FI110666B - Runsaasti hydroksihappoja sisältävä kosmeettinen tai dermatologinen koostumus vesi/öljyssä -emulsion muodossa - Google Patents

Description

1 110666

Runsaasti hydroksihappoja sisältävä kosmeettinen tai derma-tologinen koostumus vesi/öljyssä -emulsion muodossa - Rikligt med hydroxysyror innehällande kosmetisk eller dermatologisk sammansättning i form av en emulsion av vatten i oija 5 Tämä keksintö koskee kosmeettista tai dermatologista koostumusta, joka on tyypiltään vesi/öljyssä -emulsio, sisältää runsaasti hydroksihappoja ja on tarkoitettu ulkoisesti käytettynä 10 ihon, kynsien, hiusten ja/tai hiuspohjan hoitoon tai suojeluun, erityisesti kseroosin, iktyoosin, aktiinisen keratoosin ja/tai valon aiheuttaman vanhentumisen hoitamiseksi ja/tai ehkäisemiseksi.

15 Hydroksihappoja käytetään tunnetusti ehkäisemään ja/tai vähentämään ihon ja/tai hiusten vanhenemisen dermatologisia ilmentymiä, jotka johtuvat vanhenemiselle ominaisista tekijöistä tai toisaalta ulkoisista tekijöistä, erityisesti ultraviolettisäteistä, ilmansaasteista, tuulesta, kylmyydestä, kuumuu-20 desta tai tupakan savusta. Niillä hoidetaan tunnetusti myös • '* ihotauteja, joihin liittyy ihon, kynsien ja/tai hiusten kera-« · tinisaatiohäiriöitä, erityisesti aknea, kseroosia, iktyoosia *...· ja aktiinista keratoosia.

: :25 Näitä hydroksihappoja on kuitenkin vaikea formuloida voiteen • · · # tai maidon muodossa olevaksi emulsioksi. Silloin kun hydroksihappoja lisätään suuria määriä formuloinnista tulee epästabii-.·. : li ja siis kaupalliseksi tuotteeksi sopimaton.

* · t ‘!'30 Näiden yhdisteiden huonoihin puoliin kuuluu myös, että ne ·.·,* iholle levitettyinä aiheuttavat pistelyä tai nykimisen tunnetta, joka voi olla erittäin kiusallista. Tämän haitan .·. : poistamiseksi hydroksihappoja voidaan suunnitella vapautuvan hitaasti ja asteittain tehon kärsimättä.

‘•••35 2 110666

Patentti US-4772592 kuvaa aknen hoitoon ulkoisesti käytettävää stabiilia vesi/öljyssä -emulsiota, joka käsittää C1-C4 alkyy-lilaktaattia, silikoniöljyä, ionitonta nestemäistä emulgoin-tiainetta ja C1-C4 alkanolia; yhdisteitä on läsnä spesifiset 5 määrät. Polaariset haihtuvat nesteet kuten alkyylilaktaatti ja alkanoli muodostavat emulsion olennaiset aineosat, sillä silikoniöljyyn yhdistettynä ne stabiloivat emulsion. C1-C4 alkanolit kuitenkin ärsyttävät ihoa ja limakalvoja, eli ne lisäävät edellä kuvattuja hydroksihappojen negatiivisia omi-10 naisuuksia.

Tämän keksinnön kohteena on siis ajan suhteen stabiili ja runsaasti hydroksihappoja sisältävä koostumus.

15 Toisena keksinnön kohteena on hydroksihappoja sisältävä koostumus, jolla ei ole edellä kuvattuja negatiivisia ominaisuuksia kun koostumusta levitetään iholle tai limakalvoille.

