PT1855635E - Preparação cosmética para prolongar o bronzeamento - Google Patents
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Description
DESCRIÇÃO
PREPARAÇÃO COSMÉTICA PARA PROLONGAR O BRONZEAMENTO A invenção refere-se a uma composição cosmética para a extensão do bronzeamento da pele, que é formada pela luz solar natural.
Phototan® LS 2261 E é um meio conhecido para estimular a atividade enzimática da dopa-oxidase e acelera a formação de pigmentos de melanina epidérmica. É, portanto, utilizado como um acelerador do processo de bronzeamento solar, assim como potenciador do bronzeamento.
Phototan® é constituído por uma mistura de sorbitol, arginina HC1, ornitina HC1, tirosina, e gel de sílica. Esta mistura deve ser utilizada de acordo com o fabricante em concentrações de 3 a 5%, em peso, e também pode melhorar um bronzeamento existente, mas não mais do que cerca de 3-4 dias. A invenção é baseada na condição existente de bronzeamento há mais de 3-4 dias a uma percentagem substancial e, portanto, para conseguir um efeito duradouro sobre o indivíduo.
De acordo com a invenção, este objectivo é atingido por uma extensão do bronzeamento obtido pela radiação solar natural de acordo com a reivindicação 1, que consiste em, como ingrediente ativo um complexo de 0,1 a 3,0% em peso de cafeína, 1 0,2 a 2%, em peso, de Phototan®, 0,01 a 1,0% em peso de gluconato de cobre e outros adjuvantes/excipientes, ingredientes ativos adicionais, e as suas misturas até 100% em peso, com base no peso total da preparação contendo o cosmético.
As concretizações vantajosas da invenção estão definidas nas reivindicações dependentes.
Foi descoberto que a combinação das substâncias acima referidas, numa formulação adequada, como uma emulsão ou como um gel para ser aplicado e, assim, obter um bronzeamento de 7-9 dias.
Das substâncias utilizadas nesta combinação, tais como cafeína e gluconato de cobre não se esperava um tal efeito de reforço.
Da cafeína é conhecida por ter um certo efeito de estimular a circulação sanguínea e pode ser usada em produtos cosméticos para o tratamento do acne, celulite e perda de cabelo. 0 gluconato de cobre é utilizado para a regeneração da célula como um agente inflamatório, tal como um imunomodulador e como um ativador para lisil oxidase para a síntese de colagénio e como um co-factor para a síntese de melanina em tirosinase. O gluconato de cobre tem algumas propriedades ativadoras de escurecimento, mas elas são 2 muito fracas em geral, para causar um ganho significativo de escurecimento.
Como um outro ingrediente ativo pode ser utilizado na preparação de acordo com a invenção, o aminoácido glicina, que é utilizado, por exemplo, em cosméticos para a pele e agentes de condicionamento do cabelo. Uma outra forma de realização da invenção contém, além disso, um extracto de fruto de Citrus aurantium. Ambos os aditivos podem estender o reforço de bronzeamento até 11 dias e, assim, representam uma forma de realização preferida da invenção.
Um humidificante particularmente preferido para cosméticos, a preparação de acordo com a invenção é o propileno glicol, o glicerol e as suas misturas, como o Lubragel®.
Como ingredientes ativos com propriedades de eliminação de radicais, podem ser usados extractos vegetais, vitaminas, flavonas, flavonóides.
Particularmente preferida é uma mistura de extractos de plantas que contêm um componente radical- de 0,4 a 1,5% em peso de uma mistura de extracto de plantas com base em álcool, consistindo em extractos de grãos de café verde, de raiz de angélica, Camellia sinensis, e folhas de Pongamia pinnata (WO 2004/105706).
