FR2937866A1 - Complexe antioxydant, compositions cosmetiques et pharmaceutiques contenant ledit complexe et utilisation dudit complexe - Google Patents
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Abstract
La présente invention concerne un complexe antioxydant ayant un effet synergique entre ses composants. Il comprend : a) de la vitamine E et/ou ses dérivés ; b) un extrait de thé vert et/ou ses dérivés ; et c) un extrait de cacao. L'invention concerne également des compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant ledit complexe antioxydant et un support physiologiquement acceptable. Le complexe antioxydant et les compositions susvisés aident à prévenir et protéger contre des dommages des cellules et de la peau dus à l'action des radicaux libres, et protègent également l'ADN, les protéines et la membrane cellulaire.
Description
La présente invention concerne un complexe antioxydant pour aider à prévenir et protéger contre les dommages des cellules et de la peau résultant de l'action des radicaux libres.
La présente invention concerne en outre des compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant ledit complexe antioxydant.
Description de l'art antérieur Le procédé de production d'énergie dans les cellules a lieu dans des organites cytoplasmiques spécialisés, les mitochondries. Ce procédé est en fait une réaction rédox graduelle, dans laquelle des molécules de glucose (C6H12O6) sont oxydées, en donnant naissance à des molécules de dioxyde de carbone (CO2), et des molécules d'oxygène sont réduites, en donnant naissance à des molécules d'eau (H20). L'oxydation complète de l'oxygène en eau se produit par étapes et des intermédiaires hautement énergétiques sont formés.
Ces intermédiaires sont appelés des espèces oxygénées réactives (EOR) et leur principale caractéristique est leur réactivité élevée. La plupart de ces molécules peuvent être également classées en tant que radicaux libres qui sont des molécules capables d'exister indépendamment et qui ont un ou plusieurs électrons non appariés. Cette caractéristique est le facteur principal responsable de la réactivité de ces radicaux car, du fait qu'ils possèdent des électrons non appariés, ces molécules sont capables de prendre ces électrons à d'autres molécules, en oxydant ces dernières.
Les espèces oxygénées réactives principales générées dans les cellules sont les suivantes : le radical superoxyde (02-) : formé tout de suite après la première réduction de l'oxygène, il apparaît dans presque toutes les cellules eucaryotes et joue un rôle important dans les dommages biologiques secondaires, le radical hydroperoxyle (H02-) : forme protonée de l'anion superoxyde, il est plus réactif que le premier ; toutefois, il n'est pas souvent présent au pH physiologique,
le radical hydroxyle (OH) : cette EOR est plus réactive dans des systèmes biologiques et elle est formée à partir de peroxyde d'hydrogène, H2O2r qui n'est pas un radical libre mais qui est hautement toxique pour les cellules, outre le fait d'être important dans les réactions d'oxydation, car il s'agit du substrat qui est à l'origine du radical hydroxyle. Il est hautement capable d'oxyder des macromolécules cellulaires telles que des lipides membranaires, des protéines et l'ADN, l'oxygène singulet (102) : forme excitée de l'oxygène moléculaire, sans électrons non appariés, formée dans des réactions de sensibilisation. Etant donné que ces molécules sont hautement réactives et nocives pour les cellules, mais qu'elles sont formées dans de grandes quantités dans le processus de respiration cellulaire pour la production d'énergie, l'organisme possède ses propres mécanismes de défense pour réduire la quantité de ces radicaux disponibles. Le système de défense enzymatique comprend les enzymes qui catalysent la réduction de l'oxygène et de ses intermédiaires : la SOD (superoxyde dismutase), la catalase, la glutathion peroxydase, en plus des peroxyrédoxines. Le système non enzymatique comprend fondamentalement l'acide ascorbique (vitamine C) et le tocophérol (vitamine E).
Même si l'organisme a son propre système de défense, dans de nombreux cas le niveau de radicaux libres formés peut dépasser sa capacité naturelle de neutralisation, en entraînant un excès de radicaux libres appelé stress oxydatif.
Dans la peau, cet état peut résulter d'une exposition à des rayonnements UV, de processus inflammatoires ou du processus du vieillissement, lorsque les défenses antioxydantes diminuent et que la génération de radicaux libres augmente.
Oxydation lipidique (lipoperoxydation) : l'oxydation lipidique ou la lipoperoxydation est une réaction en chaîne divisée en trois phases : initiation, propagation et terminaison. Dans la phase d'initiation, un radical libre
prélève un électron sur un lipide, en l'oxydant et en le transformant en un radical lipidique. Dans la phase de propagation, ce radical lipidique, en présence d'oxygène, génère le radical peroxyle qui est à l'origine des hydroperoxydes lipidiques et finalement des radicaux alcoxyle. Dans cette phase, les radicaux intermédiaires formés attaquent de nouvelles molécules de lipides, conduisant à une propagation très rapide des dommages. La réaction de peroxydation lipidique se termine lorsqu'un radical interagit avec un autre, en formant des peroxydes cycliques. Cette réaction peut provoquer la mort de la cellule, car la membrane cellulaire est responsable de la sélectivité de la perméabilité cellulaire. Oxydation de l'ADN : les bases de l'ADN peuvent être également oxydées par une attaque de radicaux libres. Ces modifications sont généralement réparées par des mécanismes cellulaires spécifiques ; toutefois, selon l'étendue des dommages et des modifications moléculaires, elles peuvent évoluer en mutations et contribuer au développement d'un cancer de la peau, par exemple. Oxydation des protéines : les protéines sont également des cibles des attaques oxydatives des radicaux libres. Dans ce cas, les acides aminés sont modifiés, ce qui provoque des modifications structurales (rupture de la chaîne polypeptidique et modification de la chaîne latérale d'acides aminés) et souvent des modifications fonctionnelles de ces protéines. Ces modifications convertissent les protéines en dérivés qui sont beaucoup plus sensibles à la dégradation protéolytique.
