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Suppositorienmasse und IagerbeständigeGallerte auf Pflanzengummi-Grundlage
zur Empfängnisverhütung Vaginäl- u. dgl. Suppositorien und Gallerte sind seit langem
bekannt. Sie finden für die verschiedensten Zwecke Verwendung. Vaginalsuppositorien
bestehen üblicherweise aus geeigneten Trägerstoffen und wirksamen Bestandteilen,
die in den Trägerstoffen verteilt sind. Die Zusammensetzung, dieser Vaginalsuppositorien
bereitet nun erhebliche Schwierigkeiten. Die gewöhnlich - verwendeten Trägerstoffe,
wie Kakaobutter, Gelatine, Seife u. a. m., weisen erhebliche Nachteile auf. So schmilzt
Kakaobutter zwar bei Körpertemperatur; sie bildet dabei jedoch eine riechende ölige
Masse, die leicht aus den Körperöffnungen, insbesondere der Vagina, herausfließt.
Sie ist mit den Vaginalsekreten nicht mischbar und behindert oder verhindert sogar
völlig ein Heraustreten des wirksamen Bestandteils aus der geschmolzenen Masse.
Damit wird auch dessen Wirkung weitgehend unterbunden. Die anderen obenerwähnten
Materialien schmelzen nicht so schnell und vollständig, wie dies zwecks wirkungsvoller
Verteilung des Wirkstoffes notwendig wäre. Diese Nachteile machen sich besonders
bemerkbar bei der Verwendung von Vaginalsuppositorien als konzeptionshindernde Mittel.
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Die bisher benutzten konzeptionshindernden Mittel umfassen solche
mechanischer Natur sowie solche, die bestimmte chemische Stoffe enthalten. Die mechanischen
konzeptionshindernden Mittel, gewöhnlich als Diaphragmen bezeichnet, wirken bekanntlich
in der Art, daß sie eine mechanische Schranke bilden, die die Spermatozoen am EindAngen
in die Gebärmutter
hindern. Die chemischen Mittel enthalten eine
wirksame sperinicide Verbindung, die in der Vagina verteilt wird und dort die Spennatozoen,
mit denen sie in Berührung kommt, abtötet. Beide Arten sind mehr oder weniger unzulänglich
im Gebrauch; auch sind sie keineswegs sicher in ihrer Wirksamkeit.
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Erfindungsgemäß werden nun Vaginalsuppositorien entwickelt, die die
Funktionen der bisher benutzten mechanischen und chemischen konzeptionshindernden
Mittel in sich vereinigen. Durch sie wird einerseits ein Hindernis geschaffen, das
die Sperinatozoen vom Muttermund fernhält, andererseits wird gleichzeitig eine hochwirksame
spermicide Substanz über die gesamte Oberfläche der Vagina verteilt. Durch Vereinigung
dieser beiden Funktionen erhält man ein antikonzeptionelles Mittel, das zuverlässiger
und sicherer wirkt als die bekannten Mittel.
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Als Grundstoff und Hauptbestandteil für die erfindungsgemäßen Suppositorien
findet eine feste wachsartige Masse Verwendung, die bei Körpertemperatur schnell
und vollständig schmilzt und dabei eine wasserfreie, aber hydrophile Flüssigkeit
bildet. Diese besitzt die Eigenschaft, sich in Wasser oder in wäßrigen Körperflüssigkeiten
zu verteilen und mit ihnen eine zähe Emulsion vom Öl-in-Wasser-Typ zu bilden. Diese
Einulsion ist so zäh, daß sie als physikalische Schranke wirkt. Sie kann eine Öffnung
von erheblichem Durchmesser, z. B, den Muttennund, bedecken und verhindert dadurch
wirksam den Eintritt der Spermatozoen in die Gebärmutter. Zusätzlich zu dieser
Ab-
sperrfunktion stellt die Emulsion auch den Träger für das spermicide Mittel
dar. Dieses wird dabei in wirkungsvoller Weise in die äußere *äßrige Phase der Emulsion
überkeführt, wo es seine ihm innewohnende Funktion ausüben kann.
