FR3119517A1 - Composition vaporisable de liquide pour cigarette électronique renfermant au moins un diol, ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9-tétrahydrocannabinol. - Google Patents

Composition vaporisable de liquide pour cigarette électronique renfermant au moins un diol, ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9-tétrahydrocannabinol. Download PDF

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Abstract

La présente invention a ainsi pour objet l’utilisation d’une composition renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine base ou un substitut nicotinique ou sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC), nous privilégierons le Cannabidiol ici, dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique. Nous privilégierons comme DIOL l’utilisation du 1.3 propanediol végétal ou de synthèse permettant de mieux dissoudre le cannabidiol (CBD). Le CBD pouvant être présent sous différentes formes (huile, cristaux) nous privilégierons sa forme sèche pouvant être présentée sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini. Composition comprenant ou non au moins un des additifs suivants à savoir de la glycérine végétale, du propylène glycol, un arome, des terpènes, de l’eau et de l’éthanol, comme liquide de cigarette électronique. Elle a encore pour objet une cigarette électronique renfermant cette composition. La composition selon l’invention est particulièrement destinée dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique à travers la vaporisation issu d’un dispositif de vaporisation personnel ou communément dénommé cigarette électronique.

Description

Composition vaporisable de liquide pour cigarette électronique renfermant au moins un diol, ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9 tétrahydrocannabinol.
La présente invention concerne l’utilisation d’une composition vaporisable de liquide pour cigarette électronique renfermant au moins un diol, ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9 tétrahydrocannabinol, la dite composition pouvant contenir des arômes ou non. Elle a également pour objet une cigarette électronique renfermant cette composition.
L’ETAT DE LA TECHNIQUE ANTERIEURE
La cigarette électronique est un marché existant et démocratisé depuis 2010 en France et dans le monde. Désormais c’est un marché réglementé et encadré sous la directive du tabac malgré le fait que son utilisation repose sur une alternative au tabac liée à une consommation plus saine et moins nocive que celle du tabac classique comme cela a pu être démontré lors de nombreuses études. (Lien vers l’étude en question http://helveticvape.ch/le-rapport-de-public-health-england/).
Son fonctionnement est simple, une cigarette électronique est un dispositif électromécanique ou électronique générant un aérosol destiné à être inhalé. Elle produit une « vapeur » ou « fumée artificielle » ressemblant visuellement à la fumée produite par la combustion du tabac. Cette vapeur peut être aromatisée avec différentes sortes d’arômes : de tabac blond, brun, de fruits, de menthe, de saveurs gourmandes, etc… et contenir ou non de la nicotine.
À la différence de la fumée produite par une cigarette traditionnelle, cette vapeur (état gazeux) n'a pas l'odeur du tabac brulé et selon les premières études scientifiques, contient des quantités beaucoup plus faibles voir nulles de particules et substances cancérigènes ou toxiques que la cigarette traditionnelle.
Le fonctionnement d’une cigarette électronique est rendu possible grâce à deux outils qui sont la cigarette électronique et le e-liquide qui sera vaporisé.
La cigarette électronique est composée de trois éléments principaux :
  • Une batterie ou pile
  • Un atomiseur contenant la résistance
  • Un réservoir contenant le liquide (e-liquide) qui sera vaporisé
Le fonctionnement de ces trois éléments consiste à vaporiser le e-liquide grâce à la chauffe de la résistance en actionnant ou non un bouton.
La batterie est la partie la plus volumineuse d’une cigarette électronique. Elle renferme une pile (accumulateur communément appelé – accu - son raccourci conventionnel dans le milieu de la cigarette électronique).
L’atomiseur c’est la partie qui va servir à chauffer le e-liquide présent dans le réservoir afin de le transformer en vapeur. Les atomiseurs contiennent un fil résistif qui entoure une mèche, la mèche a pour fonction de stocker le liquide et de l'amener par capillarité à la résistance pour qu'il soit chauffé et vaporisé.
Le réservoir c’est la partie qui renferme le e-liquide, il est le plus souvent de forme cylindrique (en polyéthylène, en verre ou en métal inoxydable), il peut également être sous forme de cartouche. Le réservoir possède deux ouvertures : une entrée d'air et une sortie pour la vapeur. La sortie est généralement équipée d'un embout buccal interchangeable (communément appelé drip tip en anglais).
