NL1017487C2

NL1017487C2 - Preparaat met polydimethylsiloxaan voor aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen.

Info

Publication number: NL1017487C2
Application number: NL1017487A
Authority: NL
Inventors: Leendert Taal
Original assignee: Caral B V I O
Priority date: 2001-03-02
Filing date: 2001-03-02
Publication date: 2002-09-06
Also published as: WO2002070015A2; EP1372731A2; AU2002236350A1; WO2002070015A3; US20050069588A1

Description

* t

Preparaat met polydimethylsiloxaan voor aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op een preparaat voor de behandeling van aan-5 doeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen. In het bijzonder betreft de uitvinding een preparaat voor de behandeling van onderbenen, voeten en hoeven van paarden.

De behandeling van aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pe-10 zen wordt in het algemeen uitgevoerd door ter plaatse van de aandoening deze inwendig, dan wel uitwendig te bestrijden. In WO 00/15202 wordt bijvoorbeeld beschreven dat aandoeningen van nagels kunnen worden behandeld door topicale toepassing van een middel dat een werkzame stof bevat in combinatie met een drager op basis van een C1-C4 alkylester van melkzuur, appelzuur, wijnsteenzuur of citroenzuur. Als actieve stoffen kunnen bijvoorbeeld 15 antibiotica en ontsmettende middelen worden opgenomen.

Er is nu gevonden dat aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen doeltreffend kunnen worden voorkomen en/of behandeld door toepassing van een preparaat dat polydimethylsiloxaan bevat. Polydimethylsiloxaan, ook wel dimethicone of dime-20 thylsilicone genoemd, is een verbinding met de volgende structuurformule: CH3 [”CH3 ~j CH3 H3C-li—O--li—O--li—CH3

Ah3 Ah3 Ah3 _ _|n 25 Het is bekend als middel ter bescherming van de huid, bijvoorbeeld bij decubitus, incontinentie en dermatosen. Er is nu gevonden dat polydimethylsiloxaan een uitstekende drager is bij de behandeling van bovengenoemde aandoeningen. In het bijzonder vergroot dit middel de 1 01 7 A p. 7 2 permeabiliteit van het weefsel waarop het wordt aangebracht waardoor de werking van actieve componenten die in het middel aanwezig zijn, wordt vergroot.

Bij voorkeur wordt een polydimethylsiloxaan toegepast met een viscositeit van 10.000 tot 5 100.000 cSt (mm2/s), bij voorkeur 40.000 tot 80.000 cSt

Als actieve stoffen worden in het preparaat van de uitvinding bij voorkeur een of meer van biotine, zink, lysine en methionine opgenomen, het liefst een combinatie van al deze stoffen.

10 Biotine (hexahydro-2-oxo-lH-thienol[3,4-d]imidazool-4-pentaanzuur) is een groeifactor welke in kleine hoeveelheden in iedere cel aanwezig is. De hoeveelheid biotine in het preparaat volgens de uitvinding is 10 tot 100 ml per 200 ml polydimethylsiloxaan. Biotine is een basisgrondstof voor de productie van keratine (hoefhoom). Voorts verlaagt het stress waardoor reconditionering efficiënter verloopt. Stress heeft een groeiprocesvemietigende werking. 15 Lysine en methionine zijn essentiële aminozuren. Het preparaat volgens de uitvinding bevat 1 tot 20 ml lysine en 1 tot 20 ml methionine per 200 ml polydimethylsiloxaan. Lysine is samen met biotine van invloed op de vorming van keratine. Lysine vormt samen met methionine keratine vanuit het epitheel. Zink is aanwezig in het preparaat in een hoeveelheid van 1 tot 10 ml zink per 200 ml polydimethylsiloxaan. Zink functioneert als katalysator die in samenhang 20 met biotine, lysine en methionine in het epitheel de keratine vormt en produceert onder invloed van zuurstofrijk bloed.

