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Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung der Inhaltsstoffe von Extrakten aus Samen des Jackfruchtbaumes (Artocarpus heterophyllus) in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe vor und Behandlung von sensibler Haut, Juckreiz, sowie von entzündlichen Erscheinung in der menschlichen Haut.
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Alterungsprozeß verbundene Veränderungen und extrinsische Faktoren (z.B. Schädigung der Hautbarriere, Einwirkung von UV-Licht, irritierenden oder allergie-auslösenden Substanzen, mechanische Einwirkung z.B. durch Rasur) können zu einer Hautirritation führen. Unter Hautirritation ist im Zusammenhang mit dieser Anmeldung jede Veränderung der Haut zu verstehen, die bei Mensch oder Tier sensorisches Missempfinden auslöst oder/und durch ein trockenes, gerötetes und/oder entzündetes Hautbild geprägt ist. Dabei umfasst der Begriff sensorisches Missempfinden selbstverständlich auch Zustände wie Jucken oder Schmerz. Hautirritation kann insbesondere phänomenologisch verschiedene Hautzustände umfassen: Sensible Haut, empfindliche Haut inklusive empfindlicher Kopfhaut, verletzliche Haut, trockene Haut, atopische und psoriatische Haut, irritierte Haut, Rosacea, entzündete Haut, sowie Hautveränderungen bei Diabetes mellitus, die sich im jeweils höheren Schweregrad in einer Hautrötung, dem sogenannten Erythem äußert. Das Problem "sensible Haut" betrifft eine wachsende Anzahl Erwachsener und Kinder. Man geht inzwischen davon aus, dass bis zu 50 % der Bevölkerung eine sensible Haut haben (L. Misery et al., Ann. Dermatol. Venereol. 2005, 132, 425–429). Mit sensibler Haut bezeichnet man eine Haut mit einer erniedrigten Reizschwelle für Irritantien, wie hyperreaktive und intolerante, aber auch atopische Haut. Bei Menschen mit sensibler, empfindlicher oder verletzlicher Haut kann ein mit "Stinging" (engl. "to sting" = verletzen, brennen, schmerzen) bezeichnetes Phänomen beobachtet werden. Typische, mit den Begriffen "Stinging" oder "empfindlicher Haut" in Verbindung gebrachte, störende Phänomene sind Hautrötung, Kribbeln, Prickeln, Spannen und Brennen der Haut und Juckreiz. Sie können durch stimulierende Umgebungsbedingungen wie z. B. Massage, Tensideinwirkung, Einwirkung weiterer chemischer Substanzen wie z.B. Milchsäure, Wettereinfluss wie Wärme, Kälte, Trockenheit, aber auch feuchte Wärme, Wärmestrahlung und UV-Strahlung, z. B. der Sonne, oder psychologischen Stress hervorgerufen werden.
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„Empfindliche“ Kopfhaut ist ebenfalls gekennzeichnet durch Hautrötung, Kribbeln, Prickeln, Brennen und Juckreiz. Auslöser sind beispielsweise Seife, Shampoos oder andere Haarpflegemittel, Tenside, hartes Wasser mit hohen Kalkkonzentrationen und/oder mechanische Beanspruchung. Erytheme und Hyperseborrhoe (übermäßige Talgproduktion) der Kopfhaut sowie Schuppen sind häufig mit den beschriebenen Phänomenen assoziiert. Bei ca. 10–20% der Bevölkerung industrieller Länder, mit steigender Tendenz, ist die Atopie zu beobachten, eine familiär auftretende Überempfindlichkeit der Haut und der Schleimhäute gegen Umweltstoffe, mit gesteigerter Bereitschaft, gegen Substanzen aus der natürlichen Umwelt Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp (Allergien) zu entwickeln. Atopie ist vermutlich genetisch bedingt. Atopie kann sich als atopische Dermatitis äußern. Dabei ist die Hautbarriere geschädigt, die Haut ist oft entzündet und juckt.