La composition du e-liquide qui est utilisé dans les cigarettes électronique comporte le plus souvent les éléments suivants :
  • Du propylène glycol (PG) pour 50% à 80% du e-liquide
  • De la glycérine végétale pour 20% à 50% du e-liquide
  • De la nicotine allant d’une concentration de 0mg/ml à 20mg/ml
  • D’un arôme : allant de 5% à 20%
  • D’eau et/ou d’alcool : allant de 0% à 10%
Actuellement le marché favorise les compositions avec une proportion équivalente entre propylène glycol et glycérine végétale, soit 50% de l’un et 50% de l’autre. Le propylène glycol favorisant le rendu de l’arôme et fluidifiant le liquide permettant une meilleure vaporisation de ce dernier. Le propylène glycol apporte un hit en gorge (sensation de picotement en gorge rappelant la contraction faite lors du passage en gorge de la fumée de la cigarette de tabac). Mais lorsqu’il y a trop de propylène glycol cela peut gêner et irriter la gorge lors de l’inhalation du e-liquide. La glycérine végétale quant à elle va permettre d’avoir une vape plus ronde en bouche, amoindrir cette irritation lors de l’inhalation, avec une forte vapeur visible se dégageant lors de l’expiration, rappelant la cigarette classique. La glycérine étant visqueuse elle ne favorise pas le rendu de l’arôme et engendre certaines difficultés lors de la vaporisation lorsqu’elle est utilisée en forte quantité obligeant une utilisation de la cigarette électronique à des températures plus élevées pour permettre au produit de se vaporiser, ceci favorisant lors de la dégradation du produit l’apparition de sous-produits indésirables tel que l’acroléine. Une utilisation équivalente en proportion entre propylène glycol et glycérine végétale est alors privilégiée.
Cependant le propylène glycol est issu de la pétrochimie avec tous les inconvénients qui en découlent notamment concernant l’empreinte environnementale, se traduisant par une grande consommation d’énergie et une production importante de composants organiques volatils et de déchets. Il a été prouvé lors de précédentes études qu’après la purification du propylène glycol des impuretés organiques mineures ainsi que de l’oxyde de propylène glycol apparaissaient, d’où l’importance de limiter l’exposition à ce produit. Autre aspect dérangeant du propylène glycol c’est qu’il a été prouvé que certains utilisateurs étaient allergiques à ce produit avec une irritation au-delà de la normal lors de l’inhalation.
Pour pallier aux inconvénients liés au propylène glycol synthétique certains ont opté pour l’utilisation de propylène glycol végétal obtenu par l’hydrogénation catalytique de sorbitol issu lui-même du maïs.
Mais l’utilisation du propylène glycol végétal malgré le faite de pallier aux différents inconvénients du propylène glycol synthétique précité ci-dessus, associé à de la glycérine végétale ne permet pas d’obtenir le meilleur rendu aromatique ni un volume de vapeur conséquent recherché par de nombreux vapoteurs et encrasse toujours de façon conséquente le matériel.
Pour remplacer le propylène glycol de synthèse ou végétal l’utilisation de 1.3 propanediol (FIG.1) a été privilégiée. Il a été mis en évidence lors d’études approfondies du produit mis sur le marché le – VEGETOL – (Lien vers le site internet http://www.vegetol.fr/le-vegetol/) que le 1.3 propanediol en utilisation seul ou accompagné de glycérine végétale permettait un renforcement de la puissance aromatique, une amélioration de l’aspiration de la vapeur, une vapeur plus dense, une sensation de picotement en gorge (le hit) plus importante sans irritation ainsi qu’une amélioration de la biodisponibilité de la nicotine et la délivrance de façon constante de cette dernière.
Les performances du 1.3 propanediol prouvées lors de son utilisation dans une composition de liquide pour cigarette électroniques peuvent être reconduites avec l’association à d’autres composants pour répondre à certaines contraintes comme celles rencontrées actuellement avec le cannabidiol (CBD FIG.2) récemment utilisé dans des liquides de cigarette électronique.
Le cannabidiol (CBD) est un cannabinoïde, une des molécules extraite de la plante cannabis Sativa (Cette molécule et une des plus étudiées avec celle du THC). Ses nombreuses vertus thérapeutiques ont été prouvées tout comme son effet non psychoactif. Elle est actuellement utilisée sous différentes formes (cf CBD France https://www.cbd-france.fr/ ) telles qu’en huile, dans des aliments, des crèmes, des cristaux et désormais via des e-liquides contenant du CBD et vaporisés avec des cigarettes électroniques. Toutefois nous noterons que le cannabidiol (CBD) pour lequel nous faisons et ferons références dans cette invention ne peut être représenté que sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini répondant ainsi à la législation française actuellement en vigueur (Cf note DU 19 novembre 2020 de la Mission interministérielle de lutte contre les drogues et les conduites addictives « MILDECA »( http://www.drogues.gouv.fr/actualites/cannabidiol-cbd-point-legislation)
FIG.2Cannabidiol (CBD)
FIG.11.3 Propanediol
La composition actuelle des e-liquides contenant du CBD est la suivante :
  • Cannabidiol de 0mg à 1000mg pour 10ml en huile ou sous forme de cristaux purs : les cristaux purs sont préférés sous cette forme car exempts de THC et de tout autre composé potentiellement difficilement assimilable par inhalation, forme que nous privilégions dans notre invention
  • Propylène glycol 80% jusqu’à 100%
  • Glycérine végétale 0% à 20%
  • Terpènes ou non
  • Arome 5% à 20%
  • Pas de nicotine
Il a été prouvé que la meilleure biodisponibilité du CBD était lorsque le CBD était inhalé (de 20% jusqu’à 65% de biodisponibilité) contre 8% par ingestion (cf site Vaping post https://fr.vapingpost.com/e-liquide-cbd/ ). La libération optimisée du CBD permet d’accentuer ses effets grâce à une diffusion du produit dans le corps en plus grande proportion.
