amidok. Ebbe a csoportba tartozó vegyületek például:

a) N,N-diacetil-aniün és N-acetil-ftalimid;

b) N-acil-hidantoinok, például

N,N' -diacetil-5,5-dimetil-hidantoin;

c) Poliacilezett alkilén-diaminok, például

N,N,Ν' ,Ν'-tetraacetil-etilén-diamin (TAED) és a megfelelő hexametilén-diamin (TAHD) származékok, ahogyan a GB-A-907 356, GB-A-907 357 és GB-A-907 358 számú szabadalmi iratokban közük;

d) Acilezett gükol-urilok, például tetraacetil-(glikol-uril), ahogyan a GB-A-1 246 338, GB-A-1 246 339 és

GB-A-1 247 429 számú szabadalmi iratokban közük.

2) Acilezett szulfonamidok, például N-metil-N-benzoil-metán-szulfonamid és N-fenil-N-acetil-metán-szulfonamid, ahogyan a

GB-A-3 183 266 számú szabadalmi iratban közük.

3) Karbonsav-észterek, ahogyan a GB-A-836 988, GB-A-963 135 és GB-A-1 147 871 számú szabadalmi iratokban közük. Ilyen típusú vegyületek például a fenil-acetát, nátrium-acetoxi-benzolszulfonát, triklór-etil-acetát, szorbit-hexaacetát, fruktóz-pentaacetát, p-nitro-benzaldehid-diacetát, izopropenil-acetát, acetil-aceto-hidroxaminsav és acetil-szalicilsav. Mások például egy fenolnak vagy szubsztituált fenolnak egy α-klórozott, kisebb alifás karbonsavval, például klór-acetil-fenollal és klór-ace64.071/BE til-szalicilsavval alkotott észterei, ahogyan az US-A-3 130 165 számú szabadalmi iratban közlik.

4) Az AcL általános képletű amely képletben

Ac jelentése egy adott esetben szubsztituált, lineáris vagy elágazó, 6-20 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot vagy egy

6-20 szénatomos alkil-szubsztituált arilcsoportot tartalmazó szerves karbonsav és

L jelentése egy kilépő csoport, amelynek konjugált sava 4-13 tartományba eső pKa értékű, például oxi-benzolszulfonát vagy oxi-benzoát — karbonsav-észterek. Azok az előnyös ilyen típusú vegyületek, amelyekben:

a) Ac jelentése R₃-CO általános képletű csoport, és

R₃ jelentése egy 6-20, előnyösen 6-12, még előnyösebben

7-9 szénatomos, lineáris vagy elágazó alkilcsoport, és a leghosszabb lineáris alkillánc, a karbonilcsoport szénatomját is beleértve 5-18, előnyösen 5-10 szénatomos, R₃ adott esetben klóratommal, brómatommal, oxi-metil- vagy oxi-etilcsoporttal (előnyösen a karbonil-csoporthoz képest α-helyzetben) szubsztitált lehet. Ezen anyagcsoport példái 3,5,5-trimetil-hexanoil-oxi-benzolszulfonát nátriumsója, 3,5,5-trimetil-hexanoil-oxi-benzoát nátriumsója, 2-etil-hexanoil-oxi-benzolszulfonát nátriumsója, nonaoil-oxi-benzolszulfonát nát-riumsója és oktanoil-oxi-benzolszulfonát nátriumsója, az acil-oxi-csoport minden egyes esetben p-szubsz64.071/BE • « · · tituált;

b) Az Ac csoport R₃(AO)_mXA általános képletű, — amely képletben

R₃ jelentése az alkilcsoportban 6-20, előnyösen 6-15 szénatomos lineáris vagy elágazó, alkil- vagy alkil -ári lesöpört,

R_s adott esetben klóratommal, bromatómmal, oxi-metilvagy oxi-etilcsoporttal szubsztituált,

AO jelentése oxi-etilén- vagy oxi-propiléncsoport, m értéke 0-100 közötti,

X jelentése oxigénatom, -NR₄ vagy CO-NR₄ általános képletű csoport és

A jelentése CO, CO-CO képletű, R₆-CO, CO-R₆-CO vagy CO-NR₄-R₆-CO általános képletű csoport, — amely képletekben

R₄ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,és R₆ jelentése az alkilén- vagy alkenilén-csoportban 1-8 szénatomos alkilén-, alkenilén-, arilén- vagy alkil-arilén-csoport.

