DE60206433T2 - Agentien zur Potenzierung der Wirksamkeit von Konservierungsmitteln in Sonnenschutzformulierungen - Google Patents

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Description

  • Gebiet der Erfindung
  • Diese Erfindung betrifft chemische Zusammensetzungen, die Caprylylglykol oder eine analoge Verbindung hierzu sowie eine besondere Kombination von Konservierungsmitteln enthalten. Sie betrifft ferner die Verwendung von Caprylylglykol oder einer analogen Verbindung hierzu zur Erhöhung der Wirksamkeit von Konservierungsmitteln, insbesondere zur Erhöhung der Wirksamkeit einer Kombination von Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol.
  • Hintergrund der Erfindung
  • Gegenwärtig ist man sich in der Öffentlichkeit mehr als je zuvor der Risiken bewußt, die dann bestehen, wenn die Haut dem Sonnenlicht ausgesetzt ist. Insbesondere hat man in den letzten Jahrzehnten in vielen Ländern klar erkannt, welchen Schaden das ultraviolette Spektrum der Sonnenstrahlung verursacht. Einer der wichtigeren Faktoren, die zu diesen Erkenntnissen beigetragen haben, ist das verstärkte Auftreten von solchen Hautleiden wie Strahlenkeratose und Karzinomen, zum Beispiel bösartige Melanome.
  • Es liegt auf der Hand, daß man sich auf unterschiedliche Art und Weise vor dem Schaden schützen kann, der dann entsteht, wenn die Haut dem Sonnenlicht ausgesetzt ist (insbesondere bei intensiver Einwirkung). Die einfachste Möglichkeit besteht darin, die Haut nicht der direkten Sonnenstrahlung auszusetzen. Für viele Menschen ist das aus einer Reihe von Gründen nicht wünschenswert oder möglich. Deshalb ist eine Mehrzahl von Sonnenschutzprodukten entwickelt worden.
  • Anfänglich enthielten diese Produkte chemische Substanzen, die hauptsächlich UV-B-Strahlen absorbieren. Nachdem man jedoch erkannt hatte, daß Sonnenlicht im UV-A-Bereich die menschliche Haut ebenfalls schädigt, kam es zur Entwicklung neuerer Produkte, die Filter sowohl gegen UV-A als auch gegen UV-B enthalten.
  • Sonnenschutzprodukte sind heutzutage überall im Handel erhältlich und werden in vielen verschiedenen Formen, zum Beispiel als Lotionen, Öle, Cremes und dergleichen, und mit unterschiedlichen Sonnenschutzfaktoren (SF) angeboten. In den letzten Jahren hat man sich auf die Entwicklung von Sonnenschutzprodukten mit noch höheren Schutzfaktoren konzentriert.
  • Sonnenschutzprodukte nach dem Stand der Technik umfassen entweder nur organische Filter oder anorganische Pigmente oder eine Kombination von beiden. Um die gegenwärtig gewünschten hohen Schutzfaktoren zu erreichen, müssen ziemlich große Mengen dieser Filter in die Formulierungen eingebracht werden.
  • So wie die meisten, wenn nicht sogar alle, Körperpflegeprodukte enthalten auch Sonnenschutzprodukte Konservierungsmittel.
  • Ein Nachteil der Verwendung von Konservierungsmitteln in Sonnenschutzprodukten, insbesondere der Verwendung von Phenoxyethanol und/oder Iodpropinylbutylcarbamat, besteht darin, daß die Wirksamkeit der Konservierungsmittel, insbesondere der letztgenannten Konservierungsmittel, auf ein inakzeptables Niveau reduziert wird. Das wiederum bringt das Risiko der Beeinträchtigung der Formulierung durch Mikroorganismen mit sich. Das ist insbesondere der Fall bei Sonnenschutzprodukten, die anorganische Pigmente, insbesondere Titandioxidpigmente, enthalten.
  • Ein naheliegender Lösungsansatz für dieses Problem wäre die Erhöhung der Menge des Konservierungsmittels bzw. der Konservierungsmittel. Dies ist jedoch nicht wünschenswert, weil es nachteilige Wirkungen, zum Beispiel allergische Reaktionen und Reizungen, hervorrufen würde. Das ist insbesondere dann der Fall, wenn die Produkte auf empfindliche oder sonnenverbrannte Haut aufgetragen werden.
  • Daher wäre es wünschenswert, Sonnenschutzprodukte und insbesondere Formulierungen oder Zusammensetzungen zur Verwendung in Sonnenschutzprodukten bereitzustellen, die auf der einen Seite dauerhaft mikrobiologisch unbedenklich und nicht anfällig gegen mikrobiologische Verunreinigung und Degenerierung sind und andererseits keine nachteiligen Wirkungen haben.
  • Die WO 97/20464 beschreibt bakterizide Zusammensetzungen, die eine synergistische Mischung aus 2-Methyl-4,5-trimethylen-4-isothiazolin-3-on, 3-Iodo-2-propinylbutylcarbamat und 2-Phenoxyethanol umfassen. Die WO 98/47469 beschreibt Konservierungssysteme, die Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol umfassen.