Outra adição à preparação cosmética da invenção é uma preparação de fármaco de acordo com a W099/66881 com elevado factor de radical de proteção com um teor de um 3 produto obtido por extração da casca de Quebracho blanco e subsequente hidrólise enzimática, a qual o produto que contém, pelo menos, 90% em peso de oligómeros de proantocianidina ou superior a 10% em peso de ácido gálico, em microcápsulas, e um produto obtido por extração do extracto de bicho-da-seda, contendo o péptido cecropine, aminoácidos e uma mistura de vitaminas, e um hidrogel não iónico, catiónico ou aniónico ou mistura de hidrogéis, e um ou mais fosfolipidos e água. O teor de Phototan® pode preferencialmente estar no intervalo de 0,4 a 0,8% em peso. 0 conteúdo do componente radical livre (extrato da planta grãos de café verde, raiz de angélica, folhas de Camellia sinensis e Pongamia pinnata) pode ser, de preferência 0,4 a 1,5% em peso.
Particularmente preferido é um extracto de café verde de 0,1 a 2,0%, em particular 0,1 a 0,5% em peso. A preparação de acordo com a invenção pode ainda compreender auxiliares cosméticos e transportadores como são vulgarmente utilizados em tais preparações, por exemplo, água, conservantes, agentes corantes, pigmentos, com uma ação de corante, espessantes, perfumes, álcoois, polióis, ésteres, electrólitos, agentes formadores de gel, polares e não polares óleos, polímeros, copolimeros, emulsionantes, ceras, estabilizantes . 4
Os ingredientes ativos cosméticos incluem, por exemplo, estabilizadores orgânicos e inorgânicos de luz, removedores de radicais, humidificantes, vitaminas, enzimas, substâncias ativas vegetais, polímeros, antioxidantes, agentes anti-inflamatórios e um emoliente natural.
Um ingrediente adicional preferido é, por exemplo esferas de caulino modificadas com SiCç ou T1O2, como no Exemplo 1 da W096/17588, ou um ou mais antioxidantes, flavonas, flavonóides, ou as misturas de ingredientes ativos deste grupo.
Os antioxidantes e removedores de radicais livres incluem vitaminas, tais como vitamina C e seus derivados, por exemplo, ascorbilo, fosfato e palmitato de vitamina A e seus derivados; ácido fólico e seus derivados; vitamina E e seus derivados, tais como acetato de tocoferol; flavonas ou flavonoides; aminoácidos tais como histidina, glicina, tirosina, triptofano e seus derivados; carotenóides e carotenos, tais como, beta-caroteno; ácido úrico e seus derivados; α-caroteno; ácidos α-hidroxi tais como ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico; estilbenos e os seus derivados. É também vantajoso para as composições de acordo com a invenção filtros UVA, UVB solúveis em água e/ou solúveis em óleo ou ambos. Filtros UVB solúveis em óleo vantajosos incluem derivados de ácido 4-aminobenzóico, tais como ácido 4-(dimetilamino)-benzóico (2-etil-hexil), éster de ácido cinâmico tais como 4-metoxi (2-etil-hexil), éster de derivados de benzofenona, tais como 2-hidroxi-4-metoxi, 5 derivados de 3-benzilideno cânfora benzilidenocânfora. tais como 3-
Filtros de UVB solúveis em água são, por exemplo, derivados do ácido sulfónico de benzofenona ou de 3-benzilideno cânfora ou de sais tais como o sal de sódio ou de potássio do ácido benzimidazolo-5-sulfónico 2-fenilo.
Filtros UVA incluem derivados do dibenzoilmetano tais como o l-fenil-4- (4'-isopropil-fenil)-propano-1,3-diona, metoxibenzoilmetano butilo ou antranilato de mentilo.
Particularmente preferidos são a 3-benzofenona, butil metoxidibenzoilmetano, metoxicinamato de octilo, salicilato de octilo, o 4-metilbenzilideno cânfora, homosalate, octocrileno, metoxicinamato de etilhexilo, p-metoxicinamato de isoamilo, octil dimetil PABA, etilhexiltriazona, dietilhexibutamidotriazons triazina, Salicilato de etilhexilo, bis-metileno tetrametilbutilfenol benzotriazolilo, fenil dibenzimidazole tetrasulfonato dissódico, bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina.