Az ilyen típusú fehérítő aktivátor vegyületek közé az R₃(AO)_mOCOL általános képletű karbonsav származékok, R₃OCO (CH₂) ₂COL általános képletű borostyánkősav származékok, R₃OCH₂COL általános képletű glikolsav származékok, R₃OCH₂CH₂COL hidroxi-propionsav származékok,

R3OCOCOL általános képletű oxálsav származékok, R₃OCH=CHCOL általános képletű maleinsav és fumársav származékok, R^CONR·! (CH₂) ₆COL általános képletű acil64.071/BE

-glicin származékok és R₃CON (RJ CO (CH₂) ₄COL általános képletű amino-6-oxo-kapronsav származékok tartoznak.

Az előző képletekben m értéke 0-10 közötti, és

R₃ jelentése előnyösen 6-12, még előnyösebben 6-10 szénatomos alkilcsoport, ha m értéke nulla, és 915 szénatomos, ha m értéke nem nulla.

L kilépő csoport jelentése korábbiak szerint definiált.

5) Akril-cianurátok, például triacetil- vagy tribenzoil-cianurátok, ahogyan a 3 332 882 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentésben közük.

6) Benzoesav és ftálsav adott esetben szubsztituált anhidridjei, például benzoesavanhidrid, m-klór-benzoesavanhidrid és ftálsavanhidrid.

Az összes előző vegyület közül az 1 (c) és 4 (a) típusú szerves persav prekurzorok előnyösek.

A peroxisav fehérítő prekurzor mennyisége, amennyiben jelen van, a teljes készítmény tömegére előnyösen körülbelül 0,1-10 %, még előnyösebben körülbelül 0,5-5 %, és általában egy fehérítő prekurzor agglomerátum formájában adagoljuk.

A találmányban való alkalmazásra megfelelő fehérítő prekurzor agglomerátumok általában körülbelül 5-40 tömeg%, még jellemzőbben körülbelül 10-30 tömeg% mennyiségű kötőanyagot vagy agglomeráló szert tartalmaznak. Megfelelő agglomeráló szerek a 20000-500000 molekulatömegű poli(vinil-pirrolidon), poli(oxietilén) , a körülbelül 1000-50000 molekulatömegű polietilénglikolok, 4000-20000 molekulatömegű Carbowax, nemionos felületaktív

64.071/BE • · ·· · anyagok, zsírsavak, nátrium-(karboxi-metil)-cellulóz, zselatin, zsíralkoholok, foszfátok és polifoszfátok, agyagok, alumínium-szilikátok és polimer polikarboxilátok. Az előzőek közül nagyon előnyösek a polietilénglikolok, különösen a körülbelül 100030000, előnyösen 2000-körülbelül 10000 molekulatömegűek.

Az optimális oldódás és pH tulajdonságok szempontjából azok az előnyös fehérítő prekurzor agglomerátumok, amelyek körülbelül 10-75 tömeg%, előnyösen körülbelül 20-60 tömeg% peroxisav fehérítő prekurzort, körülbelül 5-60 tömeg%, előnyösen körülbelül 5-50 tömeg%, még előnyösebben körülbelül 10-40 tömeg% (di)karbonát/sav pezsgő párt, körülbelül 0-20 tömeg% peroxo-borátot és körülbelül 5-40 tömeg%, előnyösen körülbelül 10-30 tömeg% agglomeráló szert tartalmaznak.

A kész fehérítő prekurzor szemcsék kívánatos módon körülbelül 500-1500, előnyösen körülbelül 500-1000 pm átlagos részecskeméretűek, ezt az optimális oldódási teljesítmény és esztétika szempontjából értékeljük. A fehérítő prekurzor agglomerátum mennyisége továbbá előnyösen körülbelül 1-20 %, még előnyösebben körülbelül 5-15 % a készítmény tömegére.

A találmány szerinti készítmények paszta, tabletta, szemcsés vagy por formájúak lehetnek, bár a találmányban a tabletta formájú készítmények nagyon előnyösek. A tabletta formájú készítmények egy vagy több rétegű tabletták lehetnek.

