FI59534C - Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell - Google Patents
Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell Download PDFInfo
- Publication number
- FI59534C FI59534C FI793410A FI793410A FI59534C FI 59534 C FI59534 C FI 59534C FI 793410 A FI793410 A FI 793410A FI 793410 A FI793410 A FI 793410A FI 59534 C FI59534 C FI 59534C
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- hair
- spironolactone
- och
- treatment
- vaordmedel
- Prior art date
Links
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 27
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 22
- 229960002256 spironolactone Drugs 0.000 description 20
- LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N spironolactone Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(C)CC[C@@H]3[C@@]4(C)CCC(=O)C=C4C[C@H]([C@@H]13)SC(=O)C)C[C@@]21CCC(=O)O1 LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N 0.000 description 20
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 15
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 12
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 208000001840 Dandruff Diseases 0.000 description 8
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 description 6
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 description 6
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 6
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 5
- 102000001307 androgen receptors Human genes 0.000 description 4
- 108010080146 androgen receptors Proteins 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 description 4
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 3
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 description 3
- 230000036621 balding Effects 0.000 description 3
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 description 3
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 description 3
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 3
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 3
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 3
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 3
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 description 2
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 2
- 229940030495 antiandrogen sex hormone and modulator of the genital system Drugs 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 229960003843 cyproterone Drugs 0.000 description 2
- DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N cyproterone Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2 DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- QGMIMUFFHDLVHF-WZNAKSSCSA-N (5S,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimethyl-2,4,5,6,7,8,9,11,12,14-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound C[C@@]12C(C=C[C@H]1[C@@H]1CC[C@H]3CC(CC[C@]3(C)[C@H]1CC2)=O)=O QGMIMUFFHDLVHF-WZNAKSSCSA-N 0.000 description 1
- NVKAWKQGWWIWPM-ABEVXSGRSA-N 17-β-hydroxy-5-α-Androstan-3-one Chemical compound C1C(=O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CC[C@H]21 NVKAWKQGWWIWPM-ABEVXSGRSA-N 0.000 description 1
- QGXBDMJGAMFCBF-HLUDHZFRSA-N 5α-Androsterone Chemical compound C1[C@H](O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC[C@H]21 QGXBDMJGAMFCBF-HLUDHZFRSA-N 0.000 description 1
- 235000016068 Berberis vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- 241000335053 Beta vulgaris Species 0.000 description 1
- 241000282693 Cercopithecidae Species 0.000 description 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QGXBDMJGAMFCBF-UHFFFAOYSA-N Etiocholanolone Natural products C1C(O)CCC2(C)C3CCC(C)(C(CC4)=O)C4C3CCC21 QGXBDMJGAMFCBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010049290 Feminisation acquired Diseases 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 102000030621 adenylate cyclase Human genes 0.000 description 1
- 108060000200 adenylate cyclase Proteins 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 229940083712 aldosterone antagonist Drugs 0.000 description 1
- 239000002170 aldosterone antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000001548 androgenic effect Effects 0.000 description 1
- 229940030486 androgens Drugs 0.000 description 1
- 229960005471 androstenedione Drugs 0.000 description 1
- 229940061641 androsterone Drugs 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 1
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 description 1
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 description 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 1
- 229940040145 liniment Drugs 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N methadone hydrochloride Chemical compound Cl.C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 description 1
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 description 1
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 description 1
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 239000003087 receptor blocking agent Substances 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 201000003779 seborrheic infantile dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 230000002123 temporal effect Effects 0.000 description 1
- 230000003390 teratogenic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000014616 translation Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/63—Steroids; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
ΓΒΙ KUULUTUSjULKAISU 59574 Mj IBJ <") UTLÄGGNINGSSKAIFT
C (45) Patentti myönnetty 10 JO IJ.Jl Patent ceddelat N v / (51) Kv.ik.3/in*.c».3 A 61 K 7/06 SUOM I — Fl N LAN D (il) P»*«nttlK»k*nw· —P*t*ntmn»ekninj 793410 (22) Hakamlipthri — Anattknlnpdaf 31*10.79 ^ ^ (23) Alkupäivä—Clttl|h«tsd«( 31.10.79 (41) Tullut |ulklMkil — WMt offuntlif 01.05.8l ruMtl-j. rckisterihallltii· .mmm*-·. H —
Patent* och r*gi>t«rstyr«lMn AimMua utbjd och utl.*krtft*n publkand 29.05.81 (32)(33)(31) Pyydetty utuelkuu*—B«fird prior*·* (71) Orion-yhtyma Oy, Nilsiänkatu 10, 00510 Helsinki 51, Suomi-Finland(Fl) (72) Hannu Matti Jaakko Hannuksela, Oulu, Antti Jaakko Keränen, Espoo, "
Gunnar Aslak Sothmann, Kirkkonummi, Suomi-Finland(FI) (74) Ruska 8c Co (54) Hiusten kasvua edistävä ja hilsetystä estävä hiustenhoitoaine -Värdmedel för främjande av härväxt och hindrande av mjäll Tämän keksinnön kohteena on hiusten kasvua edistävä ja hilsetystä estävä hiustenhoitoaine, jolle on tunnusomaista, että se aktiivisena aineosana sisältää spironolaktonia.
