DE69522930T2

DE69522930T2 - Liposomen zur ablagerung auf haaren

Info

Publication number: DE69522930T2
Application number: DE69522930T
Authority: DE
Inventors: Christophe Michel Finel; Jonathan David Hague; Euan Stuart Reid
Original assignee: Unilever PLC; Unilever NV
Current assignee: Unilever PLC; Unilever NV
Priority date: 1994-03-04
Filing date: 1995-02-25
Publication date: 2002-04-11
Anticipated expiration: 2015-02-26
Also published as: DE69522930D1; ES2163500T3; EP0748202A1; JP4028596B2; CA2183635A1; JPH09509671A; AU1891995A; EP0748202B1; WO1995023578A1; US5605704A

Description

GEBIET DER ERFINDUNG

Diese Erfindung betrifft Verfahren und Zusammensetzungen für die Behandlung von menschlichem Haar. Insbesondere betrifft die Erfindung ein verbessertes System für die Ablagerung von Wirkstoffen auf dem Haar aus Haarbehandlungszusammensetzungen.

HINTERGRUND DER ERFINDUNG UND STAND DER TECHNIK

Wenn das Haar mit Abspülprodukten, die tensidllösliche Wirkstoffe enthalten, behandelt wird, wird eine beträchtliche Menge Wirkstoff weggespült. Untersuchungen haben gezeigt, daß das Ausmaß der Retention im Fall einer einfachen Shampoozusammensetzung, wenn der Wirkstoff in den Tensidmicellen in dem Produkt solubilisiert ist, nur 5% sein kann. Die Retention dieser Wirkstoffe aus den konditionierenden Zusammensetzungen ist im allgemeinen höher, vermutlich aufgrund aufgrund der Tatsache, daß es eine schlechtere Solubilisation des Wirkstoffs in der konditionierenden Grundlage gibt, jedoch gibt es einen beträchtlichen Bereich für Verbesserungen, da dies eine bessere Leistung des Wirkstoffs und die Möglichkeit der Verminderung des Anteils an kostspieligem Wirkstoff in dem Produkt bereitstellen würde, mit anschließender Kosteneinsparung.
Es ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein verbessertes System für die Ablagerung von Wirkstoffen auf Haar bereitzustellen.

KURZDARSTELLUNG DER ERFINDUNG

Wir haben nun gefunden, daß kationische Liposomen, d.h. wässerige Kammern, die von einer oder mehreren Lipiddoppelschichten eingeschlossen sind, gebildet werden können, die lagerungsstabil sind und eine Affinität für Haar besitzen. In einer Haarbehandlungszusammensetzung eingeschlossen, scheiden sich diese Liposomen auf dem Haar ab, werden während des Spülens nicht entfernt und können die Abscheidung von Wirkstoffen, mit denen sie kombiniert sind, auf dem Haar verstärken.

BESCHREIBUNG DES TECHNISCHEN HINTERGRUNDS

WO-A-9 219 214 beschreibt Öl-in-Wasser-Zusammensetzungen, die gering lamellare Lipidvesikel enthalten. Ein Polyoxyalkylenalkylether ist eine wesentliche Komponente der Lipidvesikel.
FR-A-2 676 361 beschreibt ein Verfahren zur Erhöhung der Aktivität von Rosmarinextrakt durch Einschließen desselben in Vesikel, die aus amphiphilen Lipiden gebildet werden. Kationische Tenside werden als mögliche zusätzliche Wirkstoffsubstanzen zum Einarbeiten darin erwähnt, jedoch nicht die Bildung der Vesikel.
EP-A-0 373 988 beschreibt in Wasser unlösliche hydratisierte lamellare Lipidphasen, die aus linearen oder verzweigten Polyglycerinethern oder -estern gebildet werden" Die lamellaren Lipidphasen werden mit einer kontinuierlichen wässerigen Phase, die kationisches Tensid und/oder quaternisiertes Protein enthält, vereinigt.
Keines der vorstehend erwähnten Dokumente offenbart kationische Liposomen, die aus kationischem Tensid und Cholesterin gebildet werden.
Gemäß einem ersten Aspekt stellt die vorliegende Erfindung ein Verfahren zur Ablagerung eines in Wasser unlöslichen oder in Wasser schlecht löslichen Wirkstoffs auf dem Haar bereit, umfassend Auftragen einer Haarbehandlungszusammensetzung darauf, wobei der Wirkstoff in kationischen Liposomen enthalten ist, dadurch gekennzeichnet, daß die kationischen Liposomen aus einem kationischen Tensid und Cholesterin bestehen.
In einem zweiten Aspekt stellt die vorliegende Erfindung eine Haarbehandlungszusammensetzung bereit, umfassend kationische Liposomen und einen in Wasser unlöslichen oder in Wasser schlecht löslichen Wirkstoff, die bei Anwendung auf das Haar eine verstärkte Ablagerung des Wirkstoffes, als früher erreichbar war, hervorruft, dadurch gekennzeichnet, daß die kationischen Liposomen aus einem kationischen Tensid und Cholesterin bestehen.

BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG IM EINZELNEN

Ein bevorzugtes erfindungsgemäßes Verfahren umfaßt die nachstehenden Schritte:
(a) Bilden einer Dispersion von kationischen Liposomen, die den Wirkstoff aufnehmen,
(b) Verarbeiten der Dispersion zu einer Haarbehandlungszusammensetzung, und
(c) Behandeln des Haars mit der Zusammensetzung.
Wir haben gefunden, daß die Dispersion von Schritt (a) durch die einfache Zugabe von festem Cholesterin zusammen mit dem Wirkstoff zu einer wässerigen Lösung des kationischen Tensids hergestellt werden kann. Dies schließt die Bildung von Liposomen ein und die so erzeugten Strukturen können leicht unter Verwendung herkömmlicher Kontrastmikroskopietechniken visualisiert werden.
Die Konzentration an kationischem Tensid in der liposomalen Dispersion liegt geeigneterweise bei 2% bis 10 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gesamtgewicht, und das Gewichtsverhältnis von Cholesterin zu kationischem Tensid ist vorzugsweise 1 : 1.
Mikroskopieuntersuchungen von liposomalen Dispersionen, die wie vorstehend genannt hergestellt wurden, zeigen zumindest teilweise eine Einkapselung des Wirkstoffs in die Liposomen. Es ist bevorzugt, solche Einkapselung zu optimieren, um die beste Wirksamkeit der Ablagerungserhöhung aus den liposomalen Dispersionen der Erfindung zu ermöglichen, obwohl der exakte Mechanismus, durch den dies stattfindet, unklar ist. Im allgemeinen ist es weniger bevorzugt, den Wirkstoff zu einem späteren Stadium als der Zugabe von Liposomen zuzugeben, da dies für die Einkapselung des Wirkstoffs durch die Liposomen schädlich zu sein scheint.
Jedoch in einem erfindungsgemäßen alternativen Verfahren kann eine Dispersion von kationischen Liposomen in situ in einer Haarbehandlungszusammensetzung durch den Einschluß von liposomalen Komponenten, im allgemeinen Cholesterin und kationisches Tensid, während der Verarbeitungsstufe gebildet werden. Der Wirkstoff kann dann nach dieser Stufe in die Zusammensetzung eingearbeitet werden.
In diesem alternativen Verfahren ist die Konzentration an während des Verarbeitens (auf das Gewicht, bezogen auf das Gesamtgewicht der Haarbehandlungszusammensetzung) zugegebenen Cholesterins geeigneterweise 0,05 bis 3%, beispielsweise 0,1 bis 1%, und die Konzentration von kationischem Tensid, das während des Verarbeitens zugesetzt wird, ist geeigneterweise 0,15 bis 5%, beispielsweise 0,5 bis 2%, auf das Gewicht, bezogen auf das Gesamtgewicht der Haarbehandlungszusammensetzung.
Überraschenderweise stellt dies auch einen günstigen Weg zur wirksamen liposomalen Einkapselung des Wirkstoffs bereit.
Es scheint, daß in einem solchen Fall die Gesamtheit der Zusammensetzungsmikrostruktur verändert wird, um eine günstige Umgebung für Wirkstoffeinkapselung wiederzugeben.