  • Die JP 0805338 A beschreibt ein Hautmittel zur äußeren Anwendung, das erhöhte Sicherheit bietet und gleichzeitig eine ausreichende Haltbarkeit aufweist. Dieses Hautmittel umfaßt neben feuchtigkeitserhaltenden Mitteln, Weichmachern, Tensiden, Verdickungsmitteln und Maskierungsmitteln auch eine Konservierungsmischung aus Hexylenglykol und Phenoxyethanol. Gemäß der JP 13048720 A kann 1,2-Octandiol die befeuchtende Wirkung von Kosmetika erhöhen und besagten Kosmetika auch eine bakteriostatische Wirkung verleihen, wenn es in Mengen von etwa 0,01 bis 10 Gew.-% verwendet wird, wobei es gleichzeitig die Haut weniger reizt als p-Hydroxybenzoesäureester.
  • Die in der vorliegenden Erfindung bereitgestellten Zusammensetzungen oder Formulierungen erreichen diese Ziele dadurch, daß die Wirkung der Konservierungsmittel potenziert wird, so daß man mit einer geringeren Menge des Konservierungsmittels auskommt. Außerdem erstreckt sich die nützliche Wirkung des Potenzierungsmittels auch auf die Breite des antimikrobiellen Spektrums.
  • Ziemlich unerwartet ist herausgefunden worden, daß die Verwendung von Caprylylglykol (und/oder analoger Verbindungen hierzu) die Wirksamkeit einer Konservierungsmittelkombination, die Phenoxyethanol und Iodpropinylbutylcarbamat umfaßt, erhöht.
  • Caprylylglykol ist ein Stoff, der gegenwärtig als Befeuchtungsmittel oder Weichmacher in kosmetischen Anwendungen verwendet wird oder zur Bekämpfung von Mikroorganismen in Kosmetika dient (siehe zum Beispiel JP 20011048720).
  • Zusammenfassung der Erfindung
  • Somit betrifft eine Ausgestaltung der vorliegenden Erfindung chemische Zusammensetzungen, die Caprylylglykol oder eine analoge Verbindung hierzu sowie eine Kombination von Konservierungsmitteln, nämlich eine Kombination von Phenoxyethanol und Iodpropinylbutylcarbamat, enthalten.
  • Eine weitere Ausgestaltung der Erfindung betrifft Formulierungen zur topischen oder dermatologischen Anwendung, die eine chemische Zusammensetzung, wie hierin definiert, enthalten. Alternativ betrifft die Erfindung topische Formulierungen, die Caprylylglykol, Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol enthalten. Die erfindungsgemäßen topischen Formulierungen sind für dermatologische Zwecke verwendbar, insbesondere aber für die kosmetische Verwendung gedacht. Bevorzugt sind topische Formulierungen, die Sonnenschutzformulierungen darstellen.
  • In einer weiteren Ausgestaltung werden Sonnenschutzprodukte bereitgestellt, die eine Sonnenschutzformulierung, wie hierin definiert, umfassen.
  • Eine weitere Ausgestaltung der Erfindung betrifft die Verwendung von Caprylylglykol oder einer analogen Verbindung hierzu zur Potenzierung bzw. Verstärkung der Wirkung einer Kombination der Konservierungsmittel Phenoxyethanol und Iodpropinylbutylcarbamat in topischen Formulierungen, insbesondere in Sonnenschutzformulierungen, aber auch in dermatologischen oder kosmetischen Formulierungen.
  • In noch einer weiteren Ausgestaltung betrifft die Erfindung die Verwendung einer Kombination von Caprylylglykol oder einer analogen Verbindung hierzu und einer Kombination von Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol als Konservierungsmittel, wobei das Konservierungsmittel bzw. letztere in einer Menge vorhanden ist bzw. sind, die unterhalb der Wirksamkeitsschwelle liegt.
  • Die Erfindung stellt außerdem eine Zusammensetzung, wie hierin definiert, bereit, wobei das Iodpropinylbutylcarbamat und/oder das Phenoxyethanol in einer Konzentration vorhanden ist bzw. sind, die weniger wirksam ist.
  • Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, als Konservierungssystem, vorzugsweise in topischen Formulierungen, insbesondere in Sonnenschutzformulierungen.
  • Ausführliche Beschreibung der Erfindung
  • Alle Prozentangaben hierin sind als Gewicht pro Gewicht zu verstehen.
  • Außerdem bezieht sich hierin Caprylylglykol auf 1,2-Octandiol und ist strukturell durch folgende Formel darstellbar: CH3-(CH2)4-CH2-CH(OH)-CH2OH Analoge Verbindungen von Caprylylglykol umfassen C5-20-Alkandiole, insbesondere C6-16-Alkandiole, im noch spezielleren Fall C6-12-Alkandiole, wobei die Hydroxygruppen vicinal substituiert sind und wobei eine Hydroxygruppe an einem endständigen Kohlenstoff und die andere an dem diesem nächstgelegenen Kohlenstoffatom substituiert ist. Beispiele für solche Alkandiole sind 1,2-Nonandiol, 1,2-Heptandiol und dergleichen.