Alopecia androgenetican (miesten ja joidenkin naisten tyypillinen kaljuuntuminen ohimoilta ja päälaelta) perustekijä on ilmeisesti hormonaalinen, sillä se alkaa vaivata vasta murrosiän jälkeen, kun suku-hormoonien tuotanto nousee voimakkaasti. Eunukeilla ei tätä ilmiötä esiinny (J. Hamilton, Ann. J. Anat. 71, 451-80 [1942*]). Apinoilla kaljuuntuminen voidaan saada aikaan testosteronilla (I. Takashima ja W. Montagna, Arch. Dermatol. 105, 522-34 [1971]). Hiusjuuressa testosteroni muuttuu eräiksi muiksi aktiivisiksi androgeenisiksi hormoo- 4 neiksi, joista tärkeimmät ovat Δ -androstendioni, 5a-dihydrotestoste-roni, 5a-androstendioni ja androsteroni (A. Fazekas ja A. Lanthier, Steroids ]L8, 367-79 [l97l])· Tämä muutos on selvästi voimakkaampaa kaljuuntuvalla alueella kuin alueella, josta hiukset eivät lähde (K. Adachi ja M. Kano, Biochem. Biophys. Res. Commun. 4T, 884-90 [1970] ).
Talirauhasista tiedämme, että niissä on androgeenireseptoreita runsaasti. Samat androgeenit, jotka vaikuttavat hiusjuuriin, vaikutta- 2 59534 vat hiusjuuriin, vaikuttavat myös talirauhasiin stimuloivasti. Seurauksena on Seborrhea oleosa ja päänahan tulehtunut hilse (J. Strauss ja P. Pochi, Dermatotoxicology and Pharmacology, toim. P. Marzulli ja H. Maibach, Hemisphere Publishing Co, Washington, 231-45 [1977]). Blokeeraamalla androgeenireseptorit antiandrogeeneilla saadaan talin-tuotanto vähenemään (H. Zaun ja E. Ludwig, Z. Hautkr. 5J5, 759-65 [1978]). Näitä reseptoreita ei vielä ole erilaisten karvojen juurista enemmälti tutkittu. Toisaalta tiedämme, että 5-reduktaasiaktivi-teetti on kaljuuntuvilla alueilla lisääntynyt (H. Schweikert ja J. Wilson, J. Clin. Endocrinol. Metab. 38, 811-9 [1974]), mikä lisää 5a-dihydrotestosteronin määrää näillä alueilla. Tämä hormooni taas estää adenylsyklaasisysteemiä, joka puolestaan johtaa valkuaisaine-synteesin estoon (K. Adachi, Curr. Probl. Dermatol. 5, 37-78 [1973])· Jos hiusten vähentyminen tapahtuisi tämän hypoteesin mukaan, ei androgeenireseptoreita välttämättä tarvittaisikaan hiusjuurissa. Se kuitenkin jättäisi auki kysymyksen, miksi muut karvat stimuloituvat androgeenilisäyksestä.
