EP4287853A1 - Composition liquide vaporisable pour cigarette electronique renfermant au moins de la nicotine et un cannabinoïde - Google Patents
Composition liquide vaporisable pour cigarette electronique renfermant au moins de la nicotine et un cannabinoïdeInfo
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- EP4287853A1 EP4287853A1 EP22708196.5A EP22708196A EP4287853A1 EP 4287853 A1 EP4287853 A1 EP 4287853A1 EP 22708196 A EP22708196 A EP 22708196A EP 4287853 A1 EP4287853 A1 EP 4287853A1
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Classifications
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- A61K36/81—Solanaceae (Potato family), e.g. tobacco, nightshade, tomato, belladonna, capsicum or jimsonweed
Definitions
- the present invention relates to the combination of a cannabinoid and nicotine, and advantageously of at least one diol, for use in the conduct of smoking, nicotine and vapor withdrawal.
- This combination which may additionally contain an acid, flavorings and/or terpenes, is contained in a vaporizable liquid composition for an electronic cigarette.
- the electronic cigarette is an existing and democratized market since 2010 in France and around the world. It is now a market regulated and framed by the tobacco directive, although its use is based on an alternative to tobacco linked to healthier and less harmful consumption than that of conventional tobacco, as has been demonstrated in numerous studies ( https://helveticvape.ch/le-rapport-de-public-health-england).
- an electronic cigarette is an electromechanical or electronic device generating an aerosol intended to be inhaled. It produces “vapor” or “artificial smoke” visually resembling the smoke produced by burning tobacco. This vapor can be flavored with different kinds of aromas: blond tobacco, brown, fruit, mint, gourmet flavors, . . . It may or may not contain nicotine.
- the electronic cigarette is composed of three main elements:
- the tank is the part that contains the e-liquid. It is most often cylindrical in shape, made of polyethylene, glass or stainless metal, but can also be in the form of a cartridge.
- the tank has two openings: an air inlet and a steam outlet.
- the outlet is usually equipped with an interchangeable mouthpiece, commonly referred to as a "drip tip" in the field.
- composition of the e-liquid which is used in electronic cigarettes most often includes the following elements: propylene glycol representing 50% to 80% by weight of the e-liquid; vegetable glycerin representing 20% to 50% by weight of the e-liquid; nicotine at a concentration ranging from 0 mg/ml to 20 mg/ml;
- Vegetable glycerin makes it possible to have a rounder vape (i.e. the action of vaping) in the mouth, lessens this irritation during inhalation, with a strong visible vapor emerging during exhalation and reminiscent of the classic cigarette.
- glycerin which is a viscous compound, does not favor the rendering of the aroma and causes certain difficulties during vaporization when it is used in large quantities, forcing use of the electronic cigarette at higher temperatures to allow to the product to vaporize and thus favoring, during the degradation of the product, the appearance of undesirable by-products such as acrolein.
- Cannabidiol is a cannabinoid, namely a group of chemicals that activate cannabinoid receptors found in the human body. It is one of the molecules extracted from the Cannabis sativa plant (or cultivated hemp). Its many virtues therapeutics have been proven, as has its non-psychoactive effect. It is currently used in different forms (www.cbd-france.fr), such as oil, food, creams, crystals and now in e-liquids vaporized using electronic cigarettes.
- composition of e-liquids containing CBD is as follows: cannabidiol at 0 mg to 1000 mg per 10 ml in the form of oil or pure crystals, i.e. a CBD concentration ranging from 0 mg/ml to 100 mg/ml; propylene glycol representing 80% and up to 100% by weight of the e-liquid; vegetable glycerin representing from 0% to 20% by weight of the e-liquid;
- CBD crystals are difficult to dissolve in vegetable glycerin, because they are too viscous, which leads manufacturers to use a composition containing 80% propylene glycol and 20% vegetable glycerin in order to dissolve them more easily.
- CBD crystals As mentioned previously, propylene glycol presents a more fluid basic solution than that of vegetable glycerin and allows better dissolution and fixation of CBD like aromas.
- propanediol with cannabidiol overcomes these difficulties.
- Propanediol is more fluid than propylene glycol and is an organic solvent allowing better dissolution of CBD, including at high concentrations of up to 1500 mg per 10 ml (150 mg/ml).
- the CBD can be dissolved in a base composed of 100% propanediol and free of any other product.
- the dissolution of the CBD is then greater, thus improving the bioavailability of the product by inhalation, the composition then being able to be inhaled as it is.
- propanediol associated with CBD also makes it possible to reduce the fouling of resistors and equipment.
- MAOIs monoamine oxidase inhibitors
- the invention relates to the combination of a cannabinoid and nicotine for use in the conduct of withdrawal, advantageously smoking, nicotine and/or vapology, using an electronic cigarette.
- this combination is contained or enclosed in a vaporizable liquid composition for an electronic cigarette, which may contain other ingredients detailed below.
- CBD cannabidiol
- This molecule can come from the Cannabis sativa plant (https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-00983072/document), or hemp, a plant derivative with a very low THC content, or hops.
- the CBD is in the form of pure crystals, derived from authorized varieties and parts of plants and making it possible to exclude any trace of THC in the finished product, thus meeting legal standards, in particular in France.
- CBD is not classified as a narcotic in France if the cannabinoid is extracted from authorized hemp varieties with a THC content of less than 0.3% and if the finished product after processing is free of any trace of THC (http://www.drogues.gouv.fr/ actualites/cannabidiol-cbd-point-legislation).
- CBD can be used in different forms such as pure crystals, powder, distillate (CBD concentrate containing other cannabinoids) or oil.
- the CBD comes from a totally organic culture.
- a vaporizable liquid composition according to the invention advantageously contains a solvent, even more advantageously a diol such as propylene glycol or propanediol.
- a solvent even more advantageously a diol such as propylene glycol or propanediol.
- the most suitable and preferred solvent for transporting these two molecules is propanediol, combined or not with advantageously vegetable glycerin.
- Propanediol can be vegetable or synthetic and allows better dissolution of cannabidiol (CBD). Propanediol can thus be derived from vegetable raw materials and obtained by fermentation of glycerol via a biological process that respects the environment.
- a vaporizable liquid composition comprises a cannabinoid, advantageously cannabidiol (CBD), nicotine, advantageously a nicotine salt, and a diol, advantageously propanediol.
- CBD cannabidiol
- composition according to the invention may comprise at least one of the following additives: advantageously vegetable glycerin, propylene glycol, flavorings, terpenes, water and/or an alcohol such as ethanol.
- composition used may or may not contain propylene glycol, whether synthetic or of vegetable origin, that is to say obtained from vegetable raw materials.
- Propylene glycol is obtained from the reaction of propylene oxide with water to form monopropylene glycol (MPG), or by plant production using biosourced monopropylene glycol.
- Propylene glycol, synthetic or of vegetable origin can thus represent from 0% to 90% by weight of the composition, preferably from 0% to 70% or even from 0% to 50%.
- the composition according to the invention is free of propylene glycol.
- synthetic propylene glycol is very irritating and its use in a high proportion in the composition, necessary to facilitate the dissolution of CBD, makes it unsuitable for use in an e-liquid of electronic cigarette.
- the composition may or may not contain glycerin, advantageously of vegetable origin. According to a preferred embodiment of the invention, the composition contains little glycerin, advantageously of plant origin. Indeed and as mentioned above, its viscosity hinders the dissolution of CBD, thus reducing its bioavailability and therefore its effects. Its high viscosity also requires a higher heating temperature which, during the degradation of the product, can lead to the appearance of unsuitable impurities during inhalation, such as acrolein which is toxic.
- the composition can also contain aromas and/or terpenes to give an aromatic note to the composition.
