DE60113937T2

DE60113937T2 - Artikel für die kosmetik oder die dermatologie, der eine gefriergetrocknete hydrokolloidzusammensetzung enthält

Info

Publication number: DE60113937T2
Application number: DE60113937T
Authority: DE
Inventors: Sophie Declomesnil; Jean-Luc Allemand
Original assignee: Lyofal SA
Current assignee: Lyofal SA
Priority date: 2000-04-28
Filing date: 2001-04-18
Publication date: 2006-08-17
Anticipated expiration: 2021-04-19
Also published as: DE60113937D1; AU5487101A; EP1189587B1; WO2001082886A1; FR2808195B1; ATE306248T1; ES2250395T3; EP1189587A1; FR2808195A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft einen kosmetischen oder dermatologischen Artikel, welcher geeignet ist, auf die Haut aufgebracht zu werden.
Ein erfindungsgemäßer Artikel umfaßt ein festes Substrat, auf dem eine Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung abgeschieden ist. Diese Art von Artikel, der auf die Haut aufgebracht wird, wird gemeinhin als „Patch" bezeichnet.
Die vorliegende Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Art von Artikel.
Die Erfindung bezieht sich insbesondere auf Artikel oder Patches mit hydratisierender, nährender, restrukturierender, entspannender oder behandelnder Wirkung. Derartige Patches werden auf irgendeinen Teil des Körpers und insbesondere auf das Gesicht aufgelegt.
Es gibt okklusive Pflegepatches, die im allgemeinen mehrere Stunden, ja sogar eine Nacht lang, aufgebracht werden, um einen Wirkstoff in die Epidermis abzugeben. Diese Patches umfassen ein festes Substrat, das mit einem Wirkmittel beschichtet ist, und weisen eine sehr hohe Haftkraft auf der Haut auf. Bei ihrem Entfernen greifen diese Patches die Haut stark an und verletzen sie.
So ist aus der US 5 856 359 ein pharmazeutisches Patch mit transdermaler Wirkung bekannt, bei dem eine pharmazeutische Zusammensetzung in Form eines Thyroxin enthaltenden Gels auf einen Träger, wie einen Kunststoffilm aus Polyester, aufgetragen wird, der auf die Haut geklebt wird.
Es sind auch Patches auf der Basis von Substraten bekannt, die aus wasserlöslichen, biologisch resorbierbaren Polymeren bestehen, insbesondere auf der Basis von lyophilisierten Polylactid- oder Polyglycolid-Polymeren. Diese Patches, deren Substrate sich resorbieren, haben keinerlei okklusive Wirkung. Patches dieser Art sind in den Zusammenfassungen der Derwent-Veröffentlichungen beschrieben, die unter den Zeichen XP 002156411 im Namen der Gesellschaft Terumo Corp. in dem Recherchenbericht der französischen Patentanmeldung N° 00 0543500 genannt sind, die der vorliegenden Patentanmeldung als Priorität dient.
Aus den Dokumenten US 4 997 425 und US 4 390 519 sind auch hemostatische oder narbenbildende Pflaster vom Typ Kompresse bekannt, mit einem vernetzten und demnach nicht hydrodispersiblen Polymer, die dazu bestimmt sind, die Exsudate von Wunden zu absorbieren und diese gegen äußere Angriffe zu schützen und sie dabei in einer feuchten Umgebung zu halten, die sich aus der Lymphe der Wunde ergibt, was die Narbenbildung begünstigt.
Das Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, einen neuartigen Typ von kosmetischem oder dermatologischem Artikel zu liefern, der ein Substrat mit okklusiver Wirkung aufweist, das perfekt – jedoch ohne Klebemittel – auf der Haut haftet, das vor und während der Pflege leicht zu handhaben ist und das nach der Pflegedauer leicht abziehbar ist.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, einen kosmetischen oder dermatologischen Artikel vom Typ Patch zu liefern, dessen kosmetische oder dermatologische Wirkung schnell und wirkungsvoll, insbesondere eine hydratisierende, nährende, restrukturierende, entspannende und/oder behandelnde Wirkung ist.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung ist, einen kosmetischen oder dermatologischen Artikel vom Typ Patch zu liefern, der auf jeden Hauttyp, sogar auf die sensibelsten Hauttypen aufgebracht werden kann und der jedwede Art von Wirkstoff abgeben kann.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung ist, einen dermatologischen Artikel vom Typ Patch zu liefern, der unter Gewährleistung der Stabilität seiner Bestandteile vor der Verwendung unter dem mikrobiologischen Gesichtspunkt und unter dem Gesichtspunkt der Aktivität der Wirkstoffe selbst, ohne Zugabe von Konservierungsmittel konserviert werden kann.
Um dies zu realisieren, liefert die vorliegende Erfindung einen kosmetischen oder dermatologischen Artikel, der geeignet ist, auf die Haut aufgebracht zu werden, enthaltend eine lyophilisierte, an einem festen Substrat haftende Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung, wobei die Zusammensetzung eine Matrix eines hydrophilen, vorzugsweise unvernetzten Strukturfestigers umfaßt, die vorzugsweise wenigstens einen Wirkstoff enthält, wobei die Zusammensetzung nach Rehydratation wasserlöslich oder hydrodispersibel ist. So kann die kosmetische oder dermatologische Wirkung des erfindungsgemäßen Artikels rasch, insbesondere in einigen Minuten erhalten werden oder aus einem längeren In-Kontakt-Bringen, von beispielsweise einer Stunde, resultieren.
