FI89240B - Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet - Google Patents

Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet Download PDF

Info

Publication number
FI89240B
FI89240B FI906237A FI906237A FI89240B FI 89240 B FI89240 B FI 89240B FI 906237 A FI906237 A FI 906237A FI 906237 A FI906237 A FI 906237A FI 89240 B FI89240 B FI 89240B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
ibuprofen
absorption
absorption rate
increasing
additive
Prior art date
Application number
FI906237A
Other languages
English (en)
Swedish (sv)
Other versions
FI89240C (fi
FI906237A0 (fi
Inventor
Pertti J Neuvonen
Original Assignee
Pertti J Neuvonen
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pertti J Neuvonen filed Critical Pertti J Neuvonen
Publication of FI906237A0 publication Critical patent/FI906237A0/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI89240B publication Critical patent/FI89240B/fi
Publication of FI89240C publication Critical patent/FI89240C/fi

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60Salicylic acid; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • A61K33/08Oxides; Hydroxides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485Inorganic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Small-Scale Networks (AREA)
  • Exhaust-Gas Circulating Devices (AREA)
  • Automatic Tape Cassette Changers (AREA)

Description

1 89240
Lisäaineen käyttö ibuprofeenin imeytymisnopeuden lisäämiseksi - Användning av ti 11satsmedel för ökning av ibupro-fens absorptionshastighet 5
Jakamalla erotettu patenttihakemuksesta 880712 Avdelad ur patentansökningen 880712 10 Tämä keksintö muodostuu Mg(OH)2:n ja/tai MgO:n käytöstä oraalisissa lääkevalmisteissa, kuten tableteissa ibuprofeenin imeytymisnopeuden lisäämiseksi.
15 Otettaessa lääkkeitä suun kautta on lääkeaineen hidas imeytyminen monasti ongelma tarvittaessa mahdollisimman nopeaa ja ennakoitavissa olevaa lääkevaikutusta. Jos imeytyminen on liian hidasta, saattaa imeytymisvaiheen aikana samanaikaisesti tapahtuva lääkeaineen eliminaatio estää 20 pitoisuuksien nousun vaadittavalle terapeuttiselle tasolle, vaikka lääkeaineen kokonaisimeytyminen olisi jopa täydellistä. Tämä ongelma esiintyy erityisesti käytettäessä lyhyen puoliintumisajan omaavia lääkkeitä mm. äkillisiin kipukohtauksiin. Esim. alkava migreeni voi lääkkeen hitaan 25 imeytymisen seurauksena ehtiä pahentua niin, että kohtauksen alkaessa suun kautta otettu tavanomainen lääkeannos tehoaa- huonosti tai ei tehoa lainkaan. Tämän vuoksi joudutaan lääkkeet usein antamaan lihaksen- tai jopa laskimonsisäisesti nopean imeytymisen varmistamiseksi. Sen lisäksi, 30 että tällainen antotapa on hankalaa ja edellyttää lääketieteellistä asiantuntemusta, läheskään kaikista lääkeaineista ei ole tällaisia ruiskemuotoja olemassa.
Tämän keksinnön avulla voidaan nopeuttaa ibuprofeenin 35 imeytymistä ruoansulatuskanavasta verenkiertoon. Tärkeimpänä etuna on se, että lääkeaineen huippupitoisuus veressä voidaan saavuttaa lyhyessä ajassa. Keksintöön perustuen on 2 89240 mahdollista optimoida imeytymisprofiili, joka on merkittävä turvallisuutta lisäävänä tekijänä, koska tällöin voidaan mm. välttää tarpeettoman suurten lääkeannosten käyttö. Nopeutetun imeytymisen ansiosta saavutetaan ohimenevästi 5 korkea ibuprofeenipitoisuus tavanomaisellakin lääkeannoksella, mikä on eräissä kliinisissä tilanteissa toivottavaa ja tarkoituksenmukaista.
Oleellista keksinnössä on siis se, että ibuprofeenin imey-10 tymisnopeutta lisäävänä aineena käytetään MgCOH^ta ja/tai MgO:ta.
Imeytymisnopeutta säätävän aineen lisäksi lääkevalmiste voi sisältää myös muita lisäaineita. Esimerkiksi natriumbi-15 karbonaatin käyttö yhdessä muiden aineiden kanssa edistää lääkevalmisteen hajoamista tai esim. kapselin tyhjentymistä .