Progesteroni, joka monessa suhteessa on testosteronin kilpailija, lisää huomattavasti kasvuvaiheessa olevien karvojen määrää päänahassa (P. Mauvais-Jarvis et ai., J. Clin. Endocrinol. Metab. 38, 142-7 [1974]). Antiandrogeeneista on tässä mielessä eritoten tutkittu kyproteroniasetaattia, jonka on todettu vaikuttavan voimakkaasti sekä talirauhasten että karvajuurien toimintaan (P. Ebling et ai.,
Brit. J. Dermatol. 97, 371-81 [1977])· Kyproteronia on yritetty käyttää myös paikallisesti, mutta näissä tutkimuksissa ei ole toistaiseksi voitu sen vaikutusta talirauhasiin tai karvankasvuun osoittaa. Tämä johtunee huonosta penetraatiosta tai liian pienistä kon-sentraatioista vaikutuskohdalla.
Tämä keksintö perustuu siihen yllättävään havaintoon, että spirono-laktonilla on voimakas karvankasvua päänahassa stimuloiva ja hilsetystä estävä vaikutus myös paikallisessa käytössä. Spironolaktoni on paitsi aldosteronin antagonisti myös antiandrogeeni. Se toimii sekä testosteronin tuotantoa estävänä aineena (P. Corvol et ai. , Endocrinology 97, 52-8 ]]l974] ) että testosteronireseptoreita blokee-raavana aineena (J. Pita et ai., Endocrinology 97_, 1521-7 [1975] ) ·
Spironolaktonia on jo vuosien ajan käytetty sydämen toiminnanvajauksessa yhdessä diureettien kanssa, eikä vakavia sivuvaikutuksia ole esitetty lukuunottamatta pahoja-maksa- tai munuaistauteja sairasta- 3 59534 via potilaita (kts. Extra Pharmacopoeia Martindale 27» 567“9 [.1977])· Sen toksiset ja teratogeeniset ominaisuudet on hyvin kartoitettu.
Spironolaktonin paikallinen käyttö alopecia androgeneticassa ja seborrhean eri muodoissa perustuu sen antiandrogeenisiin ominaisuuksiin. Steroidirakenteensa ja lipidiliukoisuutensa takia se pystyy tunkeutumaan hiusjuuriin asti riittävässä määrin. Paikallinen käytettävyys on erittäin merkittävä etu spirönolaktonilla verrattuna suun kautta annettaviin steroideihin, esim. kyproteroniin. Viimemainituilla kuin myös paikallisesti käytetyillä estrogeeneilla havaittuja haitallisia sivuvaikutuksia, lähinnä feminisaatiota, ei ole havaittu spironolaktonin käytön yhteydessä. Spironolaktonia voidaan käyttää kaikenikäisille, niin miehille kuin naisillekin, koska vaikutus kohdistuu vain käyttöalueeseen.
Keksinnön mukaisen hiustenhoitoaineen vaikutus on osoitettu kliinisellä tutkimuksella. Potilaiksi valittiin henkilöitä, joilla oli voimakas tai kohtalainen alopecia androgenetica siten, että ohimot olivat jo kaljuuntuneet ja päälaeltakin hiukset olivat jo voimakkaasti harventuneet elleivät jo kokonaan lähteneetkin. Kaikilla potilailla oli lisäksi seborrhea sicca (hilse) tai seb. oleosa (voimakas rasvaisuus) tai molemmat.
Hoitona käytettiin 1 % spironolaktonilinimenttiä, jota potilaat laittoivat päivittäin pesun jälkeen 10-30 tippaa kaljuuntuvalle alueelle. Kontrollit suoritettiin 2-3 kk:n välein, jolloin rekisteröitiin sekä tukan kasvun muutokset että hiusten irtoavuus. Lisäksi todettiin päänahan kunto.
Tulokset on esitetty oheisessa taulukossa. Seborrheaa oli kuudella kahdestatoista potilaasta aiemmin yritetty hoitaa beetametasonilini-mentillä (tulehdusta estävä synteettinen glukokortikosteroidi, jolla ei ole antiandrogeenivaikutusta) ja kahdella potilaalla sen lisäksi myös tetrasykliinillä (0,1 tai 0,25 x 1) (antibiootti, jonka vaikutus perustuu paikallisen bakteerikasvun estoon talirauhasissa ja talin muuttumiseen juoksevammaksi) useiden kuukausien ajan. Tällä oli yleensä suotuisa vaikutus seborrhean muotoihin mutta ei mitään vaikutusta alopeciaan.