Ein Artikel gemäß der vorliegenden Erfindung muß zum Zeitpunkt des Aufbringens auf die Haut rehydratisiert werden, entweder durch Eintauchen in eine wäßrige Lösung, oder durch Zerstäuben einer wäßrigen Lösung auf die Beschichtungszusammensetzung, oder durch Auftragen des Artikels in lyophilisierter Form auf eine feuchte Haut, insbesondere nach einem Bad. Die Rehydratation erfolgt mittels einer wäßrigen Flüssigkeit, die entweder das eigentliche Wasser oder eine selbst wäßrige Substanz sein kann, die ein die Wirkung des in dem Artikel eingeschlossenen Wirkstoffs verstärkendes aktives Mittel enthält. Sobald die lyophilisierte Zusammensetzung rehydratisiert ist, weist sie eine Viskosität auf, die derart ist, daß sie das einwandfreie Haften auf der Haut, jedoch ohne Klebemittel, ermöglicht, so daß das Substrat nach der Dauer der Pflege leicht wieder abgezogen werden kann. Nach der Rehydratation bildet die genannte Zusammensetzung eine viskose Lösung oder ein Gel und haftet folglich aufgrund ihrer Viskosität auf der Haut; der Artikel ist jedoch mit keinerlei Klebemittel versehen.
Wenn die lyophilisierte Matrix rehydratisiert, anschließend mit der Haut in Kontakt gebracht wird, kann sie aufgrund der Bestandteile des hydrophilen Strukturfestigers und/oder vorzugsweise eines oder mehrerer Wirkstoffe, die sie enthält, auf die Haut eine Wirkung haben, wobei sich die Wirkung entweder durch Eindringen in das Innere der Haut, d.h. auf transdermalem Weg, oder durch einfache Kontaktwirkung auf der Oberfläche der Haut entfalten kann.
Die Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung weist wegen ihrer lyophilisierten Art eine ausgedehnte, poröse Struktur auf, die von dem auch als „Hydrokolloid" genannten hydrophilen Strukturfestiger stammt, der eine Matrix bildet, innerhalb derer der genannte Wirkstoff eingeschlossen und gleichmäßig feinst verteilt ist.
Die Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung wird als „wasserlöslich oder hydrodispersibel" bezeichnet, d.h., daß sie sich in wäßriger Phase auflösen oder zumindest feinst verteilen kann, wodurch es ihr möglich ist, nach dem Auftragen zu zerlaufen und gegebenenfalls in die Haut einzudringen, insbesondere aufgrund der Tatsache, daß das Strukturmittel kein vernetztes Polymer ist.
Der erfindungsgemäße Artikel kann nach Rehydratation auf die Haut aufgebracht werden, entweder auf statische Weise oder dadurch, daß ihm eine Relativbewegung gegenüber der Haut verliehen wird, was eine Massagewirkung hat, derart, daß die rehydratisierte Zusammensetzung auf der Oberfläche der Haut verteilt und ihr eventuelles Eindringen erleichtert wird. Diese Massage ermöglicht ein Verteilen der Wirkzusammensetzung über eine Fläche, die größer ist als die Oberfläche des Substrats.
Es sei angemerkt, daß das Substrat – außer seiner Wirkung als materieller Träger für die Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung – einerseits eine okkluvise Wirkung gegenüber den Wirkstoffen oder den Strukturfestigern aufweist, die deren Eindringen in Richtung der Haut begünstigt, und andererseits wegen seines Gefüges und seiner Struktur eine Wirkung aufweist, die das Verhaken und das Haften der lyophilisierten Zusammensetzung an bzw. auf der Oberfläche des Substrats begünstigt.
In dieser Hinsicht weist das genannte Substrat, in einer bevorzugten Ausführungsform, eine poröse Struktur auf, die eine Imprägnierung der Zusammensetzung in das Substrat, wenigstens in der Nähe der Oberfläche des Substrats ermöglicht.
Die poröse Struktur des Substrats ermöglicht nach der teilweisen, d.h. zumindest oberflächlichen Imprägnierung des Substrats mit der Zusammensetzung, eine gute Haftung der Zusammensetzung auf dem Substrat infolge der Lyophilisation der zuvor auf das Substrat aufgetragenen Zusammensetzung zu erhalten, da der Strukturfestiger auf diese Weise mit dem das Substrat bildenden Material an dessen Oberfläche verwächst oder verhakt.
Das feste Substrat des erfindungsgemäßen Artikels bildet einen Träger, der in Form eines gewebten oder nicht gewebten, folienförmigen Materials, eines Netzes oder gar einer perforierten Folie oder eines perforierten Films oder aber eines synthetischen Zellschaums mit offenen Zellen, insbesondere auf der Grundlage von Polyurethan vorliegen kann.
Die lyophilisierte Zusammensetzung wird in die Oberfläche des Substrats integriert, sie kann aber außerdem auch, durch die absorbierenden Eigenschaften des Substrats, in das Substrat eingebettet werden. Es kann auch in Betracht gezogen werden, daß das Substrat vollständig in die lyophilisierte Zusammensetzung eingebettet ist.
In allgemeiner Weise weist das Substrat vielfältige Funktionen auf: In der Hauptsache erleichtert es die Handhabung des Artikels, da die Lyophilisate hydroskopisch sind. Dank des Substrats, selbst mit einer lyophilisierten Zusammensetzung, die eine sehr feine Matrix enthält, bleibt der Artikel somit handhabbar. Das Substrat erleichtert auch die Positionierung des befeuchteten Artikels auf der Haut während der Behandlung, und die Form des Substrates ermöglicht – wie dies später genau erläutert wird – dem Profil der Oberfläche der Haut zu folgen.
