EP2291171A1 - Kosmetische zubereitungen zur verminderung von schweissgeruch mit abcc-modulatoren - Google Patents
Kosmetische zubereitungen zur verminderung von schweissgeruch mit abcc-modulatorenInfo
- Publication number
- EP2291171A1 EP2291171A1 EP09745490A EP09745490A EP2291171A1 EP 2291171 A1 EP2291171 A1 EP 2291171A1 EP 09745490 A EP09745490 A EP 09745490A EP 09745490 A EP09745490 A EP 09745490A EP 2291171 A1 EP2291171 A1 EP 2291171A1
- Authority
- EP
- European Patent Office
- Prior art keywords
- abcc
- modulators
- odor
- cosmetic preparations
- active ingredient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 7
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 title claims abstract description 6
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract description 4
- 210000004243 sweat Anatomy 0.000 claims description 10
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- WBSMIPAMAXNXFS-UHFFFAOYSA-N 5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1NCCCC1=CC=CC=C1 WBSMIPAMAXNXFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960004580 glibenclamide Drugs 0.000 claims description 3
- ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N glyburide Chemical compound COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- YSCNMFDFYJUPEF-OWOJBTEDSA-N 4,4'-diisothiocyano-trans-stilbene-2,2'-disulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC(N=C=S)=CC=C1\C=C\C1=CC=C(N=C=S)C=C1S(O)(=O)=O YSCNMFDFYJUPEF-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 2
- WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N lonidamine Chemical compound C12=CC=CC=C2C(C(=O)O)=NN1CC1=CC=C(Cl)C=C1Cl WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003538 lonidamine Drugs 0.000 claims description 2
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 3
- 235000019645 odor Nutrition 0.000 description 16
- 108010078791 Carrier Proteins Proteins 0.000 description 7
- 208000002557 hidradenitis Diseases 0.000 description 7
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 7
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 6
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 6
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 5
- 239000002781 deodorant agent Substances 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 210000000040 apocrine gland Anatomy 0.000 description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 4
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 3
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 description 3
- 102100021339 Multidrug resistance-associated protein 1 Human genes 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- YSCNMFDFYJUPEF-UHFFFAOYSA-N 4,4'-diisothiocyanostilbene-2,2'-disulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC(N=C=S)=CC=C1C=CC1=CC=C(N=C=S)C=C1S(O)(=O)=O YSCNMFDFYJUPEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102100037129 ATP-binding cassette sub-family C member 11 Human genes 0.000 description 2
- 101001029057 Homo sapiens ATP-binding cassette sub-family C member 11 Proteins 0.000 description 2
- 101000969812 Homo sapiens Multidrug resistance-associated protein 1 Proteins 0.000 description 2
- 101000583175 Homo sapiens Prolactin-inducible protein Proteins 0.000 description 2
- CZWCKYRVOZZJNM-UHFFFAOYSA-N Prasterone sodium sulfate Natural products C1C(OS(O)(=O)=O)CCC2(C)C3CCC(C)(C(CC4)=O)C4C3CC=C21 CZWCKYRVOZZJNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102100030350 Prolactin-inducible protein Human genes 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- CZWCKYRVOZZJNM-USOAJAOKSA-N dehydroepiandrosterone sulfate Chemical compound C1[C@@H](OS(O)(=O)=O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC=C21 CZWCKYRVOZZJNM-USOAJAOKSA-N 0.000 description 2
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 2
- 230000000762 glandular Effects 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- -1 lonidamines Chemical compound 0.000 description 2
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 description 2
- 238000002493 microarray Methods 0.000 description 2
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- 229950009829 prasterone sulfate Drugs 0.000 description 2
- HFVMLYAGWXSTQI-QYXZOKGRSA-N 5alpha-androst-16-en-3-one Chemical compound C1C(=O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C=CC4)[C@@H]4[C@@H]3CC[C@H]21 HFVMLYAGWXSTQI-QYXZOKGRSA-N 0.000 description 1