Comme cela est largement connu par l'homme du métier, une grande diversité de combinaisons de composants antioxydants est disponible pour une utilisation cosmétique et/ou pharmaceutique. Le document coréen KR 20010002411 décrit une composition cosmétique ayant des effets antioxydants, basée sur la combinaison d'extrait de cacao, d'extrait de feuille de thé vert et d'extrait de grain de café, laquelle composition est efficace dans la conservation d'éléments contenant de la
vitamine C, en plus de provoquer une irritation très faible de la peau de l'utilisateur. Le document japonais JP 2264720 décrit une préparation suppressive qui est efficace dans le contrôle et l'inhibition des dommages provoqués par la formation d'oxygène actif dans les cellules. Ladite préparation est à base d'un mélange comprenant une substance + une vitamine, toutes deux résistantes à l'oxydation. Du thé en poudre (non spécifié) et de la poudre de cacao en poudre sont mentionnés comme des options des substances résistantes aux oxydes. Le document US 2005/048143 concerne une composition antioxydante comprenant un flavonoïde, tel que la quercétine, en combinaison avec au moins un mélange de dérivés de la vitamine E. En outre, ladite composition peut comprendre de l'extrait de thé vert. Le document US 2007/116838 décrit une composition édulcorante fonctionnelle comprenant parmi ses composants au moins un antioxydant qui peut être choisi dans un groupe spécifié composé d'extrait de cacao, d'extrait de thé vert, de composés dérivés du tocophérol, de dérivés de xanthine et de resvératrol, entre autres. Ce document ne décrit pas les antioxydants ou leurs combinaisons en détail. Le document US 2008/089941 décrit une composition pour la délivrance de fucoïdane partiellement hydrolysé et/ou sulfoné, comprenant parmi ses composants un antioxydant choisi dans un groupe spécifié composé de vitamine E, de rutine, de cacao et de resvératrol. Le document US 2004/208902 décrit une composition cosmétique et/ou pharmaceutique comprenant parmi ses composants une zéolite et au moins un principe actif qui favorise des bienfaits topiques et qui nécessite un système à libération contrôlée. Cette composition comprend des antioxydants qui peuvent être choisis dans un groupe spécifié composé de vitamine E, de tocotriénol, d'extrait de thé vert, de polyphénols et d'acide rosmarinique, entre autres. Le document US 2004/023894 concerne une composition antioxydante basée sur la combinaison de [delta] tocols, tels que le delta-tocophérol et des polyphénols issus de l'espèce
Citrus, de préférence. Cette composition est utile pour le traitement ou la prévention de troubles concernant la génération de radicaux libres. Le document US 2004/161435 décrit une composition de masque cosmétique destinée au traitement de la cellulite et à la réduction de la graisse corporelle, entre autres. La composition du masque comprend parmi ses composants au moins un agent qui favorise des bienfaits topiques, tels que, par exemple, un agent antioxydant.
Le document US 2007/014876 concerne une composition destinée à potentialiser des activités antioxydantes, comprenant au moins un composant antiacide en une dose suffisante pour élever le pH dans l'estomac et au moins un composant antioxydant qui diminue la génération de radicaux libres, entre autres. Le document US 2006/251608 décrit un procédé de traitement du vieillissement de la peau, des rides et d'autres signes d'une peau endommagée, par application d'une formulation topique et utilisation d'une formulation orale comprenant un ou plusieurs antioxydants. Le document brésilien PI 0000018-3 décrit un mélange de blanchiment de la peau basé sur la combinaison de busserole et d'un antioxydant qui peut être choisi parmi la tétrahydrocurcumine, de préférence, le tocophérol et l'extrait de romarin, entre autres. D'après les informations ci-dessus, on peut observer que la plupart des produits cosmétiques utilisés au cours d'une exposition au soleil ou pour le traitement et la protection contre le vieillissement de la peau contiennent des substances antioxydantes dans leurs compositions pour aider à combattre l'excès de radicaux libres. De la description ci-dessous de la présente invention, on peut conclure qu'aucun enseignement de l'art antérieur ne décrit ou suggère un complexe antioxydant présentant une combinaison synergique de trois principes actifs, à savoir, la vitamine E et/ou des dérivés de celle-ci ; extrait de thé vert et/ou des dérivés de celui-ci ; et extrait de cacao contenant une mélange de xanthines + catéchines, à des plages
de concentrations qui potentialisent l'effet antioxydant ; de même, aucun enseignement de l'art antérieur ne fait état des avantages en termes de coûts financiers, de stabilité de la composition cosmétique et de potentiel antioxydant assez élevé, ce qui se traduit par une amélioration de la protection de la peau contre des dommages des cellules et de la peau. Ainsi, il en est conclu que des complexes antioxydants présentant une combinaison synergique d'au moins 3 de ses principes actifs, ainsi que l'utilisation cosmétique et/ou dermatologique de ceux-ci, n'ont pas encore été développés.
Objets de l'invention Un objet de la présente invention est de fournir un complexe possédant une activité antioxydante hautement efficace, qui peut être utilisé seul ou mis en oeuvre dans des compositions cosmétiques et/ou pharmaceutiques de manière à leur conférer des bienfaits fonctionnels. Ce complexe oxydant fournit une protection contre la lipoperoxydation, l'oxydation de l'ADN et l'oxydation des protéines. Un autre objet de cette invention est de fournir une composition cosmétique et une composition pharmaceutique comprenant ledit complexe antioxydant.
Brève description de l'invention L'objet de l'invention est un complexe antioxydant possédant un effet synergique entre les composants suivants : vitamine E et/ou dérivés de celle-ci ; extrait de thé vert (Camellia sinensis) et/ou dérivés de celui-ci ; et extrait de cacao (Theobroma cacao) et/ou dérivés de celui-ci. Ledit complexe antioxydant, qu'il soit ou non mis en oeuvre dans des compositions cosmétiques et/ou pharmaceutiques, apporte les bienfaits fonctionnels de combattre les dommages causés aux cellules, et en conséquence à la peau, dus au stress oxydatif. Certains des dommages mentionnés précédemment sont énumérés ci-dessous . lipoperoxydation, oxydation de l'ADN, et
oxydation des protéines. Un autre objet de cette invention est une composition cosmétique et/ou pharmaceutique comprenant de 0,003 % à 3,000 % en poids du complexe antioxydant, en se basant sur le poids total de la composition, et un support cosmétiquement et pharmaceutiquement acceptable. De préférence, lesdites compositions comprennent : - un complexe antioxydant composé : a) de 1 pg/ml à 20000 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de thé vert ; c) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de cacao, en se basant sur le poids total du complexe antioxydant et - un support physiologiquement acceptable.
Brève description des dessins La figure 1 montre un diagramme représentant les niveaux de protection contre la lipoperoxydation des composants des mélanges combinés 2 par 2 par rapport au mélange des trois la figure 2 montre un diagramme représentant le pourcentage de protection contre la lipoperoxydation obtenu avec la concentration des principes actifs pris isolément par rapport à celui obtenu avec la concentration des principes actifs en mélange ; la figure 3 montre un diagramme représentant le résultat de l'estimation de la rupture oxydative d'ADN plasmidique la figure 4 montre un diagramme représentant la formation d'hydroperoxydes : contrôle et réactions des échantillons ; la figure 5 montre un diagramme représentant le DPPH (neutralisation des radicaux libres) obtenu avec la présente invention.
