ES2623584T3 - Composiciones para aplicación tópica que comprenden colorantes microencapsulados - Google Patents

Abstract

Una composición que cambia de color para el cuidado de la piel, que proporciona un efecto de color cambiante que indica la administración de una o más sustancias activas sobre la piel, comprendiendo la composición (i) una o más sustancias activas para el cuidado de la piel, seleccionadas de agentes humectantes, cicatrizantes/regeneradores/revitalizantes, despigmentantes/blanqueadores/aclaradores, antioxidantes/eliminadores de radicales libres, refrescantes/calmantes, rubefacientes, anestésicos, filtros solares/bloqueadores solares, antibióticos, anticelulíticos, queratolíticos, antifúngicos, antipsoriásicos, antiinflamatorios, antibacterianos, astringentes, antisépticos, repelentes, anti-arañas vasculares, antirosácea/ anti-cuperosis, antiacneicos, fragancias/perfumes o agentes para el tratamiento de las calenturas y (ii) uno o más colorantes microencapsulados; en la que dicho uno o más colorantes microencapsulados se encapsulan individualmente o como una mezcla de colorantes en el núcleo de microcápsulas de doble capa o multicapa, conteniendo dicho núcleo el uno o más colorantes que están rodeados por dos o más envolturas del mismo o diferente polímero formador de pared y dicha composición cambia de forma inmediata e irreversible su color tras la aplicación sobre la piel.

Description

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varían de 0,5 % a 5 %, preferiblemente de 1 % a 3 %; los agentes humectantes, revitalizantes, nutritivos y regeneradores microencapsulados están presentes en cantidades que varían de 0,2 % a 3 %, preferiblemente de 0,5 % a 1 %; el agente calmante/refrescante microencapsulado está presente en cantidades que varían de 0,02 % a 0,2 %, preferiblemente de 0,05 % a 0,1 %; el agente anti-inflamatorio microencapsulado está presente en cantidades que varían de 0,2 % a 1 %, preferiblemente de 0,5 % a 0,8 %, en peso de la composición total.

En una realización más preferida, la composición para después del afeitado que cambia de color es un bálsamo para después del afeitado calmante multifuncional, que comprende los tres colorantes de óxido de hierro primarios, amarillo, rojo y negro, microencapsulados por separado y el agente humectante aceite de borraja microencapsulado, el agente revitalizante/regenerador aceite de Hippophae, el agente refrescante/calmante mentol y el agente antiinflamatorio aceite del árbol del té.

En otra realización preferida más, la presente invención proporciona una composición que cambia de color multifuncional decorativa, más preferiblemente un maquillaje multifuncional, que proporciona un color de piel uniforme deseado asociado con actividades humectantes, de filtro solar y antioxidantes. De acuerdo con esta realización específica, la composición decorativa comprende al menos tres colorantes, microencapsulados por separado, agentes humectantes, antioxidantes y filtros solares en formas microencapsuladas o no encapsuladas. Los colorantes microencapsulados están presentes en cantidades que varían de 2 % a 10 %, preferiblemente de 3 % a 8 %; el agente humectante está presente en cantidades que varían de 2 % a 8 %, preferiblemente de 4 % a 7 %; el antioxidante está presente en cantidades que varían de 0,01 % a 0,1 %, preferiblemente de 0,01 % a 0,05 %; el agente de filtro solar está presente en cantidades que varían de 2 % a 10 %, preferiblemente de 5 % a 7 %, en peso de la composición total.

En una realización preferida adicional, la presente invención se refiere a una composición farmacéutica dérmica que cambia de color multifuncional que comprende una mezcla de uno o más, preferiblemente tres colorantes, más preferiblemente tres colorantes microencapsulados por separado, en la que cada colorante es un colorante primario. Dichas composiciones proporcionan la indicación de color para la administración y liberación de los principios activos terapéuticos y opcionalmente proporcionan adicionalmente efectos tonales/ocultación, por ejemplo, enmascarando trastornos de la piel tales como enrojecimiento. Las composiciones farmacéuticas pueden comprender agentes antibióticos, antivirales, antifúngicos, antisépticos generales, anestésicos locales, queratolíticos, antiinflamatorios esteroideos y no esteroideos y antihistamínicos microencapsulados, así como no encapsulados, para el tratamiento de calenturas (herpes labial), eczema, psoriasis, manchas de la piel, acné, herpes zóster, espinillas, celulitis, varices, arañas vasculares, rosácea y para fortalecer las venas capilares. Las composiciones farmacéuticas que cambian de color multifuncionales pueden proporcionar además protección contra la radiación UV sin la necesidad de aplicar productos de filtro solar/bloqueador solar adicionales y conferir una apariencia saludable a la piel inmediatamente después de la aplicación. Tales productos dérmicos que tienen tanto acciones terapéuticas como decorativas pueden alentar a los adolescentes a usarlas.