Der Wirkstoff ist normalerweise eine in Wasser unlösliche oder in Wasser schlecht lösliche Substanz, wie ein Öl, das die Form eines Sonnenschutzmittels annehmen kann. Unter geeigneten Sonnenschutzmitteln sind Kampferderivate, Benzophenonverbindungen, wie 4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, kommerziell als Uvinul D50 vertrieben, und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, kommerziell als Eusolex 4360 vertrieben, Dibenzoylmethanderivate, wie t-Butyl-4-methoxydibenzoylmethan, kommerziell als Parsol 1789 vertrieben, und Isopropyldibenzoylmethan, kommerziell als Eusolex 8020 vertrieben. Bevorzugte Sonnenschutzmaterialien sind Cinnamate, wie 2-Ethylhexyl-pmethoxycinnamat, kommerziell als Parsol MCX vertrieben, 2- Ethoxyethyl-p-methoxycinnamat, kommerziell als Giv-Tan F vertrieben, und Isoamyl-p-methoxycinnamat, kommerziell als Neo- Heliopan E1000 vertrieben.
Der Wirkstoff kann ebenfalls ein Antischuppenmittel, wie Zinkpyrithion und andere 1-Hydroxypyridone, sein. Ein bevorzugtes Antischuppenmittel ist das als Piroctoneolamin bekannte 1-Hydroxy-2-pyridon-Derivat, dessen chemischer Name 1- Hydroxy-4-methyl-6-(2,4,4-trimethylpentyl)-2-pyridonmonoethanolamin-Salz ist, und das unter dem Handelsnamen OCTIPIROX von Hoechst AG vertrieben wird.
Andere geeignete Wirkstoffe sind Vitamin E und Derivate davon, flüchtige Öle und Parfums.
Der Wirkstoff liegt normalerweise in einer Konzentration von 0,005% bis 5%, vorzugsweise 0,085% bis 2 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gesamtgewicht der Haarbehandlungszusammensetzung, vor. Die optimale Konzentration des Wirkstoffs wird von der genauen chemischen Natur des Wirkstoffs abhängen. Für ein Sonnenschutzmittel wird, wenn die Zusammensetzung weniger als 0,005 Gewichtsprozent des Sonnenschutzmittels umfaßt, ein geringer Vorteil erhalten, und wenn mehr als 5% vorliegen, ist es unwahrscheinlich, daß weiterer Vorteil erhalten wird.
Beispiele für geeignete kationische Tenside schließen ein: quaternäre Ammoniumhydroxide, beispielsweise Tetramethylammoniumhydroxid, Alkyltrimethylammoniumhydroxide, worin die Alkylgruppe etwa 8 bis 22 Kohlenstoffatome aufweist, beispielsweise Octyltrimethylammoniumhydroxid, Dodecyltrimethylammoniumhydroxid, Hexadecyltrimethylammoniumhydroxid, Cetyltrimethylammoniumhydroxid und Behenyltrimethylammoniumhydroxid, Benzyltrimethylammoniumhydroxid, Octyldimethylbenzylammoniumhydroxid, Decyldimethylbenzylammoniumhydroxid, Stearyldimethylbenzylammoniumhydroxid, Didodecyldimethylammoniumhydroxid, Dioctadecyldimethylammoniumhydroxid, Talgtrimethylammoniumhydroxid, Cocotrimethylammoniumhydroxid und deren entsprechende Salze, beispielsweise Halogenide, Cetylpyridiniumhydroxid oder dessen entsprechende Salze, beispielsweise Halogenid.
Bevorzugte kationische Tenside sind Cetyltrimethylammoniumchlorid und Cetyltrimethylammoniumbromid, nachstehend als C.T.A.C. bzw. C.T.A.B. bezeichnet.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin ein oder mehrere gegebenenfalls vorliegende Bestandteile enthalten, die normalerweise in Haarbehandlungszusammensetzungen gefunden werden. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden vorzugsweise die Form von nach der Haarwäsche anzuwendenden konditionierenden Zusammensetzungen oder Haarbehandlungsmasken annehmen, jedoch können sie ebenfalls die Form von konditionierenden Shampoos oder Hairstylingzusammensetzungen oder dergleichen annehmen.