- ULGJWNIHLSLQPZ-UHFFFAOYSA-N 7-[(6,8-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-yl)amino]-n-[2-(1h-indol-3-yl)ethyl]heptanamide Chemical compound C1CCCC2=NC3=CC(Cl)=CC(Cl)=C3C(NCCCCCCC(=O)NCCC=3C4=CC=CC=C4NC=3)=C21 ULGJWNIHLSLQPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100037131 ATP-binding cassette sub-family C member 12 Human genes 0.000 description 1
- 102000009133 Arylsulfatases Human genes 0.000 description 1
- 108010052500 Calgranulin A Proteins 0.000 description 1
- 102000053187 Glucuronidase Human genes 0.000 description 1
- 108010060309 Glucuronidase Proteins 0.000 description 1
- 101001029062 Homo sapiens ATP-binding cassette sub-family C member 12 Proteins 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SUDMPGJBJVWYPR-ZIKSQYSGSA-N [(8r,9s,10s,13s)-10-methyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12-decahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-13-yl]methanol Chemical compound C1C[C@]2(CO)C=CC=C2[C@@H]2CCC3CCCC[C@]3(C)[C@H]21 SUDMPGJBJVWYPR-ZIKSQYSGSA-N 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 108010003977 aminoacylase I Proteins 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- HNDHDMOSWUAEAW-VMXHOPILSA-N androstadienone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C=CC4)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 HNDHDMOSWUAEAW-VMXHOPILSA-N 0.000 description 1
- 230000001166 anti-perspirative effect Effects 0.000 description 1
- 239000003213 antiperspirant Substances 0.000 description 1
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- HOWJQLVNDUGZBI-UHFFFAOYSA-N butane;propane Chemical compound CCC.CCCC HOWJQLVNDUGZBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 1
- 239000002299 complementary DNA Substances 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 210000004919 hair shaft Anatomy 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 238000003125 immunofluorescent labeling Methods 0.000 description 1
- 230000008676 import Effects 0.000 description 1
- 238000000370 laser capture micro-dissection Methods 0.000 description 1
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 108010066052 multidrug resistance-associated protein 1 Proteins 0.000 description 1
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 230000037359 steroid metabolism Effects 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 108060007951 sulfatase Proteins 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 238000003466 welding Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q15/00—Anti-perspirants or body deodorants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/046—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
- A61K8/445—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof aromatic, i.e. the carboxylic acid directly linked to the aromatic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
- A61K8/463—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfuric acid derivatives, e.g. sodium lauryl sulfate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
- A61K8/466—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/80—Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
- A61K2800/87—Application Devices; Containers; Packaging
- A61K2800/874—Roll-on
Definitions
- Sweat odor especially underarm odor, generally results from the bacterial conversion of odorless compounds from apocrine sweat to unpleasant-smelling substances.
- the odorless precursors are short-chain, branched fatty acids and sulfur-containing compounds present as amino acid conjugates, as well as compounds from steroid metabolism.
- a cosmetic preparation with an active ingredient W which is selected from the group of ABCC inhibitors, remedies the disadvantages of the prior art. It is preferred if active ingredient W is selected from the group glibenclamide, 4,4'-diisothiocyanatostilbene-2,2'-disulphonic acid, Lonidamine, 5-nitro-2- (3-phenylpropylamino) benzoic acid, diphenylamine-2-carboxylate. It is further preferred if active ingredient W is present in concentrations of 0.001 to 20% by weight.
- the invention also encompasses the use of active substance W for reducing the sweat odor.
- This method makes it possible to detect genes that are particularly strongly expressed in the apocrine gland and thus play an exposed role in metabolism.
- 799 genes of such strongly expressed genes were found in the apocrine sweat gland during this analysis.
- ABCC1, ABCC11 and ABCC12 which encode ABCC transporters (Homo sapiens ATP-binding cassette, subfamily C).