Description détaillée de l'invention La présente invention décrit un complexe antioxydant comprenant au moins de la vitamine E, un extrait de thé vert et un extrait de cacao. Ce complexe aide à prévenir et à
protéger contre les dommages des cellules et de la peau résultant de l'action des radicaux libres. Un complexe antioxydant est défini dans ce document comme une composition comprenant au moins 3 composants qui possèdent un potentiel antioxydant et qui, lorsqu'ils sont combinés, présentent un effet synergique inattendu, en atteignant ainsi un potentiel antioxydant de beaucoup supérieur. En outre, ledit complexe antioxydant fournit une protection contre l'action des radicaux libres, l'oxydation de l'ADN et l'oxydation des protéines. La présente invention décrit en outre des compositions cosmétiques et pharmaceutiques topiques destinées au traitement et/ou à la protection de la peau, formées par une combinaison d'agents antioxydants hydrosolubles et liposolubles dans le même complexe, ce qui permet une activité appropriée dans des milieux biologiques tant hydrophiles que lipophiles. Les principaux exemples de produits qui peuvent être préparés avec le complexe antioxydant de la présente invention ou avec des compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant ledit complexe sont les suivants : lait corporel hydratant ; lait facial hydratant ; lotion corporelle hydratante ; lotion faciale hydratante ; gels ; produits pour le cuir chevelu ; écrans solaires totaux ou écrans solaires pour les adultes ou les enfants, prévus ou non pour une utilisation 30 simultanée avec la pratique de sports ; hydratants pour le corps ou le visage ; produits antitaches/antivieillissement du corps ou du visage ; produits raffermissants pour le corps ou le visage; 35 produits auto-bronzants ; produits répulsifs contre les insectes ; hydratants illuminant la peau du corps ou du visage ; préparations pharmaceutiques topiques ;
préparations cosmétiques corporelles ou faciales pour les enfants ; préparations cosmétiques pour une utilisation sur des zones spécifiques, telles que la région périoculaire, le contour des lèvres et les lèvres, anti-imperfections, anticernes, entre autres ; produits antiacnéiques ; produits pour éclaircir la peau ; compositions pharmaceutiques pour le traitement de dermatoses spécifiques ; bâtonnets à lèvres et bases de cire ; blushes et bases tintées ; poudres faciales ; tout produit de maquillage pour une utilisation dans la région des yeux. Le complexe antioxydant de la présente invention, incorporé dans des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, présente un certain nombre d'avantages et de caractéristiques qui sont souhaitables dans un produit cosmétique ou pharmaceutique pour la peau, dont certains sont énumérés ci-dessous 1. il procure une protection accrue de la peau, en combattant l'action des radicaux libres résultant de rayonnements ultraviolets, qui ont dans leur spectre des plages de longueurs d'onde connues pour favoriser la formation de ces espèces. Il est ainsi utile pour formuler des écrans solaires et des produits après soleil qui protègent causés par 2. il formation différents cigarette. la peau plus efficacement contre les dommages une exposition au soleil ; procure une protection accrue de la peau contre la de radicaux libres résultant de l'exposition à agents polluants, parmi lesquels la fumée de Il est ainsi utile pour la préparation de formulations de produits qui protègent la peau contre ces 35 agents ; 3. il aide à maintenir l'équilibre entre la formation des radicaux libres et la lutte contre ces derniers, en minimisant ainsi l'état de stress oxydatif, qui est très
courant dans le processus naturel de vieillissement de la peau. Ainsi, il est utile pour préparer des formulations antitaches/antivieillissement plus efficaces ; 4. il ne nécessite pas de stockage réfrigéré ; 5. les produits comprenant le complexe antioxydant de la présente invention sont dépourvus de modifications organoleptiques, à la différence de certains produits de l'art antérieur, tels que des produits contenant de la vitamine C ou des dérivés de celle-ci, qui sont habituellement le siège de changements significatifs de l'aspect, de la couleur et de l'odeur ; 6. le complexe antioxydant de la présente invention peut être incorporé dans diverses formes galéniques, telles que des gels aqueux, des gels alcooliques, des pommades, des onguents, des liquides aqueux ou alcooliques, des émulsions eau dans l'huile, des émulsions huile dans l'eau, des émulsions eau dans la silicone, vendus sous les noms de gels crémeux, de crèmes, de lotions, de bases de cire, de poudres teintées, de bases teintées, parmi d'autres possibilités de formes galéniques, en maintenant la stabilité de ces compositions ; 7. le complexe antioxydant, qu'il soit ou non combiné avec un écran solaire, protège contre les dommages oxydatifs de l'ADN résultant d'une augmentation de la formation de radicaux libres dans des situations telles qu'une exposition au soleil et le vieillissement de la peau ; 8. le complexe antioxydant de la présente invention protège également contre l'oxydation des protéines ; 9. le complexe antioxydant de la présente invention protège en outre contre l'oxydation des membranes lipidiques ; 10. le complexe antioxydant de la présente invention présente également une activité hautement efficace de neutralisation des radicaux libres ; 11. le complexe antioxydant de la présente invention peut être ajouté à des formulations contenant des agents photoprotecteurs incluant des écrans solaires physiques et/ou chimiques en combinaison ;
12. le complexe antioxydant de la présente invention comprend une combinaison d'agents antioxydants hydrosolubles et liposolubles. Ainsi, il est approprié pour une utilisation tant dans des milieux biologiques hydrophiles que lipophiles, à la différence de la plupart des produits de ce type de l'art antérieur.
Complexe antioxydant Le complexe antioxydant de la présente invention 10 présente un effet synergique et comprend : a) de 1 pg/ml à 20000 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de thé vert ; c) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de cacao, toutes les quantités étant basées sur le poids total du 15 complexe antioxydant. En plus de ces composants, le complexe antioxydant peut comprendre en outre des agents antioxydants facultatifs. Dans des modes de réalisation préférés, le complexe antioxydant de la présente invention présente un effet 20 synergique et comprend : a) de 10 pg/ml à 200 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de thé vert ; c) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de cacao, toutes les quantités étant basées sur le poids total du 25 complexe antioxydant. Dans un mode de réalisation préféré, le complexe antioxydant de la présente invention présente un effet synergique et comprend : a) 10 pg/ml d'acétate de tocophérol ; 30 b) 10 pg/ml d'extrait de thé vert comprenant un mélange de polyphénols, parmi lesquels des catéchines ; et c) 10 pg/ml d'extrait de Theobroma cacao riche en catéchines et xanthines, toutes les quantités étant basées sur le poids total du 35 complexe antioxydant. D'autre part, les compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant le complexe antioxydant de la présente invention peuvent en outre contenir divers
composants tels que des agents photoprotecteurs (écrans solaires) et d'autres agents présentant des fonctions spécifiques requises pour les compositions selon les besoins, tels que des agents séquestrants, des agents épaississants, des agents d'ajustement du pH, des agents conservateurs, des humectants, des émollients, des colorants, des agents absorbant le gras et des principes actifs tels que des agents antivieillissement, entre autres. Les composants présents dans le complexe antioxydant de 10 la présente invention vont être décrits plus en détail ci-dessous.
Vitamine E Elle peut être ajoutée à des formulations cosmétiques 15 sous sa forme libre (tocophérol) ou sous sa forme estérifiée (acétate de tocophérol). La première forme présente de meilleures performances en tant qu'antioxydant, mais parce qu'elle est hautement instable lorsqu'elle est exposée à la lumière et à la 20 chaleur, elle est souvent remplacée par la seconde forme qui présente une meilleure stabilité. Le tocophérol est un antioxydant lipophile actif qui présente une affinité élevée pour les membranes cellulaires et il aide à protéger contre la lipoperoxydation. La forme 25 acétate de tocophérol, qui est plus stable et est habituellement mise en oeuvre dans des formulations, nécessite d'être hydrolysée par des enzymes spécifiques de la peau (estérases). La vitamine E agit en tant qu'antioxydant (en 30 neutralisant l'action des radicaux libres), présente une activité anti-inflammatoire et réduit la quantité de cellules endommagées par les rayonnements UV. Dans les modes de réalisation préférés, la vitamine E, de préférence un dérivé de tocophérol, de manière davantage 35 préférée l'acétate de tocophéryle, est ajoutée dans une quantité variant de 1 pg/ml à 20000 pg/ml, de préférence de 10 pg/ml à 200 pg/ml, et basée sur le poids total du complexe antioxydant.
