FR2969924A1 - Composition comprenant un phosphate de tocopherol - Google Patents

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Abstract

L'invention concerne une solution aqueuse comprenant au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un agent tensio-actif non-ionique et au moins un diol. L'invention concerne également une composition cosmétique, avantageusement obtenu à l'aide de ladite solution aqueuse. Elle concerne enfin une méthode de soin utilisant ladite composition.

Description

La présente invention a pour objet une solution aqueuse nouvelle contenant un phosphate de tocophérol, une composition nouvelle pour application topique contenant un phosphate de tocophérol, un procédé de préparation de ladite composition, ainsi que l'utilisation de ladite composition dans les domaines de la cosmétique et de la dermatologie, notamment pour dépigmenter, éclaircir ou blanchir la peau.
ETAT DE LA TECHNIQUE Il est bien connu de l'état de la technique des compositions cosmétiques contenant de la vitamine E, ou alpha-tocophérol, comme agent cosmétiquement ou dermatologiquement actif, de même que d'autres isomères du tocophérol tels que le gamma-tocophérol et le delta-tocophérol.
En général dans ce cas, on utilise des dérivés stables de ces isomères de tocophérol, tels que les esters, notamment l'acétate ou un phosphate. Lorsque l'on recherche une meilleure solubilité aqueuse, le choix se porte alors sur un ester de polyacide, tel qu'un phosphate, et plus précisément encore sur un sel de cet ester, notamment un sel de sodium, bien que cette solubilité reste relativement médiocre. Par exemple, l'utilisation du tocophéryl phosphate ou l'un de ses sels, est connue notamment en tant qu'agent dépigmentant, blanchissant ou à effet éclaircissant de la peau. La société SHOWA DENKO K.K. a déposé différentes demandes de brevet sur des compositions comprenant des dérivés de tocophérol. Le document W02005/102267 décrit une composition comprenant un glycinate de tocophérol en phase aqueuse, notamment en combinaison avec un dérivé d'acide ascorbique. Cependant la concentration en dérivé de tocophérol reste faible et nécessite la présence de surfactine qui est un lipopeptide bactérien doué de propriétés tensioactives très puissantes. Ce document mentionne le problème de la faible solubilité du dérivé de tocophérol et indique qu'il faut avoir recours à l'utilisation d'un tensio-actif. La demande internationale WO 2008/001921 décrit des compositions anti-rides possédant une stabilité convenable, qui comprennent le tocophérol phosphate ou un de ses sels. Cependant d'après les exemples de réalisation, la phase aqueuse comprend moins de 3% d'ester de tocophérol. La demande WO 03/094882 décrit une composition blanchissante ou éclaircissante de la peau comprenant un sel de sodium de phosphate de 5 tocophérol sous forme de dispersion ou solution aqueuse peu concentrée en tocophérol (voir p. 26-29). La demande WO 91/11189 de LVMH Recherche décrit également des compositions cosmétiques comprenant un sel disodique de phosphate tocophérol. Cette demande décrit la préparation d'une composition 10 cosmétique à partir d'une suspension de vésicules formées de ce sel. Ainsi l'art antérieur rapporte bien ce problème de solubilité des dérivés de tocophérols et leurs sels pour la préparation de compositions cosmétiques.
15 BUTS DE L'INVENTION
On est amené à doser de manière précise et fiable la quantité de tocophérol ou d'un de ses dérivés, notamment des esters, éventuellement sous forme salifiée, lors de la préparation d'une composition cosmétique. 20 Cependant ce dosage, pour être suffisamment précis et fiable, doit être réalisé sur un échantillon dans lequel le dérivé de tocophérol est parfaitement solubilisé. En effet, s'il subsistait une fraction de dérivé de tocophérol insoluble, le dosage ne serait pas suffisamment précis, compte tenu de l'hétérogénéité de la préparation, au moment du prélèvement d'échantillon 25 pour le dosage. Dans le cas où l'homme du métier n'est pas limité par la quantité d'eau utilisable pour la préparation de la solution de dérivé de tocophérol, il est possible de préparer une solution suffisamment diluée qui assure la solubilisation lente et complète de ce dérivé. Cependant il existe des cas dans lesquels n'est pas possible de diluer la solution autant qu'on le souhaiterait. C'est notamment le cas lorsque l'eau de la composition finale est utilisée pour la mise en oeuvre d'autres excipients de la composition, tels que par exemple des agents de viscosité ou des charges insolubles.
Un excès d'eau pour la préparation de la composition peut ainsi modifier la texture de la composition finale, sa viscosité ou encore en altérer la stabilité. Il est donc souhaitable, dans le cas du tocophérol sous forme de dérivé hydrosoluble, de préparer une solution suffisamment concentrée qui permette à la fois de garantir un dosage précis et fiable du tocophérol, tout en permettant à l'homme du métier de préparer une composition acceptable du point de vue de sa stabilité comme de sa texture, selon un procédé industrialisable, s'agissant en particulier du temps de préparation de la solution de tocophérol. La présente invention a ainsi pour but de résoudre le problème technique consistant en la fourniture d'une solution aqueuse stable concentrée en tocophérol phosphate, ou un sel de celui-ci. D'autre part, l'invention a pour but de fournir une solution aqueuse 15 stable et concentrée en tocophérol phosphate afin de doser précisément le tocophérol phosphate dans une composition cosmétique. Compte tenu de la solubilité du tocophérol phosphate, ou d'un de ses sels, la préparation d'une solution aqueuse concentrée est problématique et nécessite d'utiliser au moins un agent solubilisant pour en faciliter la mise 20 en solution. La sélection de ces agents solubilisants est très délicate. En effet l'usage d'un ou plusieurs agents solubilisants peut avoir une influence importante sur la composition finale à préparer. En particulier, lorsque les compositions sont destinées à être appliquées directement sur la 25 peau, la texture est très importante. Or, les agents solubilisants impactent directement la texture et peuvent également présenter des effets indésirables pour et sur la peau, en produisant par exemple un effet collant désagréable au moment de l'application de la composition. Ainsi dans le cas du tocophérol phosphate, ou d'un de ses sels 30 faiblement soluble dans l'eau, il est ainsi très complexe d'obtenir une texture acceptable pour le consommateur, c'est-à-dire une texture qui, non seulement permette une application aisée et uniforme de la composition sur la peau, mais produise aussi une sensation agréable au moment de l'application. C'est un des problèmes que vise à résoudre l'invention.