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Die erythematöse Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung oder künstlicher Strahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen. Erythematöse Hauterscheinungen treten auch als Begleiterscheinungen bei gewissen Hauterkrankungen oder -unregelmässigkeiten auf, beispielsweise Akne, bakteriell induzierte Entzündungen der Haut, Kutanreaktionen, Dermographismus, das Wundsein der Haut im allgemeinen, Hautmaulwurf, Wundrose, Gürtelrose, Erfrierungen oder Verbrennungen. Eine besondere Form der Hautrötung stellt dabei die Rosacea dar. Antiinflammatorisch wirksame Zubereitungen können daher auch vorteilhaft eingesetzt werden allgemein krankheitsbedingte Hautrötungen und im speziellen die Rosacea abklingen zu lassen, über einen längeren Zeitraum zu unterdrücken und das wieder Auftreten weitgehend zu verhindern.
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Hautentzündungen, die mit Rötung und Juckreiz einhergehen, werden ebenfalls durch Insektenstiche hervorgerufen. Antinflammatorisch wirkende Mittel können daher auch dazu beitragen die Folgen eines Insektenstiches, wie z.B. Rötung, Quaddelbildung, Juckreiz und schmerzhafte Schwellungen der Haut, abklingen zu lassen, über einen längeren Zeitraum zu unterdrücken und das wieder Auftreten zu verhindern.
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Erytheme treten auch verstärkt im Windelbereich von Kleinkindern, um so mehr von Säuglingen auf (Windel Dematitis). Auch Inkontinenz, ein besonders im höheren Alter verstärkt auftretendes Leiden, ist häufig mit Erythemen und Hautrötung als Folge dauernder Exposition mit Feuchtigkeit und Reizstoffen verbunden (Inkontinenz Dermatitis).
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Zwar werden in den angesprochenen technischen Bereichen bereits eine Vielzahl Wirkstoffe mit hautirritationsverringernder Wirkung eingesetzt, doch wird weiterhin nach Alternativen gesucht.
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In der kosmetischen und pharmazeutischen Industrie besteht daher ein beständiger Bedarf an Mitteln mit hautirritationsverringernder Wirkung. Bei der Suche nach entsprechenden antiinflammatorisch wirksamen Mitteln ist dabei zu beachten, dass die in kosmetischen und/oder pharmazeutischen Produkten verwendeten Substanzen im weiteren
- – toxikologisch unbedenklich,
- – gut hautverträglich,
- – stabil (insbesondere in üblichen kosmetischen und/oder pharmazeutischen Formulierungen),
- – vorzugsweise schwach riechend oder (weitgehend) geruchlos,
- – vorzugsweise farblos und nicht verfärbend, und
- – preiswert herstellbar (d.h. unter Einsatz von Standardverfahren und/oder ausgehend von Standardpräkursoren)
sein müssen.
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Die Suche nach geeigneten (Wirk-)substanzen, die eine oder mehrere der genannten Eigenschaften in ausreichendem Maße besitzen, ist dem Fachmann dadurch erschwert, dass keine klare Abhängigkeit zwischen der chemischen Struktur einer Substanz einerseits und ihrer antiinflammatorischen Aktivität sowie ihrer Stabilität andererseits besteht. Des Weiteren gibt es keinen vorhersehbaren Zusammenhang zwischen der antiinflammatorischen Wirkung, der toxikologischen Unbedenklichkeit, der Hautverträglichkeit und/oder der Stabilität.
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Es war daher die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, einen antiinflammatorischen Wirkstoff anzugeben, der vorzugsweise eine oder mehrere der vorab genannten Nebenbedingungen und besonders bevorzugt alle der vorab genannten Bedingungen erfüllt.
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Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß die die Verwendung der Inhaltsstoffe von Extrakten aus Samen des Jackfruchtbaumes (Artocarpus heterophyllus) in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe vor und Behandlung von sensibler Haut, Juckreiz, sowie von entzündlichen Erscheinung in der menschlichen Hautden Nachteilen das Standes der Technik abhilft.