Thé vert Extrait sec de thé vert (Camellia sinensis) : ce principe actif antioxydant est composé de polyphénols (surtout des catéchines). Il s'agit d'un principe actif 5 hydrophile et il comprend des catéchines. L'extrait de thé vert agit en tant qu'antioxydant (en neutralisant l'action des radicaux libres) et présente de plus une activité anti-inflammatoire et immunoprotectrice. Dans les modes de réalisation préférés, l'extrait de thé 10 vert, de préférence l'extrait de thé vert (Camellia sinensis) composé principalement de catéchines, est ajouté en une quantité variant de 10 pg/ml à 1000 pg/ml, de préférence de 10 pg/ml à 100 pg/ml en poids et basée sur le poids total du complexe antioxydant. 15 Extrait de cacao Extrait sec de cacao (Theobroma cacao) : principe actif ayant une teneur élevée en catéchines et xanthines. Il s'agit d'un principe actif hydrophile, également connu pour 20 présenter une activité antioxydante. De préférence, l'extrait de cacao utilisé est riche en méthylxanthines, telles que la caféine et la théobromine, et en catéchines/ épicatéchines. Les fèves de cacao ont une teneur élevée en substances chimiques actives, parmi lesquelles des polyphénols, des 25 catéchines, des xanthines, etc. Ces substances confèrent d'importantes caractéristiques thérapeutiques à cette plante, telles qu'une activité antioxydante, une action accrue de lipolyse, une protection cellulaire, etc. Parce qu'ils contiennent ces substances et présentent ces activités, les 30 extraits de cacao peuvent être utilisés dans des produits pour le traitement de la peau, la protection contre le soleil, contre la cellulite, entre autres. Dans un mode préféré, l'extrait de cacao utilisé a une teneur élevée en catéchise et il est obtenu à partir de fèves 35 non fermentées. Afin d'obtenir ce type d'extrait, la fève de cacao doit être travaillée pour inactiver l'enzyme qui provoque la dégradation des catéchines, ce qui peut être réalisé par l'une des manières suivantes :
- les fèves sont chauffées à une température élevée, puis séchées ; - le fruit est rompu après 7 jours à partir du jour de la récolte, ceci étant suivi directement d'un séchage, sans passer par le procédé traditionnel de fermentation ; - le fruit est rompu le jour de la récolte, ceci étant suivi directement d'un séchage, sans passer par le procédé traditionnel de fermentation ; ou - les fruits sont regroupés, rompus, lavés à l'eau 10 courante pour éliminer la pulpe, puis séchés. Ce dernier procédé s'est révélé être plus avantageux pour obtenir l'extrait qui est riche en composés responsables de l'activité attendue pour la présente invention. Dans les modes de réalisation préférés de la présente 15 invention, l'extrait de cacao, de préférence l'extrait de cacao (Theobroma cacao) composé principalement de catéchines et xanthines, est ajouté en une quantité variant de 10 pg/ml à 1000 pg/ml, de préférence de 10 pg/ml à 100 pg/ml en poids, et basée sur le poids total du complexe antioxydant. 20 Agent antioxydant facultatif D'autres agents antioxydants facultatifs peuvent être également ajoutés au complexe antioxydant. Certains exemples des composés possédant des propriétés 25 antioxydantes qui peuvent être ajoutés aux compositions de la présente invention sont : des substances lipophiles telles que l'hydroxytoluène butylé (BHT), l'hydroxyanisole butylé (BHA), la tert-butylhydroquinone (TBHQ), le lycopène, des extraits végétaux, entre autres. 30 Compositions cosmétiques et pharmaceutiques Les compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant le complexe antioxydant de la présente invention peuvent également comprendre certains composants déjà connus 35 dans la technique considérée. Les compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprennent de 0,003 % à 3,000 % en poids du complexe antioxydant de la présente invention, sur la base du poids
total desdites compositions, et un support. Dans des modes de réalisation préférés, les compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprennent - un complexe antioxydant composé : a) de 10 pg/ml à 200 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de thé vert ; c) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de cacao, où toutes les quantités sont rapportées au poids total de la composition et - un support acceptable du point de vue cosmétique et pharmaceutique.
Emollient Les émollients remplissent différentes fonctions dans les compositions cosmétiques, parmi lesquelles : l'addition ou le remplacement de lipides et d'huiles naturelles dans la peau, la solubilisation d'écrans solaires, la communication d'une propriété d'étalement améliorée pour appliquer le produit, la modification de la carte sensorielle, etc.
Des lipides traditionnels, tels que des huiles, des cires, des lipides et d'autres composants hydrosolubles et des lipides polaires, qui sont les lipides modifiés de manière à augmenter la solubilité dans l'eau par estérification d'un lipide en une unité hydrophile comportant par exemple, un ou des groupes hydroxy, un ou des groupes carbonyle, entre autres, peuvent être utilisés en tant qu'émollients à ajouter à la composition de la présente invention. Certains composés pouvant être ajoutés en tant qu'émollients sont des huiles naturelles et des dérivés végétaux, des esters, des huiles de silicone, des acides gras poly-insaturés, la lanoline et des dérivés de celle-ci. Certaines huiles naturelles pouvant être utilisées sont issues de la graine d'abricot, du sésame, du soja, de l'arachide, de la noix de coco, de l'olive, du beurre de cacao, de l'amande, de l'avocat, de la carnauba, de la graine de coton, du son de riz, de la graine de pêche, de la graine de mangue, du jojoba, de la noix de macadamia, du café, de la graine de raisin, de la graine de citrouille, entre autres,
et de mélanges de ceux-ci. Certains éthers et esters peuvent être également utilisés en tant qu'émollients, tels que, par exemple, des esters d'alkyle en C8 à Cao d'acides carboxyliques en C8 à Cao, des monoesters de diols en Cl à c6 et des diesters d'acides carboxyliques en C8 à Cao, des monoesters de sucres d'alcools en Cm à Cm et des combinaisons de ceux-ci. Des exemples de ces composés sont l'acide dicaprylique, le lactate de cétyle, le palmitate d'isopropyle, le carbonate de dicaprylyle, un benzoate d'alkyle en Cie à C15r le myristate d'isopropyle, l'isononate d'isopropyle, le palmitate de saccharose, l'oléate de saccharose, le lactate d'isostéaryle, le béhénate de glycéryle, le triglycérol-4-isostéarate, l'acide pyrrolidone lauryl carboxylique, le triacétate de panthényle et des combinaisons de ceux-ci. Les silicones agissent également comme des émollients dans les compositions cosmétiques et pharmaceutiques de la présente invention. Certains exemples de silicone pouvant être ajoutés auxdites compositions sont : des huiles de silicone volatiles et non volatiles, telles que, par exemple, la cyclométhicone, des alkyldiméthicones, des diméthicone copolyols, des diméthiconols, des phényl triméthicones, des caprylyl triméthicones, des silicones à fonctionnalité(s) amino, des silicones modifiées par phényl, des phényl triméthicones, des silicones modifiées par alkyle ; le diméthyl et diéthyl polysiloxane, un (alkyl mixte en Cl à Cao) polysiloxane, des diméthyl siloxanes, un polyméthylsiloxane, un î-méthyl-c)-méthoxypolyméthylsiloxane, un polyoxydiméthylsilylène, une huile de polydiméthyl silicone et des combinaisons de ceux-ci ou des élastomères de silicone, tels qu'un polymère réticulé de cyclométhicone et la diméthicone, un polymère réticulé de diméthicone-vinyle et la diméthicone, un polymère réticulé de diméthicone et la diméthicone et un polymère réticulé de cyclopentasiloxane et la diméthicone. D'autres alcools gras, des mono-, di- ou triglycérides ayant une nature lipophile, tels que l'acide dicaprylique, peuvent être également utilisés, en plus d'hydrocarbures
synthétiques et naturels, de carbonates organiques tels que le carbonate dicaprylique, certains types de silicones tels que la cyclométhicone et des mélanges de ceux-ci. En outre, divers composés naturels peuvent être utilisés en tant qu'émollients, tels que la cire microcristalline, la cire de carnauba, le beurre de karité, la cire d'abeille, la cire d'ozokérite, entre autres.