De acuerdo con esta realización específica, la composición farmacéutica tópica multifuncional que cambia de color comprende uno o más colorantes microencapsulados por separado, agentes terapéuticos microencapsulados o no encapsulados, por ejemplo, antibióticos y otros principios activos microencapsulados o no encapsulados seleccionados entre agente humectante, agente calmante, antioxidante y agentes de filtro solar. Los colorantes microencapsulados están presentes en cantidades que varían de 3 % a 10 %, preferiblemente de 5 % a 8 %; el antibiótico está presente en cantidades que varían de 0,05 % a 0,2 %, preferiblemente de 0,1 % a 0,15 %; el agente humectante está presente en cantidades que varían de 1 % a 5 %, preferiblemente de 2 % a 3 %; el antioxidante/eliminador de radicales está presente en cantidades que varían de 0,1 % a 0,5 %, preferiblemente de 0,2 % a 0,5 %; el agente de filtro solar está presente en cantidades que varían de 2 % a 10 %, preferiblemente de 5 % a 7 % y el agente calmante está presente en cantidades que varían de 0,2 % a 1 %, preferiblemente de 0,4 % a 0,7 %, en peso de la composición total.

En una realización más preferida, la presente invención proporciona una crema de cara antiacneica multifuncional que cambia de color que comprende uno o más colorantes microencapsulados, preferiblemente un colorante verde que proporciona un efecto de ocultación y, opcionalmente, los tres colorantes de óxido de hierro primarios, amarillo, rojo y negro, microencapsulados por separado y que comprende además el agente terapéutico antiacné ácido salicílico (no encapsulado), azitromicina microencapsulada, agente queratolítico vitamina A, el antioxidante vitamina E y el refrescante/calmante mentol, el agente de filtro solar benzofenona 3 no encapsulado y el agente humectante gel de Aloe Vera.

En otra realización preferida, la presente invención proporciona una composición anticelulítica que cambia de color multifuncional con un efecto indicativo de color para la administración y liberación del hidrato de rutina terapéutico (vitamina P), que proporciona además un ligero efecto de ocultación. En una realización más preferida, la composición comprende dos o más, preferiblemente tres colorantes, más preferiblemente tres colorantes microencapsulados por separado, hidrato de rutina microencapsulado y agentes humectantes y antioxidantes en forma microencapsulada o no encapsulada. También se pueden incorporar otros principios activos beneficiosos para la piel tales como filtros solares, agentes astringentes y revitalizantes. Los colorantes microencapsulados están presentes en cantidades que varían de 3 % a 8 %, preferiblemente de 4 % a 7 %; el hidrato de rutina está presente

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en cantidades que varían de 0,05 % a 0,3 %, preferiblemente de 0,1 % a 0,2 %; el agente humectante está presente en cantidades que varían de 1 % a 5 %, preferiblemente de 2 % a 3 %; el antioxidante/eliminador de radicales libres está presente en cantidades que varían de 0,1 % a 0,5 %, preferiblemente de 0,2 % a 0,5 %, en peso de la composición total.

En la realización más preferida, la composición que cambia de color anterior es una crema anticelulítica multifuncional que comprende los tres colorantes de óxido de hierro primarios, amarillo, rojo y negro, microencapsulados por separado e hidrato de rutina microencapsulado, el antioxidante extracto de té verde, el queratolítico alantoína, el astringente avellana de la bruja, el revitalizante extracto de raíz de Panax ginseng y el agente humectante vitamina F.

La invención se ilustrará ahora mediante los siguientes ejemplos no limitativos.

Ejemplos

Las concentraciones de las sustancias activas microencapsuladas o no, se calculan como porcentaje en peso de la composición completa. La concentración del colorante microencapsulado se calcula como porcentaje en peso de la composición completa de las microcápsulas cargadas.

Materiales. Los siguientes materiales microencapsulados se obtuvieron de Tagra Biotechnologies Ltd., Netanya, Israel: óxido de hierro amarillo (YellowCap1); óxido de hierro rojo (RedCapl); óxido de hierro negro (BlackCap1); ferrocianuro de amonio férrico (BlueCap); palmitato de retinol -vitamina A (Tagravit A2); retinol (Tagravit R); alfatocoferol libre -vitamina E (Tagravit E1); mezcla inodora de forma libre de los ácidos linoleico y linolénico (Tagravit F1); aceite de camomila enmascarado con microcapas (Tagrol CM1); aceite de jengibre enmascarado con microcapas (Tagrol GN1); aceite de Eucalyptus citriodora enmascarado con microcapas (Tagrol EC1); aceite de onagra inodoro (Tagrol EPO1); aceite de borraja (Tagrol B1); aceite de Hippophae/espino cerval de mar (Tagrol H1); aceite del árbol del té (Tagrol TTO1); mentol (TagrolMent1); extracto de semilla de uva microencapsulado (Tagranat GS1); hidrato de rutina microencapsulado, (Tagranat Rutin1); regaliz (Tagranat Licorice1). Estos agentes activos microencapsulados se preparan como se describe en la publicación de los Estados Unidos N.º 2006/0051425 y están comercialmente disponibles en Tagra Biotechnologies Ltd.