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Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-%, an Inhaltsstoffen von Extrakten aus Samen des Jackfruchtbaumes (Artocarpus heterophyllus), jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
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Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe bzw. kosmetischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeter Wirkstoffe ist in überraschender Weise eine wirksame Behandlung von, aber auch eine Prophylaxe bei defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilde und/oder entzündlichen Erscheinungen und/oder Juckreiz möglich.
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Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
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Der Jackfruchtbaum (Artocarpus heterophyllus) ist eine Pflanzenart aus der Gattung der Brotfruchtbäume in der Familie der Maulbeergewächse (Moraceae). Artocarpus heterophyllus wächst als immergrüner Baum, der einen relativ kurzen Stamm mit einer dichten Baumkrone besitzt, aber leicht Wuchshöhen von 10 bis 20 Metern und Stammdurchmesser von 30 bis 50 Zentimetern erreicht
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Jackfrüchte wachsen am Stamm, sind unterschiedlich groß und von einer anfangs gelblich-grünlichen bis gelben, bei Reife gelblich-braunen, harten Schale mit kleinen Noppen umgeben mit konischen, hexagonalen Tuberkeln. Die sehr groß werdenden und unterschiedlich geformten Sammelfrüchte weisen eine Länge von 30 bis 100 Zentimetern und einen Durchmesser von 15 bis 50 Zentimetern auf und können bis um die 10–15 Kilogramm wiegen. Die Sammelfrüchte sind aus vielen schmal-elliptischen Steinfrüchten als Steinfruchtverband zusammengesetzt, die eine Länge von etwa 3 Zentimetern und einen Durchmesser von 1,5 bis 2 Zentimetern aufweisen. Sie reifen während der Regenzeit von Juli bis August.
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Die in großer Zahl in der Frucht vorhandenen Samenkerne schmecken nach Kastanien und werden in einigen Ländern roh, gekocht oder getrocknet verspeist.
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Die Herstellung des verwendeten Extraktes erfolgt vorteilhaft mit Hilfe von superkritischem CO2 oder Ethanol oder einer Ethanol/Wasser-Mischung aus den zerkleinerten Samen der Jackfrucht. Besonders vorteilhaft können käufliche Konzentrate aus Jackfruchtbaumsamenextrakten verwendet werden wie beispielsweise das Produkt „Whitessence ®“ der Gesellschaft Lucas Meyer Cosmetics.
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Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
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Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, eine Pickering-Emulsion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
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Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
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Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
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Es ist dem Fachmann natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
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Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
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Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
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Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
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Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
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Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen erfindungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
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Besonders bevorzugt sind solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft können diese zusätzlich mindestens einen weiteren UVA-Filter und/oder mindestens einen weiteren UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment, bevorzugt ein anorganisches Mikropigment, enthalten.
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Die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können erfindungsgemäß kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
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Ein zusätzlicher Gehalt an üblichen Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
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Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- – Wasser oder wäßrige Lösungen
- – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
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Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
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Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- – Wasser oder wäßrige Lösungen
- – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
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Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
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Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
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Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
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Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
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Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, außer den erfindungsgemäßen Kombinationen weitere öllösliche UVA-Filter und/oder UVB-Filter in der Lipidphase und/oder weitere wasserlösliche UVA-Filter und/oder UVB-Filter in der wäßrigen Phase einzusetzen.
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Vorteilhaft können die Lichtschutzformulierungen erfindungsgemäß weitere Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
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Wirkungsnachweis:
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Die Wirkung von 2% Whitessence auf die durch Capsaicin-induzierten unangenehmen Hautempfindungen wurde im nasolabialen Gesichtsbereich getestet. Die Daten von 24 Probanden (14 weibliche und 10 männliche) im Alter von 20–64 Jahren lagen der Auswertung zugrunde.