Spironolaktonihoidon pituus vaihteli 2-15 kk. Neljällä potilaalla saatiin erittäin hyvä tulos alopecia androgeneticassa ja näiden li- “ 59534 säksi kolmella potilaalla hyvä tulos, siis yhteensä 7/12 potilaasta reagoi suotuisasti tähän hoitoon. Vähäinen parantuminen kirjattiin yhdellä naispotilaalla, jolla tukan lähtö loppui. Lopuilla neljällä nähtiin kyllä runsaasti uutta hiusta erityisesti ohimoseudussa, mutta hiukset kasvoivat vain 1-2 cm:n mittaisiksi ja irtosivat. Saatujen tulosten perusteella spironolaktonihoito on tehokkaampi kuin mikään aikaisempi alopecia androgeneticaan käytetty hoito.
Seborrheaan spironolaktonihoito osoittautui myös erittäin tehokkaaksi. Seitsemän potilasta tuli käytännöllisesti katsoen oireettomiksi ja heidän lisäkseen neljällä tulos oli hyvä. Vain yhdellä potilaalla tulos oli kyseenalainen.
5 59534
Taulukko 1 % SpLronolaktonlllnlaoAttl alopecia an&rogenetlcaaaa. Ja ellhen lltttyr&is* «eborrheajsa a o -♦ *» m 3 me 3 ·< o «a h • o · * o4> " j Splronolaktonlholto
Potila» tkl I Sulon». ί « Kesto Aikaisempi holto/tulos Mc Tulo a /alopecia andron, Tulos/ieborrhaa EK 27 M XX xx 10 ▼ «l hoitoa ^ *»+/uutta hiusta run- ♦♦ säästi, ai llOittlift SS 31 V xxx xxx xxx B ▼ tetrasykliini 0,23x1 3kk S ♦♦♦/peruukin sai Jättää a beetametasoni scalp/ pois seborrhea aa-, alopecia - IT 22 H xx xx xx 2 T el hoitoa 11 ♦♦/tukanxajassa uutta ♦♦♦ hiusta runsaasti, el lähtenyt M 27 H xx xxx xx β ▼ el hoitoa B -/JnJrv uutta hiusta. ♦♦+ lahti kuten ennenxln.
TR 35 M xx xx 2 T beetametasonl scalp/ 4 ./tukan lahti) loppui, ♦♦ hilseeseen hyvh teho el lisäkasvua AK 28 K xx xxx G r tetrasykliini 0.1-0,25x1 14 ♦♦/ohimoille uutta ♦♦♦ (oireeton) la beet ane tasoni scalp/ Musta kohtalaisesti, teho seborrheaan hyvä el lähtenyt MC 27 M xx xx xxx 7 V beetaaetasonl scalp: S ♦♦/uutta hiusta hius- ♦♦/hilse, ei apis, rajassa, el lähtenyt ♦♦♦/rasva tetraayklllnl: seborrheaan ♦♦ au 40 H xx x ucx 12 τ oi hoitoa tt ./aluksi runsaasti ♦♦♦ uutta hiusta, lähti pois ΪΑ 3β M xx x xxx IB r beetaaetasonl scalp/ 15 ♦♦♦/uutta hiusta n. 50* ♦♦♦ hilse lähti, lisää, pysyi uutea #1 apua CS 32 K xx xx xxx 15 v el hoitoa G -/uutta eänkeä run- ♦♦♦ säästi, lähti pois EM 25 M· xx XX XX 5 V beetaaetasonl scalp/ 9 ♦♦♦/n. 30* uutta hiusta, ♦♦♦ hilse pois pysyi MK 18 M xxx x xxx 2 T· el hoitoa - 15 -/uutta eänkeä run- ♦♦ eaastl, el pysynyt
Selityksiä: x . lievät oireet - - el tehoa, tel vain vähän apua xx - kesklvalk. " ♦ - auttoi Jnkv xxx - valkeat · ♦♦ - auttoi selvästi ♦♦♦ - auttoi erltt. hyvin/kokonaan oireeton
Potilaan ikä on ilmoitettu vuosina. Kestosarakkeessa oleva luku tarkoittaa oireiden kestoaikaa vuosina ennen spironolaktonihoLtoa.
6 59534
Keksinnön mukaisen hiustenhoitoaineen käyttö tapahtuu edullisesti liuosmuodossa (linimenttinä), jolloin valmiste voidaan formuloida joko pelkäksi liuokseksi, geeliksi, dispersioksi tai emulsioksi riippuen siitä, halutaanko ihoa kuivaavia tai rasvoittavia ominaisuuksia.