So an dem Substrat verhakt, und aufgrund ihrer Viskosität, verläuft die Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung nicht nach der Rehydratation, obwohl sie wäßrige oder hydrophile Bestandteile aufweist. Wie zuvor erwähnt liefert das Substrat auch eine okklusive Barriere, wodurch die Verteilung der Matrix und insbesondere des Wirkstoffes zu der Lederhaut hin und in diese zunimmt, was die Pflegewirkung erheblich verstärkt. Am Ende der Pflegedauer wird das Substrat wieder abgezogen; je nach Pflegedauer ist die gesamte Matrix oder lediglich ein Teil derer während der Anwendung durch Transfer auf der Haut verschwunden.
Aufgrund des Nichtvorhandenseins eines Klebemittels greift der erfindungsgemäße Artikel, wenn er entfernt wird, die Haut weder an, noch verletzt er sie.
Die Konservierung der Zusammensetzung in lyophilisierter Form ermöglicht, ein unter dem mikrobiologischen Gesichtspunkt und unter dem Gesichtspunkt der Aktivität der Wirkstoffe stabiles Produkt ohne Zugabe von Konservierungsstoffen zu erhalten. Sie ermöglicht auch, eine breite Palette von sehr wirksamen Artikeln für jeden Hauttyp, selbst für die empfindlichsten zu erhalten.
Schließlich ermöglicht die Lyophilisation, selbst die thermolabilsten und/oder hydrolabilsten Wirkstoffe zu stabilisieren. Die Lyophilisation verleiht der Matrix, die sich umgehend rehydratisiert, auch eine poröse, ausgedehnte Struktur und verleiht dem Artikel ein bemerkenswert sanftes Anfühlen sowie eine Flexibilität, die dessen Verwendung erleichtert.
Vorteilhafterweise ist das Substrat ein Fasersubstrat, weiterhin vorzugsweise ist das Fasersubstrat von einer nicht gewebten Faserlage gebildet.
Das Substrat kann aus Fasern pflanzlicher Herkunft, insbesondere aus Zellulose- oder Baumwollfasern oder aus Abkömmlingen dieser hergestellt sein; es kann sich vor allem um einen Filz handeln.
Vorzugsweise ist das Substrat aus Fasern synthetischer Herkunft, vorzugsweise aus Polyolefin wie Polypropylen, Polyamiden, Polyestern oder Viskosen hergestellt.
In einer weiteren Ausführungsform kann das Substrat von einem Zellschaum, insbesondere auf der Basis von Polyurethan gebildet sein.
In einer besonderen Ausführungsform liegt das Substrat in Form einer Folie mit einer Dicke von 100 μm bis 3 cm, vorzugsweise von 0,2 bis 5 mm vor.
Ebenso weist die lyophilisierte Zusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung eine Dicke auf, die zwischen 100 μm und 10 mm, vorzugsweise zwischen 0,1 und 5 mm, weiterhin vorzugsweise zwischen 0,5 und 3 mm liegt.
Das Substrat kann eine ebene, flexible oder halbstarre Form aufweisen, die vorzugsweise an die Form des Teils des Körpers angepaßt ist, auf das es aufgebracht werden soll.
In einer vorteilhaften Ausführungsform weist das Substrat eine Struktur mit größeren Oberflächenporen oder -vertiefungen von 100 μm bis 2 mm auf, wenigstens auf der Fläche, auf welcher die genannte Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirksamkeit aufgetragen wird.
In einer besonderen Ausführungsform weist das Substrat eine texturierte, geprägte, gerillte Oberflächenstruktur mit Vertiefungen und Buckeln, und insbesondere mit einem an der Oberfläche zugefügten gleichmäßigen Raster auf, das vorzugsweise durch gegenüber einer ebenen Oberfläche erhöhte Rippen oder Spitzen gebildet ist. Diese Struktur begünstigt die Wirksamkeit der eventuellen Massagen der Haut, wenn der Artikel unter Bewegung auf die Haut aufgebracht wird.
So kann ein erfindungsgemäßes Substrat von einer nicht gewebten, folienförmigen Faserlage gebildet sein, die mit Spitzen aus Kunststoff oder mit einem Raster beschichtet ist, das aus einem Gitternetz von Rippen aus Kunststoff, beispielsweise vom Typ Polypropylen, besteht und das an der Oberfläche einer Faserlage oder eines Filzes befestigt ist.
In einer Ausführungsform begrenzt das Raster gleichmäßig beabstandete Vertiefungen von 100 μm bis 2 mm und kann aus dem gleichen Material gebildet sein, aus dem auch die Masse des Substrats besteht.
Man versteht, daß die Oberfläche des Substrats, welche wie oben erwähnt texturiert geprägt, gerillt ist oder das Raster aufweist, selbst mit der lyophilisierten Zusammensetzung überzogen ist und daß die Massagewirkung in dem Maße erfolgt, in dem die rehydratisierte, lyophilisierte Zusammensetzung zerläuft und sich während der Massage auf der Oberfläche der Haut verteilt.
Wie zuvor erwähnt ist der genannte Artikel vorteilhafterweise eine Maske und weist das Substrat eine angepaßte Form auf, um das Gesicht oder einen Teil des Gesichts, insbesondere die Augen, die Lippen, die Nase oder die Wangen zu bedecken.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Strukturfestiger ein unvernetztes Hydrokolloid-Polymer natürlicher oder synthetischer Herkunft.
Insbesondere ist der Strukturfestiger ausgewählt aus:

– den natürlichen Strukturmitteln pflanzlicher Herkunft, wie Johannisbrotgummi, Guargummi, Pektine, Alginate, Carraghenane, Agar-Agar, Gummi Arabicum;
– den Mitteln mikrobieller Herkunft, wie Xanthangummi, Gellangummi, Hyaluronsäure, Dextran;
– den Mitteln tierischer Herkunft, wie Gelatine, Kollagen, Chitosan; und aus
– den halbsynthetischen Strukturmitteln wie Zellulose oder den synthetischen wie Hydrogel-Polymere auf der Basis von nicht biologisch resorbierbaren Polymeren vom Typ Polyacryl oder Polyacrylamid.

Das lyophilisierte, hydrophile Strukturmittel dient dem Wirkstoff als Träger, verleiht der kosmetischen oder dermatologischen Formel Konsistenz und kann auch eine Rolle als hydratisierender, filmbildender oder befeuchtender Wirkstoff spielen.
In einer Ausführungsform wird als Strukturfestiger bevorzugt insbesondere Hyaluronsäure, Chitosan und dessen Derivate wie Chitosan Succinamid, Alginate oder Meereskollagen verwendet.
Um einerseits die Bedingungen des Haftens der lyophilisierten Zusammensetzung auf der Oberfläche des Substrats und andererseits dessen Haften auf der Haut nach der Rehydratation zu optimieren, wird ein hydrophiler Strukturfestiger verwendet, welcher derart ist, daß nach der Rehydratation mit vorzugsweise 0,05 g/cm² bis 0,15 g/cm² Wasser die genannte lyophilisierte, rehydratisierte Zusammensetzung eine viskose Lösung oder ein Gel bildet, die bzw. das eine Viskosität von 400 bis 5000 Zentipoise, vorzugsweise von 500 bis 2000 Zentipoise aufweist.
In einer besonderen Ausführungsform der Erfindung wird die lyophilisierte Zusammensetzung auf die Oberfläche des Substrats in einer Flächenmasse von 5 mg/cm² bis 1000 mg/cm², vorzugsweise von 20 mg/cm² bis 200 mg/cm² aufgebracht.
Der in das hydrophile Strukturmittel eingebettete wirksame Bestandteil kann in einem variablen Prozentsatz zugegeben werden, insbesondere kann das Massenverhältnis des genannten Wirkstoffs in bezug auf das Gesamtgewicht der lyophilisierten Zusammensetzung von 0,05 bis 5 reichen.
Der Wirkstoff kann ein hydrophiles und folglich wasserlösliches oder lipophiles und demnach fettlösliches Mittel sein.
Die genannte Zusammensetzung kann in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion oder einer Wasser-in-Öl-Emulsion vorliegen, wobei der Wirkstoff dann entweder in der Fettphase oder in der wäßrigen Phase der Emulsion gelöst ist.
Wenn die Zusammensetzung in Form einer Emulsion vorliegt, weist sie auch ein Netzhaftmittel auf, um die Emulsion zu begünstigen.
Wenn die Zusammensetzung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegt, ist der wirksame Bestandteil dann vorzugsweise ein lipophiler Wirkstoff und folglich in der Fettphase der Emulsion fettlöslich. Im allgemeinen liegt in diesem Fall das Gewichtsverhältnis des Wirkstoffs gegenüber dem Gesamtgewicht der lyophilisierten Zusammensetzung insbesondere zwischen 5 und 50%, im allgemeinen in der Größenordnung zwischen 10 und 15%.
Die Wirkstoffe, die in das hydrophile Strukturmittel eingebettet sind, können sehr unterschiedlich sein; es kann sich vor allem um einen Wirkstoff handeln, der üblicherweise in den Bereichen der Kosmetik und/oder der Dermatologie verwendet wird, und insbesondere um einen Wirkstoff, der aus einem Antioxidantium mit antiradikalischer Wirkung, einem depigmentierenden Mittel, einem Fettregulierungsmittel, einem Anti-Akne-Mittel, einem Mittel gegen übermäßige Absonderung der Talgdrüsen (Seborrhöe), einem Alterungsschutzmittel, einem lindernden Mittel, einem Antifaltenmittel, einem entzündungshemmenden Mittel, einem narbenbildenden Mittel, einem hydratisierenden Mittel, einem antibakteriellen Mittel, einem Mittel gegen Pilze, einem Filtermittel gegen UV-Strahlung, einem Protein, einer Aminosäure, einem Öl ausgewählt ist.
Insbesondere ist der Wirkstoff ausgewählt aus einem Öl, das reich an mehrfach ungesättigter Fettsäure ist, einem Phytosterol, einem Ceramid, einem Pflanzenextrakt oder einem Algenextrakt, insbesondere einem Polysaccharid bakterieller oder pflanzlicher Herkunft.
In einer besonderen Ausführungsform weist der Strukturfestiger eine hydratisierende Wirkung und der Wirkstoff eine behandelnde, eventuell auch hydratisierende Wirkung auf.
In einer besonderen Ausführungsform ist der erfindungsgemäße Artikel in einem flexiblen oder halbstarren Tütchen oder in einer starren oder halbstarren Schale verpackt, wobei die Schale durch einen Deckel, vorzugsweise einen Metallfilm hermetisch verschlossen ist, wobei sich der Artikel in einer Vakuum- oder Neutralgasatmosphäre, wie CO₂ oder N₂ befindet.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch ein Verfahren zur Herstellung eines Artikels, wonach die Schritte durchgeführt werden, bei denen:

– eine Lösung der genannten Zusammensetzung aus einem hydrophilen Strukturfestiger und vorzugsweise wenigstens einem Wirkstoff in flüssigem Zustand auf das genannte Substrat aufgebracht wird, anschließend
– die Zusammensetzung, sobald diese auf das Substrat aufgebracht ist, lyophilisiert wird.