Cependant il a été prouvé que les cristaux de CBD purs sont difficilement solubles dans la glycérine végétale, car trop visqueuse, ce qui pousse les fabricants à utiliser une composition de 80% propylène glycol et 20% de glycérine végétale afin dissoudre plus facilement les cristaux de CBD. Car comme il a été constaté précédemment le propylène glycol présente une solution basique plus fluide que celle de la glycérine végétale et permet une meilleure dissolution et fixation des arômes et aussi du CBD.
Le CBD est une molécule apolaire dite hydrophobe et lipophile, non soluble dans l’eau et plus soluble dans les graisses. Elle a besoin d’un solvant apolaire pour pouvoir être dissoute le mieux possible cependant elle peut tout à fait être dissoute via un solvant organique, tel que le propylène glycol dans lequel les cristaux de CBD sont actuellement les mieux dissous. En effet, la solubilité d'un composé tel que le CBD dans un solvant dépend de manière générale des interactions qu'il peut y avoir entre le solvant et la molécule de CBD et cette dernière interagit bien avec le propylène glycol.
Hors comme il a été vu précédemment cette composition de 80% propylène glycol et 20% de glycérine végétale génère de nombreuses gênes en inhalation avec une irritation au niveau du passage en gorge ainsi que de légères impuretés et oxyde de propylène potentiellement néfastes pour l’utilisateur final. A ceci s’ajoute une difficulté d’utilisation du liquide pour ceux étant allergiques au propylène glycol ainsi qu’un encrassement plus précoce du matériel. Sachant que pour que le CBD soit encore mieux dissout il faudrait qu’il le soit dans du 100% PG, ce qui est déjà le cas pour certains produits mis sur le marché. Mais ces produits ne peuvent être inhalés directement, ils doivent être mélangés à des compositions (e-liquides) déjà existantes renfermant du propylène glycol mais également de la glycérine végétale afin que le produit puisse être inhalé avec moins d’irritations sans quoi l’inhalation reste actuellement impossible pour n’importe quel vapoteur. Mais dans ce cas la concentration au millilitre s’en retrouve diminuée avec une perte de biodisponibilité du CBD et une perte d’efficacité.
L’association du 1.3 propanediol avec du cannabidiol permet alors de palier à ces difficultés. Le 1.3 propanediol étant très fluide, plus fluide que le propylène glycol, c’est également un solvant organique qui permet une meilleure dissolution du CBD et ceux à des concentrations élevées allant jusqu’à une concentration de 1500mg pour 10ml. Grâce au 1.3 propanediol, le CBD peut être dissout dans une base composée à 100% de 1.3 propanediol et exempte de tout autre produit. La dissolution du CBD est alors plus importante avec une concentration au millilitre plus importante améliorant ainsi la biodisponibilité du produit par inhalation. La composition peut alors être inhalée telle quelle. L’utilisation du 1.3 propanediol associé à du CBD permet une diminution de l’encrassement des résistances et du matériel, problème récurrent lorsque l’on utilise du CBD avec du propylène glycol et de la glycérine végétale. Une composition à base de 1.3 propanediol avec peu de glycérine végétale de l’ordre de 1% à 20% ou mieux sans glycérine végétale permet une augmentation de la biodisponibilité du CBD par inhalation, au-delà de 20%, induisant une augmentation des effets pour une diminution de la prise. A ceci s’ajoute une meilleure délivrabilité du CBD à taux constant étant donné une vaporisation à égale température entre les molécules du 1.3 propanediol et du CBD c’est-à-dire aux alentours de 190°.
