EA024856B1

EA024856B1 - Фотостабильная солнцезащитная композиция

Info

Publication number: EA024856B1
Application number: EA201201080A
Authority: EA
Inventors: Чару Дуггал; Джанхави Санджай Раут
Original assignee: Юнилевер Н.В.
Priority date: 2010-02-03
Filing date: 2011-01-18
Publication date: 2016-10-31
Also published as: US20130004440A1; EA201201080A1; MX341347B; CA2788030A1; CN102781403A; ES2592958T3; MX2012009105A; JP5855582B2; CA2788030C; CN102781403B; JP2013518843A; WO2011095392A2; WO2011095392A3; EP2531263A2; BR112012016604A2; EP2531263B1

Abstract

Настоящее изобретение относится к фотостабильным солнцезащитным композициям, содержащим солнцезащитные вещества и, в частности жидким композициям в форме эмульсии и микроэмульсии, содержащим солнцезащитное вещество дибензоилметан или его производное. Цель настоящего изобретения - представить фотостабильные композиции, содержащие солнцезащитные вещества дибензоилметан или его производное, в которых стабилизация достигается использованием быстро приготовляемых недорогих ингредиентов. Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что косметические композиции, содержащие дибензоилметан или его производное, можно стабилизировать в специальной жидкой эмульсии или микроэмульсии, содержащей специфические ингредиенты в выборочных количествах, а именно: a) 0,1-10 мас.% дибензоилметана или его производного; b) 10-40 мас.% эмульгатора; c) 5-40 мас.% вспомогательного эмульгатора, выбираемого из группы, состоящей из спирта с прямой или разветвленной цепью от C2 до C8, многоатомного спирта и низкомолекулярной жирной кислоты с длиной цепи от C5 до C8; d) 10-60 мас.% гидрофобной жидкости, имеющей значение log P при 25°C более 3 и растворимость в воде при 25°C менее 0,1 мас.%; и e) 10-50 мас.% воды.

Description

(57) Настоящее изобретение относится к фотостабильным солнцезащитным композициям, содержащим солнцезащитные вещества и, в частности жидким композициям в форме эмульсии и микроэмульсии, содержащим солнцезащитное вещество дибензоилметан или его производное. Цель настоящего изобретения - представить фото стабильные композиции, содержащие солнцезащитные вещества дибензоилметан или его производное, в которых стабилизация достигается использованием быстро приготовляемых недорогих ингредиентов. Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что косметические композиции, содержащие дибензоилметан или его производное, можно стабилизировать в специальной жидкой эмульсии или микроэмульсии, содержащей специфические ингредиенты в выборочных количествах, а именно:

а) 0,1-10 мае .% дибензоилметана или его производного; Ь) 10-40 мас.% эмульгатора; с) 5-40 мае. % вспомогательного эмульгатора, выбираемого из группы, состоящей из спирта с прямой или разветвленной цепью от С2 до С8, многоатомного спирта и низкомолекулярной жирной кислоты с длиной цепи от С5 до С8; б) 10-60 мас.% гидрофобной жидкости, имеющей значение 1од Р при 25°С более 3 и растворимость в воде при 25°С менее 0,1 мас.%; и е) 10-50 мас.% воды.

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к фотостабильным солнцезащитным композициям, содержащим солнцезащитные вещества, более предпочтительно жидкие композиции в виде эмульсии или мшсроэмульсии, содержащей солнцезащитное вещество дибензоилметан.

Предшествующий уровень техники

Солнечная радиация включает в себя около 5% ультрафиолетового излучения с длиной волны от 200 нм до 400 нм. Ультрафиолетовое излучение в свою очередь делят на три диапазона: от 320 до 400 нм (ИУ-А), 290-320 нм (ИУ-В) и 200-290 нм (ИУ-С). Значительная часть ИУ-С поглощается озоновым слоем. Научные исследования показали, что экспозиция ИУ-А и ИУ-В на короткий период вызывает покраснение кожи и локальное раздражение, в то время как более длительная экспозиция вызывает солнечный ожог, развитие меланомы и образование морщин на коже. Сообщается также, что ультрафиолетовое излучение (ИУ) вызывает значительное повреждение волос. Поэтому желательно защитить кожу и другие роговые субстраты человеческого тела от повреждающего действия как ИВ-А, так и ИУ-В.

Имеются сообщения о различных косметических препаратах, которые предупреждают (превентивное действие) или защищают (протективное действие) кожу от повреждающих эффектов ультрафиолетового излучения. В косметологии известны многочисленные органические солнцезащитные вещества, способные поглощать ИУ-А, среди которых особенно выделяются своими солнцезащитными свойствами вещества, принадлежащие к классу дибензоилметана. п-Метоксикоричная кислота и ее производные широко используются в качестве солнцезащитных веществ от ИУ-В. Многие производители косметических препаратов предпочитают включать в фотозащитные композиции вещества, защищающие как от ИУ-А, так и ИУ-В, чтобы обеспечить этим композициям протективное действие против всего диапазона ультрафиолетового излучения.

Известно, что дибензоилметан и его производные относительно чувствительны к ультрафиолетовому излучению и быстро разлагаются под влиянием солнечного света. Такое разложение ускоряется в присутствии веществ, защищающих от ИУ-В, особенно п-метоксикоричной кислоты и ее производных. Вследствие фотохимической нестабильности дибензоилметана и его производных в присутствии веществ, защищающих от ИУ-В, особенно п-метоксикоричной кислоты и ее производных, невозможно гарантировать постоянную защиту во время длительной экспозиции солнечного света. В связи с этим возникает необходимость повторного применения солнцезащитной композиции через частые и регулярные интервалы, чтобы обеспечить защиту против ультрафиолетовых лучей.