Der Schritt der Lyophilisation, der nach dem Auftragen der Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung auf das Substrat durchgeführt wird, ist wichtig, damit die Zusammensetzung gut auf der Oberfläche des Substrats haftet, da die Lyophilisation erfolgt, nachdem sich eine gewisse Imprägnierung der flüssigen Zusammensetzung wenigstens an der Oberfläche des Substrats vollziehen konnte.
Vorzugsweise wird eine Lösung der Zusammensetzung mit einer Konzentration von 0,1 bis 5, vorzugsweise von 0,5 bis 2 Gewichtsprozent des hydrophilen Strukturfestigers verwendet, wobei dieser eine Viskosität vorzugsweise von 200 bis 5000 Zentipoise, vorzugsweise von 400 bis 1000 Zentipoise aufweist. Die Viskosität der Zusammensetzung hängt im wesentlichen von dem Molekulargewicht und von der Konzentration des eingesetzten hydrophilen Strukturfestigers ab.
Vorteilhafterweise werden gemäß dem Verfahren der Erfindung die Schritte durchgeführt, bei denen:

– das Substrat zuvor zugeschnitten wird, vorzugsweise auf eine geometrische Form, die in Abhängigkeit von dem Bereich des Körpers definiert ist, für den der Artikel bestimmt ist,
– das Substrat und die Matrix in eine Tragschale eingebracht werden,
– die Lyophilisation des Artikels in der Schale vollzogen wird.

Auf diese Weise nimmt der Artikel die Form der Schale an, in der er lyophilisiert worden ist.
Es sind zwei Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Artikel möglich. Nach einer ersten Ausführungsform wird das Substrat auf einem Träger abgeschieden, anschließend mit der genannten Matrix überzogen, anschließend wird diese durch Lyophilisation getrocknet, dann wird das Substrat auf die gewünschte Form zugeschnitten. Der lyophilisierte Artikel wird dann in einem dichten Tütchen oder Blister verpackt.
Es wird vorzugsweise ein sauerstoff- und wasserdampfdichtes Verpackungsmaterial verwendet. Es handelt sich vor allem um ein Material aus Kunststoff. Das Verpacken kann unter Vakuum oder unter Neutralgasatmosphäre durchgeführt werden.
Nach einer zweiten Ausführungsform wird das Substrat zuvor zugeschnitten und in eine Tragschale eingeführt, die später auch als Verpackung für den Artikel dienen kann und deren geometrische Form in Abhängigkeit von dem Körper oder dem Gesicht definiert ist, für den bzw. das der Artikel bestimmt ist. In diesem Fall wird entweder das Substrat am Boden der Schale abgeschieden, anschließend mit der Matrix überzogen, oder die Matrix wird zunächst in die Schale gegossen und das Substrat wird auf der Matrix abgeschieden. Man kann auch das Substrat in die genannte Matrix einbetten.
In beiden Fällen erfolgt die Lyophilisation dann, wenn das Substrat und die Matrix in die Schale eingeführt werden, und das Substrat nimmt die Form der Schale an, in der es lyophilisiert worden ist, insbesondere durch Formgedächtnis.
In einer weiteren Ausführungsform wird der lyophilisierte Artikel ausgeformt und in einem dichten Tütchen oder Blister verpackt. Man verwendet dann vorzugsweise ein sauerstoff- und wasserdampfdichtes Verpackungsmaterial, wobei das Verpacken unter Vakuum oder unter Neutralgasatmosphäre, vor allem CO₂ oder N₂ erfolgt.
Ganz gleich welches Herstellungsverfahren eingesetzt wird, die Artikel nach der vorliegenden Erfindung können die Form einer Maske für das Gesicht, einer Augenkontur, einer Lippenkontur, des Bereiches zwischen der Nase und der Oberlippe, des Außenwinkels des Auges, um die sogenannten Krähenfußfältchen zu behandeln, der Wangen oder aber der Stirn annehmen. Die erfindungsgemäßen Artikel können auch jedwede andere Form entsprechend des zu behandelnden Körperbereichs annehmen. Im allgemeinen liegt die Größe der erfindungsgemäßen Artikel zwischen 0,25 cm² und 650 cm², vorzugsweise zwischen 5 und 100 cm².
Die Lyophilisation ist eine seitens des Fachmannes bekannte sanfte Trocknungstechnik mittels Kälte und Vakuum, die ermöglicht, den Wirkstoff zu konservieren, ohne ihn ungünstig zu beeinflussen.
In einer besonderen Ausführungsform der Lyophilisation wird die Mischung bis auf eine Temperatur von unter –10°C, vorzugsweise auf eine Temperatur zwischen –20°C und –80°C abgekühlt, um sie zu gefrieren oder tiefzukühlen, vorzugsweise für eine Dauer von wenigstens einer Stunde, beispielsweise für 2 bis 10 Stunden. Anschließend wird das erhaltene gefrorene Produkt einem Vakuum ausgesetzt, das einem absoluten Druck, vorzugsweise von über 10 Pa, vorzugsweise von unter 100 Pa entspricht, wobei das Produkt auf einer Temperatur von unter –5°C, vorzugsweise zwischen –15 und –40°C gehalten wird, um das gefrorene Produkt durch Sublimation zu dehydratisieren, vorzugsweise für eine Dauer von mehreren Stunden, insbesondere für eine Dauer nahe 10 bis 50 Stunden. Anschließend wird eine Sekundärdehydratation (Desorption) durch progressives Erhitzen des Produktes bis auf eine Endtemperatur von über 0°C und unter 50°C, vorzugsweise zwischen 20 und 50°C, weiterhin vorzugsweise für eine Dauer von mehreren Stunden, insbesondere zwischen 5 und 30 Stunden bewirkt.
Weitere Merkmale und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden anhand der nachfolgenden Ausführungsbeispiele hervorgehen.
1 ist eine schematische Darstellung eines erfindungsgemäßen Artikels vor der Anwendung (1A) und nach der Anwendung auf der Haut am Ende der Benutzung (1B).
Die 2 und 3 zeigen Formen eines Fasersubstrats, um eine Gesichtsmaske (2) oder Konturen der Augen (3 und 4) zu bilden.
Beispiel 1 – lyophilisierte Schönheitsmaske auf Faserträger.
Es wird eine kosmetische Zusammensetzung hergestellt, welche die folgende Mischung in mittels Osmose geklärtem Wasser mit den folgenden Gewichtsgehalten enthält:

– Chitosan Succinamid zu 1%
– Ascorbinsäure zu 0,1%

Die Zusammensetzung weist eine Viskosität von 1000 Zentipoise auf. Sie wird bei Umgebungstemperatur in eine warmgeformte Schale aus PVC gegossen, in der zuvor am Boden eine Lage aus nicht gewebten Fasern aus Polypropylen abgeschieden wurde, die eine Folie mit einer Dicke von 200 μm bildet. Die Zusammensetzung wird gegossen und ragt an der Oberfläche um eine durchschnittliche Dicke von 1 mm hervor.
Nach dem Gießen wird die Schale in die Kammer eines Lyophilisators gestellt, das Patch wird durch Lyophilisation getrocknet. Die Parameter des Lyophilisationsverfahrens für dieses Beispiel sind:

– Gefriertemperatur –40°C,
– Sublimationstemperatur –20°C,
– Temperatur der Sekundärtrocknung +30°C,
– Teilvakuum 400 μbar.

Nach der Lyophilisation wird die Schale durch einen warmversiegelten Aluminiumdeckel verschlossen.
Nach dem Ausformen durch die Anwenderin wird das Patch angefeuchtet und für 10 Minuten oder länger auf das Gesicht aufgelegt. Ein solches Patch hat eine hydratisierende, filmbildende und oxidationshemmende Anwendung.
Chitosan als Hydrokolloid hat ein hohes Wasserretentionsvermögen und ermöglicht, die Haut während der gesamten Dauer der Anwendung des Patches, die bis zu ein oder zwei Stunden betragen kann, feucht zu halten. Die Funktion des Hydrokolloid besteht auch darin, das Einschließen des Wirkstoffs sowie dessen progressives Freigeben und dessen Haften sowohl auf dem Substrat als auch auf der Haut aufgrund seiner gelierenden Eigenschaften zu ermöglichen. Das Hydrokolloid ermöglicht auch, den hoch dosierten Wirkstoff zu verdünnen. Der Wirkstoff wird in der lyophilisierten Matrix konserviert und wird nach Freigabe wirksam, wenn die genannte Matrix befeuchtet wird.
Der lyophilisierte Artikel, der in trockener Form vorliegt und bei Kontakt mit Wasser aktiviert wird, ermöglicht, den Wirkstoff ohne Zugabe von Konservierungsmittel bis zum Zeitpunkt seiner Verwendung stabil zu halten. Auf diese Weise werden die Risiken eines Wirksamkeitsverlustes während der Konservierung vermieden.
In 1A ist der lyophilisierte Artikel 1 dargestellt, dessen Substrat 2 teilweise mit der lyophilisierten Zusammensetzung 3, welche das Hydrokolloid und den wirksamen Bestandteil oder Wirkstoff umfaßt, imprägniert ist. Nach der Befeuchtung des Artikels mit Wasser und dem Auflegen auf die Haut, wandern das Hydrokolloid und der Wirkstoff und scheiden sich auf der Haut ab, wie dies in 1B dargestellt ist, in der ein Teil der Zusammensetzung an der Oberfläche der Haut dargestellt ist.
Beispiel 2 – Emulsion für trockene Haut
Es wurde eine Emulsion mit der Zusammensetzung hergestellt, die in der nachfolgenden Tabelle 1 beschrieben ist, worin:

– die Bestandteile N° 1 bis 3 die Fettphase der Emulsion bilden.
– der Bestandteil N° 4 das emulgierende Netzhaftmittel bildet.
– die Bestandteile N° 6 und 7 die Wirkstoffe bilden und Entfeuchtungsschutzmittel sind.
– der Bestandteil N° 9 das Hydrokolloid bildet.

Die Viskosität der Zusammensetzung beträgt 600 Zentipoise.
Tabelle 1
Beispiel 3 – Schlankmacheremulsion
Es wurde eine Emulsion mit den folgenden Bestandteilen in den folgenden Gewichtsgehalten hergestellt, die in der nachfolgenden Tabelle 2 angegeben sind, worin:

– die Bestandteile N° 1 bis 3 die Fettphase der Emulsion bilden.
– der Bestandteil N° 4 das emulgierende Netzhaftmittel bildet.
– der Bestandteil N° 5 ein Pflanzenextrakt mit schlankmachender Wirkung und der Bestandteil N° 6 ein Lösungsvermittler des Bestandteils N° 5 ist.
– die Bestandteile N° 8 und 9 Hydrokolloide bilden.
– der Bestandteil N° 10 die Funktion hat, das Carbopol zu neutralisieren.

