ES2323570T3 - Nuevas composiciones farmaceuticas que contienen epinastina y pseudoefedrina. - Google Patents
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Abstract
Composiciones farmacéuticas orales que comprenden como compuestos farmacéuticamente activos una combinación de una cantidad eficaz como antihistamínica de epinastina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y de una cantidad eficaz como descongestionante de pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y que comprenden además vehículos o excipientes farmacéuticamente aceptables, con la condición de que la composición no ha de contener ningún antagonista de leucotrienos.
Description
Nuevas composiciones farmacéuticas que contienen
epinastina y pseudoefedrina.
El presente invento se refiere a nuevas
composiciones farmacéuticas orales que comprenden como compuestos
farmacéuticamente activos una combinación de una cantidad eficaz
como antihistamínica de epinastina o una sal de la misma
farmacéuticamente aceptable, y de una cantidad eficaz como
descongestionante de pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente
aceptable de ésta, y que comprenden además vehículos o excipientes
apropiados, farmacéuticamente aceptables.
El documento WO 99/32125 describe composiciones
que comprenden al menos un antagonista de leucotrienos , epinastina
y pseudoefedrina. El documento EP 0 903 151 A1 se refiere a
combinaciones de antihistaminas no sedantes, entre otros epinastina
y antagonistas alfa-adrenérgicos. El documento WO
01/51038, publicado el 19.07.2001, describe composiciones que
comprenden pseudoefedrina y como un antagonista H1, entre otros,
epinastina.
El presente invento proporciona nuevas
composiciones farmacéuticas orales que comprenden como compuestos
farmacéuticamente activos una combinación de una cantidad eficaz
como antihistamínica de epinastina o una sal farmacéuticamente
aceptable de ella y una cantidad eficaz como descongestionante de
pseudoefedrina o una sal del farmacéuticamente aceptable de la
misma, y que comprenden además vehículos o excipientes
farmacéuticamente aceptables, con la condición de que la
composición no ha de contener un antagonista de leucotrienos.
Como compuesto activo adicional, las
composiciones de acuerdo con el invento pueden contener
opcionalmente uno o varios compuestos seleccionados entre el grupo
que consta de compuestos mucolíticos y
analgésicos-antipiréticos, así como de vitaminas.
Los ingredientes mucolíticos preferidos se seleccionan entre
bromhexina y ambroxol. Los compuestos analgésicos y antipiréticos
preferidos se seleccionan entre paracetamol y obuprofeno. Vitaminas
preferidas se seleccionan entre las vitaminas B2, B6 y C.
Las composiciones farmacéuticas de acuerdo con
el invento son útiles en el tratamiento de la rinitis alérgica, la
congestión alérgica de las trompas de Eustaquio y otras enfermedades
de origen alérgico que precisan de la administración de fármacos
antihistamínicos y descongestionantes. Además, las composiciones de
acuerdo con el invento son útiles en el tratamiento, por ejemplo,
del resfriamiento común y en el alivio sintomático asociado con
síntomas de tos, resfriamiento y gripe. Se prefiere el uso de las
composiciones farmacéuticas de acuerdo con el invento para el
tratamiento de la rinitis alérgica, la congestión alérgica de las
trompas de Eustaquio y/u otras enfermedades de origen alérgico que
precisan de la administración de fármacos antihistamínicos y
descongestionantes.
En una realización preferida, la composición
farmacéutica de acuerdo con el invento contiene en calidad de los
ingredientes activos solamente una cantidad eficaz como
antihistamínica de epinastina o una sal farmacéuticamente aceptable
de la misma y una cantidad eficaz como descongestionante de
pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la
misma.
En una realización preferida, el presente
invento se refiere a una composición farmacéutica oral,
preferiblemente una tableta de dos capas, que proporciona una
liberación prolongada de la cantidad eficaz como descongestionante
de pseudoefedrina y una liberación inmediata de una cantidad eficaz
como antihistamínica de epinastina.