- the concentration of aroma(s) and/or terpene(s) can be from 0% to 20% by weight, preferably from 0% to 15% by weight, more preferably from 0% to 10% by weight of the composition .
- terpenes associated with other cannabinoids can provide an entourage effect and therefore enhance the effects of CBD, a phenomenon accentuated by its greater bioavailability due to its association with propanediol.
- composition used may or may not also contain alcohol such as ethanol and/or water and/or at least one colorant.
- diol advantageously propanediol
- glycerin preferably vegetable glycerin
- it corresponds to one of the compositions described in point 1 of the embodiment examples, in particular to a composition according to stages #2 to #5.
- such a combination in particular of CBD, propanediol, nicotine or even lactic acid, or composition allows:
- the invention relates to a kit intended for smoking, nicotine and/or vapor withdrawal comprising at least one composition as defined above.
- such a kit comprises at least two compositions as defined above.
- the at least two compositions have different nicotine concentrations.
- the at least two compositions have different cannabinoid concentrations.
- the sum of the nicotine and cannabinoid concentrations is equal in each of the compositions.
- Such a process comprises taking compositions as defined above in stages, comprising decreasing concentrations of nicotine, advantageously ranging from 20 mg/ml to 5 mg/ml, even more advantageously 20, 15, 10 and 5 mg/ml .
- compositions used in the context of weaning comprise increasing cannabinoid concentrations, advantageously ranging from 5 mg/ml to 20 mg/ml, even more advantageously 5, 10, 15 and 20 mg/ml, so as to compensate for the decrease in nicotine concentration.
- the invention relates to:
- an electronic cigarette liquid composition containing at least one diol as well as nicotine and at least one cannabinoid compound except delta-9 tetrahydrocannabinol (THC) in the conduct of smoking and nicotine withdrawal;
- an electronic cigarette liquid composition containing at least one diol as well as nicotine and at least one cannabinoid compound except delta-9 tetrahydrocannabinol (THC) for its use in the conduct of smoking and nicotine withdrawal;
- THC delta-9 tetrahydrocannabinol
- composition containing at least one diol preferably 1.3 propanediol with nicotine base or nicotine salt, that is to say nicotine base to which an acid and cannabidiol are added (CBD) preferably in the form of pure crystals derived from authorized varieties and parts of plants and making it possible to exclude any trace of delta-9 tetrahydrocannabinol (THC) in the finished product, with or without vegetable glycerin to improve the dissolution and bioavailability of CBD by inhalation and maximizing CBD-nicotine interactions;
- CBD cannabidiol
- THC delta-9 tetrahydrocannabinol
- diol preferably 1.3 propanediol, nicotine base or nicotine salt
- cannabidiol preferably in the form of pure crystals derived from authorized varieties and parts of plants and making it possible to exclude any trace of delta-9 tetrahydrocannabinol (THC) in the finished product, allowing less fouling of the equipment;
- THC delta-9 tetrahydrocannabinol
- compositions can be packaged in glass or plastic bottles (for example PET), generally with a volume of 10 ml, with a tip making it possible to fill an electronic cigarette without losses.
- compositions can also be packaged in sealed cartridges with an advantageous capacity of 2 ml, intended for electronic cigarettes of the "POD” type, making it possible to exclude any manipulation and any incorporation of foreign bodies into the composition by the end user. .
- Said bottles can be sold individually or in a kit comprising all or part of the bearings as defined in the table above.
- kit may also contain an electronic cigarette and instructions. These instructions may relate to the use of the electronic cigarette provided and/or the proposed withdrawal protocol, as detailed below. 2/ Sewing protocol
- compositions according to the invention contain at least nicotine base (to which an acid is added) and Cannabidiol (CBD), the aim of the withdrawal protocol being to reverse the two molecules for the benefit of the non-addictive (CBD ) in the conduct of smoking, nicotine and vapor withdrawal.
- CBD Cannabidiol
- This system of stages is intended to constitute the path leading to smoking, nicotine and vapological withdrawal with a treatment that will have a start date and an end date of use. It is recommended to use it for 3 to 6 months with the levels containing nicotine (levels 1 to 5), until use of the last level containing exclusively CBD, which can go up to 12 months for complete weaning from nicotine. tool, in this case the electronic cigarette.
- the principle of the system of stages in the conduct of a three-dimensional withdrawal aims to no longer worry about the right concentration of nicotine to choose, this work having already been done for smokers who can then focus only on their desire to quit smoking.
- the innovative method of the different levels, in particular the 6 levels defined below, associated with unique innovative formulations combining nicotine and CBD makes it possible to act on tobacco, nicotine and vapological dependence.
- the 6 levels defined below are to be respected and passed one after the other, without skipping steps. Only the starting level can vary according to the cigarette consumption of the smoker at the start of withdrawal.
- Step #1 Smoking cessation step
- the objective is to stay on the same starting level until you no longer smoke a single cigarette for a period of 15 consecutive days before being able to move on to the next level.
- Step #4 Nicotine withdrawal step
- Step #5 Nicotinic and vapor withdrawal step
- the CBD present compensates for the drop in nicotine, a hit is present and a sensation in the throat that persists a little more than in the previous levels contributes to less soliciting the use of the electronic cigarette.
- This level also begins to act on vapological dependence and habits related to gestures.
- the different stages defined serve as a benchmark to help in a weaning process but can be adapted to each profile of smokers.
- Nicotine remains a very important and essential tool for the purpose of quitting smoking. Nicotine is not carcinogenic, is not responsible for lung or other diseases related to smoking. It remains addictive, just like caffeine for example. It is an ally to cross the first stages of starting, the following stages allowing to act on the dependence on nicotine, then vapological for a complete weaning via the use of the composition and the association nicotine / CBD.
- the hit in the throat is very important for a smoker and in his participation in weaning.
- the hit of the said composition has been specially studied to best satisfy the smoker in his transition and differs from the hits that can be found in traditional e-liquids.
- the differentiated hit of the formulations has the particularity of being composed of a primary hit, which is felt at the level of the pharynx immediately when passing through the throat, and of a secondary hit, which extends more deeply after inhalation at the level of the larynx through the use of CBD.
- the combination of these two hits makes it possible to obtain a general hit that is as close as possible to inhaling a tobacco cigarette and thus promoting withdrawal.
- the primary hit will be less intense but the secondary hit will be prolonged, making it possible to reduce the desire to consume while being satiated at the level of the sensation of the passage in the throat.
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Abstract
La présente invention vise la combinaison d'un cannabinoïde, avantageusement du cannabidiol (CBD), et de nicotine pour utilisation dans la conduite d'un sevrage, avantageusement tabagique, nicotinique et/ou vapologique, à l'aide d'une cigarette électronique.
Description
COMPOSITION LIQUIDE VAPORISABLE POUR CIGARETTE ELECTRONIQUE RENFERMANT AU MOINS DE LA NICOTINE ET UN CANNABINOÏDE
DOMAINE DE L’INVENTION
La présente invention concerne la combinaison d’un cannabinoïde et de nicotine, et avantageusement d’au moins un diol, pour utilisation dans la conduite d’un sevrage tabagique, nicotinique et vapologique. Cette combinaison, qui peut contenir en outre un acide, des arômes et/ou des terpènes est contenue dans une composition liquide vaporisable pour cigarette électronique.
ETAT ANTERIEUR DE LA TECHNIQUE
La cigarette électronique est un marché existant et démocratisé depuis 2010 en France et dans le monde. Désormais c’est un marché réglementé et encadré par la directive du tabac bien que son utilisation repose sur une alternative au tabac liée à une consommation plus saine et moins nocive que celle du tabac classique, comme cela a pu être démontré lors de nombreuses études (https://helveticvape.ch/le-rapport-de-public-health-england).