Поэтому стабилизация дибензоилметана и его производных имеет важное значение, для того чтобы можно было полностью воспользовался его эффективностью и не прибегать к частому нанесению солнцезащитной композиции.

Для стабилизации дибензоилметана и его производных в косметических композициях предложено много способов.

В патенте США № 5985251 (КосБе Уйатшк, 1999) описано солнцезащитное косметическое средство, в котором композиции, содержащие производные дибензоилметана и производные пметоксикоричной кислоты, стабилизированы включением 0,5-12 мас.%, производных 3,3дифенилакрилата или производных бензилиден-камфоры.

В патенте США № 5576354 (Ь'Огеа1, 1996) представлена фотостабильная косметическая солнцезащитная композиция и процесс защиты эпидермиса человека от ультрафиолетовых лучей в диапазоне длин волн 280-380 нм, при этом в композиции по меньшей мере одна жировая фаза, 1-5 мас.% производное дибензоилметана и по меньшей мере 1 мас.%, алкил β-β-дифенилакрилат или а-циано-β-βдифенилакрилат данной композиции, молярное отношение производного данной композиции к дибензоилметану составляет менее 0,8.

Производные 3,3-дифенилакрилата или бензилиден-камфоры сами являются солнцезащитными веществами, которые из-за своей дороговизны увеличивают стоимость солнцезащитных композиций. Исследователи, в том числе и авторы настоящего изобретения, ищут более простые решения данной проблемы, которое может состоять в использовании более доступных ингредиентов.

Поэтому существует необходимость в косметических композициях, содержащих дибензоилметан или его производные, которые стабильны, особенно в присутствии п-метоксикоричной кислоты или ее производных, в которые не требуется добавлять специальные полимеры и/или дополнительные стабилизаторы солнцезащитных веществ. Крайне желательно иметь косметическую композицию, стабилизированную с помощью ингредиентов, которые легко доступны, что позволит уменьшить сложность композиции и существенно снизить ее стоимость.

Авторы настоящего изобретения в прошлом работали над одним подходом (\УО 2008/022946). Им были описаны косметические композиции, содержащие дибензоилметан или его производное и пметоксикоричную кислоту или ее производные, которые можно стабилизировать включая комбинацию этоксилатов жирного спирта и полиалкиленегликоля. Авторы данного изобретения неожиданно обнаружили, что косметические композиции, содержащие дибензоилметан или его производное можно стабилизировать в специальной жидкой эмульсии или микроэмульсии, в которой содержатся специфические ингредиенты в особых количествах.

- 1 024856

Поэтому целью настоящего изобретения было избежать, по меньшей мере, некоторых недостатков уже известных композиций и получить фотостабильные косметические солнцезащитные композиции.

Другая цель настоящего изобретения состояла в том, чтобы обеспечить фотостабильность композиции, содержащей дибензоилметановые солнцезащитные вещества, путем стабилизации их с помощью легкодоступных недорогих ингредиентов.

Сущность изобретения

Один вариант предлагаемого изобретения относится к фотостабильной солнцезащитной композиции в жидкой эмульсии или микроэмульсии, содержащих

a) 0,1-10 мас.% дибензиолметана или его производное;

b) 10-40 мас.% эмульгатора;

c) 5-40 мас.% вспомогательного эмульгатора, состоящего из С2-С8 спиртов с прямой или разветвленной углеродной цепью, многоатомного спирта и С5-С8 низкомолекулярной жирной кислоты;

ά) 10-60 мас.% гидрофобной жидкости с 1од Р при 25°С более 3 и растворимостью в воде при 25°С менее 0,1 мас.% и

е) 10-50 мас.% воды.

В предпочтительном варианте изобретения использована микроэмульсия с размером капелек диспергированной фазы 4-100 нм.

Осуществление изобретения

Эти и другие аспекты изобретения, его признаки и преимущества станут ясны лицам, сведущим в данной области, при чтении приведенного подробного описания и формулы изобретения. Чтобы не было сомнений, каждый признак одного варианта изобретения может быть использован в любом другом варианте осуществления изобретения. Слово содержащий (сотрпктд) надо понимать как включающий, но не обязательно состоящий из (сощйОпд οί или сотрокеб οί). Иными словами, перечисленные пункты не являются исчерпывающими. Примеры, описанные ниже для пояснения изобретения, даны лишь для ясности и ими изобретение не ограничивается. Аналогично все значения, данные в процентах, являются мас./мас., если не оговаривается иначе. За исключением рабочих и сравнительных примеров или где явно указано, все числа в описании и в формуле изобретения указывают количество материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или следует понимать в значении около. Численные значения выражены в границах от х до у, включая х и у. Если для какого-либо свойства приводится несколько предпочтительных диапазонов типа от х до у, то следует понимать, что все диапазоны и конечные точки также рассматриваются.