A találmány szerinti készítményeket kiegészíthetjük a fogsortisztító készítmények egyéb szokásos komponenseivel, különösen felületaktív anyagokkal, kelátképző szerekkel, enzimekkel, illatosító anyagokkal, fiziológiai hűtő szerekkel, baktérium el64.071/BE • · • · lenes vegyületekkel, festékanyagokkal, édesítőszerekkel, tabletta kötőanyagokkal és töltőanyagokkal, habzáscsökkentőkkel, például dimetil-polisziloxánokkal, habstabilizátorokkal, például zsírsav-cukorészterekkel, tartósítószerekkel, kenőanyagokkal, például talkummal, magnézium-sztearáttal, finoman aprított amorf pirogén szilikátokkal, stb. A végső készítmény szabad nedvességtartalma kívánatos módon körülbelül 1 %-nál és jellemzően körülbelül 0,5 %-nál kisebb.

A találmányban való alkalmazásra megfelelő tabletta kötőanyagok és töltőanyagok a 20000-500000 molekulatömegű poli(vinil-pirrolidon) , poli(oxi-etilén), a körülbelül 1000-50000 molekulatömegű polietilénglikolok, 4000-20000 molekulatömegű Carbowax, nemionos felületaktív anyagok, zsírsavak, nátrium-(karboxi-metil)-cellulóz, zselatin, zsíralkoholok, agyagok, polimer polikarboxilátok, nátrium-karbonát, kalcium-karbonát, kalcium-hidroxid, magnézium-oxid, magnézium-hidroxid-karbonát, nátrium-szulfát, fehérjék, cellulóz-éterek, cellulóz-észterek, poli(vinil-alkohol) , alginsav-észterek, pszeudokolloid jellegű növényi zsír-anyagok. Az előzőek közül nagyon előnyösek a polietilénglikolok, különösen a körülbelül 1000-30000, előnyösen körülbelül 12000-30000 molekulatömegűek.

A találmány szerinti készítményekben alkalmazott felületaktív szert a sok rendelkezésre álló, a fogsortisztító szer egyéb alkotórészeivel kompatibilis, mind száraz állapotú, mind oldatban levő anyagból kiválaszthatjuk. Úgy véljük, hogy az ilyen anyagok javítják a készítmény többi komponensének hatékonyságát, elősegítve a fogsor belső felületeibe való beszivárgásukat. Ezek

64.071/BE • ·· · ······ • «···· · * *..* ·· · ···· · ·· az anyagok elősegítik a fogakhoz tapadt ételmaradékok eltávolítását is. A készítménybe beletehetünk például a száraz készítmény tömegére 0,1-5 % száraz port vagy szemcsés anionos felületaktív szert, például nátrium-lauril-szulfátot, nátrium-N-lauroil-szarkozinátot, nátrium-lauril-szulfo-acetátot vagy dioktil-nátrium-szulfo-szukcinátot vagy ricinoleil-nátrium-szulfo-szukcinátot, és a készítmény előnyösen 0,5-4 tömeg% felületaktív szert tartalmaz.

Megfelelő kationos, nemionos és amfolit felületaktív szerek például a kvaterner ammónium-vegyületek, például (cetil-trimetil)-ammónium-bromid, alkilén-oxidok, például etilén- vagy propilén-oxid kondenzációs termékei zsíralkoholokkal, fenolokkal, zsír-aminokkal vagy zsírsav-alkanol-amidokkal, a zsírsav-alkanol-amidok önmagukban, hosszú láncú (8-22 szénatomos) zsírsavak észterei polialkoholokkal vagy cukrokkal, például gliceril-monosztearát vagy szacharóz-monolaurát vagy szorbit-polioxi-etilén-mono- vagy -disztearát, betainok, szulfo-betainok vagy hosszú láncú alkil-aminokarbonsavak.