Die Viskosität dieser Zusammensetzung beträgt 600 Zentipoise.
Tabelle 2
Beispiel 4 – Antifaltengel
Es wurde eine kosmetische Formulierung nach der Zusammensetzung mit einer Viskosität von 800 Zentipoise der Tabelle 3 hergestellt, worin:

– der Bestandteil N° 1 ein Pflanzenextrakt zur Beschleunigung der Zellerneuerung oder mit restrukturierender Wirkung ist.
– der Bestandteil N° 3 ein hydrokolloides, hydratisierendes Mittel ist.

Tabelle 3
Beispiel 5 – antiradikalisches Gel
Es wurde eine kosmetische Formulierung nach der Zusammensetzung mit einer Viskosität von 1000 Zentipoise der Tabelle 4 hergestellt, worin:

– der Bestandteil N° 1 ein Wirkstoff ist.
– der Bestandteil N° 3 ein Mittel mit Parfumwirkung ist.
– der Bestandteil N° 4 ein strukturfestigendes Hydrokolloid ist.

Tabelle 4
Beispiel 6 – entzündungshemmendes Gel für empfindliche Haut
Es wurde eine kosmetische Formulierung nach der Zusammensetzung mit einer Viskosität von 1000 Zentipoise der nachfolgenden Tabelle hergestellt, worin:

– der Bestandteil N° 1 ein aus der Alteromonas-Bakterie extrahierter Polysaccharidwirkstoff ist.

Tabelle 5
Beispiel 7 – kosmetische Wirkstoffe
In der nachfolgenden Tabelle 6 ist die Liste von wasserlöslichen oder fettlöslichen Wirkstoffen mit ihrer wichtigsten kosmetischen oder dermatologischen Wirkung aufgeführt.
Tabelle 6
Beispiel 8 – Substrate
Die Zusammensetzungen der Beispiele 2 bis 6 wurden auf als Kompresse für den medizinischen Gebrauch bekannte, nicht gewebte, folienförmige Substrate auf der Grundlage von Polyester-, Viskose- und Polyamidfasern aufgebracht, welche die folgenden Merkmale aufweisen (ISO-Norm 9073 und EN-Norm 29073):

– Dicke: 1 bis 3 mm
– Gewicht: 100 bis 300 g/m²
– Wasseraufnahme: 2000 bis 3000 g/m²
– Porenvolumen: 80 bis 95%.

Die Zusammensetzung nach der Lyophilisation stellt eine Dicke von 1 bis 3 mm in einer Menge von 20 bis 200 mg/cm² dar.