Son fonctionnement est simple : une cigarette électronique est un dispositif électromécanique ou électronique générant un aérosol destiné à être inhalé. Elle produit une « vapeur » ou « fumée artificielle » ressemblant visuellement à la fumée produite par la combustion du tabac. Cette vapeur peut être aromatisée avec différentes sortes d’arômes : tabac blond, brun, de fruits, de menthe, de saveurs gourmandes, . . . Elle peut contenir ou non de la nicotine.
À la différence de la fumée produite par une cigarette traditionnelle, cette vapeur (état gazeux) n'a pas l'odeur du tabac brûlé et, selon les premières études scientifiques, contient des quantités beaucoup plus faibles voir milles de particules et substances cancérigènes ou toxiques.
Le fonctionnement d’une cigarette électronique est rendu possible grâce à deux composants que sont la cigarette électronique et la composition liquide qu’elle contient, appelée « e-liquide » dans le domaine, qui sera vaporisée.
La cigarette électronique est composée de trois éléments principaux :
- une batterie ou pile ; un atomiseur contenant la résistance ;
- un réservoir contenant le e-liquide qui sera vaporisé.
Le fonctionnement de ces trois éléments consiste à vaporiser le e-liquide grâce à la chauffe de la résistance en actionnant ou non un bouton.
La batterie est la partie la plus volumineuse d’une cigarette électronique. Elle renferme une pile ou un accumulateur communément appelé « accu » dans le domaine.
L’atomiseur est la partie qui sert à chauffer le e-liquide présent dans le réservoir, afin de le transformer en vapeur. Les atomiseurs contiennent un fil résistif qui entoure une mèche, la mèche ayant pour fonction de stocker le liquide et de l’amener par capillarité à la résistance pour qu’il soit chauffé et vaporisé.
Le réservoir est la partie qui renferme le e-liquide. Il est le plus souvent de forme cylindrique, en polyéthylène, en verre ou en métal inoxydable, mais peut également être sous forme de cartouche. Le réservoir possède deux ouvertures : une entrée d'air et une sortie pour la vapeur. La sortie est généralement équipée d'un embout buccal interchangeable, communément appelé « drip tip » dans le domaine.
La composition du e-liquide qui est utilisé dans les cigarettes électroniques comporte le plus souvent les éléments suivants : du propylène glycol représentant de 50% à 80% en poids du e-liquide ; de la glycérine végétale représentant de 20% à 50% en poids du e-liquide ; de la nicotine à une concentration allant de 0 mg/ml à 20 mg/ml ;
- un arôme représentant de 0% à 20% en poids du e-liquide ; de l’eau et/ou de l’alcool représentant de 0% à 20% en poids du e-liquide.
Le propylène glycol (PG) ou 1,2 -propanediol (CAS = 57-55-6) favorise le rendu de l’arôme et fluidifie le liquide, permettant une meilleure vaporisation de ce dernier. Il apporte également un « hit en gorge », à savoir une sensation de picotement en gorge rappelant la contraction faite lors du passage en gorge de la fumée de la cigarette de tabac. Toutefois, une quantité trop importante de propylène glycol peut gêner et irriter la gorge lors de l’inhalation du e-liquide.
La glycérine végétale, quant à elle, permet d’avoir une vape (à savoir l’action de vapoter) plus ronde en bouche, amoindrit cette irritation lors de l’inhalation, avec une forte vapeur visible se dégageant lors de l’expiration et rappelant ainsi la cigarette classique. En revanche, la glycérine qui est un composé visqueux ne favorise pas le rendu de l’arôme et engendre certaines difficultés lors de la vaporisation lorsqu’elle est utilisée en forte quantité, obligeant une utilisation de la cigarette électronique à des températures plus élevées pour permettre au produit
de se vaporiser et favorisant ainsi, lors de la dégradation du produit, l’apparition de sous- produits indésirables tel que l’acroléine.
Par conséquent, le marché favorise actuellement des compositions comprenant une proportion équivalente en propylène glycol et en glycérine végétale, avantageusement 50% en propylène glycol et 50% en glycérine végétale.
Toutefois, le propylène glycol est issu de la pétrochimie, avec tous les inconvénients qui en découlent notamment concernant l’empreinte environnementale, se traduisant par une grande consommation d’énergie et une production importante de composants organiques volatils et de déchets. En effet, des études ont prouvé qu’ après purification du propylène glycol, des impuretés organiques mineures ainsi que de l’oxyde de propylène glycol apparaissent. En outre, il a été prouvé que certains utilisateurs sont allergiques à ce produit, avec une irritation au-delà de la normal lors de l’inhalation.
Pour pallier aux inconvénients du propylène glycol synthétique, l’utilisation de propylène glycol végétal, obtenu par l’hydrogénation catalytique de sorbitol issu lui-même du maïs, a été proposée. Toutefois, le propylène glycol végétal associé à de la glycérine végétale ne permet pas d’obtenir un bon rendu aromatique ni un volume de vapeur conséquent recherché par de nombreux vapoteurs et encrasse toujours de façon conséquente le matériel.
Pour remplacer le propylène glycol de synthèse ou végétal, l’utilisation de 1,3-propanediol (CAS = 504-63-2), appelé dans la suite de la description « propanediol », a été privilégiée. Il a été mis en évidence lors d’études approfondies du produit mis sur le marché, le Végétol® (www.vegetol.fr), que le propanediol en utilisation seul ou accompagné de glycérine végétale permettait un renforcement de la puissance aromatique, une amélioration de l’aspiration de la vapeur, une vapeur plus dense, une sensation de picotement en gorge (« hit ») plus importante sans irritation, ainsi qu’une amélioration de la biodisponibilité de la nicotine et la délivrance de façon constante de cette dernière.
Les performances du propanediol, prouvées lors de son utilisation dans une composition liquide pour cigarette électronique contenant de la nicotine, ont été rapportées en lien avec d’autres composants, notamment le cannabidiol (CBD) récemment utilisé dans des liquides de cigarette électronique.
Le cannabidiol (CBD) est un cannabinoïde, à savoir un groupe de substances chimiques qui activent les récepteurs cannabinoïdes présents dans le corps humain. C’est une des molécules extraites de la plante Cannabis sativa (ou chanvre cultivé). Ses nombreuses vertus
thérapeutiques ont été prouvées, tout comme son effet non psychoactif. Elle est actuellement utilisée sous différentes formes (www.cbd-france.fr), telles qu’en huile, dans des aliments, des crèmes, des cristaux et désormais dans des e-liquides vaporisés à l’aide de cigarettes électroniques. Il est à noter que pour satisfaire la législation notamment française actuellement en vigueur, le cannabidiol (CBD) se présente avantageusement sous forme de cristaux purs issus de variétés et de parties de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta- 9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini. Alternativement, le CBD est sous forme d’huile.
La composition actuelle des e-liquides contenant du CBD est la suivante : du cannabidiol à hauteur de 0 mg à 1000 mg pour 10 ml sous forme d’huile ou de cristaux purs, soit une concentration en CBD allant de 0 mg/ml à 100 mg/ml ; du propylène glycol représentant de 80% et jusqu’à 100% en poids du e-liquide ; de la glycérine végétale représentant de 0% à 20% en poids du e-liquide ;
- un arôme représentant de 0% à 20% en poids du e-liquide ; éventuellement des terpènes.
Il a été prouvé que la biodisponibilité du CBD était accrue lorsque le CBD est inhalé : de 20% jusqu’à 65% de biodisponibilité contre 8% par ingestion (https://fr.vapingpost.com/e-liquide- cbd). La libération optimisée du CBD permet d’accentuer ses effets grâce à une diffusion du produit dans le corps en plus grande proportion.