La présente invention a également pour but de fournir une composition à application topique, telle que par exemple une composition cosmétique ou dermatologique. En particulier l'invention a pour but de fournir une composition de soin texturée c'est-à-dire avec une viscosité, une consistance, permettant une application topique aisée et agréable, comprenant le tocophérol phosphate, ou un de ses sels. La présente invention a aussi pour but de fournir un procédé de préparation d'une composition à application topique, notamment cosmétique, ou dermatologique comprenant au moins un tocophérol phosphate ou sel de celui-ci, ladite composition comprenant une concentration déterminable de manière fiable et précise. La présente invention a également pour but de fournir une méthode de soin cosmétique utilisant une telle composition.
La présente invention a enfin pour but de fournir une solution simple à ces problèmes techniques, peu coûteuse, utilisable à l'échelle industrielle.
RESUME DE L'INVENTION La Demanderesse a découvert qu'il était possible de préparer une solution aqueuse comprenant une forte proportion de tocophérol phosphate, ou un sel de celui-ci. L'invention concerne en particulier une solution aqueuse concentrée en au moins un tocophérol phosphate ou un de ses sels, ladite solution aqueuse comprenant en outre au moins un agent tensio-actif non-ionique, et au moins un diol. L'invention concerne aussi une composition pour application topique, et notamment une composition cosmétique ou dermatologique, ladite 3o composition comprenant : au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un polyoxyéthylène polyoxypropylène a kyl éther, au moins un diol, et au moins un ingrédient topiquement acceptable. 35 L'invention concerne également une méthode de préparation d'une composition comprenant la mise en contact de la solution aqueuse de l'invention avec un ou plusieurs ingrédients topiquement acceptable, ainsi qu'une méthode de soin utilisant ladite composition. L'invention permet donc de résoudre l'ensemble des problèmes techniques énoncés ci-dessus, et notamment de fournir une solution et une composition dans lesquelles le tocophérol est parfaitement solubilisé et dont le dosage peut être effectué de manière précise et fiable. La composition obtenue présente une texture, une viscosité ou encore une stabilité acceptable pour une application topique, en particulier pour une utilisation en cosmétique ou en dermatologie.
DESCRIPTION DETAILLEE DE L'INVENTION
La présente invention a ainsi pour premier objet une solution aqueuse comprenant au moins un tocophérol phosphate ou un de ses sels, 5 d'au moins un agent tensio-actif non-ionique et d'au moins un diol. La solution aqueuse est avantageusement caractérisée en ce que le tocophérol phosphate est solubilisé en quantité égale ou supérieure à 3% en poids. De préférence, la solution aqueuse comprend de 3 à 25% en poids 20 de tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, et de préférence de 5 à 20% en poids par rapport au poids total de la solution aqueuse. Selon un mode de réalisation particulier la solution aqueuse consiste en de l'eau, au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un agent tensio-actif non-ionique et au moins un diol. Elle comprend 25 donc uniquement les éléments nécessaires à la bonne dissolution du tocophérol phosphate ou l'un de ses sels. On préfère un sel de métal alcalin pour le tocophérol phosphate, et de préférence un sel de sodium. Avantageusement, le tocophérol phosphate est l'alpha-tocophérol, 30 le béta-tocophérol, le delta-tocophérol ou le gamma-tocophérol phosphate, et plus particulièrement le gamma tocophérol phosphate de sodium L'agent tensio-actif non ionique est de préférence choisi parmi les polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl éthers, et encore de préférence parmi les polyoxyéthylène polyoxypropylène tétradécyl éthers. 35 De tels composés sont commercialisés par la société NIKKOL CHEMICALS, sous le nom de NIKKOL PEN.
Le composé préféré selon la présente invention est le POE(20)POP(6)2-décyltétradécyl éther commercialisé sous le nom NIKKOL PEN® 4620 (CAS 72484-69-6). De préférence, la solution aqueuse comprend au moins un agent 5 tensio-actif non-ionique à une concentration totale comprise entre 0,5 et 30% en poids, et avantageusement entre 1 et 10% en poids. De préférence, le diol est avantageusement choisi parmi les alcanes-diols et plus particulièrement parmi les alcanes diols comprenant de 3 à 8 atomes de carbone, et plus particulièrement le pentane-1,2-diol 10 (également dénommé pentylène glycol). De préférence, la solution aqueuse comprend au moins un diol à une concentration totale comprise entre 5 et 60% en poids, et plus particulièrement entre 7 et 50% en poids. L'invention concerne selon un deuxième aspect, une composition 15 pour application topique, et notamment une composition cosmétique ou dermatologique comprenant : - au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl éther, au moins un diol et 20 - au moins un excipient topiquement acceptable. De préférence, la composition comprend - au moins 0,1% en poids dudit tocophérol phosphate, avantageusement de 0,4 à 8% en poids, et de façon encore préférée de 0,5 à 6%,- de 0,05 à 3% en poids dudit polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl 25 éther, et encore avantageusement de 0,1 à 1% en poids. - de 0,05 à 6% en poids dudit diol, et avantageusement de 0,1 à 4% en poids. La composition comprend de préférence le gamma-tocophérol phosphate de sodium, au moins un polyoxyéthylène polyoxypropylène 30 tétradécyl éther, et en particulier le POE(20)POP(6)2-décyltétradécyl éther (CAS 72484-69-6), et au moins un diol comprenant de 3 à 8 atomes de carbone, et de préférence le 1,2 pentanediol. La composition de la présente invention est texturée, ce qui permet, en particulier pour des compositions cosmétiques ou 5 dermatologiques, des applications topiques aisées et agréables sur le contour des yeux et/ou sur tout le visage et/ou le corps, et/ou sur les mains.