Näihin tavoitteisiin päästään esillä olevan keksinnön avulla, •20 joka koskee vesi/öljy -tyypisiä kosmeettisia tai dermatologi-siä koostumuksia, jotka eivät sisällä Cj-C4-alkanolia, joille ·". on tunnusomaista, että se käsittää: . .·. - 10-30 paino% hydroksihappoa, - 1-15 paino% vähintään yhtä polyoksialkyleenisubstituoitua • * * '“.25 silikonia, jolla on yleinen kaava (I) : • · · V;! 1 f» 1 p (CH3) 3Si-O--Si—O---si-o---SI-O--Si(CH3)3 (!) (CH2)P (ch2), J.H3 n _ CH3 -o.° . _ PE m .···, jossa kaavassa: 3 110666 - PE on (-C2H40) x (-C3H60) y-R, R:n ollessa vetyatomi tai 1-4 hiiliatomia sisältävä alkyyliradikaali, x:n ollessa 10-100 ja y:n ollessa 0-80, - m on 1-25, 5 - n on 10-200, - o on 1-100, - p on 7-17 ja - q on 3, sillä ehdolla, ettei o ole pienempi kuin m ja että 3.0 on pienempi kuin n, ja jossa PE:n molekyylipaino sijoittuu 10 alueelle 250-2000 ja x ja y valitaan siten, että painosuhde x/y sijoittuu alueelle 100/0 - 20/80, ja - 0,1 - 6 paino-% vähintään yhtä koemulgoivaa yhdistettä, joka on polyolialkyyliesteri, polyolialkyylieetteri tai oksialky-leenisubstituoitu alkyylieetteri.

15

Huolimatta suurista hydroksihappomääristä koostumus on stabiilia varastoinnin aikana. Keksinnön mukainen koostumus voi olla stabiili 45°C:ssa vähintään kolme kuukautta.

20 Lisäksi tämän erikoisformuloinnin ansiosta tämä aktiivinen . ··*. hydroksihappo vapautuu hitaasti ja asteittain kun tätä koostu musta levitetään iholle, kynsiin, hiuksiin ja/tai hiuspohjaan, - * « se tekee siitä käyttäjän kannalta erittäin miellyttävän.

** ' 25 Keksinnössä käytettäväksi sopivia hydroksihappoja ovat esimer kiksi a-hydroksihapot ja β-hydroksihapot, jotka voivat olla suoria, haarautuneita tai syklisiä, tyydyttyneitä tai tyydyt-tymättömiä. Hiiliketjun vetyatomit voidaan lisäksi substituoi-:·.· da halogeeneilla, halogeeni-, alkyyli-, asyyli-, asyylioksi-, 30 alkoksikarbonyyli- tai alkoksiradikaaleilla, joissa on 2-18 hiiliatomia. Voidaan myös käyttää a~ ja β-ketohappoja.

Tavallisimpia kosmetiikan tai dermatologian alalla käytettäviä hydroksihappo ja ovat glykoli-, maito-, omena-, viini-, sit-·;·; 35 ruuna-, manteli- ja salisyylihapot sekä niiden alkyloidut 4 110666 johdannaiset kuten n-oktanoyyli-5-salisyylihappo, n-dodekanyy-li-5-salisyylihappo, 2-hydroksi-3-metyylibentsoehappo taikka niiden alkoksyloidut johdannaiset kuten 2-hydroksi-3-metoksi-bentsoehappo. Keksinnössä on suositeltavinta käyttää maito-5 happoa, glykolihappoa tai sitruunahappoa.

Tämä a- tai β-hydroksihappo voi tietysti olla mono- tai poly-karboksyylihappo, joka sisältää yhden tai useamman funktionaalisen hydroksiryhmän, joista vähintään yksi ottaa aseman a 10 tai β tässä hapossa.

Tämä happo voi olla koostumuksessa vapaan hapon muodossa ja/tai jonkin siihen liittyvän suolan muodossa (erityisesti suolat orgaanisen emäksen tai aikaiimetalIin kanssa), koostu-15 muksen nimenomaisen lopullisen pH-arvon mukaan, tai se voi olla jonkin vastaavan esterinsä tai amidinsa muodossa samoin kuin mahdollisesti vastaavan laktidin muodossa (molekyylien autoesteröinnillä saavutettava muoto).

*.20 Edullisesti hydroksihapot saisivat olla vapaan hapon muodossa.

• · · i · • · • » f | j , ... Keksinnön mukaiset koostumukst voivat luonnollisesti sisältää • · “! yhtä tai useampaa hydroksihappoa.

* · · * · · * · 1 i · • · « •••25 Kaikkialla jäljempänä samoin kuin edellä, käytettävä hydroksi-• > · '·’ ’ happomäärä on ilmoitettu prosentteina vapaata happoa, ellei muuta mainita.

f · · • · · * : Käytettävä hydroksihappomäärä saisi edullisesti olla 12-28 • ’•30 paino% suhteessa koostumuksen kokonaispainoon.

» « « I · » · ·;1 Polyoksialkyleenisubstituoitua silikonia käytetään esillä ole-» · vassa keksinnössä erityisesti sen emulgointikyvyn vuoksi.