  • Eine spezielle Gruppe von analogen Stoffen von Caprylylglykol enthält diejenigen Stoffe, die eine 1,2-Octandiolgrundstruktur haben, wobei diese Struktur ferner mit einer, zwei oder drei C1-4-Alkylgruppen substituiert ist (oder 1,2-Octandiol, das mit einer, zwei oder drei C1-4-Alkylgruppen substituiert ist), zum Beispiel 3-Methyl-1,2-octandiol, 4-Methyl-1,2-octandiol, 3,4-Dimethyloctandiol, 3-Ethyl-1,2-octandiol, 4-Ethyl-1,2-octandiol und dergleichen.
  • Die analogen Verbindungen von Caprylylglykol, die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen verwendbar sind, haben vorzugsweise keinerlei nachteilige Wirkungen auf die Haut, insbesondere auf atopische Hautbereiche, wobei solche nachteiligen Wirkungen insbesondere allergische Reaktionen und Reizungen umfassen.
  • Der Ausdruck „Caprylylglykol oder eine analoge Verbindung hiervon" soll auch Mischungen von Caprylylglykol und einem oder mehreren seiner analogen Verbindungen oder Mischungen von zwei oder mehr analogen Verbindungen von Caprylylglykol, insbesondere von den hierin erwähnten analogen Verbindungen, umfassen. Der Ausdruck „Caprylylglykol" soll, wenn einzeln verwendet, auch analoge Verbindungen von Caprylyl, insbesondere die hierin erwähnten analogen Verbindungen, umfassen. Der Ausdruck „Caprylylglykol" soll, wenn einzeln verwendet, auch Mischungen von Caprylylglykol und einem oder mehreren analogen Verbindungen von Caprylylglykol oder Mischungen von zwei oder mehr analogen Verbindungen von Caprylylglykol, insbesondere von den hierin erwähnten analogen Verbindungen, umfassen.
  • Ein Konservierungsmittel, das in den erfindungsgemäßen Produkten oder Zusammensetzungen verwendet wird, ist Phenoxyethanol, das durch folgende Formel darstellbar ist: C6H5O-CH2-CH2-OH
  • Ein zweites Konservierungsmittel, Iodpropinylbutylcarbamat, auch Butyl-3-iodo-2-propinylcarbamat oder IPBC genannt, hat folgende chemische Struktur: I-C≡C-CH2-O-(C=O)-NH-(CH2)3-CH3
  • In bevorzugten Mischungen von Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol kann das Gewichtsverhältnis von Iodpropinylbutylcarbamat zu Phenoxyethanol schwanken. Vorzugsweise liegt dieses jedoch im Bereich von etwa 1:90 bis etwa 1:400, vorzugsweise im Bereich von etwa 1:90 bis etwa 1:200, noch bevorzugter im Bereich von etwa 1:90 bis etwa 1:150 oder bis etwa 1:110. Besonders bevorzugt ist ein Gewichtsverhältnis von Iodpropinylbutylcarbamat zu Phenoxyethanol von etwa 1:100.
  • Das Gewichtsverhältnis von Caprylylglykol oder seiner analogen Verbindung zur Konservierungsmittelmischung, wie hierin definiert, liegt typischerweise im Bereich von 0,1 zu 500, insbesondere 1 zu 500 oder 1 zu 250 oder 2 zu 500. Vorzugsweise liegt besagtes Verhältnis im Bereich von 5 zu 100 oder 10 zu 100 oder 5 zu 75. Noch bevorzugter liegt besagtes Verhältnis im Bereich von 20 zu 100 oder 20 zu 75. Noch bevorzugter liegt besagtes Verhältnis im Bereich von 25 zu 75 oder 50 zu 60. Insbesondere beträgt besagtes Verhältnis 55 oder etwa 55.
  • In den Zusammensetzungen oder Formulierungen, die Caprylylglykol, Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol enthalten, liegen die Gewichtsverhältnisse vorzugsweise im Bereich von 55/1/100 bis 200/1/400.
  • Die Menge von Caprylylglykol oder seinen analogen Verbindungen in den erfindungsgemäßen Formulierungen oder Zusammensetzungen kann schwanken, ist jedoch so gewählt, daß die Kombination hiervon mit den Konservierungsmitteln zu einer wirksamen Konservierung führt. Es ist herausgefunden worden, daß gute Ergebnisse erzielt werden, wenn Konzentrationen im Bereich von etwa 0,1 bis 30% Gewicht pro Gewicht der Zusammensetzung verwendet werden. Insbesondere sollte die Konzentration von Caprylylglykol oder seiner analogen Verbindung im Bereich von 0,1 bis 20%, noch spezieller von 0,2 bis 10%, vorzugsweise von 0,5 bis 5% oder 0,5 bis 2% liegen, wobei alle Prozentangaben als Gewicht pro Gewicht zu verstehen sind. Eine besonders bevorzugte Konzentration beträgt 1% Gewicht pro Gewicht.