- Immunofluorescent labeling on axillary puncture tissue confirmed that the ABCC transporters detected in the microarray are also present at the protein level in the apocrine sweat gland.
- the transport protein ABCC11 (MRP8) could be localized in the myoepithelial cells surrounding the glandular cells.
- ABCC1 (MRP1) was detected in the gland cells themselves.
- ABCC transporters import substances into the apocrine sweat gland, where they are further metabolized to odor precursors.
- ABCC transporters export odor precursors and metabolites from the glandular cells into the lumen of the apocrine gland, thus reaching the surface of the skin, where they are converted into odors by bacteria.
- ABCC modulators such as glibenclamide, 4,4'-diisothiocyanatostilbene-2,2'-disulphonic acid (DIDS), lonidamines, 5-nitro-2- (3-phenylpropylamino) benzoic acid (NPPB) and diphenylamine- 2-carboxylate (DPC) reduce axillary odor generation by stopping the delivery of substances into the apocrine gland and the secretion of odor precursors.
- DIDS 4,4'-diisothiocyanatostilbene-2,2'-disulphonic acid
- NPPB 5-nitro-2- (3-phenylpropylamino) benzoic acid
- DPC diphenylamine- 2-carboxylate
- ABCC transporters transport anionic lipophilic compounds, e.g. Salts of bile acids or conjugated steroids such as dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA-S).
- DHEA-S dehydroepiandrosterone sulfate
- the latter represents a precursor for the metabolism of odor-relevant welding substances such as androstenone, androstadienone or androstadienol in the apocrine sweat gland.
- the inhibition of ABCC transporters in the apocrine sweat gland with the abovementioned inhibitors leads to a reduction of axillary sweat odor.
- Another known active substance is the blockade of bacterial enzymes, eg. Aminoacylase (US007264956B2), arylsulfatase (DE10260954A1) or ⁇ -glucuronidase (US007294330B2).
- Aminoacylase eg. Aminoacylase (US007264956B2)
- arylsulfatase DE10260954A1
- ⁇ -glucuronidase US007294330B2
- Formulation example 8 O / W emulsion
Landscapes
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Kosmetische Zubereitung mit einem Wirkstoff W, der aus der Gruppe der ABCC-Inhibitoren gewählt wird.
Description
Kosmetische Zubereitungen zur Verminderung von Schweißgeruch mit ABCC-
Modulatoren
Beschreibung
Schweißgeruch, insbesondere Achselgeruch, entsteht im allgemeinen durch die bakterielle Umsetzung geruchsloser Verbindungen aus apokrinem Schweiß zu unangenehm riechenden Substanzen. Typischerweise handelt es sich bei den geruchlosen Vorstufen um kurzkettige, verzweigte Fettsäuren und schwefelhaltige Verbindungen, die als Aminosäurekonjugate vorliegen sowie um Verbindungen aus dem Steroidstoffwechsel.
Klassische Deodorantien hemmen das Wachstum der Bakterien und verringern damit die Bildung des Schweißgeruchs. Allerdings wirken diese Deodorantien gegen alle Bakterien, die auf der Haut siedeln. Damit werden auch solche Bakterien beeinträchtigt, die für die Geruchsbildung nicht verantwortlich sind. Dies kann Hautirritationen hervorrufen.
Der Stand der Technik kennt bisher keinen gangbaren Weg, wie man die Geruchsbildung „an der Wurzel" packen könnte. Weder gibt es selektive Deodorantien, die nur auf solche Bakterien wirken, die für die Schweißgeruchsbildung ursächlich sind. Noch hat man bisher Wege gefunden, durch ein kosmetisches Mittel diesen Bakterien die Nahrung zu nehmen oder deren Zufuhr zu drosseln. Bekannt sind im Wesentlichen nur die Reinigung der betroffenen Hautareale durch Waschen oder Antitranspirantien, die den Schweißfluss an sich verhindern.