5 110666

On suositeltavaa käyttää yleisen kaavan (I) mukaista polyoksi-alkyleenisubstituoitua silikonia, jossa o on 1-100.

On edullista käyttää yleisen kaavan (I) mukaista polyoksialky-5 leenisubstituoitua silikonia, jossa m on 5, n on 75, o on 20-25, p on 15, q on 3, PE on täysin polyoksietyloitu, ja jonka molekyylipaino on 400. Erityisesti voidaan käyttää setyylidi-metikonikopolyolia, jota myydään kauppanimellä Abil EM 90 · (Goldschmidt).

10

Keksinnön mukainen koostumus saisi edullisesti sisältää 1-5 paino% vähintään yhtä polyoksialkyleenisubstituoitua silikonia .

15 Esillä olevassa keksinnössä käytettävän koemulgointiaineen al-kyyliketjussa saisi edullisesti olla 12-20 hiiliatomia.

Oksialkyleenisubstituoidun alkyylieetterin muodostama koemul-gointiaine sisältää tavallisesti 2-10 oksialkyleeniyksikköä '•^0 eetterimolekyylissä.

• · · • · « • · · ··. Edullisesti oksialkyleenisubstituoidun alkyylieetterin muodos- • t tama koemulgointiaine saisi olla oksialkyleenisubstituoitu rasvaeetteri, yleensä oksietyleeni ja/tai oksipropyleeni.

I » «

I · I

Edullisesti siinä saisi olla 2-4 oksialkyleeniyksikköä eette-’·’ rimolekyylissä.

Esillä olevassa keksinnössä käytettäväksi sopivista oksialky- ,,,· leenisubstituoiduista rasvaeettereistä suositeltavimpia ovat « ,v30 myristyylialkoholi ja propyleeniglykoli, esimerkiksi Witconol APM ® (3 moolia propyleenioksidia) (Witco) .

» · i

» I

Koemulgointiaineena käytettävä polyolialkyyliesteri tai poly-'"I olialkyylieetteri saisi edullisesti olla polyglyseroitu rasva-35 esteri tai rasvaeetteri, jossa on tavallisesti 2-10 glyse- 6 110666 roliyksikköä esteri- tai eetterimolekyylissä, tai rasvaesteri tai rasvaeetteri, joka on johdettu sokerista kuten sorbitoli, sorbitaani tai metyyliglukosidi, tai vielä rasvaesteri tai rasvaeetteri, joka on johdettu glyserolista ja sokerista kuten 5 sorbitoli, sorbitaani tai metyyliglukosidi.

Polyolialkyyliesterit tai polyolialkyylieetterit voivat olla mono-, di- tai polyestereitä tai -eettereitä.

10 Koemulgointiaineita voidaan käyttää yksin tai seoksina.

Suositeltavista polyolialkyyliestereistä tai polyolialkyyli-eettereistä voidaan mainita polyglyseroli-isostearaatti, esimerkiksi Isolan GI 34 ® (Goldschmidt), sorbitaani-isostearaat-15 ti kuten Arlacel 987 ® (ICI), sorbitaani- ja glyseroli-iso-stearaatti Arlacel 986 ® (ICI) ja metyyliglukoosiseskvistea-raatti kuten IS ® (Amerchol).

Edullisesti koemulgointiyhdistettä, joka on polyolialkyylies-'•20 teri, polyolialkyylieetteri tai oksialkylleenisubstituoitu al-kyylieetteri, saisi olla läsnä koostumuksessa 0,1-3 paino%.

• · t"!t Keksinnön mukaiseen koostumukseen kuulumattomista C1-C4 aika- • · t noleista voidaan mainita etanoli, n-propanoli ja n-butanoli.

i · * • * ·

I I I

'** ‘ Koostumuksen rasvafaasi voi olla tyydyttynyt tai tyydyttymätön hiilivetyjohdannainen kuten vaseliiniöljy tai perhydroskva- i · leeniöljy, alifaattinen tai aromaattinen rasvaesteri kuten C12->(ιϊ C15 alkyylibentsoaatti, oktyylidodekanoli tai oktyylistearaat-,*,^0 ti, triglyseridi kuten kapriini- tai kapryylihapon triglyseri- i · · !..* dit taikka jokin polydimetyylisiloksaani.

:/·| Rasvafaasin osuus saisi edullisesti olla 20-40 paino% keksin-: non mukaisen koostumuksen kokonaispainosta.