La composition cosmétique peut se présenter sous la forme d'un produit de soin de la peau, et avantageusement sous forme d'un sérum, d'une essence, d'une lotion, d'une émulsion et notamment d'une émulsion de type huile-dans-eau, d'un gel aqueux, d'un masque, d'un stick ou d'un patch.
Elle peut être aussi un produit de nettoyage de la peau sous la forme d'une mousse nettoyante ou d'un peeling mécanique, abrasif ou encore un produit de maquillage du teint sous la forme d'un hydrogel, d'une émulsion huile dans eau ou d'une poudre libre ou compacte, par exemple obtenue par une technique d'empattage.
Selon un premier mode de réalisation particulier, la composition est un sérum ou une essence, éventuellement émulsionnée. Selon un autre mode de réalisation préféré, la composition est un masque, de préférence émulsionné huile-dans- eau (HIE). La composition peut être plus ou moins fluide et selon le cas, être 15 conditionnée en pot, en flacon-pompe ou en spray, pour un usage de jour ou de nuit La composition comprend avantageusement au moins un excipient topiquement acceptable. La composition peut en particulier comprendre un ou plusieurs 20 polymères hydrosolubles d'origine synthétique ou naturelle, en particulier d'origine végétale. Avantageusement, les polymères hydrosolubles sont avantageusement choisis parmi les agents tenseurs, aptes à former un film sur la peau, de façon à obtenir un effet mécanique de tension de la peau 25 (« effet tenseur ») Par « agent tenseur », on entend un polymère ou un mélange de polymères, éventuellement associé à au moins un agent plastifiant, formant sur la peau un film produisant l'effet mécaniques recherché (tension de la peau) tout en étant bien toléré par l'utilisatrice (confort et absence de 30 tiraillement). De préférence, la quantité totale en polymère(s) hydrosoluble(s) est comprise entre 0,1 et 10% en poids de la composition, de préférence compris entre 0,1 et 2% en poids. En outre, la composition selon l'invention peut comprendre un ou 35 plusieurs autres composés solubles dans l'eau, tels que par exemple un sucre en C6 ou en Cu ou un polyol, avantageusement choisi parmi le glucose, le sorbitol, le saccharose, le lactitol, le glycérol ou un de leurs éthers ou esters ou de leurs dérivés. Ces molécules hydrosolubles sont avantageusement obtenues à partir d'un extrait de plantes, ledit extrait pouvant être lui-même utilisé dans la composition. La composition selon l'invention peut également comprendre un ou plusieurs autres excipients cosmétiquement acceptables choisis dans le groupe constitué par les pigments, les colorants, les agents de rhéologie, les parfums, des agents séquestrants, les électrolytes, les ajusteurs de pH, les anti-oxydants, les conservateurs, et leurs mélanges, les agents texturants, les agents ou filtres de protection solaire, les charges insolubles. La composition selon l'invention peut comprendre en outre au moins un agent actif cosmétique ou dermatologique. Le ou les agents actifs cosmétiques peuvent être avantageusement 15 choisis dans le groupe consistant de substances ayant une activité dépigmentante ou une activité éclaircissante de la peau; de substances ayant une activité amincissante ; de substances ayant une activité hydratante ; de substances ayant une activité anti-inflammatoire, calmante, apaisante ou relaxante ; de substances ayant une activité modulant la microcirculation 20 cutanée pour améliorer l'éclat du teint, en particulier du visage ; de substances ayant une activité sébo-régulatrice pour le soin des peaux grasses ; de substances destinées à nettoyer ou purifier la peau de substances ayant une activité anti-radicalaire et/ou de protection vis-à-vis des expositions solaires notamment vis-à-vis des UV ou de substances ayant une activité anti- 25 vieillissement. La composition selon l'invention peut comprendre avantageusement plusieurs substances cosmétiquement actives choisies dans le même groupe ou bien choisies dans des groupes de substances présentant un effet cosmétique différent. 30 La présente invention couvre en particulier des compositions dépigmentantes, blanchissantes ou à effet éclaircissant de la peau, notamment pour en homogénéiser la couleur ou réduire l'intensité de la coloration des tâches pigmentaires cutanées et d'autres hétérogénéités de pigmentation de la peau. 35 De telles compositions comprennent avantageusement un ou agents actifs autres que le tocophérol phosphate ou l'un de ses sels et choisis parmi les substances ayant une activité dépigmentante ou une activité éclaircissante de la peau et des fibres kératiniques ou une activité blanchissante de la peau et des fibres kératiniques, telles que l'ascorbyl-2 glucoside (ascorbic acid 2-0-glucoside), une séquence oligonucléotidique antisens dirigée contre I' ARNmessager codant pour la tyrosinase ou la tyrosinase related-protein 1, l'acide azélaïque, l'acide férulique, la vitamine B3 ou PP, le calcium D-pantetheine-S-sulfonate, des extraits de licorice ou de mûrier blanc, l'acide alpha-lipoïque, l'acide linoléique, des chélateurs de cations tels que l'EDTA (acide éthylène diamine tétra acétique), un extrait de soja, un extrait de citrus unshiu, la diacetylboldine, le rétinol, un ester de rétinol tel que le propionate de rétinol ou le palmitate de rétinol, la bétaecdysone, les dérivés de tocophérol autres que le tocophérol phosphate, tels que par exemple le potassium ascorbyl tocophetyl phosphate. Un troisième objet de l'invention vise un procédé de préparation d'une composition pour application topique caractérisé en ce qu'il comprend : - la préparation d'une