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Während der 3tägigen Vorkonditionierungsphase wurde das ausgehändigte Vorkonditionierungsprodukt (40572-10) vom Probanden selbständig 2x täglich (morgens und abends) großflächig im Nasen-Wangen-Bereich aufgetragen und leicht einmassiert. Am Testtag erfolgte eine einmalige Applikation der Testprodukte durch den Studiendurchführenden. Dazu wurden definierte Mengen der Testprodukte (60–70mg) auf den nasolabialen Bereich aufgetragen und kurz einmassiert. Die Auftragung innerhalb des Probandenkollektivs erfolgte randomisiert. Mittels eines Fragebogens beurteilte der Proband die Hautempfindungen auf beiden Gesichtshälften mehrmals innerhalb eines definierten Zeitraums (direkt, 2min, 5min, 10min und 15min nach Applikation). Dazu vermerkten die Probanden die Stärke des Brennens auf einer visuellen Analogskala, getrennt für beide Gesichtshälften. Der auf der visuellen Analogskala markierte Wert wurde mit einem Lineal ausgemessen. Die für jeden Zeitpunkt erhaltenen Werte wurden über alle Probanden zu einem Mittelwert zusammengefasst.
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Durch Auftragen einer Capsaicin-enthaltenen Creme wurde ein kurzzeitiges leichtes Brennen auf der Haut induziert. Die Verringerung dieser Hautempfindung durch ein Testprodukt, welches neben Capsaicin zusätzlich die Testsubstanz Whitessence enthielt, wurde im direkten rechts-links-Vergleich vom Probanden anhand eines Fragebogens beurteilt. Auf einer visuellen Analogskala vermerkten die Probanden dazu die Stärke des Brennens getrennt für beide Gesichtshälften.
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Die deskriptive Auswertung über alle Zeitpunkte erfolgte graphisch auf Basis der Fragen
„Auf einer Skala von 0 (= kein Brennen) bis 10 (starkes Brennen): wie würden Sie die Stärke des Brennens beurteilen?“
- a Direkt nach dem Auftragen
- b 2 Minuten nach dem Auftragen
- c 5 Minuten nach dem Auftragen (–> t1)
- d 10 Minuten nach dem Auftragen (–> t2)
- e 15 Minuten nach dem AUftragen
eines durch die Probanden ausgefüllten Fragebogens in Form eines zeitabhängigen Kurvenverlaufs.
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Eine induktive Analyse der Intensität des Brennens wurde gezielt für die Zeitpunkte t1 = 5min und t2 = 10min durchgeführt.
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Von den 24 teilgenommenen Probanden reagierten alle auf die Capsaicin-enthaltene Creme mit einem Brenngefühl auf der Haut, jeder in seiner individuell wahrgenommenen Ausprägung. Das Brenngefühl zeigte bei diesen Probanden einen zeitabhängigen Kurvenverlauf mit einem Schmerzhöhepunkt 5 bis 10 min nach Applikation der Creme. Anschließend wurde das Brenngefühl wieder schwächer (siehe
1). Vergleich zwischen Capsaicin (20) und Capsaicin +2% Whitessence (30) (Blom-transformierte Ränge der Originaldaten)
| Intensität des Brenngefühls |
| Zeitpunkt | Vergleich | p-Wert | Ergebnis |
| t1 | 20 > 30 | 0.0009 | + |
| t2 | 20 > 30 | 0.0001 | + |
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Die Applikation der Creme, die neben Capsaicin die Testsubstanz Whitessence enthielt, führte zu einer signifikanten Reduktion des Brenngefühls im Vergleich zu Capsaicin alleine (5 min nach Applikation: p-Wert = 0,0009; 10min nach Applikation: p-Wert = 0,0001).