35 ’ 110666

Keksinnön mukainen rasvafaasi saisi edullisesti sisältää vähintään yhtä polydimetyylisiloksaania määrän koostumuksessa ollessa tavallisesti 10-30 paino%.

5 Näin ollen voidaan siis käyttää haihtuvia polydimetyylisyklo-siloksaaneja, joiden viskositeetti on vähintään 5 mm2s_1 kuten erityisesti syklometikonitetrameeri tai -pentameeri, jota valmistaa Dow Corning -yhtiö (Dow Corning 344 Fluid ja Dow Corning 345 Fluid) taikka haihtuvia heksametyylidisiloksaane-10 ja, joiden viskositeetti on vähintään 0,65 mm2s"1 kuten erityisesti Rhodorsil Oils -öljyt, joita valmistaa Rhöne-Poulenc (RP 70041V065). Voidaan myös käyttää vähintään yhtä haihtumatonta polydimetylisiloksaania kuten polydimetyylisiloksaania, jonka viskositeetti on yli 5 ms"1 erityisesti 50-1000 mm2s"', esi-15 merkiksi Dow Corning 200 Fluid.

Niitä voidaan käyttää yksin tai edullisesti seoksina.

Koostumuksen stabiiliutta matalissa lämpötiloissa voidaan li-’•20 sätä, tiettyjen hydroksihappo jen uudelleenkiteytymistä estää **:. tai koostumuksen läpikuultavuutta parantaa lisäämällä koostu- t * · ···, mukseen poyoleja kuten glyserolia, 1,2-propyleeniglykolia tai t « sorbitolia, tavallisesti 0,5 - 15 paino%.

• « · i 4 * < < · ’;2·5 Koostumuksen stabiiliutta korkeissa lämpötiloissa voidaan pa- * i * ‘·’ rantaa lisäämällä koostumukseen luonnon tai synteettisiä vaho ja kuten mehiläisvahaa, karnaubavahaa, voipuunvoita tai sili- t » konivahoja tai modifioitujen hektoriittien lipidisiä dispersi- i » * oita taikka aluminium- tai kalsiumstearaattia tai elektrolyyt- /,3,0 tejä kuten natriumkloridia tai magnesiumsulfaattia.

• » · » i f » » » t t » '1* Keksinnön mukaiset koostumukset voivat sisältää myös titaani-doksidimikrohiukkasia, joiden läpimitta on 1-100 nm, edulli-sesti 10-40 nm. Saatavilla on kahdenlaista titaanidioksidia, s 110666 toinen tyypiltään vesifaasiin dispergoituvaa, toinen rasvafaa-siin dispergoituvaa.

Vesifaasiin dispergoituvan tyyppiset titaanidioksidihiukkaset 5 voivat olla päällystämättömiä tai ne on voitu päällystää materiaalilla, joka antaa niille hydrofiilisen pinnan, esimerkiksi aluminiumoksidilla tai aluminiumsilikaatilla.

Rasvafaasiin dispergoituvan tyyppiset titaanidioksidihiukkaset 10 on päällystetty materiaalilla, joka antaa niille lipofiilisen pinnan, esimerkiksi aluminiumstearaatilla, aluminiumlauraatil-la, sinkkistearaatilla taikka mahdollisesti piipitoisilla orgaanisilla yhdisteillä.

15 Esillä olevassa keksinnössä käytettävä titaanidioksidimäärä on tavallisesti 0,5 - 2 paino%.

Keksinnön mukainen koostumus voi luonnollisesti sisältää lisäksi reagoimattomia lisäaineita tai myös kosmeettisesti tai ·. 20 dermatologisesti aktiivisia aineita tai tällaisten lisäainei-• •;t den seoksia.

Voidaan lisätä makua tai hajua parantavia aineita, säilytysai-’···’ neita kuten parahydroksibentsoehapon estereitä, stabilointiai-:25 neita, kosteutta sääteleviä aineita tai pH:n säätelyaineita.

Keksinnön mukainen koostumus voi siis sisältää lisäksi aktii-: vista ainetta, jolla hoidetaan tai ehkäistään ihotauteja, joista esimerkkeinä voidaan mainita erilaiset aknet, mykoosit, 30 seborrooiset dermatiitit, ekseema, ruusufinni, heliodermatoo-sit ja ihon vanheneminen samoin kuin hiuspohjan tai kynsien vaivat.