Cependant, il a été prouvé que les cristaux de CBD purs sont difficilement solubles dans la glycérine végétale, car trop visqueuse, ce qui pousse les fabricants à utiliser une composition contenant 80% propylène glycol et 20% de glycérine végétale afin de dissoudre plus facilement les cristaux de CBD. Comme mentionné précédemment, le propylène glycol présente une solution basique plus fluide que celle de la glycérine végétale et permet une meilleure dissolution et fixation du CBD comme des arômes.
Toutefois et comme vu précédemment, une telle composition (80% propylène glycol / 20% glycérine végétale) génère de nombreuses gênes en inhalation, avec une irritation au niveau du passage en gorge, ainsi que de légères impuretés et oxyde de propylène potentiellement néfastes pour l’utilisateur final. A ceci s’ajoute une difficulté d’utilisation du liquide pour ceux allergiques au propylène glycol, ainsi qu’un encrassement plus précoce du matériel. Pour améliorer la dissolution du CBD, certains produits mis sur le marché contiennent 100% de propylène glycol mais ils ne peuvent pas être inhalés directement et doivent être mélangés à des e-liquides déjà existants renfermant du propylène glycol mais également de la glycérine
végétale. Dans ce cas, la concentration en CBD s’en trouve diminuée d’où une perte d’efficacité.
L’association du propanediol avec du cannabidiol permet de palier à ces difficultés. Le propanediol est plus fluide que le propylène glycol et est un solvant organique permettant une meilleure dissolution du CBD, y compris à des concentrations élevées allant jusqu’à 1500 mg pour 10 ml (150 mg/ml). Ainsi, le CBD peut être dissout dans une base composée à 100% de propanediol et exempte de tout autre produit. La dissolution du CBD est alors plus importante, améliorant ainsi la biodisponibilité du produit par inhalation, la composition pouvant alors être inhalée telle quelle. L’utilisation du propanediol associé à du CBD permet aussi de diminuer l’encrassement des résistances et du matériel. Une composition à base de propanediol avec peu de glycérine végétale (de l’ordre de 1% à 20% ou mieux 0%) permet une augmentation de la biodisponibilité du CBD par inhalation, au-delà de 20%, induisant une augmentation des effets pour une diminution de la prise. A ceci s’ajoute une meilleure délivrabilité du CBD à taux constant, pour une vaporisation à température égale entre le propanediol et le CBD (environ 190°C).
En outre, il s’agit d’une combinaison entièrement naturelle, sans déchet après dégradation du produit liée à la chauffe, même à haute température, car ni le propanediol ni le CBD ne se dégrade, même à haute température de chauffe. La combinaison de propanediol et de CBD améliore le hit même sans nicotine, car il a été prouvé que le propanediol faisait ressortir un hit naturel sans nicotine et que le CBD apportait également un hit naturel, l’association des deux permettant une augmentation de ce hit sans ajout de nicotine ou tout autre produit simulant cet effet, par exemple l’arôme « Flash » de Flavour Art.
Ainsi et comme décrit dans le document FR 3 078 702, une composition mélangeant du CBD et du propanediol offre la possibilité d’un soulagement du sevrage tabagique, grâce à la stimulation de certains récepteurs CB1 et CB2 (https://elixinol.com/fr/blog/how-does- cannabidiol-cbd-work/) reconsolidant la mémoire du fumeur. Cela permet de diminuer les effets néfastes liés à l’arrêt du tabac tel que l’anxiété, l’insomnie, une nervosité et un trouble de la concentration liés à un manque dû à la dépendance à la nicotine. Dans ce document, il est évoqué la possibilité d’ajouter de la nicotine ou un substitut nicotinique à la composition mais uniquement dans le cas où l’utilisateur a par ailleurs besoin de nicotine pour soulager une autre pathologie telle que la maladie de Parkinson.
Il existe néanmoins un besoin persistant de proposer des compositions liquides vaporisables pour cigarettes électroniques et des protocoles de sevrage permettant d’arrêter de fumer.
EXPOSE DE L’INVENTION
La présente invention a ainsi pour objet l’utilisation de la combinaison d’un cannabinoïde, avantageusement du cannabidiol (CBD), et de nicotine dans la conduite d’un sevrage à l’aide d’une cigarette électronique. L’invention concerne également l’utilisation d’une composition liquide vaporisable pour cigarette électronique renfermant une telle combinaison et avantageusement un diol tel que le propanediol, un kit et une cigarette électronique comprenant une telle composition, ainsi qu’un protocole de sevrage associé qui inverse les deux molécules au bénéficie de la non addictive (CBD).
De manière remarquable, il n’a jamais été décrit la possibilité d’associer de la nicotine et du CBD, ainsi qu’ avantageusement du propanediol, dans une composition pour cigarette électronique dans le but de se sevrer de la cigarette classique. Or la présente demande rapporte ci-après les nombreux avantages liés à une telle association.
En effet et dans le secteur d’activité de la cigarette électronique au sens large, tous les acteurs sont partis du principe qu’on ne mélangeait pas nicotine et CBD car les deux principes s’annuleraient l’un l’autre. La présente invention se base sur l’observation que ce principe est certes vrai en termes de ressentis « physiques » en utilisant du CBD à forte concentration, la nicotine limitant les ressentis. En revanche, ce principe n’est pas valable dans la conduite d’un sevrage nicotinique car les récepteurs impliqués ne sont pas les mêmes et au final, l’action de l’un et de l’autre se complète.
En effet, il a été décrit que le CBD agit comme un antagoniste sur les récepteurs endocannabinoïdes CB1 et CB2. De ce fait, il agit comme un inhibiteur de l’enzyme FAAH, responsable de la dégradation de l’anandamide, un neurotransmetteur endogène du cerveau générant la sensation de plaisir et d’apaisement. En favorisant la préservation de l’anandamide, le CBD améliore la transmission de la sérotonine qui, via l’activation de ses récepteurs, entraîne des réactions physiologiques d’apaisement, anti-stress et autres bienfaits importants dans l’arrêt du tabac.
La nicotine, elle, active la diffusion de la dopamine dans le cerveau et contribue ainsi à l’addiction à cette molécule. Toutefois, il existe d’autres liens d’activation de l’addiction comme le système noradrénergique, qui a pour rôle de rendre l’environnement plus attirant, et le système sérotoninergique, qui a pour rôle de moduler une réponse et/ou une impulsion (https://www.futura-sciences.com/sante/dossiers/medecine-arreter-lumer-affranchir-tabac- 1164/page/10/). C’est la relation entre ces deux systèmes qui détermine la libération de la dopamine. Or lorsque la nicotine active ces deux systèmes simultanément, il y a une confusion
au niveau de la réponse qui ne va plus être appropriée à une impulsion, une attirance forte vers un besoin physiologique en nicotine, dans le cas d’une dépendance nicotinique.
De plus, la nicotine en fumée de tabac génère des IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase) qui empêchent la dégradation de la dopamine et renforce ainsi la dépendance. Il a été prouvé que la nicotine seule ne développait pas d’IMAO mais c’est le sucre contenu dans une cigarette pour améliorer le goût et l’inhalation qui, en se dégradant, va générer des IMAO et accentuer la dépendance. Actuellement, certains e-liquides contiennent des additifs sucrants qui, en se vaporisant, engendreraient ce même processus en plus de la dépendance naturelle en lien avec les e-liquides aux saveurs et aux notes sucrées.
Le cannabidiol qui agit sur la sérotonine pourrait ainsi rétablir la réponse appropriée lors d’une impulsion, d’une sollicitation du corps à la nicotine et ainsi apporter des réponses physiologiques quant à un apaisement et la baisse du stress liés au manque.