Ecrans solaires Afin de filtrer les rayonnements ultraviolets, des agents hydrosolubles ou liposolubles protégeant du soleil peuvent être ajoutés. Certains exemples d'écrans solaires qui absorbent le rayonnement ultraviolet et qui sont appropriés pour une addition à la composition cosmétique de la présente demande sont les suivants : le benzylidène-camphre et des dérivés de celui-ci, l'isophtalylidène-camphre et le téréphtalylidènecamphre et des dérivés de ceux-ci, l'acide cinnamique et des esters de celui-ci, l'acide salicylique et des esters de celui-ci, l'acide benzoïque et des esters de celui-ci, l'acide p-aminobenzoïque et des dérivés de celui-ci, tels que des esters de celui-ci, des hydroxybenzophénones substituées, le dibenzoylméthane substitué, le benzotriazole et certains dérivés tels qu'un 2-arylbenzotriazole, un 2- arylbenzimidazole, des 2-arylbenzofuranes, un 2- arylbenzoxazole, un 2-arylindole, des mono-phénylcyanoacrylates, des diphénylcyanoacrylates, parmi d'autres filtres du rayonnement ultraviolet connus dans la technique.
Certains exemples d'écrans solaires qui sont appropriés pour la présente invention sont des composés organiques, présentant souvent une faible hydrosolubilité, tels que des dérivés de triazine (par exemple, des composés d'hydroxyphényltriane ou des dérivés de benzotriazole), certains amides, tels que ceux contenant un groupe vinyle, des dérivés de l'acide cinnamique, des benzimidazoles sulfonés, des diphénylmalonitriles, des oxalylamides, des dérivés du camphre, des dérivés de l'acide salicylique, tels
que des salicylates de 2-éthylhexyle, des homosalicylates et des salicylates d'isopropyle, des diphénylacrylates, des dérivés de benzophénone, tels que la benzophénone-2, la benzophénone-3 et la benzophénone-4, un PABA tel que le 4- diméthylaminobenzoate de 2-éthylhexyle, et d'autres écrans solaires couramment ajoutés à des compositions de produits de protection solaire. En plus des exemples fournis ci-dessus, il existe d'autres composants préférés pour accomplir cette fonction, tels que : le méthylsulfate de N,N,N-triméthyl-4-(2-oxoborn- 3-ylidèneméthyl)anilinium ; l'acide 3,3'-(1,4-phénylènediméthylène)bis(7,7-diméthyl-2-oxo-bicyclo-(2.2.1) 1-heptylméthanesulfonique et des dérivés de celui-ci ; la 1-(4- tert-butylphényl)-3-(4-méthoxyphényl)propane-1,3-dione ; l'acide î-(2-oxoborn-3-ylidène) toluène-4-sulfonique et des sels de potassium, sodium et triéthanolamine de celui-ci ; le 2-cyano-3,3'-diphénylacrylate de 2-éthylhexyle ; le 4- méthoxycinnamate de 2-éthoxyéthyle ; la 2,2'-dihydroxy-4- méthoxybenzophénone ; l'anthranylate de méthyle ; le salicylate de triéthanolamine ; la 2,2',4,4'- tétrahydroxybenzophénone ; l'acide 2-phénylbenzimidazol-5- sulfonique et des sels de potassium, sodium et triéthanolamine de celui-ci ; le 4-méthoxycinnamate de 2- éthylhexyle ; la 2-hydroxy-4-méthoxy-benzophénone (oxybenzone) ; l'acide 2-hydroxy-4-méthoxybenzophénone-5- sulfonique et son sel de sodium (sulisobenzone et sulisobenzone sodique) ; l'acide 4-aminobenzoïque (PABA) ; le salicylate d'homomenthyle ; un polymère de N-{(2 et 4) [(2- oxoborn-3-ylidène) méthyl]benzyl}acrylamide ; le dioxyde titane (avec ou sans enrobage lipophile) ; le N-éthoxy-4-aminobenzoate d'éthyle ; le 4-diméthylaminobenzoate de 2- éthylhexyle ; le salicylate de 2-éthylhexyle ; le 4-méthoxycinnamate d'isopentyle ; le 3-(4'-méthylbenzylidène)-d-l-camphre ; le 3-benzylidène-camphre ; la 2,4,6-trianiline- (p-carbo-2'-éthylhexyl-1'-oxy)-1,3,5-octyl triazine ; l'oxyde de zinc (avec ou sans enrobage lipophile) ; le 2-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-méthyl-6-{2-méthyl-3-(1,3,3,3-tétraméthyl-1-
((triméthylsilyl)oxy)disiloxanyl)propyl}phénol ; l'acide benzoïque ; le 4,4'-[[6-[[4-[[(1,1-diméthyl- éthyl)amino]carbonyl]phényl]amino]-1,3,5-triazine-2,4diyl]diimino]bis,bis (2- éthylhexyle) ; le 2,2'-méthylène-bis- 6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(tétraméthylbutyl)-1,1,3,3- phénol ; le méthylène bis-benzotriazolyl-tétraéthylbutyl phénol ; le sel monosodique de l'acide 2,2'-bis-(1,4- phénylène)-1H-benzimidazol-4,6-disulfonique ; le (1,3,5)- triazine-2,4-bis{[4-(2-éthylhexyloxy)-2-hydroxy]-phényl]-6- (4-méthoxyphényle) ; la bis-éthylhexyl-oxyphénol méthoxyphényl triazine ; le méthylène bis-benzotriazolyl tétraméthyl-butylphénol ; le butyl méthoxydibenzoylméthane, le p-méthoxycinnamate de 2-éthyl-hexyle, le méthylène bisbenzotriazolyl tétraméthylbutylphénol, le 4-butyl-4-méthoxy- dibenzoylméthane, la benzophénone-3, la bis- éthylhexyloxyphénol méthoxyphényl-triazine, l'octyl triazone, le dioxyde de titane, le chlorure de cinnamidopropyltrimonium, le tosylate de diméthylpabamidopropyl laurdimonium.
