ES2285413T3 - Composicion para una administracion por via oral que contiene unos capsaicinoides. - Google Patents

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Abstract

Composición que estimula la termogénesis, para una administración por vía oral, que contiene unos capsaicinoides en asociación con una base de formulación aceptable para la administración por vía oral, caracterizada porque dicha base de formulación comprende un aceite vegetal y/o mineral y un aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente, representando el aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente entre 5 y 20% en peso, preferentemente entre 8 y 15% en peso de la composición.

Description

Composición para una administración por vía oral que contiene unos capsaicinoides.
La presente invención tiene por objeto una composición para una administración por vía oral que contiene unos capsaicinoides y su utilización como medicamento, alimento, complemento alimentario o producto dietético. Esta composición presenta la ventaja de estar desprovista de efecto irritante sobre la mucosa gástrica.
El fruto del guindilla, fresca o seca, es generalmente utilizado como especia. Su poder picante a nivel de la cavidad bucal es función de su contenido en capsaicinoides.
Los capsaicinoides están constituidos mayoritariamente por capsaicina, y minoritariamente por homocapsaicina y dihidrocapsaicina.
Ciertos estudios científicos realizados desde hace varios años han permitido demostrar que los capsaicinoides contenidos en la guindilla (o capsicum) tienen la capacidad de estimular la termogénesis.
La termogénesis es el desarrollo continuo y regular del calor en los seres vivos. Uno de los métodos farmacológicos reconocido en la actualidad para el tratamiento y la prevención de la obesidad es la estimulación de la termogénesis, que provoca un aumento en el gasto energético y por lo tanto un consumo más importante de calorías.
El aumento de la termogénesis por los capsaicinoides contenidos en la guindilla está unido a una estimulación del sistema simpático. El aspecto metabólico de este aumento de la termogénesis es diferente según los estudios. En algunos estudios, está unido a un aumento de la oxidación de los lípidos. En otros estudios, está unido al aumento de la oxidación de los glúcidos. Sin embargo, cuando la comida es rica en lípidos la oxidación de estos últimos se hace preponderante.
La capacidad de los capsaicinoides contenidos en la guindilla para estimular la termogénesis y favorecer la oxidación de los lípidos es muy interesante para evitar el almacenado de las grasas y favorecer la eliminación de las que están almacenadas. Se ha observado asimismo que este aumento de la termogénesis debido a los capsaicinoides contenidos en la guindilla se acompaña de una reducción del apetito.
Además, la guindilla es utilizada tradicionalmente para tratar los desórdenes circulatorios, en particular la hipercolesterolemia, o ciertos desórdenes digestivos tales como las flatulencias, las úlceras gástricas, los reflujos gastroesofágicos y las infecciones intestinales.
Sin embargo, la guindilla adolece a menudo del inconveniente de irritar la mucosa gástrica.
El estudio de YEOH K.G. et al. "How does chilli cause upper gastrointestinal symptomes" J. Clin. Gastroenterol., 1995, 21, p. 87-90 demuestra que los dolores digestivos inducidos por la ingestión de 5 g de guindilla que contiene 0,048% en peso de capsaicinoides irían unidos a la estimulación de la terminación nerviosa local a nivel del esófago.
Las poblaciones en Europa y los Estados Unidos aparecen aún más sensibles al carácter irritante sobre la mucosa gástrica de esta especia que las poblaciones de Asia puesto que el consumo de guindilla es en éstas mucho menor.
El problema de la irritación de la mucosa gástrica debida a la guindilla limita de esta manera la administración de capsaicinoides por vía oral.
Para disminuir la sensación de ardor que podría ocasionar la guindilla después de su ingestión, la patente US nº 5.273.754 propone asociar a ésta una sustancia carminativa refrescante tal como la menta pimentada, el mentol, la menta verde, o la carvona. Sin embargo, estas sustancias son fuertemente olorosas y pueden incomodar a las personas que no aprecian el sabor de la menta. También puede ser deseable disponer de una composición a base de capsaicinoides sin aroma ni olor.
La patente US nº 6.022.718 se refiere a unas composiciones que estimulan la termogénesis, a base de capsaicinoides y un aceite vegetal.
El contenido en capsaicinoides de la guindilla fresca está comprendido entre 0,01 y 510 \mug/g según REILLY.C.A. (2001). La oleorresina (o resina de capsicum) es un extracto orgánico de la guindilla ampliamente utilizado en la industria alimentaría para la aromatización de platos industriales. Permite aportar un sabor a especias de forma reproducible y en forma concentrada.
Como la oleorresina es lipófila, los aceites aceptables para una administración oral están bien adaptados para la formulación de los capsaicinoides.
