ES2623888T3

ES2623888T3 - Composiciones de descamación que comprenden ácido tricloroacético (TCA) y fenol para reducir el dolor quemante causado por la descamación con TCA

Info

Publication number: ES2623888T3
Application number: ES14163090.5T
Authority: ES
Inventors: Philippe Deprez
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2014-04-01
Filing date: 2014-04-01
Publication date: 2017-07-12
Anticipated expiration: 2034-04-01
Also published as: EP2926867A1; RU2633060C2; PL2926867T3; EP2926867B1; RU2015110859A

Abstract

Una formulación que comprende ácido tricloroacético (TCA) en un intervalo de concentración de 8-25% en peso y fenol en un intervalo de concentración de 0,5-10% en peso, siendo el resto de componentes agua y excipientes farmacéuticamente aceptables.

Description

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

DESCRIPCION

Composiciones de descamacion que comprenden acido tricloroacetico (TCA) y fenol para reducir el dolor quemante causado por la descamacion con TCA

Antecedentes de la invencion

Las descamaciones con acido tricloroacetico (TCA) son tratamientos dermatologicos medicos, aplicados unicamente por medicos capacitados, sobre la piel de los pacientes, con el objetivo principal de tratar el envejecimiento de la piel, las lmeas finas, las pigmentaciones y el acne.

Hoy en dfa, esta disponible una amplia gama de tecnicas de rejuvenecimiento facial: descamaciones mas o menos agresivas, rellenos dermicos para tratamiento de arrugas, sesiones de laser para ciertas indicaciones, lipollenado. La descamacion qmmica se considera por completo una parte de las tecnicas actuales, que superan el tiempo: historicamente, las descamaciones qmmicas que usaban alfa-hidroxi acidos eran utilizadas ya por los egipcios antiguos. La descamacion debe aplicarse sobre la superficie de la piel; es una solucion que modifica temporalmente el pH para obtener una accion exfoliante que provocara la regeneracion de la piel.

Las descamaciones qmmicas son tratamientos de la piel que estan disenados para mejorar visiblemente la estructura de los tejidos tratados mediante la aplicacion externa de diferentes soluciones de acidos. No solo puede conducir a una simple aceleracion de los fenomenos naturales de exfoliacion, sino tambien a una completa destruccion de la epidermis y una parte mas o menos importante en la dermis, principalmente por coagulacion o lisis de protemas. El efecto de cualquier descamacion se extiende directa o indirectamente, en grados variables, a la dermis, donde los procesos de regeneracion mas o menos importantes son inducidos por las moleculas usadas y su protocolo de aplicacion. Estas descamaciones qmmicas son atractivas para los medicos esteticos, dermatologos y cirujanos, por lo cual estas descamaciones satisfacen las necesidades del mercado, ya que son seguras, faciles de usar y el paquete esta bien adaptado para una o varias aplicaciones.

La eficacia de la descamacion ha sido demostrada por publicaciones medicas. La descamacion con TCA, en sf misma, no representa ninguna innovacion, ya que las descamaciones con TCA ya fueron descritas en la British journal of dermatology en 1926. La descamacion con fenol tambien es conocida, ya que se utiliza desde la decada de 1920.

La presente invencion se basa en el hecho de que los inventores han encontrado que al mezclar un pequeno porcentaje de fenol con el TCA en ciertas concentraciones, el dolor quemante inducido por el acido tricloroacetico (TCA) se reduce sustancialmente en pocos segundos. Esta tecnica nunca ha sido descrita en la literatura medica.

La descamacion con acido tricloroacetico esta realmente presente en el mercado:

Muchas soluciones de TCA estan presentes en el mercado. La literatura alemana informa que ya en 2004, se ofrecieron en el mercado europeo mas de 45 diferentes soluciones de TCA. Estos son tratamientos medicos muy antiguos, algunos de los cuales ya eran conocidos en los tiempos de los mesopotamicos y los mas recientes fueron descubiertos a finales del siglo XIX. Asf que hay una tremenda cantidad de publicaciones y experiencias comunes que ayudaron a refinar progresivamente el modo de uso, las formulaciones y las indicaciones para evitar cualquier complicacion de estos tratamientos.

La descamacion con TCA se usa para coagular las protemas de la piel, coagulando al mismo tiempo las estructuras nobles de las membranas celulares. Las celulas se someten por lo tanto a secado y son reemplazadas por nuevas celulas producidas por la piel durante el proceso de cicatrizacion y descamacion. En las formulaciones conocidas, las concentraciones de TCA en las formulaciones para las descamaciones con TCA oscilan entre 10 y 80%.

Por otro lado, estan igualmente presentes en el mercado las descamaciones con fenol: Las descamaciones con fenol se reportan desde la decada de 1920 como promedio, despues de la Primera Guerra Mundial. Se han publicado muchos tipos de formulaciones y algunas descamaciones con fenol son comercializadas por varias compares.