Il existe encore d'autres écrans solaires pouvant être également utilisés pour protéger la peau, tels que l'oxyde de fer, le dioxyde de titane combiné à de la siméthicone, l'oxyde de zinc, des composés mono- ou polycarbonylés tels que l'isatine, l'alloxane, la ninhydrine, le glycéraldéhyde, l'aldéhyde mésotartrique, le glutaraldéhyde, des dérivés de la pyrazolin-4,5-dione ou de la 4,4-dihydroxypyrazolin-5-one, le méthylglyoxal, le dialdéhyde 2,3-dihydroxysuccinique, le dialdéhyde 2-amino-3-hydroxysuccinique et le dialdéhyde 2-benzylamino-3-hydroxysuccinique.
Support L'eau est la base de diverses compositions cosmétiques possibles préparées avec le complexe antioxydant déjà décrit en agissant comme support pour les autres composants. Les compositions de la présente invention comprennent de l'eau, de préférence déminéralisée ou distillée, dans le pourcentage requis (q.s.p.) pour atteindre 100 % de la formule sur la base du poids total de la présente composition.
Naturellement, d'autres supports acceptables du point de vue cosmétique peuvent être utilisés dans la présente invention. Dans les exemples de compositions qui seront décrits ci-dessous, de l'alcool éthylique à 96° GL, des supports huileux (huiles en général, cires et beurres), des supports de silicone, entre autres, sont également utilisés en tant que supports.
Autres composants facultatifs Afin de dater les compositions cosmétiques et pharmaceutiques de la présente invention de caractéristiques souhaitables qui ne sont pas obtenues avec les composants déjà mentionnés, des composants facultatifs qui sont compatibles avec les propriétés desdites compositions peuvent être en outre ajoutés. Certains des composés pouvant être ajoutés auxdites compositions sont les suivants : - des principes actifs (encapsulés ou non) : ceux-ci peuvent être lipophiles ou hydrophiles, tels que des extraits d'algues, des extraits végétaux, une combinaison de palmitoyl hydroxypropyltrimonium aminopectine, un polymère réticulé de glycérine, la lécithine et un extrait de graine de raisin, l'alpha-bisabolol (principe actif anti-inflammatoire), le D-panthénol (principe actif conditionnant), le Biosaccharide Gum 2 et le Biosaccharide Gum 3, et d'autres principes actifs couramment ajoutés à des compositions topiques ; des bactériostats, des bactéricides ou des antimicrobiens ; un émulsifiant tel que le cétyl phosphate de potassium, entre autres ; des stabilisants, tels que le chlorure de sodium, entre autres ; un agent séquestrant, tel que l'acide éthylènediaminetétraacétique (EDTA) et des sels de celui-ci, entre autres ; - un agent d'ajustement du pH, tel que la triéthanolamine, l'hydroxyde de sodium, entre autres ; - un conservateur, tel que le phénoxyéthanol, le cocoate de PEG-5 et le dicocoate de PEG-8, le butyl carbamate
d'iodopropynyle et le PEG-4, entre autres ; - des colorants naturels ou synthétiques ; - des agents épaississants tels que la gomme de xanthane et un carbomère, entre autres ; - des extraits végétaux camomille, romarin, thym, calendula, extrait de carotte, extrait de genévrier, extrait de gentiane, extrait de concombre, entre autres ; - des agents conditionnant la peau ; et - d'autres composants acceptables du point de vue 10 cosmétique qui sont compatibles avec le complexe antioxydant de la présente invention.
Exemples de composition Les exemples ci-dessous sont des modes de réalisation 15 préférés de compositions comprenant le complexe antioxydant de la présente invention et ils ne devront pas être interprétés comme des limitations de celle-ci. Dans ce sens, il faut comprendre que la portée de la présente invention s'étend à d'autres modes de réalisation possibles, y compris 20 les équivalents possibles de ceux-ci.
Exemple 1 - Emulsion sans écran solaire Composant Fonction Quantité en poids (%) Eau Support q.s.p. 100 Benzoate d' alkyle en C12_15 Emollient 5,00 Glycérine Humectant 5,00 Carbonate de dicaprylyle Emollient 2,00 Cétylphosphate de potassium Emulsifiant 2,00 Cyclométhicone Emollient 2,00 Phénoxyéthanol Conservateur 1,00 Ether méthylique de Emollient 0,50 diméthicone copolyol Acétate de vitamine E Antioxydant 2 Cocoate de PEG-5 et Conservateur 0,20 dicocoate de PEG-8 et butylcarbamate d'iodopropynyle et PEG-4 EDTA disodique Agent 0,10 séquestrant BHT Antioxydant 0,05 Extrait de cacao Antioxydant 0,1 Extrait de thé vert Antioxydant 0,1 Gomme de xanthane Agent 0,20 épaississant Carbomère Agent 0,35 épaississant Triéthanolamine Ajusteur de pH 0,50 Exemple 2 - Emulsion avec écrans solaires Composant Fonction Quantité en poids (%) Eau Support q.s.p. 100 p-Méthoxycinnamate de 2- Ecran solaire 7,50 éthylhexyle Benzoate d' alkyle en C12_15 Emollient 6,00 Glycérine Humectant 5,00 Benzophénone-3 Ecran solaire 5,00 Carbonate de dicaprylyle Emollient 4,00 Cyclométhicone Emollient 3,00 Dioxyde de titane et Ecran solaire 3,00 siméthicone Bis-éthylhexyloxyphénol Ecran solaire 2,00 méthoxyphényl triazine Octénylsuccinate d'amidon 1,50 aluminique Cétyl phosphate de potassium Emulsifiant 2,00 Cyclométhicone et Emollient 1,00 diméthicone copolyol Phénoxyéthanol Conservateur 1,00 Acétate de vitamine E Antioxydant 2 Cocoate de PEG-5 et Conservateur 0,20 dicocoate de PEG-8 et butylcarbamate d'iodopropynyle et PEG-4 EDTA disodique Agent 0,10 séquestrant BHT Antioxydant 0,05 Extrait de cacao Antioxydant 0,1 Extrait de thé vert Antioxydant 0,1 Gomme de xanthane Agent 0,20 épaississant Carbomère Agent 0,40 épaississant Triéthanolamine Ajusteur de pH 0,50 Exemples de tests
Descriptions des méthodologies Les méthodologies choisies pour programmer et réaliser les tests sur l'efficacité de l'antioxydant du complexe de la présente invention ont visé à reproduire l'effet protecteur des membranes (lipides), de l'ADN et des protéines, et étaient des méthodologies rapides de criblage, telles que : DPPH : le test est basé sur la réaction de réduction du radical libre diphényl picryl hydrazyle (DPPH) en milieu éthanolique, avec les matières premières ou les substances à analyser, dans lequel le radical DPPH est réduit par lesdites substances, en modifiant la couleur et permettant de mesurer la protection antioxydante. Il s'agit d'un test simple, couramment utilisé pour cribler des substances, puisqu'il mesure l'un des principaux mécanismes de l'action antioxydante, le don de protons pour la stabilisation du radical DPPH.