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Der Hauptbestandteil des wachsartigen Formkörpers bildet eine nicht
ionogene, oberflächenaktive, wasserfreie, hydrophile Verbindung, deren Schmelzpunkt
bei 37', also Körpertemperatur- liegt oder höchstens wenige Grade davon abweicht.
Unter Schmelzpunkt soll die Temperatur verstanden werden, bei der die Verbindung
schnell und vollständig schmilzt. Falls die Verbitidung einen Schmelzpunkt um
37' oder etwas darunter hat, so kann die wachsartige Masse ganz aus ihr bestehen.
Hat sie jedoch einen oberhalb 37' liegenden Schmelzpunkt, so wird ihr zweckmäßig
eine geringe Menge eines Stoffes einverleibt, der unterhalb 37' schmilzt,
wodurch der Schmelzpunkt der gesamten wachsartigen Mischung auf einen verhältnismäßig
schmalen, sich von etwa 37 bis etwa 34' erstreckenden Schmelzbereich gebracht
wird. Der Zusatz muß ebenfalls nicht ionogen und wasserfrei sein und muß sich mit
dem Hauptbestandteil gut vermischen lassen. Er besitzt 7weckmäßig auch die anderen
obenerwähnten Eigenschaften des Hauptbestandteiles; doch ist dies kein notwendiges
Erfordernis.
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Vorzugsweise besteht der Hauptbestandteil der wachsartigen Suppositorienmasse
aus einem Äther eines Polyoxyalkylens mit dem cyclischen inneren Anhydrid eines
Hexits, der außerdem noch teilweise mit einer Fettsäure verestert ist. Die erfindungsgemäß
verwendbaren Äther schmelzen innerhalb eines Bereiches von wenigen Graden um etwa
37'
herum. Besonders brauchbare Äther dieser Art enthalten 2, 5-Polyoxyäthylengruppen
und sind teilweise verestert mit Fettsäuren, die 14 bis 18 Kohlenstoffatonie enthalten.
Sie schmelzen innerhalb weniger Grade um 37' herum, sofern das Verhältnis
der Zahl der Oxyäthylengruppen zu der Gesamtzahl der Kohlenstoffatome der Fettsäuren
nicht größer als 1: 4 ist. Ferner müssen diese Verbindungen in flüssigem Zustand
die Eigenschaft besitzen, sich in Wasser unter Bildung einer zähen Emulsion vom
Ölin-Wasser-Typ zu verteilen.
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Die genaue Struktur der erfindungsgemäß verwendeten wachsartigen Hauptbestandtefle
ist zwar nicht bekannt. Im Handel sind sie unter dem Warenzeichen Tween erhältlich.
Sie lassen sich durch die folgende Strukturformel charakterisieren:
In dieser Forrnel ist R, der Rest eines gesättigten cyclischen inneren Äthers mit
6 Kohlenstoffatomen, R, der Rest einer Fettsäure mit x Kohlenstoffatomen,
x = 14, 16 oder 18, n = 2, 3, 4 oder 5 und
n: x
1: 4.
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Wie bereits erwähnt, kann die wachsartige Masse ausschließlich aus
einer Verbindung der oben gekennzeichneten Art zusammengesetzt sein. Verwendet man
jedoch eine Verbindung mit -einem Schmelzpunkt oberhalb N', so wird, wie oben bereits
erwähnt, zweckmäßig ein entsprechender Anteil einer Verbindung mit einem Schmelzpunkt
unterhalb 37' hinzugefügt, um den Schmelzpunkt der wachsartigen Masse auf
einen schmalen Bereich zwischen 37 und 34' zu bringen.