solution aqueuse concentrée en tocophérol phosphate, telle que décrite précédemment, - le mélange de ladite solution aqueuse concentrée avec un ou plusieurs ingrédients topiquement acceptables pour obtenir une composition 20 pour application topique. Selon une variante de l'invention, ladite solution aqueuse concentrée en tocophérol phosphate, est diluée avec de l'eau ou bien encore mélangée ou mise en contact avec un ou plusieurs autres ingrédients topiquement acceptables solubilisés ou dispersés dans l'eau. 25 Ces ingrédients sont typiquement un ou plusieurs agents actifs et/ou un ou plusieurs excipients topiquement acceptables. Ainsi, selon le procédé de l'invention, il est possible de préparer une composition cosmétique texturée, stable dans le temps et dont la concentration en tocopherol phosphate est dosée très précisément. 30 Enfin, le procédé de préparation de l'invention peut être mis en oeuvre à l'échelle industrielle, du fait de la mise en solution rapide et complète du tocophérol phosphate ou d'un de ses sels, à l'aide du système d'agents solubilisants décrits précédemment. Selon un dernier aspect, l'invention vise également l'utilisation sur 35 une zone du corps concernée, d'une quantité efficace d'une composition cosmétique telle que définie précédemment ou dans la description suivante, pour obtenir l'effet cosmétique ou dermatologique recherché, Selon une première variante, la présente invention vise l'utilisation d'une composition selon l'invention pour dépigmenter, blanchir ou éclaircissir la peau, notamment pour en unifier le teint ou réduire l'intensité de la coloration des tâches pigmentaires cutanées et d'autres hétérogénéités de pigmentation de la peau. Ladite utilisation comprend plus particulièrement l'application sur au moins une zone hyperpigmentée de la peau ou des fibres kératiniques, du corps ou du visage, d'une quantité efficace d'au moins une composition cosmétique ou dermatologique telle que définie ci-dessus pour: - prévenir ou atténuer les taches pigmentaires cutanées (zones d'hyperpigmentation) ou la coloration de zones hyperpigmentées de la peau, en particulier celles consistant en diverses dyschromies cutanées, notamment résultant de dermatoses de contact, de photo-dermatoses médicamenteuses, de mélasma, de lentigo sénile (taches de vieillesse) ou de lentigo solaire, les taches pigmentaires résultant de chocs, cicatrices, brûlures ou lésions acnéiques, ou les taches pigmentaires induites par des réactions allergiques ou photo-toxiques - prévenir ou atténuer la pigmentation de la périphérie des zones de peau dépigmentées, résultant notamment de leucodermies telles que le vitiligo ; - améliorer l'homogénéité de la coloration de la peau ou en éclaircir le teint.
Selon une autre variante, l'invention concerne une utilisation de la composition telle que définie précédemment en quantité efficace pour prévenir ou retarder l'apparition des signes du vieillissement de la peau ou à en ralentir les effets, en particulier destinée à raffermir la peau, et/ou à favoriser l'atténuation ou la résorption des rides, communément appelé effet anti-âge ou and-vieillissement, ou à protéger la peau contre stress oxydatifs et induits par les expositions solaires. La composition est alors plus particulièrement appliquée sur le visage, le contour des yeux, les mains, le cou et/ou le décolleté. Les différents modes de réalisations de la présente invention sont 35 décrit seuls et dans leur diverses combinaisons. Ainsi les différentes modes de 2969924 Il réalisation ou variantes ne sont pas limités à un aspect de l'invention mais concernent tous les aspects de l'invention. L'homme de l'art comprend également que l'invention ainsi définie résout les problèmes techniques énoncés ci-dessus, de manière satisfaisante, 5 fiable, peu coûteuse, et utilisable à l'échelle industrielle et cosmétique. D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaîtront clairement à la lumière de la description explicative, qui va suivre, faite en référence à plusieurs exemples de réalisation et des tests réalisés in vitro et in vivo, qui suivent, donnés simplement à titre d'illustration 10 et qui ne sauraient en aucune façon limiter la portée de l'invention. Dans l'ensemble de la description, et en particulier dans les exemples, les pourcentages sont donnés en poids ; la température est la température ambiante, soit 22°C, plus ou moins 3°C ; la pression est la pression atmosphérique, sauf indication contraire. 15 EXEMPLES DE REALISATION SELON L'INVENTION
Les exemples ci-dessous présentent des mises en oeuvre de l'invention. 20 L'exemple 1 illustre la solution aqueuse concentrée en tocophérol phosphate de l'invention, qui est ensuite utilisée dans les exemples 2 à 5 pour la préparation de compositions cosmétiques texturée, c'est-à-dire avec une viscosité, une consistance, permettant une application topique aisée et agréable. 25 Les compositions des exemples 2 à 5, sont caractérisées par la préparation de phases aqueuses nécessitant une quantité d'eau minimale pour solubiliser, disperser et plus généralement mettre en oeuvre certains composés de leurs formules. C'est le cas notamment des phases aqueuses contenant des charges minérales ou organiques (ex.2), des polymères gélifiants (ex.3, 4 et 5) ou des agents cosmétiques (ex. 4 et 5). Cependant, pour conserver sa texture et sa viscosité, la composition finale ne peut pas contenir au-delà d'une certaine proportion d'eau, ce qui limite la quantité d'eau utilisable pour solubiliser parfaitement le tocopherol phosphate avant son incorporation dans la composition finale.