Eine bevorzugte gegebenenfalls vorliegende Komponente, die in die erfindungsgemäßen Haarbehandlungszusammenseazungen eingeschlossen sein können, ist ein Fettalkohol oder eine Fettsäure oder ein Derivat davon oder ein Gemisch von beliebigen von diesen mit einer Kettenlänge von etwa 8 bis etwa 28 Kohlenstoffatomen, bevorzugter etwa 12 bis etwa 18 Kohlenstoffatomen. Diese Materialien können vorwiegend linear oder verzweigt sein.
Solche Fettmaterial(ien) kann/können in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in einer Gesamtmenge von etwa 0,001 bis 20 Gewichtsprozent, bevorzugt 0,01 bis 10%, bevorzugter 0,01 bis 5%, besonders bevorzugt 0,1 bis 1% vorliegen. Eine besonders bevorzugte Menge von Fettsäurematerial ist, falls vorliegend, bis zu etwa 0,5 Gewichtsprozent, da solche Mengen helfen, die Zusammensetzungen glatt texturiert und nicht klumpig zu machen.
Wenn es erwünscht ist, eine erfindungsgemäße Haarbehandlungszusammensetzung zu formulieren, die keine konditionierenden Eigenschaften aufweist, jedoch auch Waschmitteleigenschaften aufweist, d. h. ein Shampoo, dann können ein oder mehrere Tenside eingeschlossen sein, vorzugsweise ausgewählt aus nichtionischen, amphoteren und zwitterionischen Tensiden.
Nichtionische Tenside, die zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen geeignet sind, schließen Kondensationsprodukte von aliphatischen primären oder sekundären, linearen oder verzweigtkettigen (C&sub8;-C&sub1;&sub8;)-Alkoholen oder Phenolen mit Alkylenoxiden, gewöhnlich Ethylenoxid, und im allgemeinen mit 6 bis 30 Ethylenoxidgruppen ein.
Andere geeignete nichtionische Tenside schließen Mono- oder Dialkylalkanolamide ein. Beispiele schließen Cocomono- oder -diethanolamid und Cocomonoisopropanolamid ein.
Weitere geeignete nichtionische Tenside sind die Alkylpolyglycoside (APG). Im allgemeinen ist das APG eines, das eine Alkylgruppe, verbunden (gegebenenfalls über eine Brückengruppe) mit einem Block von einer oder mehreren Glycosylgruppen, umfaßt. Bevorzugte APG werden durch die nachstehende Formel beschrieben:
RO-(G)n
worin R eine verzweigte oder geradkettige Alkylgruppe darstellt, die gesättigt oder ungesättigt sein kann, und G eine Saccharidgruppe darstellt.
R kann eine mittlere Alkylkettenlänge von etwa C&sub5; bis etwa C&sub2;&sub0; wiedergeben. Vorzugsweise gibt R eine mittlere Alkylkettenlänge von etwa C&sub8; bis etwa C&sub1;&sub2; wieder. Besonders bevorzugt liegt der Wert von R zwischen etwa 9,5 und etwa 10,5. G kann ausgewählt sein aus C&sub5;- oder C&sub6;-Monosaccharidresten oder Gemischen von C&sub5;- und C&sub6;-Monosaccharidresten und ist vorzugsweise ein Glucosid. G kann aus der Gruppe, umfassend Glucose, Xylose, Lactose, Fructose, Mannose und Derivate davon, ausgewählt sein. Vorzugsweise ist G Glucose.
Der Polymerisationsgrad n kann einen Wert von etwa 1 bis etwa 10 oder mehr aufweisen. Vorzugsweise liegt der Wert von n im Bereich von etwa 1, 1 bis etwa 2. Besonders bevorzugt liegt der Wert von n im Bereich von etwa 1,3 bis etwa. 1,5.