On a une composition entièrement naturelle, sans déchet après dégradation du produit liée à la chauffe, même à haute température car ni le 1.3 propanediol ni le CBD ne présentent une dégradation de leur molécule même à haute température de chauffe. Cette addition de 1.3 propanediol et CBD améliore le hit, même sans nicotine car il a été prouvé que le 1.3 propanediol faisait ressortir un hit naturel sans nicotine et que le CBD apportait également un hit naturel, l’association des deux permettant une augmentation de ce hit sans ajout de nicotine ou tout autre produit voulant simuler cet effet (exemple l’arôme « Flash » de Flavour Art). Cette composition mélangeant du CBD via du 1.3 propanediol c’est la possibilité d’un soulagement du sevrage tabagique grâce à la stimulation de certains récepteurs CB1 et CB2 (Lien vers blog site internet https://elixinol.com/fr/blog/how-does-cannabidiol-cbd-work/ ) comme des études ont déjà pu le prouver en reconsolidant la mémoire du fumeur. Cela permet de diminuer les effets néfastes liés à l’arrêt du tabac tel que l’anxiété, l’insomnie, une nervosité et un trouble de la concentration liés à un manque dû à la dépendance à la nicotine.
Pour améliorer la performance de l’association du 1.3 propanediol et du Cannabidiol dans une conduite de sevrage nicotinique et tabagique il serait alors intéressant d’y associer de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide. Plusieurs acides peuvent être utilisés, l’acide benzoïque (qui est classé CMR), l’acide laurique, l’acide salicylique, l’acide lactique que nous privilégierons car c’est le moins toxique, il y a besoin de moins en mettre dans la composition pour arriver au même résultat, ne se dégrade pas à la température de vaporisation d’un e-liquide. L’utilisation de sel de nicotine permet de répondre au problème d’inhalation de forte concentration nicotinique car on obtient un PH plus acide de l’ordre de 5-6 favorisant l’inhalation en diminuant le hit perçu lors du passage en gorge. L’utilisation de la nicotine base et du sel de nicotine à des concentrations différentes permet d’obtenir une sensation de hit constant quel que soit la concentration de nicotine et de CBD utilisée.
Du côté des interactions, dans le secteur d’activité de la cigarette électronique au sens large, tous les acteurs sont partis du principe suivant « on ne mélange pas la nicotine avec le CBD, grossièrement les deux principes s’annulent l’un l’autre ». En fait ce principe est vrai si l’on souhaite connaitre des ressentis « physique » en utilisant du CBD avec de fortes concentrations, la nicotine limiterait les ressentis, mais ce principe n’est pas valable dans la conduite d’un sevrage nicotinique car les récepteurs ne sont pas les mêmes et au final l’action de l’un et de l’autre se complète.
Par rapport aux différents rapports de recherche sur le CBD nous savons que le CBD agit comme un antagoniste sur les récepteurs endocannabinoide CB1 et CB2. De ce fait il va agir comme un inhibiteur de l’enzyme FAAH qui elle joue comme rôle de dégrader l’anandamide, ce neurotransmeteur endogène du cerveau qui a la particularité de donner cette sensation de plaisir, d’apaisement. Le CBD en jouant le rôle d’inhibiteur de l’enzyme FAAH va donc en ce sens favoriser le développement de l’anandamide, ce qui en découle plusieurs interactions et mécanismes. Comme l’amélioration de la transmission de la sérotonine qui quant à elle voit ses récepteurs être activés par le CBD qui entraîne donc ces réactions physiologiques d’apaisement, d’anti-stress et d’autres bienfaits importants qui interviennent notamment dans l’arrêt du tabac.
Nombreux sont les médicaments qui cherchent à reconstituer de synthèse un inhibiteur de cette enzyme FAAH car c’est de la que s'enchaîne beaucoup de réactions, d’où leur classement thérapeutique. Aujourd’hui nous avons la chance d’en avoir un naturel qui fonctionne dans le sevrage nicotinique.
Le lien avec la nicotine et l’association des deux (CBD/NICOTINE) :
Nous savons que la nicotine active la diffusion de la dopamine dans notre cerveau et contribue à notre addiction à cette molécule. Seulement il existe d’autres liens d’activation de l’addiction comme le système noradrénergique qui a pour rôle de rendre l’environnement plus attirant et le système sérotoninergique qui a pour rôle de moduler une réponse, de moduler une impulsion (Cf : lien sur la relation nicotine/CBD https://www.futura-sciences.com/sante/dossiers/medecine-arreter-fumer-affranchir-tabac-1164/page/10/).
La relation entre ces deux systèmes est la suivante, ce sont eux qui agissent au niveau du cerveau et qui vont déterminer la libération de la dopamine. Le problème c’est que lorsque la nicotine active ces deux systèmes en même temps, il y a une confusion au niveau de la réponse qui ne va plus être appropriée à une impulsion, une attirance forte vers un besoin physiologique en nicotine, dans le cas d’une dépendance nicotinique.