A kelátképző szerek előnyösen elősegítik a tisztítási és fehérítési stabilitást a fémionoknak, például kalcium, magnézium és nehézfém kationoknak oldatban tartásával. Megfelelő kelátképző szerek például nátrium-tripolifoszfát, savas nátrium-pirofoszfát, tetranátrium-pirofoszfát, amino-polikarboxilátok, például nitrilo-triecetsav és etilén-diamin-tetraecetsav és ezek sói, és polifoszfonátok és amino-polifoszfonátok, például (hídroxi-etán)-difoszfonsav, etilén-diamin-tetrametilén-foszfonsav, dietilén-triamin-pentametilén-foszfonsav és ezek sói. A kivá64.071/BE • · ·· lasztott kelátképző szer nem kritikus, kivéve, hogy a fogsor tisztítószer egyéb alkotórészeivel száraz állapotban és vizes oldatban kompatibilisnek kell lennie. A kelátképzőszer a készítménynek 0,1-60 tömeg%-a és előnyösen körülbelül 0,5-30 tömeg%-a. A foszfonsav kelátképzőszerek azonban a készítménynek körülbelül

0,1-1 tömeg%-át, előnyösen körülbelül 0,1-0,5 tömeg%-át teszik ki.

A találmányban való alkalmazásra megfelelő enzimek például a proteázok, alkalázok, amilázok, lipázok, dextranázok, mutanázok, glükanázok, stb.

A találmány szerinti készítményekben való alkalmazásra megfelelő illatosító anyagok a gaulteria-olaj, oregánó-olaj, babérlevél-olaj, mentaolaj, fodormentaolaj, szegfüszegolaj, zsájaolaj, szasszafrász babérolaj, citromolaj, narancsolaj, ánizsolaj, benzaldehid, keserűmandula-olaj, kámfor, cédruslevél-olaj, majoránna-olaj, citronella-olaj, levendulaolaj, mustárolaj, fenyőolaj, fenyőtű-olaj, rozmaringolaj, kakukkfűolaj , fahéj levélolaj és ezek keverékei.

A találmányban való alkalmazásra megfelelő baktérium ellenes vegyületek a timol, mentol, triklozán, 4-hexil-rezorcin, fenol, eukaliptol, benzoesav, benzoil-peroxid, butil-paraben, metil-paraben, propil-paraben, szalicil-amidok és ezek keverékei.

A következő példák továbbá a találmány oltalmi körén belül levő előnyös megvalósításokat közük és szemléltetik.

1- 5. példa

A következők a találmány szerinti fogsor tisztító tablettá64.071/BE • · kát szemléltetik. A százalékok a teljes tabletta koznak. A tablettákat a granulált komponensek tömegére vonatkeverékének egy

nyomó és színező tablettázó présben,	körülbelül	10⁵ kPa	nyomáson
való préselésével állítjuk elő.	1^	II.	III.	IV.	V.
Almasav	12	10	15	-	14
Citromsav	-	10	-	15	-
Nátrium-karbonát	10	8	10	6	10
Szulfaminsav	5	-	-	3	3
Peg 20000	-	3	7	8	5
PVP 40000	6	3	-	-	-
Nátrium-dikarbonát	22	19	24,5	13	23
Nátrium-perborát—viz (1/1)	15	12	16	30	15
Kálium-monoperszulfát	15	18	13	-	14
Pirogén kovasav	-	3	1	1	-
Talkum	2	-	-	-	-
EDTA	-	-	1	-	3
EDTMP¹	1	-	-	1	-
Illatanyag⁵	2	1	2	1	2
Magnasoft folyadék⁴	1	5	0,5	10	1
Fehérítő prekurzor agglomerátum	9	8	10	12	10
Fehérítő prekurzor agglomerátum	I_^	II.	III.	IV.	L·.
TAED²	2	-	4	5	2,5
TMHOS³	2	3	-	-	-
Szulfaminsav	2	2	2	2	3,5
Nátrium-dikarbonát	0, 5	0,2	0,2	0,5	2
PEG 6000	2,5	2	2,4	2,5	1,5
Festék	-	0,8	1,4	2	0,5

64.071/BE • · · · · • · ’· ·· • a · · · • ······ • · · · ···· · ··

1. Etilén-diamin-tetrametilén-foszfonsav

2. Tetraacetil-etilén-diamin

3. 3,5,5-trimetil-(hexanoil-oxi)-benzolszulfonát

4. Magnosoft folyadék

5. Borsmenta alapú illatanyag.

Az előző 1-5. példákban a teljes tablettatömeg 3 g; az átmérő 25 mm.