Ejemplo 1. Preparación de microcápsulas compuestas de doble capa de óxidos de hierro

En primer lugar, se prepararon los núcleos internos que contenían pigmentos de óxido de hierro revestidos con una envoltura de polímero-plastificante disolviendo 2 g de Eudragit RS PO (Degussa) en 15 ml de acetato de etilo mientras se agitaba durante un período de 10 min. A continuación, se añadieron 2 g de un plastificante elegido de tricaprilina, citrato de trietilo, citrato de acetilo y trietilo, miristato de isopropilo o una mezcla de los mismos, mientras se agitaba durante 5 min, seguido de la adición de 4 g de un pigmento de óxido de hierro (elegidos de óxido/hidróxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, óxido de hierro rojo o una mezcla de los mismos), mientras se agita durante un período de 15 minutos. La suspensión obtenida se emulsionó en 90 ml de agua que contenía 0,5 g de PVA saturado de antemano con 15 ml de acetato de etilo. Esta suspensión se vertió en 900 ml de agua, mientras se agitaba, y se incubó durante 10-15 minutos para extraer el acetato de etilo y permitir la formación de microcápsulas. Las microcápsulas de núcleo obtenidas se aislaron por sedimentación, se lavaron con agua y se secaron a una temperatura no superior a 30 °C para obtener un polvo fluido.

En la segunda etapa, se pulverizaron 6 g de las microcápsulas del núcleo interno con 0,01 g de dioxosilicio (Aerosil 200, Degussa AG), con el fin de modificar su superficie externa.

En la tercera etapa, se preparó una dispersión de polímero-mineral disolviendo 1 g de Eudragit RS PO en 15 ml de acetato de etilo mientras se agitaba durante un período de 5 -10 min. A continuación, se añadieron 2 g de un plastificante elegido entre tricaprilina, citrato de trietilo, miristato de isopropilo o una mezcla de los mismos, mientras se agitaba durante 5 min, seguido de la adición de 11 g de un mineral elegido entre dióxido de titanio en forma de anatasa, rutilo, brookita, modificación α de nitruro de boro, silicato de magnesio, potasio, sodio, hidroalumosilicato de magnesio, miristato de magnesio o una mezcla de los mismos. El mineral preferido utilizado era normalmente nitruro de boro (“grafito blanco”), un lubricante sólido blando que tiene estructura hexagonal grafítica plana (modificación h-BN, α-BN o g-BN) con un tamaño de partícula (D50) menor que 10 μm.

La dispersión obtenida se trató con ultrasonidos durante un periodo de 3 min. A continuación, se añadieron gradualmente 6 g de las microcápsulas de núcleos internos modificadas en polvo a la dispersión mientras se agitaba durante 5 min. Después de obtener una suspensión homogénea, se emulsionó en 84 ml de agua que contenía 0,5 g de PVA, saturado previamente con 11 ml de acetato de etilo. La suspensión obtenida se vertió en 840 ml de agua, mientras se agitaba, y se incubó durante un periodo de 3-5 minutos para extraer acetato de etilo y permitir la formación de microcápsulas de doble capa. El aislamiento de las microcápsulas de doble capa compuestas como un polvo fluido se realizó como se describe en la primera etapa. El diámetro exterior de las microcápsulas de doble capa así obtenidas estaba en el intervalo de 40-60 μm. El análisis microscópico reveló que las microcápsulas de doble capa compuestas son partículas esféricas blancas con una superficie lisa. Este resultado indica que la

envoltura exterior enmascaró completamente el color de los pigmentos incorporados.

Ejemplo 2. Preparación de una composición de filtro solar multifuncional con SPF alto

5 Se preparó una composición de filtro solar multifuncional con SPF (factor de protección solar) alto que contiene una combinación de agentes antisolares inorgánicos y orgánicos, que producen un SPF 45 para la protección de la piel contra las radiaciones UVB/UVA, utilizando los ingredientes indicados en la Tabla 1 como sigue: los ingredientes de la Fase A se mezclaron en el orden indicado y se calentaron a 70 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 70 °C. La fase A se añadió lentamente a la fase B mientras se mezclaba y la mezcla se continuó

10 durante otros cinco minutos manteniendo la temperatura a 70 °C. La mezcla se enfrió entonces lentamente a 45 °C mientras se mezclaba. Se añadió la fase C (fragancia) a 45 °C. Cuando la temperatura disminuyó a 40 °C, los ingredientes de la fase D se añadieron uno a uno, mientras se mezclaba lentamente, hasta que se alcanzó la formulación uniforme. Los ingredientes de la fase E se añadieron a 40 °C uno por uno, mientras se mezclaban suavemente, hasta conseguir una distribución completa. La composición se enfrió lentamente a temperatura

15 ambiente, mezclando suavemente.