Claims

Kosmetischer oder dermatologischer Artikel, der geeignet ist, auf die Haut aufgetragen zu werden, enthaltend eine lyophilisierte, an einem festen Substrat haftende Zusammensetzung mit kosmetischer oder dermatologischer Wirkung, dadurch gekennzeichnet, daß die lyophilisierte Zusammensetzung eine Matrix mit ausgedehnter, poröser Struktur eines hydrophilen Strukturfestigers, der ein unvernetztes Hydrokolloid-Polymer ist, umfaßt, die vorzugsweise wenigstens einen wirksamen Bestandteil enthält, wobei die Zusammensetzung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion oder einer Wasser-in-Öl-Emulsion vorliegt, wobei die lyophilisierte Zusammensetzung nach Rehydratation wasserlöslich oder hydrodispersibel ist.
Artikel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das genannte Substrat eine poröse Struktur aufweist, die eine Imprägnierung der Zusammensetzung in das Substrat, wenigstens in der Nähe der Oberfläche des Substrats ermöglicht.
Artikel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat ein Fasersubstrat ist.
Artikel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Fasersubstrat von einer ungewebten Faserlage gebildet ist.
Artikel nach einem der Ansprüche 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat aus Fasern synthetischer Herkunft, vorzugsweise aus Polyolefinen, Polyamiden, Polyestern oder Viskosen hergestellt ist.
Artikel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat eine Dicke von 100 μm bis 3 cm, vorzugsweise von 0,2 mm bis 5 mm aufweist.
Artikel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat eine ebene, flexible oder halbstarre Form hat.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat eine texturierte, geprägte, gerillte Oberfläche mit Vertiefungen und Buckeln oder ein gleichmäßiges, vorzugsweise durch gegenüber einer ebenen Oberfläche erhöhte Rippen oder Spitzen gebildetes Raster aufweist.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat eine Struktur mit größeren Oberflächenporen oder -vertiefungen von 100 μm bis 2 mm, wenigstens auf der Oberfläche, auf welcher die genannte Zusammensetzung aufgetragen wird, aufweist.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Substrat vorzugsweise eine Form aufweist, die an die Form des Teils des Körpers angepaßt ist, auf das es aufgebracht werden soll; vorzugsweise ist der Artikel eine Maske und hat das Substrat eine angepaßte Form, um das Gesicht oder einen Teil des Gesichts, insbesondere die Augen, die Lippen, die Nase oder die Wangen zu bedecken.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Strukturfestiger ein unvernetztes Hydrokolloid-Polymer natürlicher Herkunft ist.
Artikel nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß der Strukturfestiger ausgewählt ist aus: – den natürlichen Strukturmitteln pflanzlicher Herkunft, wie Johannisbrotgummi, Guargummi, Pektine, Alginate, Carraghenane, Agar-Agar, Gummi Arabicum; – den Mitteln mikrobieller Herkunft, wie Xanthangummi, Gellangummi, Hyaluronsäure, Dextran; – den Mitteln tierischer Herkunft, wie Gelatine, Kollagen, Chitosan und dessen Derivate; und aus – den halbsynthetischen Strukturmitteln, wie halbsynthetische oder synthetische Zellulose, wie Hydrogel-Polymere auf der Basis von nicht biologisch resorbierbaren Polymeren vom Typ Polyacryl oder Polyacrylamid.
Artikel nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das hydrophile, lyophilisierte Strukturmittel ausgewählt ist aus der Hyaluronsäure, dem Chitosan und dessen Derivaten, den Alginaten oder dem Meereskollagen.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß nach Rehydratation mit vorzugsweise 0,05 g/cm² bis 0,15 g/cm² Wasser, die genannte lyophilisierte, rehydratisierte Zusammensetzung eine Viskosität von 400 bis 5000 Zentipoise, vorzugsweise von 500 bis 2000 Zentipoise aufweist.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die lyophilisierte Zusammensetzung auf die Oberfläche des Substrats in einer Flächenmasse von 5 mg/cm² bis 1000 mg/cm², vorzugsweise von 20 mg/cm² bis 200 mg/cm² aufgebracht wird.
Artikel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der wirksame Bestandteil ein hydrophiles oder lipophiles Mittel ist.
Artikel nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion oder einer Wasser-in-Öl-Emulsion vorliegt, wobei der wirksame Bestandteil in der Fettphase oder wäßrigen Phase gelöst ist.
Artikel nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegt, wobei der wirksame Bestandteil in der Fettphase der Emulsion fettlöslich ist, und daß die Zusammensetzung außerdem ein Netzhaftmittel enthält.
Artikel nach einem der Ansprüche 16 bis 18, dadurch gekennzeichnet, daß der wirksame Bestandteil ausgewählt ist aus einem Antioxidantium mit antiradikalischer Wirkung, einem depigmentierenden Mittel, einem Fettregulierungsmittel, einem Anti-Akne-Mittel, einem Mittel gegen übermäßige Absonderung der Talgdrüsen (Seborrhöe), einem Alterungsschutzmittel, einem lindernden Mittel, einem Antifaltenmittel, einem entzündungshemmenden Mittel, einem narbenbildenden Mittel, einem hydratisierenden Mittel, einem antibakteriellen Mittel, einem Mittel gegen Pilze, einem Vitamin, einem Protein, einer Aminosäure und einem Öl.
Artikel nach einem der Ansprüche 16 bis 19, dadurch gekennzeichnet, daß der wirksame Bestandteil ausgewählt ist aus einem Öl, das reich an mehrfach ungesättigter Fettsäure ist, einem Phytosterol, einem Ceramid, einem Pflanzenextrakt, einem Algenextrakt oder einem Bakterienextrakt und einem Vitamin.
Artikel nach einem der Ansprüche 1 bis 20, dadurch gekennzeichnet, daß der Strukturfestiger eine hydratisierende Wirkung und der wirksame Bestandteil eine behandelnde Wirkung aufweist.
Artikel nach einem der Ansprüche 1 bis 21, dadurch gekennzeichnet, daß er in einem flexiblen oder halbstarren Tütchen oder in einer starren oder halbstarren Schale verpackt ist, wobei die Schale durch einen Deckel, vorzugsweise einen Metallfilm hermetisch verschlossen ist, wobei sich der Artikel in einer Vakuum- oder Neutralgasatmosphäre befindet.
Verfahren zur Herstellung eines Artikels nach einem der Ansprüche 1 bis 22, dadurch gekennzeichnet, daß die Schritte durchgeführt werden, bei denen: – eine Lösung der genannten Zusammensetzung aus einem hydrophilen Strukturfestiger und vorzugsweise wenigstens einem wirksamen Bestandteil in flüssigem Zustand auf das genannte Substrat aufgebracht wird, anschließend – die Zusammensetzung, sobald diese auf das Substrat aufgebracht ist, lyophilisiert wird.
Verfahren nach Anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, daß eine wäßrige Lösung der Zusammensetzung mit einer Konzentration von 0,1 bis 5, vorzugsweise von 0,5 bis 2 Gewichtsprozent des hydrophilen Strukturfestigers verwendet wird, wobei dieser vorzugsweise eine Viskosität von 200 bis 5000 Zentipoise, vorzugsweise von 400 bis 1000 Zentipoise aufweist.
Verfahren nach einem der Ansprüche 23 oder 24, dadurch gekennzeichnet, daß die Schritte durchgeführt werden, bei denen: – das Substrat zuvor zugeschnitten wird, vorzugsweise entsprechend einer geometrischen Form, die in Abhängigkeit von dem Bereich des Körpers definiert ist, für den der Artikel bestimmt ist, – das Substrat und die Matrix in eine Tragschale eingebracht werden, – die Lyophilisation des Artikels in der Schale vollzogen wird.
Verfahren nach Anspruch 25, dadurch gekennzeichnet, daß die Schale als Endverpackung des Artikels verwendet wird, wobei die Schale mit einem Deckel versehen wird, wobei sich der Artikel in einer Vakuum- oder Neutralgasatmosphäre befindet.