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Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen. Beispielrezepturen:
| Rezepturbeispiel | 1 | 2 |
| INCI – Bezeichnung | Gew.-% | Gew.-% |
| Natrium Cetearyl Sulfat | 0,10 | 0,20 |
| Cetylstearylalkohol | 2,50 | 3,00 |
| Glycerylstearat SE (selbstemulgierend) | 2,50 | 2,00 |
| C12-15 Alkyl Benzoat | 2,50 | 2,00 |
| Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride | 2,50 | 2,00 |
| Isopropylpalmitat | 2,50 | 2,00 |
| Cyclomethicon | - | 0,20 |
| Cetylalkohol | - | 2,00 |
| Behenylalkohol | - | 1,00 |
| Dimethicon | 1,00 | - |
| Glycerin | 9,00 | 6,00 |
| Methylparaben | 0,15 | 0,10 |
| Phenoxyethanol | 0,60 | 0,40 |
| Propylparaben | - | 0,10 |
| Carbomer | 0,10 | 0,20 |
| Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylat Crosspolymer | 0,20 | - |
| Xanthan Gummi | 0,10 | 0,15 |
| Talkum | - | 1,00 |
| Whitessence® | 2,00 | 1,00 |
| Butyl Methoxydibenzoylmethan | - | 2,00 |
| Ethylhexyl Methoxycinnamate | - | 2,00 |
| Titandioxid | - | 0,50 |
| Octocrylen | - | 1,00 |
| Butylenglycol | - | 2,0 |
| NaOH | q.s. | q.s. |
| Parfum | q.s. | q.s. |
| Wasser | ad 100 | ad 100 |
| Rezepturbeispiel | 3 | 4 | 5 | 6 |
| INCI – Bezeichnung | Gew.-% | Gew.-% | Gew.-% | Gew.-% |
| Glyceryl Stearate Citrat | 2,0 | 1,5 | 2,0 | 2,0 |
| Behenyl Alkohol | 1,5 | 1,0 | 1,0 | 1,0 |
| C12-15 Alkyl Benzoat | 2,0 | 2,5 | 2,0 | 2,5 |
| Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride | 2,0 | 2,0 | 2,5 | 2,5 |
| Cetyl Alkohol | 2,0 | 2,0 | - | 2,0 |
| Cetylstearylalkohol | - | - | 2,0 | - |
| Cyclomethicon | 1,0 | 1,0 | 2,0 | 2,0 |
| Dicaprylyl Carbonat | - | 2,0 | 2,5 | 2,5 |
| Paraffinum Liquidum | - | - | 0,5 | - |
| Octyldodecanol | - | 2,0 | - | - |
| Dimethicon | 0,5 | 1,00 | 1,00 | - |
| Glycerin | 3,00 | 5,00 | 7,00 | 9,00 |
| Methylparaben | 0,20 | 0,15 | - | - |
| Phenoxyethanol | 0,40 | 0,60 | 0,5 | 0,50 |
| Methylisothiazolinon | - | - | 0,05 | - |
| Ethylhexylglycerin | - | - | - | 0,15 |
| Glyceryl Caprylate | - | - | - | 0,2 |
| Carbomer | 0,20 | - | 0,15 | 0,15 |
| Natrium Polyacrylate | - | 0,4 | - | - |
| Xanthan Gummi | 0,10 | - | 0,10 | - |
| Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer | - | 0,1 | - | 0,1 |
| Tapioka Stärke | 0,50 | - | 0,50 | - |
| Nylon-12 | 1,0 | - | - | 1,0 |
| Polymethylsissesquioxane | - | 1,0 | 1,0 | - |
| Aluminum Stärke Octenylsuccinat | - | 1,0 | - | 1,00 |
| Whitessence® | 1,20 | 0,5 | 1,5 | 2,00 |
| Glycyrrhiza Inflata Root Extract | 0,03 | 0,05 | 0,05 | 0,03 |
| Titanium dioxid | - | 1,0 | - | - |
| Octocrylene | - | 1,0 | - | 2,0 |
| Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazines | - | 1,0 | 1,0 | - |