Dermatologisesti aktiivisista aineista voidaan esimerkkeinä 35 mainita: 9 110666 - ihoon liittyvää erilaistumista ja/tai proliferaatiota ja/tai pigmentaatiota muuttavat aineet kuten yhdisteet, joiden vaikutus välittyy nukleaaristen reseptoreiden kautta steroidien/- 5 kilpirauhashormonien yläluokkaan kuuluvista aineista, joita ovat erityisesti retinoiinihappo, sen isomeerit ja johdannaiset kuten retinoli ja retinaldehydi, sekä samanlaiset synteettiset yhdisteet, D-vitamiini tai sen johdannaiset, estrogeenit, antineoplastit kuten 5-fluorourasyyli, 10 - antibioottiset aineet kuten klindamysiinifosfaatti, erytromysiini ja tetrasykliinien luokkaan kuuluvat antibiootit, - antibakteeriset aineet, erityisesti bentsoyyliperoksidi, 15 - infektion vastaiset aineet, erityisesti metronidatsoli, - sienien vastaiset aineet, erityisesti yhdisteet, jotka kuuluvat imidatsolien ryhmään, polyeeniyhdisteet kuten amfoterii- •.20 ni B tai allyyliamiinien ryhmään kuluvat yhdisteet kuten ter-• · • binafiini.

"I - steroidiset anti-inflammatoriset aineet kuten hydrokortiso- ’···" ni, betametasonivaleraatti ja klobetasolipropionaatti sekä ei- • * · ’·* 25 steroidiset anti-inf lammatoriset aineet kuten ibuprofeeni, *.· · diklofenaakki tai niiden suolat, : - ihon kutinaa poistavat aineet kuten kapsaisiini ja NKl-inhi- biittorit ja litiumsuolat, * * » 30 - analgeettiset aineet, 1 * · * I · ;·' - antiviraaliset aineet kuten asykloviiri, * * * - ionikanavanestäjät kuten minoksidiili ja sen johdannaiset,

> t I

35 10 110666 - vapaiden radikaalien estäjät kuten alfatokoferoli tai sen esterit, dismutaasivetyperoksidi ja jotkut metalleja kelatoi-vat aineet.

5 Koostumuksessa käytettävä määrä riippuu luonnollisesti aktiivisen aineen luonteesta ja halutusta lopputuloksesta, tavallisesti se on 0,001 - 10 paino% koostumuksen painosta.

Keksinnön mukainen koostumus ei edullisesti sisällä luonteel-10 taan sellaisia yhdisteitä tai sellaisia määriä niitä, että koostumus olisi ikävän tuntuinen iholle tai limakalvoille levitettynä .

Tavallisesti keksinnön mukainen koostumus on maidon, voiteen 15 tai läpinäkyvän emulsion muodossa.

Keksinnön mukainen koostumus voidaan valmistaa sinänsä tunnetuin tekniikoin. Voidaan esimerkiksi hajottaa tai dispergoida emulgointiaine tai emulgoiva seos rasvafaasiin. Sitten lisä-·. 20 tään vettä, edullisesti hitaasti. Sekoittaminen voidaan to-teuttaa millä tahansa sinänsä tunnetulla tavalla. On edullista suorittaa sekoitus niin, että tuloksena on ensin esiemulsio. ·) Emulsion muut aineosat voidaan yksinkertaisesti lisätä etukä-;·* teen faasiin, johon ne liukenevat tai dispergoituvat. Emulsio >: 125 voidaan stabiloida roottori-staattori -tyyppisellä sekoitin-,·· systeemillä, edullisesti suurella nopeudella.

: ·,: Keksinnön mukainen koostumus on erityisesti tarkoitettu ulkoi- sesti käytettynä hoitamaan tai suojaamaan ihoa, kynsiä, hiuk-30 siä ja/tai hiuspohjaa, ja edullisesti hoitamaan ja/tai ehkäi-semään kseroosia, iktyoosia, aktiinista keratoosia ja/tai va-’··* lon aiheuttamaa ihon vanhenemista.

Kaikkialla jäljempänä samoin kuin edellä, käytettävät prosent-35 timäärät on annettu painoprosentteina ellei muuta mainita.

Seuraavaksi annetaan kuvaavina, ei mitenkään rajoittavina, useita esimerkkejä keksinnön mukaisten koostumusten valmistuk sesta .