Keksintöä selostetaan tarkemmin viittaamalla oheisiin 20 piirustuksiin ja seuraaviin esimerkkeihin.
Kuvissa 1 - 4 on esitetty magnesiumoksidia sisältävän ibuprofeenivalmisteen (esimerkki 1) avulla saadut lääkekon-sentraatiot ajan funktiona kerta-annostuksen jälkeen nel-25 jällä koehenkilöllä. Vertailuna on käytetty kaupallista ibuprofeenivalmistetta "Burana" (rekisteröity tavaramerkki; haltijana Medipolar Farmos-yhtymä Oy, Suomi). Kuvista 1-4 selviää, että keksinnön mukaisella valmisteella saadaan ibuprofeenin huippukonsentraatio plasmassa erittäin nopeas-30 ti, jonka lisäksi huippukonsentraatio on korkeampi kuin vertailuna käytetyllä ibuprofeeni-valmisteella, joka ei sisällä keksinnön mukaista imeytymisnopeutta säätävää järjestelmää.
li 3 89240
Esimerkki 1 Tablettivalmiste 5000 kpl tabletteja valmistettiin seuraavasti: 5 1. Ibuprofen 1000,0 g 2. Aerosil 200 35,0 g 3. Ac-Di-Sol. 17,5 g 4. Mayd.amyl. R-1500 87.5 g 1140,0 g 10
Sekoitettiin hyvin ja kostutettiin seuraavalla liuoksella: 1. Carbowax 6000 52,5 g 2. Spri.fort. 160,0 g 15 3. Aq. purif. 80,0 g
Kostea massa puristettiin seula 1,5 mm:n läpi ja sai kuivua yön yli huoneen lämmössä. Kuiva massa seulottiin seula n.
16 meshin 1äpi.
20
Kuiva seulottu rae:
Magnesiumoksidi pond. 1000,0 g
Emcompress 607,5 g
Amyl.solan 160,0 g 25 Avicel PH 105 105,0 g
Emcocel 90 M 225,0 g
Talkki + kaisiumstearaatti (9:1) 175.0 g 3500,0 g 30 Magnesiumoksidi, Amyl.solan ja talkki + kalsiumstearaatti sekoitettiin ensin keskenään sitten yhdistettiin muihin aineisiin.
Esimerkki 2 Tablettivalmiste
Tabletit valmistettiin kuten esimerkissä 1, mutta seuraavalla koostumuksella: 35 , 89240 4
Ibuprofeeni 200,0 mg
Magn.oxid.pond. 200,0 mg "Aerosil 200" 14,0 mg
Ac-Di-Sol 3,5 mg 5 Mayd. amyl. R-1500 17,5 mg
Carbowax 6000 10,5 mg
Emcompress 121,5 mg
Amyl.sol an 32,0 mg
Avicel PH 105 21,0 mg 10 Emcocel 90 M 45,0 mg
Talkki 31,5 mg
Kalsiumstrearaatti 3,5 mg
Spi r. fort. q.s.
15 Ag. purif. q.s.
700 mg
Kaikissa edellä esitetyissä esimerkeissä voidaan magne-20 siumoksidi korvata samansuuruisella painomäärällä magne- siumhydroksidia. Täsmällinen, stökiömetrinen vastaavuus on 40.30 osaa magnesiumoksidia vastaa 58,32 mg:aa magnesium-hydroksidia.
- 25 Edellä esitetyissä esimerkeissä 1 ja 2 ja kokeissa, joiden tulokset on esitetty kuvissa, on vaikuttavana aineena käytetty ibuprofeenia. Näissä esimerkeissä kauppaniminä mainitut komponentit ovat: - "Aerosol 200" = piihappo 30 - "Ac-Di-Sol" = natriumkarboksimetyyliselluloosa (ristikkäin sidottua) - "Amyl.solan" = perunatärkkelys - "Avicel PH 105" = mikrokiteinen selluloosa - "Carbowax 6000” = polyetyleeniglykoli 35 - "Emcocel 90 M" = mikrokristalloitu selluloosa - "Emcompress" = dikalsiumfosfaatti - "Mayd. amyl. R-1500" = maissitärkkelys (käsitelty) li
FI906237A 1988-02-16 1990-12-18 Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet FI89240C (fi)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI880712A FI89004C (fi) 1988-02-16 1988-02-16 Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av absorptionshastigheten av laekemedel i orala laekemedelspreparat
FI880712 1988-02-16

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI906237A0 FI906237A0 (fi) 1990-12-18
FI89240B true FI89240B (fi) 1993-05-31
FI89240C FI89240C (fi) 1993-09-10

Family

ID=8525923

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI880712A FI89004C (fi) 1988-02-16 1988-02-16 Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av absorptionshastigheten av laekemedel i orala laekemedelspreparat
FI906237A FI89240C (fi) 1988-02-16 1990-12-18 Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI880712A FI89004C (fi) 1988-02-16 1988-02-16 Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av absorptionshastigheten av laekemedel i orala laekemedelspreparat