Tabla 1. Ingredientes para una composición de filtro solar con SPF 45

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Cloruro sódico Cloruro sódico 0,56

3

Alantoína Alantoína 0,2

B

4 Metilparabeno Nipagin M 0,15

5

Benzoato de alquilo C12-C15, dióxido de titanio, alúmina, meticona y ácido polihidroxiesteárico TNP50T7 31,9

6

Benzoato de alquilo C12-C15, óxido de zinc, ácido polihidroxiesteárico y trietoxicaprilsilano TNP50ZSI 10,0

7

Cetil dimeticona Abil Wax 9801 3,0

8

Homosalato Kemester HMS 11,0

9

Ésteres de jojoba Floraesters 15 3,0

10

Manteca de karité Cetiol SB45 1,0

11

Dipolidroxiestearato de PEG -30 Arlacel P135 2,5

12

Poligliceril-4-isosterato, cetil dimeticona copoliol y laurato de hexilo Abil WE 09 2,5

13

Propilparabeno Nipagin P 0,06

14

Palmitato de octilo Crodamol OP 3,0

C

15 Fragancia Fragancia 0,5

D

16 Vitamina E microencapsulada Tagravit E1 1,0

17

Aceite de borraja microencapsulado Tagrol B1 1,0

E

18 Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 3,1

19

Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 1,3

20

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap1 0,6

La crema protectora solar obtenida tenía un color blanco y cuando se frotaba suavemente sobre la piel, cambiaba 20 inmediatamente de color a un tono de bronceado claro.

Ejemplo 3. Preparación de una loción para después del sol que cambia de color

Se preparó una composición de loción para después del sol multifuncional que proporciona efectos refrescantes,

25 humectantes, de curación y anestésicos ligeros a la piel quemada por el sol a partir de los ingredientes que se enumeran en la Tabla 2, de la siguiente manera: los ingredientes de la fase A se combinaron en el orden indicado y se calentaron a 75 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 80 °C. La fase B se añadió lentamente a la fase A, mientras se homogeneizaba. La homogeneización se continuó durante 5 minutos más a una temperatura de 75-80 °C. La mezcla se enfrió entonces lentamente a 45 °C con mezcla constante y se añadió la

30 fase C (Fragancia). Los ingredientes de la fase D se añadieron uno a uno mezclando constantemente a 40 °C. Los ingredientes de la fase E se mezclaron previamente ligeramente a temperatura ambiente y se añadieron lentamente a la mezcla a 40 °C, mientras se mezclaba suavemente hasta que se alcanzó la distribución completa. Los colorantes microencapsulados de la fase F se añadieron gradual y lentamente, uno por uno mientras se mezclaba suavemente, hasta que se obtuvo una composición uniforme. La composición se enfrió lentamente a temperatura

35 ambiente, mientras se mezclaba suavemente.

Tabla 2. Ingredientes para una loción para después del sol

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Glicerina Glicerina 3,0

3

Alcohol cetearílico y cetearil sulfato sódico Lanette N 2,0

4

Propilenglicol Propilenglicol 3,0

5

Metilparabeno Nipagin M 0,3

6

Clorofenesina Clorofenesina 0,2

B

7 Isohexadecano Arlamol HD 1,0

8

Dimeticona Dow 350 0,8

9

Alcohol cetílico Lanette 16 2,0

10

Alcohol cetearílico y estearato de PEG-20 Polawax GP200 3,0

11

Palmitato de octilo Crodamol OP 5,0

12

Propilparabeno Nipagin P 0,2

C

13 Fragancia Fragancia 0,5

D

14 Gel de Aloe barbadensis Gel de Aloe Vera Gel x 10 1,0

15

Destilado de avellana de la bruja (Hamamelis virginiana) Destilado de avellana de la bruja 1,0

E

16 Mentol microencapsulado Tagrol Ment1 1,0

17

Vitamina E microencapsulada Tagravit E1 1,0

18

Extracto de semilla de uva microencapsulada (Vitis vinifera) Tagranat GS1 1,0

19

Aceite de Hippophae (espino cerval de mar) microencapsulado Tagrol H1 1,0

20

Octenilsuccinato de almidón de aluminio Dry Flo PC 1,0

F

21 Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 2,1

22

Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 0,6

23

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap1 0,3

Ejemplo 4 Preparación de una loción bronceadora sin sol que cambia de color

5 Se preparó una loción corporal bronceadora sin sol que cambia de color multifuncional que contenía agente de bronceado sin sol y principios activos para humedecer, proteger y revitalizar la piel utilizando los ingredientes indicados en la Tabla 3, de la siguiente manera: los ingredientes de la fase A se combinaron en el orden indicado y se calentaron a 75 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 80 °C. La fase B se añadió lentamente a la fase A, mientras se homogeneizaba. La homogeneización se continuó durante 5 minutos más a una

10 temperatura de 75-80 °C. La mezcla se enfrió lentamente hasta 45 °C con mezclado y después se añadió la fase C (fragancia). Los ingredientes de la fase D se combinaron y se calentaron lentamente hasta un máximo de 35-40 °C con agitación constante hasta que se despejó la fase. La fase D preparada se añadió a la mezcla a la temperatura de 35-40 °C, mientras se mezclaba. Los ingredientes de la fase E se añadieron lentamente, de uno en uno, a la emulsión a 40 °C, mientras se mezclaba suavemente hasta conseguir una distribución completa. Los ingredientes de

15 la fase F se añadieron gradualmente, de uno en uno, mientras se mezclaban suavemente a 40 °C hasta que se obtuvo una composición uniforme. La composición se enfrió lentamente hasta temperatura ambiente, mientras se mezclaba suavemente.