  • Die Menge der Konservierungsmittel, insbesondere die von IPBC, in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen kann schwanken. Es ist jedoch herausgefunden worden, daß gute Ergebnisse erzielt werden, wenn Konzentrationen im Bereich von etwa 0,001 bis 1% Gewicht pro Gewicht der Zusammensetzung, insbesondere von 0,001 bis 0,5% oder von 0,001 bis 0,25%, insbesondere von 0,001 bis 0,100% oder von 0,001 bis 0,050%, verwendet werden, wobei alle Prozentangaben als Gewicht pro Gewicht zu verstehen sind. Eine besonders bevorzugte Konzentration liegt im Bereich von 0,010 bis 0,025% Gewicht pro Gewicht. Anders ausgedrückt, liegt die Konzentration des Konservierungsmittels, insbesondere die von IPBC, in der Formulierung im Bereich von 1 bis 250 ppm oder 1 bis 200 ppm, noch bevorzugter im Bereich von 10 bis 200 ppm, wobei sich auch „ppm" auf Gewicht pro Gewicht bezieht.
  • Von besonderem Interesse ist eine Zusammensetzung oder Formulierung, die etwa 1% Caprylylglykol (Gewicht pro Gewicht) und etwa 0,018% IPBC (Gewicht pro Gewicht) enthält, mit einem breiten antimikrobiellen Spektrum, wobei die Ergebnisse hier deutlich besser sind als bei ausschließlicher Verwendung von IPBC.
  • In den Zusammensetzungen oder Formulierungen, die Caprylylglykol, Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol enthalten, liegt die Konzentration von Caprylylglykol vorzugsweise im Bereich von 0,1% bis 30%, noch bevorzugter im Bereich von 0,1% bis 5% oder von 0,1 bis 2% oder von 0,1% bis 1%, wobei eine besonders bevorzugte Konzentration 0,5% beträgt. Die Konzentration von Iodpropinylbutylcarbamat liegt vorzugsweise im Bereich von 0,001% bis 1%, noch bevorzugter 0,001% bis 0,1% oder 0,001 bis 0,01%. Die Konzentration von Phenoxyethanol liegt vorzugsweise im Bereich von 0,1% bis 3%, noch bevorzugter im Bereich von 0,1% bis 2% oder von 0,5% bis 1%. Die Prozentangaben in diesem und im folgenden Absatz sind als Gewicht pro Gewicht zu verstehen.
  • Vorzugsweise liegt in diesen Zusammensetzungen oder Formulierungen das Gewichtsverhältnis von IPBC zu Phenoxyethanol bei etwa 1/100 und die Konzentration beider besagter Mittel zusammen im Bereich von 0,01% bis 3%, noch bevorzugter im Bereich von 0,1% bis 2% oder von 0,5% bis 1%. Eine besonders bevorzugte Konzentration beider besagter Mittel beträgt 0,8%.
  • Diese Erfindung betrifft ferner topische Formulierungen, die eine Zusammensetzung, wie hierin definiert, enthalten. Topische Zusammensetzungen umfassen dermatologische Formulierungen (oder topische pharmazeutische Formulierungen) sowie kosmetische Formulierungen. Besagte topische Formulierungen können ferner andere Inhalts- oder Zusatzstoffe enthalten, die in dermatologischen oder in kosmetischen Formulierungen verwendet werden, einschließlich anderer Wirkstoffe.
  • Die erfindungsgemäßen Formulierungen liegen in Formen vor, die nützlich sind in Körperpflegeprodukten, die in vielen unterschiedlichen Formen erhältlich sind. Dazu gehören Cremes, Lotionen, Pasten, Flüssigkeiten, Aerosole, Shampoos, Gele, Reinigungstücher, Riegel, Stifte, Puder und Granulate, die man sämtlich als „kosmetische Produkte" oder „Kosmetika" bezeichnen kann und die zur topischen Anwendung auf der Haut einschließlich der Kopfhaut und auf der Schleimhaut einschließlich der Lippen vorgesehen sind.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen liegen vorzugsweise in Formen vor, die nützlich in Sonnenschutzprodukten sind. Insbesondere sind sie so wie in Emulsionen formuliert.
  • Die Zusammensetzungen und insbesondere die Formulierungen gemäß der vorliegenden Erfindung können außerdem weitere Inhalts- oder Zusatzstoffe enthalten, zum Beispiel Tenside, Emulgatoren, Konsistenzfaktoren, Konditionierer, Weichmacher, Hautpflegemittel, Feuchtigkeitsspender, Verdickungsmittel, Fließregulierungsmittel, Gleitmittel, Füllstoffe, Bindemittel, Antioxidantien, Konservierungsmittel, Wirkstoffe, insbesondere dermatologische Wirkstoffe, Duftstoffe und dergleichen. Hierin erwähnte Wirkstoffe umfassen zum Beispiel entzündungshemmende Mittel, Antiallergika und andere derartige Mittel. Besonders bevorzugt sind Wirkstoffe, die sich für topische Anwendungen eignen.