Ainsi il faut alors trouver une balance acceptable dans la répartition de l'eau entre les différentes phases aqueuses mises en oeuvre, entre l'eau nécessaire à la mise en ouvre des composés de la formule et l'eau nécessaire pour solubiliser le tocophérol phosphate. C'est en cela que la solution aqueuse concentrée en tocophérol de l'invention présente un avantage inattendu et particulièrement utile, dans la mesure où elle permet de résoudre ce problème de répartition d'eau entre les différentes phases aqueuses de la formule de chaque composition exemplifiée et plus généralement pour la préparation des compositions de l'invention. L'utilisation d'une telle solution aqueuse concentrée permet ainsi d'obtenir à la fois la solubilisation parfaite du sel de tocophérol phosphate et 0 une texture satisfaisante pour une application des compositions sur la peau.
Méthode du dosage du tocopherol phosphate par HPLC.
La solution concentrée en gamma-TPNa obtenue à l'exemple 1 et 15 les compositions préparées aux exemples 2 à 5 sont dosées en tocophérol phosphate par HPLC selon les conditions suivantes :
Colonne : C18, 125mm x 4mm x 5 pm Gradient d'élution : - éluant A : tampon sodium acétate /acide 20 acétique pH 4.2 - éluant B = Méthanol/THF (80/20) Débit 1 mL/min Temps d'analyse 20 min. Détection UV à 290 nm 25 Préparation des solutions Diluant : éluant A / éluant B (20/80 v/v) Solution standard pour l'étalonnage = solution de gamma-TPNa à 0,08 mg/mL de Diluant. 30 Solution pour le dosage de la solution concentrée (ex. 1) : On prélève 100 mg de la solution aqueuse concentrée qu'on dilue dans 100 mL de Diluant. Solution pour le dosage des compositions (ex. 2 à On prélève 200 mg de la composition qu'on disperse/dilue dans 35 20mL de Diluant.
Exemple 1 - Préparation de la solution concentrée de l'invention comprenant le sel sodique de gamma-tocophérol Phosphate
On prépare une solution concentrée en un sel de tocophérol phosphate, en choisissant le Ppg-6-Decyltetradeceth-20 (Nikkol Pen®-4620) en tant que polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl éther et le 1, 2 pentane diol en tant que diol. La solution concentrée de l'invention présente la formule ci-dessous: Dénominations % poids Ppg-6-Decyltetradeceth-20 (Nikkol Pen®-4620) 3,5 1,2-pentanediol 17,4 sel sodique de gamma-Tocopherol Phosphate (Gamma-TPNa) 8,7 Eau Purifiee qsp 100 15 Procédé de préparation
On chauffe à 40°C le Nikkol Pen®, auquel on y ajoute successivement l'eau, puis le 1,2-pentanediol. On agite la phase obtenue à l'aide d'une défloculeuse 700 tours/min. jusqu'à solubilisation complète. 20 Le gamma-TPNa est ajouté à la phase précédente sous agitation 700tours/min., puis laissé 1h au repos. La phase obtenue est limpide à l'ceil nu.
Résultat du dosage du gamma-TPNa dans la solution concentrée 25 préparée ci-dessus : 8,7% en poids.
Ce résultat confirme la solubilisation complète du gamma-TPNa dans la solution concentrée de l'exemple, puisque la quantité ajoutée au départ se retrouve en totalité par dosage de la solution concentrée. Cette 30 solubilisation parfaite du gamma-TPNa dans un volume réduit d'eau assure la précision du dosage de gamma-TPNa dans les compositions préparées à l'aide de la solution concentrée, dont celles présentées aux exemples 2 à 5 qui suivent. 0 Exemple 2 - Masque purifiant éclaircissant
La composition est un masque à 1% en poids de gamma-TPNa qui comprend des charges (kaolin et dioxyde de titane) nécessitant l'emploi d'une quantité importante d'eau, pour disperser cette charge dans la phase aqueuse de la composition. L'eau incluse dans la phase B et C n'est plus disponible pour solubiliser la gamma-TPNa. Il est donc nécessaire de préparer une phase fortement concentrée en gamma-TPNa, à l'aide d'une quantité limitée d'eau, tout en s'assurant que le gamma-TPNa est bien entièrement solubilisé dans ladite solution concentrée. Le masque présente la composition suivante : Dénominations % poids Phase Esters De Jojoba 3 A Palmitate D'éthylhexyle 8,8 A Stéareth-21 1,6 A Alcools Gras C16-C18 2,8 A Emulsifiant H/E (HLB 12) 3,2 A Phénoxyéthanol 0,7 B Glycerol Vegetal 3,0 B Butylene Glycol 3,0 B Agent Exfoliant 1,1 B Gomme Xanthane 0,2 B Eau purifiée Q5P 100 B Kaolin 17 C Dioxyde De Titane 5,0 C Eau purifiée 17 C Solution concentrée de gamma-TPNa selon ex. 1 11,5 D Sepigel® 305 1 E Trométhamine 0,84 E Eau purifiée 0,3 E Parfum 2,54 E SEPIGELO 305: POL YACRYLAMIDE /C13-14 ISOPARAFFIN/ LAURETH-7 EAU Procédé de préparation
On chauffe la phase A à 70°C jusqu'à fusion complète. La phase B est chauffée séparément à 70°C sous agitation correspondant à 50% de la vitesse maximum d'agitation de l'appareil Ystral (Le Chesnay, France 20 La phase A est émulsionnée à chaud (70°C) dans la phase B sous agitation Ystral à 60% de la vitesse maximum d'agitation de l'appareil, pour former une émulsion huile-dans-eau (H/E). On disperse les composés de la phase C dans l'eau sous agitation, laquelle phase C est ensuite ajoutée à chaud (500C), à la phase aqueuse de l'émulsion H/E obtenue précédemment, sous agitation Ystral à 50% de la vitesse maximum d'agitation de l'appareil. La phase D est ajoutée à 40°C à l'émulsion H/E obtenue précédemment.