Es hat sich nun für den Fachmann überraschend und nicht vorhersehbar herausgestellt, dass eine kosmetische Zubereitung mit einem Wirkstoff W, der aus der Gruppe der ABCC-Inhibitoren gewählt wird, den Nachteilen des Standes der Technik abhilft. Es ist bevorzugt, wenn Wirkstoff W aus der Gruppe Glibenclamid, 4,4'-Diisothiocyanatostilben-2,2'-disulfonsäure, Lonidamine, 5- Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoesäure, Diphenylamin-2-carboxylat gewählt wird. Es ist weiter bevorzugt, wenn Wirkstoff W in Konzentrationen von 0,001 bis 20 Gew.-% vorliegt. Die Erfindung umfasst auch die Verwendung von Wirkstoff W zur Verringerung des Schweißgeru- ches.
Auf der Suche nach Genen, die für die apokrine Geruchsentstehung verantwortlich sind, wurden apokrine Schweißdrüsen aus Achselstanzgewebe männlicher und weiblicher Probanden mittels Laser Capture Microdissection ausgeschnitten. Nach Extraktion der RNA aus dem Gewebe wurde die RNA in cDNA umgeschrieben und ein Gen-Chip, auf dem das gesamte Hu- mangenom abgebildet ist (Agilent Whole Human Genome Oligo Microarray), hybridisiert.
Diese Methode ermöglicht es, Gene zu erfassen, die in der apokrinen Drüse besonders stark exprimiert sind und damit eine exponierte Rolle im Metabolismus spielen. Insgesamt wurden bei dieser Analyse 799 Gene solcher stark exprimierten Gene in der apokrinen Schweißdrüse ge- funden. Darunter waren drei Gene, ABCC1 , ABCC11 und ABCC12, die für ABCC-Transporter (Homo sapiens ATP-binding cassette, sub-family C) kodieren. Mittels Immunfluoreszenzmarkierung an Achselstanzgewebe konnte bestätigt werden, dass die im Microarray detektierten ABCC-Transporter auch auf Proteinebene in der apokrinen Schweißdrüse vorhanden sind. Das Transportprotein ABCC11 (MRP8) konnte in den Myoepithelzellen, die die Drüsenzellen umge- ben, lokalisiert werden. ABCC1 (MRP1) wurde dagegen in den Drüsenzellen selbst detektiert. Aufgrund dieser Daten nehmen wir an, dass ABCC-Transporter Substanzen in die apokrine Schweißdrüse importieren, die dort zu Geruchsvorstufen weiter metabolisiert werden. Darüber hinaus werden durch ABCC-Transporter Geruchsvorstufen und -metabolite aus den Drüsenzellen in das Lumen der apokrinen Drüse exportiert und gelangen so auf die Hautoberfläche, wo sie durch Bakterien zu Geruchsstoffen umgesetzt werden.
Wir haben herausgefunden, dass bekannte ABCC-Modulatoren, wie Glibenclamid, 4,4'- Diisothiocyanatostilben-2,2'-disulfonsäure (DIDS), Lonidamine, 5-Nitro-2-(3- phenylpropylamino)benzoesäure (NPPB) und Diphenylamin-2-carboxylat (DPC) die axilläre Geruchsentstehung vermindern, indem sie die Zulieferung von Substanzen in die apokrine Drüse und die Sekretion von Geruchsvorstufen unterbinden.
