DE69325254T2 - Präparate mit fluorkohlenwasserstoffemulsionen verwendbar als kosmetika und dermatika - Google Patents

Description

• Die Erfindung betrifft Kosmetika- und Dermatikazubereitungen mit einer die Sauerstoffversorgung der Haut verbessernden Wirksamkeit.
• Zur verbesserten Versorgung der Haut mit Sauerstoff wurde bereits vorgeschlagen, Peroxide, wie Wasserstoffperoxid, zu verwenden, um über den gebildeten naszierenden Sauerstoff den Zellmetabolismus der Haut zu stimulieren. Die beträchtlichen Nebenwirkungen, wie die Hautreizungen, standen jedoch einer Anwendung entgegen. In der DE-A-25 34 315 wurde eine O&sub2; enthaltende kosmetologische Formulierung beansprucht, die sich aus einem O&sub2;-gesättigten gasförmigen Fluorcarbonat und einem Tensid in wäßriger Phase in einem Aerosolbehälter zusammensetzt. Von Borgarello (EP-A-296661) wurde ein isotropes Einphasensystem für den kosmetischen Sektor entwickelt, wobei halogenierte Verbindungen als Sauerstoffträger wirken sollen. Eine typische Zusammensetzung besteht aus 34% einer Mischung von Perchlor-1-butyl-tetrahydrofuran und Polyfluor-1-propyltetrahydrofuran, 7% iso-Propanol, 49% Wasser und 10% Emulgator. Als Emulgatoren werden sehr stark grenzflächenaktive Fluortenside, z. B. vom Perfluoralkansulfonsäureamid-Typ, verwendet, die bei i. p. Anwendung in der Maus als extrem toxisch bekannt sind (LD50 0,1 bis 0,2 g/kg) und auch auf der Haut irritierend wirken. Weitere Lösungsmöglichkeiten betreffen die Verwendung eines Hämolymphextraktes von Schalentieren oder eines Extraktes von Proteinen und Proteiden aus Rindermilz. Humanes Hämoglobin oder neuerlich auf biotechnologischem Wege hergestelltes Hämoglobin ist bisher nicht in einer für topische Zwecke verwertbaren Form erhältlich. Es ist weiterhin bekannt, daß PO-EO-Blockpolymeremit EO-Gehalten bis zu 50% relativ gut gasförmigen Sauerstoff lösen. Blockpolymere mit EO-Gehalten von 60 bis 80% sind dagegen feste Produkte mit geringer Sauerstofflöslichkeit. Die WO-A-91/00110 betrifft Fluorcarbonemulsionen unter Einsatz eines Emulgiermittels mit im wesentlichen gesättigten Kohlenstoffbindungen und deren Verwendung als Blutersatzstoffe sowie als Feuchthaltemittel (emollients) für Verbrennungen.
• Eine überzeugende und physikalisch nachweisbare Tonisierung und Belebung der Hautoberfläche ist mit den erwähnten Präparaten und Methoden bisher jedoch nicht zu erreichen gewesen.
• Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, mit Hilfe einer speziellen Zubereitung auf der Basis einer geeigneten Emulsion von Fluorcarbonen die Sauerstoffversorgung der Haut so zu verbessern, daß ein nachweisbarer Effekt erzielt wird.
• Erfindungsgemäß besteht die Zubereitung, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Puder, einem Shampoo, einer Creme oder einer Gelpaste, aus einer wäßrigen Emulsion mit einem Gehalt von 1 bis 8 Gew.-% an nichtionogenem Tensid als Emulgator und mit einem Gehalt an mit Sauerstoff beladenem Fluorcarbon oder Fluorcarbongemisch, wobei der Anteil an Fluorcarbon im Bereich on 40 bis 100% w/v (w/v = Gewicht/Volumen) liegt, in einem für die Anwendung geeigneten Trägerstoff und worin die kritische Löslichkeitstemperatur (in n-Hexan) ein Merkmal zur Auswahl der Fluorcarbone oder Fluorcarbongemische ist.
• Die erfindungsgemäße Zubereitung kann je nach der speziellen Anwendungsweise in fester, flüssiger oder halbflüssiger Form vorliegen, z. B. als Pulver, Lotion, Shampoo, Creme oder Gel.- masse. Die hierfür geeigneten jeweiligen Trägerstoffe sind dem Fachmann bekannt.
• Das wesentliche Merkmal der Erfindung besteht in der Anwesenheit der Flurcarbonemulsion in den Zubereitungen, welche eine wirksame Tonisierung der Haut sicherstellt.
• Es können eine Vielzahl von Fluorcarbonen eingesetzt werden, z. B. - aliphatische geradkettige und verzweigte Fluoralkane, mono- oder bicyclische und gegebenenfalls fluoralkylsubstituierte Fluorcycloalkane, perfluorierte aliphatische oder bicyclische Amine, Bis-(perfluoralkyl)-Ethene, Perfluorpolyether oder deren Gemische. Besonders bevorzugte Fluorcarbone sind Perfluordecalin, F-Butyltetrahydrofuran, Perfluortributylamin, Perfluoroctylbromid, Bis-Fluor(butyl)ethen oder Bis-Fluor(hexyl)ethen oder C&sub6;-C&sub9;-Perfluoralkane.
• Dabei liegt der Anteil an Fluorcarbonen in der Emulsion im Bereich von 40 bis 100% Gew/Vol. Ein besonders bevorzugter Bereich ist der von 70 bis 100% Gew/Vol.