A 35°C, on ajoute les composés de la phase E un à un, sous agitation Ystral à 50% de sa puissance. La composition est épaisse et conditionnée en pot. La composition est appliquée sur le visage, puis conservée pendant un temps suffisant pour obtenir l'effet recherché.
Exemple 3 - Crème de jour whitening
La crème de jour est une émulsion H/E comprenant une phase aqueuse sous forme d'un gel. La préparation du gel nécessite une quantité d'eau suffisante de façon à assurer l'homogénéité du gel et une viscosité acceptable pour ce type de formule. On utilise la solution concentrée en gamma-TPNa de l'invention pour fabriquer la composition, en assurant la dissolution complète du gamma-TPNa dans la composition finale.
Dénominations % poids Phase Phénoxyéthanol 0,7 A Crospolymère Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate 0,3 A Eau Purifiée QSP 100 A Alcool Cetylique 95% 2 B Beurre de Karité 4 B Esters de Jojoba 4 B Huile d'amandes douce 2 B Dimethicone 2 B Sepigel® 305 4 C Sodium Hydroxide 0,08 D Eau Purifiee 0,7 D Solution concentrée de gamma-TPNa selon ex. 1 11,5 E Parfum 0,2 F Glycerol 5 F Butylene Glycol 4,6 F Actif éclaircissant hydrosoluble 0,4 F SEP/GEL@ 305: POL YACRYLAMIDE /C13-14 /150PARAFFIN/ LAURETH-7 EAU Procédé de préparation:
A température ambiante, on disperse les composés de la phase A 5 dans l'eau, sous agitation (mélangeur Staro (Montrouge, France) assez forte, jusqu'à parfaite homogénéité. Les phases A et B sont chauffées séparément à 75°C. Sous agitation Staro assez forte, on émulsionne lentement la phase B dans la phase A (émulsion H/E), puis on laisse refroidir sous agitation 10 soutenue. A 500C, on ajoute la phase C à la phase aqueuse de l'émulsion. On poursuit le refroidissement en maintenant l'agitation pour homogénéiser l'émulsion. A 40°C, on ajoute les phases D puis E (contenant le gamma-15 TPNa), préalablement préparées. Enfin, les ingrédients de la phase F sont ajoutés un à un. La composition à 1% en poids de gamma-TPNa est conditionnée en pot. La composition est appliquée sur la peau chaque matin pour 20 obtenir un effet éclaircissant de la peau.
Exemple 4 - Essence émulsionnée éclaircissante
La composition comprend des agents polymériques gélifiants qui 25 nécessitent l'emploi d'eau pour former un gel homogène dont la viscosité est acceptable. De plus une quantité importante d'eau est nécessaire pour solubiliser ou disperser les agents actifs (phase G) dans la composition. L'eau utilisée à cet effet n'est plus disponible pour solubiliser la 30 gamma-TPNa. Il est nécessaire de préparer une phase fortement concentrée en gamma-TPNa, à l'aide d'une quantité limitée d'eau, tout en s'assurant que le gamma-TPNa est bien entièrement solubilisé dans ladite solution concentrée. 16 La composition présente la formule ci-dessous : Dénominations % poids Phase Polysaccharides Anioniques 0,07 A Butylene Glycol 4,1 Al Phénoxyéthanol 0,73 AI Eau Purifiee 32,7 Al Agent Exfoliant 1,1 A2 Aminomethyl Propanediol 0,6 A2 Biosaccharide Gum-1 0,03 A2 Maltitol 1 A2 Polyéthylène glycols 1,4 A2 Eau Purifiee QSP 100 A2 Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer 0,6 A3 Gomme Xanthane 0,07 A3 Peg-60 Hydrogenated Castor Oil 1,0 B Caprylic/Capric/Succinic Triglyceride 3,5 B Isohexadecane 1 B Parfum 0,2 B Peg-7 Glyceryl Cocoate 0,4 B Lécithines 0,1 B Solution concentrée de gamma-TPNa selon ex. 1 11,5 C Eau Purifiee 5,0 D Sodium Hydroxide 0,3 D Ethanol 96,2%v/v 3 E Butylene Glycol 3 F Glycerol Vegetal 4 F Polymethylsilsesquioxane 1,5 F Agents actifs (anti-âges et hydratants) 0,2 G Eau purifiée 14 G Ethanol 96,2%v/v 1,0 G Phénoxyéthanol 0,2 G Glycols 0,9 G Procédé de préparation On prépare la phase Al à chaud (80-85°C) au bain marie, sous agitation Ystral 50%, jusqu'à l'obtention d'un gel aqueux lisse. On laisse refroidir jusqu'à 40°C puis ajouter les composés de la phase A2 sous agitation Ystral à 70% de la vitesse maximum d'agitation de 0 l'appareil, avant de laisser gonfler la phase obtenue pendant 1 heure 30. On ajoute les composés de la phase A3 sous agitation forte (Ystral 80% de la vitesse maximum d'agitation de l'appareil). A 450C, on prépare la phase B gélifiée sous agitation Ystral à 60% de la vitesse maximum d'agitation de l'appareil. 5 Une fois les deux phases refroidies à température ambiante, on émulsionne la phase B dans la phase A pour former une émulsion huile-danseau (H/E).