Liuottimina tulevat kyseeseen haihtuvat 1-arvoiset alifaattiset alkoholit, kuten etanoli ja propänoli. Edullisia ovat edelleen useam-piarvoiset alkoholit, kuten glyseroli, propyleeniglykoli ja polyety-leeniglykoli, koska ne toimivat paitsi liuottimina samalla ihon humektantteinä, mikä on omiaan parantamaan imeytymistä. Erityisen edullinen liuotin on propyleeniglykoli, joka toimii lisäksi vielä bakterisiidisena aineena.
Haluttaessa kuivaavampi valmiste voidaan osa vaikeasti haihtuvasta liuottimesta (esim. propyleeniglykolista) korvata helpommin haihtuvalla (esim. 10-20 %:lla etanolia tai propanolia).
Spironolaktonin liuottimen määrä on edullista valita sellaiseksi, että se mahdollisimman vähän alittaa kyllästymisrajan. Tällöin jakaantuminen sen ja ihon välillä saadaan optimaaliseksi. Yleisimmin kokeiltiin 1 % valmistetta. Suuremmissa konsentraatioissa joudutaan alkoholin tai vastaavan orgaanisen haihtuvan liuottimen määrä nostamaan suureksi, mikä puolestaan aiheuttaa ihon kuivumista. Pienemmistä konsentraatioista on helpompi saada eri ominaisuuksia omaavia pohjia, mutta tällöin valmistetta joudutaan käyttämään ehkä suurempia määriä tai useammin, mikä on hoitoa häiritsevä tekijä.
Erilaisia tunnettuja apuaineita käyttämällä voidaan säädellä valmisteen teknisiä ominaisuuksia sekä saada se kulloinkin käsiteltävänä olevan ihon vaatimuksia vastaavaksi.
Annostelun helpottamista tarkoittava viskositeetin kohottaminen saadaan aikaan sisällyttämällä formulaatioon jotakin vesiliukoista selluloosaa, esim. Na-karboksimetyyliselluloosaa sekä vettä. On myös mahdollista käyttää ilman vettä geeliä muodostavia selluloosalaatu-ja, kuten etyyliselluloosaa tai hydroksipropyyliselluloosaa. Erittäin kuivalle iholle voidaan formuloida valmiste, joka liuottimien ohella sisältää jotakin niihin liukenevaa rasvaa. Vaihtoehtoisesti voidaan menetellä siten, että rasvaosa (vaseliini, paraffiini, vil-larasva-alkoholit tai muu yleisesti ihonhoitoaineena käytetty aine) emulgoidaan pohjaan yleisesti tunnettuja ionisia tai ionisoitunatto- 7 59534 mia emulgaattoreja käyttäen tunnetuin teknologisin menetelmin. Esimerkeissä olevat, ainemääriä tarkoittavat luvut ovat painoyksiköltä.
Seuraavassa esitetään keksinnön mukaisia hiustenhoitoaineita koskevista formulaatioista eräitä esimerkkejä, joihin keksintö ei kuitenkaan rajoitu.
Esimerkki 1
Spironolaktoni 1,0
Propyleeniglykoli 10,0
Polyetyleeniglykoli 400 oQ n (Macrogol 400)
Spironolaktoni liuotetaan n. 40-60°:seen propyleeniglykolin ja poly-etyleeniglykolin seokseen.
Esimerkki 2
Spironolaktoni 1,0
Na-karboksimetyyliselluloosa 1-4
Spiritus fortis 10-50
Propyleeniglykoli + in 4n
Macrogol 400
Aq. purif. ad 100
Na-karboksimetyyliselluloosasta ja vedestä valmistetaan tasa-ainei-nen lima. Spironolaktoni liuotetaan propyleeniglykolin ja macrogo-lin seokseen kuten edellä. Liuokset yhdistetään keskenään.
Esimerkki 3
Spironolaktoni 1,0
Spiritus fortis 20,0
Propyleeniglykoli 10,0
Macrogol 400 68,8
Hydroksipropyyliselluloosa 0,2
Hydroksipropyyliselluloosa liuotetaan spriihin tasaiseksi limaksi. Spironolaktoni liuotetaan kuten edellä ja saadut liuokset yhdistetään.