Generell transportieren ABCC-Transporter anionische lipophile Verbindungen, z. B. Salze von Gallensäuren oder konjugierte Steroide wie Dehydroepiandrosteronsulfat (DHEA-S). Letzteres stellt eine Vorstufe für den Metabolismus geruchsrelevanter Schweißsubstanzen wie Androste- non, Androstadienon oder Androstadienol in der apokrinen Schweißdrüse dar. Die Inhibition von ABCC-T ransportern in der apokrinen Schweißdrüse mit den oben genannten Inhibitoren führt zu einer Verminderung von axillärem Schweißgeruch. Aufgrund der verhältnismäßig geringen Molmassen (<500 g/mol) und der günstigen cLogPow-Werte penetrieren die oben genannten Modulatoren bei topischem Einsatz in Deodorant-Produkten bis zum Wirkort. Begünstigt wird die Penetration der Substanzen durch den Haarschaft als zusätzlichen Penetrationsweg.
Der Wirkansatz, ABCC-Modulatoren in Deodorant-Produkten einzusetzen, ist bislang einzigartig und effektiv, da durch die Inhibition von ABCC-Transportern in der apokrinen Schweißdrüse bereits die Zulieferung von Geruchsstoff-Vorstufen in die Drüse unterbunden wird. Bislang kennt die Fachwelt lediglich die Blockierung des Enzyms α-Reduktase in der apokrinen Drüse (US005512555), was aufgrund des Eingriffs in den Hormonstoffwechsel unerwünschte Nebenwirkungen mit sich bringen kann.
Ein weiterer bekannter Wirkansatz ist die Blockade bakterieller Enzyme, z. B. Aminoacylase (US007264956B2), Arylsulfatase (DE10260954A1) oder ß-Glucuronidase (US007294330B2). Bei diesem Ansatz werden jedoch sehr selektiv einzelne Enzyme des Geruchsstoff- Metabolismus gehemmt, so dass eine breite Wirksamkeit gegen Achselschweißgeruch nicht erreicht wird.
Beispielrezepturen:
Rezepturbeispiel 7 O/W-Emulsion
Rezepturbeispiel 8: O/W-Emulsion
Rezepturbeispiel 9 O/W-Emulsion
pH-Wert eingestellt auf 5.5 Beispiel 10
Beispiel 11
Beispiel 12
Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird mit einem Propan-Butan-Gemisch (2.7) im Verhältnis 17:83 in Aerosolbehälter abgefüllt.
Rezepturbeispiel 13 O/W-Emulsionen
Beispielrezeptur 14 Mikroemulsionen
Beispiel 16 Transparente Mikroemulsion - Roll-on
Claims
1. Kosmetische Zubereitung mit einem Wirkstoff W, der aus der Gruppe der ABCC- Inhibitoren gewählt wird.
2. Zubereitung nach Patentanspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass Wirkstoff W aus der Gruppe Glibenclamid, 4,4'-Diisothiocyanatostilben-2,2'-disulfonsäure, Lonidamine, 5-Nitro- 2-(3-phenylpropylamino)benzoesäure, Diphenylamin-2-carboxylat gewählt wird.
3. Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass Wirkstoff W in Konzentrationen von 0,001 bis 20 Gew.-% vorliegt.