Es particularmente preferida de acuerdo con el
invento una tableta de dos capas en la que una primera capa A, que
proporciona la liberación prolongada de pseudoefedrina, comprende
una cantidad eficaz como descongestionante de pseudoefedrina o una
sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en la que una segunda
capa B, que proporciona la liberación inmediata de epinastina,
comprende una cantidad eficaz como antihistamínica de epinastina o
una sal farmacéuticamente aceptable de la misma. La tableta de dos
capas de acuerdo con el invento puede contener adicionalmente un
revestimiento C de tabletas que consta de excipientes
farmacéuticamente aceptables que enmascaran el sabor amargo de uno
de los compuestos activos.
En una realización preferida del invento, la
capa A de la tableta de dos capas de acuerdo con el invento
comprende una cantidad eficaz como descongestionante de
pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en
una matriz de un polímero hidrófilo hinchable que proporciona un
perfil de liberación prolongada en un período de tiempo de 3 a 24,
preferiblemente 6 a 18, lo más preferiblemente alrededor de 12
horas.
De acuerdo con el invento la expresión "sales
farmacéuticamente aceptables" se refiere a sales por adición de
ácidos de los compuestos activos pseudoefedrina y epinastina. Estas
sales por adición de ácidos se pueden formar con ácidos inorgánicos
tales como ácido clorhídrico, ácido bromhídrico o ácido sulfúrico o
con ácidos orgánicos tales como por ejemplo ácido oxálico, ácido
fumárico o ácido metanosulfónico. La epinastina se usa
preferiblemente como su sal por adición con ácido clorhídrico. La
pseudoefedrina se usa preferiblemente como el hidrocloruro o el
sulfato. Dentro del presente invento es sumamente preferido el
sulfato de pseudoefedrina.
La liberación de pseudoefedrina tiene lugar en
el transcurso de 3 a 24, preferiblemente 6 a 18, lo más
preferiblemente alrededor de 12 horas. Esta tableta de dos capas se
diseña para ser administrada preferiblemente dos veces por día.
El intervalo de concentraciones de la sal de
pseudoefedrina en las composiciones de acuerdo con el invento está
situado entre 5 y 240 mg/tableta, preferiblemente entre 10 y 200
mg/tableta, más preferiblemente entre 60 y 180 mg/tableta, todavía
más preferiblemente entre 80 y 140 mg/tableta y lo más
preferiblemente 120 mg/tableta. El intervalo de concentraciones de
la sal de epinastina en las composiciones de acuerdo con el invento
está situado entre 2 y 20 mg/tableta, preferiblemente 5 a 10
mg/tableta, más preferiblemente 10 mg/tableta.
Cada capa de la tableta está en contacto con
cada una de las otras en una porción de su superficie, pero
proporciona perfiles de liberación independientes para ambas
sustancias activas que antes se han mencionado. La capa A de
liberación prolongada consta de pseudoefedrina o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma y un polímero hidrófilo
hinchable.
Típicos polímeros hidrófilos hinchables incluyen
éteres celulósicos tales como metil-celulosa,
hidroxipropil-celulosa,
hidroxipropil-metil-celulosa,
hidroximetil-celulosa,
hidroxietil-celulosa,
carboximetil-celulosa y
carboxietil-celulosa o sus mezclas. Se prefiere el
uso de hidroxipropil-metil-celulosa
(HPMC). Son particularmente útiles los polímeros de la HPMC HPMC
USP2910 y USP2208, por ejemplo Methocel E5, E4M, E15M, K15M y K100M
suministrados por la entidad Dow Chemical Company. En las
abreviaturas antes mencionadas la designación "E" se refiere a
la USP2910 mientras que "K" se refiere a la USP2208. El número
de la designación se refiere a la viscosidad en una solución acuosa
al 2% (p.ej. 5 designa una viscosidad de 5 cps; 15M designa una
viscosidad de 15.000 cps).