On prépare la phase C selon l'exemple 1. Elle est ajoutée à température ambiante à l'émulsion HIE préparée précédemment. La phase D est ajoutée à température ambiante dans l'émulsion obtenue précédemment Les phases E, F, G sont préparées séparément à 40°C, puis refroidies. Elles sont ajoutées successivement à la composition à température ambiante. Après ajout de la dernière phase, on agite au minimum pendant 10 minutes jusqu'à obtention d'une émulsion homogène.
La composition à 1% en poids de gamma-TPNa est une essence émulsionnée éclaircissante, conditionnée dans un flacon-pompe. La composition est appliquée le matin et/ou le soir sur le visage ou une partie de celui-ci.
Exemple 5 - Essence éclaircissante
Comme l'exemple 4, la composition comprend des agents polymériques gélifiants et des agents actifs qui nécessitent l'emploi d'une quantité d'eau importante pour leur mise en oeuvre dans la composition de l'exemple ci-dessous. Comme expliqué précédemment, il est nécessaire de préparer une phase fortement concentrée en gamma-TPNa, à l'aide d'une quantité limitée d'eau, tout en s'assurant que le gamma-TPNa est bien entièrement solubilisé dans ladite solution concentrée.
La formule de la composition est la suivante : Dénominations % Phase Aminométhyl Propanediol 0,4 A Biosaccharide Gum-1 0,02 A Butylène Glycol 4,2 A Crospolymère Acrylates C 0-30 Alkyl Acrylate 0,4 A EDTA Disodique, 2 H20 0,2 A Glycérol 7,0 A Gomme Xanthane 0,07 A Maltitol 1,0 A Phénoxyéthanoll 0,8 A Phosphate De Sodium 0,03 A Phosphate Disodique 0,03 A Polysaccharides Anioniques 0,05 A Eau Purifiée qsp 100 A Caprylylmethicone 1,5 B Dimethicone 1,5 B Solution concentrée de gamma-TPNa selon ex. 1 23 C Polymethylsilsesquioxane 2,0 D Ethanol 96,2% v/v 2,1 E Peg-7 Glyceryl Cocoate 0,2 E Agents actifs (and-âges et hydratants) 0,1 F Glycérol 0,4 F Eau Purifiée 7,2 F Procédé de préparation
On prépare la phase A à chaud (80°C) à l'aide d'une défloculeuse, 5 jusqu'à obtenir un gel aqueux lisse et homogène. On ajoute lentement la phase B préalablement préparée, la phase A. La phase C est préparée conformément à l'exemple 1, puis ajoutée à la composition obtenue précédemment.
10 On ajoute les phases D, E et F préparées extemporanément. La composition à 2% en poids de gamma-TPNa est une essence destinée à éclaircir la peau. Sa texture fluide permet un conditionnement en flacon-pompe. La composition est appliquée le matin et/ou le soir sur le visage ou 15 une partie de celui-ci. Les compositions obtenues selon les exemples ci-dessus présentent une texture, une viscosité ou encore une stabilité acceptable pour une application topique, en particulier pour une utilisation en cosmétique ou en dermatologie. 20

Claims (24)

  1. REVENDICATIONS1. Solution aqueuse comprenant au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un agent tensio-actif non-ionique et au moins un diol, dans laquelle le tocophérol phosphate est solubilisé en quantité égale ou supérieure à 3% en poids par rapport au poids total de la solution aqueuse.
  2. 2. Solution aqueuse selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend de 3 à 25% en poids, et de préférence de 5 à 20% en poids de tocophérol phosphate ou l'un de ses sels.
  3. 3. Solution aqueuse selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce qu'elle consiste en de l'eau, au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, au moins un agent tensio-actif non-ionique et au moins un diol.
  4. 4. Solution aqueuse, selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le sel de tocophérol phosphate est un sel de métal alcalin, et de préférence un sel de sodium.
  5. 5. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le tocophérol phosphate est l'alpha-tocophérol, le bétatocophérol, le delta-tocophérol ou le gamma-tocophérol phosphate, et plus particulièrement le gamma tocophérol phosphate de sodium.
  6. 6. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que l'agent tensio-actif non ionique est choisi parmi les polyoxyéthylène polyoxypropylène aikyl éthers, et de préférence parmi les polyoxyéthylène polyoxypropylène tétradécyl éthers.
  7. 7. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 6, 2.5 caractérisée en ce que l'agent tensio-actif non ionique est le POE(20)POP(6)2-décyltétradécyl éther.
  8. 8. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins un agent tensio-actif non-ionique à une concentration totale comprise entre 0,5 et 30% en poids, et 30 avantageusement entre 1 et 10% en poids.
  9. 9. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que le diol est choisi parmi les alcane diols et plus particulièrement parmi les alcane diols comprenant de 3 à 8 atomes de carbone, et plus particulièrement le pentane-1,2-diol. 35
  10. 10. Solution aqueuse selon l'une des revendications 1 à 9, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins un diol à une concentrationtotale comprise entre 5 et 60% en poids, et plus particulièrement de 7 à 50% en poids.