4. Verwendung von Wirkstoff W zur Verringerung des Schweißgeruches.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE200810001811 DE102008001811A1 (de) | 2008-05-15 | 2008-05-15 | Kosmetische Zubereitungen zur Verminderung von Schweißgeruch mit ABCC-Modulatoren |
| PCT/EP2009/002736 WO2009138156A1 (de) | 2008-05-15 | 2009-04-15 | Kosmetische zubereitungen zur verminderung von schweissgeruch mit abcc-modulatoren |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EP2291171A1 true EP2291171A1 (de) | 2011-03-09 |
Family
ID=40886738
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EP09745490A Withdrawn EP2291171A1 (de) | 2008-05-15 | 2009-04-15 | Kosmetische zubereitungen zur verminderung von schweissgeruch mit abcc-modulatoren |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2291171A1 (de) |
| DE (1) | DE102008001811A1 (de) |
| WO (1) | WO2009138156A1 (de) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102010044787A1 (de) * | 2010-09-09 | 2012-03-15 | Beiersdorf Ag | Makroemulsionen mit verbesserter Deodorantwirksamkeit |
| US20220288038A1 (en) * | 2019-08-21 | 2022-09-15 | The University Of Tokyo | Abcc11 inhibitor |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8723896D0 (en) * | 1987-10-12 | 1987-11-18 | Aps Research Ltd | Controlled-release formulation |
| EP0498095B1 (de) * | 1991-02-05 | 1995-01-04 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Sulfonische Stilbenderivate zur Behandlung von Viruserkrankungen |
| US5512555A (en) | 1994-07-21 | 1996-04-30 | Merck & Co., Inc. | Method of treating sweat-related conditions using finasteride, epristeride and a cholestan-3-one |
| WO1996034604A1 (en) * | 1995-05-05 | 1996-11-07 | Novartis Ag | Inhibition of intracellular acidification |
| EP1258531A1 (de) | 2001-05-14 | 2002-11-20 | Givaudan SA | Verbindungen und Verfahren zur Hemmung des Achselgeruches |
| DE10154368A1 (de) | 2001-11-06 | 2003-05-15 | Henkel Kgaa | Beta-Glucuronidase-Inhibitoren in Deodorantien und Antitranspirantien |
| DE10260954A1 (de) | 2002-12-20 | 2004-07-01 | Henkel Kgaa | Arylsulfatase-Inhibitoren in Deodorantien und Antitranspirantien |
| EP1599196A4 (de) * | 2003-01-17 | 2006-05-31 | Threshold Pharmaceuticals Inc | Kombinationstherapien zur krebsbehandlung |
| AU2004262494B2 (en) * | 2003-07-29 | 2009-01-15 | Universitaetsklinikum Muenster | Means and methods for treating a disease which is associated with an excess transport of hyaluronan across a lipid bilayer |
| IL159729A0 (en) * | 2004-01-06 | 2004-06-20 | Doron I Friedman | Non-aqueous composition for oral delivery of insoluble bioactive agents |
| JPWO2006011273A1 (ja) * | 2004-07-30 | 2008-07-31 | 独立行政法人科学技術振興機構 | 虚血後の再灌流性細胞死の抑制方法、および細胞死抑制剤 |
| WO2006038552A1 (ja) * | 2004-10-01 | 2006-04-13 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | 微粒子含有組成物およびその製造方法 |
| WO2006071897A2 (en) * | 2004-12-23 | 2006-07-06 | Threshold Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of macular degeneration with lonidamine |
| DE102005029777A1 (de) * | 2005-06-24 | 2007-01-04 | Henkel Kgaa | Rückstandsarmer Deodorant- oder Antitranspirant-Stift auf Basis einer ethanolhaltigen Öl-in-Wasser-Dispersion |
| DE102006021780A1 (de) * | 2006-05-09 | 2007-11-15 | Henkel Kgaa | Rückstandsarmer Deodorant- oder Antitranspirant-Stift auf Basis einer ethanolhaltigen Öl-in-Wasser-Dispersion/Emulsion |
| GB0516418D0 (en) * | 2005-08-10 | 2005-09-14 | Unilever Plc | Antiperspirant compositions |
-
2008
- 2008-05-15 DE DE200810001811 patent/DE102008001811A1/de not_active Withdrawn
-
2009
- 2009-04-15 WO PCT/EP2009/002736 patent/WO2009138156A1/de not_active Ceased
- 2009-04-15 EP EP09745490A patent/EP2291171A1/de not_active Withdrawn