Los excipientes que se podrían usar
opcionalmente en la capa A de liberación prolongada son polímeros
insolubles, materiales de carga solubles o insolubles,
antiadherentes, agentes colorantes, lubricantes y aglutinantes
adicionales. Típicos materiales de carga son por ejemplo lactosa,
celulosa microcristalina, fosfato de calcio dibásico y almidón de
maíz. Ejemplos de agentes antiadherentes, que se usan para impedir
que las tabletas se peguen a la prensa para comprimir tabletas, son
dióxido de silicio coloidal y talco. El estearato de magnesio, el
talco y el ácido esteárico son lubricantes típicos. Agentes
aglutinantes típicos son povidona y almidón de maíz.
La capa B de matriz de liberación inmediata
comprende epinastina con diferentes combinaciones de excipientes.
Los excipientes que se podrían usar opcionalmente en la capa B de
liberación inmediata son polímeros insolubles, materiales de carga
solubles o insolubles, agentes antiadherentes, lubricantes, agentes
colorantes, desintegrantes y aglutinantes adicionales. Los
materiales de carga típicos son por ejemplo lactosa, celulosa
microcristalina, fosfato de calcio dibásico y almidón de maíz.
Ejemplos de agentes antiadherentes, que se usan para impedir que
las tabletas se peguen a la prensa para comprimir tabletas son
dióxido de silicio coloidal y talco. Desintegrantes típicos son
crospovidona, almidón-glicolato de sodio y
crosscarmellosa de sodio. Los típicos agentes colorantes se
seleccionan entre la laca con aluminio FD&C red 40 HT, sal de
trisodio de ácido
2-hidroxi-1,1'-azo-naftaleno-3,6,4'-trisulfónico,
eritrosina, óxidos de hierro, sal de trisodio de ácido
1-(4-sulfo-1-naftilazo)-2-naftol-6,8-disulfónico,
sal de disodio de
2',4',5',7'-tetrabromo-4,5,6,7-tetracloro-fluoresceína,
sal de dipotasio de
2,4,5,7-tetrayodo-3,6-dihidroxi-xanteno-9-espiro-1'-(4',5',6',7'-tetracloro-3'H-isobenzofuran-3'-ona,
sal de trisodio de
3-carboxi-5-hidroxi-1-p-sulfofenil-4-p-sulfofenil-azo-pirazol,
sal de disodio de ácido
6-hidroxi-5-((4-sulfofenil)azo-2-naftaleno-sulfónico
y opcionalmente lacas con aluminio de éstas. El estearato de
magnesio, el talco y el ácido esteárico son lubricantes típicos.
Agentes aglutinantes típicos son povidona y almidón de maíz.
El agua y el etanol son ejemplos de componentes
volátiles que se pueden usar en el procedimiento de preparación de
ambas capas para granular polvos. Estos componentes volátiles se
eliminan durante el tratamiento y por lo tanto no aparecen en el
producto acabado.
El revestimiento de las tabletas es opcional,
puesto que la presencia de éste no modifica de manera importante
los regímenes de liberación de las sustancias activas presentes en
las capas de núcleo. Es preferido la presencia del revestimiento,
puesto que enmascara el sabor amargo de una de las sustancias
activas e intensifica las propiedades de la forma de dosificación.
A causa de esto, se podrían usar gran número de diferentes
revestimientos con diferentes polímeros y plastificantes y otros
excipientes, con la condición de que no modifiquen de manera
importante el perfil de liberación de las sustancias activas
presentes en el núcleo de tabletas. Un revestimiento típico
comprende un polímero tal como
hidroxipropil-metil-celulosa y un
plastificante tal como polietilen-glicol. Se
podrían añadir al revestimiento excipientes opcionales tales como
agentes antiespumantes y opacificantes. Un ejemplo de un agente
antiespumante es silicona. Ejemplos de agentes opacificantes son
dióxido de titanio, talco y tintes de lacas con aluminio.