Naast bovengenoemde actieve stoffen kunnen nog een of meer van de volgende worden toegevoegd aan het preparaat: laurierextract, caroteen, caseïnaat, collageen, glucose en amica-25 extract.

Laurierextract wordt verkregen van de laurierbes, Laurus nobilis L. Het laurier extract kan de vorm hebben van een laurierpoeder, maar kan ook een laurierolie zijn. Het laurierextract wordt op in de techniek bekende wijze gewonnen. Het preparaat volgens de uitvinding bevat 30 1 tot 30 ml per 200 ml polydimethylsiloxaan laurierextract. Laurierextract bevordert de groei maturerend van keratine hoefhoom. Voorts voorkomt het vroegtijdige veroudering in het 3 verdere afgroêigebied van de hoef en waarborgt het een verbetering van elasticiteit van de hoomwand.

Caroteen, in het bijzonder β-caroteen wordt ook wel aangeduid als provitamine A. Het komt 5 voor in bijvoorbeeld wortelen en palmolie. Caroteen wordt door carotinase omgezet in vitamine A (retinol). Het bevordert goed functioneren van epitheelweefsel, cornea en huid. Zodoende geeft het indirect en direct een verbeterde keratineproductie in het groeigebied van de hoef, daar waar de lederhuid overgaat naar hoefhoom. Verder houdt het het immuunsysteem in stand . Het preparaat volgens de uitvinding bevat 1 tot 20 ml caroteen per 200 ml polydi-10 methylsiloxaan.

Caseïnaat of caseïne is een mengsel van fosforproteïnen en bevat een hoog gehalte essentiële aminozuren. Het kan op gebruikelijke wijze uit melk gewonnen worden. Bij voorkeur wordt (calcium)caseïnaat uit rundermelk toegepast. Het preparaat bevat 1 tot 20 ml caseïnaat per 15 200 ml polydimethylsiloxaan. Caseïnaat heeft een essentiële functie bij de vorming van glu cosamine, een middel ter verbetering van de stofwisseling.

Collageen is een polypeptide welke eenderde van de totale hoeveelheid eiwit in gewervelde zoogdieren omvat. Het is een van de belangrijkste bestanddelen van huid, weefsel en de orga-20 nische component in botten en tanden. Het preparaat bevat 5 tot 30 ml collageen per 200 ml polydimethylsiloxaan. Collageen is een activerende stof voor productie van bindweefsel, spieren en pezen, ter stimulering, in samenspel met andere stoffen van het preparaat, van het lichaam tot het in gang zetten van het reconditioneringsproces.

25 Amica-extract wordt verkregen uit Amica montana L. In het preparaat volgens de uitvinding wordt bij voorkeur Amica-olie toegepast. De hoeveelheid Amica-extract is 1 tot 10 ml per 200 ml polydimethylsiloxaan. De functie hiervan is het verlagen van de spanning in overbelast weefsel. Het reduceert pijn bij blessures en verbetert het herstelproces. Het verbetert sterk de doorbloeding en daardoor wordt het opnemend vermogen van essentiële bouwstoffen ver-30 groot.

4

Het topicale preparaat bevat bij voorkeur voorts glucosamine, derivaten daarvan en/of zouten bevat, bijzonder gunstige resultaten geeft. Bij voorkeur wordt N-acetyl-L-glucosamine of een farmaceutisch aanvaardbaar zout daarvan, in het bijzonder N-acetyl-L-glucosamine HC1 toegepast.

5

De aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen welke kunnen worden behandeld met het preparaat volgens de uitvinding kunnen zowel bij mens als dier aanwezig zijn. Voorbeelden van aandoeningen bij mensen zijn reumatische aandoeningen zoals rheumatoide arthritis en artrose, kraakbeendegeneratie, weefselversterf, gewrichtsmobi-10 lisatie en groeistoringen. Het topicale middel wordt ter plaatse van het doel ten minste een maal per week aangebracht.

Het is gebleken dat het preparaat volgens de uitvinding bijzonder geschikt is voor de behandeling van aandoeningen bij paarden, in het bijzonder aandoeningen van hoeven, voeten en 15 onderbenen, met de meeste voorkeur van hoeven.