La loción bronceadora sin solo que cambia de color obtenida tenía un color blanco y cuando se frotaba suavemente 20 sobre la piel, cambiaba inmediatamente su color y proporcionaba un bronceado al área aplicada de la piel.

Tabla 3. Ingredientes para la loción corporal bronceadora sin sol

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Glicerina Glicerina 3,0

3

Alcohol cetearílico y cetearil sódico Lanette N 2,0

4

Propilenglicol Propilenglicol 3,0

5

Metilparabeno Nipagin M 0,3

6

Imidazolidinil urea Germall 115 0,2

B

7 Metoxicinamato de octilo Escalol 3,0

8

Dimeticona Dow 350 0,8

9

Alcohol cetílico Lanette 16 3,0

10

Alcohol cetearílico y estearato de PEG-20 Polawax GP200 3,0

11

Palmitato de octilo Crodamol OP 5,0

12

Propilparabeno Nipagin P 0,2

C

13 Fragancia Fragancia 0,5

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

D

14 Agua Agua 7,0

15

Dihidroxiacetona DHA 5,0

16

Aceite de borraja microencapsulado Tagrol B1 1,0

17

Vitamina F microencapsulada Tagravit F1 1,0

E

17 Vitamina E microencapsulada Tagravit E1 1,0

18

Lauril pirrolidona Sulfadone LP-300 2,0

19

Octenilsuccinato de almidón de aluminio Dry Flo PC 3,0

20

Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 3,6

F

21 Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 0,9

22

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap1 0,5

Ejemplo 5. Preparación de un bálsamo para después del afeitado calmante que cambia de color

Se preparó un bálsamo para después del afeitado calmante que cambia de color multifuncional y que contenía

5 principios activos capaces de humedecer, calmar/refrescar, proteger y revitalizar la piel usando los ingredientes indicados en la Tabla 4, de la siguiente manera: los ingredientes de la fase A se combinaron en el orden indicado y calentaron a 80 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 80 °C. A continuación, la fase A se añadió lentamente a la fase B, mientras se homogeneizaba. La mezcla se continuó durante 15 minutos más a la temperatura de 75 -80 °C y la mezcla se enfrió después lentamente a 40 °C mezclando. La fase C se preparó

10 suspendiendo octenilsuccinato de almidón de aluminio en glicerina y añadiendo a la mezcla de fases A y B a 40 °C. Después se añadió fenoxietanol y la emulsión resultante se mezcló bien, manteniendo la misma temperatura a 40 °C. Se añadió la fase D (fragancia) mientras se mezclaba. Los ingredientes de la fase E se añadieron lentamente, de uno en uno, mezclando suavemente a 40 °C hasta que se obtuvo una composición uniforme. La composición se enfrió lentamente hasta temperatura ambiente, mientras se mezclaba suavemente.

15 El bálsamo para después del afeitado obtenido tenía un color blanco y cuando se frotaba suavemente sobre la piel, cambiaba inmediatamente su color y proporcionaba un tono de piel natural uniforme al área aplicada de la piel.

Tabla 4. Ingredientes para el bálsamo para después del afeitado calmante

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Estearato de n-butilo Stepan BS 4,0

2

Palmitato de cetilo Dermol CP 2,5

3

Propionato de miristilo Schercemol MP 3,0

4

Aceite mineral y lanolina PEG-30; alcohol cetearílico Base SE 1,5

5

Propilparabeno Nipagin P 0,15

B

6 Agua Agua Hasta 100

7

Lecitina Lecitina 1,0

8

Carbomer Carbopol 5984 10,0

9

Hidróxido sódico Hidróxido sódico 0,4

10

Metilparabeno Nipagin M 0,15

C

11 Glicerina Glicerina 7,0

12

Octenilsuccinato de almidón de aluminio Dry Flo PC 8,0

13

Fenoxietanol 2-Fenoxietanol 0,2

D

14 Fragancia Fragancia 0,5

E

15 Mentol microencapsulado Tagrol Ment 1 1,0

16

Aceite de borraja microencapsulado Tagrol B1 1,0

17

Aceite del árbol del té microencapsulado

18

Aceite de Hippophae (espino cerval de mar) microencapsulado Tagrol H1 2,0

19

Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 1,4

20

Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 0,46

21

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap1 0,24

20 Ejemplo 6. Preparación de una crema facial blanqueadora que cambia de color

Se preparó una crema facial blanqueadora multifuncional que contenía principios activos capaces de despigmentar o blanquear/aclarar la pigmentación de la piel producida por el sol, el envejecimiento y el embarazo y proporcionar

25 propiedades antioxidantes/liberación de radicales libres extremadamente fuertes a partir de los principios activos indicados en la Tabla 5, de la siguiente manera: se mezclaron los ingredientes de la fase A (con la excepción de Solaveil CT 200 y DC 345 Fluid) y se calentaron a 75-80 °C. A continuación se añadió el agente de filtro solar Solaveil CT 200 a la mezcla cuando todos los demás ingredientes ya estaban fundidos. La fase B se preparó como sigue: se añadió Alphanta al agua y la mezcla se calentó a 45-50 °C, luego se mezclaron la glicerina y la goma