Под фотопротективной солнцезащитной композицией следует понимать композицию для местного применения - нанесения на участки кожи и/или волос млекопитающих и, особенно, человека, подверженные действию солнечных лучей. Такие композиции обычно относятся к средствам, которые остаются на коже или которые затем смывают. Они включают любое средство, которое наносится на тело человека с целью улучшения его вида, очищения, устранения запаха или из эстетических соображений. Композиция данного изобретения может быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля, мыла или тонера. Ее можно наносить на кожу с помощью аппликатора или в виде маски для защиты лица, а также с помощью тампона или заплатки. К примерам фотопротективных солнцезащитных композиций, которыми, однако, не исчерпывается использование этих композиций, относятся оставляемые на коже лосьоны, кремы, шампуни, спреи-кондиционеры, гели для душа, туалетное мыло, антиперспиранты, дезодоранты, губная помада, основы под макияж, тушь для ресниц и бровей, спреи и кремы для загара без солнца, солнцезащитные лосьоны. Под кожей мы здесь имеем в виду кожу лица и тела (например, шеи, груди, спины, плеч и предплечий, кистей, голеней, ягодиц и волосистой части головы), особенно кожу тех частей тела, которые подвержены действию прямых лучей солнца. Композицию, предлагаемую в изобретении, можно наносить и на роговые образования тела (помимо кожи), например волосы, для которых можно приготовить специальные фотопротективные композиции.

Под фотостабильной солнцезащитной композицией имеем в виду композицию, которая отличается большей стабильностью, чем аналогичные солнцезащитные композиции, известные до настоящего времени, и/или композиции, которые обеспечивают такую стабильность, но стоят дешевле или включают более подходящие ингредиенты. Фотостабильность предпочтительно должна быть такой, чтобы в композиции содержалось по меньшей мере 65% дибензоилметана, более предпочтительно по меньшей мере 70% после 30-минутной экспозиции солнечного света.

Настоящее изобретение относится к солнцезащитной композиции в форме жидкой микроэмульсии, включающей в себя вещество, защищающее от ИУ-А, выбираемого из дибензоилметана или его производного, эмульгатора, вспомогательного эмульгатора, выбираемого из группы, содержащей спирты с прямой или разветвленной С2-С8 углеродной цепью, многоатомного спирта и С5-С8 низкомолекулярной жирной кислоты, гидрофобной жидкости, у которой 1од Р при 25°С более 3, а водорастворимость при 25°С 0,1 мас.% и воды - все эти ингредиенты в определенном количестве.

Композиция по изобретению имеет жидкую форму. Она может быть в виде эмульсии или микроэмульсии. Микроэмульсии определяют как однофазные, термодинамически стабильные однородные растворы воды, масла и амфифилов, имеющие очень низкое поверхностное натяжение и гибкую поверх- 2 024856 ность раздела масло-вода. Этим требованиям можно удовлетворить, подбирая подходящие поверхностно-активные вещества (сурфактанты) и вторичные поверхностно-активные вещества для данной системы масло-вода. Микроэмульсии образуются спонтанно при смешивании ингредиентов и не требуют высокого сдвигающего усилия или затрат энергии. Из-за высокой гибкости поверхности раздела микроэмульсии могут претерпевать различные превращения - от каплевидных набухших мицелл до взаимно непрерывных структур. Взаимно непрерывные микроэмульсии делают различие между обычными системами масло в воде и вода в масле несущественным. Размер капелек в микроэмульсии обычно составляет 10-100 нм. Поэтому микроэмульсии оказываются прозрачными, так как размер капелек меньше, чем длина волны видимого света. Эмульсии в свою очередь представляют собой кинетически стабильные (термодинамически нестабильные) смеси воды, масла и амфифилов, образуемые при высоком сдвигающем усилии. В эмульсии капельки, одной фазы, имеющие грубо сферическую форму, диспергированы в другой фазе. Размер капелек в эмульсии равен 1-20 мкм, то есть довольно большой и потому рассеивает свет, что обусловливает мутность эмульсии.

Если композиция по изобретению имеет форму микроэмульсии, она предпочтительно прозрачная. Прозрачная жидкая микроэмульсия композиции особенно предпочтительна, так как более привлекательна для потребителя. Прозрачность композиции означает, что она составляет 0-200 нефелометрических единиц мутности (ΝΤυ), предпочтительно меньше, чем 100 ΝΤυ, более предпочтительно - менее 10 ΝΤυ. Мутность, определенная в ΝΤυ, измеряют нефелометром Мегк ТигЫдиай 1500Τ. Мутность представляет собой затуманенность жидкости, вызванную наличием в ней взвешенных (твердых) частиц или (жидких) капелек, отличающихся по своим оптическим свойствам от суспендирующей жидкости. Степень рассеяния светового луча взвешенными частицами или капельками считается существенной мерой мутности. Мутность на основании этого признака измеряют с помощью приборов, называемых нефелометрами, которые имеют детектор, воспринимающий исследуемую жидкость в боковом свете. Количество света, достигающее детектора тем больше, чем больше частицы, взвешенные в жидкости, рассеивают проходящий через нее свет. Мутность с помощью откалиброванного нефелометра определяются в нефелометрических единицах мутности (ΝΤυ - №рЬе1отейтс ΤιπΝάίΕ υηίΐκ). Степень рассеяния света взвешенными частицами/капельками является функцией концентрации этих частиц/капелек, размера, формы и относительных оптических свойств. Что более важно, солнцезащитная композиция по изобретению в виде микроэмульсии более стабильна, чем в виде эмульсии. В предпочтительном варианте изобретения диспергированная фаза капелек в микроэмульсии имеет размер 4-100 нм, более предпочтительно 4-50 нм.

Композиция по изобретению содержит 0,1-10 мас.% дибензоилметана или его производного. Предпочтительное производное дибензоилметана выбирают из 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2метилдибензоилметана, 4-метилдибензоилэтана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана. Наиболее предпочтительным производным дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'метоксидибензоилметан. Дибензоилметан или его производное присутствует в композиции предпочтительно в количестве 0,1-5 мас.%, более предпочтительно в количестве 0,2-5 мас.% и особенно предпочтительно 0,4-3 мас.%.