Par ailleurs, le CBD jouerait un rôle dans le processus de « reconsolidation de la mémoire », c’est-à-dire la réactivation du cerveau lors de la vision d’une image ou autre rappelant le bien- être lié à la consommation de cigarettes, y compris après une longue abstinence. Des études (www.researchgate.net/publication/292677178_Cannabidiol_disrupts_the_reconsolidation_of _contextual_drug-associated_memories_in_Wistar_rats) ont démontré que l’usage du CBD pur, sous forme inhalée, permettrait d’agir sur ce processus de reconsolidation de la mémoire en cassant le pont entre les souvenirs (bons ou mauvais) et la vision d’une image ou tout autre rappel sous toute autre forme. De manière notoire, une seule prise de CBD permettrait d’agir sur ce principe sur le long terme et même si la nicotine est réintroduite dans l’organisme.
Enfin, si la nicotine a une demi-vie de 2h en moyenne (élimination dans l’organisme au bout de 8h), celle du CBD serait au moins 3 fois supérieure. Ainsi, l’action des deux molécules se compléterait : grâce à l’inhalation d’un produit nicotine/CBD, la baisse de la nicotine dans l’organisme serait compensée par l’action du CBD, permettant de ralentir le besoin immédiat en nicotine. Notamment durant la phase de sommeil où le « craving » (besoin impulsif) est le plus ressenti au réveil, lorsque l’organisme n’a plus de nicotine mais que l’action du CBD se poursuit, la réclame du corps en manque de nicotine pourrait ainsi en être réduite avec un processus de sevrage nicotinique plus facile.
DESCRIPTION DETAILLEE DE L’INVENTION
Selon un premier aspect, l’invention concerne la combinaison d’un cannabinoïde et de nicotine pour utilisation dans la conduite d’un sevrage, avantageusement tabagique, nicotinique et/ou vapologique, à l’aide d’une cigarette électronique. De manière privilégiée, cette combinaison est contenue ou renfermée dans une composition liquide vaporisable pour cigarette électronique, qui peut contenir d’autres ingrédients détaillés ci-après.
Dans la présente demande, l’expression « cigarette électronique » vise tout dispositif électromécanique ou électronique générant un aérosol destiné à être inhalé produisant une « vapeur » ou « fumée artificielle », rappelant visuellement la fumée liée à la combustion de tabac. Cette définition englobe donc tous les modèles de vaporisateur personnel, ainsi que les appareils électroniques délivrant de la nicotine appelés ENDS (« Electronic Nicotine Delivery System ») ou encore ENDD (« Electronic nicotine Delivery Device »), ainsi que les cigarettes à base de tabac chauffé.
Le terme « sevrage » désigne une privation dans le but d’une désintoxication. Dans le cadre de la présente invention, il s’agit à la fois d’un sevrage tabagique (vis-à-vis du tabac traditionnel), nicotinique (vis-à-vis de la nicotine) et/ou vapologique (vis-à-vis de la vape, c’est-à-dire l’action d’inhaler à l’aide d’une cigarette électronique).
Le premier composant de la combinaison est un cannabinoïde. Selon un mode de réalisation privilégié, le cannabinoïde mis en œuvre dans le cadre de l’invention n’est pas du delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) ou ne contient pas de THC.
De manière préférée, il s’agit de cannabidiol (CBD). Cette molécule peut être issue de la plante Cannabis sativa (https://dumas.ccsd.cnrs.fr/dumas-00983072/document), ou bien du chanvre, un dérivé de la plante présentant une très faible teneur en THC, ou bien du houblon.
De manière encore préférée, le CBD se présente sous la forme de cristaux purs, issus de variétés et de parties de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de THC dans le produit fini, répondant ainsi aux normes légales notamment en France. En effet, le CBD n’est pas classé comme stupéfiant en France si le cannabinoïde est extrait à partir de variétés de chanvre autorisées présentant une teneur inférieure à 0,3% en THC et si le produit fini après transformation est exempt de toute trace de THC (http://www.drogues.gouv.fr/ actualites/cannabidiol-cbd-point-legislation).
Plus généralement, le CBD peut être utilisé sous différentes formes telles qu’en cristaux purs, en poudre, en distillât (concentré de CBD contenant d’autres cannabinoïdes) ou bien en huile. Avantageusement, le CBD est issu d’une culture totalement biologique. Ainsi, des cristaux ne contenant aucune trace de pesticides ou de métaux lourds peuvent être obtenus à partir de chanvre européen biologique, des variétés de plantes autorisées qui sont réglementées et inscrites dans le Code de la santé publique dans le cadre de la législation française, et proposés sous cette forme suite à la cristallisation de l’extrait de chanvre pur afin d’obtenir un produit pur à 99.5%. Il est ainsi possible d’obtenir une composition qui, une fois diluée dans du propanediol, permet l’inhalation via un vaporisateur personnel d’une composition 100% végétale exempte de toute impureté après la dégradation de ces deux molécules, même après une chauffe à haute température.
Le cannabinoïde, avantageusement le cannabidiol (CBD), peut représenter de 1 à 30% en poids de la composition, de préférence de 1% à 20% et encore plus préférentiellement de 1% à 15% du poids total de ladite composition. Selon un autre mode de réalisation particulier, le cannabinoïde, avantageusement le cannabidiol (CBD), est présent dans la composition à une concentration d’au moins 1 mg/ml et pouvant aller jusqu’à 50 mg/ml, 100 mg/ml voire 200 mg/ml, par exemple 5, 10, 15, 20 ou 25 mg/ml.
Le deuxième composant de la combinaison selon l’invention est de la nicotine ou un substitut nicotinique, d’origine synthétique ou naturelle (végétale) : La nicotine peut être extraite des feuilles de tabac ou obtenue par synthèse chimique ou biologique. Avantageusement, la nicotine répond aux critères de pureté décrits dans les pharmacopées américaine (USP) et européenne (EU) en vigueur.
Selon un mode de réalisation particulier, la nicotine est utilisée sous forme de nicotine-base, c’est-à-dire à pH basique, ou encore plus avantageusement sous forme de sel de nicotine, c’est- à-dire de la nicotine-base à laquelle est ajouté un acide. Plusieurs acides peuvent être utilisés : l’acide benzoïque (classé CMR), l’acide laurique, l’acide salicylique ou l’acide lactique. De manière privilégiée, l’acide lactique est utilisé en raison de sa moindre toxicité, de sa plus grande efficacité (il y a besoin de moins en mettre dans la composition pour arriver au même résultat), et du fait qu’il ne se dégrade pas à la température de vaporisation d’un e-liquide.
L’utilisation de sels de nicotine permet de répondre au problème d’inhalation de fortes concentrations nicotiniques : en effet, cette forme de nicotine est associée à un pH plus acide, de l’ordre de 5 à 6, qui favorise l’inhalation en diminuant le hit perçu lors du passage en gorge. De manière plus générale, l’utilisation de nicotine-base et de sel de nicotine à des concentrations
différentes permet d’obtenir une sensation de hit constant, quelle que soient les concentrations de nicotine et de CBD utilisées.
La concentration nicotinique est avantageusement comprise entre 0 mg/ml et 50 mg/ml de la composition, de préférence inférieure ou égale à 20 mg/ml. De même, l’acide peut être présent à une concentration comprise entre 0 mg/ml et 50 mg/ml, de préférence entre 0 et 20 mg/ml.
Selon un mode de réalisation particulier, la proportion massique entre cannabinoïde, avantageusement CBD, et nicotine dans la combinaison ou dans la composition selon l’invention est comprise entre 20% et 80%, par exemple 20%, 40%, 60% et 80%. Ainsi et à titre d’exemple dans le cas où la somme des concentrations en nicotine et en CBD est constante et égale à 25mg/ml de composition, la composition peut comprendre :
5 mg/ml de CBD (20%) et 20 mg/ml de nicotine (80%) ;
10 mg/ml de CBD (40%) et 15 mg/ml de nicotine (60%) ;
15 mg/ml de CBD (60%) et 10 mg/ml de nicotine (40%) ; ou
20 mg/ml de CBD (80%) et 5 mg/ml de nicotine (20%).