De plus cette nicotine en fumée de tabac va créer des IMAO (Inhibiteur de la monoamine oxydase), ces inhibiteurs qui empêchent la dégradation de la dopamine donc par définition la renforce et renforce ainsi la dépendance. Il a été prouvé que la nicotine seul ne développait pas d’IMAO mais c’est le sucre contenu dans une cigarette pour améliorer le gout et l’inhalation qui en se dégradant va fabriquer les IMAO et accentuer donc la dépendance. Actuellement certaines compositions de e-liquides présentent des additifs sucrant qui en se vaporisant engendreraient ce même processus en plus de la dépendance naturelle sur les e-liquides aux saveurs et aux notes sucrées.
Le parallèle avec le CBD c’est que le cannabidiol comme énoncé précédemment agit directement via un mécanisme avec la sérotonine et pourrait ainsi ré-apporter la réponse appropriée lors d’une impulsion, d’une sollicitation du corps à la nicotine. En apportant des réponses physiologiques quant à un apaisement et la baisse du stress liés au manque.
Autre point très important c’est le rôle du CBD dans le processus de « reconsolidation de la mémoire » comme énoncé précédemment. C’est la réactivation du cerveau lors de la vision d’une image ou autre rappelant le bien être lorsque l’on fumait une cigarette pour l’exemple, même après X temps passé sans fumer. Des études très sérieuses (cf https://www.researchgate.net/publication/292677178_Cannabidiol_disrupts_the_reconsolidation_of_contextual_drug-associated_memories_in_Wistar_rats) ont permis de démontrer que l’usage du CBD pur, donc en isolat, sous forme d’inhalation pour une meilleure biodisponibilité de la molécule, permettrait d’agir sur ce processus de reconsolidation de la mémoire en cassant le pont entre les souvenirs (bons ou mauvais) et la vision d’une image ou tout autre rappel sous toute autre forme. Très important encore, le fait qu’une seule prise de CBD permettrait d’agir sur ce principe sur du long terme et même si entre temps la substance (pour nous la nicotine) était réintroduite dans l’organisme.
Dernier parallèle entre nicotine et CBD, c’est la demi-vie de l’un et de l’autre.
Pour la demi-vie de la nicotine on parle de 2h en moyenne, avec donc une élimination dans l’organisme au bout de 8h. Pour le CBD selon des études pharmacocinétiques sur le sujet nous serions sur une demi-vie au moins 3 fois supérieure à celle de la nicotine. A ce moment-là les deux se compléteraient bien, l’inhalation d’un produit nicotine/CBD qui lors de la rechute de la nicotine dans l’organisme verrait intervenir l’action du CBD permettant de ralentir le besoin immédiat en nicotine. Notamment durant la phase de sommeil où le craving (besoin impulsif) est le plus ressenti au réveil lorsque l’organisme n’a plus de nicotine, l’action du CBD se poursuivant, la réclame du corps en manque de nicotine pourrait ainsi en être réduite et on se dirigerait vers un processus de sevrage nicotinique plus facilement.
Le solvant le plus adapté et privilégié ici pour transporter ces deux molécule demeure le 1.3 propanediol associé ou non à la glycérine végétale, il est d’origine végétale et produit industriellement par fermentation de glucose. Aujourd’hui on retrouve son utilisation dans plusieurs secteurs tels que l’alimentaire, la cosmétique, le domaine pharmaceutique, la parfumerie, les extraits naturels et les produits d’hygiène corporel et ménager. Il est aussi utilisé dans de nombreux produits industriels, comme des matériaux composites, des adhésifs, des films de pelliculage, des revêtements, des empreintes de moulage, des polyesters aliphatiques ou des Co polyesters. Il servira alors d’humectant, d’émollient, de solvant, d’antigel et de conservateur.
Actuellement il n’y a aucune publication ou tout autre témoignage, étude ou archivage qui informe sur l’utilisation du 1.3 propanediol d’origine végétal ou de synthèse associé en tant que base à du cannabidiol (CBD) lui permettant d’améliorer sa dissolution afin d’obtenir la plus haute biodisponibilité par inhalation (supérieure à 20%) et ainsi améliorer les effets liés au CBD. Aucune autre composition comprenant ce mélange de 1.3 propanediol et de CBD associé ou non à un des composés suivant : du propylène glycol, de la glycérine végétale, des arômes, des terpènes, de l’eau, de l’alcool, de la nicotine n’a été identifiée à ce jour.
Aucune publication ou tout autre témoignage, étude ou archivage qui informe de l’utilisation d’une composition renfermant au moins un diol, du cannabidiol ou au moins un composé cannabinoïde, le tout associé à de la nicotine dans le but d’une conduite d’un sevrage nicotinique et tabagique.