11 110666 5

ESIMERKIT

Yleismenetelmä seuraavien esimerkkien formulointeihin: 10 Emulgointiaine tai emulgoiva seos hajotetaan tai dispergoidaan rasvafaasiin. Sitten lisätään hitaasti vettä. Sekoitus on keskinkertaisen voimakasta, niin että muodostuu esiemulsio. Emulsion muut aineosat lisätään etukäteen faasiin, johon ne liukenevat tai dispergoituvat. Emulsio stabiloidaan roottori-staat-15 torityyppisellä sekoitussysteemillä suurella nopeudella.

Esimerkeissä: POB tarkoittaa parahydroksibentsoaattia, PPG tarkoittaa polypropyleeniglykolia, ·. 20 POP tarkoittaa polyoksipropyleeniä, POE tarkoittaa polyoksietyleeniä.

··) Esimerkki 1 '·’·’ Formulointi: :.i 25 ·.· · Kauppanimi Kemiallinen nimi %

RASVAFAASI

·'"· Abil EM90® (Goldschmidt) Setyylidimetikonikopolyoli 2,50 ,'.30 Witconol APM® PPG-3-myristyylieetteri 0,50

Dow Corning 344 fluid® Syklometikoni 9,00 '··* Dow Corning 345 fluid® Syklometikoni 9,00

Dow Corning 200 fluid® Dimetikoni 2,00

Ti02 PW Covasil S ® Ti02+alkyylisilaani+ 35 polymetyylimetakrylaatti 1,00 110666

VESIFAASI

Glyseroli 3,00

Sorbitoli 70 % 5,00 5 Sitruunahappo, 1H20 27,30(25% anhydridi)

Metyyli POB 0,15

NaCl 0,60

Ammoniakki 32 % qs pH 3(#) 10 Vesi qs 100 (#) eli 4,50 % 32-prosenttista ammoniakkia Tämän koostumukset etuja ovat stabiilius ja hyvä siedettävyys 15 ihmisiholla huolimatta suuresta läsnä olevasta sitruunahappo-määrästä (=25%) .

Esimerkki 2 Formulointi: ·, 20 .. Kauppanimi Kemiallinen nimi %

RASVAFAASI

* * * :·’ Abil EM90® (Goldschmidt) Setyylidimetikonikopolyoli 2,50 : :25 Witconol APM® PPG-3-myristyylieetteri 0,50 ·’ Dow Corning 344 fluid® Syklometikoni 9,00

Dow Corning 345 fluid® Syklometikoni 9,00

Dow Corning 200 fluid® Dimetikoni 2,00

Ti02 PW Covasil S ® Ti02+alkyylisilaani+ 30 polymetyylimetakrylaatti 1,00

>/ VESIFAASI

;·.· Sitruunahappo, 1H20 2 7,30 (25% anhydridi) 35 Metyyli POB 0,15

NaCl 0,60

Ammoniakki 32 % qs pH 3(#)

Vesi qs 100 i3 110666 5 (#) eli 4,50 % 32-prosenttista ammoniakkia Tämän koostumus on stabiili ympäröivässä lämpötilassa 6 kuukauden ajan.

10 Vertaileva esimerkki 3

Formulointi:

Kauppanimi Kemiallinen nimi % 15 Arlacel 780® (ICI) POP-POE-glyserolisorbitaani- hydroksi-isostearaatti 6

Paksu vaseliini 10

Dow Corning 344 fluid® Syklometikoni 15

Vesi 50,18 ·. 20 Piperatsiini 4,82 ... Maitohappo (90%) 12,00 “* Natriumkloridi 2,00

Kun koostumus on ollut kuukauden 45°C:ssa siinä ilmenee huo-25 mättävää eksudaatiota.

Vertaileva esimerkki 4 ’·.* Formulointi: ;.30 Kauppanimi Kemiallinen nimi % ···' Arlacel 582® (ICI) POE-glyserolisorbitaani- ’·,· isostearaatti 1 ;*"· Arlatone T® POE (40)-sorbitoli- 35 septaoleaatti 4 i4 110666

Juokseva vaseliiniöljy mineraaliöljy 10

Rilanit G16S® (Henkel) isosetyylisteraatti 10

Propyyli POB 0,05

Vesi 47,95 5 Glyseriini glyseroli 3

Lubracel CG® (Sederma) glyseryylipolymetakrylaatti ja propyleeniglykoli 5

Glykolihappo 12

Natriumhydroksidi 4,68 10 Natriumkloridi 2,00

Kun koostumus on ollut kuukauden 45°C:ssa siinä ilmenee huomattavaa eksudaatiota.