El invento se describirá adicionalmente mediante
los siguientes ejemplos. Estos ejemplos describen ciertas
realizaciones preferidas del invento. Los métodos para preparar las
composiciones de acuerdo con el invento, tales como por ejemplo
granulación, compresión de tabletas, revestimiento de tabletas,
etc., son bien conocidos para la persona experta en el sector de la
técnica. Los expertos en el sector de la técnica apreciarán que se
pueden hacer en ellas diversos cambios, modificaciones y
sustituciones, sin apartarse del espíritu del invento.
Correspondientemente, se pretende que el invento no quede limitado a
los siguientes ejemplos descritos explícitamente.
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- A1.
- Hay que disolver la povidona en una mezcla hidroalcohólica;
- A2.
- Hay que mezclar el sulfato de pseudoefedrina, una porción de la celulosa microcristalina, la lactosa y el Methocel K15M durante 5-30 minutos en un mezclador apropiado.
- A3.
- Hay que usar una solución alcohólica o hidroalcohólica preparada con anterioridad en la operación A1, para granular la mezcla de polvos.
- A4.
- Hay que secar y moler el granulado de sulfato de pseudoefedrina procedente de la operación A3, usando un tamiz de tamaño apropiado.
- A5.
- Hay que mezclar el granulado tamizado de sulfato de pseudoefedrina con una porción de la celulosa microcristalina y dióxido de silicio coloidal durante 3-15 minutos.
- A6.
- Hay que añadir estearato de magnesio y mezclar durante 3-15 minutos.
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- B1.
- Se han de hacer pasar a través de un tamiz apropiado la epinastina HCl, el Allura red AC (FD&C red 40 HT), la laca con aluminio y la celulosa microcristalina. Hay que mezclar durante 5-30 minutos en un mezclador apropiado.
- B2.
- Hay que añadir la lactosa y la povidona. Hay que mezclar durante 60 minutos, 15-120 minutos, en un mezclador apropiado.
- B3.
- Hay que añadir estearato de magnesio. Hay que mezclar durante 3-20 minutos en un mezclador apropiado.
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- \quad
- Hay que comprimir A y B en una apropiada máquina de compresión para tabletas de dos capas formando tabletas de tamaño apropiado.
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- D1.
- Hay que disolver el Methocel E5 y el polietilen-glicol en una cantidad apropiada de agua.
- D2.
- Hay que disolver el antiespumante de silicona en una cantidad apropiada de alcohol isopropílico.
- D3.
- Hay que añadir el componente 2.) al componente 1.) y mezclar.
- D4.
- Hay que revestir las tabletas con la solución de Methocel E5/polietilen-glicol procedente de la operación D3 en un aparato revestidor apropiado.
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- A1.
- Hay que mezclar el sulfato de pseudoefedrina, la celulosa microcristalina, la lactosa, el dióxido de silicio coloidal y el HPMC K15M durante 15-30 minutos en un mezclador apropiado.
- A2.
- Hay que añadir el estearato de magnesio y mezclar durante 3-15 minutos.
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- B1.
- Hay que hacer pasar a través de un tamiz apropiado la epinastina HCl y la celulosa microcristalina. Hay que mezclar durante 5-30 minutos en un mezclador apropiado.
- B2.
- Hay que añadir la lactosa. Hay que mezclar durante 60 minutos, 15-120 minutos, en un mezclador apropiado.
- B3.
- Hay que añadir estearato de magnesio. Hay que mezclar durante 3-20 minutos en un mezclador apropiado.
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- \quad
- Hay que comprimir A y B en una máquina apropiada de compresión de tabletas de dos capas para dar tabletas de tamaño apropiado.
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- D1.
- Hay que disolver el Methocel E5 y el polietilen-glicol en una cantidad apropiada de agua.
- D2.
- Hay que añadir el dióxido de titanio y el talco en una cantidad apropiada de agua y mezclar.
