FI117053B - Pyridylbisfosfonater att användas som terapeutiskt medel - Google Patents

Claims (8)

1. Pyridinyl-aminometylidenbisfosfonsyrans tetra med formeln I 5 γ 9 V—Λ I /OR, (Oh)-nhx /p\ ytgr V 10 \p/0R3 Ϊ XOR4 0 15 kännetecknade därav, att var och en av resterna Ri - R4 är en rak eller fc Ci-C5-alkylgrupp, vardera av grupperna X och Y a: roende av varandra väte, en rak eller forgrenad, Ci-C5-alkylgrupp, halogen, hydroxyl, Ci-C5-alkoxi 20 loxi, acyloxi, nitro, trifluormetylgrupp eller N Rs och R6 är lika eller olika och är väte, C1-C5-' ,···β eller -acyl, för användning som terapeutiskt akt • ♦ · ämnen. ♦ • · • · ·

2. Foreningen med formeln I enligt patentkravet •••2 vändning som terapeutiskt aktivt ämne, känneteck M.· rav, att Ci-C5 - alkyl en i föreningen, inberäknad c ·«· : kylgruppen i alkoxi och i acylgruppen, är metyl etyl och halogenet är klor. : 30

··♦ · :’**· 3 . Foreningen enligt patentkravet 1 eller 2 for 20

4. Föreningen enligt patentkravet 3 för användm terapeutiskt aktivt ämne, kannetecknad därav, at dinylgruppen är 2-pyridinyl.

5 5. Föreningen enligt patentkravet 1 för användni terapeutiskt aktivt ämne, kanne tecknad därav, at reningen är [ (2-pyridinylamino) metyliden] bisfosfonsyran etylester, 10 [ [ (3-hydroxi-2-pyridinyl) amino] metyliden] bi fonsyrans tetraetylester, [[(6-metoxi-3-pyridinyl)amino]metyliden]bis fonsyrans tetraetylester, [{4-pyridinylamino)metyliden]bisfosfonsyrar 15 etylester, [[(5-klor-2-pyridinyl)amino]metyliden]bisfc rans tetraetylester, [ [ (5-metoxi-2-pyridinyl) amino] metyliden] bis fonsyrans tetraetylester, 20 [[{6-amino-2-pyridinyl)amino]metyliden]bisf rans tetraetylester, C [ (3-nitro-2-pyridinyl) amino] metyliden]bisf • « · rans tetraetylester, [ [ (3,5-diklor-2-pyridinyl) amino]metyliden] b 25 fonsyrans tetraetylester, ·· · •••j [ [ (6-hydroxi-3-pyridinyl) amino] metyliden] bi fonsyrans tetraetylester, : [ [ {5-hydroxi-2 -pyridinyl) amino] metyliden] bi fonsyrans tetraetylester, li': 30 [[ (3-klor-5-trifluormetyl-pyridinyl) amino] m ·***? den] bisfosfonsvrans tetraetvlester. 21 [ [ {3-bensyloxi-2-pyridinyl) amino] metyliden] fonsyrans tetraetylester, [[(5-nitro-2-pyridinyl)amino]metyliden]bisf fonsyrans tetraetylester eller 5 [[(5-bensyloxi-2-pyridinyl) amino]metyliden] fonsyrans tetraetylester.

6. Föreningen enligt nägot som heist av de ovan patentkraven för användande för behandling av be: 10 mar, säsom osteolytiska bensjukdomar föranledda nitet, Pagets sjukdom och primär och sekundär os rosis.

7. Farmaceutisk sammansattning för behandling av 15 domar, säsom osteolytiska bensjukdomar föranledd. malignitet, Pagets sjukdom och primär och sekund. oporosis, kannetecknad därav, att sammansattningi häller en farmaceutiskt godtagbar bärare och en < mängd av en förening enligt nägot av patentkraven 20

8. Användning av en förening enligt nägot av de < anförda patentkraven 1-5 som aktivt ämne för frai tällning av en farmaceutisk sammansättning för b< av bensjukdomar, säsom osteolytiska bensjukdomar 25 föranledda av malignitet, Pagets sjukdom och prii **m\ sekundär osteoporosis. 1 2 3 f * « · «·· M» • « · * · 1 · ♦ · » 2 • t « 3 · «·· • · • t • M