Lipoperoxydation : dans ce test, des liposomes de phosphatidylcholine, dont la structure ressemble à celle de la membrane cellulaire puisque la phosphatidylcholine est l'un des composants lipides des membranes cellulaires, sont incubés avec le radical AAPH qui est capable de favoriser l'oxydation de ces membranes, en formant des hydroperoxydes lipidiques. Ces hydroperoxydes favorisent l'oxydation de Fez+ en Fei-P, qui réagit avec l'orange de xylénol, en formant un composé jaunâtre. Les principes actifs incubés avec les liposomes diminuent l'oxydation membranaire, en diminuant en conséquence la réaction avec l'orange de xylénol et le développement de couleur. Ce test fournit un résultat pour le % de protection contre la lipoperoxydation, et il est plus proche de la situation physiologique, puisqu'il mime l'attaque contre les membranes cellulaires.
Oxydation des protéines : cette expérience utilise de la BSA (sérumalbumine bovine) comme substrat et un système générant des radicaux hydroxyle (réaction de Fenton : H2O2 + 24
fer), qui peut générer des hydroperoxydes en présence de la protéine, à cause de l'oxydation de la chaîne latérale d'acide aminé. Ces hydroperoxydes favorisent l'oxydation de Fe2+ en Fei-P, qui réagit avec l'orange de xylénol, en formant un composé jaunâtre. Les principes actifs sont incubés avec de la BSA et avec le système générant des radicaux libres, pour lesquels il est attendu qu'ils protègent la protéine contre l'attaque oxydante des radicaux hydroxyle.
Oxydation d'ADN plasmidique : dans ce test, de l'ADN plasmidique provenant de bactéries est exposé à un rayonnement UVA en présence d'un photosensibilisant, la riboflavine. Cette réaction augmente la formation d'EOR et en conséquence entraîne la rupture de l'ADN plasmidique. Cette rupture est perçue dans la migration sur gel d'agarose, où seulement une bande est observée pour les échantillons non irradiés, et plus d'une pour les échantillons irradiés. Les principes actifs qui fournissent une protection contre la rupture oxydante de l'ADN plasmidique devront faire que les échantillons d'ADN irradiés conservent le même profil que les échantillons non irradiés.
Tests pour estimer l'activité antioxydante individuelle des principes actifs choisis pour le mélange L'estimation individuelle de chaque principe actif a été effectuée. Dans cette étape, la méthodologie de la lipoperoxydation qui mime l'oxydation des membranes cellulaires a été choisie en vue de la décision finale concernant les principes actifs. Toutefois, le DPPH a également été utilisé, puisqu'il s'agit d'une méthodologie de criblage très utile pour comparer la puissance des principes actifs.
DPPH : Cette méthodologie est utilisée pour estimer la valeur de CI-50, c'est-à-dire, la quantité de principe actif requise pour neutraliser 50 % des radicaux formés dans le milieu
réactionnel. Plus la valeur est basse, plus le principe actif est puissant. Le tableau 1 ci-dessous indique des valeurs de CI-50 values (% ; mg/ml ; pg/ml) pour les principes actifs choisis . Principe CI-50 (%) CI-50 (mg/ml) CI-50 (pg/ml) actif Extrait de 2, 6 x 10-4 0, 0026 2, 6 thé vert 1* Extrait de 7, 0 x 10-4 0, 007 7 cacao Tocophérol 1, 9 x 10-3 0, 019 19 Lipoperoxydation Cette méthodologie est utilisée pour estimer le pourcentage de protection des principes actifs contre la lipoperoxydation en 3 heures de réaction. La concentration des principes actifs a été établie à 100 pg/ml (0,01%) dans l'objectif de comparer la puissance protectrice de chacun d'eux.
Les résultats obtenus pour l'estimation de la lipoperoxydation apparaissant ci-dessous : Extrait de cacao (Theobroma cacao) : 51,60 % Extrait de thé vert (Camellia sinensis) : 64,89 % Tocophérol : 95,53 % Choix du complexe Les trois composants ont été estimés comme suit : - principes actifs 2 par 2 : (1) cacao + thé vert ; - principes actifs + TOCOPHEROL : (3) cacao + tocophérol ; (2) thé vert + tocophérol ; - principes actifs + TOCOPHEROL : (4) cacao + thé vert + tocophérol. Les concentrations en pg/ml des mélanges testés et les résultats en pourcentage de protection contre la lipoperoxydation (3 h) sont résumés ci-dessous dans le tableau 2. Cacao Thé Tocophérol Principes Protection vert actifs % totaux Mélange 10 10 - 20 35,3 1 : 10 25 - 35 35,3 10 5 - 15 26,4 Mélange - 7 10 17 32,6 2 . Mélange 25 - 10 35 38,1 3 . Mélange 10 10 10 30 69,4 4 : 10 10 25 45 68,4 La valeur de protection la plus élevée par mélange (atteinte par le mélange 4) est présentée sur le diagramme illustré sur la figure 1 annexée. L'estimation de la quantité des principes actifs requise pour atteindre le pourcentage de protection le plus élevé, en se basant sur le mélange qui a fourni une protection maximale au dosage le plus faible, a montré que le mélange extrait de cacao + extrait de thé vert + tocophérol est le plus efficace. Ainsi, un complexe antioxydant efficace présentant une concentration faible de principes actifs, un degré élevé de végétalisation (utilisation de matériau renouvelable d'origine végétale) et des résultats supérieurs aux attentes a été obtenu. Comme on peut le conclure d'après le tableau ci-dessus, le mélange de 10 pg/ml de thé vert, 10 pg/ml de cacao et 10 pg/ml de tocophérol, totalisant 30 pg/ml de principes actifs, fournit un pourcentage élevé de protection contre la lipoperoxydation en 3 heures, à savoir 69,44 %. La quantité de chaque principe actif requise pour fournir un degré de protection similaire à celui obtenu avec le mélange (entre 60 et 70 % de protection) a été estimée.