• Unter dem hier verwendeten Begriff "Fluorcarbone" werden perfluorierte oder hochfluorierte Kohlenstoffverbindungen oder Gemische verstanden, die in der Lage sind, Gase, wie O&sub2; und CO&sub2;. zu transportieren. Hochfluorierte Kohlenwasserstoffverbindungen sind im Sinne dieser Erfindung solche, bei denen die meisten Wasserstoffatome durch Fluoratome ersetzt sind. Dies wird meist dann erreicht, wenn etwa bis zu 90% der Wasserstoffatome durch Fluoratome ersetzt sind. Bevorzugt im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Fluorcarbone, bei denen wenigstens 95% der Wasserstoffatome ersetzt sind, bevorzugter 98% und am bevorzugtestens 100%.
• Als Emulgatoren kommen nichtionogene Tenside, wie Emulgatoren vom EO-PO-Blockpolymertyp, fluorierte nichtionogene Tenside nach DD-WP131555 oder perfluorierte Imino-Bis/polyoxyalkylene nach DD-WP265398 Al in Betracht.
• Die Herstellung dieser Fluorcarbonemulsionen kann nach DD- WP222494 Al oder einem anderen bekannten Verfahren erfolgen ("Tenside Surfactants Detergents", 25 (1989), 5, S. 284). Als Hilfsemulgatoren werden unter anderem Alkalisalze langkettiger Fettsäuren und Phospholipide verwendet.
• Der Vorzug der erfindungsgemäßen, eine Fluorcarbonemulsion enthaltenden Zubereitungen bei der Verwendung als Kosmetika oder Dermatika besteht darin, daß durch eine zusätzliche, über das Fluorcarbon vermittelte Sauerstoffversorgung die Durchblutung und damit die Stoffwechselprozesse in der epidermalen Schicht gefördert und der allgemeine Status der Hautatmung aktiviert wird. Mit der Erhöhung der Zellrespiration wird das natürliche Hautabwehrpotential gestärkt und die Eliminierung von Hauttoxinen gefördert.
• Im Gegensatz zu den eingangs erwähnten bekannten Präparaten zeigen die erfindungsgemäßen Zubereitungen, daß die chemisch inerten Fluorcarbone aufgrund ihres außergewöhnlich hohen Sauerstofflösevermögens bei topischer Anwendung die Haut vorteilhaft mit Sauerstoff versorgen können.
• Die Anwendung als Kosmetikum ist nicht auf die Gesichtpartien des Menschen beschränkt, sondern betrifft alle epidermalen Bereiche des Körpers, eingeschlossen von Cellulitis betroffenes Fettgewebe mit mangelnder Durchblutung sowie den Bereich der Kopfhaut. Fluorcarbone selbst sind chemisch und biologisch inerte organische Flüssigkeiten mit einem hohen Sauerstofflösevermögen. Wegen dieser Eigenschaften wurden sie als Gasträger in Blutersatzemulsionen vorgeschlagen und auch am Menschen zur Anwendung gebracht (K. C. Lowe: "Blood substitutes", Ellis-Horwood, Chichester, GB, 1988).
• Die Fluorcarbone können entsprechend dem spezifischen Anwendungszweck nach O&sub2;-Löslichkeit, Partialdampfdruck und Lipidlöslichkeit ausgewählt werden. Die kritische Löslichkeitstemperatur (CST) der Fluorcarbone in n-Hexan korreliert mit ihrer Löslichkeit in Lipiden, z. B. Zellmembranen, und stellt somit ein Maß für die Geschwindigkeit der Abgabe durch die Haut dar. So werden z. B. Perfluordecalin und Perfluoroctylbromid mit kleinen CST-Werten relativ schnell abgegeben, während andererseits F-Tributylamin mit einem hohen CST-Wert von 59ºC auch eine hohe Halbwertzeit der Abgabe aufweist. Es wurde gefunden, daß sich Fluorcarbone beim Mischen ideal verhalten und die CST-Werte solcher Mischungen linear von der Zusammensetzung abhängen. Damit gelingt es, durch Mischen verschiedener Fluorcarbone definierte CST-Werte einzustellen, die durch individuelle Verbindungen oft nicht realisierbar sind. Diese Erkenntnis bietet die Möglichkeit, Fluorcarbonmischungen gezielt einzusetzen, um die Penetrationsgeschwindigkeit in die Haut und ihre Verweilzeit in positiver Weise zu beeinflussen.
• Die Einarbeitung der Fluorcarbonemulsion als wirksame Komponente in Salben, Cremes, Lotionen und andere wäßrige oder alkoholische kosmetische Formulierungen erfolgt in Abhängigkeit vom Anwendungszweck, wobei der Fluorcarbongehalt und damit die O&sub2;-Verfügbarkeit in breiten Grenzen variiert werden kann. Die Emulsion kann vor der Einarbeitung in alle kosmetischen Systeme, wie z. B. Gele, Pasten, Puder, Salben, Cremes, Lotionen und Wässer bzw. alkoholische Auszüge, mit gasförmigem Sauerstoff partiell beladen bzw. gesättigt werden. Bereits die Sättigung mit dem Sauerstoff der atmosphärischen Luft durch die üblicherweise stattfindende Gleichgewichtseinstellung entsprechend dem Henry'schen Gesetz gewährleistet eine höhere Sauerstoffkapazität als alle vergleichbaren bekannten Systeme.
• Der Gehalt an Fluorcarbonemulsion in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen kann erfindungsgemäß im Bereich von 0,05 bis 80 Gew.-% liegen, vorzugsweise im Bereich von 0,05 bis 60 Gew.-% und insbesondere im Bereich von 1 bis 50 Gew.-%.