De forma totalmente sorprendente, los inventores han descubierto que incorporando a este aceite un aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente, la composición así obtenida estaba desprovista de cualquier efecto irritante sobre la mucosa gástrica.
La presente invención tiene por objeto una composición para una administración por vía oral que contiene unos capsaicinoides en asociación con una base de formulación aceptable para la administración por vía oral, comprendiendo dicha base de formulación un aceite y un aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente.
Se entiende por base de formulación, una sustancia de soporte inerte en la que son introducidos unos elementos activos.
La composición objeto de la presente invención se presenta ventajosamente en forma sólida o pastosa a temperatura ambiente.
Ventajosamente el aditivo lipófilo representa entre 5 y 20% en peso, preferentemente entre 8 y 15% en peso de la composición.
Ventajosamente el aditivo lipófilo tiene un punto de fusión comprendido entre 30 y 80ºC aunque es sólido o pastoso a temperatura ambiente y se puede fundir en aceite con unos equipos industriales estándar.
El aditivo lipófilo se selecciona preferentemente de entre las ceras, los mono, di- o triglicéridos de ácidos grasos, los ácidos grasos y los polietilenglicoles y los ésteres de ácidos grasos de polietilenglicol, así como sus mezclas.
Las ceras pueden ser cera de abejas, cera de candelilla, cera de carnauba, cera de polietileno oxidada o cera de petróleo (o cera microcristalina). Se utiliza ventajosamente cera de abeja.
Los mono-, di-, o triglicéridos grasos pueden tener diferentes grados de esterificación. Se utiliza ventajosamente el palmitoestearato de glicerol.
Los ácidos grasos pueden ser seleccionados de entre el ácido palmítico, el ácido esteárico o el ácido behénico, así como sus sales de calcio, sodio, potasio o magnesio.
Los polietilenglicoles y los ésteres de ácidos grasos de polietilenglicol tienen ventajosamente un peso molecular comprendido entre 600 y 6.000.
De manera preferida, el aditivo lipófilo está constituido por una mezcla de cera de abeja y de palmitoestearato de glicerol, cuya relación másica preferida es de aproximadamente 1.
La guindilla es el fruto de una planta herbácea anual de la familia de las solanáceas. Las dos especies más utilizadas son Capsicum annuum y Capsicum frutescens que son el objeto de cultivos en particular en Europa, África y América del norte y del sur.
Aparte de los capsaicinoides, los frutos de la guindilla contienen unos carotenoides tales como el betacaroteno, la zeaxantina, la violaxantina, la capsantina y la capsorubina (estos 2 últimos son específicos del genero Capsicum).
Los capsaicinoides pueden ser incorporados a la composición en forma de polvo del fruto seco o de resina de capsicum (u oleorresina).
La resina de capsicum puede contener entre 3 y 50% en peso, preferentemente entre 5 y 20% en peso de capsaicinoides.
Los capsaicinoides son incorporados ventajosamente a la composición en forma de resina de capsicum.
Los capsaicinoides representan ventajosamente entre 0,02 y 5% en peso, preferentemente entre 0,1 y 2% en peso de la composición.
Ventajosamente el aceite es seleccionado de entre los aceites vegetales tales como el aceite de soja, el aceite de girasol, el aceite de maíz, el aceite de oliva o el aceite de nuez y de entre los aceites minerales tales como el aceite de parafina, así como sus mezclas.
La composición comprende ventajosamente uno o varios compuestos fisiológicamente activos distintos de los capsaicinoides.
Estos otros componentes fisiológicamente activos representan ventajosamente entre 10 y 30% en peso de la composición y pueden ser seleccionados de entre unos estimuladores de la termogénesis o del tránsito.
Los estudios científicos realizados desde hace varios años han permitido demostrar que ciertos alimentos tienen la capacidad de estimular la termogénesis: es en particular el caso de la cafeína contenida en el café y el té. Por otra pare, el Ascophyllum nodosum es un estimulador del tránsito.
\newpage
Ventajosamente, al menos uno de entre los otros componentes fisiológicamente activos es un vegetal o un extracto de éste, seleccionado de entre el té verde, el alga Ascophyllum nodosum, el mate, el guaraná, la efedra o el citrus aurantium, así como sus mezclas, y/o un aceite de girasol rico en ácido linoleico conjugado.
La composición según la presente invención pude presentarse en forma de una cápsula blanda o dura. La envoltura de las cápsulas blandas o duras es ventajosamente de gelatina bovina, de gelatina de pescado, de hidroxipropilmetilcelulosa o de otro polímero de origen vegetal o animal.
Para las cápsulas duras que no tienen un sistema de cierre estanco, simplemente es necesario realizar un procedimiento que permite hacerlas estancas (precintado o sellado interno).