30 xantana y se añadieron al agua caliente, con agitación. La agitación se continuó durante otros 20-30 min,

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manteniendo la misma temperatura y luego la mezcla se calentó lentamente hasta 75-80 °C. La fase A se añadió a la fase B bajo agitación moderada, después se añadió DC 345 Fluid y la mezcla resultante de las fases A y B se homogeneizó durante 5 minutos más. La emulsión obtenida se enfrió a 40-45 °C, mientras se agitaba lentamente. Los ingredientes de la fase C se combinaron y se calentaron a 45 °C y después se añadieron a la mezcla de las fases A y B, y se mezclaron durante 5 minutos más. Se añadió el Kemaben 2 (fase D) (mezcla de diazolidinil urea, metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol) a la emulsión a 45 °C bajo mezcla permanente. Se añadió la fragancia (fase E) a la misma temperatura y se continuó la mezcla durante 15 minutos más, manteniendo la temperatura a 4045 °C hasta que se alcanzó una composición uniforme. El pH de la composición se ajustó alrededor de 7,0 con una solución de NaOH al 20-25 %. Los ingredientes de la fase F se combinaron y lentamente y gradualmente se incorporaron a la formulación mientras se mezclaban suavemente, hasta que se alcanzó la distribución completa. La composición se enfrió lentamente hasta temperatura ambiente mientras se mezclaba suavemente.

La crema facial blanqueadora/aclaradora obtenida tenía un color blanco. Después de frotar suavemente la crema sobre un área de la piel cubierta de manchas oscuras, la crema cambió su color, ocultando las manchas y proporcionando al área aplicada un tono uniforme.

Tabla 5. Ingredientes para la crema facial blanqueadora

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Estearato de glicerilo estearato de PEG -100 Arlacell 165 F1 6,0

2

Polisorbato 60 Tween 60 0,8

3

Ácido dipolilhidroxiesteárico Arlacell P135 0,5

4

Poliisobuteno hidrogenado Prisorine 3758 8,0

5

Dióxido de titanio, trietilhexanoína, isohexadecano, estearato de aluminio, alúmina, ácido polihidroxiesteárico Solaveil CT200 10,0

6

Dipalmitato kójico KAD-15 2,0

7

Alcohol cetearílico Ecorol 68/30 1,5

8

Ciclopentasiloxano CD345 Fluid 5,0

9

Dimeticona DC 100/100 1,0

B

10 Agua Agua Hasta 100

11

Pantenol alantoína Alpantha 0,1

12

Glicerina Pricerine 9091 3,0

13

Goma xantana Rhodicare S 0,2

C

14 Agua Agua 5,0

15

Magnesio ascorbil fosfato MAP-SL 1,0

D

16 Propilenglicol, diazolidinil urea, metilparabeno y propilparabeno Kemaben 2 1,0

E

17 Fragancia Fragancia 0,5

F

18 Extracto de raíz de regaliz (Glycyrrhiza glabra) microencapsulado Tagranat Licorice 1 1,25

19

Extracto de semilla de uva (Vitis vinifera) microencapsulado Tagranat GS1 1,0

20

Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 3,0

21

DC Rojo 7 microencapsulado Red7Cap1 0,7

22

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap 1 0,3

Ejemplo 7. Preparación de una crema facial antiacneica que cambia de color

Se preparó una crema antiacneica que cambia de color multifuncional y que contenía ingredientes activos que controlaban los brotes de acné a partir de los ingredientes indicados en la Tabla 6, de la siguiente manera: se combinaron los ingredientes de la fase A y se mezclaron durante 15 minutos, calentando a 70-75 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 75-80 °C. Después de que ambas fases alcanzaron sus respectivas temperaturas, la fase B se añadió a la fase A mientras se homogeneizaba. La homogeneización se continuó durante 15 minutos más y después la emulsión se enfrió hasta 40-45 °C. Los componentes de la fase C se combinaron y se añadieron a la mezcla de fases A y B a una temperatura de aproximadamente 40 °C. Los ingredientes de la fase D se combinaron a temperatura ambiente y se agitaron hasta que se alcanzó una disolución completa de ácido salicílico. La fase D se añadió a la mezcla de fases A, B y C a temperatura ambiente mezclando suavemente. La fase E se premezcló y se añadió a la formulación de reposo a temperatura ambiente. La formulación se mezcló durante otros 5 -10 minutos hasta que se alcanzó una composición sustancialmente uniforme. Los ingredientes microencapsulados de la fase F se añadieron gradualmente, de uno en uno, y la composición se mezcló suavemente hasta que se obtuvo una distribución completa de los ingredientes.

La crema antiacneica obtenida, cambió inmediatamente su color a un tono de piel natural a ligeramente bronceado al frotar suavemente la piel y ocultó eficazmente y de manera uniforme el área dañada de la piel.