Hoeven zijn opgebouwd uit een uitwendig gedeelte met de huid als omhullend weefsel en met daaronder het onderhuidse bindweefsel. De huid produceert eveneens beharing en boomstructuren. Aan de einden van de ledematen bevinden zich nagels, respectievelijk modificaties 20 van nagels, de hoeven. De huid bestaat uit opperhuid (epidermis) en lederhuid (corium, dermis, derma). Deze verdeling zet zich ook aan het teeneinde voort, dus ook in de nagel en de hoef. De lederhuid gaat vanaf de kroonrand, de overgang van de behaarde huid naar de hoef, sterk differentiëren Vanaf daar wordt de lederhuid de hoeflederhuid (pododerma) genoemd. Het hoommateriaal kan worden gezien als een andere aggregatietoestand van haar en huid.

25

Voorbeelden van aandoeningen welke kunnen worden behandeld met het preparaat volgens de uitvinding zijn: • losse wand, een onderbreking in de verbinding tussen de draagrand van de hoomwand en de hoomzool in de witte lijn of op een andere plaats; 30 · holle wand, loslating tussen diverse lagen van de wand; • hoomzuil, een cilindrische hoomvemieuwing in de lengterichting verlopen aan de binnenzijde van de hoomwand; 5 • hoomscheuren, in te delen naar plaats, uitbreiding en diepte. Ze komen het meest voor aan de hoomwand. De hoomscheuren van de wand verlopen in de lengterichting dus in het verloop van de hoompijpjes. Er is sprake van draagrandscheuren, kroonrandscheuren, doorlopende scheuren, vanaf de kroonrand tot en met de draagrand; 5 · hoefkatrolontsteking, ontsteking van hoefkatrol, verzamelnaam voor straal, slijmbeurs en hoefbeenbuigpees. Chronische ontsteking van dit gebied wordt chronische hoefkatrolon-steking genoemd (Podotrochleitis chronica); • brokkelhoef; • harde hoeven; 10 · rotstraal; • hoefstraalkanker; en • hoefkanker.

Weefselveroudering of degeneratie vindt het eerst plaats in de Papilae (Kroonrand), daar waar 15 juist het haar naar huid overgaat naar hoefhoom. Oorzaken zijn slechte doorbloeding en daardoor onvoldoende toelevering van groeistoffen, naast een voortdurend druk. Uitgerekend in dit gebied vindt onvoldoende productie van hoorn plaats. Mede gezien het feit dat in dit gebied de meeste bloedvaten aanwezig zijn en de productie van de keratine plaats vindt, is dit de aangewezen plaats voor het aanbrengen van het topicale preparaat.

20

Naast de topicale toepassing van bovengenoemd preparaat op basis van polydimethylsiloxaan is gevonden dat combinatie met een oraal preparaat dat glucosamine, derivaten daarvan en/of zouten bevat, bijzonder gunstige resultaten geeft. Bij voorkeur wordt N-acetyl-L-ghicosamine of een farmaceutisch aanvaardbaar zout daarvan, in het bijzonder N-acetyl-L-glucosamine 25 HCl toegepast. De hoeveelheid glucosamine per dag is 100 tot 2500 mg, bij voorkeur 1000 tot 2000 mg.

Glucosamine heeft kraakbeenbeschermende en -herstellende eigenschappen en kan leiden tot pijnreductie en verbeterde gewrichtsfunctie. Direct en indirect speelt glucosamine een rol in 30 de opbouw van synoviaal vocht, huid, botten, nagels, pezen, spieren, hartkleppen, bloedvaten en urinewegen. De combinatie van het topicale preparaat met glucosamine is met name geschikt wanneer verbetering van het kraakbeen en bescherming en opbouw van het gewricht i.

6 gewenst is. Daarnaast kan deze combinatie worden gebruikt ter verbetering van de functie of reconditionering van pezen en spieren.