Selon un autre mode de réalisation privilégié, une composition liquide vaporisable selon l’invention contient avantageusement un solvant, encore plus avantageusement un diol comme le propylène glycol ou le propanediol. Le solvant le plus adapté et privilégié pour transporter ces deux molécules est le propanediol, associé ou non à la glycérine avantageusement végétale. Le propanediol peut être végétal ou de synthèse et permet de mieux dissoudre le cannabidiol (CBD). Le propanediol peut ainsi être issu de matières premières végétales et obtenu par fermentation du glycérol via un processus biologique respectueux de l’environnement.
Le propanediol peut représenter de 10% à 99%, de préférence de 50% à 99%, par exemple de 70% à 99% par rapport au poids total de la composition.
Ainsi et selon un mode de réalisation privilégié, une composition liquide vaporisable comprend un cannabinoïde, avantageusement du cannabidiol (CBD), de la nicotine, avantageusement un sel de nicotine, et un diol, avantageusement du propanediol.
En effet et à la connaissance du Demandeur, il n’y a aucune divulgation qui décrit l’utilisation, en présence de nicotine, de propanediol associé en tant que base à du cannabidiol (CBD), permettant d’améliorer sa dissolution afin d’obtenir la plus haute biodisponibilité par inhalation (supérieure à 20%) et ainsi améliorer les effets liés au CBD. De fait, l’invention rapporte pour la première fois leur association avec de la nicotine, permettant des interactions avec les effets
du CBD pour envisager une voie vers une conduite de sevrage nicotinique, tabagique et/ou vapologique améliorée.
En outre, une composition selon l’invention, à savoir un liquide de cigarette électronique, peut comprendre au moins un des additifs suivants : de la glycérine avantageusement végétale, du propylène glycol, des arômes, des terpènes, de l’eau et/ou un alcool tel que l’éthanol.
La composition utilisée peut contenir ou non du propylène glycol, qu’il soit de synthèse ou d’origine végétale, c’est-à-dire obtenu à partir de matières premières végétales. Le propylène glycol est obtenu à partir de la réaction de l'oxyde de propylène avec l’eau pour former du monopropylène glycol (MPG), ou par production végétale grâce à du monopropylène glycol biosourcée.
Le propylène glycol, de synthèse ou d’origine végétale, peut ainsi représenter de 0% à 90% en poids de la composition, de préférence de 0% à 70% voire de 0% à 50%.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention est exempte de propylène glycol. En effet et comme il a été précisé plus haut, le propylène glycol de synthèse est très irritant et son utilisation à forte proportion dans la composition, nécessaire pour faciliter la dissolution du CBD, le rend peu adapté pour son utilisation dans un e-liquide de cigarette électronique. Le propylène glycol végétal, quant à lui, même s’il permet d’éviter les inconvénients précités en lien avec le propylène glycol de synthèse, n’est pas aussi fluide que le propanediol et ne permet pas une utilisation à hauteur de 100% de la composition : il resterait trop sec lors du passage en gorge sans assurer une meilleure biodisponibilité du CBD.
La composition peut contenir ou non de la glycérine, avantageusement d’origine végétale. Selon un mode de réalisation privilégié de l’invention, la composition contient peu de glycérine avantageusement d’origine végétale. En effet et comme mentionné plus haut, sa viscosité gêne la dissolution du CBD, diminuant ainsi sa biodisponibilité et donc ses effets. Sa haute viscosité nécessite également une température de chauffe plus importante qui, lors de la dégradation du produit, peut entraîner l’apparition d’impuretés non appropriées lors de l’inhalation, comme l’acroléine qui est toxique. La température de chauffe de la glycérine végétale qui est de 288°C est nettement supérieure à celle du CBD (environ 190°C), ce qui nécessite une chauffe très importante de la composition pour arriver à vaporiser la glycérine végétale qui, de ce fait, entraine la dégradation de la molécule de CBD. En outre, la glycérine végétale encrasse le matériel. Toutefois et en faible quantité dans la composition, elle peut améliorer la biodisponibilité du CBD.
Ainsi et selon un mode de réalisation particulier, la glycérine peut représenter de 0% à 50% en poids de la composition, voire de 0% à 30%, voire même de 0% à 20%.
Au-delà des composants précités, la composition peut également contenir des arômes et/ou des terpènes pour donner une note aromatique à la composition.
Les arômes peuvent être des arômes synthétiques ou naturels tels que ceux homologués dans les domaines alimentaires et/ou pharmaceutiques notamment ceux listés dans le règlement UE 872/2012 du 1er octobre 2012 et dans les pharmacopées américaine (USP) et européenne (EU) en vigueur.
La concentration en arôme(s) et/ou en terpène(s) peut être de 0% à 20% en poids, de préférence de 0% à 15% en poids, plus préférentiellement de 0% à 10% en poids de la composition. Comme mentionné plus haut, les terpènes associés à d’autres cannabinoïdes peuvent apporter un effet d’entourage et donc améliorer les effets du CBD, phénomène accentué par sa plus grande biodisponibilité due à son association avec le propanediol.
La composition utilisée peut également renfermer ou non de l’alcool tel que l’éthanol et/ou de l’eau et/ou au moins un colorant.
L’alcool peut représenter de 0% à 20% en poids, de préférence de 0% à 10% en poids, plus préférentiellement de 0% à 5% en poids par rapport au poids total de la composition. L’eau peut représenter de 0% à 10% en poids, de préférence de 0% à 5% en poids par rapport au poids total de la composition. Les colorants peuvent être d’origine synthétique ou végétale tels que ceux homologués dans les domaines alimentaire et/ou pharmaceutique, et en particulier ceux listés dans le règlement UE N° 1331/2008 et dans les pharmacopées américaine (USP) et européenne (EU) en vigueur.
Selon un mode de réalisation particulier, une composition selon l’invention ne contient ni alcool (éthanol) ni eau, notamment lorsque celle-ci renferme au moins un diol, de préférence du propanediol. En effet, la fluidité du propanediol est suffisante pour ne pas avoir à ajouter d’eau, susceptible de favoriser le développement de microorganismes pathogènes d’origine microbienne et nécessitant alors l’emploi de conservateurs ou la réalisation d’une microfiltration stérilisante. Par ailleurs, le CBD n’étant pas soluble dans l’eau, la combinaison de propanediol, de CBD et de nicotine sera plus efficace en l’absence d’eau et d’éthanol en maximisant les interactions CBD/nicotine, et plus saine par inhalation pour la conduite d’un sevrage.
Selon un mode de réalisation particulier, une composition selon l’invention comprend : un cannabinoïde, avantageusement du cannabidiol (CBD) ; de la nicotine, avantageusement sous forme de sel de nicotine, c’est-à-dire associée à un acide, avantageusement de l’acide lactique ;
- un diol, avantageusement du propanediol ; et facultativement de la glycérine, avantageusement de la glycérine végétale.
Selon un autre mode de réalisation particulier, elle correspond à une des compositions décrites au point 1 des exemples de réalisation, en particulier à une composition selon les paliers #2 à #5.
De manière remarquable, une telle combinaison, notamment de CBD, de propanediol, de nicotine voire d’acide lactique, ou composition permet :
- d’améliorer la dissolution et la biodisponibilité par inhalation du cannabinoïde, en particulier du CBD ;
- de favoriser les interactions liées à la nicotine et le cannabinoïde, en particulier le CBD, et ainsi de favoriser le sevrage ;
- de favoriser la délivrance de la nicotine et du cannabinoïde, en particulier du CBD ;
- de renforcer la puissance aromatique ;
- de diminuer l’encrassement du matériel et généralement de la cigarette électronique ;
- de diminuer le hit en gorge ou la sensation de picotement en gorge ressentie lors de la vape ; et/ou
- de faciliter l’inhalation de la composition liquide vaporisable, en particulier lorsqu’elle contient des concentrations élevées en nicotine.