  11. 11. Composition pour application topique comprenant : - au moins un tocophérol phosphate ou l'un de ses sels, - au moins un polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl éther, - au moins un diol et - au moins un excipient topiquement acceptable.
  12. 12. Composition selon la revendication 11 comprenant : - au moins 0,1% en poids, avantageusement de 0,4 à 8% en poids, et de façon encore préférée de 0,5 à 6% dudit tocophérol phosphate, - de 0,05 à 3% en poids, et encore avantageusement de 0,1 à 1% en poids dudit polyoxyéthylène polyoxypropylène alkyl éther. - de 0,05 à 6% en poids, et avantageusement de 0,1 à 4% en poids dudit diol.
  13. 13. Composition selon la revendication 11 ou 12, comprenant le gamma-tocophérol phosphate de sodium, le POE(20)POP(6)2-décyltétradécyl éther, et le 1,2 pentanediol.
  14. 14. Composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 13, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme d'un produit de soin de la peau, avantageusement sous forme d'un sérum, d'une essence, d'une lotion, d'une émulsion et notamment d'une émulsion de type huile-dans-eau, d'un gel aqueux, d'un masque, d'un stick ou d'un patch un produit de nettoyage de la peau sous la forme d'une mousse nettoyante ou d'un peeling mécanique, abrasif ou encore un produit de maquillage du teint sous la forme d'un hydrogel, d'une émulsion huile dans eau ou d'une poudre libre ou compacte.
  15. 15. Composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 14, caractérisée en ce qu'elle comprend en tant qu'excipient topiquement acceptable, au moins un polymère hydrosoluble d'origine synthétique ou naturelle, en particulier d'origine végétale.
  16. 16. Composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 15, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre un ou plusieurs agents actifs autres que le tocophérol phosphate ou l'un de ses sels et choisis parmi les substances ayant une activité dépigmentante ou une activité éclaircissante de la peau et des fibres kératiniques ou une activité blanchissante de la peau et des fibres kératiniques, telles que l'ascorbyl-2 glucoside (ascorbic acid 2-0-glucoside), une séquence oligonucléotidique antisens dirigée contre I'ARNmessager codant pour la tyrosinase ou la tyrosinase related-protein 1, l'acide azélaïque, l'acide férulique, la vitamine B3 ou PP, le calcium D-pantetheine-S-sulfonate, des extraits de licorice ou de mûrier blanc, l'acide alpha-lipoïque, l'acide linoléique, des chélateurs de cations tels que l'EDTA (acide éthylène diamine tétra acétique), un extrait de soja, un extrait de citrus unshiu, la diacetylboldine, le rétinol, un ester de rétinol tel que le propionate de rétinol ou le palmitate de rétinol, la béta-ecdysone, les dérivés de tocophérol autres que le tocophérol phosphate, tels que par exemple le potassium ascorbyl tocopheryl phosphate.
  17. 17. Composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 16, caractérisée en ce qu'elle est susceptible d'être obtenue à partir de la solution aqueuse définie à l'une des revendications 1 à 10.
  18. 18. Procédé de préparation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 17, caractérisé en ce qu'il comprend : - la préparation d'une solution aqueuse concentrée en tocophérol phosphate telle que définie selon l'une des revendications 1 à 10, - le mélange de ladite solution aqueuse avec un ou plusieurs ingrédients topiquement acceptables pour obtenir une composition pour application topique.
  19. 19. Procédé selon la revendication 18 caractérisé en ce que la solution aqueuse est diluée avec de l'eau ou bien encore mélangée ou mise en contact avec un ou plusieurs autres ingrédients topiquement acceptables solubilisés ou dispersés dans l'eau.
  20. 20. Utilisation sur une zone du corps concernée, d'une quantité 25 efficace d'une composition selon l'une quelconque des revendications 11 à 16 pour obtenir l'effet cosmétique recherché.
  21. 21. Utilisation selon la revendication 20 pour dépigmenter, blanchir ou éclaircir la peau, notamment pour en unifier le teint ou réduire l'intensité de la coloration des tâches pigmentaires cutanées et d'autres hétérogénéités 3o de pigmentation de la peau.
  22. 22. Utilisation selon la revendication 20 ou 21, comprenant l'application de ladite composition sur au moins une zone hyperpigmentée de la peau ou des fibres kératiniques, du corps ou du visage pour : - prévenir ou atténuer les taches pigmentaires cutanées (zones 35 d'hyperpigmentation) ou la coloration de zones hyperpigmentées de la peau, en particulier celles consistant en diverses dyschromies cutanées, notammentrésultant de dermatoses de contact, de photo-dermatoses médicamenteuses, de mélasma, de lentigo sénile (taches de vieillesse) ou de lentigo solaire, les taches pigmentaires résultant de chocs cicatrices , brûlures ou lésions acnéiques, ou les taches pigmentaires induites par des réactions allergiques ou photo-toxiques ; - prévenir ou atténuer la pigmentation de la périphérie des zones de peau dépigmentées, résultant notamment de leucodermies telles que le vitiligo ; - unifier ou éclaircir le teint de la peau.
  23. 23. Utilisation selon la revendication 20 pour prévenir ou retarder l'apparition des signes du vieillissement de la peau ou à en ralentir les effets, en particulier raffermir la peau, et/ou favoriser l'atténuation ou la résorption des rides, protéger la peau contre stress oxydatifs et induits par les expositions solaires.
  24. 24. Utilisation selon la revendication 23 caractérisée en ce que la composition est appliquée sur le visage, le contour des yeux, les mains, le cou et/ou le décolleté.
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