Het orale preparaat dat glucosamine bevat kan bij voorbeeld een capsule, tablet, poeder of 5 drinkoplossing zijn. Het bevat een voor het type doseringsvorm geschikte drager. In het bijzonder is het orale preparaat dat glucosamine bevat een tablet met als drager een of meer van gelatine, magnesiumstearaat, suiker en lactose.

Het topicale preparaat volgens de uitvinding kan bij voorbeeld de volgende samenstellingen io hebben:

Preparaat 1 polydimethylsiloxaan (dimethicone viscositeit 60.000 cSt) 200 ml biotine 60 ml lysine 7.5 ml methionine 7.5 ml zink 2.3 ml caseïnaat 4 ml caroteen 2 ml amica-olie 6 ml laurier-poeder 8 ml N-acetyl-L-glucosamine HC1 1.5 ml

Preparaat 2 polydimethylsiloxaan (dimethicone viscositeit 60.000 cSt) 200 ml glucosestroop 40 ml collageen 20 ml caroteen 10 ml caseïnaat 10 ml laurier-poeder 10 ml amica-olie 8 ml N-acetyl-L-glucosamine HC1 1.5 g

Claims

1. Topicaal preparaat dat polydimethylsiloxaan bevat voor de uitwendige behandeling 5 van aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen.

2. Preparaat volgens conclusie 1, dat voorts een of meer van biotine, zink, lysine en methionine bevat.

3. Preparaat volgens conclusie 2, dat biotine, zink, lysine en methionine bevat.

4. Preparaat volgens een van de voorgaande conclusies, waarbij het polydimethylsiloxaan een viscositeit van 10.000 tot 100.000 cSt heeft.

5. Preparaat volgens een van de voorgaande conclusies dat voorts glucosamine, derivaten daarvan en/of zouten daarvan, bij voorkeur N-acetyl-L-glucosamine or een farmaceutisch aanvaardbaar zout daarvan, met meer voorkeur N-acetyl-L-glucosamine HC1 bevat.

6. Preparaat volgens een van de voorgaande conclusies dat voorts een of meer van lau-20 rier-extract, caroteen, caseïne, collageen, glucose en amica-extract bevat.

7. Preparaat volgens conclusie 1, dat biotine, lysine, methionine, zink, caseïne, caroteen, amica-extract, laurier-extract en N-acetyl-L-glucosamine HC1 bevat.

8. Preparaat volgens conclusie 1, dat glucose, collageen, caroteen, caseïne, laurier-ex tract, amica-extract en N-acetyl-L-glucosamine HC1 bevat.

9. Preparaat volgens een van de voorgaande conclusies, voor de behandeling van paarden. 30

10. Preparaat volgens conclusie 9, voor de behandeling van aandoeningen van hoeven, voeten en onderbenen van paarden. 1017487 t *

11. Preparaat volgens conclusie 10, voor de behandeling van hoeven van paarden.

12. Oraal preparaat dat glucosamine, derivaten daarvan en/of zouten daarvan bevat voor 5 gebruik in combinatie met het preparaat volgens een van de voorgaande conclusies.

13. Oraal preparaat volgens conclusie 10, dat N-acetyl-L-glucosamine of een farmaceutisch aanvaardbaar zout daarvan, bevat, bij voorkeur N-acetyl-L-glucosamine HC1.

14. Oraal preparaat volgens conclusie 10 of 11, dat een voor orale preparaten geschikte drager omvat, bij voorkeur gekozen uit een of meer van gelatine, magnesiumstearaat, suiker en lactose.

15. Kit omvattende een oraal preparaat dat glucosamine bevat en een topicaal preparaat 15 dat polydimethylsiloxaan bevat als combinatie voor gelijktijdige, afzonderlijke of achtereenvolgende toediening.

16. Kit volgens conclusie 15, voor de behandeling van aandoeningen van nagels, kraakbeen, botten, gewrichten, spieren en pezen. ·ƒ f;. ·' «r t