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP0414688B1 (fi)
AT (1) ATE110266T1 (fi)
AU (1) AU3062389A (fi)
DE (1) DE68917727T2 (fi)
FI (2) FI89004C (fi)
WO (1) WO1989007439A1 (fi)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19533162A1 (de) * 1995-09-08 1997-03-13 Bayer Ag Pharmazeutisches Kombinationspräparat mit Ketoprofen
TW430561B (en) * 1995-12-20 2001-04-21 Gea Farmaceutisk Fabrik As Rapid release tablet composition comprising tolfenamic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and a method of preparing such tablet
ES2546258T3 (es) 2005-03-22 2015-09-22 Stada Arzneimittel Ag Ibuprofeno solubilizado
EP1800667A1 (en) 2005-12-23 2007-06-27 Losan Pharma GmbH Rapidly solubilizing ibuprofen granulate
US11135188B2 (en) 2009-05-11 2021-10-05 Bayer Healthcare Llc Method and composition to improve absorption of therapeutic agents
JP2014098009A (ja) * 2014-01-29 2014-05-29 Ss Pharmaceut Co Ltd 経口用イブプロフェン製剤
CA3201462A1 (en) 2020-11-13 2022-05-19 Bayer Healthcare Llc Oral bilayer tablets comprising acetylsalicylic acid and pseudoephedrine, methods of preparing and using thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4217340A (en) * 1979-03-21 1980-08-12 Merck & Co., Inc. Rapid acting combination of phenyl benzoic acid compounds and magnesium hydroxide
US4294819A (en) * 1980-08-18 1981-10-13 Bristol-Myers Company Alkaline analgesic capsule
DE3151196A1 (de) * 1981-12-23 1983-06-30 Kurt Heinz Prof. Dr. 7800 Freiburg Bauer Verfahren zur herstellung von gut loeslichen 5-aminosalicylsaeure-arzneimittelzubereitungen
CA1234761A (en) * 1984-08-10 1988-04-05 Herbert Lapidus Chewable aspirin and buffering material tablet and method for producing same

Also Published As

Publication number Publication date
FI89004C (fi) 1993-08-10
ATE110266T1 (de) 1994-09-15
FI880712L (fi) 1989-08-17
DE68917727T2 (de) 1995-04-06
FI89240C (fi) 1993-09-10
FI89004B (fi) 1993-04-30
FI880712A0 (fi) 1988-02-16
DE68917727D1 (de) 1994-09-29
AU3062389A (en) 1989-09-06
WO1989007439A1 (en) 1989-08-24
FI906237A0 (fi) 1990-12-18
EP0414688A1 (en) 1991-03-06
EP0414688B1 (en) 1994-08-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0163723B1 (en) Ddavp antidiuretic and method therefor
EP0011489B1 (en) An analgesic effervescent powder and process for its preparation
JP3121080B2 (ja) カプセル封入用溶液
RU2153337C2 (ru) Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием
JP3667381B2 (ja) 解熱鎮痛剤
KR870009717A (ko) 신규 경구용 약제
JP3038456B2 (ja) ジデオキシプリンヌクレオシドの改良された経口投与処方物
JPH05186332A (ja) 少なくとも2種の異なる作用物質を備えた薬剤学的製剤の製造方法と使用
HU224983B1 (en) Swallow tablet comprising paracetamol
FI89240B (fi) Anvaendning av tillsatsmedel foer oekning av ibuprofens absorptionshastighet
US4387093A (en) Arthritis treatment
JPH07242550A (ja) 二次性副甲状腺機能亢進症治療剤
HUP0400127A2 (hu) Paracetamolt tartalmazó lenyelhető tabletta
JP3170855B2 (ja) イブプロフェン含有解熱鎮痛剤
CA1182049A (en) Apap antacid composition
SU1009467A1 (ru) Средство дл растворени мочевых конкрементов
UA73316C2 (uk) Фармацевтичний засіб, що містить похідну бензаміду як активний інгредієнт
JPS5938203B2 (ja) 補酵素qを主成分とする脳循環障害治療剤
JPH0140009B2 (fi)
RU2192248C2 (ru) Препарат "антигриппин"
AU2004251439A1 (en) Tablet comprising fluvastatin and carmellose calcium
GB2174004A (en) Effervescent tablets
JP3947244B2 (ja) 消化性潰瘍治療用製剤
EP0067136B1 (en) Pharmaceutical composition of phosphonomicin in tablet form
RU2422145C2 (ru) Комбинированная противотуберкулезная фармацевтическая композиция

Legal Events

Date Code Title Description
BB Publication of examined application
FG Patent granted

Owner name: NEUVONEN, PERTTI J.