DE4320898A1 - Präparat zur Therapie und Prophylaxe von Erkrankungen, die bei Imbalancen von Plasmalipiden auftreten - Google Patents
Präparat zur Therapie und Prophylaxe von Erkrankungen, die bei Imbalancen von Plasmalipiden auftretenInfo
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- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
Description
Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Therapie und
Prophylaxe von Erkrankungen, die bei Imbalancen von
Plasmalipiden auftreten.
Derartige Krankheitsbilder treten beispielsweise auf,
wenn zu hohe Blutfettwerte vorliegen und hierdurch ins
besondere das Auftreten von Arteriosklerose begünstigt
wird. Wichtige hierbei auftretende Effekte werden bei
spielsweise im Aufsatz "Biology of Disease" Peter F.
Davies, Laboratory Investigation, Vol. 55, No. 1, Seite
5 ff., 1986, beschrieben. Maßnahmen zur Senkung kriti
scher Werte werden in "One Year Study of Effects of an
Oestrogen-Dominant Oral Contraceptive on Serum High-
Density Lipoprotein Cholesterol, Apolipoproteins A-I
and A-II and Hepatic Microsomal Function", P.V. Luoma,
J.E. Heikkinen, C. Ehnholm und P.R. Ylöstalo, European
Journal of Clinical Pharmacology (1987), 31: 563-567,
beschrieben. Weitere Erkrankungen, die mit Hilfe von
Droloxifene prophylaktisch und therapeutisch beeinflußt
werden können, sind primäre und sekundäre Hyperlipo
proteinämien (Hypercholesterinämie, Hypertriglycerid
ämie und die gemischte Hyperlipidämie) sowie Störungen
der komplexen Lipide (Lipoide), z. B. Sphingolipidosen.
Aufgrund empirischer Beobachtungen ist weiterhin be
kannt, daß Hyperlipidämien das Endometriose-Syndrom der
Frau negativ beeinflussen.
Hierbei handelt es sich um heterotopische Uterus-
Schleimhautanlagen in diversen Geweben die funktionell
aktiv sind und somit sehr heterogene Krankheitsbilder
induzieren können.
Die bislang bekannten Präparate sind jedoch nicht in
ausreichender Weise dafür geeignet, mit geringen Neben
wirkungen eine hohe Wirksamkeit bei den jeweils vorge
sehenen Indikationen und Applikationsformen zu gewähr
leisten.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, ein
Präparat der einleitend genannten Art derart anzugeben,
daß eine hohe Wirksamkeit bei gleichzeitiger Reduktion
von Nebenwirkungen erreicht wird.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß
als Wirkstoff eine Dosis Droloxifene enthalten ist.
Die Herstellung von Droloxifene wird in der
EP-OS 0 054 168 beschrieben. Es handelt sich bei
Droloxifene im wesentlichen um modifiziertes Tamoxifen,
bei dem eine Hydroxylgruppe bezüglich ihrer Positionie
rung verändert wurde. Eine Indikation von Droloxifene
zur Behandlung von Knochenkrankheiten findet sich in
der EP-OS 0 509 317.
Eine weitere Variation bei der pharmakologischen Ver
wendung von Droloxifene wird in "Droloxifene, A New
Anti-oestrogen in Postmenopausal Advanced Breast
Cancer: Preliminary Results of a Double-blind Dosefin
ding Phase II Trial", Peter F. Bruning, Eur J. Cancer,
Vol. 28A, No. 8/9, Seite 1404-1407, 1992, erläutert.
Eine andere Verwendung des Wirkstoffes Tamoxifen findet
sich im Aufsatz "Antiestrogens. 3. Estrogen Receptor
Affinities and Antiproliferative Effects in MCF-7 Cells
of Phenolic Analogues of Trioxifene,. . .", Charles D.
Jones, Larry C. Blaszczak, Mary E. Goettel, Tulio
Suarez, Thomas A. Crowell, Thjomas E. Mabry, Peter C.
Ruenitz und V. Srivatsan, Journal of Medicinal
Chemistry 1992, 35, Seite 931-938.