Geeignete Alkylpolyglycoside zur Verwendung in der Erfindung sind kommerziell erhältlich und schließen beispielsweise jene Materialien, die als Oramix NS10 von Seppic; und APG225, APG300, APG350, APG550 und APG600 von Henkel bezeichnet werden, ein.
Amphotere und zwitterionische Tenside, die zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen geeignet sind, können Alkylaminoxide, Alkylbetaine, Alkylamidopropylbetaine, Alkylsulfobetaine (Sultaine), Alkylglycinate, Alkylcarboxyglycinate, Alkylamphopropionate, Alkylamphoglycinate, Alkylamidopropylhydroxysultaine, Acyltaurate und Acylglutamate, worin die Alkyl- und Acylgruppen 8 bis 19 Kohlenstoffatome aufweisen, einschließen. Beispiele schliefen Laurylaminoxid, Cocodimethylsulfopropylbetain und vorzugsweise Laurylbetain, Cocamidopropylbetain und Natriumcocamphopropionat ein.
Weitere Tenside, die zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Shampoos geeignet sein können, schließen ein oder mehrere anionische Tenside anstelle von oder zusätzlich zu jedem der vorstehend erwähnten Tenside ein.
Geeignete anionische Tenside sind die Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkarylsulfonate, Alkanoylisethionate, Alkylsuccinate, Alkylsulfosuccinate, N-Alkoylsarcosinate, AIkylphosphate, Alkyletherphosphate, Alkylethercarboxylate und α-Olefinsulfonate, insbesondere deren Natrium-, Magnesium-, Ammonium- und Mono-, Di- und Triethanolaminsalze. Die Alkyl- und Acylgruppen enthalten im allgemeinen 8 bis 18 Kohlenstoffatome und können ungesättigt sein. Die Alkylethersulfate, Alkyletherphosphate und Alkylethercarboxylate können ein bis 10 Ethylenoxid- oder Propylenoxideinheiten pro Molekül enthalten und enthalten vorzugsweise 2 bis 3 Ethylenoxideinheiten pro Molekül.
Beispiele für geeignete anionische Tenside schließen Natriumoleylsuccinat, Ammoniumlaurylsulfosuccinat, Ammoniumlaurylsulfat, Natriumdodecylbenzolsulfonat, Triethanolamindodecylbenzolsulfonat, Natriumcocoylisethionat, Natriumlauroylisethionat und Natrium-N-laurylsarcosinat ein. Die besonders bevorzugten anionischen Tenside sind Natriumlaurylsulfat, Triethanolaminlaurylsulfat, Triethanolaminmonolaurylphosphat, Natriumlaurylethersulfat 1EO, 2EO und 3EO, Ammoniumlaurylsulfat und Ammoniumlaurylethersulfat 1EO, 2EO und 3EO.
Das/die Tensid(e) kann/können in der Haarbehandlungszusammensetzung in einer Gesamtmenge von etwa 1 bis 70 Gewichtsprozent, vorzugsweise 2 bis 40 Gewichtsprozent, bevorzugter 5 bis 30 Gewichtsprozent vorliegen.
Als weitere wahlweise Komponenten zum Einschluß in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können zusätzlich zu Wasser die nachstehenden erwähnt werden: pH-einstellende Mittel, Viskositätsmodifizierungsmittel, Perlglanzmittel, Opazitätsmittel, suspendierende Mittel, Konservierungsmittel, färbende Mittel, Farbstoffe, Proteine, Kräuter- und Pflanzenextrakte, Polyole und andere feuchthaltende und/oder konditionierende Mittel.
Die erfindungsgemäßen Ausführungsformen werden nun weiterhin mit Bezug auf die nachstehenden Beispiele erläutert. Alle angegebenen Mengen sind in Gewichtsprozent, sofern nicht anders ausgewiesen.