- D3.
- Hay que añadir el componente 2.) al componente 1.) y mezclar.
- D4.
- Hay que revestir tabletas con la solución de Methocel E5 y polietilen-glicol procedente de la operación D3, en un aparato revestidor apropiado.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 2; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 2.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
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La segunda capa y el revestimiento son idénticos
a como en el Ejemplo 1; el método de preparación se realizó
análogamente al método bosquejado en el Ejemplo 1.
Claims (11)
1. Composiciones farmacéuticas orales que
comprenden como compuestos farmacéuticamente activos una combinación
de una cantidad eficaz como antihistamínica de epinastina o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma y de una cantidad eficaz
como descongestionante de pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente
aceptable de la misma, y que comprenden además vehículos o
excipientes farmacéuticamente aceptables, con la condición de que
la composición no ha de contener ningún antagonista de
leucotrienos.
2. Composición farmacéutica oral de acuerdo con
la reivindicación 1, caracterizada porque contiene como
ingredientes activos solamente una cantidad eficaz como
antihistamínica de epinastina o una sal farmacéuticamente aceptable
de la misma y una cantidad eficaz como descongestionante de
pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la
misma.
3. Composición farmacéutica oral de acuerdo con
la reivindicación 1 ó 2, que proporciona una liberación prolongada
de la cantidad eficaz como descongestionante de pseudoefedrina y una
liberación inmediata de una cantidad eficaz como antihistamínica de
epinastina.
4. Composición farmacéutica oral de acuerdo con
las reivindicaciones 1, 2 ó 3, caracterizada porque
representa una tableta de dos capas.
5. Tableta de dos capas de acuerdo con la
reivindicación 4, en la que una primera capa A, que proporciona la
liberación prolongada de pseudoefedrina, comprende una cantidad
eficaz como descongestionante de pseudoefedrina o una de sus sales
farmacéuticamente aceptables, y en la que una segunda capa B, que
proporciona la liberación inmediata de epinastina, comprende una
cantidad eficaz como antihistamínica de epinastina o una de sus
sales farmacéuticamente aceptables.
6. Tableta de dos capas de acuerdo con la
reivindicación 5, caracterizada porque adicionalmente
contiene un revestimiento C de tabletas que consta de excipientes
farmacéuticamente aceptables.
7. Tableta de dos capas de acuerdo con las
reivindicaciones 4, 5 ó 6, caracterizada porque la capa A
comprende una cantidad eficaz como descongestionante de
pseudoefedrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en
una matriz de un polímero hidrófilo hinchable.
8. Tableta de dos capas de acuerdo con las
reivindicaciones 4, 5, 6 ó 7, caracterizada porque el
intervalo de concentraciones de la sal de pseudoefedrina está
entre 5 y 240 mg/tableta y el intervalo de concentraciones de la
sal de epinastina en las composiciones de acuerdo con el invento
está entre 2 y 20 mg/tableta.
9. Tableta de dos capas de acuerdo con una de
las reivindicaciones 4 a 8, caracterizada porque la capa A
comprende 120 mg de sulfato de pseudoefedrina y la capa B comprende
10 mg de epinastina-HCl.
10. Una composición farmacéutica de acuerdo con
una de las reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de la rinitis
alérgica, la congestión alérgica de las trompas de Eustaquio y/u
otras enfermedades de origen alérgico que merecen la administración
de fármacos antihistamínicos y descongestionantes, en el
tratamiento, por ejemplo, del resfriamiento corriente y en el
alivio sintomático asociado con síntomas de tos, resfriamiento y
gripe.
11. Una composición farmacéutica de acuerdo con
la reivindicación 10 para el tratamiento de la rinitis alérgica, la
congestión alérgica de las trompas de Eustaquio y/u otras
enfermedades de origen alérgico que precisan de la administración
de fármacos antihistamínicos y descongestionantes, preferiblemente
de la rinitis alérgica.
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