Композиция по изобретению содержит 10-40 мас.%, более предпочтительно 10-30 мас.% эмульгатора. Эмульгатор - предпочтительно поверхностно-активное вещество, то есть вещество, уменьшающее поверхностное натяжение при растворении в воде с 72 дин/см² до уровня менее 10 дин/см², более предпочтительно до уровня менее 5 дин/см². Эмульгатор - вещество предпочтительно анионного или неионогенного типа, более предпочтительно неионогенного типа. Предпочтительно неионогенное поверхностно-активное вещество для использования в настоящем изобретении выбирают из моноэтилового эфира полиэтиленгликоля (ВгЦ), полисорбата (Пуееп), этоксилатов спирта, или сложных эфиров полиоксиэтилена и жирных кислот. Предпочтительно, чтобы поверхностно-активное вещество, которое используется в композиции по изобретению в качестве эмульгатора, имело гидрофильно-липофильный баланс (НЬВ) более 8.

Композиция по изобретению содержит 5-40 мас.%, предпочтительно 5-30 мас.%, вспомогательного эмульгатора, выбранного из С2-С8 спиртов с прямой или разветвленной углеродной цепью, многоатомного спирта или С5-С8 низкомолекулярной жирной кислоты. Более предпочтительно вспомогательный эмульгатор выбрать из спиртов с короткой цепью, диолов, полиолов или жирных кислот. Наиболее предпочтительными вспомогательными эмульгаторами являются этанол, пропанол, бутанол, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль или каприловая кислота.

Композиция по изобретению содержит 10-60 мас.%, предпочтительно 10-50 мас.%, более предпочтительно 10-40 мас.%, гидрофобной жидкости, имеющей 1од Р при 25°С более 3 и растворимость в воде при 25°С менее 0,1% мас. Бод Р - это свойство, которое определено в статье НпокЫ СЬитап, Λίκιικίιί Мой и НИср Τаηака Ргейюйоп оГ 1йе 1-Ос1апо1/Н₂О Рагййоп СоеГйаей, Бод Р, Ьу ЛЬ Ιηίΐο МО Са1си1айопк :Нуйгодеп-Вопй1пд ЕГГес! оГ Огдатс 8о1и1ек оп Ьод Р Лпа1уйса1 8с1епсек, 8ер1етЬег 2002, уо1. 18, 1015- 3 024856

1020. Ьод Ρ - это по сути коэффициент распределения системы 1-октаиол/вода, который в эксперименте определяют путем встряхивания колбы.

Гидрофобные жидкости имеют значение 1од Ρ при 25°С более 3 и растворимость в воде при 25°С менее 0,1 мас.% и включают в себя углероды, например октаны, нонан, декан, додекан, гексадекан, парафиновое масло; спирты, например додеканол, олеиловый спирт; кислоты, например олеиновую; альдегиды, например додеканаль, гексадеканаль; кетоны, например метилнонилкетон; сложные эфиры, например метилстеарат, сложный эфир эйкозаноевой кислоты, сложный эфир кислоты пальмового масла; простые эфиры, например диизопентиловый эфир, дигексиловый эфир, дигептиловый эфир, диоктиловый эфир, дидециловый эфир. Наиболее предпочтительной гидрофобной жидкостью для использования в композиции по изобретению являются углеводороды, жирные спирты со средней или длинной цепью углеродных атомов, сложные эфиры жирных спиртов, триглицериды, жирные кислоты или силиконовое масло. Наиболее предпочтительной гидрофобной жидкостью для настоящего изобретения является светлое жидкое парафиновое масло, изопропиловый эфир миристиновой кислоты, изопропиловый эфир пальмитиновой кислоты или силиконовое масло.

Растворимость гидрофобной жидкости в воде при 25°С предпочтительно меньше 0,01 мас.% и более предпочтительно менее 0,001 мас.%.

Композиция по изобретению содержит 10-50 мас.%, предпочтительно 10-40 мас.% воды. Об использовании эмульгаторов, вспомогательных эмульгаторов, гидрофильной жидкости и воды при приготовлении микроэмульсий хорошо известно. Однако необычным элементом в настоящем изобретении является то, что специфические микроэмульсии и специфические эмульсии вблизи границ микроэмульсии повышают стабильность дибензоилметановых композиций и их производных, если они присутствуют в них.

Композиция по изобретению может дополнительно содержать также вещества, защищающие от υν-Α и υν-Β, что делает солнцезащитное свойство более полным. Из этих веществ в фотопротективную солнцезащитную композицию обычно включают по меньшей мере одно вещество, защищающее от υνΒ, и по меньшей мере одно неорганическое солнцезащитное вещество. Предпочтительным веществом, защищающим от υν-Β, является п-метоксикоричная кислота или ее производные. Предпочтительные ее производные выбирают из 2-этилгексил-п-метоксициннамата, аммоний-п-метоксициннамата, натриевой соли п-метоксикоричной кислоты, калиевой соли п-метоксикоричной кислоты или солей первичных, вторичных или третичных аминов п-метоксикоричной кислоты и более предпочтительно 2-этилгексил-пметоксициннамата. В весьма предпочтительный вариант осуществления изобретения включают 0,1-10 мас.%, более предпочтительно 0,1-5 мас.%, п-метоксикоричную кислоту или ее производное. Наиболее предпочтительно производное п-метоксикоричной кислоты 2-этилгексил-4-метоксициннамат. Включение в композицию производного п-метоксикоричной кислоты особенно целесообразно, так как наряду с тем, что оно обеспечивает защиту от υν-Β, жидкая эмульсия или микроэмульсия композиции обеспечивает большую стабильность производного дибензоилметана в присутствии производного пметоксикоричной кислоты.