Selon un autre aspect, l’invention concerne un kit destiné au sevrage tabagique, nicotinique et/ou vapologique comprenant au moins une composition telle que définie ci-dessus.
Avantageusement, un tel kit comprend une cigarette électronique destinée à recevoir ou contenir ladite composition. Une cigarette électronique est telle que connue de l’homme du métier, et peut par exemple être une cigarette électronique jetable.
Selon un mode de réalisation particulier, un tel kit comprend au moins deux compositions telles que définies ci-dessus. Avantageusement, les au moins deux compositions ont des concentrations en nicotine différentes.
Selon un autre mode de réalisation particulier, les au moins deux compositions ont des concentrations en cannabinoïde différentes. Avantageusement, la somme des concentrations en nicotine et en cannabinoïde est égale dans chacune des compositions.
Selon un autre aspect, l’invention concerne un procédé de sevrage tabagique, nicotinique et/ou vapologique, avantageusement mis en œuvre grâce à un kit tel que défini ci-dessus.
Un tel procédé comprend la prise par paliers de compositions telles que définies ci-dessus, comprenant des concentrations décroissantes en nicotine, allant avantageusement de 20 mg/ml à 5 mg/ml, encore plus avantageusement 20, 15, 10 et 5 mg/ml.
De manière préférée, les compositions mises en œuvre dans le cadre du sevrage comprennent des concentrations croissantes en cannabinoïde, allant avantageusement de 5 mg/ml à 20 mg/ml, encore plus avantageusement 5, 10, 15 et 20 mg/ml, de manière à compenser la diminution de la concentration en nicotine.
Selon d’autres aspects, l’invention concerne :
- une composition de liquide de cigarette électronique renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde excepté le delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique ;
- une composition de liquide de cigarette électronique renfermant au moins un diol ainsi que de la nicotine et au moins un composé cannabinoïde excepté le delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) pour son utilisation dans la conduite d’un sevrage tabagique et nicotinique ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol (CBD) de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta- 9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, avec ou sans glycérine végétale pour améliorer la dissolution et la biodisponibilité du CBD par inhalation et maximiser les interactions liées au CBD et à la nicotine ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide, et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini, afin de diminuer le hit en gorge, sensation de picotement en gorge ressentie par un vapoteur et/ou faciliter l’inhalation de la composition représentant le liquide pour cigarette électronique ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, avec du sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini comme liquide de cigarette électronique permettant et facilitant l’inhalation d’une haute concentration nicotinique vers un sevrage tabagique ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide avec du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini permettant moins d’encrassement du matériel ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol avec de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini et avec ou sans glycérine végétale comme liquide de cigarette électronique pour améliorer la délivrance du cannabidiol et de la nicotine ;
- l’utilisation de la composition renfermant au moins un diol, de préférence du 1.3 propanediol, de la nicotine base ou en sel de nicotine, c’est-à-dire de la nicotine-base à laquelle on ajoute un acide et du cannabidiol de préférence sous la forme de cristaux purs issus à partir de variétés et de partie de plantes autorisées et permettant d’exclure toute trace de delta-9 tétrahydrocannabinol (THC) dans le produit fini avec ou sans glycérine végétale en présence d’arôme et/ou de terpène comme liquide de cigarette électronique pour renforcer la puissance aromatique ;
- une cigarette électronique renfermant une composition d'une quelconque des revendications 1 à 2.
EXEMPLES DE REALISATION
L’invention et les avantages qui en découlent ressortiront mieux des exemples de réalisation suivants. Ceux-ci n’ont toutefois aucune portée limitative.
1/ Compositions
Ces différentes compositions peuvent être conditionnées dans des flacons en verre ou en plastique (par exemple PET), généralement d’un volume de 10 ml, avec un embout permettant de remplir une cigarette électronique sans pertes.
Ces différentes compositions peuvent également être conditionnées dans des cartouches scellées d’une contenance avantageusement de 2 ml, destinées à des cigarettes électroniques de type « POD » permettant d’exclure toute manipulation et toute incorporation de corps étranger à la composition par l’utilisateur final.
Lesdits flacons peuvent être vendus à l’unité ou dans un kit comprenant tout ou partie des paliers tels que définis dans le tableau ci-dessus.
Un tel kit peut également contenir une cigarette électronique et des instructions. Ces instructions peuvent avoir trait à l’utilisation de la cigarette électronique fournie et/ou au protocole de sevrage proposé, tel qu’il est détaillé ci-dessous.
2/ Protocole de seyrage
2-1 Principe du sevrage par paliers
Les compositions selon l’invention renferment au moins de la nicotine-base (à laquelle est ajoutée un acide) et du Cannabidiol (CBD), le but du protocole de sevrage étant d’inverser les deux molécules au bénéfice de la non addictive (CBD) dans la conduite d’un sevrage tabagique, nicotinique et vapologique.
Les formulations sont présentées sous forme de paliers, allant du palier 1 (le plus dosé en nicotine et exempt de CBD) au palier 6 (100% CBD et exempt de nicotine), avec des paliers intermédiaires qui présentent des concentrations différentes de nicotine/CBD.
Ce système de paliers a pour vocation de constituer le chemin menant au sevrage tabagique, nicotine et vapologique avec un traitement qui aura une date de début et une date de fin d’utilisation. Il est préconisé une utilisation de 3 à 6 mois avec les paliers contenant de la nicotine (paliers 1 à 5), jusqu’à une utilisation du dernier palier contenant exclusivement du CBD pouvant aller jusqu’à 12 mois pour un sevrage complet de l’outil, en l’occurrence la cigarette électronique.
Le principe du système de paliers dans la conduite d’un sevrage tridimensionnel (tabagique, nicotinique, vapologique) a pour but de ne plus se soucier de la bonne concentration en nicotine à choisir, ce travail ayant déjà été réalisé pour les fumeurs qui peuvent alors se concentrer uniquement sur leur volonté d’arrêter de fumer. La méthode innovante des différents paliers, en particulier les 6 paliers définis ci-dessous, associés à des formulations innovantes uniques associant nicotine et CBD permet d’agir sur la dépendance tabagique, nicotinique et vapologique. Les 6 paliers définis ci-dessous sont à respecter et à passer les uns après les autres, sans sauter d’étapes. Seul le palier de démarrage peut varier en fonction de la consommation en cigarettes du fumeur au début du sevrage.
2-2 Définition des paliers
Palier #1 : Palier de sevrage tabagique
C’est le palier de démarrage pour les gros fumeurs (consommation supérieure à 1 paquet de cigarettes par jour) qui ont besoin, dans un premier temps, d’avoir un produit hautement concentré en nicotine pour compenser l’arrêt du tabac et le manque de nicotine lié à cet arrêt. Dans ce premier palier, il n’y a pas de cannabidiol (CBD) : on s’attaque à la substitution nicotinique au niveau de la dépendance tabagique.
Paliers #2 et #3 : Paliers de sevrage tabagique et nicotinique
Ces paliers intermédiaires de démarrage visent les fumeurs qui consomment moins d’un paquet de cigarettes par jour. Ils permettent à ces fumeurs plus ou moins modérés de commencer le travail de sevrage tabagique via la substitution nicotinique à des concentrations qui restent importantes et en adéquation en fonction du profil du fumeur concerné, tout en commençant l’apport en CBD via de faibles concentrations permettant de commencer l’assimilation du corps à cette molécule en douceur, tout en travaillant la dépendance nicotinique et la compensation du manque, de l’anxiété liés à la baisse en nicotine grâce aux interactions de la molécule comme précédemment détaillé.