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Es sei noch bemerkt, daß infolge der blockierenden Wirkung der in
der Vagina gebildeten zähen Öl-in-Wasser-Emulsion die wachsartige Masse für sich
allein schon so wirksam ist wie einige der zur Zeit gebräuchlichen konzeptionshindernden
Mittel. Zweckmäßig aber verteilt man, um dem Vaginalsuppositorium die obenerwähnte
zweifache Wirkung zu verleihen, in der wachsartigen Masse einen kleinen Anteil eines
spermiciden Mittels, das in Wasser zu einem gewissen Betrag löslich ist. Dieses
sperinicide Mittel wird vorzugsweise in der erfindungsgemäßen Suppositorienmasse
gelöst. Als besonders wirksam häben sich Phenylquecksilbersalze, insbesondere das
Phenylmercuriacetat erwiesen. Mengen von 0,05 0/, dieser Verbindung, gelöst
in der wachsartigen Masse, genügen im allgemeinen, um die gewünschte spermicide
Wirkung zu erzielen. -Durch die in der Vagina stattfindende Emulgierung der
Masse mit den wäßrigen Vaginalsekreten wird die quecksilberhaltige Verbindung in
die äußere wäßrige Phase der Emulsion übergeführt, in der sie dann ihre sperinicide
-Wirkung ausüben kann. An Stelle von Phenyhnercuriacetat kann Phenylmercurinitrat
oder -glycollat Verwendung finden. Die Mengen an spermiciden Mitteln, die der Masse
zugesetzt werden können, können natürlich in gewissen Grenzen variieren. Besonders
bewährt
hat sich die oben angeg,#bene Menge. Sie ist, wie klinische
Versuche gezeigt haben, niedrig genug, um bei wiederholtem Gebrauch keine toxischen
Wirkungen hervorzurufen. Sie ist jedoch ausreichend, um volle Wirksamkeit zu gewährleisten.
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Die folgenden Ausführungsbeispiele dienen zur Erläuterung der vorliegenden
Erfindung und geben besonders bewährte Zusammensetzungen einer wirksamen Vaginalsuppositorienmasse.
| Beispiel i Gewichts- |
| Bestandteil A: Sorbitanmonostearat-oxy- teile |
| polyoxyäthylenäther mit 4 Oxyäthylen- |
| gruppen im Molekül (Fp.38') ........ go |
| Bestandteil B: Sorbitanmonostearat-oxy- |
| polyoxyäthylenäther mit 2o Oxyäthylen- |
| gruppen im Molekül (flüssig) ........ 10 |
| Bestandteil C: Phenylmercuriacetat .... 0,05 |
Bestandteil
A stellt den Hauptbestandteil dar. Er entspricht etwa der folgenden
Strukturformel:
In dieser Formel ist R, der Rest eines gesättigten, cyclischen inneren Äthers mit
6 Kohlenstoffatomen. Wie ersichtlich, fällt diese Verbindung unter die Gruppe
der obengenannten allgemeinen Strukturformel, denn sie enthält 4 Oxyäthylengruppen
und das Radikal der Stearinsäure mit 18 Kohlenstoffatomen, so daß das Verhältnis
von n: x gemäß der oben gegebenen Definition 4: 18 oder I
: 4,5 und somit
kleiner als 1: 4 ist. Die Verbindung wird in an sich bekannter Weise aus durch Reduktion
von Glukose gewonnenem Sorbit erhalten, indem man diesen mit Stearinsäure unter
Bedingungen umsetzt, die zur Bildung des entsprechenden cyclischen Äthers und zur
Veresterung mit der genannten Säure führen. Der Oxypolyoxyäthylenäther dieser teilweise
veresterten Verbindung wird erhalten, indem man sie entweder mit vorher gebildetem
Polyäthylenglykol erhitzt, oder in einfacherer und bequemerer Weise, indem man den
Ester mit Äthylenoxyd in Gegenwart eines geeigneten Katalysators nach dem Verfahren
von Griffin gemäß der USA.-Patentschrift 2374931,
S, 3, reagieren läßt. Der
Schmelzpunkt dieser Verbindung liegt bei
38', d. h. also i' oberhalb der
Körpertemperatur.
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Der Bestandteil B wird in ähnlicher Weise hergestellt. Er hat einen
weit unterhalb 37' liegenden Schmelzpunkt, da er bei gewöhnlicher Temperatur
flüssig ist. Er ist gut verträglich mit Bestandteil A.
Eine kleinere Menge
davon wird dem wachsartigen Hauptbestandteil A zugesetzt, um dessen Schmelzpunkt
auf unterhalb 37' zu erniedrigen.