Claims (6)

1. Kosmetische Zubereitung auf Basis von Trägerstoffen und eine Fluorcarbonemulsion enthaltend, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Puder, einem Shampoo, einer Creme, oder einer Gelpaste, eine wäßrige Emulsion enthält, umfassend

(i) 1-8 Gew.-% eines nichtionogenen Tensids als Emulgator, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus perfluorierten Imino- Bis(polyoxyalkylenen), Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Copolymeren, ethoxylierten Sorbitanfettsäureestern und ethoxylierten Polypropylenglykolen, und

(ii) ein mit Sauerstoff beladenes Fluorcarbon oder Fluorcarbongemisch, wobei der Anteil an Fluorcarbon im Bereich von 40 bis 100% w/v (Gewicht/Volumen) liegt und worin die kritische Löslichkeitstemperatur (in n-Hexan) ein Merkmal zur Auswahl der Fluorcarbone oder Fluorcarbongemische ist.

2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Fluorcarbongehalt im Bereich von 70 bis 100 w/v liegt.

3. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie die mit Sauerstoff beladene Emulsion des (der) Fluorcarbon(e) in einer Menge von 0,05 bis 80 Gew.-%, vorzugsweise in einer Menge von 0,05 bis 60 Gew.-% und insbesondere in einer Menge von 1 bis 50 Gew.-% enthält.

4. Zubereitung nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Fluorcarbone aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus aliphatischen geradkettigen und verzweigten Fluoralkanen, mono- oder bicyclischen, gegebenenfalls fluoralkylsubstituierten Fluorcycloalkanen, perfluorierten aliphatischen oder bicyclischen Aminen, Bis-(perfluoralkyl)-ethenen oder deren Gemischen ausgewählt sind.

5. Zubereitung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Fluorcarbone aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus Perfluordecalin, F-Butyltetrahydrofuran, Perfluortributylamin, Perfluoroctylbromid, Bis-Fluor (butyl) ethen oder C&sub6;-C&sub9;-Perfluoralkanen besteht.

6. Verwendung einer Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 5 als Kosmetikum zur Steuerung der Sauerstoffversorgung der Haut.