В настоящем изобретении можно использовать предпочтительно неорганические солнцезащитные вещества, которые включают в себя, например, оксид цинка, оксид железа, кремнезем, например высокодисперсный диоксид кремния, и диоксид титана.

Ультрамелкий диоксид титан особенно подходит для применения в изобретении в любой из двух его форм - диспергированной в воде и диспергированной в масле. Диспергируемый в виде диоксид титана представляет собой ультрамелкий диоксид титана, частицы которого не покрыты или покрыты материалом, придающим их поверхности гидрофильность. Примеры таких материалов включают в себя оксид алюминия и силикат алюминия.

Диспергируемый в масле диоксид титана представляет собой ультрамелкий диоксид титана, частицы которого имеют гидрофобную поверхность; эти частицы для придания им гидрофобности можно покрыть металлическими мылами, например стеаратом алюминия, лауринатом алюминия или стеаратом цинка либо кремнийорганическими соединениями.

Под ультрамелким диоксидом титана понимаем частицы диоксида титана, размером в среднем менее 100 нм, предпочтительно 70 нм или менее, более предпочтительно 10-40 нм и особенно предпочтительно 15-25 нм.

При нанесении на кожу смеси ультрамелкого диоксида титана, диспергируемого в воде, и ультрамелкого диоксида титана, диспергируемого в масле, проявляется синергизм защитного действия на кожу этих веществ от губительных эффектов как υν-Α, так и υν-Β.

Ультрамелкий диоксид титана - предпочтительное неорганическое солнцезащитное вещество для настоящего изобретения. Общее количество солнцезащитного вещества, которое предпочтительно включают в солнцезащитную композицию по изобретению, составляет 0,1-5 мас.%.

Композиция по изобретению может содержать также другие растворители. Растворители действуют как диспергирующее средство или носитель других материалов, присутствующих в композиции, что облегчает распределение композиции по поверхности кожи при ее нанесении.

Другие растворители помимо воды могут включать жидкие или твердые мягчительные средства,

- 4 024856 растворители, увлажнители, загустители и порошки. Примеры этих типов растворителей, которые можно использовать в отдельности или вместе с виде смеси, приведены ниже.

Мягчительные средства, например стеариловый спирт, глицерилмонорицинолеат, норковое масло, цетиловый спирт, изопропилизостеарат, стеариновая кислота, изобутилпальмитат, изоцетилстеарат, олеиловый спирт, изопропиллауринат, гексиллауринат, децилолеат, октадекан-2-ол, изоцетиловый спирт, эйкозаниловый спирт, бегениловый спирт, цетилпальмитат, силиконовые масла, такие, как диметилполисилоксан, ди-н-бутилсебацат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, бутилстеарат, полиэтиленгликоль, триэтиленгликоль, ланолин, масло какао, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, пальмоядровое масло, рапсовое масло, сафлоровое масло, масло первоцвета, соевое масло, подсолнечное масло, масло авокадо, кунжутное масло, кокосовое масло, арахисовое масло, касторовое масло, ацетилированные ланолиновые спирты, вазелин, минеральное масло, бутилмиристат, изостеариновая кислота, пальмитиновая кислота, изопропиллинолеат, лауриллактат, миристиллактат, децилолеат, миристилмиристат;

Растворители, такие как этиловый спирт, изопропанол, ацетон, моноэтиловый эфир этиленгликоля, монобутиловый эфир диэтиленгликоля, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля;

Порошки, такие как мел, тальк, сукновальная глина, каолин, крахмал, смолы, коллоидный кремнезем, полиакрилат натрия, смектиты тетраалкил и/или триалкилариламмония, химически модифицированный магний-алюминий-силикат, органически модифицированная монтмориллонитовая глина, гидратированный алюмосиликат, высокодисперсный диоксид кремния, карбоксивинил полимер, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, этиленгликольмоностеарат.

Приемлемое с косметической точки зрения содержание основы обычно составляет 10-99,9 мас.%, предпочтительно 50-99 мас.% и может в отсутствие других добавочных косметических средств обеспечить баланс композиции.

Композиция по изобретению может содержать традиционную дезодорантную основу в качестве косметически приемлемого носителя. Под дезодорантом мы понимаем изделие в шариковом или аэрозольном баллончике, которое используют в качестве личного средства для устранения запаха под мышками или в других частях тела и которое может содержать или не содержать антиперспиранты.

Дезодорантные композиции обычно имеют консистенцию гелей, кремов и жидкостей и наносятся с помощью аппликаторов, соответствующих физическим характеристикам композиции.

Дезодорантные композиции, которые поставляются в шариковом баллончике, обычно содержат жидкий носитель. Такой жидкий носитель может быть гидрофобным или содержать смесь гидрофобных и гидрофильных жидкостей. Они могут быть в форме эмульсии или микроэмульсии. Жидкий носитель или смесь носителей часто составляет от 30 до 95 мас.% композиции, а во многих случаях - от 40 до 80%.

Композиции по изобретению по уходу за кожей, содержащие антиперспиранты/дезодоранты могут включать также хорошо известные антиперспиранты, представляющие собой соли алюминия, цинка, циркония и смесь сульфатов, хлоридов, хлорогидроксидов, хлоротетрагидрексглицинатов, квасцы, формиаты, лактаты, бензилсульфонаты, сукцинаты, фенолсульфонаты и других солей циркония и алюминия. В типичных случаях содержание антиперспирантов/дезодорантов в композиции по изобретению составляет около 0-35 мас.%, предпочтительно от около 0 до 25 мас.%. Композиция может включать в себя комплексообразующий агент, такой как органическая кислота или ее производное, которое способно образовать комплексные соединения с металлическими солями антиперспирантов. Примеры таких комплексообразующих агентов включают в себя уксусную кислоту, пропионовую кислоту, щавелевую кислоту, малоновую кислоту, янтарную кислоту, винную кислоту, глицин и другие подобные вещества и их косметически приемлемые соли. В типичных случаях содержание комплексообразующего агента в композиции составляет от около 0 до около 15 мас.%, предпочтительно от около 0 до около 10 мас.%.