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Zur Herstellung des wachsartigen Formkörpers wird der Bestandteil
A geschmolzen, der Bestandteil B damit vermischt und der Bestandteil
C in der Mischung aufgelöst. Die geschmolzene Masse wird dann in geeignete
Suppositorienformen gegossen, worin man sie abkühlen und erhärten läßt. Der so erhaltene
wachsartige Formkörper schmilzt in der Vagina in weniger als io Minuten und formt
darin eine wasserfreie, hydrophile Flüssigkeit, die sich mit dem' wäßrigen Vaginalsekret
emulgiert und damit eine zähe Emulsion vom Öl-in-Wasser-Typ bildet, welche die obenerwähnte
Schranke bildet und in ihrer äußeren wäßrigen Phase das spermicide Phenylmercuriacetat
enthält. Das nachstehende Schema veranschaulicht diesen Vorgang bei der Anwendung
des Vaginalsuppositoriums: Fester, wachsartiger, das Spermicid enthaltender Formkörper:
verflüssigt sich schnell #ei 37'.
Hydrophile, das Spermicid enthaltende Flüssigkeit:
Selbstdispergierung in der wäßrigen Körperflüssigkeit. Zähe, eine mechanische Schranke
bildende, das Spennicid in der äußeren Phase enthaltende Emulsion vom Öl-in-Wasser-Typ.
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Es ist natürlich möglich, die oben in Beispiel i gegebene Zusammensetzung
der wachsartigen Masse zu ändern, ohne daß dadurch die Wirkung der Vaginalsuppositorien
geändert wird. So kann der zur Herabsetzung des Schmelzpunktes dienende Bestandteil
auch chemisch anders zusammengesetzt sein als der Hauptbestandteil. Im Beispiel
i kann z. B. der Bestandteil B ersetzt werden durch io Teile eines Fettsäureesters
oder eines Mineralöles,
d. h. im allgemeinen durch irgendein tierisches,
pflanzliches oder mineralisches Fett oder
Öl, oder durch ein anderes, nichtionogenes,
wasserfreies, ölartiges Produkt, dessen Schmelzpunkt niedrig genug ist, um die gewünschte
geringe Schmelzpunkterniedrigung des wachsartigen Körpers herbeizuführen. In den
folgenden Beispielen sind einige in dieser Weise abgeänderte Rezepte gegeben:
| Beispiel 2 Gewichts- |
| Bestandteil A: Oxypolyoxyäthylenäther teile |
| des Sorbitanmonostearats mit 4 OxY- |
| äthylengruppen im Molekül (Fp. 381 go |
| Bestandteil B: Sorbitanmonoricinoleat |
| (flüssig) ............................ 10 |
| Bestandteil C: Phenylmercuriacetat .... 0,05 |
| Beispiel 3 |
| Bestandteil A: Oxypolyoxyäthylenäther |
| des Sorbitanmonostearats mit 4 OxY- |
| äthylengruppen im Molekül (Fp. 38').. 92 |
| Bestandteil B: Hochsiedendes Mineralöl |
| (U. S. Ph.) (Paraffinum liquidum D. A. B. |
| VI) ......... 8 |
| Bestandteil C: i4;e*n*3;1;#e*r'cüria«c*e*t*a*t'
0,05 |
| Beispiel 4 |
| Bestandteil A: Oxypolyoxyäthylenäther |
| des Sorbitanmonostearats mit 4 OxY- |
| äthylengruppen im Molekül, (FP. 38') .. go |
| Bestandteil B: Glyceryllaurat (handels- |
| üblich, Fp. 25 bis 28') .............. io |
| Bestandteil C: Phenylmercuriacetat .... 0,05 |
Überraschenderweise'wurde gefunden, daß Glyceryllaurat allein bereits eine bemerkenswerte,
für die praktische Verwendung völlig ausreichende spermizide
Wirkung
besitzt. Man braucht daher an sich einer diesen ]Ester enthaltenden Vaginalsuppositorienmasse
keine quecksilberhaltige oder andere spermicide Substanz hinzuzusetzen. Das nachstehende
Beispiel gibt ein Rezept für ein konzeptionsh.inderndes Mittel dieser Art.
| Beispiel 5 Gewichts- |
| Bestandteil A: Oxypolyoxyäthylenäther teile |
| des Sorbitanmonostearats mit 4 OxY- |
| äthylengruppen im MOlekÜl (FP- 38') - - 90 |
| Bestandteil B: Glyceryllaurat (handels- |
| üblich, Fp. 25 bis ?,8') .............. 10 |
An Stelle des Bestandteiles
A in den vorhergehenden Beispielen kann man auch
andere Verbindungen der obengenannten Klasse als Hauptbestandteil der wachsartigen
Masse verwenden, wie aus dem nachfolgenden Beispiel hervorgeht.