Além disso, os filtros solares são utilizados como pigmentos inorgânicos à base de óxidos metálicos, tais como o TÍO2, S1O2, ZnO, Fe203, ZrC>2, MnO, AI2O3, que podem ser utilizados em mistura.
As composições cosméticas contendo a composição de ingrediente ativo da invenção pode estar presente como emulsões. Os emulsionantes adequados para as emulsões, por 6 exemplo, produtos de adição de 2-30 moles de óxido de etileno em álcoois gordos lineares C8-C221 os ácidos gordos C12-C22 e alquil-fenóis C8-Ci5, ácidos gordos C12-C22 e produtos de adição mono e diésteres de 1-30 mol de óxido de etileno em glicerina.
Os emulsionantes adequados para emulsões A/O são, por exemplo, produtos de adição de 2-15 moles de óxido de etileno a óleo de ricino, ésteres de C12-C22 de ácidos gordos e glicerol, de poliglicerol, pentaeritritol, álcoois de açúcar (por exemplo sorbitol), poliglucósido (por exemplo, celulose) , glicóis de polialquileno; álcoois de cera de lã, os copolimeros de polissiloxano polialquilpoliéter.
Os óleos utilizados na presente invenção podem ser óleos cosméticos convencionais, tais como óleos minerais, poliisobuteno hidrogenado; esqualano sintético ou a partir de produtos naturais; ésteres cosméticos ou éteres que podem ser ramificados ou não ramificadas, óleos saturados ou insaturados, vegetais, ou misturas de dois ou mais de entre estes. Óleos especialmente adequados são, por exemplo, os óleos de silicone, óleos minerais, poli-isobuteno hidrogenado, poli-isopreno, esqualano, tridecilo, trimetilpropantriisostearato, isodecilcitrato, neopentilglicol diheptanoato, o estearil éter PPG-15 e óleos vegetais tais como calêndula, óleo de jojoba, óleo de abacate, óleo de nozes de macadamia, óleo de ricino, manteiga de cacau, óleo de coco, óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de oliva, óleo de palmisto, óleo 7 de colza, óleo de cártamo, óleo de sésamo, óleo de soja, óleo de semente de girassol, óleo de gérmen de trigo, óleo de semente de uva, óleo de noz KUKUI, óleo de açafroa, e suas misturas.
Dependendo dos óleos selecionados, as propriedades cosméticas da composição sólida são afetados, como o grau de transparência, maciez, dureza e propriedades de aplicação.
Os emolientes podem tipicamente ser uma variedade de compostos, tais como álcool estearilico, glicerina monoricinoleate, monoestearato de glicerilo, propano-1,2-diol, butano-1,3-diol, álcool cetilico, isoestearato de isopropilo, ácido esteárico, isobutilpalmitato, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, álcool oleilico, isopropil laurato, oleato de decilo, octadecano-2-ol, álcool isocetilico, palmitato de cetilo, óleos de silicone tais como dimetilpolissiloxano, polietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleos vegetais tais como óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de oliva, óleo mineral, butil miristato, ácido palmítico, etc.
Os humectantes adequados incluem, por exemplo, glicerol, butileno-glicol, propileno-glicol e suas misturas.
Tal como os pigmentos, as misturas de pigmentos ou pós com efeito semelhante a pigmento, incluindo também aqueles que possuem um efeito nacarado, podem ser utilizados, por exemplo: óxidos de ferro, silicatos de alumínio tais como ocres, titânio, óxido de (di), mica, caulino, argilas 8 contendo manganês como úmero e vermelho bolus, carbonato de cálcio, talco, óxido de titânio, mica, mica, óxido de titânio, óxido de ferro, mica-titânio, corante óxido orgânico e suas misturas.