Композиция по изобретению может содержать широкий круг других необязательных компонентов. Во 2-м издании СоктеДс 1пдгсбюп1 НапбЬоок, изданном СТРЛ, которое включено в настоящее описание путем ссылки, описан широкий спектр косметических и фармацевтических ингредиентов (который, однако, не исчерпывается ими), используемых в индустрии косметических средств по уходу за кожей, которые подходят и для добавления в композицию по изобретению. Примеры таких ингредиентов включают: антиоксиданты, связующие вещества, биологические добавки, буферные агенты, красители, загустители, полимеры, вяжущие вещества, ароматизаторы, увлажнители, матирующие вещества, кондиционирующие агенты, эксфолианты, регуляторы рН, консерванты, натуральные экстракты, эфирные масла, вещества, повышающие чувствительность кожи, а также успокаивающие ее и стимулирующие процессы заживления.

Далее изобретение описывается на примере, которыми оно, однако, не исчерпывается.

Примеры

Примеры 1 и 2. Стабильность солнцезащитных композиций по изобретению по сравнению с обычными композициями.

Были приготовлены традиционная солнцезащитная композиция (пример 1) и композиция по изобретению (пример 2).

Состав композиции в примере 1, имеющей форму крема, приведена в табл. 1. Композиция в форме

- 5 024856 крема была приготовлена следующим способом.

Водная фаза, которая содержит воду, глицерин, гидроксид калия и диоксид титана, была взвешена и нагрета до 72-75°С при постоянном помешивании на водяной бане. Тигель-1 заполняли гистеариновой кислотой и нагревали до плавления при 75°С. В тигле-2 взвешивали масляную фазу, содержащую цетиловый спирт, феноксиэтанол, изопропилмиристат, силиконовое масло и Раг5о1 1789 и нагревали до 75°С. Расплавленную гистеариновую кислоту добавляли в воду при 75°С и систему гомогенизировали в течение 3-5 мин с помощью миксера 8Пусг5ОП. Затем добавляли масляную фазу из тигля-2 и снова гомогенизировали в течение 2-4 мин. Полученную эмульсию охлаждали до комнатной температуры (около 25°С), медленно помешивая до достижения необходимой вязкости.

Ингредиенты	% масс.
Глицерин	1,00
Гистеариновая кислота	18,00
Гидроксид калия	0,67
Цетиловый спирт	0,53
Рагко1 1789	0,40
Феноксиэтанол	0,20
Изопропилмиристат	0,75
Силиконовое масло	0,50
Диоксид титана	0,90
Вода	До 100

Состав композиции в примере 2 приведен в табл. 2. Композиция имеет форму жидкой прозрачной микроэмульсии. Композицию по изобретению в форме микроэмульсии готовят следующим способом.

Для приготовления микроэмульсии солнцезащитное вещество сначала растворяют в гидрофильной жидкости в мерном стакане, используя при этом магнитную мешалку. Затем взвешивают нужное количество эмульгатора и вспомогательного эмульгатора и добавляют в мерный стакан. Наконец в систему добавляют требуемое количество воды. Компоненты перемешивают осторожным помешиванием (вручную или с помощью магнитной мешалки) до получения прозрачной микроэмульсии.

Ингредиенты	% масс.
Изопропилмиристат (гидрофобная жидкость)	14.00
Βηί 35 (эмульгатор)	28.00
1-бутанол (вспомогательный эмульгатор)	28,0
Рагво11789	0,40
Вода	До 100

Стабильность композиции определяли следующим способом.

Стабильность композиции по изобретению определяли с помощью 8РР-2908 (Ор1оше1гю5 СогрогаПоп).

В качестве субстрата для определения стабильности всех композиций использовали ленту Тгап5роге (3М). Ленту Тгап5роге растягивали на образце держателе и наносили на нее образец композиции в количестве 2 мг/см², распределяя его равномерно в виде мелких точек с помощью шприца. Используя парафильм в качестве напальчника, образец равномерно размазывали на ленте попеременно в вертикальном и горизонтальном направлении в соответствии с инструкцией, прилагаемой к прибору производителем. Пленке давали подсохнуть в течение 15 мин, после чего пластинку с образцом облучали ультрафиолетовой лампой и получали скан коэффициента пропускания с временной разверткой. Этот скан характеризует коэффициент пропускания в диапазоне длин волн, свойственном данному образцу в одиночном пятне. Каплю непрерывно облучали ультрафиолетовой лампой и получали сканы через 5-минутные интервалы. Коэффициент пропускания при длине волны 360 нм соответствует длине волны Раг5о1 1789. Регистрировали значения коэффициента пропускания при длине волны 360 нм и использовали их для получения процентного содержания Раг5о1 1789, остающегося в системе, с помощью формулы:

_Λ ,_п/ч 100-Т360, _1ηΛ

Остающееся количество (%) =-^!—х100 ' ’ 100-Т360„„

Референтный скан коэффициента пропускания получали с помощью пустой пластинки без образца на ленте Тгапзроге.