Die Wirksamkeit von Droloxifen für die vorgesehenen
Indikationen ergab sich im Tierversuch, der an Ratten
durchgeführt wurde. Die Versuchsergebnisse werden durch
die nachfolgenden Tabellen verdeutlicht.
Es wurde ein 13-wöchiger Fütterungsversuch mit Droloxi
fene-Citrat an männlichen und weiblichen Ratten durch
geführt. Neben einer Kontrollgruppe ("C" erhielt das
Lösungsmittel von Droloxifene) wurden sechs Behand
lungsgruppen mit folgenden Dosierungen geprüft:
| Gruppe I: | |
| 2 mg/kg Körpergewicht am Tag | |
| Gruppe II: | 4 mg/kg Körpergewicht am Tag |
| Gruppe III: | 8 mg/kg Körpergewicht am Tag |
| Gruppe IV: | 16 mg/kg Körpergewicht am Tag |
| Gruppe V: | 32 mg/kg Körpergewicht am Tag |
| Gruppe VI: | 120 mg/kg Körpergewicht am Tag |
Folgende Blutparameter wurden 6 beziehungsweise 13
Wochen nach Versuchsbeginn bestimmt:
- 1. Cholesterin
- 2. Triglyceride.
Dabei wurden folgende Ergebnisse ermittelt: Alle Be
handlungsgruppen zeigten eine deutliche Senkung der
Cholesterinwerte.
Die höheren Dosisgruppen zeigten darüber hinaus signi
fikant geringere Triglyceridspiegel; der Fettspiegel im
Blut konnte somit wesentlich gesenkt werden.
Claims (21)
1. Präparat zur Therapie und Prophylaxe von Erkrankun
gen, die bei Imbalancen von Plasmalipiden auftre
ten, dadurch gekennzeichnet, daß als Wirkstoff eine
Dosis Droloxifene enthalten ist.
2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß eine Indikation als Lipidsenker vorgesehen ist.
3. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß eine Indikation als Cholesterinsenker vorgese
hen ist.
4. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß eine Indikation als Triglyceridsenker vorge
sehen ist.
5. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß eine Indikation als Senker der gemischten
Hyperlipoproteinämie vorgesehen ist.
6. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß eine Indikation als Senker von komplexen
Lipiden (Lipoiden), insbesondere von Phospholipiden
oder Glykolipiden, vorgesehen ist.
7. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch
gekennzeichnet, daß ein von Droloxifene abgeleite
tes Derivat enthalten ist.
8. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch
gekennzeichnet, daß Droloxifene-Zitrat enthalten
ist.
9. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch
gekennzeichnet, daß Droloxifene als Salz anorga
nischer Säuren vorliegt.
10. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch
gekennzeichnet, daß Droloxifene als Salz orga
nischer Säuren vorliegt.
11. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch
gekennzeichnet, daß der Wirkstoff als isomere Form
von Droloxifene ausgebildet ist.
12. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch
gekennzeichnet, daß der Wirkstoff als enantiomere
Form von Droloxifene ausgebildet ist.
13. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch
gekennzeichnet, daß der Wirkstoff als diastereoiso
mere Form von Droloxifene ausgebildet ist.
14. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch
gekennzeichnet, daß Droloxifene als pharmazeutisch
verträgliches Salz ausgebildet ist.
15. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosis als Füllung einer
Kapsel ausgebildet ist.
16. Präparat nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet,
daß die Füllung als eine pulverförmige Substanz
ausgebildet ist.
17. Präparat nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet,
daß die Füllung als eine Substanzdispersion ausge
bildet ist.
18. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosis im Bereich einer
Tablette angeordnet ist.
19. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosis in einer dosierbaren
Flüssigkeit gelöst ist.
20. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosis in einer Flüssigkeit
dispergiert ist.
21. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 20, dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosis in einer speziellen
galenischen Formulierung mit verzögerter Wirkstoff
freisetzung und/oder verlängerter Retention ange
ordnet ist.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19934320898 DE4320898A1 (de) | 1993-06-24 | 1993-06-24 | Präparat zur Therapie und Prophylaxe von Erkrankungen, die bei Imbalancen von Plasmalipiden auftreten |
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