DE4129331A1 - Kosmetisches mittel - Google Patents

Description

Die Erfindung bezieht sich auf ein kosmetisches Mittel.

Kosmetische Mittel können zum Schutz der Haut vor Licht­ einwirkung Lichtschutzmittel enthalten, die insbesondere vor schädlicher UV-Strahlung schützen. Eine übermäßige Be­ strahlung der Haut führt bekannterweise zu Sonnenbrand, der sich von einer Hautrötung bis zu schmerzhaften Ver­ brennungen und Blasenbildung entwickeln kann. Verschiedene UV-absorbierende Stoffe bzw. UV-Filtersubstanzen wie Zimtsäure- oder Salicylsäurederivate sind bekannt. Strahlenschutzwirkung entfalten aber auch natürliche Stoffe wie Extrakte von der Kamille, der Walnuß oder des Hopfens (DE-OS 27 49 273).

Bei der Auswahl von Lichtschutzmitteln in kosmetischen Mitteln müssen eine Reihe von Anforderungen berücksichtigt werden. Die Stoffe dürfen nicht toxisch oder hautverfär­ bend und sollen weitgehend geruchlos sein. Ferner müssen sie eine hohe Wirksamkeit insbesondere im erythembilden­ den UVB-Bereich aufweisen. Gute Licht- und Thermostabili­ tät ist ebenso gefordert wie ausreichende Löslichkeit im fertigen kosmetischen Mittel. Von besonderer Bedeutung ist, daß von diesen Lichtschutzstoffen keine die Haut irritierende oder sensibilisierende Wirkung ausgeht. Allergische Reaktionen auf Sonnenschutzmittel sind bekannt und nehmen in ihrem Umfange zu.

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, ein Haut­ schutzmittel für kosmetische Mittel, insbesondere ein Lichtschutzmittel, aufzufinden, das die erwähnten Anforde­ rungen erfüllt und zudem einfach und preisgünstig herzu­ stellen ist.

Diese Aufgabe wird gelöst durch die Merkmale des Anspruchs 1.

Es wurde überraschenderweise festgestellt, daß Rosmarin­ extrakt eine hautprotektive Wirkung hat und UV-protektive Stoffe enthält. Ein kosmetisches Mittel, das Schutzmittel Rosmarinextrakt enthält, schützt wirksam vor UV-Strahlung und zeigt gute Hautschutzeigenschaften.

Es ist bekannt, daß Rosmarinextrakte Inhaltsstoffe enthal­ ten, die die Autooxidation von Fetten und die Ausbildung von "off-flavors" (Entwicklung unangenehmer Gerüche bei der Fettoxidation) verhindern bzw. verzögern. Bei den iso­ lierten Inhaltsstoffen handelt es sich chemisch um Diterpene, die zum Teil die antioxidativen Wirkungen der derzeit verwendeten, synthetischen Antioxidantien um ein Vielfaches übertreffen. Als wirksame Substanzen wurden u. a. Rosmanol, Rosmariddiphenol, Rosmarinchinon, Rosmadial und Carnosol identifiziert (siehe z. B. US-PS 46 38 095). Aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften zeigen Antioxidan­ tien eine Vielfalt von physiologischen Wirkungen, wobei die konservierenden Eigenschaften bekannt und genutzt wer­ den (EP-PS 00 38 959, CH-PS 6 41 829).

Erfindungsgemäß wurde erkannt, daß Rosmarinextrakt neben den bekannten antioxidativen und konservierenden Eigen­ schaften hautprotektive Wirkung hat und UV-protektive Wirkstoffe aufweist.

Für den erfindungsgemäßen Zweck wird Rosmarinextrakt kos­ metischen Mitteln zugesetzt, die übliche Grund- und Zu­ satzstoffe in ebenfalls üblichen Mengenverhältnissen ent­ halten können. Diese Trägerstoffe können pflanzliche oder tierische Fette und Wachse, z. B. Öle, Fettsäure und Fett­ säureester, flüssige und feste Kohlenwasserstoffe, z. B. Paraffin, Vaseline, und ein- und/oder mehrwertige Alkohole sein. Das erfindungsgemäße Mittel kann ferner Geruchs­ stoffe, Konservierungsmittel, Verdickungsmittel, Antioxi­ dationsmittel, zusätzliche UV-Filtersubstanzen, Farb­ stoffe, filmbildende Stoffe, therapeutische Stoffe und Insektenabwehrstoffe enthalten.

Die jeweiligen Mengen der Träger- und Zusatzstoffe sind dabei abhängig von der Art des jeweiligen Produktes. Das Mittel nach der Erfindung kann als Flüssigkeit, Creme, Salbe, Lotion oder auch als Aerosolprodukt vorliegen. Die Herstellung von kosmetischen Mitteln auf Ölbasis, von Emulsionen von Wasser in Öl oder von Öl in Wasser, von alkoholischen oder hydroalkoholischen Lösungen ist be­ kannt.