  • Geeignete Tenside umfassen:
    Alkylsulfate, zum Beispiel Natriumlaurylsulfat, Ammoniumlaurylsulfat, Natriumcetearylsulfat,
    Alkylsulfoacetate, zum Beispiel Natriumlaurylsulfoacetate,
    Alkylethersulfate, zum Beispiel Natriumlaurethsulfat, Natriumtridecethsulfat, Natriumolethsulfat, Ammoniumlaurethsulfat,
    Alkylethersulfosuccinate, zum Beispiel Dinatriumlaurethsulfosuccinat,
    Alkylglykoside, zum Beispiel Decylglucosid, Laurylglucosid, Alkylisothionate
    amphotere Verbindungen, zum Beispiel Cocamidopropylbetain, Natriumcocoamphoacetat, Natriumlauroamphoacetat, Dinatriumlauroamphodiacetat, Dinatriumcocoamphodiacetat, Natriumlauroamphopropionat, Dinatriumlauroamphodipropionat,
    Kalium- oder Ammoniumsalze der vorerwähnten amphoteren Verbindungen, Capryl-/Capramidopropylbetain, Undecylenamidopropylbetain, Lauramidopropylbetain und Fettalkoholpolyglykolether.
  • Geeignete Emulgatoren sind zum Beispiel anionische Verbindungen wie Salze von Fettsäuren wie Natriumstearat oder Natriumpalmitat, organische Seifen wie Mono-, Di- oder Triethanolaminoleat, sulfatierte oder sulfonierte Verbindungen wie Natriumlaurylsulfat oder Natriumcetylsulfonat, Saponine, Lamepone; kationische Verbindungen wie quartäre Ammoniumsalze; nichtionische Verbindungen wie Fettalkohole, Fettsäureester mit gesättigten oder ungesättigten Fettsäuren, Polyoxyethylenester oder Polyoxyethylenether von Fettsäuren, Polymere von Ethylenoxid und Propylenoxid oder Propylenglykol, amphotere Verbindungen wie Phosphatide, Proteine wie Gelatine, Caseinalkylamidobetaine, Alkylbetaine und Amphoglycinate, Alkylphosphate, Alkylpolyoxyethylenphosphate oder die entsprechenden Säuren, Siliconderivate, zum Beispiel Alkyldimethiconcoplyol.
  • Geeignete Konsistenzfaktoren sind zum Beispiel Fettalkohole oder ihre Mischungen mit Fettsäureestern, zum Beispiel acetylierter Lanolinalkohol, Aluminiumstearate, Carbomer, Cetylalkohol, Glyceryloleat, Glycerylstearat, Glycerylstearat (und) Stearat PEG 100, Magnesiumstearat, Magnesiumsulfat, Ölsäure, Stearinsäure, Stearylalkohol, Myristylmyristat, Isopropylpalmitat, Bienenwachs und synthetische Äquivalente hiervon, Carbomere, usw.
  • Geeignete Konditionierer sind zum Beispiel Alkylamidoammoniumlactat, Cetrimoniumchlorid und Distearoylethylhydroxyethylmoniummethosulfat und Cetearylalkohol, Cetyldimethicon, Cetylricinoleat, Dimethicon, Laureth-23, Laureth-4, Polydecen, Retinylpalmitat, quaternisierte Proteinhydrolysate, quaternisierte Cellulose- und Stärkederivate, quaternisierte Copolymere der Acryl- oder Methacrylsäure oder Salze, quaternisierte Siliconderivate.
  • Geeignete Weichmacher sind zum Beispiel Cetearylisononanoat, Cetearyloctanoat, Decyloleat, Isooctylstearat, Cococaprylat/-caprat, Ethylhexylhydroxystearat, Ethylhexylisononanoat, Isopropylisostearat, Isopropylmyristat, Oleyloleat, Hexyllaurat, Paraffinum liquidum, Lanolin PEG-75, Glycerylcocoat PEG-7, Petrolatum, Ozokerit, Cyclomethicon, Dimethicon, Dimethiconcopolyol, Dicaprylylether, Butyrospermum parkii, Buxus chinensis, Canola, Carnauba cera, Copernicia cerifera, Oenothera biennis, Elaeis guineensis, Prunus dulcis, Squalan, Zea mays, Glycinsoja, Helianthus annuus, Lanolin, gehärtetes Rizinusöl, gehärtetes Kokosöl, hydriertes Polyisobuten, Saccharosecocoat, Stearoxydimethicon, Lanolinalkohol, Isohexadecan.
  • Geeignete Hautpflegemittel sind zum Beispiel Pflanzenextrakte, Bisabolol, entzündungshemmende Mittel, Harnstoff, Allantoin, Panthenol und Panthenolderivate, Phytantriol, Vitamine A, B5, E, C, D, Ceramide tierischen oder pflanzlichen Ursprungs, Lezithine usw.
  • Geeignete Feuchtigkeitsspender sind zum Beispiel Butylenglykol, Cetylalkohol, Dimethicon, Dimyristyltartrat, Glucose, Glycereth-26, Glyzerin, Glycerylstearat, hydrolysiertes Milchprotein, Milchsäure, Lactose und andere Zucker, Laureth-8, Lezithin, Octoxyglyzerin, PEG-12, PEG-135, PEG-150, PEG-20, PEG-8, Pentylenglykol, Hexylenglykol, Phytantriol, Polyquaternium-39, PPG-20 Methylglucoseether, Propylenglykol, Natriumhyaluronat, Natriumlactat, Natrium-PCA, Sorbitol, Succinoglycan, synthetisches Bienenwachs, Tri-C14-15-alkylcitrat, Stärke.