Les données utilisées pour les objectifs de cette analyse ont été celles de la concentration testée qui a fourni le résultat de protection le plus proche de 69,44%. Toutefois, comme on peut le voir d'après le tableau ci-dessus, d'autres concentrations combinées fournissent également l'effet optimisé et positif de protection contre l'oxydation. Le diagramme de la concentration des principes actifs pris isolément, par rapport à la concentration des principes actifs en mélange est illustré sur la figure 2 annexée. La droite représente le pourcentage de protection contre la lipoperoxydation de chaque mélange et/ou principe actif, et les colonnes représentent la concentration des principes actifs pour chaque échantillon estimé. Il faut noter qu'une concentration de tocophérol au moins 5 fois supérieure, qu'une concentration d'extrait de thé vert au moins 10 fois supérieure et qu'une concentration d'extrait de cacao au moins 25 fois supérieure aux concentrations utilisées dans le mélange seraient nécessaires pour atteindre un degré de protection similaire à celui fourni par le mélange des antioxydants. Ainsi, on peut conclure que l'interaction de ces principes actifs est positive pour l'activité antioxydante. Ces données montrent clairement que ledit résultat ne pouvait pas être attendu. Le résultat final atteint dépasse celui qui aurait pu être obtenu en se basant sur l'analyse des principes actifs pris isolément.
Test pour estimer la protection contre l'oxydation d'ADN plasmidique Ce test a été réalisé avec les échantillons détaillés 5 dans le tableau 3 ci-dessous Echantillon Traitement 1 Contrôle sans riboflavine Irradié 2 Contrôle sans riboflavine Non irradié 3 Thé vert + Cacao + TOC Irradié 4 Thé vert + Cacao + TOC Non irradié Thé vert + Cacao + TOC (10x) Irradié 6 Thé vert + Cacao + TOC (10x) Non irradié 7 Thé vert + Cacao + TOC (1/10) Irradié 8 Thé vert + Cacao + TOC (1/10) Non irradié La figure 3 illustre le résultat de l'estimation de la rupture d'ADN plasmidique.
En se basant sur ce diagramme, il peut être conclu que l'échantillon non irradié du mélange (4) a le même profil que l'échantillon irradié (3), ce qui signifie que ce mélange protège l'ADN contre l'attaque oxydante. Le même résultat a été obtenu avec le mélange concentré 10x. Il peut en être conclu que dans l'échantillon dilué 10x, l'ADN n'est pas protégé (dans l'échantillon 7, qui a été irradié, des bandes représentatives de la rupture de l'ADN sont observées, à la différence du contrôle non irradié, échantillon 8).
Test pour estimer la protection contre l'oxydation des protéines Ce test a été utilisé pour estimer la capacité du mélange en question (M1 : thé vert + cacao + tocophérol) à protéger contre l'oxydation des protéines (dans ce cas, la BSA). Les résultats obtenus sont représentés sur la figure 4. Ce test estime la formation des hydroperoxydes protéiques par l'orange de xylénol, et par conséquent la construction d'une courbe de xylénol avec le peroxyde
d'hydrogène est requise. L'estimation du résultat obtenu pour la meilleure condition d'oxydation établie (réaction) montre que le mélange est capable de protéger la BSA contre l'oxydation générée par les radicaux hydroxyle, en fournissant une protection de 65 %. Ce test a également révélé que le mélange en question est plus puissant que le mélange de référence.
Test pour estimer la capacité de neutraliser les radicaux libres Ce test est utilisé pour estimer la capacité des principes actifs de diminuer la formation des radicaux libres. Un radical spécifique (DPPH) produit une coloration pourpre en solution éthanolique. Des principes actifs antioxydants capables de donner des protons (H+) diminuent la formation des radicaux, en diminuant en conséquence la coloration pourpre. Le mélange en question (Thé vert + Cacao + Tocophérol) a été estimé à différentes concentrations (de 0,3 pg/ml à 300 pg/ml) et les résultats indiquent qu'à une concentration de 15 pg/ml du mélange, une protection supérieure à 90 % est déjà obtenue. Les résultats de ce test sont représentés sur le diagramme de la figure 5. Ainsi, il en a été conclu qu'un degré élevé de protection contre l'action des radicaux libres est obtenu en utilisant de petites quantités des antioxydants de la composition de la présente invention.
Claims (13)
- REVENDICATIONS1. Complexe antioxydant caractérisé en ce qu'il a un effet synergique et comprend : a) de 1 pg/ml à 20000 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de thé vert ; et c) de 10 pg/ml à 1000 pg/ml d'extrait de cacao, toutes les quantités étant basées sur le poids total du complexe antioxydant.
- 2. Complexe antioxydant selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il comprend : a) de 10 pg/ml à 200 pg/ml de vitamine E ; b) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de thé vert ; et c) de 10 pg/ml à 100 pg/ml d'extrait de cacao, toutes les quantités étant basées sur le poids total du complexe antioxydant.
- 3. Complexe antioxydant selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que ladite vitamine E est choisie entre le tocophérol et l'acétate de tocophérol.
- 4. Complexe antioxydant selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que ledit extrait de thé vert comprend un mélange de polyphénols, parmi lesquels des catéchines.
- 5. Complexe antioxydant selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que ledit extrait de cacao est un extrait de Theobroma cacao riche en catéchines et xanthines.
- 6. Complexe antioxydant selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisé en ce qu'il a un effet synergique et comprend : a) 10 pg/ml d'acétate de tocophérol ; b) 10 pg/ml d'extrait de thé vert comprenant un mélange de polyphénols, parmi lesquels des catéchines ; et c) 10 pg/ml d'extrait de Theobroma cacao riche en catéchines et xanthines, toutes les quantités étant basées sur le poids total du complexe antioxydant.
- 7. Complexe antioxydant selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisé en ce qu'il comprend en outre au moins un antioxydant supplémentaire choisi parmi le BHT, le BHA, la TBHQ et des extraits végétaux.
- 8. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend : a) un complexe antioxydant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7 ; et b) un support acceptable du point de vue cosmétique.
- 9. Composition cosmétique selon la revendication 8, caractérisée en ce que la quantité de complexe antioxydant se situe dans la plage de 0,003 % à 3,000 % en poids, sur la base du poids total de la composition.
- 10. Composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend : a) un complexe antioxydant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7 ; et b) un support pharmaceutiquement acceptable.
- 11. Composition pharmaceutique selon la revendication 10, caractérisée en ce que la quantité de complexe antioxydant se situe dans la plage de 0,003 % à 3,000 % en poids, sur la base du poids total de la composition.
- 12. Utilisation du complexe antioxydant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans la fabrication de compositions cosmétiques pour combattre les dommages moléculaires et morphologiques dus à des réactions de lipoperoxydation, d'oxydation de l'ADN et d'oxydation des protéines, combattre le vieillissement de la peau, combattre les dommages provoqués par le soleil et par des conditions indésirables telles que la pollution, le stress et le vent.
- 13. Utilisation du complexe antioxydant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans la fabrication de compositions pharmaceutiques pour combattre les dommages moléculaires et morphologiques dus à des réactions de lipoperoxydation, d'oxydation de l'ADN et d'oxydation des protéines, combattre le vieillissement de la peau, combattre les dommages provoqués par le soleil et pardes conditions indésirables telles que la pollution, le stress et le vent.
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