ITMI20060691A1 - Composizione a base di estratti naturali di capsico - Google Patents
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Description
Descrizione del brevetto per invenzione industriale avente per titolo:
“COMPOSIZIONE A BASE DI ESTRATTI NATURALI DI CAPSICO”
La presente invenzione riguarda una composizione a base oleosa contenente estratti naturali di capsico, idonea alla somministrazione nasale tramite opportuni dosatori e utile come coadiuvante nel trattamento dei sintomi da rinite iperreattiva.
La somministrazione per via nasale di sostanze con effetti benefici a livello locale è nota da tempo ed esistono numerosi preparati disponibili in commercio. Ricerche sono state effettuate anche con preparati a base di Capsaicina, che è il principio attivo del Capsico (Martindale Ed. 34, pag. 1667; USP 27, pag. 317).
La Capsaicina (USP 27, pag. 316) è una polvere bianca con intervallo di fusione tra 57° e 66°, praticamente insolubile in acqua fredda e solubile in alcool e cloroformio.
A causa della insolubilità in acqua le preparazioni di capsaicina ad uso rinologico contengono quantità abbastanza elevate di alcool per mantenere il principio attivo in soluzione.
Questo porta a due effetti indesiderati, e precisamente:
la nebulizzazione sulle mucose nasali di quantità discrete di alcool, con conseguenti fenomeni irritativi.
l’assorbimento della capsaicina attraverso le mucose nasali con effetti sistemici.
In assenza di solvente organico, o con quantità insufficienti, si avrebbe la precipitazione della capsaicina col risultato di rendere erratica la dose somministrata o, addirittura, causare l’otturazione dell’ orifizio del sistema di nebulizzazione.
Oggetto dell’invenzione è una composizione liquida idonea alla somministrazione nasale, contenente capsico oleoresina in un veicolo oleoso privo di alcool o a bassa concentrazione d’alcool. La composizione oggetto dell’invenzione non provoca fenomeni irritativi a livello della mucosa nasale e consente un assorbimento ottimale del principio attivo; inoltre, si mantiene stabile nel tempo e non presenta fenomeni di precipitazione della capsaicina.
Al fine di aumentare il tempo di residenza della capsaicina all’interno delle cavità nasali, e più precisamente il tempo di contatto con le mucose nasali, sono state studiate preparazioni in cui la capsaicina veniva disciolta in diversi veicoli oleosi. Si è visto che alcuni oli vegetali, quali gli oli di girasole, di mandorle dolci, di mais, di sesamo, di soia, di oliva, di arachide offrono il vantaggio, rispetto ai preparati a base acquosa, una volta nebulizzati nelle narici, di aderire ad esse ed essere più difficilmente dilavati dalle secrezioni nasali.
La capsico oleoresina utilizzata nella composizione dell’invenzione è descritta nella farmacopea americana (USP 27, pag. 318) ed è standardizzata nel suo contenuto di capsaicine. Si tratta di un estratto alcolico dei frutti maturi essiccati di Capsicum annum varietà minimum ed alcune varietà a piccoli frutti di C. frutescens (Solanaceae), di colore rosso scuro e contenente non meno dell’ 8% di capsaicine totali (capsaicina, diidrocapsaicina e nordiidrocapsaicina).
La composizione può essere preparata diluendo un’opportuna quantità di capsico oleoresina nel veicolo oleoso, in particolare olio di girasole, di mandorle dolci, di mais, di sesamo, di soia, di oliva, di arachide, o una loro qualsiasi combinazione, fino a ottenere una soluzione limpida contenente una quantità di capsaicina compresa tra 10 e 100 pg/ml. In alternativa, una quantità opportuna di capsico oleoresina, tale da fornire una concentrazione finale di capsaicina compresa tra 10 e 100 μg/ml, può essere dapprima diluita con alcol buongusto (alcool etilico 96,5%), successivamente con oli vegetali fino ad ottenere una microemulsione stabile contenente non più del 2% di alcool etilico.
In aggiunta ai componenti sopra descritti, la composizione dell’invenzione può contenere conservanti, anti-ossidanti, stabilizzanti, sali e tamponi. Tutti gli eccipienti dovranno essere compatibili fisiologicamente e in particolare saranno idonei all’uso nutrizionale o farmaceutico.
Un ulteriore aspetto dell’invenzione riguarda flaconi o bottiglie provvisti di opportuni dosatori a spruzzo o nebulizzatori, contenenti la composizione qui descritta. Secondo una realizzazione preferita, la composizione viene dosata in flaconi di vetro ambrato muniti di pompe nebulizzatrici in grado di erogare quantità comprese tra 50 μΐ e 100 μΐ per spruzzo.
La composizione dell’invenzione, somministrata per via nasale, è particolarmente utile per il trattamento dei sintomi da rinite iperreattiva.
Esempio 1 - Preparazione
Sono state realizzate preparazioni di capsico contenenti tra 10 μg/ml e 100 μg/ml di capsaicine in veicolo oleoso (olio di girasole, di mandorle dolci, di mais, di sesamo, di soia, di oliva, di arachide), ripartite in flaconcini muniti di pompe nebulizzatici in grado di erogare tra 50 μΐ e 100 μΐ per spruzzo.
Esempio 2 - Caratterizzazione chimico-fisica e stabilità
La caratterizzazione delle composizioni avviene tramite il controllo delle caratteristiche fisiche, quali aspetto e colore, viscosità e tramite la determinazione del contenuto di capsaicine ed eventuali prodotti di degradazione. Quest’ultima determinazione viene effettuata con la tecnica della cromatografia ad alta risoluzione (High Performance Liquid Chromatography) che consente di quantificare la nordiidrocapsaicina, la capsaicina e la diidrocapsaicina, nonché gli eventuali prodotti di degradazione delle capsaicine stesse.
Tutti i preparati sono stati sottoposti a studi di stabilità a 4°C, 25°C e 40°C.
Claims (7)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizione liquida idonea alla somministrazione nasale, contenente capsico oleoresina disciolta in un veicolo oleoso ed eventualmente alcool etilico in quantità non superiore al 2% in peso.
- 2. Composizione secondo la rivendicazione 1, in cui il veicolo oleoso è scelto tra olio di girasole, di mandorle dolci, di mais, di sesamo, di soia, di oliva, di arachide, o una loro qualsiasi combinazione.
- 3. Composizione secondo le rivendicazioni 1-2, contenente una quantità di capsaicine totali compresa tra 10 pg/ml e 100 pg/ml.
- 4. Composizione secondo le rivendicazioni 1-3, contenente inoltre conservanti, anti-ossidanti, stabilizzanti, sali e tamponi fisiologicamente compatibili.
- 5. Composizione secondo una qualunque delle rivendicazioni da 1 a 4, per uso come coadiuvante nel trattamento dei sintomi da rinite iperreattiva.
- 6. Flacone o bottiglia provvisto di dosatore a spruzzo o nebulizzatore, contenente una composizione secondo le rivendicazioni 1-5.
- 7. Flacone o bottiglia secondo la rivendicazione 6, in cui il dosatore o nebulizzatore è in grado di erogare da 50 μΐ a 100 μΐ per spruzzo.
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