| Beispiel 6 Gewichts- |
| Bestandteil A: Oxypolyoxyäthylenäther teile |
| des Sorbitanmonopahnitats mit 2 Oxy- |
| äthylengruppen im Molekül (FP- 40') - - 75 |
| Bestandteil B: Glyceryllaurat (handels- |
| üblich, FP. 25 bis 7,8') .............. 25 |
| Bestandteil C: Phenylmercuriacetat .... o#05 |
Der Hauptbestandteil
A dieses Beispiels sei durch die folgende Strukturformel
wiedergegeben:
In dieser Formel bedeutet R, den Rest eines gesättigten, cyclischen inneren Äthers
mit
6 Kohlenstoffatomen. Auch diese Verbindung fällt, unter die oben angegebene
allgemeine Formel, da sie zwei Oxyäthylengruppen und das Radikal der Palmitinsäure
mit 16 Kohlenstoffatomen enthält, so daß das Verhältnis
m: x gleich 2: 16
oder 1:
8 ist,
d. h. also kleiner als 1: 4. Diese Verbindung kann
in der gleichen Weise hergeistellt werden wie der Hauptbestandteil des Beispiels
i. Ihr Schmelzpunkt liegt etwas höher als der des Hauptbestandteiles dieses Beispiels.
Infolgedessen ist eine größere Menge an Bestandteil B notwendig, um den Schmelzpunkt
der gesamten wachsartigen Masse auf gerade unterhalb
37' zu bringen.
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Es sei nochmals besonders hervorgehoben, daß keine der in den Beispielen
erwähnten, sich im flüssigen Zustand leicht und schnell emulgierenden wachsartigen
Massen ein ionogenes Emulgiermittel enthält, wie sie üblicherweise benutzt werden,
um Öl-in-Wasser-Emulsionen züi bilden. Dies hat sich als außerordentlich vorteilhaft
erwiesen, da, wie gefünden wurde, ionogene Verbindungen ohne. Ausnahme die Schleimhäute
reizen, auf die sie aufgebracht werden. Die erfindungsgemäßen Vaginalsuppositorien
zeichnen sich, wie ausgedehnte Versuche ergeben haben, dagegen durch ihre Unschädlichkeit,
die Ab-
wesenheit toxischer und die Schleimhäute reizender Wirkungen und hohe
spermicide Wirksamkeit aus; sie sind praktisch geruchlos, längere Zeit lagerbeständig
und vermischen sich mit den Vaginalsekreten, ohne aber damit zu flüssig zu werden
und zu unerwünschtem Ausfluß zu führen.
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An Stelle von Vaginalsuppositorien verwendet man nun häufig für die
gleichen Zwecke geeignete Gallerten. Für die Herstellung derartiger pharmazeutischer
Gallerten bediente man sich bisher geeigneter Pflanzengummis und -schleime. Diese
haben sich recht gut bewährt, da. sie der Gallerte die gewünschten physikahschen
Eigenschaften verleihen und der Zerse-tzu-ng nicht in dem Maße ausgesetzt sind wie
Stärke und andere ebenfalls vorgeschlagene Grundmassen.
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Eine Gallerte, die als Grundkörper einen Pflanzengummi und als wirksames
sperrnicides Mittel eine Phenylmercuriverbindung enthält, stellt an sich ein sehr
brauchbares Präparat dar. Es war jedoch bisher nicht möglich, stabile Gallerten
dieser Art herzustellen. Dies ist deshalb so schwierig, weil die Stabilität der
spermiciden Phenylmercuriverbindungen davon abhängt, daß die Gallerte schwach alkalisch
gehalten wird. Dies wird jedoch dadurch verhindert, daß die Pflanzengummis an sich
sauer reagieren und darüber hinaus auch eine beträchtliche Pufferwirkung nach der
sauren Seite hin besitzen. Selbst wenn man also anfänglich eine solche Pflanzengummigallerte
alkalisch gemacht hat, indem man durch Alkalizusatz die Azidität des Pflanzengummis
neutralisiert hat, so neigt sie bei längerem Stehen doch dazu, wieder deutlich sauer
zu werden, wodurch eine etwa anwesende Quecksüberverbindung zerstört wird.
