DK2877177T3 - Derivater af azaindazol- eller diazaindazol-type til behandling af smerte - Google Patents

Claims (16)

1. Forbindelse med følgende almene formel (I):

(i) eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat af samme, en tautomer af samme eller en stereoisomer eller blanding af stereoisomerer af samme i et hvilket som helst forhold, såsom en blanding af enantiomerer, især en race-misk blanding, hvor: - Yi og Y4 hver, uafhængigt af hinanden, betegner en CH-gruppe eller et nitrogenatom, på betingelse af at mindst en af Y1 og Y4 betegner et nitrogenatom, - Y2 betegner en C-X-Ar-gruppe, - Y3 betegner en C-W-gruppe, - Ar betegner en aryl- eller heteroarylgruppe eventuelt substitueret med en eller flere grupper udvalgt blandt et halogenatom, (CrC6)alkyl, (Cr C6)haloalkyl, (CrC6)haloalkoxy, (CrC6)halothioalkoxy, CN, N02, ORn, SR12, NR13R14, CO2R15J CONR16Ri7, SO2R181 SO2NR19R20! COR21, NR22COR23, NR24SO2R25 og R26NR27R28 og/eller eventuelt fusioneret på en heterocyklus, - X betegner en divalent gruppe udvalgt blandt O, S, S(O), S(0)2, NR4, S(NR4), S(0)(NR4), S(0)2(NR4), NR4S, NR4S(0), NR4S(0)2j ch2, ch2s, CH2S(0), CH2S(0)2, SCH2j S(0)CH2, S(0)2CH2j CH2CH2, CH=CH, c=c, ch2o, och2, NR4CH2 og ch2nr4, - W betegner en R5-, SR5-, OR5- eller NRsRø-gruppe, - U betegner en CH2- eller NH-gruppe, et eller flere hydrogenatomer, der kan erstattes af en (CrC6)alkylgruppe, - V betegner C(O), C(S) eller CH2, - n betegner 0 eller 1, - Ri betegner et hydrogenatom eller en OR7- eller NR7Rs-gruppe, - R2 betegner et hydrogenatom, en eventuelt substitueret heterocyklus, N02, ORg eller NRgR-io, - R3, R4, R11 til R25 og R27 til R28 hver, uafhængigt af hinanden, betegner et hydrogenatom eller en (CrC6)alkylgruppe, - R5 og R6 hver, uafhængigt af hinanden, betegner et hydrogenatom eller en (CrC6)alkyl, en eventuelt substitueret aryl eller eventuelt substitueret benzyl-gruppe, - R7, R8j Rg and R™ hver, uafhængigt af hinanden, betegner et hydrogenatom eller en eventuelt substitueret (CrC6)alkyl eller (C3-Ci2)cycloalkylgruppe eller en eventuelt substitueret heterocyklus, og - R26 betegner en (CrC6)alkylgruppe, til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af smerte.

2. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 1, kendetegnet ved, at smerten er en nociceptiv smerte, en inflammatorisk smerte, en neuropatisk smerte, en idiopatisk smerte eller en psykogen smerte, fortrinsvis en inflammatorisk smerte eller neuropatisk smerte.

3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor smerten skyldes cancer, en nervebeskadigelse eller reumatiske sygdomme.

4. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 3, kendetegnet ved, at: - Y1= CH eller N, og - Y4 = N.

5. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, kendetegnet ved, at: - Yi betegner en CH-gruppe, og - Y4 betegner et nitrogenatom.

6. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, kendetegnet ved, at X betegner en divalent gruppe udvalgt blandt S, S(O), S(0)2, NR4, CH2, CH2S, CH2S(0), CH2S(0)2, CH2O, CH2NR4, NHS(0)2j SCH2, S(0)CH2, S(0)2CH2, S(0)2NH, och2, nr4ch2, ch2ch2, CFI=CH og C=C; især blandt S, S(O), S(0)2, NR4, CH2, SCH2, S(0)CH2, S(0)2CH2, S(0)2NH, CH2CH2j C=C, OCH2 og NR4CH2; især blandt S, S(0)2, CH2, SCH2, S(0)2CH2j S(0)2NH, CH2CH2 og C=C, hvor det første atom af disse grupper er bundet til atom C i kæden C-X-Ar.

7. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, kendetegnet ved, at Ar betegner en arylgruppe, såsom phenyl, eventuelt substitueret med en eller flere grupper udvalgt blandt et halogenatom, (Cr C6)alkyl, (Ci-C6)haloalkyl, (Ci-C6)haloalkoxy, (CrC6)halothioalkoxy, CN, N02, ORii, SRi2, NRi3Ri4, C02Ri5 og CONR16R17, S02Ris, S02NRigR2o, COR2i, NR22COR23 eller NR24S02R2s; eller en pyridingruppe.

8. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 7, kendetegnet ved, at Ar betegner en gruppe udvalgt blandt følgende grupper:

9. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 8, kendetegnet ved, at W betegner en R5-, SR5-, OR5- eller NRsRe-gruppe, idet R5 og R6, uafhængigt af hinanden, betegner et hydrogenatom eller en (Cr C6)alkylgruppe.

10. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9, kendetegnet ved, at: - r3=h, - U=CH2 eller NH, - V=C(0) eller C(S), og især C(0), og - n=0 eller 1, og især 0.

11. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 10, kendetegnet ved, at Ri betegner et hydrogenatom eller en NR7Rs-gruppe, idet R7 betegner et hydrogenatom, og R8 betegner en eventuelt substitueret (C3-Ci2)cycloalkylgruppe eller en eventuelt substitueret heterocyklus.

12. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 11, kendetegnet ved, at Ri beteaner en af følaende arupper: H,

13. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 12, kendetegnet ved, at R2 betegner N02, NRgR-ιο eller en heterocyklus eventuelt substitueret med (CrC6)alkyl eller NH2.

14. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 13, kendetegnet ved, at R2 betegner en af følgende grupper: NH2, NH(CH2)3NMe2, NMe(CH2)3NMe2, N02,

og

15. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 14, kendetegnet ved, at den er valgt blandt følgende forbindelser:

16. Farmaceutisk sammensætning indeholdende mindst et farmaceutisk acceptabelt hjælpestof og en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 15 som aktiv bestanddel, til anvendelse som en behandling eller forebyg- gelse eller af smerte.