Данные о процентном содержании Раг5о1 1789, остающегося после облучения ультрафиолетовым светом, для примеров 1 и 2 приведены в табл. 3.

Время, мин	Остающееся количество Рагао! 1789 (%)
Пример 1	Пример 2
0	100	100
10	74,4	90,0
20	67,0	78,4
25	64,8	72,7

- 6 024856

Данные, приведенные в табл. 3, показывают, что солнцезащитное вещество в композиции по изобретению (пример 2), защищающее от ИУ-А, более длительно сохраняет стабильность по сравнению с традиционной солнцезащитной композицией (пример 1).

Примеры 3-7 солнцезащитных композиций (также содержащих вещества, защищающие от ИУ-В) по изобретению в сравнении с традиционной солнцезащитной композицией.

Были приготовлены различные солнцезащитные композиции по изобретению в форме микроэмульсии (примеры 4-7) и сравнены с традиционной солнцезащитной композицией (пример 3). Во всех примерах, с 3-го по 7-й, наряду с солнцезащитным веществом от ИУ-Л (Рагзо1 1789), в композиции были включены и солнцезащитные вещества от ИУ-В (Раг8о1 МСХ).

Состав композиции в примере 3 приведен в табл. 4. Данная композиция была приготовлена аналогично композиции в примере 1.

Ингредиенты	% масс.
Глицерин	1,00
Гистеариновая кислота	18,00
Гидроксид калия	0,67
Цетиловый спирт	0,53
Рагзо11789	0,40
Рагзо! МСХ	0,75
Феноксиэтанол	0,20
Изопропилмиристат	0,75
Силиконовое масло	0,50
Диоксид титана	0,90
Вода	До 100

Состав композиций в примерах 4-7 приведен в табл. 5.

	Пример 4	Пример 5	Пример 6	Пример 7
Ингредиент	Ингредиент, % масс.	Ингредиент, % масс.	Ингредиент, % масс.	Ингредиент, % масс.
Эмульгатор	Вгц 97, 18,00	АОТ, 14,00	С12ЕОЗ, 34,50	ΒγΪ) 35, 28,00
Гидрофобная жидкость	ΙΡΡ, 31,30	ΙΡΡ, 56,52	1ХРО, 34,50	ΙΡΜ, 14,00
Вспомогательный эмульгатор	1-бутанол 18,00	1-бутанол 7,73	ΙΡΑ 15,00	1-бутанол 28,00
Рагзо] 1789	0,40	0,40	0,40	0,40
Рагео1 МСХ	0,75	0,75	0,75	0,75
Вода	До 100	До 100	До 100	До 100

Значение аббревиатур, приведенных в таблице 1РР - изопропилпальмитат;

Вгу 97 - неионогенное поверхностно-активное вещество класса моноэтилового эфира полиэтиленгликоля;

АОТ - анионное поверхностно-активное вещество, которое расшифровывается как аэрозольный ОТ, а последняя аббревиатура в свою очередь означает ди-2-этилгексилсульфосукцинат натрия;

С12ЕО3 (триоксиэтилендодециловый эфир) является неионогенным поверхностно-активным веществом класса алкилэтоксилатов;

ЬЬРО - легкое жидкое парафиновое масло;

1РА - изопропиловый спирт;

1РМ - изопропилмиристат.

Композиции в примерах 4-7 в форме жидкой прозрачной микроэмульсии были приготовлены таким же способом, как композиция в примере 2.

Стабильность композиций в примерах 3-7 была измерена способом, описанным для примеров 1 и 2. Данные о процентном содержании Раг8о1 1789, остающегося после облучения ультрафиолетовым светом, в композициях в примерах 3-7 приведены в табл. 6.

Время, мин	Остающееся количество Рагзо! 1789 (%)
	Пример 3	Пример 4	Пример 5	Пример 6	Пример 7
0	100	100	100	100	100
10	64,9	88,1	90,1	96,0	96,9
20	55,1	75,3	81,3	86,1	89,8
30	51,1	66,5	74,4	74,7	81,8

Данные, приведенные в табл. 6, говорят о том, что солнцезащитное вещество от ИУ-А в композициях по изобретению (примеры 4-7) более длительно сохраняет стабильность, чем в традиционной композиции (пример 3). Исследование композиций по изобретению в форме микроэмульсий в примерах 4-7 показало, что они остаются светлыми и прозрачными; это говорит о том, что размер капелек в микроэмульсии был меньше 100 нм.

- 7 024856

Примеры 8 и 9. Сравнение композиций в форме микроэмульсии с композициями в форме эмульсии Были приготовлены композиции в форме эмульсии (примеры 8 и 9), состав которых приведен в табл. 7, в которой вновь приведен состав композиций в форме микроэмульсий (примеры 7 и 4). Соответствующие микроэмульсии означают, что композиции близки друг к другу на фазовой диаграмме.

	Пример 7	Пример 8	Пример 4	Пример 9
Ингредиенты	Ингредиент, % масс,	Ингредиент, % масс.	Ингредиент, % масс.	Ингредиент, % масс.
Эмульгатор	Вп) 35, 28,00	Βπί 35,25,50	Βπί 97, 18,00	Βπί 97,15,00
Гидрофобная жидкость	ΙΡΜ, 14,00	ΙΡΜ, 18,00	ΙΡΡ, 31,30	ΙΡΡ, 32,00
Вспомогательный эмульгатор	1-бутанол 28,00	1-бутанол 25,50	1-бутанол 18,00	1-бутанол 15,00
Рагео11789	0,40	0,40	0,40	0,40
РагзоШСХ	0,75	0,75	0,75	0,75
Вода	До 100	До 100	До 100	До 100

Коэффициент пропускания, выраженный в процентах, для различных композиций, перечисленных в табл. 7, был измерен способом, описанным ниже.