Le 1.3 propanediol et le CBD sont deux molécules qui sont utilisées dans des secteurs différents, leur rapprochement n’étant pas implicite. Le CBD vient tout juste d’être popularisé dans l’univers de la cigarette électronique, du vapotage et actualisé dans sa réglementation Européenne depuis un arrêté de la Cour de Justice de l’Union Européenne (CJUE) en date du 19 novembre 2020. Nous mettons en évidence pour la première fois leur association avec de la nicotine permettant des interactions avec les effets du CBD pour envisager une voie vers une conduite de sevrage nicotinique et tabagique améliorée.
La présente invention a ainsi pour objet l’utilisation d’une composition renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine base ou un substitut nicotinique ou sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et au moins un composé cannabinoïde exempt de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC), nous privilégierons le Cannabidiol ici, le but étant d’inverser les deux molécules au bénéficie de la non addictive dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique. Nous privilégierons comme DIOL l’utilisation du 1.3 propanediol végétal ou de synthèse permettant de mieux dissoudre le cannabidiol (CBD). Le CBD pouvant être présent sous différentes formes (huile, cristaux) nous privilégierons sa forme sèche pouvant être présentée sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini. Composition comprenant ou non au moins un des additifs suivants à savoir de la glycérine végétale, du propylène glycol, un arome, des terpènes, de l’eau et de l’éthanol, comme liquide de cigarette électronique.
Elle a encore pour objet une cigarette électronique renfermant cette composition.
DESCRIPTION DETAILLEE DE MODES DE REALISATION
Dans la présente demande nous faisons référence à l’appellation de « cigarette électronique » tout dispositif électromécanique ou électronique générant un aérosol destiné à être inhalé produisant une « vapeur » ou « fumée artificielle » rappelant visuellement la fumée liée à la combustion de tabac. Cette définition englobe donc tous les modèles de vaporisateur personnel, ainsi que les appareils électroniques délivrant de la nicotine appelés « ENDS » pour Electronic Nicotine Delivrer System ou encore « ENDD » pour Electronic nicotine Delivery Device ainsi que les cigarettes à base de tabac chauffé.
Comme indiqué précédemment l’invention porte sur l’utilisation d’une composition renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine base ou un substitut nicotinique ou sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et au moins un composé cannabinoïde, nous privilégierons le Cannabidiol ici, le but étant d’inverser les deux molécules au bénéficie de la non addictive dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique. Nous privilégierons comme DIOL l’utilisation du 1.3 propanediol végétal ou de synthèse permettant de mieux dissoudre le cannabidiol (CBD). Le CBD pouvant être présent sous différentes forme (huile, cristaux) nous privilégierons sa forme sèche pouvant être présentée sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, composition comprenant ou non au moins un des additifs suivants à savoir de la glycérine végétale, du propylène glycol, un arome, des terpènes, de l’eau et de l’éthanol, comme liquide de cigarette électronique.
Le 1.3 propanediol est issu de matières premières végétales, il peut être obtenu par fermentation du glucose via un processus biologique respectueux de l’environnement (cf sited’information https://www.boursier.com/actions/actualites/news/metabolic-explorer-le-process-book-de-production-du-pdo-est-valide-391929.html ).
Le 1.3 propanediol peut représenter en poids de 10% à 99%, de préférence de 50% à 99%, et préférentiellement de 70% à 99% par rapport au poids total de la composition.
Ladite invention sollicite l’utilisation du cannabidiol (CBD). Cette molécule peut être issue de la plante cannabis Sativa (Rapport d’étude https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-00983072/document ), ou bien du chanvre, un dérivé de la plante présentant une très faible teneur en THC ou bien du Houblon. Dans cette invention il sera préféré l’utilisation du CBD sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini et répondant aux normes légales en France.
Le cannabidiol dit « CBD » n’est pas classé comme stupéfiant en France si le cannabinoïde est extrait à partir de variétés de chanvre autorisées présentant une teneur inférieure à 0,2% en THC et le produit fini après transformation doit être exempt de toute trace de THC (Cf rapport du 19 novembre 2020 de la Mission interministérielle de lutte contre les drogues et les conduites addictives « MILDECA » http://www.drogues.gouv.fr/actualites/cannabidiol-cbd-point-legislation)
Le CBD peut être utilisé sous différentes formes telles qu’en cristaux purs de CBD, en poudre ou bien en huile. Pour l’invention l’utilisation de cristaux purs de CBD sera privilégiée car elle garantit d’exclure toutes traces de THC répondant à la législation française pour une composition qui une fois diluée dans du 1.3 propanediol permet l’inhalation via un vaporisateur personnel d’une composition 100% végétale exempte de toute impureté après la dégradation des deux molécules même après une chauffe à haute température. Ne contenant aucune trace de pesticides ou de métaux lourds, ces cristaux sont issus de chanvre européen biologique, des variétés de plantes autorisées qui sont réglementées et inscrites dans le Code de la santé publique dans le cadre de la législation française, et proposés sous cette forme suite à la cristallisation de l’extrait de chanvre pur, afin d’obtenir un produit pur à 99.5%.