La composición objeto de la presente invención se prepara según técnicas clásicas conocidas por el experto en la materia:
1)
El aditivo lipófilo es incorporado al aceite que es calentado a una temperatura suficiente para permitir que se funda el aditivo lipófilo completamente y obtener una mezcla homogénea.
2)
Después del enfriado a aproximadamente 50ºC, son incorporados a esta mezcla bajo agitación los otros componentes tales como la oleorresina de capsicum y componentes estimuladores de la termogénesis.
3)
La mezcla obtenida de esta manera es enfriada a una temperatura comprendida entre 25 y 40ºC.
4)
Se procede eventualmente al llenado de cápsulas blandas o duras con esta mezcla.
Tal como se ha formulado, la composición objeto de la presente invención no presenta ventajosamente ninguna sedimentación de los otros componentes estimuladores de la termogénesis tales como el extracto de té verde o bien el estimulador de tránsito tal como el polvo del alga Ascophyllum.
La presente invención tiene asimismo por objeto la utilización de la composición como alimento, complemento alimentario o producto dietético (alimento destinado a una alimentación particular).
La composición puede ser en particular incorporada en unos alimentos que son preparados industrialmente o artesanalmente, tales como aceites, mantequilla, margarina, cremas de chocolate para untar. También puede presentarse en forma de polvo a diluir en agua o en barras alimenticias.
La composición según la invención es utilizada ventajosamente para estimular la termogénesis, eventualmente con reducción del apetito, sin que produzca ningún efecto irritante sobre la mucosa gástrica.
De manera ventajosa, la composición según la invención puede ser también utilizada para reducir o prevenir la aparición de celulitis, o para reducir o prevenir la sobrecarga ponderal.
De manera muy ventajosa, se puede utilizar la composición según la presente invención como complemento alimenticio destinado a las personas que desean reducir su masa grasa reduciendo simultáneamente el almacenado de grasas alimenticias y eliminado más grasas.
La presente invención tiene asimismo por objeto la utilización de la composición como medicamento.
Se utiliza ventajosamente para estimular la termogénesis, eventualmente con reducción del apetito, sin que produzca ningún efecto irritante sobre la mucosa gástrica.
Permite así tratar o prevenir la obesidad, los desórdenes circulatorios o ciertos desórdenes digestivos tales como las flatulencias, las úlceras gástricas, los reflujos gastroesofágicos y las infecciones intestinales.
También se puede utilizar para el tratamiento sintomático del herpes, de los dolores reumáticos, neuropatías diabéticas y psoriasis.
A) Ejemplos de composiciones en forma de cápsulas blandas
Se han preparado unas composiciones en forma de cápsula blanda a partir de la oleorresina de capsicum, aceite de soja y aproximadamente 5% en peso de cera de abeja y aproximadamente 5% en peso de palmitoestearato de glicerol.
Formulación 1
- 15 mg de oleorresina de capsicum
- 150 mg de extracto de té verde,
- 75 mg de aceite de girasol rico en ácido linoléico conjugado,
- 200 mg de aceite de soja,
- 16 mg de lecitina de soja,
- 29 mg de cera amarilla de abeja,
- 25 mg de palmitoestearato de glicerol,
Envoltura de la cápsula blanda: Gelatina, Glicerol, Sorbitol, colorantes.
\vskip1.000000\baselineskip
Formulación 2
- 15 mg de oleorresina de capsicum
- 150 mg de polvo de Ascophyllum nodosum,
- 75 mg de aceite de girasol rico en ácido linoléico conjugado,
- 200 mg de aceite de soja,
- 16 mg de lecitina de soja,
- 29 mg de cera amarilla de abeja,
- 25 mg de palmitoestearato de glicerol,
\vskip1.000000\baselineskip
Envoltura de la cápsula blanda: Gelatina, Glicerol, Sorbitol, colorantes.
Se han preparado las formulaciones 1 y 2 de la siguiente manera:
1)
En el aceite de soja calentado a 60ºC aproximadamente, fundir la cera de abeja y el palmitoestearato de glicerol,
2)
Enfriar la mezcla anterior a 50ºC aproximadamente e incorporar bajo agitación el aceite de girasol rico en CLA, la lecitina de soja, la oleorresina de capsicum y el extracto de té verde o el Ascophyllum nodosum,
3)
Enfriar la mezcla a una temperatura comprendida entre 25 y 40ºC.
4)
Proceder al llenado de las cápsulas blandas según el procedimiento clásico.
\vskip1.000000\baselineskip
Las formulaciones 1 y 2 se presentan en forma de una pasta a temperatura ambiente.
En un estudio realizado en la mujer, YOSHIOKA M. et al. "Effects of red pepper added to high fat and high carbohydrate meals on energy metabolism" Br. J. Nut., 1998, nº 80, p. 503-510, los autores emiten la hipótesis de una diferencia de respuesta metabólica a consecuencia de la toma de Capsicum entre los hombres y las mujeres.