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Erfindungsgemäß wird nun diese Schwierigkeit dadurch überwunden, daß
man einer Pflanzengummigallerte eine alkalische Ptiffersubstanz einverleibt, die
eine beträchtliche Pufferwirkung ausübt. Diese reicht aus, um der sauren Pufferwirkung
des Pflanzengummis entgegenzuwirken und so die Gallerte trotz ihrer Tendenz, sauer
zu werden, immer schwach alkalisch zu halten. Eine besonders geeignete Puffersubstanz
besteht aus einer lockeren chemischen Verbindung oder einem lockeren Komplex, gebildet
aus Borax und einer Polyoxyverbindung, die mindestens zwei Hydroxylgruppen in cis-Stellung
an benachbarten Kohlenstoffatomen aufweist. In diesem Komplex bilden der Borax den
alkalischen Bestandteil und die Polyoxyverbindung den sauren Bestandteil. Das Pufferungsvermögen
des Komplexes hängt von der zugesetzten Boraxmenge ab und kann viel größer sein
als das eines der üblichen Puffersysteme und auch größer als das Pufferungsvermögen
des sauren Pflanzengummis. Das Verhältnis zwischen Borax und Polyoxyverbindung bestimmt
den pR-Wert, bei dem die Pufferwirkung sich auswirkt.
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Erfindungsgemäß wird eine Pufferwirkung, die ausreicht, um der säuernden
Wirkung gewöhnlicher Pflanzengummigallerten, die 3 bis 6 "/, Pflanzengummi
enthalten, entgegenzuwirken, erhalten, indem man eine i0/, überschreitende Menge
an Borax, vorzugsweise 2, oder 3 0/, zusetzt. Die zuzusetzende Menge
an Polyoxyverbindung der speziellen, oben
charakterisierten Art
ist abhängig von der verwendeten Verbindung. Sie kann aber leicht durch Bestimmung
des pil-Wertes der Kombination festgestellt werden. Dieser soll zwischen
7 und 8 und vorzugsweise bei etwa 7,5 hegen.
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Gewöhnlich benötigen Pflanzengummigallerten einen Weichmacher für
den Pflanzengummi. Die üblichen Weichmacher, Glycerin und Propylenglykol, gehören
nun zu der Klasse von Polyoxyverbindungen, wie sie als saure Bestandteile der erfindungsgemäßen
Puffersysteme Verwendung finden. Sie dienen daher gleichzeitig einerseits als Weichmacher
für den Pflanzengummi, andererseits als Bestandteil des Puffersystems. Man kann
hierfür aber auch ll'olyoxyverbindungen der oben gekennzeichneten Art verwenden,
die keine weichmachende Wirkung besitzen. Da die Gallerte wäßriger Natur ist, so
wird man naturgemäß auch wasserlösliche Polyoxyverbindungen benutzen.
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Durch Einbau eines solchen Puffersystems gemäß vorliegender Erfindung
ist es zum ersten Male gelungen, eine Quecksilberverbindungen enthaltende Gallerte
auf Pflanzengummi-Grundlage herzustellen, die ihre Wirksamkeit auch bei längerer
Lagerung beibehält. Die erfindungsgemäße Gallerte enthält demnach ein Puffersystem,
das aus -über 1
0/, Borax und einer oder mehreren wasserlöslichen Polyoxyverbindungen
mit zwei Hydroxylgruppen in cis-Stellung an benachbarten Kohlenstoffatomen besteht.
Die Polyoxyverbindungen sind in einer Menge zugegen, die ausreicht, um mit dem Borax
ein Puffersystem zu bilden, das ein pil zwischen
7 und
8 auf weist.