  • Geeignete Verdickungsmittel sind zum Beispiel Acrylate/Steareth-20-Methacrylsäureestercopolymer, Carbomer, Carboxymethylstärke, Cera alba, Dimethicon/Vinyldimethiconkreuzpolymer, Propylenglykolalginat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Siliciumdioxid, Siliciumdioxiddimethylsilylat, Xanthangummi, hydriertes Butylen-/Ethylen-/Styrolcopolymer.
  • Geeignete Gleitmittel sind zum Beispiel Adipinsäure, Fumarsäure und ihre Salze, Benzoesäure und ihre Salze, Glyzerintriacetat, Natrium- oder Magnesiumlaurylsulfat, Magnesiumstearat, festes Polyethylenglykol, Polyvinylpyrrolidon, Borsäure, Monolaurat oder -palmitat, Myristylalkohol, Cetylalkohol, Cetylstearylalkohol, Talk, Calcium- oder Magnesiumsalze höherer Fettsäuren, Mono-, Di- oder Triglyceride höherer Fettsäuren, Polytetrafluorethylen.
  • Geeignete Antioxidantien sind zum Beispiel Sulfite, zum Beispiel Natriumsulfit, Tocopherol oder Derivate hiervon, Ascorbinsäure oder Derivate hiervon, Zitronensäure, Propylgallat, Chitosanglykolat, Cystein, N-Acetylcystein plus Zinksulfat, Thiosulfate, zum Beispiel Natriumthiosulfat, Polyphenole und dergleichen.
  • Die Zusammensetzungen können ferner Wirkstoffe enthalten, zum Beispiel antimikrobielle Mittel wie Komplexe von PVP und Wasserstoffperoxid, entzündungshemmende Mittel wie Pflanzenextrakte, Bisabolol, Panthenol, Tocopherol, Mittel gegen Stiche, Mittel gegen Reizungen, Mittel gegen Schuppen, Mittel gegen das Altern, zum Beispiel Retinol, Melibiose usw. Andere geeignete Wirkstoffe sind zum Beispiel Medicago officinalis, Actinidia chinensis, Allantoin, Aloe barbadensis, Anona cherimolia, Anthemis nobilis, Arachis hypogaea, Arnica montana, Avena sativa, Betacaroten, Bisabolol, Borago officinalis, Butylenglykol, Calendula officinalis, Camellia sinensis, Kampfer, Candida bombicola, Capryloylglycin, Carica papaya, Centaurea cyanus, Cetylpyridiniumchlorid, Chamomilla recutita, Chenopodium quinoa, Chinchona succirubra, Chondrus crispus, Citrus aurantium dulcis, Citrus grandis, Citrus limonum, Cocos nucifera, Coffea arabica, Crataegus monogina, Cucumis melo, Dichlorphenylimidazoldioxolan, Enteromorpha compressa, Equisetum arvense, Ethoxydiglykol, Ethylpanthenol, Farnesol, Ferulsäure, Fragaria chiloensis, Gentiana lutea, Ginkgo biloba, Glyzerin, Glyceryllaurat, Glycyrrhiza glabra, Hamamelis virginiana, Heliotropin, hydrierte Palmenglyceride, Citrate, hydrolysiertes Rizinusöl, hydrolysiertes Weizenprotein, Hypericum perforatum, Iris florentina, Juniperus communis, Lactis Proteinum, Lactose, Lawsonia inermis, Linalool, Linum usitatissimum, Lysin, Magnesiumaspartat, Magnifera indica, Malva sylvestris, Mannitol, Honig, Melaleuca alternifolia, Mentha piperita, Menthol, Menthyllactat, Mimosa tenuiflora, Nymphaea alba, Olaflur, Oryza sativa, Panthenol, Paraffinum liquidum, PEG-20M, PEG-26 Jojobasäure, PEG-26 Jojobaalkohol, PEG-35 Rizinusöl, PEG-40 gehärtetes Rizinusöl, PEG-60 gehärte tes Rizinusöl, PEG-8 Capryl-/Caprinsäure, Persea gratissima, Petrolatum, Kaliumaspartat, Kaliumsorbat, Propylenglykol, Prunus amygdalus dulcis, Prunus armeniaca, Prunus persica, Retinylpalmitat, Ricinus communis, Rosa canina, Rosmarinus officinalis, Rubus idaeus, Salicylsäure, Sambucus nigra, Sarkosin, Serenoa serrulata, Simmondsia chinensis, Natriumcarboxymethylbetaglucan, Natriumcocoylaminosäuren, Natriumhyaluronat, Natriumpalmitoylprolin, Stearoxytrimethylsilan, Stearylalkohol, geschwefeltes TEA-Ricinoleat, Talk, Thymus vulgaris, Tilia cordata, Tocopherol, Tocopherylacetat, Trideceth-9, Triticum vulgare, Tyrosin, Undecylenoylglycin, Harnstoff, Vaccinium myrtillus, Valin, Zinkoxid, Zinksulfat und dergleichen.
  • Die Kombination von Caprylylglykol oder einer analogen Verbindung hierzu und den beiden besagten Konservierungsmitteln ist verwendbar in Emulsionen (sowohl Öl in Wasser als auch Wasser in Öl), in wässerigen Lösungen, in PIT-Emulsionen (PIT = Phaseninversionstemperatur), in Öllösungen, in schäumenden kosmetischen Formulierungen (Schäume) und in Mehrfachemulsionen (zum Beispiel Dreifachemulsionen wie Wasser-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen).