Esimerkki 4
Spironolaktoni 1,0
Spiritus fortis 20-40
Propyleeniglykoli 5-20
Priority Applications (12)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FI793410A FI59534C (fi) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell |
| ZA00806112A ZA806112B (en) | 1979-10-31 | 1980-10-02 | Hair treatment agent promoting the growth of hair and preventing dandruff |
| IS2589A IS2589A7 (is) | 1979-10-31 | 1980-10-08 | Aðferð til framleiðslu efnis til meðferðar á auknum hárvexti og til varnar flösu. |
| GR63128A GR68425B (fi) | 1979-10-31 | 1980-10-11 | |
| AU63515/80A AU6351580A (en) | 1979-10-31 | 1980-10-20 | Hair and scalp treatment |
| DK453680A DK453680A (da) | 1979-10-31 | 1980-10-27 | Haarbehandlingsmiddel der fremmer haarets vaekst og modvirker skael |
| AR283020A AR224783A1 (es) | 1979-10-31 | 1980-10-28 | Procedimiento para obtener una composicion para el tratamiento del cabello de uso externo que promueve el crecimiento del cabello y previene la caspa |
| DD80224813A DD153759A5 (de) | 1979-10-31 | 1980-10-29 | Haarpflegemittel zur aeusseren anwendung |
| JP15087280A JPS5697212A (en) | 1979-10-31 | 1980-10-29 | Hair treatment agent |
| PL22757980A PL227579A1 (fi) | 1979-10-31 | 1980-10-30 | |
| NO803246A NO803246L (no) | 1979-10-31 | 1980-10-30 | Haarpleiemiddel. |
| EP80303900A EP0028525A3 (en) | 1979-10-31 | 1980-10-31 | Hair treatment agent promoting the growth of hair and preventing dandruff |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FI793410 | 1979-10-31 | ||
| FI793410A FI59534C (fi) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI59534B FI59534B (fi) | 1981-05-29 |
| FI59534C true FI59534C (fi) | 1981-09-10 |
Family
ID=8513004
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI793410A FI59534C (fi) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0028525A3 (fi) |
| JP (1) | JPS5697212A (fi) |
| AR (1) | AR224783A1 (fi) |
| AU (1) | AU6351580A (fi) |
| DD (1) | DD153759A5 (fi) |
| DK (1) | DK453680A (fi) |
| FI (1) | FI59534C (fi) |
| GR (1) | GR68425B (fi) |
| IS (1) | IS2589A7 (fi) |
| NO (1) | NO803246L (fi) |
| PL (1) | PL227579A1 (fi) |
| ZA (1) | ZA806112B (fi) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1194185B (it) * | 1983-04-01 | 1988-09-14 | Schiapparelli Farma | Composizione per il trattamento dell'acne |
| EP0410348A1 (en) * | 1989-07-26 | 1991-01-30 | G.D. Searle & Co. | Topical spironolactone composition |
| MX9303557A (es) * | 1992-08-06 | 1994-03-31 | Beta Pharm Co | Metodo para la administracion de un antiandrogeno, en particular, espironolactona, a traves de la piel. |
| AUPQ002999A0 (en) * | 1999-04-29 | 1999-05-20 | Soltec Research Pty Ltd | Non-aqueous shampoo composition |
| EP1154783A4 (en) * | 1999-07-06 | 2005-01-19 | Raziel Lurie | RELAXIN-CONTAINING MEDICAMENTS AND ITS USE |
| ES2224780B1 (es) * | 2002-02-21 | 2007-03-01 | Adnan Ammura Taha | Composicion regeneradora capilar. |
| US7320967B2 (en) | 2002-04-23 | 2008-01-22 | L'oreal | Cosmetic composition, method of cosmetic treatment and preparation of a composition for promoting the growth and/or preventing or delaying the loss of hair |
| US9241944B2 (en) * | 2010-06-16 | 2016-01-26 | Institut National De La Santé Et De La Recherche Médicale (Inserm) | Methods and compositions for stimulating reepithelialisation during wound healing |