Pour la présente invention le CBD sera issu d’une culture totalement biologique. Le cannabidiol (CBD) peut représenter en poids de 1% à 30%, de préférence de 1% à 20% et préférentiellement pour l’invention de 1% à 15% du poids total de ladite composition.
Pour la présente invention la nicotine utilisée peut être de la nicotine base d’origine synthétique, végétale ou il peut également s’agir de substitut nicotinique ou bien de sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine base à laquelle est rajoutée un acide. Plusieurs acides peuvent être utilisés, l’acide benzoïque (qui est classé CMR), l’acide laurique, l’acide salicylique, l’acide lactique que nous privilégierons car c’est le moins toxique, il y a besoin de moins en mettre dans la composition pour arriver au même résultat, ne se dégrade pas à la température de vaporisation d’un e-liquide. La nicotine doit répondre aux critères de pureté décrits dans les pharmacopées américaine (USP) et européenne (EU) en vigueur. La nicotine peut être extraite des feuilles de tabac ou obtenue par synthèse chimique ou biologique. La concentration nicotinique peut être comprise de 0mg/ml à 50mg/ml, de préférence de 0mg/ml à 20mg/ml. L’acide peut représenter une concentration comprise de 0mg/ml jusqu’à 50mlg/ml, de préférence de 0mg/ml à 20mg/ml.
La composition utilisée peut contenir ou non du propylène glycol, qu’il soit de synthèse ou d’origine végétal, c’est-à-dire obtenu à partir de matières premières végétales. Le propylène glycol est obtenu à partir de la réaction de l'oxyde de propylène avec l'eau pour former du monopropylène glycol (MPG), sa production peut également être végétale grâce à du monopropylène glycol biosourcée.
Le propylène glycol de synthèse ou d’origine végétale peut représenter de 0% à 90% en poids total de la composition, de préférence de 0% à 70% et préférentiellement 0% à 50%.
Pour cette invention il est préféré que la composition soit exempte de propylène glycol, qu’il soit de synthèse ou d’origine végétale. Comme il a été précisé plus haut, le propylène glycol de synthèse est très irritant et son utilisation à forte proportion dans la composition due à la nécessité de pouvoir dissoudre plus facilement le cannabidiol (CBD) le rend peut adéquat pour son utilisation comme e-liquide de cigarette électronique. Le propylène glycol végétal quant à lui, même s’il permet d’éviter les inconvénients qui viennent d’être précités concernant le propylène glycol de synthèse, il n’est pas aussi fluide que le 1.3 propanediol et ne permet pas une utilisation en proportion de 100% de la composition, il resterait trop sec lors du passage en gorge et n’apporterait pas une meilleure biodisponibilité du CBD.
La composition peut contenir ou non de la glycérine végétale, cependant pour l’invention nous préférons que la composition contienne peu de glycérine végétale. Comme indiquée plus haut, la viscosité de la glycérine végétale gêne la dissolution du cannabidiol (CBD) et va de ce fait en diminuer sa biodisponibilité et donc ses effets. La viscosité de la glycérine végétale va également nécessiter une température de chauffe plus importante qui lors de la dégradation du produit peut entraîner l’apparition d’impureté non appropriée par inhalation comme l’acroléine qui est toxique. La température de chauffe de la glycérine végétale étant de 288°, elle est nettement supérieure à la température de chauffe du CBD (environ 190°) ce qui entraînera une chauffe trop importante de la composition pour arriver à vaporiser la glycérine végétale et qui de ce fait dégradera la molécule de CBD. La glycérine végétale encrasse également le matériel et le fait qu’elle soit présente en faible quantité de la composition améliorerait la biodisponibilité du cannabidiol (CBD). L’utilisation de la glycérine peut donc représenter de 0% à 50% en poids de la composition totale, de préférence de 0% à 30%, préférentiellement de 0% à 20%.
Au-delà des composants précités, la composition peut également contenir des arômes et/ou des terpènes pour donner une note aromatique à la composition.