As composições cosméticas da invenção podem por exemplo ser na forma de cremes solares, géis solares, produtos pós-solares, produtos pré-solares, cremes de dia, cremes de noite, cremes para o corpo, leites de limpeza, pó para o corpo, cosméticos para os olhos, em cosméticos decorativos, tais como desodorantes, varas de perfume, geles, batons, sombra para os olhos, produtos em pó compactos, como a cera compacta, rouge, base, maquilhagem, etc. Tais produtos são fabricados de uma maneira tal que é conhecido pelos especialistas neste domínio.
Outro objectivo da invenção é a utilização de uma preparação cosmética contendo 0,1-3,0% em peso de cafeína, 0,2 a 2%, em peso de Phototan®, 0,01 a 1,0% em peso de gluconato de cobre, e outros cosméticos excipientes/veículos usados, outros ingredientes ativos e as suas misturas até 100% em peso, com base no peso total da preparação, a serem aplicadas ao bronzeado da pele pela luz natural do sol, em que a aplicação é realizada, pelo menos, duas vezes por dia, com um mínimo de 10 horas.
De preferência, a utilização está em conjunção com outro ingrediente ativo, em que a substância ativa é selecionada a partir de glicina ou de um extracto de Citrus aurantium. 9 A invenção será ilustrada pelos exemplos seguintes. Todos os valores são em percentagem por peso, a menos que indicado de outra forma.
Exemplo 1 creme de bronzeamento Fase A h20 qs para 100 Carbómero 2,0 Glicerina 4,0 Fase B Estereato 2 4,0 Estereato 21 3, 0 Cetearilol LO \—1 Petróleo 1,5 Fase C Trietanolamina 2,0 Fase D Phototan® O co
Gluconato de cobre 0,01
Cafeína LO O Fase E Complexo RPF* O \—1 Fase F Óleo de perfume LO O Conservante LO O * Segundo o Exemplo 2 da W099/66881 10
Fases A e B são preparadas separadamente a cerca de 75°C e, em seguida, combinadas uma com a outra, sob agitação. Após arrefecimento da mistura até 50°C, é adicionada a Fase C, sob agitação. Depois de novo arrefecimento até cerca de 35°C, são adicionadas a Fase D e E. Finalmente, a cerca de 30 °C, a mistura foi homogeneizada durante cerca de 20 minutos.
Exemplo 2 Loção Fase A H20 qs para 100
Glicerina 4,0
Fase B
Estearato de mMetil-glicose PEG-20 2,0 Tocoferol 3,2
Petrolatum 2,0
Esqualeno 6
Silicone 2,0
Fase C 0,5 0,01 0,1 0,01 1,0 0,5 0,5
Phototan ®
Gluconato de cobre
Cafeina
Glicina
Fase D
Complexo RPF*
Fase E
Perfume
Conservante 11 * Segundo o Exemplo 1 da W099/66881
As fases A e B preparadas separadamente são agitadas em conjunto a cerca de 65°C. Posteriormente, a Fase é misturada a 800 L/min a 35°C, a as Fases D e E são adicionadas a 30°C e, finalmente a mistura é homogeneizada durante vários minutos.
Exemplo 3 Creme de noite Fase A h20 qs para 100 Carbómero 0,1 Fase B Ácido esteárico 2,0 Cetearilo 2,0 Estearato de glicerina 2,0 Fase C Trietanolamina 0,1 Fase D Phototan® 0,4 Gluconato de cobre 0,01 Cafeína 2,0 Glicina 0,01 Biotanning®1 1,0 Fase E Complexo RPF* Fase F LO O 12 Óleo de perfume 0,5 Conservante 0,5 *Segundo o Exemplo 1 da W099/66881 1 INCI: Extrato aurantium dulcis Citrus hidrolisado. 0 procedimento corresponde ao do Exemplo 1
Exemplo 4 Experiência Comparativa
Para um grupo de 10 sujeitos com idades entre 18-43 anos, foi medido a extensão de bronzeamento da pele por meio de uma composição de acordo com a invenção. Os indivíduos tinham uma pele clara, aproximadamente igual de bronzeamento por bronzeado natural. O seguimento dos valores da linha de base foi medido por meio de Mexameter MX18® (Courage + Khazaka electronic GmbH, Alemanha) , medido no antebraço. O antebraço dos indivíduos foi exposto a radiação UV durante o período de 14 dias de ensaio.