Az 1-5. példabeli fogsor tisztító tabletták kitűnő tisztítási és baktérium ellenes aktivitással, kohéziós és más fizikai és használatbeli teljesítmény tulajdonságokkal együtt, jobb plakk ellenes hatékonyságot mutatnak.

64.071/BE • · ··

Claims

1-10 szénatomos, adott esetben fluor- vagy ciano-csoportokkal, hidroxi-, alkoxi- és acetoxi-csoportokkal szubsztituált alkil- vagy alkenilcsoport, és R jelentése

R⁴ R⁴

I I —R³—N—R⁵ vagy —R³-N⁺-R⁵ X'

I

R⁶ általános képletű csoport, — amely képletekben

64.071/BE

R³ jelentése egy körülbelül 1-20, adott esetben oxigénatomokkal szubsztituált vagy megszakított kétértékű alkiléncsoport;

R⁴, R⁵ és R⁶ azonos vagy eltérő lehet, és jelentésük hidrogénatom, körülbelül 1-20, adott esetben nitrogén- és/vagy oxigénatomokkal szubsztituált vagy megszakított alkilcsoport, és X' jelentése egy egyértékű anion, az illető amino-alkil-szilikon, egy ismétlődő egységre vonatkoztatva körülbelül 0,1-2 % (1) egységet tartalmaz.

1) (R¹) _m (R) _nSiO ₍₄-_m-n)/2 általános képletű egység, amely képletben m + n értéke 1, 2 vagy 3; n értéke 1, 2 vagy 3;

m értéke 0, 1 2; és

1. Egy szervetlen persó fehérítőszert, egy pezsgés-fejlesztőt és egy amino-alkil-szilikont tartalmazó fogsor tisztító készítmény.

2) (R¹) a (R²) bSiO (4-_a_b)/2 általános képletű egység, — amely képletben a + b értéke 1, 2 vagy 3, és a és b értéke egész szám, amely képletekben

R¹ és R² jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, körülbelül

2. Egy 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az amino-alkil-szilikon egy nem ciklikus, hidrofób amino-alkil-szilikon, amely két alapegységet tartalmazó összetételű:

3. Egy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az amino-alkil-szilikon legalább körülbelül 5000, előnyösen körülbelül 5000-100000 molekulatömegű.

4. Egy 2. vagy 3. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy R¹ és R² jelentése egymástól függetlenül metil-, etil-, fenil-, vinil-, trifluor-propil- és ciano-propil-csoportokból kiválasztott csoport.

5. Egy 2-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy R³ jelentése 3-5 szénatomos kétértékű alkiléncsoport .

6. Egy 2-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy R jelentése (CH₂)₃NH₂, (CH₂) ₃NHCH₂CH₂NH₂, (CH₂) ₃N (CH₂CH₂OH) ₂ képletű, (CH₂)₃NH₃ ⁺X' és (CH₂) ₃N (CH₃) ₂ (C₁₈H₃₇)⁺X' általános képletű csoportokból kiválasztott csoport.

7. Egy 1-6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az amino-alkil-szilikon amodimetikon.

8. Egy 1-7. igénypontok bármelyike szerinti, körülbelül

0,01-25 %, előnyösen körülbelül 0,1-5 % amino-alkíl-szilikont tartalmazó készítmény.

64.071/BE • · • ···

9. Egy 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a szervetlen persó fehérítőszer egy vagy több, alkil-fém-perszulfátokból, alkil-fém-perborátokból és ezek keverékeiből kiválasztott fehérítőszert tartalmaz.

10. Egy 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a pezsgés-fejlesztő egy (di)karbonát/sav pezsgő párt tartalmaz.

11. Egy 1-10. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely továbbá egy szerves peroxisav fehérítő prekurzort tartalmaz .

12. Egy 11. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a szerves peroxisav fehérítő prekurzort acilezett polialkil-diaminokból, különösen tetraacetil-etilén-diamin, és AcL általános képletű — amely képletben

Ac jelentése az acilcsoport vagy egy, adott esetben szubsztituált, lineáris vagy elágazó, 6-20 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot tartalmazó szerves karbonsav vagy 6-20 szénatomos szubsztituált arilcsoport, és

L jelentése egy kilépő csoport, amelynek konjugált sava 4-13 tartományban található pKa értékű — szerves karbonsav-észterekből választjuk ki.