Tabla 6. Ingredientes para la crema facial antiacneica

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Glicerina Pricerine 9088 3,5

3

Hidroxipropil fosfato de almidón Structure XL 4,0

4

Gel de aloe vera 2,0

B

5 PPG-11 estearil éter VARONIC APS 9,0

6

Alcohol cetearílico Lannete Wax O 4,0

7

Ciclometicona y dimeticonol Dow Coming 1401 0,8

8

Dimeticona Mirasil DM 1,2

9

Steareth-2 Brij 72 1,05

10

Steareth-21 Brij 721 2,45

11

Benzofenona-3 Escalol 567 5,0

C

12 Propilenglicol, diazolidinil urea, metilparabeno y popilparabeno Paragon G2 1,0

13

EDTA tetrasódico Versene 100 0,29

D

14 Glycereth-7 trimetil éter Coscap G7-C 5,0

15

Ácido salicílico Ácido salicílico 2,0

E

16 Agua Agua 0,5

17

Trietanolamina Trietanolamina 0,2

F

18 Azitromicina microencapsulada Tagranat Rutin1 0,5

19

Vitamina A microencapsulada Tagravit A 1,0

20

Vitamina E microencapsulada Tagravit E 1,0

21

Mentol microencapsulado Tagrol Menth 1,0

22

Óxido de hierro verde microencapsulado GreenCap1 5

Ejemplo 8. Preparación de una crema corporal anticelulítica que cambia de color

5 Se preparó una crema corporal anticelulítica que cambia de color multifuncional que contenía principios activos capaces de mejorar la textura y apariencia de la piel a partir de los ingredientes indicados en la Tabla 7, de la siguiente manera: se combinaron los ingredientes de la fase A y se calentaron a 75 °C. Los ingredientes de la fase B se combinaron y se calentaron a 80 °C. La fase B se añadió lentamente a la fase A mientras se homogeneizaba, la cual se continuó durante 5 minutos más a una temperatura de 75-80 °C. La emulsión se enfrió lentamente hasta 50

10 °C mientras se mezclaba. La fragancia (fase C) se añadió a 50 °C durante el mezclado. La mezcla se enfrió y los ingredientes de la fase D se añadieron de uno en uno a 40 °C con agitación vigorosa. Se continuó la mezcla hasta que se alcanzó la consistencia uniforme. Los ingredientes de la fase E se añadieron gradualmente a 40 °C, de uno en uno, mezclando suavemente y lentamente hasta obtener una distribución completa. La composición se enfrió lentamente con una mezcla suave.

15 La crema corporal anticelulítica blanca obtenida, cambió de color al frotarla suavemente en un área de celulitis, enmascaró los signos de la celulitis y proporcionó al área aplicada un tono de piel uniforme y natural.

Tabla 7. Ingredientes para la crema corporal anticelulítica

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Glicerina Glicerina 3,0

3

Estearato de PEG-40 Mirj 52 1,0

4

Propilenglicol Propilenglicol 3,0

5

Metilparabeno Nipagin M 0,3

6

Clorofenesina Clorofenesina 0,3

7

Alantoína Alantoína 0,1

B

8 Isohexadecano Arlamol HD 6,0

9

Estearato de glicerilo Cutina GMS 4,0

10

Alcohol cetílico Lanette 16 3,0

11

Triestearato de sorbitán Span 65 1,0

12

Ciclometicona Dow 344 3,0

13

Propilparabeno Nipagin P 0,2

C

14 Fragancia Fragancia 0,5

D

15 Extracto de raíz de Panax ginseng Extracto de ginseng 1,0

16

Destilado de avellana de la bruja (Hamamelis virginiana) Destilado de avellana de la bruja 3,0

17

Extracto de hoja de Camellia sinensis Extracto de té verde 1,0

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

18

Hidrato de rutina microencapsulado (vitamina P) Tagranat Rutin1 2,0

19

Vitamina F microencapsulada Tagravit F1 1,0

E

20 Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 3,0

21

Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 0,9

22

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackCap1 0,2

Ejemplo 9. Preparación de una crema facial anti-envejecimiento que cambia el color

5 Se preparó una composición de crema facial antienvejecimiento multifuncional que contenía principios activos capaces de humedecer, renovar, regenerar, revitalizar y proteger la piel de la cara de los procesos de envejecimiento a partir de los ingredientes indicados en la Tabla 8, de la siguiente manera: los componentes de la fase A se combinaron y calentaron a 75 °C. Los componentes de la fase B se combinaron y se calentaron a 80 °C. La fase B se añadió lentamente a la fase A, mientras se homogeneizaba. La homogeneización se continuó durante 5

10 minutos más a 75-80 °C. La mezcla se enfrió entonces a 60 °C y se añadió la fase C, mientras se homogeneizaba durante 5 minutos más a la misma temperatura (60 °C). Los componentes de la fase D se añadieron lentamente mientras se agitaba suavemente. Se continuó la agitación hasta que se alcanzó la dispersión completa de la fase D en el vehículo y se dejó enfriar la mezcla resultante. La fragancia (fase E) se añadió a 45 °C, mientras se agitaba. Cuando la temperatura se había reducido a 40 °C, se añadieron los ingredientes de la fase F de uno a uno. Se

15 continuó una mezcla lenta y suave hasta que la formulación alcanzó una uniformidad sustancial. Los colorantes microencapsulados de la fase G se añadieron gradualmente, de uno en uno, y se continuó mezclando lentamente hasta conseguir una distribución completa. La composición se enfrió hasta temperatura ambiente mientras se mezclaba suavemente.

