EA030368B1

EA030368B1 - Композиция для ухода за полостью рта

Info

Publication number: EA030368B1
Application number: EA201690399A
Authority: EA
Inventors: Янь Дэн; Вэнтао Хоу; Сюэ Цзян; Сяокэ Ли; Жэньцзян Лиу
Original assignee: Юнилевер Н.В.
Priority date: 2013-08-16
Filing date: 2014-07-17
Publication date: 2018-07-31
Also published as: BR112016001880A2; CN105451820A; CL2016000338A1; BR112016001880B1; EP3033151A1; PH12016500285A1; EA201690399A1; CN105451820B; EP3033151B1; WO2015022141A1; PH12016500285B1

Abstract

Предложена композиция для ухода за полостью рта, содержащая источник цинка и источник ортофосфата. Мольное отношение цинка к ортофосфату (Zn:PO) в композиции составляет менее чем 3:1, pH композиции составляет больше чем 6,0, и если композиция для ухода за полостью рта включает источник кальция, то мольное отношение цинка к кальцию (Zn:Ca) составляет по меньшей мере 1:5. Композиция может иметь различные форматы, которые снижают возможность преждевременной реакции цинка и ортофосфата, включая безводные однофазные композиции, двухфазные композиции или водные однофазные композиции, в которой один или оба источника инкапсулированы.

Description

изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, таким как зубные пасты, жевательные резинки, жидкости для полоскания рта и т.д. В частности, данное изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим источник ионов цинка и источник ортофосфата. Изобретение также относится к применению таких композиций для улучшения гигиены полости рта индивидуума.

Предпосылки создания изобретения

Г игиена полости рта является ежедневной заботой большинства потребителей. К сожалению, однако, ежедневные рутинные процедуры гигиены полости рта обеспечивают только ограниченную защиту от опосредуемых бактериями состояний, и зубной кариес остается одной из наиболее распространенных болезней во всем мире.

Чтобы увеличить антибактериальную эффективность продуктов для ухода за полостью рта, как известно, используют антибактериальные металлы, такие как цинк. Цинк может замедлять гликолиз и действие глюкозилтрансфераз (ГТФ) бактерий даже в таких низких концентрациях, как приблизительно 0,01 мМ [Рбаи Τ.Ν., Вискпег Т, §беп§ 1., е! а1., Ога1 М1сгоЫо1оду аиб 1ттипо1оду, 2004,19 (1): 31-38], Цинк, таким образом, вводился в состав продуктов для улучшения здоровья полости рта с получением ряда преимуществ: он может снизить образование зубного камня, регулировать бляшки и снизить плохой запах.

Согласно стандартной практике зубной гигиены, такой как чистка зубов щеткой, приблизительно 15-40% от совокупного количества цинка в зубной пасте остается в полости рта, но уровень цинка в слюне и бляшках быстро падает в течение 30-60 мин [Ьупсб К.1.М., 1п1етпабоиа1 Эеп1а1 1оитиа1, 61: 46-54, 2011]. Таким образом, прилагались усилия, чтобы обеспечить средства для ухода за зубами, имеющие более длительный срок антибактериальной активности ш ίάιι.

Европейская заявка на патент, опубликованная как ЕР 0539651 Α (8ΑΝΟΙ СО, ЬТЭ), раскрывает средство для ухода за зубами, имеющее антибактериальный эффект, предотвращающее образование кариеса зуба и появление пародонтозов, таких как ячеистая бленнорея. Это средство для ухода за зубами содержит порошок гидроксиапатита. Порошок гидроксиапатита несет в себе антибактериальный металл, такой как серебро, медь и/или цинк. Антибактериальный металл адсорбируется и/или комбинируется с порошком гидроксиапатита в условиях ионного обмена. Соединение кальция, которое несет антибактериальный металл, как говорят, очень устойчиво, так что количество металла, выделяемого в воду, чрезвычайно мало, то есть меньше, чем несколько частей на миллиард.

К сожалению, при плотной комбинации антибактериального металла с гидроксиапатитом ион металла вовсе не обязательно может быть доступен в областях полости рта (таких как мягкая ткань), далеких от поверхности зуба, которые могут быть резервуарами для кариесобразующих бактерий.

Авторы изобретения идентифицировали потребность в получении композиции для ухода за полостью рта, которая способна осаждать цинк на поверхности зуба и которая может выделять по меньшей мере часть цинка в слюну.

Методы исследования и определения Средство для ухода за зубами

"Средство для ухода за зубами" для целей данного изобретения означает пасту, порошок, жидкость, жевательную резинку или другой препарат для чистки зубов или других поверхностей в полости рта.

Зубная паста

"Зубная паста" для целей данного изобретения означает пасту или зубную гель-пасту, предназначенную для использования с зубной щеткой. Особенно предпочтительными являются зубные пасты, пригодные для чистки зубов щеткой в течение приблизительно 2 мин.

Жидкость для ополаскивания рта

"Жидкость для ополаскивания рта" для целей данного изобретения означает жидкое средство для ухода за зубами, предназначенное для использования при ополаскивании ротовой полости. Особенно предпочтительными являются жидкости для полоскания рта, пригодные для полоскания рта в течение приблизительно половины минуты перед сплевыванием.