| 2-Ethylhexyl Methoxycinnamate | - | 1,0 | 2,0 | 2,0 |
| Homosalat (3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat) | - | - | 1,0 | 1,0 |
| 1-(1,2,3,4,5,6,7,8-octahydro-2,3,8,8,- tetramethyl-2-naphthyl)ethan-1-one | 0,1 | - | q.s. | q.s. |
| Geraniol | - | 0,05 | - | - |
| Hexylcinnamal | - | - | 0,05 | - |
| Parfüm | 0,1 | 0,2 | 0,3 | 0,2 |
| Natriumhydroxid | q.s. | q.s. | q.s. | q.s. |
| Wasser | ad 100 | ad 100 | ad 100 | ad 100 |
| Rezepturbeispiel | 7 | 8 | 9 | 10 |
| INCI – Bezeichnung | Gew.-% | Gew.-% | Gew.-% | Gew.-% |
| Sucrose Polystearate + Hydrogynated Polyisobutene | 1,00 | 1,00 | - | - |
| Natrium Stearoyl Glutamate | 0,20 | 0,20 | - | - |
| PEG-40 Stearat | - | - | 1,0 | 1,0 |
| Glyceryl Starat | | | 3,0 | 2,50 |
| C12-15 Alkyl Benzoate | 1,50 | 1,50 | 2,0 | 2,50 |
| Cetyl Alcohol | 0,50 | 0,50 | - | 1,0 |
| Cetylstearylalkohol | - | - | 3,0 | 2,0 |
| Cyclomethicone | 10,00 | 2,00 | - | 1,0 |
| Dimethicone | 3,00 | 3,00 | - | 0,2 |
| Glycerin | 7,50 | 5,0 | 6,0 | 7,0 |
| Caprylsäure/Caprinsäure Trifgyceride | - | - | 2,0 | 2,0 |
| Dicaprylyl Carbonate | - | - | 2,5 | 2,5 |
| Butyrospermum Parkii Butter | - | - | - | 1,0 |
| Isopropyl Stearate | 1,00 | 1,00 | - | - |
| Paraffinum Liquidum | 3,00 | 2,00 | - | - |
| Octyldodecyl Myristate | - | - | 2,5 | - |
| Methylparaben | 0,10 | - | - | 0,1 |
| Methylisothiazolinon | - | 0,05 | - | - |
| Phenoxyethanol | 0,40 | 0,50 | 0,3 | 0,4 |
| Ethylhexylglycerin | 0,5 | - | 0,5 | - |
| Whitessence® | 0,5 | 2,00 | 1,00 | 1,75 |
| Ethylhexyl Methoxycinnamate | 3,00 | 2,00 | - | - |
| Butyl Methoxydibenzoylmethane | 2,00 | 2,00 | - | - |
| Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid | - | 1,5 | 2,0 | - |
| Butylenglykol | - | - | - | 1,0 |
| 2-Methyl-1,3-propandiol | 1,0 | - | 1,0 | - |
| Polymethylsissesquioxane | - | - | - | 0,5 |
| Nylon-12 | - | 1,0 | - | 0,25 |
| Distärke Phosphat | - | 1,0 | 0,5 | - |
| Methyl Methacrylate Crosspolymer | 1,0 | - | 0,3 | - |
| Aluminum Starch Octenylsuccinat | 1,0 | - | - | 0,5 |
| Ammonium Acryloyldimethyltaurate/VP Copo lymer | - | - | 0,2 | - |
| Xanthan Gummi | 0,10 | - | 0,15 | - |
| Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer | 0,25 | 0,1 | - | 0,1 |
| Carbomer | - | 0,1 | - | 0,2 |
| Hexylcinnamal | 0,05 | - | - | 0,1 |
| Linalool | - | 0,1 | 0,1 | - |
| Parfüm | 0,2 | 0,2 | 0,15 | 0,1 |
| Natriumhydroxid | q.s. | q.s. | q.s. | q.s. |
| Wasser | ad 100 | ad 100 | ad 100 | ad 100 |
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ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Nicht-Patentliteratur
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- L. Misery et al., Ann. Dermatol. Venereol. 2005, 132, 425–429 [0002]