De cada ponto de medição 8 foram determinados os valores medidos para o valor de melanina. Aos sujeitos, as preparações cosméticas foram aplicados como se segue: • Grupo 1-5, a loção do Exemplo 2, de manhã e à noite • Grupo 6-10, o creme do Exemplo 1, na parte da manhã e à noite.
Na Tabela 1 seguinte a redução percentual dos valores de melanina é dada no decurso de 14 dias.
Tabela 1 13
Variação da melanina (Mexameter® MX18) em %
Dias P 0 4 7 9 11 14 1 100 95 88 84 81 62 2 100 92 90 86 79 60 3 100 90 86 80 74 64 4 100 89 83 77 72 58 5 100 93 87 81 76 92 6 100 96 89 83 72 59 7 100 90 85 78 68 58 8 100 93 89 85 72 60 9 100 91 88 84 74 59 10 100 94 87 80 71 61 K 1 100 88 79 70 62 52 K 2 100 85 70 63 58 48 K 3 100 84 68 60 49 43 P = Grupo; K = n° de controlo A partir do quadro é evidente que o bronzeamento da pele após 7 dias era ainda bem acima de 80% da linha de base, era em média cerca de 87%, enquanto o controlo (sem a aplicação de uma loção ou creme do Exemplo 2, a fase C e fase D do Exemplo 1) foi de aproximadamente 72%. A nova extensão, com componentes adicionais de acordo com o Exemplo 2 mostra os valores médios de aproximadamente 76% 14 após 11 dias, enquanto o controlo foi de aproximadamente 56%. Esta é uma extensão significativa do escurecimento aparente. 15
Claims (8)
- REIVINDICAÇÕES 1. Utilização de uma preparação cosmética compreendendo como ingrediente ativo um complexo de 0,1 a 3,0% em peso de cafeína, 0,2 a 2% em peso de Phototan® com o nome INCI de sorbitol, (e) arginina HC1 (e) ornitina HC1 (e) tirosina (e) sílica com os ingredientes: Sorbitol >50%, arginina HC1 a 5-10%, ornitina HC1 1-5%, 1-5% de tirosina e 0,1-1% de sílica, em que estes valores referem-se ao peso total de Phototan®, 0,01 a 1,0% em peso de gluconato de cobre e ainda mais auxiliares, excipientes, outras substâncias cosméticas ativas e as suas misturas para perfazer 100% em peso,em relação ao peso total da preparação, para a extensão do bronzeamento que advém da radiação solar natural.
- 2. Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a preparação cosmética compreender de 0,01 a 1,0% em peso do aminoácido glicina como substância ativa adicional.
- 3. Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a preparação cosmética compreender, como substância ativa adicional 0,001-0,002% em peso de um extracto de frutos de Citrus aurantium, de preferência 0,001-0,0015% em peso.
- 4. Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a preparação cosmética compreender componentes radicais como substâncias ativas adicionais.
- 5. Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a preparação cosmética compreender, 1 como componente de eliminação de radicais 0,4 a 1,5% em peso de uma mistura de extracto de plantas à base de álcool que consiste em extractos de grãos de café verdes, raizes e folhas de angélica Camellia sinensis e Pongamia pinnata.
- 6. Utilização de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a preparação cosmética compreender, de preferência 0,1 a 2,0%, particularmente 0,1 a 0,5% em peso de cafeina.
- 7. Utilização de acordo com a reivindicação 1, em que a preparação cosmética é aplicada, pelo menos, duas vezes por dia com um intervalo minimo de 10 horas.
- 8. Utilização de acordo com a reivindicação 7, caracterizada por ser aplicada em conjunto com uma substância ativa adicional, a qual é selecionada entre glicina, ou um extracto de frutos de Citrus aurantium. 2
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