Les arômes peuvent être des arômes synthétiques ou naturels tels que ceux homologués dans les domaines alimentaires et/ou pharmaceutiques notamment ceux listés dans le règlement UE 872/2012 du 1eroctobre 2012 et dans les pharmacopées américaines (USP) et européenne (EU) en vigueur. La concentration d’arôme et/ou de terpène peut être de 0% à 20% en poids, de préférence de 0% à 15% en poids, plus préférentiellement de 0% à 10% en poids par rapport au poids total de la composition. Comme il a été indiqué plus haut les terpènes associés à d’autres cannabinoïdes peuvent apporter un effet d’entourage et donc améliorer les effets du CBD, phénomène accentué avec une plus grande biodisponibilité due à son association avec le 1.3 propanediol.
La composition utilisée peut renfermer ou non de l’éthanol (alcool) et/ou de l’eau et/ou au moins un colorant.
L’alcool peut représenter de 0% à 20% en poids, de préférence de 0% à 10% en poids, plus préférentiellement de 0% à 5% en poids par rapport au poids total de la composition. L’eau pouvant représenter de 0% à 10% en poids, de préférence de 0% à 5% en poids par rapport au poids total de la composition. Les colorants peuvent être d’origine synthétique ou végétale tels que ceux homologués dans les domaines alimentaire et/ou pharmaceutique et en particulier ceux listés dans le règlement UE N° 1331/2008 et dans les pharmacopées américaine (USP) et européenne (EU) en vigueur.
Selon ladite invention on préférera toutefois que la composition ne contienne ni éthanol (alcool) ni eau. Une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, la fluidité du 1.3 propanediol étant suffisante pour éviter de rajouter une concentration d’eau qui peut favoriser le développement de microorganismes pathogènes d’origine microbienne et son utilisation nécessite généralement l’emploi de conservateurs ou la réalisation d’une microfiltration stérilisante. D’autant plus que le CBD n’est pas soluble dans l’eau, en l’absence d’eau et d’éthanol la combinaison 1.3 propanediol, CBD, nicotine sera plus efficace en maximisant les interactions CBD/Nicotine et plus saine par inhalation pour la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique.
L’invention porte également sur une cigarette électronique renfermant ladite composition telle que décrite ci-dessus.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol (CBD) sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, avec ou sans glycérine végétale pour améliorer la dissolution et la biodisponibilité du CBD par inhalation et maximiser les interactions liés au CBD et à la nicotine.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide, et du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, afin de diminuer le hit en gorge, sensation de picotement en gorge ressentie par un vapoteur et/ou faciliter l’inhalation de la composition représentant le liquide pour cigarette électronique.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini comme liquide de cigarette électronique permettant et facilitant l’inhalation d’une haute concentration nicotinique vers un sevrage tabagique.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini comme liquide de cigarette électronique permettant un sevrage tabagique et nicotinique grâce aux interactions de la nicotine et du CBD présents dans ladite composition.
Elle a également pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide avec du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini permettant moins d’encrassement du matériel.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini et avec ou sans glycérine végétale comme liquide de cigarette électronique pour améliorer la délivrance du cannabidiol et de la nicotine.
Elle a encore pour objet une utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini avec ou sans glycérine végétale en présence d’arôme et/ou de terpène comme liquide de cigarette électronique pour renforcer la puissance aromatique.
Ladite composition pouvant être accompagnée ou non d’au moins un des additifs tels que la glycérine végétale, le propylène glycol, l’arôme, des terpènes, de l’eau, et d’éthanol.
Elle a encore pour objet une cigarette électronique renfermant ladite composition sans ou avec au moins un des additifs mentionnés ci-dessus.

Claims (9)

  1. Composition de liquide de cigarette électronique renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde excepté le delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique.
  2. Composition de liquide de cigarette électronique renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde excepté le delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) pour son utilisation dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique.
  3. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol (CBD) de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, avec ou sans glycérine végétale pour améliorer la dissolution et la biodisponibilité du CBD par inhalation et maximiser les interactions liées au CBD et à la nicotine.
  4. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide, et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, afin de diminuer le hit en gorge, sensation de picotement en gorge ressentie par un vapoteur et/ou faciliter l’inhalation de la composition représentant le liquide pour cigarette électronique.
  5. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini comme liquide de cigarette électronique permettant et facilitant l’inhalation d’une haute concentration nicotinique vers un sevrage tabagique.
  6. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide avec du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini permettant moins d’encrassement du matériel.
  7. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini et avec ou sans glycérine végétale comme liquide de cigarette électronique pour améliorer la délivrance du cannabidiol et de la nicotine.
  8. Utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini avec ou sans glycérine végétale en présence d’arôme et/ou de terpène comme liquide de cigarette électronique pour renforcer la puissance aromatique.
  9. Cigarette électronique renfermant une composition d'une quelconque des revendications 1 à 2.
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