Del mismo modo que las descamaciones con TCA, las descamaciones con fenol se usan para coagular las protemas de la piel, coagulando al mismo tiempo las estructuras nobles de las membranas celulares. Por lo tanto, las celulas se someten a secado y son reemplazadas por nuevas celulas producidas por la piel durante el proceso de curacion y "descamacion". El fenol coagula las celulas mas rapidamente y mas profundamente en comparacion con el TCA. En las formulaciones conocidas, las concentraciones de fenol en las formulaciones para las descamaciones con fenol oscilan entre 30 y 65%.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Finalmente, se pueden encontrar algunas formulas en el mercado que mezclan TCA y fenol; por ejemplo Easy Phen Light (Skin Tech)® mezcla 15% de TCA y 30% de fenol. Sin embargo, las composiciones de acuerdo con la invencion tienen una diferencia importante con esta formulacion:

En realidad, el TCA se anade al fenol por una razon clara: obtener un mejor resultado con menores concentraciones de fenol. La accion del TCA permite alterar la permeabilidad de la piel, y la permeabilidad de la piel alterada permite una penetracion mas profunda y mas rapida del fenol. Como consecuencia, se obtienen mejores resultados con una menor concentracion de fenol, y tiene la ventaja adicional de reducir la toxicidad del fenol. De hecho, el TCA es una molecula no toxica cuando se aplica sobre la piel, pero el fenol es una molecula toxica incluso por aplicacion topica. Una concentracion reducida permite reducir la toxicidad potencial del fenol.

Algunas publicaciones medicas describen el uso de fenol al 80% como anestesico antes de colocar tfmpanos quirurgicamente. Una publicacion describe el uso de una solucion de fenol al 20-25% antes de una abrasion de piel. No se han descrito concentraciones inferiores al 10% para obtener un efecto anestesico.

Se han utilizado otros tipos de mezclas de TCA + fenol con el fin de aumentar la potencia de la descamacion, para aumentar la penetracion de las sustancias qmmicas.

Sin embargo, no se ha encontrado en el mercado ni en la literatura ninguna otra mezcla de una concentracion normal de TCA con una concentracion minima de fenol con el proposito de reducir el dolor asociado con la aplicacion de TCA.

Resumen de la invencion

Cuando se aplica una solucion de descamacion con TCA en la cara, el paciente siente una fuerte sensacion de picazon quemante, en tanto la solucion de descamacion se mantenga activa en la piel o mientras la ultima molecula de TCA termine su efecto coagulante. Solo en este momento el dolor desaparece lentamente. El dolor es a menudo un factor limitante para las personas que no pueden someterse al tratamiento por miedo a la sensacion de quemazon.

Los presentes inventores han encontrado una solucion a este dolor: La mezcla de un pequeno porcentaje de fenol junto con una solucion de TCA hace que la aplicacion de la solucion de TCA sea mucho menos dolorosa cuando las concentraciones de TCA estan en el intervalo de 10-25%. Todas las concentraciones descritas estan en peso/peso o % en peso.

La sensacion de quemazon de una concentracion de TCA mas alta no se puede reducir anadiendo fenol a la solucion.

La concentracion de fenol que se debe anadir a una solucion de descamacion de TCA concentrada en un 10-25% en peso esta comprendida entre 0,5 y 10% en peso,

Descripcion detallada de la invencion

En un primer aspecto, la invencion se refiere a formulaciones utiles para disminuir el dolor quemante que aparece inmediatamente despues de la aplicacion de una solucion de TCA sobre la piel que tiene la siguiente composicion:

Concentracion de TCA entre 10-25% y

Concentracion de fenol: entre 0,5 -10%,

Siendo el resto de componentes, agua y excipientes farmaceuticamente aceptables.

En un segundo aspecto, la invencion esta dirigida al uso de dicha composicion como un medicamento, en particular como un medicamento para disminuir el dolor quemante en una piel que esta siendo sometida a descamacion con TCA.

En realizaciones preferidas, al mezclar entre el 0,5% y el 10% de fenol con una solucion de TCA al 8-25%, la aplicacion de la solucion de TCA es mucho menos dolorosa en comparacion con la misma concentracion de TCA sin fenol. Sin embargo, la sensacion de quemazon con concentraciones de TCA superiores al 25% no puede reducirse anadiendo fenol a la solucion.

La concentracion de fenol que se debe anadir a una descamacion con TCA esta comprendida entre 0,5 y 10%. El fenol se usa generalmente para descamar a concentraciones medias de 30-80%

Ejemplos ilustrativos

Cualquier combinacion puede ser posible entre TCA (8 - 25%) y fenol (0,5 - 10%). los siguientes son ejemplos 5 operativos, ilustrativos:

TCA 12% + Fenol 2%

TCA 15% + fenol 5%

10

TCA 25% + fenol 10%

Sin embargo, todas las realizaciones anteriores pueden tomarse en combinacion entre sf, de manera que todas las combinaciones son posibles.

15

La eficacia del control del dolor con esta formulacion ha sido controlada y confirmada en ensayos experimentales llevados a cabo por los inventores.

Claims

5

10

15

20

25

REIVINDICACIONES

1. Una formulacion que comprende acido tricloroacetico (TCA) en un intervalo de concentracion de 8-25% en peso y fenol en un intervalo de concentracion de 0,5-10% en peso, siendo el resto de componentes agua y excipientes farmaceuticamente aceptables.
2. La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que la concentracion de TCA esta en el intervalo de 1025% en peso y la concentracion de fenol esta en el intervalo de 0,5-10% en peso.
3. La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que la concentracion de TCA es de aproximadamente 12% en peso y la concentracion de fenol es de aproximadamente 2% en peso.
4. La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que la concentracion de TCA es aproximadamente 15% en peso y la concentracion de fenol es de aproximadamente 5% en peso.
5. La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que la concentracion de TCA es de aproximadamente 25% en peso y la concentracion de fenol es de aproximadamente 10% en peso.
6. La formulacion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores para su uso como medicamento.
7. La formulacion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 5 para uso como un medicamento para reducir el dolor de quemazon causado por descamacion con TCA.
8. La formulacion de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 5 para uso como una solucion de descamacion.