BEISPIELE:

Materialien:

95%iges Cholesterin wurde von Aldrich Chemical Co. bezogen. 99%iges CTAB wurde von Fluka AG bezogen. CTAC wurde als eine 50%ige Lösung (Arquad 16-50, erhalten von AKZO) erhalten. Octipirox und Parsol MCX wurden von Hoechst bzw.. Givaudan-Roure erhalten.

Verfahren

Liposomherstellung

CTAC wurde bei Raumtemperatur zu Wasser gegeben. Festes Cholesterin wurde zusammen mit entweder Octipirox oder Parsol MCX zugegeben. Das Gemisch wurde drei Minuten mit höherer Schergeschwindigkeit bei Raumtemperatur unter Verwendung eines Silverson-Mischers dispergiert. Liposomenzubereitungen waren immer 1 : 1 CTAC : Cholesterin auf das Gewicht und waren zwischen 2 und 10% CTAC.

Beispiele 1 bis 3

Untersuchung der Affinität von Liposomen auf das Haar Eine Liposomenlösung wurde wie vorstehend unter Verwendung der nachstehenden Bestandteile hergestellt:
Cholesterin 0,125% (geschätzte Gesamtliposomenkonzentration 0,25%)
CTAC 0,125%

Entmineralisiertes Wasser

Verfahren

Haarsträhnen der gleichen Qualität mit einem Gewicht von etwa 1 g wurden ausgewählt und jede Strähne getrennt in 15 ml der hergestellten Liposomenlösung getaucht. Nach Entfernen der Strähne wurde die Konzentration von jeder Lösung durch Messen der UV-Absorption bei 400 nm untersucht. Das System wurde mit zwei Lösungen mit einer Liposomenkonzentration von 0,20% und 0,25% geeicht.
Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 angegeben: Tabelle 1

Schlußfolgerung

Wenn von allen Komponenten in der Lösung angenommen wird, daß sie in Form von Liposomen vorliegen, weisen die Ergebnisse aus, daß die Liposomen sich als ein Ergebnis der Anziehungskraft zwischen den Liposomen und dem Haar auf dem Haar abgeschieden haben.

Beispiele 4 und 5

Die Parsol MCX-Aufnahme von Haar wurde geprüft:
- aus der liposomalen Dispersion allein und aus micellarer CTAB-Lösung.

Verfahren

Haarsträhnen wurden mit 0,2 g Konditionierer/g Haar behandelt und 4 · 4 g Strähnen wurden angewendet. Die Strähnen wurden nach dem Spülen mit 100 ml Ethanol für 1 Stunde extrahiert.
Die Parsol-Konzentration in den Ethanollösungen wurde unter Verwendung einer Eichkurve, die durch verschiedene Verdünnungen (in Ethanol) von der anfänglichen Liposomendispersion oder von Parsol MCX in Ethanol erzeugt wurde, bestimmt. Die Absorptionen wurden bei einer Wellenlänge von 309 nm gemessen.
Tabelle 2 zeigt Retentionsergebnisse, erhalten aus:
Vergleichsbeispiel A: 4% CTAB, 0,3% Parsol MCX
Beispiel 4 : 4% CTAB, 4% Cholesterin, 0,3% Parsol MCX.
Vergleichsbeispiel B: 2% CTAB, 0,15% Parsol MCX
Beispiel 5 : 2% CTAB, 2% Cholesterin, 0,15% Parsol MCX
In Vergleichsbeispielen A und B wurde das Parsol MCX
durch Mikroskopie als in den Tensidmicellen vollständig solubilisiert nachgewiesen. In Beispielen 4 und 5 wurde das Parsol MCX aufgrund mikrostruktureller Untersuchungen als vollständig in die liposomale Dispersion eingearbeitet beurteilt. Tabelle 2
Für jede der getesteten CTAB-Konzentrationen erlaubte die Zugabe von Cholesterin, das in das System Liposomen induzierte, eine 25%ige Erhöhung der Parsol MCX-Retention.

Beispiele 6 bis 8

Parsol MCX-Aufnahme wurde bestimmt:
- aus vollständig formulierten Konditionierern* mit 10% Nachverarbeitungszugaben von:
Vergleichsbeispiel C: 2% Parsol MCX in destilliertem Wasser
Beispiel 6 : 7,5% CTAC, 7,5% Cholesterin, 2% Parsol MCX
Beispiel 7 : 10% CTAC, 10% Cholesterin, 2% Parsol MCX und
Beispiel 8 : 4% CTAC, 4% Cholesterin, 0,85% Parsol
* Die Konditionierergrundlage, zu der die Nachverarbeitungszugaben gemacht wurden, wurde aus den nachstehenden Bestandteilen hergestellt:

Bestandteil Gewichtsprozent

CTAC 0,7%
Cetearylalkohol 3,5%
Paraffin 1%
Glycerylstearat 0,7%
Butylhydroxytoluol (BHT) 0,05%
Bronopol (2-Brom-nitropropan-1,3-diol) 0,01%
Parfum 0,2%
Seidenaminosäuren 0,2%
Entmineralisiertes Wasser 83,44%

