DE602006000168T2

DE602006000168T2 - Antiphlogistische und analgetische Verbindung zur lokalen Anwendung in einem Bereich eines tierischen Bewegungsapparats

Info

Publication number: DE602006000168T2
Application number: DE602006000168T
Authority: DE
Inventors: Vicenzo Massimo Lombardo; Alberto Antonio Molinari
Original assignee: LOMBARDO VINCENZO MASSIMO
Current assignee: LOMBARDO VINCENZO MASSIMO
Priority date: 2006-02-10
Filing date: 2006-02-10
Publication date: 2008-08-07
Anticipated expiration: 2026-02-11
Also published as: DE602006000168D1; ATE375787T1; ES2296279T3; EP1818045A1; EP1818045B1

Description

Diese Erfindung betrifft eine antiphlogistische und analgetische Zusammensetzung zur Verwendung an einer Epidermisstelle, an der Schmerzen von Muskeln, Gelenken, Sehnen und Bändern gespürt werden, die durch Erkrankungen, Prellungen und Traumata verursacht sind.
Der Stand der Technik umfasst eine Anzahl von Zusammensetzungen in Form von Salbe, Creme, Spray oder Schaum, welche die oben beschriebenen Schmerzen lindern und ihre Ursache zu einem merklichen oder geringen Grad behandeln können. Als Beispiele werden die Handelsprodukte genannt, die unter den Namen Voltaren^®, Algesal^®, Lasonil^®, Artrosilen^® verkauft werden, wobei die aktiven Inhaltsstoffe jeweils Diclofenac-Diethylammonium, Diethylaminsalicylat, Ketoprofen, Lysinsalzketoprofen sind, während es eine Anzahl weiterer Produkte gibt, die für dieselben Zwecke verwendet werden, die andere aktive Inhaltsstoffe anwenden, die in dem für diese Zwecke relevanten Arzneiverzeichnis umfasst sind. Ebenfalls ist Dokument JP 11 279 065 bekannt, das ein entzündungshemmendes Produkt in Form eine topischen Lösung offenbart, die aus zwei Wasserlöslichen entzündungshemmenden Mitteln zusammengesetzt ist, eines von dem steroidalen Typ und das andere vom nichtsteroidalen Typ, und aus Hyaluronsäure.
Die Wirksamkeit des analgetischen und entzündungshemmenden Effekts der bekannten Zusammensetzungen wird durch die Tatsache beeinflusst, dass solche Zusammensetzungen in den meisten Fällen nur einen aktiven Inhaltsstoff umfassen, der nicht gut in den leidenden Körperbereich getragen wird. Folglich kann die Wirksamkeit dieser Zusammensetzungen von geringer Dauer und nicht so weit reichend in dem betroffenen Bereich sein. Darüberhinaus können die bekannten Zusammensetzungen durch leichte oder merkliche Über empfindlichkeit gegen eine oder mehrere Komponenten und allergische Reaktionen unerwünschte Wirkungen verursachen.
Die erfundene Verbindung beseitigt die oben genannten Einschränkungen und Nachteile und bietet Vorteile, die im Folgenden beschrieben werden.
Die erfundene Zusammensetzung umfasst als Wirkstoffe ein Salz der Hyaluronsäure, einen Arnikaextrakt und ein nichtsteroidales antiphlogistisches Mittel (FANS – wie zum Beispiel Methylsalicylat, Diclofenac, Lysinsalzketoprofen), das in einem Gel löslich ist, und, als Träger der Wirkstoffe, ein Hydrogel der Art, das in der Medizin zum Anwenden von Ultraschall und elektrischen Übertragungen verwendet wird, eine Art von Gel, die zeigte, dass sie der Zusammensetzung die besten physikalischen Eigenschaften verleiht und die im Folgenden als Hydrogel bezeichnet wird.
Die Hyaluronsäure als entzündungshemmendes und chemotaktisches Mittel ist seit langer Zeit bekannt und wird allgemein und erfolgreich für injizierbare Lösungen zur Behandlung von Osteoarthrose, Gonarthrose, Wunden und Verbrennungen, in der Schönheitschirurgie und Kultur und ebenfalls als eine Komponente zur ophthalmischen Verwendung verwendet. In der erfundenen Zusammensetzung wird die Hyarulonsäure bevorzugt als Natriumhyaluronat verwendet, das gerade in dem notwendigen gereinigten Wasser vor der Herstellung der Zusammensetzung gelöst wird.
Die Wirksamkeit ist seit langer Zeit bekannt von: Arnika bei der Behandlung der Folgen von Verletzungen und "Post-Trauma"-ähnlichen Symptomen; FANS bei der Behandlung von Schmerzen und als antiphlogistisches Mittel; Hydrogel als Träger von Medikamenten, die auf der Epidermis angewendet werden.
Die Kombination in der erfundenen Zusammensetzung der genannten drei Wirkstoffe und die Gegenwart eines Hydrogels, alle vier in den vorgeschlagenen Verhältnissen, führt zu einem fluiden und reibbaren Produkt, das schnell durch die Epidermis absorbiert wird und von hoher Wirksamkeit beim Lindern von Schmerzen artikulären und osteomuskulären Ursprungs, bei der Verringerung einer möglichen Entzündung und bei der Absorption einer möglichen serösen oder Blutextravasion, die durch eine Verletzung oder Prellung verursacht ist, ist.
Dieser Wirksamkeit liegen im Wesentlichen die entzündungshemmenden und chemotaktischen Eigenschaften sowie die merkbare Hydrophilie der Hyaluronsäure zugrunde. Die Letztere veranlasst Poren der Basalmembran, sich zu erweitern und bewirkt, unterstützt durch die hohe Beweglichkeit (Vehiculation), die durch das Hydrogel begünstigt wird, dass sie selbst und die anderen beiden entzündungshemmenden und analgetischen Komponenten schnell in den leidenden Bereich eindringen. Darüberhinaus sind unerwünschte Wirkungen und allergische Reaktionen dieser Zusammensetzung im Falle einer Langzeitverwendung nicht beobachtet worden.
Gemäß einer ersten Formulierung dieser Zusammensetzung, die sich bei Tests, die an vielen Personen durchgeführt wurden, von beträchtlicher Wirksamkeit zeigte, umfassen hundert Gramm der Zusammensetzung nach dem Gewicht:

– Natriumhyaluronat von 0,01% bis 3,00%,
– glykolischen Arnikaextrakt von 0,5% bis 7,0%,
– ein beliebiges hydrogellösliches nichtsteroidales antiphlogistisches Mittel von 2% bis 10%,
– Hydrogel von 70% bis 95%,
– gereinigtes Wasser 0,2%.

Wie bekannt ist, gibt es eine Anzahl nichtsteroidaler antiphlogistischer Mittel, und die Erfinder haben gezeigt, dass jedes von diesen, vorausgesetzt dass es in Hydrogel löslich ist, in dieser Zusammensetzung in einem Anteil von 2% bis 10% verwendet werden kann, um die Zusammensetzung mit der gewünschten Wirksamkeit zu versehen. Es ist gezeigt worden, dass das wirksamste entzündungshemmende Mittel in der erfundenen Zusammensetzung Methylsalicylat ist.
Gemäß einer Formulierung dieser Zusammensetzung, die sich bei Tests, die an einer großen Anzahl von Personen und in einer Anzahl von prozentualen Alternativen für die vier Komponenten durchgeführt wurden, als die Wirksamste gezeigt hat, erreicht die folgende Formulierung nach dem Gewicht die gewünschten Zwecke:

– Natriumhyaluronat 0,2%,
– gereinigtes Wasser 0,2%,
– glykolischer Arnikaextrakt 2%,
– Methylsalicylat 5%,
– Hydrogel 92,6%.

Claims

Antiphlogistische und analgetische Zusammensetzung zur Verwendung in einem Bereich eines tierischen Bewegungsapparats, die als Wirkstoffe ein nichtsteroidales antiphlogistisches Mittel und Hyaluronsäure und Arnika in einem Produkt gemischt, das als Träger der Wirkstoffe geeignet ist, umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung eine Mischung aus einem Salz von Hyaluronsäure, einem glykolischen Arnikaextrakt und einem hydrogellöslichen nichtsteroidalen antiphlogistischen Mittel und Hydrogel als Träger der Wirkstoffe ist.
Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie nach Gewicht umfasst – Natriumhyaluronat von 0,01% bis 3,0%, – glykolischen Arnikaextrakt von 0,5% bis 7,0%, – ein beliebiges hydrogellösliches nichtsteroidales antiphlogistisches Mittel von 2% bis 10%, – Hydrogel von 70% bis 95%, – gereinigtes Wasser 0,2%.
Zusammensetzung gemäß den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass das hydrogellösliche nichtsteroidale antiphlogistische Mittel Methylsalicylat ist.
Antiphlogistische und analgetische Zusammensetzung zur Verwendung in einem Bereich eines tierischen Bewegungsapparats, die als Wirkstoffe ein nichtsteroidales antiphlogistisches Mittel und Hyaluronsäure und Arnika in einem Produkt gemischt, das als Träger der Wirkstoffe geeignet ist, umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung nach dem Gewicht besteht aus – Natriumhyaluronat 0,2%, – gereinigtem Wasser 0,2%, – glykolischem Arnikaextrakt 2%, – Methylsalicylat 5%, – Hydrogel 92,6%.