Коэффициент пропускания был измерен с помощью прибора 8РР-2908 (Ор1оше1пс5 Сотротайоп). Для оценки стабильности композиции в качестве субстрата использовали ленту Ттапзроте (3М). Ленту растягивали на образце держателе и наносили на нее образец композиции в количестве 2 мг/см² и равномерно распределяли в виде маленьких точек с помощью шприца. Используя парафин в качестве напальчника, образец композиции равномерно размазывали на ленте попеременно в вертикальном и горизонтальном направлении согласно протоколу, инструкции, прилагаемой к прибору производителем.

Пленке давали подсохнуть в течение 15 мин, после чего пластинку с образцом облучали ультрафиолетовой лампой и получали скан коэффициента пропускания. Такой скан характеризует коэффициент пропускания как функцию длины волны данного образца. Для одиночной пластинки прибор сканирует шесть разных пятен. Аналогичную процедуру проделывают еще с двумя пластинками. Приведенные данные представляют собой средние значения 18 измерений.

Референтный скан коэффициента пропускания был получен с помощью пустой пластинки без нанесения образца композиции на ленту Ттапзроте. На рис. 1 и 2 показаны данные коэффициента пропускания, выраженного в процентах, для широкого диапазона волн (290-400 нм). Эти данные показывают, что коэффициент пропускания микроэмульсии композиции по изобретению, выраженный в процентах (примеры 7 и 4), ниже, чем у эмульсии композиций в примерах 8 и 9, что говорит о более эффективной фотозащите у микроэмульсии.

Примеры 10-12. Стабильность солнцезащитной композиции по изобретению по сравнению с другими солнцезащитными композициями.

Были приготовлены композиции, имеющие состав, показанный в табл. 8, и определен коэффициент пропускания различных композиций, как в случае композиций 7-9. Измерения осуществлены во время 0 и после 30-минутного облучения ультрафиолетовой лампой. Данные о коэффициенте пропускания, выраженного в процентах, приведены в табл. 8.

	Пример 10	Пример 11	Пример 12
Ингредиенты	% масс.	% масс.	% масс.
Эмульгатор Βπί-35	28,50	15,00	5,00
Гидрофобная жидкость ΙΡΜ	14,00	18,00	18,00
Вспомогательный эмульгатор 1-бутанол	28,00	25,50	25,50
Раг801 1789	1,20	1,20	1,20
Раг5о1 МСХ	2,25	2,25	2,25
Вода	До 100	До 100	До 100
Коэффициент пропускания (%) во время 0	13,4	35,1	71,3
Коэффициент пропускания (%) после 30-минутного облучения лампой	29,2	43,4	78,4

Данные, приведенные в табл. 8, показывают, что композиции по изобретению (примеры 10 и 11), в которых концентрация эмульгаторов соответствует заявленному диапазону, обеспечивающему эффективную фотозащиту (низкий коэффициент пропускания) по сравнению с другими композициями, не являющимися предметом настоящего изобретения (пример 12, в котором концентрация эмульгатора ниже, чем в заявленном диапазоне).

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Фотостабильная солнцезащитная композиция в форме жидкой эмульсии или микроэмульсии, содержащая:

a) 0,1-10 мас.% дибензоилметана или его производное;

b) 10-40 мас.% эмульгатора;

c) 5-40 мас.% вспомогательного эмульгатора, выбираемого из группы, состоящей из спирта с прямой или разветвленной цепью от С2 до С8, многоатомного спирта и низкомолекулярной жирной кислоты с длиной цепи от С5 до С8.

Д) 10-60 мас.% гидрофобной жидкости, имеющей значение 1од Р при 25°С более 3 и растворимость в воде при 25°С менее 0,1 мас.%, где гидрофобную жидкость выбирают из группы, состоящей из углеводородов, жирных спиртов со средней или длинной цепью углеродных атомов, или сложных эфиров жирных спиртов и

е) 10-50 мас.% воды, где указанный эмульгатор является неионогенным поверхностно-активным веществом; и где производное дибензоилметана выбирают из 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2метилдибензоилметана, 4-метилдибензоилэтана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана.
2. Композиция по п.1, в которой указанное неионогенное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из моноэтилового эфира полиэтиленгликоля (ВгЦ), полисорбата (Тгееп), этоксилата спирта и сложных эфиров полиоксиэтилена и жирной кислоты.
3. Композиция по п.1 или 2, содержащая 10-30 мас.% эмульгатора.
4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой указанный вспомогательный эмульгатор выбран из группы, состоящей из этанола, пропанола, бутанола, полиэтиленгликоля, пропиленгликоля и каприловой кислоты.
5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая 5-30 мас.% вспомогательного эмульгатора.
6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой гидрофобная жидкость выбрана из группы, состоящей из светлого жидкого парафинового масла, изопропилмиристата, изопропилпальмитата и изопропилового спирта.
7. Композиция по п.1, в которой микроэмульсия представлена в форме прозрачной жидкости.
8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой производным дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан.
9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая 0,1-10 мас.% метоксикоричную кислоту или ее производное, где производное выбирают из этилгексил-п-метоксициннамата, аммоний-пметоксициннамата, натриевой соли п-метоксикоричной кислоты, калиевой соли п-метоксикоричной кислоты, или солей первичных, вторичных или третичных аминов п-метоксикоричной кислоты.
10. Композиция по п.9, в которой указанным производным п-метоксикоричной кислоты является 2этилгексил-4-метоксицинкамат.