Verfahren

Haarsträhnen (1 g) wurden mit 1 g Konditionierer + Nachverarbeitungsadditiv für 3 Minuten behandelt, gefolgt von einer Spülung von 1 Minute. Die Strähnen wurden dann 30 Sekunden mit 10 ml Ethanol extrahiert. Die ethanolischen Extraktionen von dem behandelten Haar wurden mit Ethanol 15x vor der Absorptionsmessung verdünnt.
Die Retentionsergebnisse werden in Tabelle 3 gezeigt. Tabelle 3
Die Ergebnisse zeigen den Vorteil des Verarbeitens von Parsol MCX in die Dispersion von CTAC/Cholesterin-Liposomen. Die Auswahl eines höheren Anteils an CTAC und Cholesterin (Beispiel 7) gestattet einen deutlich höheren Anteil an verbliebenem Parsol, wenn die Endkonzentration 0,2% Parsol MCX ist. Durch Solubilisieren eines niedrigeren Anteils an Parsol MCX (0,85% ergibt eine Endkonzentration von 0,085%) in 4% CTAC, 4% Cholesterin (Beispiel 8) kann ein Retentionsanteil erreicht werden, der äquivalent jenem ist, den man bei Kontrollkonditionierern findet, welcher 0,2% Parsol MCX (Vergleichsbeispiel C) enthält.

Beispiele 9 bis 10

Die Wirkung des Verfahrens der Liposomzugabe auf die Parsol MCX-Aufnahme.
Die Parsol MCX-Retention wurde aus den nachstehenden Systemen (unter Verwendung einer Konditionierergrundlage, die wie unter Beispielen 6 bis 8 beschrieben hergestellt wurde) untersucht:
Vergleichsbeispiel D: Konditionierer mit einer Nachzugabe von 0,085% Parsol MCX.
Beispiel 9: Konditionierer mit einer 10%igen Nachzugabe einer Dispersion von 0,85% Parsol MCX, 4% Cholesterin, 4% CTAC.
Vergleichsbeispiel E: Konditionierer mit einer 10%igen Nachzugabe von 4% Cholesterin, 4% CTAC und mit 0,085% Parsol MCX, die getrennt zugegeben wurden.
Vergleichsbeispiel F: Konditionierer mit einer 1,1% CTAC (extra) in der Fettphase während des Verarbeitens mit 0,085% Parsol zugegeben und 0,4% Cholesterin beim Nachverarbeiten zugegeben.
Beispiel 10: Konditionierer mit 1,1% CTAC, 0,4% Cholesterin, zugegeben in der Fettphase während des Verarbeitens, und 0,2% Parsol MCX, zugegeben nach dem Verarbeiten.
Vergleichsbeispiel 6: Konditionierer mit 1,1% CTAC, zugegeben in der Fettphase während des Verarbeitens, und 0,2% Parsol, zugegeben nach Verarbeiten (kein Cholesterin).
Das folgende Verfahren war äquivalent zu jenem, das vorstehend für Beispiele 6 bis 8 beschrieben wurde.
Die einzelnen Ergebnisse sind in Tabelle 4 angegeben: Tabelle 4
Die Ergebnisse lassen vermuten, daß die Zugabe der vorher hergestellten liposomalen Komponenten, die Parsol MCX nach dem Konditionierverarbeiten einarbeiten, zu der wirksamsten Parsol MCX-Retention führte. Jedoch ist auch das Zugeben einer höheren Parsol MCX-Konzentration nach dem Verarbeiten der Liposomkomponenten in den Konditionierer (Beispiel 10) ebenfalls ein wirksamer Weg zu höherer Parsol MCX-Retention. In diesem Fall scheint der Einschluß von Cholesterin bei der Verarbeitungsstufe eine tiefgründige Wirkung auf die Struktur des Konditionierers auszuüben.

Beispiel 11

Aufnahme von Octipirox aus vollständig formulierten Konditionierern

Die Octipirox-Retention wurde aus den nachstehenden konditionierenden Formulierungen (die Konditionierergrundlage wurde wie unter Beispielen 6 bis 8 beschrieben hergestellt) bewertet:
Vergleichsbeispiel H: Konditionierer mit Octipirox (0,1%), zugegeben nach der Verarbeitung in der Parfumphase Beispiel 11: Konditionierer mit einer 10%igen Zugabe von 5% CTAC, 5% Cholesterin und 1% Octipirox
Vergleichsbeispiel I: Konditionierer mit einer 10%igen Zugabe von 5% CTAC, 5% Cholesterin und mit 0,1% Octipirox, getrennt in der Parfumphase zugegeben.