En efecto, los músculos de las mujeres contienen un porcentaje más elevado de fibras de tipo 1 que los hombres. Ahora bien, estas fibras de tipo 1 contienen 3 veces más receptores beta-adrenérgicos que las fibras de tipo 2. Esta diferencia explicaría que en este estudio, la respuesta metabólica en las mujeres conduce a una oxidación mucho más importante de los lípidos que en los hombres.
La formulación 1 contiene un extracto de té verde rico en cafeína que es un estimulante del sistema beta-adrenérgico. Por esta razón, la formulación 1 será ventajosamente utilizada por el hombre.
\vskip1.000000\baselineskip
B) Tests in vitro de liberación del contenido de la cápsula blanda
Se han realizado estos tests a partir de la formulación 1 con ayuda de un aparato de medición del tiempo de disolución, (aparato de palas giratorias) descrito en la farmacopea europea.
Las cápsulas blandas son colocadas en 1000 ml de agua a 37ºC.
\newpage
Se han obtenido los siguientes resultados:
1
Estos resultados muestran que el tiempo de disolución in vitro de las composiciones depende de la proporción de cera de abeja y de palmitoestearato de glicerol incorporada.
Ciertas proporciones provocan una elevación del punto de fusión de la mezcla. Por lo tanto, la temperatura de llenado de la mezcla oleosa en la cápsula blanda es demasiado elevada para permitir el llenado de las cápsulas blandas.
Se obtiene una disolución completa en aproximadamente 120 minutos con una composición que contiene 5% en peso de cera de abeja y 5% en peso de palmitoestearato de glicerol.
El tiempo de disolución mínimo deseable es de al menos 1 hora. Preferentemente es de al menos 90 minutos, y de manera aún más preferida de al menos 120 minutos.
C) Test de tolerancia digestiva en unos sujetos sanos
Se ha testado la mejora de la tolerancia digestiva del capsicum mediante la asociación cera de abeja-palmitoestearato de glicerol en 20 sujetos sanos que toman sucesivamente y de forma aleatoria:
- una composición sin cera y sin palmitoestearato de glicerol,
- para las mujeres: la composición 2, y para los hombres: la composición 1.
2
Este test muestra que las composiciones que contienen una mezcla de cera de abeja y de palmitoestearato de glicerol como aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente, provocan para una misma dosis de oleorresina de capsicum menos ardores digestivos que las cápsulas blandas que no contienen ningún aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente.

Claims (13)

1. Composición que estimula la termogénesis, para una administración por vía oral, que contiene unos capsaicinoides en asociación con una base de formulación aceptable para la administración por vía oral, caracterizada porque dicha base de formulación comprende un aceite vegetal y/o mineral y un aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente, representando el aditivo lipófilo sólido o pastoso a temperatura ambiente entre 5 y 20% en peso, preferentemente entre 8 y 15% en peso de la composición.
2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque el aditivo lipófilo es seleccionado de entre las ceras, los mono-, di- o triglicéridos de ácidos grasos, los ácidos grasos, los polietilenglicoles y los ésteres de ácidos grasos de polietilenglicol, así como sus mezclas.
3. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, caracterizada porque el aditivo lipófilo es una mezcla de cera de abeja y de palmitoestearato de glicerol.
4. Composición según la reivindicación 3, caracterizada porque la proporción másica entre la cera de abeja y el palmitoestearato de glicerol es de aproximadamente 1.
5. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque los capsaicinoides están presentes en la composición en forma de resina de capsicum.
6. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque los capsaicinoides representan entre 0,02 y 5% en peso, preferentemente entre 0,1 y 2% en peso de la composición.
7. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque el aceite vegetal es seleccionado de entre el aceite de soja, el aceite de girasol, el aceite de maíz, el aceite de oliva o el aceite de nuez y el aceite mineral es un aceite de parafina.
8. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque comprende además uno o varios componentes fisiológicamente activos diferentes de los capsaicinoides.
9. Composición según la reivindicación 8, caracterizada porque el o los otros componentes fisiológicamente activos representan entre 10 y 30% en peso de la composición.
10. Composición según la reivindicación 8 ó 9, caracterizada porque al menos uno de entre los otros componentes fisiológicamente activos es un vegetal o un extracto de éste, seleccionado de entre el té verde, el alga Ascophyllum nodosum, al mate, el guaraná, la efedra o el citrus aurantium, así como sus mezclas.
11. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, caracterizada porque al menos uno de entre los otros componentes fisiológicamente activos es un aceite de girasol rico en ácido linoléico conjugado.
12. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque se presenta en forma sólida o pastosa a temperatura ambiente.
13. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque se presenta en forma de cápsula blanda o dura.
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