20 La crema facial antienvejecimiento obtenida tenía un color blanco. Al frotar suavemente la crema de un área de la piel la crema cambió su color y proporcionó al área aplicada de la piel un tono uniforme y el tono natural de la piel.

Tabla 8. Ingredientes para la crema facial anti-envejecimiento

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Agua Agua Hasta 100

2

Glicerina Glicerina 2,0

3

Alantoína Alantoína 0,1

4

EDTA tetrasódico Versene 100 0,1

5

Propilenglicol Propilenglicol 3,0

6

Metilparabeno Nipagin M 0,3

7

Goma xantana Keltrol T 0,4

B

8 Avobenzona Eusolex 9020 6,0

9

Oleato de decilo Cetiol V 1,5

10

Miristitato de miristilo Cetiol MM 1,0

11

Steareth-21 Brij 721 2,4

12

Steareth-2 Brij 72 3,6

13

PPG-15 Estearil éter Arlamole E 2,0

14

Alcohol cetílico Lanette 16 1,5

15

Ciclometicona y dimeticonol Dow 1503 1,0

16

Palmitato de octilo Crodamol OP 3,0

17

Fenoxietanol, metilparabeno, butilparabeno, etilparabeno y propilparabeno Phenonip 0,6

C

18 Poliacrilamida e isoparafina y C13-14 y Laureth-7 Sepigel 305 1,0

D

19 Aceite de onagra microencapsulado Tagrol EPO1 1,0

20

Vitamina A microencapsulada Tagravit A1 1,0

E

21 Fragancia Fragancia 0,4

F

22 Digluconato de clorohexidina Digluconato de clorohexidina 1,0

23

Lactato de amonio Pursal NH70 0,6

24

Ácido láctico Ácido láctico 0,3

G

25 Óxido de hierro amarillo microencapsulado YellowCap1 2,3

26

Óxido de hierro rojo microencapsulado RedCap1 0,5

27

Óxido de hierro negro microencapsulado BlackGap1 0,2

25 Ejemplo 10. Preparación de una mascarilla facial que cambia de color Se preparó una mascarilla facial que cambiaba de color y que contenía principios activos capaces de proporcionar intensos efectos humectantes, regeneradores y revitalizantes a la piel a partir de los ingredientes indicados en la 19

Tabla 9, de la manera siguiente: las fases A y B se calentaron a 85 °C por separado. A continuación, se añadió la fase B a la fase A y se homogeneizó durante 10-15 minutos a 80-85 °C. La emulsión se enfrió hasta aproximadamente 40 °C y los ingredientes de las fases C y D se añadieron de uno en uno, mientras se homogeneizaba y se mantenía la temperatura a aproximadamente 40 °C. Los ingredientes de la fase E se añadieron

5 entonces gradualmente de uno en uno a la formulación, a una temperatura de aproximadamente 40 °C con mezclado suave hasta que se obtuvo una distribución completa. La composición se enfrió hasta temperatura ambiente, con una mezcla suave hasta que se obtuvo una composición uniforme.

Tabla 9. Ingredientes para una mascarilla facial

Fase

N.º Ingredientes Nombre comercial % en peso

A

1 Ceteareth-25 Lipocol SC-25 2,0

2

Ceteareth-6 y alcohol estearílico Cremophor A6 2,0

3

Estearato de glicerilo Lipo GMS-450 6,0

4

Alcohol cetílico Lannete-16 1,0

5

Alcohol cetearílico Ecorol 68/30f 4,0

6

Cetearil etilhexanato Dermol JOBA 5,0

B

7 Propilenglicol Propilenglicol 5,0

8

EDTA disódico EDTA disódico 0,1

9

Pantenol Pantenol 3,0

10

Caolín Caolín 6,0

11

Fenoxietanol, metilparabeno, butilparabeno, etilparabeno y propilparabeno Phenonip 0,6

12

Agua Agua Hasta 100

C

13 Bisabolol 1,0

14

Fragancia Fragancia 0,3

D

15 Destilado de avellana de la bruja (Hamamelis virginiana) Destilado de avellana de la bruja 3,0

16

Extracto de raíz de Panax gingseng Extracto de Ginseng 2,0

17

Ascorbil fosfato sódico Ascorbyl PS 1,0

E

18 Retinol Microencapsulado Tagravit R 2,0

19

Vitamina E microencapsulada Tagravit E 2,0

20

Vitamina F microencapsulada Tagravit F 1,0

21

Colorante D&C microencapsulsado Verde 6 liposoluble GreenCapl 5,0

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