Das kosmetische Mittel kann somit eine Sonnencreme, -öl, -lotion sein, aber auch ein sonstiges Hautpflegemittel, wie es im kosmetischen Bereich verwendet wird, oder ein Hautschutzmittel z. B. zum Schutz vor Insektenstichen. Das kosmetische Mittel nach der Erfindung kann als Lösung, Lotion, Emulsion, Creme, Gel, Schaum oder Milch oder in anderer auf dem bestimmten Anwendungssektor üblichen Form vorliegen.

Der Gehalt des Rosmarinextraktes in dem kosmetischen Mit­ tel wird je nach Art des Mittels und des Anwendungsberei­ ches, z. B. als Sonnenschutzmittel oder als Hautpflegecreme verschieden sein. Eine Konzentration von 0,1 bis 20% Rosmarinextrakt wird für die meisten Applikationen aus­ reichend sein. Bei vielen Anwendungsgebieten kann dem kosmetischen Mittel 0,1 bis 10% Rosmarinextrakt zugesetzt werden. Ein guter UVB-Schutz und damit ein hoher Licht­ schutzfaktor weist z. B. eine Salbenpräparation mit 2% Rosmarinextrakt auf.

Verfahren zur Herstellung von Rosmarinextrakten sind all­ gemein bekannt. Die nach diesem Verfahren hergestellten Extrakte können als Schutzmittel in kosmetischen Mitteln nach der Erfindung eingesetzt werden.

Nach einer Ausgestaltung der Erfindung wird der zur Ver­ wendung in dem kosmetischen Mittel vorgesehene Rosmarin­ extrakt nach einem Verfahren hergestellt, in dem Rosmarin­ material mit Alkohol in der Wärme extrahiert und der alko­ holhaltige Extrakt bei Zimmertemperatur mit Benzin extra­ hiert wird. Anschließend wird der mit Benzin gereinigte, alkoholische Extrakt destilliert und der Extrakt getrock­ net. Bevorzugt werden Blätter von Rosmarinus officinalis verwendet. Der erste Extraktionsschritt kann bei einer Temperatur von 40-70, vorzugsweise 50-65°C durchge­ führt werden. Als Alkohol kann Ethanol oder Methanol ein­ gesetzt werden.

Nach einer weiteren Ausgestaltung des erfindungsgemäßen Verfahrens wird der Extrakt nach dem ersten Extraktions­ schritt filtriert. Das Extraktionsbenzin für den zweiten Extraktionsschritt kann einen Siedebereich von 60 bis 80°C aufweisen.

Weitere Ausgestaltungen des Verfahrens sehen vor, daß der nach dem Destillationsschritt konzentrierte Extrakt durch Wasserzugabe auf einen Wassergehalt von 60 bis 80% einge­ stellt, der wäßrige Extrakt filtriert und anschließend vakuumgetrocknet wird.

Nach einer weiteren Ausgestaltung schließt das Verfahren eine direkte Bestimmungsmethode zur Standardisierung des Rosmarinextraktes ein. Dabei wird Carnosol als bekannte Hauptkomponente der antioxidativ wirkenden phenolischen Verbindungen und/oder Rosamol als bekannter, am stärksten antioxidativ wirksamer Inhaltsstoff mittels eines HPLC- Gradientensystems (high performance liquid chromatography) analysiert. Der Wirkstoffgehalt kann auch durch UV-Detek­ tion bestimmt werden. Der Rosmarinextrakt hat ein Absorp­ tionsmaximum bei 280 nm. Die direkte Gehaltsbestimmung mittels HPLC ist methodisch exakter als indirekte herkömm­ liche Wertbestimmungen wie z. B. die Peroxidzahlbestimmung.

Geeignete, nach dem erfindungsgemäßen Verfahren herge­ stellte Rosmarinextrakte weisen einen Carnosol/Rosmanol­ gehalt von 40-50% auf.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher erläu­ tern.

Beispiel 1: Herstellung eines standardisierten Rosmarin­ extraktes mit hautprotektiver Wirkung

Rosmarinblätter werden mit Methanol bei 50-65°C extra­ hiert und filtriert. Der alkoholhaltige Extrakt wird bei 20°C mit Extraktionsbenzin, das einen Siedebereich von 60 bis 80°C aufweist, flüssig-flüssig extrahiert. Mittels einer anschließenden Vakuumdestillation wird der mit Benzin gereinigte, methanolische Extrakt konzentriert und durch Wasserzugabe auf einen Wassergehalt von 60-80% eingestellt. Die wäßrige Suspension wird nach Filtration vakuumgetrocknet.