Mindestens ein Teil der zugesetzten Polyoxy verbindungen soll als Weichmacher für
den Pflanzengummi dienen. Die folgenden Ausführungsbeispiele zeigen die Zusammensetzung
der erfindungsgemäßen Gallerte.
| Beispiel i Gewichts- |
| Pflanzengummi: teile |
| Traganth .......................... iß |
| Gereinigtes Isländisches Moos ........ 2,0 |
| Wirksames spermicides Mittel: |
| Phenylmercuriacetat ................ 0,05 |
| Borax ............................... 3,0 |
| Polyoxyverbindung: |
| Glycerin ..................... . ..... 8,o |
| Netz- und Konservierungsmittel: |
| Polyä-thylenglykol-Monoisooktylphenyl- |
| äther (zu 33,3 0/, löslich in Wasser) .... I,0 |
| p-Oxybenzoesäuremethylester ........ 0,05 |
| Wasser .............................. 84,1 |
| ioo,o |
| Beispiel 2 |
| Pflanzengummi: |
| Traganth ............... . .......... 1,8 |
| Gereinigtes Isländisches Moos ........ 1,2 |
| Wirksames spermicides Mittel: |
| Phenylmercuriacetat ................ 0,05 |
| Borax ............................... -.>O |
| Polyoxyverbindung: |
| Glycerin ........................... 7,0 |
| Gewichts- |
| Netz- und Konservierungsmittel: teile |
| Polyäthylenglykol-Monoisool-,tylphenyl- |
| äther (zu 33,3)/, löslich in Wasser) ... 0,3 |
| p-Oxybenzoesäuremethylester ........ 0,05 |
| Wasser ............................... 87,6 |
| ioo,o |
| Beispiel 3 |
| Pflanzengummi: |
| Gummiarabikum .................... 3,0 |
| Gereinigtes isländisches Moos ........ 2,5 |
| Wirksames spermicides Mittel: |
| Phenylmercurinitrat ................. 0,05 |
| Borax ............................... 3,0 |
| Polyoxyverbindung: |
| Glycerin ........................... 8,o |
| Netz- und Konservierungsmittel ....... 0,35 |
| Wasser ............................... 83,1 |
| ioo,o |
| Beispiel 4 |
| Pflanzengummi: |
| Traganth .......................... iß |
| Gereinigtes Isländisches Moos ........ 1,2 |
| Wirksames spermicides Mittel: |
| Phenylmereuriglycollat .............. 0,05 |
| Borax ............................... 3,0 |
| Polyoxyverbindung -, |
| Glycerin ........................... 6,o |
| Glukose (Dextrose) ................. 2,0 |
| Netz- und Konservierungsmittel ....... 0,35 |
| Wasser .............................. 85,6 |
| ioo,o |
| Beispiel 5 |
| Pflanzengtinuni: |
| Traganth .......................... 1,8 |
| Gereinigtes Isländisches Moos ........ 1,2 |
| Wirksames spermicides Mittel- |
| Phenylmercuriacetat ................ 0,05 |
| Borax ................................ 3,0 |
| Polyoxyverbindung: |
| Propylenglykol ..................... 8,0 |
| Sorbit ............................. 4,0 |
| Netz- und Konservierungsmittel ....... 0,35 |
| Wasser .... . ......................... 81,6 |
| ioo,o |
Die Herstellung der Gallerte erfolgt in an sich bekannter Weise. Eine geeignete
Methode besteht darin, daß man die Phenylinercuriverbindung, das Konservierungsmittel,
z. B. den p-Oxybenzoesäuremethylester, und den Borax in etwa 940/, der gesamten
Wassermenge löst, wobei gegebenenfalls zur Erleichterung der Lösung erwärmt wird.
Die Pflanzengummis werden trocken miteinander vermischt-und dann im Glycerin dispergiert.
Die so erhaltene Mischung wird dann zu der gekühlten wäßrigen Lösung unter ständigem
Rühren hinzugesetzt. Schließlich werden das Netzmittel und die restliche Wassermenge
vermischt und der Masse zugesetzt, sobald sie sich zu verfestigen beginnt. Man rührt
dann noch etwa
30 Minuten, um ein gleichmäßiges Produkt zu erhalten.
Der
pH-Wert der Gallerte liegt bei etwa
7,5- Eine so erhaltene Gallerte war auch
nach
6 Monaten noch voll wirksam, während ohne den Zusatz des Puffersystems
die spermicide Wirksamkeit völlig zerstört war.