Растворимость

Растворимость, как этот термин используется в настоящем изобретении, относится к растворимости вещества в чистой воде при 25°С и 1 атм. "Растворимый" относится к веществу, имеющему растворимость по меньшей мере 0,1 моль · дм^-3. "Нерастворимый" относится к веществу, имеющему растворимость менее чем 0,1 ммолыдм^-3 (0,0001 молыдм^-3). Соответственно, "умеренно растворимый" относится к веществу, имеющему растворимость по меньшей мере 0,1 ммолыдм^-3, но меньше чем 0,1 молыдм^-3.

РН

Когда упоминается рН композиции для ухода за полостью рта, это означает рН, измеренный, когда 1 весовую часть композиции равномерно диспергируют и/или растворяют в 20 весовых частях чистой воды при 25°С. В частности, показатель рН может быть измерен вручную смешиванием 1 г композиции для ухода за полостью рта с 20 мл воды в течение 30 с, с последующим немедленным измерением рН

- 1 030368

индикаторной бумагой или специальным измерителем показателя рН. Когда композиция является двухфазной композицией, показатель рН определяют немедленно после объединения этих двух фаз, например непосредственно после высвобождения композиции из контейнера.

По существу, не содержащий

По существу не содержащий, как этот термин используется в настоящем документе, содержит менее чем 1,5%, и предпочтительно менее чем 1,0%, и более предпочтительно менее чем 0,75% и еще более предпочтительно менее чем 0,5% и наиболее предпочтительно от 0 до 0,1 вес.% вещества в расчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта или упомянутой фазы.

Вязкость

Вязкость зубной пасты соответствует значению вязкости, полученному при комнатной температуре (25°С) на вискозиметре Брукфилда, шпиндель № 4 и при скорости 5 об/мин. Значения указаны в сантипуазах (сП = мПа-с), если не указано иное.

Размер частиц

"Размер частиц", как этот термин используется в настоящем изобретении, означает величину диаметра, и приводится как средневесовой размер частиц. "Диаметр" означает самое длинное измерение, получаемое по любому направлению, в случае частиц, не являющихся идеальной сферой. Размер частиц может быть измерен, например, методом динамического рассеяния света (ДРС).

Ιη хйи

"Ιη 5Йи", как этот термин используется в настоящем изобретении, означает во время и/или после применения композиции для ухода за полостью рта.

Разное

За исключением примеров, или когда явно указано иное, все числа в данном описании, указывающие на количество материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или их применение, могут опционально восприниматься как предваряемые словом "приблизительно".

Все количества являются весовыми количествами от конечной композиции для ухода за полостью рта, если не указано иное.

Следует заметить, что при определении любого диапазона значений любое указанное верхнее значение может быть скомбинировано с любым указанным нижним значением.

В настоящем документе ссылки на соли (такие как, например, цитрат цинка, лактат цинка, натрийводородфосфат и т.д.) должны восприниматься как обозначение соли в любой ее форме, включая, например, соответствующий гидрат.

Во избежание каких бы то ни было сомнений слово "содержащие" означает "включающие", но не обязательно "состоящие из". Иными словами, перечисленные стадии или варианты не обязательно являются исчерпывающими.

Раскрытие изобретения, как оно приведено в настоящем документе, следует понимать как охватывающее все варианты осуществления, указанные в формуле изобретения, как множественно зависящие друг от друга, независимо от того, что

Claims

формула изобретения может быть приведена без множественной зависимости или избыточности пунктов.

Когда какой-то признак раскрывается со ссылкой на определенный аспект изобретения (например, композиция по изобретению), такое раскрытие следует понимать как относящееся и к любому другому аспекту изобретения (например, способу изобретения) с учетом необходимых изменений.

Краткое раскрытие сущности изобретения

В первом аспекте данное изобретение направлено на композицию для ухода за полостью рта, включающую:

a) источник цинка и

b) источник ортофосфата;

в которой мольное отношение цинка к ортофосфату (Ζη:ΡΟ₄) в композиции составляет меньше, чем 3:1;

причем, если композиция для ухода за полостью рта включает источник кальция, то мольное отношение цинка к кальцию (Ζη:ί'.';·ι) составляет по меньшей мере 1:5;

причем рН композиции составляет больше, чем 6,0; и указанная композиция представляет собой:

Ι) безводную однофазную композицию, включающую источник цинка и источник ортофосфата; или

ΙΙ) водную однофазную композицию, в которой источник цинка инкапсулирован, источник ортофосфата инкапсулирован, или в которой оба источника инкапсулированы; или

ΙΙΙ) двухфазную композицию, включающую:

(ί) первую фазу, включающую источник цинка; и

(ίί) вторую фазу, включающую источник ортофосфата.

Во втором аспекте изобретение направлено на способ улучшения гигиены полости рта индивидуума, включающий нанесение композиции по любому варианту осуществления первого аспекта на по меньшей мере одну поверхность зуба индивидуума. Способ предпочтительно является нетерапевтическим. В альтернативном варианте способ, как можно говорить, может соответствовать применению ком- 2 030368

позиции в производстве лекарственного препарата для улучшения гигиены полости рта и/или композиции для использования в качестве лекарственного препарата, предпочтительно для использования в качестве лекарственного препарата для улучшения гигиены полости рта.

Все другие аспекты данного изобретения с большей вероятностью будут более наглядны после ознакомления с подробным описанием и следующими далее примерами.

Краткое описание фигур

Определенные аспекты или варианты осуществления данного изобретения будут описаны со ссылкой на чертежи, на которых