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| See references of WO2009138156A1 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2009138156A1 (de) | 2009-11-19 |
| DE102008001811A1 (de) | 2009-11-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69434697T2 (de) | Therapeutische Verwendungen von Dehydroepiandrosteron zur Behandlung von verminderter Libido und Osteoporose | |
| DE69725804T2 (de) | Hydroxycarbonsäure oder Retinoid enthaltende kosmetische Zusammensetzungen | |
| WO1992012699A1 (de) | Kosmetische oder pharmazeutische zubereitungen zur verbesserung der haarqualität und förderung des haarwachstums | |
| DE602005002844T3 (de) | Umkehremulsionszusammensetzung mit calcitriol und clobetasol-17-propionat und ihre kosmetische und dermatologische verwendung | |
| DE102009059220A1 (de) | Kosmetische Zusammensetzung, die wenigstens zwei Osmolyten mit hydratisierender oder altershemmender Wirkung enthält | |
| DE4324219A1 (de) | Desodorierende Wirkstoffkombinationen auf der Basis von alpha, omega-Alkandicarbonsäuren und Wollwachssäuren | |
| DE10108097A1 (de) | Kosmetische Zusammensetzung | |
| KR20110036682A (ko) | ＮＦκＢ-억제제 및 비-레티노이드 콜라겐 촉진제를 포함하는 조성물 | |
| EP2190425A2 (de) | Topisch anwendbare fungizide mittel zur nagelbehandlung | |
| CN104994911B (zh) | 包括二十碳五烯酸游离酸和γ-亚麻酸游离酸的化妆品组合物及其制造和使用方法 | |
| DE102005017033B4 (de) | Transparente kosmetische oder dermatologische Formulierung | |
| DE69812874T2 (de) | Haarwuchs stimulierende Mittel | |
| DE60122973T2 (de) | Mittel, insbesondere für Kosmetika, enthaltend DHEA und/oder Vorstufe oder Derivate davon, und mindestens eine Verbindung, die die Glykosaminoglykane-Synthese erhöht | |
| EP2444057B1 (de) | Haarbehandlungsmittel mit einem hohen Anteil an gebundenem Wasser | |
| EP2291171A1 (de) | Kosmetische zubereitungen zur verminderung von schweissgeruch mit abcc-modulatoren | |
| EP0943333A1 (de) | Medikament zur Prophylaxe und/oder Behandlung des Mammakarzinoms enthaltend einen Hemmer der Bildung von Oestrogenen | |
| DE602004008160T2 (de) | Verwendung von (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucin in kosmetischen Zubereitungen zur topischen Anwendung. | |
| EP2086497B1 (de) | Kosmetische oder dermatologische formulierung mit mandelsäure und hilfsstoffe | |
| DE102017008429A1 (de) | Mittel zur Haarbehandlung | |
| DE102005033844A1 (de) | Insektenabwehrmittel mit Langzeitwirkung | |
| EP3638198B1 (de) | Zusammensetzung zur verhinderung von haarausfall und wachstumsförderung von haaren | |
| JP3162962B2 (ja) | 養毛料 | |
| JP2002308791A (ja) | セラミダーゼ活性抑制剤、及びその活性抑制剤を含む皮膚外用剤、化粧料、医薬部外品 | |
| DE102006008771A1 (de) | Gegen unreine Haut und milde Formen der Akne wirksame Zubereitungen mit einem Gehalt an Hydroxymatairesinol als wirksames Prinzip | |
| EP1779900B1 (de) | Kosmetische oder dermatologische Zubereitung zum Schutz vor Lichtalterung |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PUAI | Public reference made under article 153(3) epc to a published international application that has entered the european phase |
Free format text: ORIGINAL CODE: 0009012 |
|
| 17P | Request for examination filed |
Effective date: 20101215 |
|
| AK | Designated contracting states |
Kind code of ref document: A1 Designated state(s): AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO SE SI SK TR |
|
| AX | Request for extension of the european patent |
Extension state: AL BA RS |
|
| DAX | Request for extension of the european patent (deleted) | ||
| STAA | Information on the status of an ep patent application or granted ep patent |
Free format text: STATUS: THE APPLICATION IS DEEMED TO BE WITHDRAWN |
|
| 18D | Application deemed to be withdrawn |
Effective date: 20131101 |