Verfahren

1 g Strähnen wurden mit entweder 1 g oder 0,2 g Konditionierer + Additiv (1 Minute Anwendung) behandelt. Nach 1 Minute Spülen wurde jede Strähne in einem Zentrifugenrohr angeordnet und 10 ml einer Lösung, umfassend:
4% Essigsäure (12%)
2% Eisen-II-sulfat-Lösung (0,17M, angesäuert mit HCl)
94% Methanol
wurden zugegeben.
Nach 35 Minuten (+/- 30 Sekunden) in Kontakt mit der Strähne wurde das Gemisch bei 3500 U/min für 5 Minuten zentrifugiert. Der Octipiroxgehalt des Überstands wurde aus der vorangehenden Messung bei 462 nm unter Verwendung der vorher bestimmten Eichkurve geschätzt.
Die Ergebnisse werden in Tabelle 5 gezeigt: Tabelle 5
Wie bei Parsol MCX gefunden, eröffnet der Einschluß von Octipirox in die liposomale Dispersion einen Weg zur Erhöhung der Retention auf das Zweifache.

Schlußfolgerungen

1) Die Zugabe von Cholesterin zu CTAC- oder CTAB-Lösungen induziert die Bildung von groben Liposomen. Die erzeugten Strukturen können unter Verwendung von Kontrastmikroskopietechniken leicht sichtbar gemacht werden.
2) 1 : 1 CTAC : Cholesterin-Liposomen sind in der Lage, den Wirkstoff, wie Parsol MCX oder Octipirox, teilweise zu solubilisieren.
3) Vollständig in eine liposomale Dispersion eingearbeitet, kann die Parsol MCX-Retention am Haar um etwa 25%, bezogen auf die Retention einer micellaren Kontrolle, erhöht werden.
4) Als eine Komponente eines liposomalen Premix zu einem Nachwaschkonditionierer zugegeben, kann eine bis zu 50%ige Erhöhung der Retention von sowohl Parsol MCX als auch Octipirox erreicht werden.

Claims

1. Verfahren zur Ablagerung eines in Wasser unlöslichen oder in Wasser schlecht löslichen Wirkstoffs auf dem Haar, umfassend Auftragen einer Haarbehandlungszusammensetzung darauf, wobei der Wirkstoff in kationischen Liposomen enthalten ist, dadurch gekennzeichnet, daß die kationischen Liposomen aus einem kationischen Tensid und Cholesterin bestehen.

2. Verfahren nach Anspruch 1, wobei der Wirkstoff in Wasser unlöslich ist.

3. Verfahren nach Ansprüchen 1 oder 2, wobei der Wirkstoff aus der Gruppe, bestehend aus Sonnenschutz- und Antischuppenmitteln ausgewählt ist.

4. Verfahren nach einem vorangehenden Anspruch, umfassend die nachstehenden Schritte:

(a) Bilden einer Dispersion von kationischen Liposomen, die den Wirkstoff aufnehmen,

(b) Verarbeiten der Dispersion zu einer Haarbehandlungszusammensetzung, und

(c) Behandeln des Haars mit der Zusammensetzung.

5. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, umfassend die nachstehenden Schritte:

(a) Bilden einer Dispersion von kationischen Liposomen in situ in einer Haarbehandlungszusammensetzung durch Einschluß von liposomalen Komponenten während des Verarbeitens davon,

(b) Einarbeiten das Wirkstoffs in die Zusammensetzung nach Verarbeiten davon, und

(c) Behandeln des Haars mit der Zusammensetzung.

6. Haarbehandlungszusammensetzung, umfassend kationische Liposomen, die einen in Wasser unlöslichen oder in Wasser schlecht löslichen Wirkstoff aufnehmen, umfaßt, dadurch gekennzeichnet, daß die kationischen Liposomen aus einem kationischen Tensid und Cholesterin bestehen.

7. Zusammensetzung nach Anspruch 6, die als Konditionierungsmittel nach dem Waschen oder als Haarbehandlungsmaskenzubereitung formuliert ist.

8. Zusammensetzung nach Anspruch 6 oder Anspruch 7, in der Liposomen aus einem Gemisch von Cholesterin und Cetyltrimethylammoniumchlorid (C.T.A.C.) gebildet sind.

9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, wobei das Gewichtsverhältnis von Cholesterin zu C.T.A.C. 1 : 1 ist.

10. Zusammensetzung nach jedem der Ansprüche 6 bis 9, wobei der Wirkstoff aus der Gruppe, bestehend aus Parsol und Octipirox, ausgewählt ist.