L’objectif est de rester sur le même palier de démarrage jusqu’à ne plus fumer une seule cigarette durant une période de 15 jours consécutifs avant de pouvoir passer au palier suivant.
Palier #4 : Palier de sevrage nicotinique
Une fois le palier de démarrage franchi, on peut changer de palier de 15 jours en 15 jours, à condition de ne pas refumer une seule cigarette durant cette période de transition. Si tel est le cas, il convient de repartir au palier inférieur et entamer une nouvelle période de 15 jours à ce palier. Dans ce palier 4, la nicotine n’est plus prédominante, le travail s’opère sur la dépendance nicotinique. L’anxiété liée à un manque en nicotine est en partie compensée par le CBD qui permet d’être moins réceptif à ce manque. Le hit sera également constant comme dans les paliers inférieurs, permettant d’obtenir la même sensation en gorge sans avoir l’impression d’avoir baissé en nicotine, rôle très impactant dans la conduite d’un sevrage tabagique.
Palier #5 : Palier de sevrage nicotinique et vapologique
A ce palier, la consommation devrait naturellement avoir diminuée, la fréquence d’utilisation de la cigarette électronique devrait être réduite. Le CBD présent compense la baisse en nicotine, un hit est présent et une sensation en gorge qui persiste un peu plus que dans les précédents paliers participe à moins solliciter l’utilisation de la cigarette électronique. Ce palier commence à agir également sur la dépendance vapologique et les habitudes liées à la gestuelle. La plus forte concentration en CBD, via les interactions physiologiques comme détaillé précédemment, permet d’ effacer petit à petit le lien psychologique de la notion de bien-être face à la dépendance tabagique.
Palier #6 : Palier de sevrage vapologique
A ce palier, l’objectif est d’être libre en nicotine, l’utilisation de la cigarette électronique devant se faire uniquement en fin de journée ou soirée. Ce palier se concentre sur le sevrage vapologique, c’est-à-dire le sevrage de l’outil qui a permis d’arrêter de fumer. Avec l’utilisation exclusive de CBD, c’est-à-dire la molécule non addictive, à une concentration élevée, il s’agit
de casser les ponts de la mémoire reliant l’utilisateur à l’attachement qu’il avait avec le tabac et la notion de plaisir associée. Au bout de quelques semaines à ce dernier palier, l’objectif est de pouvoir tout arrêter jusqu’au dispositif utilisé pour le sevrage.
2-3 Conclusions
Les différentes étapes définies servent de repère pour aider dans une démarche de sevrage mais peuvent s’adapter à chaque profil de fumeurs.
Deux éléments demeurent essentiels pour assurer la meilleure conduite du sevrage pour lesquels ladite composition a été étudiée et développée : il s’agit de la nicotine et du « hit » en gorge, notamment ajusté grâce à l’utilisation du CBD.
La nicotine reste un outil très important et primordial dans un objectif d’arrêt du tabac. La nicotine n’est pas cancérigène, n’est pas responsable de maladie pulmonaire ou autres relatives au tabagisme. Elle reste addictive, au même titre que la caféine pour exemple. C’est un allié pour franchir les premiers paliers de démarrage, les paliers suivants permettant d’agir sur la dépendance nicotinique, puis vapologique pour un sevrage complet via l’utilisation de la composition et de l’association nicotine/CBD.
Le hit en gorge (sensation de passage en gorge) est très important pour un fumeur et dans sa participation au sevrage. Le hit de ladite composition a été spécialement étudié pour satisfaire au mieux le fumeur dans sa transition et se différencie des hits que l’on peut retrouver dans les e-liquides traditionnels. Le hit différencié des formulations a la particularité de se composer d’un hit primaire, que l’on ressent au niveau du pharynx immédiatement lors du passage en gorge, et d’un hit secondaire, qui se prolonge plus profondément après l’inhalation au niveau du larynx grâce à l’utilisation du CBD. La combinaison de ces deux hits permet d’obtenir un hit général se rapprochant au plus près de l’inhalation d’une cigarette de tabac et favorisant ainsi le sevrage. En pratique, lors du passage au palier supérieur, le hit primaire sera moins intense mais le hit secondaire sera prolongé, permettant de diminuer l’envie de consommer en étant rassasié au niveau de la sensation du passage en gorge.
Claims
1. Combinaison d’un cannabinoïde, avantageusement du cannabidiol (CBD), et de nicotine pour utilisation dans la conduite d’un sevrage, avantageusement tabagique, nicotinique et/ou vapologique, à l’aide d’une cigarette électronique.
2. Combinaison pour son utilisation selon la revendication 1, dans laquelle la nicotine se présente sous forme de sel de nicotine.
3. Combinaison pour son utilisation selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle la combinaison est contenue dans une composition liquide vaporisable pour cigarette électronique.
4. Combinaison pour son utilisation selon la revendication 3, dans laquelle la nicotine est à une concentration inférieure ou égale à 50 mg/ml de composition.
5. Combinaison pour son utilisation selon la revendication 3 ou 4, dans laquelle le cannabinoïde représentant de 1 à 30% en poids de la composition.
6. Combinaison pour son utilisation selon l’une des revendications 3 à 5, dans laquelle la composition comprend en outre un acide avantageusement choisi parmi l’acide benzoïque, l’acide laurique, l’acide salicylique et l’acide lactique, encore plus avantageusement l’acide lactique.
7. Combinaison pour son utilisation selon l’une des revendications 3 à 6, dans laquelle la composition comprend en outre un diol avantageusement choisi parmi le propylène glycol et le propanediol, encore plus avantageusement le propanediol.
8. Combinaison pour son utilisation selon l’une des revendications 3 à 7, dans laquelle la composition comprend en outre de la glycérine, avantageusement végétale, encore plus avantageusement à une teneur inférieure ou égale à 50% en poids de la composition.
9. Combinaison pour son utilisation selon l’une des revendications 3 à 8, dans laquelle la composition comprend en outre au moins un arôme et/ou un terpène.
10. Combinaison pour son utilisation selon l’une des revendications 3 à 9, dans laquelle la composition permet :
- d’améliorer la dissolution et la biodisponibilité par inhalation du cannabinoïde, en particulier du CBD ;
- de favoriser les interactions liées à la nicotine et le cannabinoïde, en particulier le CBD ;
- de favoriser la délivrance de la nicotine et du cannabinoïde, en particulier du CBD ;
- de renforcer la puissance aromatique ;
- de diminuer l’encrassement de la cigarette électronique ;
- de diminuer la sensation de picotement en gorge ressentie lors de l’utilisation de la cigarette électronique ; et/ou
- de faciliter son inhalation, en particulier lorsqu’elle contient des concentrations élevées en nicotine.
11. Kit comprenant au moins une composition telle que définie dans l’une des revendications 4 à 10, et possiblement une cigarette électronique.
12. Kit comprenant au moins deux compositions telles que définies dans l’une des revendications 3 à 10, avantageusement kit selon la revendication 11, dans lequel les au moins deux compositions ont des concentrations en nicotine différentes.
13. Kit selon la revendication 12, dans lequel les au moins deux compositions ont des concentrations en cannabinoïde différentes, avantageusement avec la somme des concentrations en nicotine et en cannabinoïde constante.
14. Procédé de sevrage tabagique, nicotinique et/ou vapologique comprenant la prise par paliers de compositions telles que définies dans l’une des revendications 3 à 10 comprenant des concentrations décroissantes en nicotine, allant avantageusement de 20 mg/ml à 5 mg/ml, encore plus avantageusement 20, 15, 10 et 5 mg/ml.
15. Procédé selon la revendication 14, dans lequel les compositions comprennent des concentrations croissantes en cannabinoïde, allant avantageusement de 5 mg/ml à 20 mg/ml, encore plus avantageusement 5, 10, 15 et 20 mg/ml.
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