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen sind als für Sonnenschutzprodukte geeignete Cremes, Gele, Flüssigkeiten oder Lotionen formulierbar. Die Zusammensetzungen, die Caprylylglykol, IPBC und Phenoxyethanol umfassen, sind besonders nützlich in Produkten, die anorganische Pulver zur Anwendung in Sonnenschutzprodukten enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Formulierungen werden im allgemeinen dadurch zubereitet, daß das Caprylylglykol oder die analoge Verbindung hiervon mit den beiden Konservierungsmitteln und optionalen anderen Inhaltsstoffen gemischt wird. Solche anderen Inhaltsstoffe sind beispielsweise Parfüme. Es ist auch möglich, die Inhaltsstoffe gruppenweise zu mischen und die sich dadurch ergebenden Mischungen anschließend in einem letzten Schritt miteinander zu mischen.
  • In einer weiteren Ausgestaltung betrifft diese Erfindung synergistische Wirkungen zwischen drei Mitteln, insbesondere Caprylylglykol oder eine analoge Verbindung hiervon einerseits und eine Kombination von IPBC und Phenoxyethanol andererseits. Besagte synergistische Wirkungen treten hinsichtlich der antimikrobiologischen Wirksamkeit sowie des antimikrobiologischen Spektrums auf, wobei hier eine höhere Wirksamkeit erzielt wird als durch die beiden Bestandteile allein.
  • In noch einer weiteren Ausgestaltung stellt die vorliegende Erfindung daher synergistische chemische Zusammensetzungen bereit, die Caprylylglykol, IPBC und Phenoxyethanolumfassen. In diesen synergistischen Zusammensetzungen können die Konzentrationen von Caprylylglykol oder seinen analogen Verbindungen und von IPBC und von Phenoxyethanol sowie die Gewichtsverhältnisse des besagten Glykol oder IPBC oder Phenoxyethanol den hierin erwähnten entsprechen.
  • Die synergistische Wirkung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist demonstrierbar, indem die antimikrobielle Wirksamkeit von Octandiol allein und insbesondere dessen Wirksamkeit gegen Staphylococcus aureus sowie die entsprechenden Wirkungen einer Mischung von IPBC und Phenoxyethanol gemessen werden. Anschließend werden Mischungen aller drei Bestandteile in verschiedenen Konzentrationen, insbesondere in den obenerwähnten Konzentrationen und Verhältnissen Gewicht pro Gewicht, hinsichtlich ihrer Wirksamkeit gegen den gleichen Mikroorganismus getestet.
  • Die Verwendung von 1,2-Octandiol zusammen mit IPBC und Phenoxyethanol in Sonnenschutzprodukten und anderen topischen Formulierungen führt sowohl zu einem umfassenden antimikrobiellen Schutz als auch zu einer guten Hautverträglichkeit. Der antimikrobielle Schutz besteht auch gegen Bakterien wie Pilze, insbesondere gegen solche Spezies wie zum Beispiel Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphyococcus aureus, Candida albicans, Aspergillus niger und dergleichen und speziell gegen Staphylococcus aureus.
  • Die erfindungsgemäßen chemischen Zusammensetzungen sind besonders attraktiv für die Anwendung in Sonnenschutzformulierungen oder -produkten, wobei ein zusätzlicher Vorteil darin besteht, daß sie auf empfindlicher Haut verwendbar sind.
  • Diese Zusammensetzungen sind besonders nützlich in Sonnenschutzformulierungen oder -produkten, die anorganische Bestandteile enthalten, insbesondere pulverförmige anorganische Bestandteile, die auch als mineralische Sonnenschutzmittel bezeichnet werden, zum Beispiel Titandioxidpulver. Sie sind anwendbar in Sonnenschutzformulierungen, die solche pulverförmigen Bestandteile entweder allein oder in Kombination mit organischen Sonnenschutzfiltern enthalten. Insbesondere sind sie in Formulierungen mit einem hohen Sonnenschutzfaktor, also 15 oder 25 oder höher, anwendbar.
  • Die vorliegenden Formulierungen sind auch deshalb attraktiv, da die in ihnen enthaltenen Mittel eine besonders gute antimikrobielle Wirksamkeit gegen Staphylococcus aureus aufweisen. Somit betrifft diese Erfindung in einer weiteren Ausgestaltung die Verwendung der hierin bestimmten Formulierungen zur Bekämpfung von Mikroorganismen oder Verhinderung ihres Wachstums auf der menschlichen Haut. In diesem Sinne könnte die Kombination der hierin erwähnten Mittel dermatologische oder pharmazeutische Anwendung finden und zu diesem Zwecke in Formulierungen gebracht werden, die sich für topische dermatologische oder pharmazeutische Anwendungen eignen.