| ES2984281T3 (es) | 2015-03-03 | 2024-10-29 | Richard W Yee | Composiciones que comprenden un antagonista de la aldosterona para su uso en el tratamiento de ojos secos |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3711602A (en) * | 1970-10-30 | 1973-01-16 | Crown Zellerbach Corp | Compositions for topical application for enhancing tissue penetration of physiologically active agents with dmso |
| BE788788A (fr) * | 1971-09-13 | 1973-03-13 | Treuhandvereinigung Ag | Produit pour conserver, favoriser et retablir la chevelure et procede de fabrication de ce produit |
| US3853926A (en) * | 1973-05-29 | 1974-12-10 | Searle & Co | 17{62 -hydroxy-16,16-dimethylester-4-en-3-one |
-
1979
- 1979-10-31 FI FI793410A patent/FI59534C/fi not_active IP Right Cessation
-
1980
- 1980-10-02 ZA ZA00806112A patent/ZA806112B/xx unknown
- 1980-10-08 IS IS2589A patent/IS2589A7/is unknown
- 1980-10-11 GR GR63128A patent/GR68425B/el unknown
- 1980-10-20 AU AU63515/80A patent/AU6351580A/en not_active Abandoned
- 1980-10-27 DK DK453680A patent/DK453680A/da not_active Application Discontinuation
- 1980-10-28 AR AR283020A patent/AR224783A1/es active
- 1980-10-29 DD DD80224813A patent/DD153759A5/de unknown
- 1980-10-29 JP JP15087280A patent/JPS5697212A/ja active Pending
- 1980-10-30 PL PL22757980A patent/PL227579A1/xx unknown
- 1980-10-30 NO NO803246A patent/NO803246L/no unknown
- 1980-10-31 EP EP80303900A patent/EP0028525A3/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU6351580A (en) | 1981-05-07 |
| IS2589A7 (is) | 1981-05-02 |
| EP0028525A3 (en) | 1981-10-28 |
| JPS5697212A (en) | 1981-08-05 |
| PL227579A1 (fi) | 1981-06-19 |
| DD153759A5 (de) | 1982-02-03 |
| DK453680A (da) | 1981-05-01 |
| FI59534B (fi) | 1981-05-29 |
| EP0028525A2 (en) | 1981-05-13 |
| NO803246L (no) | 1981-05-04 |
| AR224783A1 (es) | 1982-01-15 |
| ZA806112B (en) | 1982-05-26 |
| GR68425B (fi) | 1981-12-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6596266B2 (en) | Compositions containing minoxidil and saw palmetto for treating baldness | |
| EP1039874B1 (en) | Compositions and methods for treatment of alopecia | |
| US20030049336A1 (en) | Composition and method for topical treatment of androgenic alopecia | |
| JP2000226317A (ja) | 毛髪保護作用と毛髪減損の予防性並びにアンドロゲン性脱毛症の外因作用とその結果もたらされる毛髪減損の低下性において、改善された性質を有するヘアロ―ション | |
| JPS6341364B2 (fi) | ||
| US5910493A (en) | Hormonal agent for skin treatment | |
| KR20220044739A (ko) | 국소 조성물 | |
| FI59534C (fi) | Vaordmedel foer fraemjande av haorvaext och hindrande av mjaell | |
| JP3223404B2 (ja) | 育毛・養毛剤 | |
| JPH09295921A (ja) | 育毛・養毛剤 | |
| WO2001030311A1 (en) | Agent for inducing hair growth containing extracts of saw palmetto and swertia | |
| JP2003238379A (ja) | 皮膚化粧料および頭髪化粧料 | |
| JPH08310923A (ja) | テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤 | |
| US5637606A (en) | Hair grower based on allantoin or derivatives thereof | |
| US6225299B1 (en) | Hormonal agent for skin treatment | |
| JPS6127914A (ja) | 化粧料 | |
| JPS59172411A (ja) | 脂肪酸含有養毛組成物 | |
| US20030054020A1 (en) | Method and composition for reducing sebum secretion in mammals | |
| USH1551H (en) | Topical composition and method for reducing hair loss from human scalp | |
| JPS6233111A (ja) | 養毛組成物 | |
| JPS60215608A (ja) | 養毛料 | |
| JP2023509971A (ja) | 毛髪成長の刺激 | |
| JPH0782117A (ja) | 養毛剤 | |
| JPS62132810A (ja) | 化粧料 | |
| JPH0577647B2 (fi) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM | Patent lapsed |
Owner name: ORION-YHTYMAE OY |