Zur Standardisierung des Extraktes wird Carnosol und Rosmanol mittels HPLC erfaßt. Der einen hohen Gehalt am haut- und lichtschützenden Wirkstoffen enthaltende Extrakt weist eine Rosmanol/Carnosol-Gehalt von 40-50% auf.

Beispiel 2: Bestimmung des Lichtschutzfaktors im UVB-Be­ reich von Salbenproben mit Rosmarinextrakt nach DIN 67 501

Zur Bestimmung des Lichtschutzfaktors wurde einem Hydrogel (2% Natriumalginat, 20% Propylenglykol, 78% Wasser) der nach Beispiel 1 hergestellte Rosmarinextrakt zugesetzt. Die fertige Salbenpräparation enthielt 2% Rosmarinex­ trakt. Als Vergleichspräparat wurde eine Salbenzubereitung mit 2,7% p-Methoxy-Zimtsäure-2-ethylhexylester verwendet.

Die Bestimmung wurde gemäß der DIN-Vorschrift an 10 frei­ willigen Probanden (Rücken) durchgeführt. Die Auswertung der Erythembildung bzw. die Bestimmung der Erythemschwel­ lenzeiten erfolgte nach 24±4 Stunden nach der Bestrah­ lung.

Aus den Binärlogarithmen der individuellen Lichtschutz­ faktoren (Quotient der Erythemschwellenzeiten der ge­ schützten und ungeschützten Haut) wurde der mittlere Lichtschutzfaktor berechnet. Der mittlere Lichtschutzfak­ tor Q_log des Vergleichspräparates lag bei 3,7; der des Testpräparates mit 2% Rosmarinextrakt bei 2,9.

Beispiel 3: Nachweis der UV-protektiven Wirkung des Ros­ marinextraktes

Haarlose Ratten wurden 6 Wochen lang jeweils 15 Minuten/ Tag mit einer definierten UV-Dosis (293,4 nm) bestrahlt. Vor der Bestrahlung wurde die Rattenhaut bei den Testtie­ ren mit einer Präparation des Rosmarinextraktes nach Bei­ spiel 1 (Lösung in Sojaöl) behandelt.

Die antiinflammatorische Wirkung des Rosmarinextraktes wurde durch histologische Untersuchungen der bestrahlten Gewebspartien gezeigt. Das Elastin in der Dermis wurde bei den Testtieren vor einer UV-induzierten Schädigung im Ver­ gleich zu den nicht mit Rosmarinextrakt behandelten Ver­ gleichstieren bewahrt. Die Erythemschwellenzeit der durch Rosmarinextrakt geschützten Haut war um ein Vielfaches gegenüber der ungeschützten Haut verlängert.

Claims (15)

1. Kosmetisches Mittel, dadurch gekennzeichnet, daß es als Mittel zum Schutz der Haut, insbesondere als Lichtschutzmittel, Rosmarinextrakt enthält.

2. Kosmetisches Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es 0,1-20 Gew.% Rosmarinextrakt ent­ hält.

3. Kosmetisches Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekenn­ zeichnet, daß es 1-10 Gew.% Rosmarinextrakt enthält.

4. Verfahren zur Herstellung des Rosmarinextraktes für das kosmetische Mittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch folgende Verfahrens­ schritte:

• - Rosmarinmaterial wird mit Alkohol in der Wärme ex­ trahiert,
• - der alkoholhaltige Extrakt wird bei Zimmertemperatur mit Benzin extrahiert,
• - der mit Benzin gereinigte, alkoholische Extrakt wird destilliert,
• - der konzentrierte Extrakt wird getrocknet.

5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Rosmarinmaterial Rosmarinblätter ist.

6. Verfahren nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeich­ net, daß der erste Extraktionsschritt bei einer Tempe­ ratur von 40-70°C durchgeführt wird.

7. Verfahren nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeich­ net, daß der erste Extraktionsschritt bei einer Tempe­ ratur von 50 bis 65°C durchgeführt wird.

8. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 7, dadurch ge­ kennzeichnet, daß der Alkohol Ethanol oder Methanol ist.

9. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt nach dem ersten Ex­ traktionsschritt filtriert wird.

10. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß der zweite Extraktionsschritt mit Extraktionsbenzin durchgeführt wird, das einen Siede­ bereich von 60-80°C hat.

11. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Destillation eine Vakuum­ destillation ist.

12. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß nach dem Destillationsschritt der konzentrierte Extrakt durch Wasserzugabe auf einen Wassergehalt von 60-80% eingestellt wird.

13. Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß der auf einen Wassergehalt von 60-80% einge­ stellte Extrakt filtriert wird.

14. Verfahren nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, daß der filtrierte Extrakt vakuumgetrocknet wird.

15. Verfahren nach einem der Ansprüche 4 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß in dem getrockneten Extrakt der Rosmanol- und/oder Carnosolgehalt bestimmt wird.