  • In noch einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung sind die hierin bestimmten chemischen Zusammensetzungen auch in kosmetischen Formulierungen und -produkten verwendbar, die anorganische Pulver, insbesondere große Mengen an anorganischen Pulvern, enthalten. Somit betrifft die Erfindung kosmetische Formulierungen, die eine hierin bestimmte Zusammensetzung und eine Menge an anorganischen Pulvern enthalten, wobei besagte Menge mindestens 20% beträgt, insbesondere mindestens 30%, vorzugsweise mindestens 50% oder mindestens 70% oder mindestens 80%.
  • Beispiele für letztere sind hautkompatible Übergangselementoxide, zum Beispiel (rote, gelbe und schwarze) Eisenoxide, Zinkoxide, Titanoxide und dergleichen sowie Mischungen hiervon. Diese und andere Pulver sind als Pigmente verwendbar und im Handbook of Pharmaceutical Excipients, The Pharmaceutical Press, Second Edition, Seiten 131 und 529, beschrieben. Diese kosmetischen Formulierungen liegen in verschiedenen Formen vor, insbesondere in den oben beschriebenen Formen. Sie können insbesondere ölig oder wässerig sein oder als Emulsionen vorliegen, entweder als Öl in Wasser (wobei letztere auch PIT-Formulierungen einschließen), als Wasser in Öl oder als sogenannte gemischte Emulsionen, zum Beispiel als Wasser/Öl/Wasser.
  • Beispiele für solche Formulierungen oder Produkte sind Make-up-Produkte, zum Beispiel Grundierungen. Die Verhältnisse der Mengen der konservierenden Bestandteile sowie ihre Konzentration in den kosmetischen Formulierungen, in denen sie verwendet werden, entsprechen den Beträgen, die weiter oben für die Sonnenschutzformulierungen bestimmt worden sind.
  • Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele weiter veranschaulicht.
  • Beispiel 1: Phase I
    Figure 00170001
  • Phase II
    Figure 00180001
  • Verfahren:
  • In einem ersten Schritt wird die ölige Phase zubereitet, indem A + B + C + D + E + F mindestens 30 Minuten lang bei 80°C und anschließend 10 Minuten lang bei 90°C gemischt werden.
  • Das Acrylatcopolymer wird unter intensivem Rühren in Wasser dispergiert, während die Temperatur von Zimmertemperatur auf 40°C erhöht wird. Die Mischung wird durch Beigabe von Natriumhydroxid und Wasser neutralisiert. Anschließend werden die Inhaltsstoffe I und J unter Rühren beigegeben.
  • Die ölige Phase wird auf etwa 92°C erhitzt und der wässerigen Phase bei 75°C unter Rühren beigegeben. Das Ganze wird auf 70°C abgekühlt, woraufhin Cyclomethicon beigegeben wird. Nach weiterem Abkühlen auf 35°C werden die Inhaltsstoffe L und M unter Rühren beigegeben.
  • Beispiel 2: Phase A
    Figure 00190001
  • Phase B
    Figure 00200001
  • Phase C
    Figure 00200002
  • Verfahren:
  • Die ölige Phase A wird zubereitet, indem die oben aufgelisteten Inhaltsstoffe bei einer Temperatur von 85°C bis 92°C gemischt werden. Anschließend werden die anderen Inhaltsstoffe beigegeben. Die ölige Phase A wird auf 85°C erhitzt und der Phase B bei 80°C unter Rühren beigegeben. Das Ganze läßt man auf 70°C abkühlen, woraufhin die Phase C beigegeben wird. Das Ganze wird gerührt und man läßt es auf Zimmertemperatur abkühlen.

Claims (12)

  1. Chemische Zusammensetzung, enthaltend zumindest ein C5-20-Alkandiol, worin die Hydroxygruppen vicinal substituiert sind und worin die eine Hydroxygruppe an einem endständigen Kohlenstoff und die andere an dem diesem nächstgelegenen Kohlenstoff substituiert ist, und/oder zumindest ein 1,2-Octandiol, das mit einer, zwei oder drei C1-4-Alkylgruppen substituiert ist oder Mischungen hiervon, sowie eine Kombination von Phenoxyethanol und Iodpropinylbutylcarbamat.
  2. Chemische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das C5-20-Alkandiol Caprylylglykol ist.
  3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von Iodpropinylbutylcarbamat und Phenoxyethanol im Bereich von etwa 1:90 bis etwa 1:400 liegt.
  4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das besagte Gewichtsverhältnis innerhalb des Bereiches von etwa 1:90 bis etwa 1:200 liegt.
  5. Zusammensetzung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass das besagte Gewichtsverhältnis bei etwa 1:100 liegt.
  6. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, ferner enthaltend eine Menge an anorganischem Pulver.
  7. Chemische Zusammensetzung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das anorganische Pulver Titandioxid ist.
  8. Topische Formulierung, enthaltend eine chemische Zusammensetzung wie in einem der Ansprüche 1 bis 7 beansprucht.
  9. Topische Formulierung nach Anspruch 8, die eine Sonnenschutzformulierung darstellt.
  10. Topische Formulierung nach Anspruch 8 oder 9, die eine Grundierung darstellt.
  11. Sonnenpflegeprodukt, enthaltend eine Formulierung wie in einem der Ansprüche 8 bis 10 beansprucht.
  12. Verwendung einer chemischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 als Konservierungsmittel, insbesondere in einer topischen Formulierung.
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