15 Vertaileva esimerkki 5

Formulointi:

Kauppanimi Kemiallinen nimi % ·. 20 Abil EM90® (Goldschmidt) setyylidimetikonikopolyoli 2,5 ... Eutanol G® (Henkel) oktyylidodekanoli 9,5

Dow Corning 3 44 fluid® syklometikoni 15 ··;’ Vesi 34,75

Metyyli POB 0,15 : 25 Glyseriini glyseroli 3,00 * * ,; · Lubracel CG® (Sederma) glyseryylipolymetakrylaatti ja propyleeniglykoli 5,00

Sitruunahappoanhydridi 25,00 * ·

Ammoniakki 32 % 4,50 ‘,3 0 Natriumkloridi 0,60 • » ··’ Tässä koostumuksessa, jossa ei ole koemulgoivaa yhdistettä, ·,,· alkaa ilmetä eksudaatiota yhden stabiilin kuukauden jälkeen. 1

Vertaileva esimerkki 6 15 110666

Formulointi :

Kauppanimi Kemiallinen nimi % 5 Arlacel 60® (ICI) sorbitaanimonostearaatti 4,5

Amphisol K® (Givaudan) kaliumsetyylifosfaatti 0,50

Rilanit G16S® (Henkel) isosetyylisteraatti 4,00

Stearyylialkoholi 4,00

Dow Corning 200®(250 cps) dimetikoni 0,50 10 Propyyli POB 0,05

Juokseva vaseliiniöljy mineraaliöljy 3,00

Vesi 39,25

Metyyli POB 0,10

Glyseriini glyseroli 3,00 15 Fenoksietanoli 0,50

Lubracel CG® (Sederma) glyseryylipolymetakrylaatti ja propyleeniglykoli 5,00

Sitruunahappoanhydridi 25,00

Ammoniakki 32 % 8,80 ·, 20 Methocel E4M Premium® hydroksipropyyli- ·.. (Dow Chemical) metyyliselluloosa 0,30

Veegum HS® (Vanderbilt) magnesiumaluminiumsilikaatti 1,50 » ;·’ Tässä tyypiltään öljy/vedessä-emulsion muodossa olevassa koos-.’25 tumuksessa ilmenee faasinerottumista heti yhden stabiilin päi-; * vän jälkeen.

’ ·

Claims (18)

15 110666 Pat entt ivaat imukset

1. Vesi/öljyssä -tyyppinen kosmeettinen tai dermatologinen koostumus, joka ei sisällä Cj-C^alkanolia, tunnettu siitä, 5 että se käsittää: - 10-30 paino% hydroksihappoa, 1-15 paino% vähintään yhtä polyoksialkyleenisubstituoitua silikonia, jolla on yleinen kaava (I): ch3 CH3 fH3 I l I (CH3) 3Si-O--Si O---Si-0---Si-o--Si (CH3) 3 (i) I I cH3 n _ CH3 -0-° _ _

10 PE m jossa kaavassa: - PE on (-C2H40)x(-C3H60)y-R, R:n ollessa vetyatomi tai 1-4 hiiliatomia sisältävä alkyyliradikaali, x:n ollessa 10-100 ja y:n • ' 15 ollessa 0-80, - m on 1-25, - n on 10-200, - o on 1-100, - p on 7-17 ja 20. q on 3, sillä ehdolla, ettei o ole pienempi kuin m ja että 3.0 on pienempi kuin n, ja jossa PE:n molekyylipaino sijoittuu alueelle 250-2000 ja x ja y valitaan siten, että painosuhde x/y sijoittuu alueelle 100/0 - 20/80, ja - 0,1 - 6 paino-% vähintään yhtä koemulgoivaa yhdistettä, joka 25 on polyolialkyyliesteri, polyolialkyylieetteri tai oksialky- ; leenisubstituoitu alkyylieetteri. ·;··, 2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että hydroksihappo on valittu glykoli-, maito-, omena-, vii-30 ni-, sitruuna-, manteli- tai salisyylihapoista tai niiden ai- 110666 kyloiduista johdannaisista kuten n-oktanoyyli-5-salisyylihap-po, n-dodekanoyyli-5-salisyylihappo, 2-hydroksi-3-metyylibent- soehappo taikka sen alkoksyloitu johdannainen kuten 2-hydroksi-3 -metoksibentsoehappo . 5

3. Patenttivaatimuksen 2 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että hydroksihappo on maitohappo, glykolihappo tai sitruuna-happo .

4. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu mus, tunnettu siitä, että hydroksihappoa käytetään 12-26 pai-no-% suhteessa kooostumuksen kokonaispainoon.

5. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu-15 mus, tunnettu siitä, että se sisältää 1-5 paino-% vähintään yhtä polyoksialkyleenisubstituoitua silikonia.

6. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että käytettävän koelmugoivan yhdisteen ·, 20 alkyyliketjussa on 12-20 hiiliatomia.

7. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu-*·;’ mus, tunnettu siitä, että koemulgoivaa yhdistettä on 0,1 - 3 i · ··* paino-%. .! 25 * 8. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu mus, tunnettu siitä, että oksialkyleenisubstituoitu alkyyli-'·,· eetteri, tavallisesti oksietyleeni ja/tai oksipropyleeni, sisältää 2-10 oksialkyleeniyksikköä, edullisesti 2-4, eetteri-,’,30 molekyylissä.

9. Jonkin patenttivaatimuksista 1-8 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että polyolialkyyliesteri tai polyolialkyyli-eetteri on rasvaesteri tai polyglyseroitu rasvaeetteri, jossa 35 on edullisesti 2-10 glyseroliyksikköä, tai rasvaesteri tai 18 110666 rasvaeetteri, joka on johdettu sokerista kuten sorbitoli, sor-bitaani tai metyyliglukosidi, tai rasvaesteri tai rasvaeetteri, joka on johdettu glyserolista ja sokerista kuten sorbitoli, sorbitaani tai metyyliglukosidi. 5

10. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että polyolialkyyliesteri tai polyolial-kyylieetteri on polyglyseroli-isostearaatti, sorbitaani-iso-stearaatti, sorbitaani- ja glyseroli-isostearaatti tai metyy- 10 liglukoosiseskvistearaatti.

11. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että koostumuksen rasvafaasi käsittää tyydyttyneitä tai tyydyttymättömiä hiilivetyjohdannaisia kuten 15 vaseliiniöljy tai perhydroskvaleeniöljy, alifaattisia tai aromaattisia rasvaestereitä kuten C12-C15 -alkyylibentsoaatti, ok-tyylidodekanoli tai oktyylistearaatti tai triglyseridejä kuten kapriini- tai kapryylihapon triglyseridit tai polydime-tyylisiloksaanej a. .. 20 • ·

12. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu- ;;; mus, tunnettu siitä, että rasvafaasin osuus vaihtelee alueella ’··' 20-40 paino-% keksinnön mukaisen koostumuksen kokonaispainos- ta. ,ίί25 * t * ,·· 13. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu mus, tunnettu siitä, että koostumuksen rasvafaasi käsittää ’·,* vähintään yhtä polydimetyylisiloksaania. *· » 9 \ 30 14. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostu- » * mus, tunnettu siitä, että se käsittää polyoleja kuten glyse-roli, 1,2-propyleeniglykoli ja sorbitoli, määrinä, jotka si-joittuvat alueelle 0,5 - 10 paino-%. » 19 110666

15. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se käsittää luonnon tai synteettisiä vahoja kuten mehiläisvaha, karnaubavaha, voipuunvoi ja siliko-nivahat tai modifioitujen hektoriittien lipidisiä dispersioita 5 taikka aluminium- tai kalsiumistearaattia tai elektrolyyttejä kuten natriumkloridi tai magnesiumsulfaatti.

16. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se käsittää titaanidioksidimikro- 10 partikkeleita, joiden keskimääräinen läpimitta on 1-100 nm, edullisesti 10-40 nm.

17. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että titaanidioksidimäärä on 0,5 - 2 pai- 15 no-%.

18. Jonkin edellisistä patenttivaatimuksista mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se on tarkoitettu ulkoisesti käytettynä hoitamaan tai suojaamaan ihoa, kynsiä, hiuksia ja/tai ·_ 20 hiuspohjaa, ja edullisesti hoitamaan ja/tai ehkäisemään kse-roosia, iktyoosia, aktiinista keratoosia ja/tai valon aiheut-;;; tamaa ihon vanhenemista. » · 1 I t * • · « I * » * · t * 20 110666